[go: up one dir, main page]

RU2007119427A - Соединения, являющиеся ингибиторами гликогенфосфорилазы, и фармацевтические композиции на их основе - Google Patents

Соединения, являющиеся ингибиторами гликогенфосфорилазы, и фармацевтические композиции на их основе Download PDF

Info

Publication number
RU2007119427A
RU2007119427A RU2007119427/04A RU2007119427A RU2007119427A RU 2007119427 A RU2007119427 A RU 2007119427A RU 2007119427/04 A RU2007119427/04 A RU 2007119427/04A RU 2007119427 A RU2007119427 A RU 2007119427A RU 2007119427 A RU2007119427 A RU 2007119427A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
carbonyl
trimethylphenyl
cyclohexyl
naphthalenyl
Prior art date
Application number
RU2007119427/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Карен ЭВАНС (US)
Карен ЭВАНС
Мария СИЧИ-НАЙТ (US)
Мария СИЧИ-НАЙТ
Фрэнк Тин КОППО (US)
Фрэнк Тин КОППО
Кейт Энн ДВОРНИК (US)
Кейт Энн ДВОРНИК
Дженнифер Пол ГЕЙЛ (US)
Дженнифер Пол ГЕЙЛ
Дульче Мария ГАРРИДО (US)
Дульче Мария Гарридо
Юэ Ху ЛИ (US)
Юэ Ху ЛИ
Мехул П. ПЭЙТЕЛ (US)
Мехул П. ПЭЙТЕЛ
Фрэнсис Кс. ТАВАРЕС (US)
Фрэнсис Кс. Таварес
Стивен Эндрю ТОМСОН (US)
Стивен Эндрю ТОМСОН
Скотт Хоуард ДИКЕРСОН (US)
Скотт Хоуард ДИКЕРСОН
Эндрю Джеймс ПИТ (US)
Эндрю Джеймс Пит
Стивен Миагер СПАРКС (US)
Стивен Миагер СПАРКС
Пиеретт БАНКЕР (US)
Пиеретт БАНКЕР
Джоел П. КУПЕР (US)
Джоел П. КУПЕР
Original Assignee
СмитКлайн Бичем Корпорейшн (US)
Смитклайн Бичем Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by СмитКлайн Бичем Корпорейшн (US), Смитклайн Бичем Корпорейшн filed Critical СмитКлайн Бичем Корпорейшн (US)
Publication of RU2007119427A publication Critical patent/RU2007119427A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C275/28—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C275/42—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/64—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C233/81—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups
    • C07C233/82—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
    • C07C233/87—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom of a carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/17—Amides, e.g. hydroxamic acids having the group >N—C(O)—N< or >N—C(S)—N<, e.g. urea, thiourea, carmustine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/28—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a non-condensed six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
    • C07C237/42—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a non-condensed six-membered aromatic ring of the carbon skeleton having nitrogen atoms of amino groups bound to the carbon skeleton of the acid part, further acylated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C273/00—Preparation of urea or its derivatives, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C273/18—Preparation of urea or its derivatives, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups of substituted ureas
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C275/28—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C275/30—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton being further substituted by halogen atoms, or by nitro or nitroso groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/50—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/51—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C323/57—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C323/58—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups with amino groups bound to the carbon skeleton
    • C07C323/59—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups with amino groups bound to the carbon skeleton with acylated amino groups bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/16—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D209/20—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals substituted additionally by nitrogen atoms, e.g. tryptophane
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/34—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/60—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D211/62—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals attached in position 4
    • C07D211/66—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals attached in position 4 having a hetero atom as the second substituent in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/68—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D211/72—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/54—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/56—Amides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/26—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/08—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D261/14—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/56—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D307/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/79—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D309/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D309/14—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D317/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
    • C07D317/44—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D317/46—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D317/48—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring
    • C07D317/50—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to atoms of the carbocyclic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D319/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D319/10—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes
    • C07D319/14—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D319/16—1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D319/18—Ethylenedioxybenzenes, not substituted on the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/24—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/38—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
    • C07D333/62—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D333/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
    • C07D333/62—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D333/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D333/70—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D335/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D335/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/04—Systems containing only non-condensed rings with a four-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/08—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/18—Systems containing only non-condensed rings with a ring being at least seven-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/02—Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
    • C07C2602/04—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring
    • C07C2602/08—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring the other ring being five-membered, e.g. indane

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Compounds That Contain Two Or More Ring Oxygen Atoms (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы 1:его фармацевтически приемлемая соль, сольват или физиологически функциональное производное,где А представляет собой C(=O)NQQили С(=O)ОН;Qи Qконденсированы вместе;Qвыбран из группы, состоящей из (1) 5- или 6-членного ароматического кольца, (2) 5- или 6-членного циклоалкильного кольца, (3) 5- или 6-членного гетероароматического кольца, имеющего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, и (4) 4-8-членного гетероциклического кольца, имеющего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода или серы; и q равно 0 или 1;Qвыбран из группы, состоящей из (1) 5- или 6-членного ароматического кольца и (2) 5- или 6-членного гетероароматического кольца, имеющего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода или серы;каждый из Rи Rнезависимо выбран из группы, состоящей из водорода, Салкила, галогено, алкокси, моноалкиламино и диалкиламино;Rпредставляет собой водород или Cалкил;каждый из Qи Qнезависимо выбран из группы, состоящей из (1) водорода, (2) Cалкила, (3) -CRRZ, где Z представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, имеющий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, (4) арила и (5) -CRRCOOH;каждый из Rи Rнезависимо выбран из группы, состоящей из (1) водорода, (2) Cалкила, (3) 4-8-членного циклоалкила, (4) 5- или 6-членного арила, (5) 5- или 6-членного гетероарила, (6) 5- или 6-членного аралкила, (7) 5- или 6-членного гетероаралкила, имеющего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, (8) 4-8-членного циклоалкилалкила и (9) 4-8-членного гетероциклического кольца;R

Claims (10)

1. Соединение формулы 1:
Figure 00000001
его фармацевтически приемлемая соль, сольват или физиологически функциональное производное,
где А представляет собой C(=O)NQ3Q4 или С(=O)ОН;
Q1 и Q2 конденсированы вместе;
Q1 выбран из группы, состоящей из (1) 5- или 6-членного ароматического кольца, (2) 5- или 6-членного циклоалкильного кольца, (3) 5- или 6-членного гетероароматического кольца, имеющего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, и (4) 4-8-членного гетероциклического кольца, имеющего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода или серы; и q равно 0 или 1;
Q2 выбран из группы, состоящей из (1) 5- или 6-членного ароматического кольца и (2) 5- или 6-членного гетероароматического кольца, имеющего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода или серы;
каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, галогено, алкокси, моноалкиламино и диалкиламино;
R3 представляет собой водород или C1-6алкил;
каждый из Q3 и Q4 независимо выбран из группы, состоящей из (1) водорода, (2) C1-6алкила, (3) -CR4R5Z, где Z представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, имеющий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, (4) арила и (5) -CR4R5COOH;
каждый из R4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из (1) водорода, (2) C1-6алкила, (3) 4-8-членного циклоалкила, (4) 5- или 6-членного арила, (5) 5- или 6-членного гетероарила, (6) 5- или 6-членного аралкила, (7) 5- или 6-членного гетероаралкила, имеющего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, (8) 4-8-членного циклоалкилалкила и (9) 4-8-членного гетероциклического кольца;
R4 и R5, взятые вместе, могут образовывать (1) 3-10-членное циклоалкильное или (2) 4-8-членное гетероциклическое кольцо;
G выбран из группы, состоящей из углерода, азота, кислорода и серы;
Q5 выбран из группы, состоящей из (1) 5- или 6-членного ароматического кольца и (2) 5- или 6-членного гетероароматического кольца, имеющего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
R6 выбран из группы, состоящей из (1) С1-6алкила, (2) галогена, (3) алкокси, (4) циано, (5) гидроксила, (6) галогеноалкила, (7) моно- или диалкил-амино, (8) 3-5-членного циклоалкила, (9) 3-5-членного циклоалкилалкила, (10) алкенила, (11) алкинила и (12) ацила; и n равно 0 или 1.
2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из
N-[3-({[(2,6-диметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафтоил]глицина;
фенил({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)уксусной кислоты;
(2S)-циклогексил({[3-({[(2,6-дихлорфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)уксусной кислоты;
(2S)({[4-хлор-2-({[(2,6-дихлорфенил)амино]карбонил}амино)фенил]карбонил}амино)-(циклогексил)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил{[3-({[(2,4,6-трихлорфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафтоил]амино}этановой кислоты;
(2S)-циклогексил{[3-({[(2-этил-6-метилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафтоил]амино}этановой кислоты;
(2S)-({3-[({[2-хлор-6-(трифторметил)фенил]амино}карбонил)амино]-2-нафтоил}амино)(циклогексил)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил[(3-{[(2,4,6-трихлорфенил)ацетил]амино}-2-нафтоил)-амино]этановой кислоты;
(2S)-циклогексил[(3-{[(мезитиламино)карбонил]амино}-2-нафтоил)амино]этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[4,5-дихлор-2-({[(2,6-дихлорфенил)амино]карбонил}амино)фенил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-({[4-хлор-2-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)фенил]карбонил}амино)-(циклогексил)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[4,5-дихлор-2-({[(2,6-диметилфенил)амино]карбонил}амино)фенил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[2-({[(2,6-диметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-(3-пиридинил)фенил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[2-({[(2,6-диметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-(2-тиенил)фенил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[3-({[(2,6-диметилфенил)амино]карбонил}амино)-4'-гидрокси-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[3-({[(2,6-диметилфенил)амино]карбонил}амино)-3',4'-дифтор-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[3-({[(2,6-диметилфенил)амино]карбонил}амино)-4'-(метилокси)-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[4'-(метилокси)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[4'-гидрокси-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[4'-нитро-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил]амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[4'-(гидроксиметил)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино)карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-({[4'-амино-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)(циклогексил)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[3-({[(2,6-дихлорфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[4-{[(метиламино)карбонил]амино}-2-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)фенил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[3',4'-дифтор-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклопентил({[4'-(метилокси)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил{[(3-{[({2,6-дихлор-4-[(трифторметил)окси]фенил}амино)карбонил]амино}-3',4'-дифтор-4-бифенилил)карбонил]амино}этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[4'-[(диметиламино)метил]-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил{[(3-{[({2,6-дихлор-4-[(трифторметил)окси]фенил}амино)карбонил]амино}-4-бифенилил)карбонил]амино}этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[3-{[({2,6-дихлор-4-[(трифторметил)окси]фенил}амино)карбонил]амино}-4'-(метилокси)-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[4'-(1-пирролидинилметил)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[4'-(4-морфолинилметил)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[4'-(этилокси)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)уксусной кислоты;
N-{[4'-(метилокси)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}-L-норлейцина;
1-({[4'-(метилокси)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)циклогептанкарбоновой кислоты;
(2S)-циклогексил({[4'-фтор-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-({[4-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)фенил]карбонил}амино)-(циклогексил)этановой кислоты;
O-(1,1-диметилэтил)-N-{[4'-(метилокси)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}-L-треонина;
1-({[3',4'-дифтор-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)циклооктанкарбоновой кислоты;
(2S)-циклогексил({[4-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)-2-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)фенил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-({[3',4'-бис(метилокси)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)(циклогексил)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[4,5-дифтор-2-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)фенил]карбонил}амино)этановой кислоты;
1-({[4'-(метилокси)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)циклооктанкарбоновой кислоты;
N-{[3-{[({2,6-дихлор-4-
[(трифторметил)окси]фенил}амино)карбонил]амино}-4'-(метилокси)-4-бифенилил]карбонил}-O-(1,1-диметилэтил)-L-треонина;
O-(1,1-диметилэтил)-N-{[3'-фтор-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}-L-треонина;
(2S)-циклогексил({[3'-фтор-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
O-(1,1-диметилэтил)-N-{[3'-фтор-4'-(метилокси)-3-{[({2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}-L-треонина;
O-(1,1-диметилэтил)-N-{[3-({[(2,6-диметил-4-пропилфенил)амино]карбонил}амино)-4'-(метилокси)-4-бифенилил]карбонил}-L-треонина;
(2S)-циклогексил({[3'-фтор-4'-(метилокси)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
1-({[3'-фтор-4'-(метилокси)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)циклооктанкарбоновой кислоты;
N-{[3-{[({2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-нафталинил]карбонил}-L-норлейцина;
O-(1,1-диметилэтил)-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-серина;
5-метил-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}норлейцина;
6,6,6-трифтор-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}норлейцина;
O-(1,1-диметилэтил)-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-треонина;
N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-лейцина;
N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-изолейцина;
N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-норвалина;
O-(1,1-диметилэтил)-N-[(3-{[(2,4,6-триметилфенил)ацетил]амино}-2-нафталинил)карбонил]-L-треонина;
O-бутил-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-серина;
O-[2-(метилокси)этил]-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-серина;
O-этил-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-серина;
O-(1-метилэтил)-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-серина;
O-(2,2-диметилпропил)-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-серина;
O-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-серина;
O-(1-метилэтил)-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-треонина;
(2S)-циклогексил({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-хинолинил]карбонил}амино)этановой кислоты;
1-({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)циклогептанкарбоновой кислоты;
1-({[3-({[(2,4,6-трихлорфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)циклооктанкарбоновой кислоты;
1-({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)циклооктанкарбоновой кислоты;
1-({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)циклодеканкарбоновой кислоты;
1-({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-хинолинил]карбонил}амино)циклогептанкарбоновой кислоты;
1-({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-хинолинил]карбонил}амино)циклооктанкарбоновой кислоты;
1-({[3-({[(2,6-диметил-4-пропилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)циклогептанкарбоновой кислоты;
2-({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)-2,3-дигидро-1Н-инден-2-карбоновой кислоты;
2-({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафталинкарбоновой кислоты;
1-({[5-хлор-3-({[(2,6-диметил-4-пропилфенил)амино]карбонил}амино)-2-пиридинил]карбонил}амино)циклооктанкарбоновой кислоты;
(2S)-циклогексил({[5-[4-(метилокси)фенил]-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-пиридинил]карбонил}амино)этановой кислоты;
1-({[5-[4-(метилокси)фенил]-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-пиридинил]карбонил}амино)циклогептанкарбоновой кислоты;
O-(фенилметил)-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-треонина;
(3R)-3-[(фенилметил)окси]-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино)карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-норвалина;
(2S)-(4,4-дифторциклогексил)({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклопентил({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)этановой кислоты;
1,4-диоксаспиро[4.5]дец-8-ил({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)уксусной кислоты;
(цис и транс)-[4-({[(1,1-диметилэтил)окси]карбонил}амино)циклогексил]({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)уксусной кислоты;
(цис и транс)-(4-{[(метиламино)карбонил]амино}циклогексил)({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)уксусной кислоты;
N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-аспарагиновой кислоты;
N-[(3-{[({2,6-дихлор-4-
[(трифторметил)окси]фенил}амино)карбонил]амино}-2-нафталинил)карбонил]-L-аспарагиновой кислоты;
N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-D-аспарагиновой кислоты;
(2S)-[(1S)-3-оксоциклогексил]({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-[(1S)-3-гидроксициклогексил]({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-{(1S)-3-[(трифторацетил)окси]циклогексил}({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)этановой кислоты;
N-{[4'-(метилокси)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}-L-аспарагиновой кислоты;
(2S)-2-({[3-({[(2,6-диметил-4-пропилфенил)амино]карбонил}амино)-4'-(метилокси)-4-бифенилил]карбонил}амино)-4-(этилокси)-4-оксобутановой кислоты;
N-{[3-({[(2,6-диметил-4-пропилфенил)амино]карбонил}амино)-4'-(метилокси)-4-бифенилил]карбонил}-L-аспарагиновой кислоты;
N-{[3',4'-дифтор-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}-O-(1,1-диметилэтил)-L-треонина;
N-{[3',4'-дифтор-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}-L-аспарагиновой кислоты;
N2-{[4'-(метилокси)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}-L-аспарагина;
N-{[3',4'-дифтор-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}-L-глутаминовой кислоты;
(2S)-циклогексил[({3-({[(2,6-дихлорфенил)амино]карбонил}амино)-5-[4-(метилокси)фенил]-2-тиенил}карбонил)амино]этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[5-[4-(метилокси)фенил]-2-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-3-тиенил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил[({2-{[({2,6-дихлор-4-[(трифторметил)окси]фенил}амино)карбонил]амино}-5-[4-(метилокси)фенил]-3-тиенил}карбонил)амино]этановой кислоты;
(2S)-циклогексил{[(2-{[({2,6-дихлор-4-[(трифторметил)окси]фенил}амино)карбонил]амино}-5-{4-[(трифторметил)окси]фенил}-3-тиенил)карбонил]амино}этановой кислоты;
(2S)-циклогексил[({3-{[({2,6-дихлор-4-[(трифторметил)окси]фенил}амино)карбонил]амино}-5-[4-(метилокси)фенил]-2-тиенил}карбонил)амино]этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[5-[4-(метилокси)фенил]-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-тиенил]карбонил}амино)этановой кислоты;
N-{[5-[4-(метилокси)фенил]-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-тиенил]карбонил}-L-валина;
N-{[5-[4-(метилокси)фенил]-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-тиенил]карбонил}-L-изолейцина;
N-{[5-[4-(метилокси)фенил]-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино)карбонил}амино)-2-тиенил]карбонил}-L-норлейцина;
O-(1,1-диметилэтил)-N-([5-[4-(метилокси)фенил]-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-тиенил]карбонил}-L-серина;
O-(1,1-диметилэтил)-N-{[5-[4-(метилокси)фенил]-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-тиенил]карбонил}-L-треонина;
1-{[5-[4-(метилокси)фенил]-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-тиенил]карбонил}-L-пролина;
1-({[5-[4-(метилокси)фенил]-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-тиенил]карбонил}амино)циклопентанкарбоновой кислоты;
1-({[5-[4-(метилокси)фенил]-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-тиенил]карбонил}амино)циклогексанкарбоновой кислоты;
1-({[5-[4-(метилокси)фенил]-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-тиенил]карбонил}амино)циклогептанкарбоновой кислоты;
1-({[5-[4-(метилокси)фенил]-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-тиенил]карбонил}амино)циклооктанкарбоновой кислоты;
(2S)-циклогексил({[3-({[(2,6-дихлор-4-фторфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил{[(3-{[(2,4,6-триметилфенил)ацетил]амино}-2-нафталинил)карбонил]амино}этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[3-({[(4-этил-2,6-диметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил{[(3-{[({2,6-дихлор-4-[(трифторметил)окси]фенил}амино)карбонил]амино}-2-нафталинил)карбонил]амино}этановой кислоты;
(2S)-(транс-4-метилциклогексил)({[3-({[(2,4,6-трихлорфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)этановой кислоты;
2-циклогексил-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-аланина;
2-циклогексил-N-[(3-{[({2,6-дихлор-4-[(трифторметил)окси]фенил}амино)карбонил]амино}-2-нафталинил)карбонил]-L-аланина;
{[(3-{[({2,6-дихлор-4-[(трифторметил)окси]фенил}амино)карбонил]амино}-2-нафталинил)карбонил]амино}[транс-4-(трифторметил)циклогексил]уксусной кислоты;
{[(3-{[({2,6-дихлор-4-[(трифторметил)окси]фенил}амино)карбонил]амино}-2-нафталинил)карбонил]амино}[цис-4-(трифторметил)циклогексил]уксусной кислоты;
{[(3-{[({2,6-дихлор-4-[(трифторметил)окси]фенил}амино)карбонил]амино}-2-нафталинил)карбонил]амино}(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)уксусной кислоты;
тетрагидро-2Н-пиран-4-ил({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)уксусной кислоты;
(2S)-циклогексил({[3-({[(2,6-диметил-4-пропилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил)карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил[({3-[({[2,6-диметил-4-(2-пропин-1-ил)фенил]амино}карбонил)амино]-2-нафталинил}карбонил)амино]этановой кислоты;
(2S)-циклогексил[({3-[({[2,6-диметил-4-(пропилокси)фенил]амино}карбонил)амино]-2-нафталинил}карбонил)амино]этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[2-({[(4-этил-2,6-диметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-фторфенил]карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-циклогексил[({2-[({[2,6-диметил-4-(2-пропен-1-ил)фенил]амино}карбонил)амино]-4-фторфенил}карбонил)амино]этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[2-({[(2,6-диметил-4-пропилфенил)амино]карбонил}амино)-4-фторфенил)карбонил]амино}этановой кислоты;
(2S)-циклогексил({[2-({[(2,6-диметил-4-пентилфенил)амино]карбонил}амино)-4-фторфенил}карбонил)амино)этановой кислоты;
2-циклогексил-N-{[2-({[(2,6-диметил-4-пропилфенил)амино]карбонил}амино)-4-фторфенил]карбонил}-L-аланина;
(2S)-({[2-({[(4-бутил-2,6-диметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-фторфенил]карбонил}амино)(циклогексил)этановой кислоты;
O-(1,1-диметилэтил)-N-{[3-({[(2,6-диметил-4-пропилфенил)амино]карбонил}амино)-3',4'-дифтор-4-бифенилил]карбонил}-L-треонина;
(2S)-циклогексил[({2-[({[4-(циклопропилметил)-2,6-диметилфенил]амино}карбонил)амино]-4-фторфенил}карбонил)амино]этановой кислоты;
N-({3-[({[4-(циклопропилметил)-2,6-
диметилфенил]амино}карбонил)амино]-3',4'-дифтор-4-бифенилил}карбонил)-O-(1,1-диметилэтил)-L-треонина;
1-({[2-[4-(метилокси)фенил]-5-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-1,3-тиазол-4-ил]карбонил}амино)циклогексанкарбоновой кислоты;
(2S)-(4-гидроксифенил)({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил}карбонил}амино)этановой кислоты;
(2S)-(4-гидроксициклогексил)({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)этановой кислоты;
N4,N4-диметил-N2-{[4'-(метилокси)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}-L-аспарагина;
N-({3-[({[4-(циклопропилметил)-2,6-диметилфенил]амино}карбонил)амино]-3'-фтор-4-бифенилил}карбонил)-O-(1,1-диметилэтил)-L-треонина;
N-{[3'-фтор-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}-L-аспарагиновой кислоты;
O-(фенилметил)-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-серина;
N-{[3',4'-дифтор-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}-O-(фенилметил)-L-серина;
(3R)-5-метил-3-[(фенилметил)окси]-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино)карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-норлейцина;
O-циклобутил-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-треонина;
N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-фенилаланина;
(2S)-4-({[(1,1-диметилэтил)окси]карбонил}амино)-2-({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)бутановой кислоты;
5,5-диметил-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}норлейцина;
O-циклобутил-N-{[3',4'-дифтор-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}-L-треонина;
O-(1-метилциклопентил)-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}-L-треонина;
(2S)-циклогексил({[2'-(метилокси)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
O-(1,1-диметилэтил)-N-{[2'-(метилокси)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}-L-треонина;
N-{[3',5'-дифтор-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}-O-(1,1-диметилэтил)-L-треонина;
(2S)-циклогексил({[3',5'-дифтор-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)этановой кислоты;
O-(1,1-диметилэтил)-N-{[4'-фтор-3-{[({2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}-L-треонина;
O-(1,1-диметилэтил)-N-{[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}-L-треонина;
1-({[3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-4-бифенилил]карбонил}амино)циклооктанкарбоновой кислоты;
N-{[3-({[(4-циклопропил-2,6-диметилфенил)амино)карбонил}амино)-3'-фтор-4-бифенилил]карбонил}-O-(1,1-диметилэтил)-L-треонина;
(2S)-циклогексил({[3-({[(4-циклопропилфенил)амино]карбонил}амино)-2-нафталинил]карбонил}амино)этановой кислоты;
N-{[3-({[(4-циклопропил-2,6-диметилфенил)амино]карбонил}амино)-4'-(метилокси)-4-бифенилил]карбонил}-O-(1,1-диметилэтил)-L-треонина;
1-({[5-(4-хлорфенил)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-тиенил]карбонил}амино)циклогексанкарбоновой кислоты; и
1-({[5-(3,4-дифторфенил)-3-({[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил}амино)-2-тиенил]карбонил}амино)циклогексанкарбоновой кислоты.
3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1, его фармацевтически приемлемую соль, сольват или физиологически функциональное производное и по меньшей мере один эксципиент.
4. Способ лечения млекопитающего, включая человека, страдающего диабетом, состоянием, ассоциированным с диабетом, или и тем и другим, включающий введение соединения по п.1, его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или физиологически функционального производного.
5. Способ лечения млекопитающего, включая человека, страдающего диабетом, состоянием, ассоциированным с диабетом, или и тем и другим, включающий введение указанному млекопитающему фармацевтической композиции, содержащей соединение по п.1, его фармацевтически приемлемую соль, сольват или физиологически функциональное производное и по меньшей мере один эксципиент.
6. Способ лечения млекопитающего, включая человека, страдающего ишемией тканей, ишемией миокарда, или и тем и другим, включающий введение соединения по п.1, его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или физиологически функционального производного.
7. Способ лечения млекопитающего, включая человека, страдающего ишемией тканей, ишемией миокарда, или и тем и другим, включающий введение указанному млекопитающему фармацевтической композиции, содержащей соединение по п.1, его фармацевтически приемлемую соль, сольват или физиологически функциональное производное и по меньшей мере один эксципиент.
8. Способ получения соединения по п.1, который выбран из группы, состоящей из
(а) твердофазного синтеза с использованием по меньшей мере одного изоцианата;
(б) твердофазного синтеза с использованием по меньшей мере одной мочевина-карбоновой кислоты;
(в) жидкофазного синтеза с использованием по меньшей мере одной мочевина-карбоновой кислоты;
(г) твердофазного синтеза с использованием по меньшей мере одного хлоангидрида;
(д) жидкофазного синтеза с использованием по меньшей мере одного изоцианата; и
(е) жидкофазного синтеза с использованием по меньшей мере одной карбоновой кислоты.
9. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или физиологически функционального производного для изготовления лекарственного средства, которое предназначено для лечения по меньшей мере одного из следующих: диабета, состояния, ассоциированного с диабетом, ишемии тканей и ишемии миокарда.
10. Применение фармацевтической композиции, содержащей соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или физиологически функциональное производное, для изготовления лекарственного средства, которое предназначено для лечения по меньшей мере одного из следующих: диабета, состояния, ассоциированного с диабетом, ишемии тканей и ишемии миокарда.
RU2007119427/04A 2004-11-09 2005-11-04 Соединения, являющиеся ингибиторами гликогенфосфорилазы, и фармацевтические композиции на их основе RU2007119427A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US62638904P 2004-11-09 2004-11-09
US60/626,389 2004-11-09
PCT/US2005/039956 WO2006052722A1 (en) 2004-11-09 2005-11-04 Glycogen phosphorylase inhibitor compounds and pharmaceutical compositions thereof

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007119427A true RU2007119427A (ru) 2008-12-20

Family

ID=35976487

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007119427/04A RU2007119427A (ru) 2004-11-09 2005-11-04 Соединения, являющиеся ингибиторами гликогенфосфорилазы, и фармацевтические композиции на их основе

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20070249670A1 (ru)
EP (1) EP1812383A1 (ru)
JP (1) JP2008519761A (ru)
KR (1) KR20070086044A (ru)
CN (1) CN101098852A (ru)
AU (2) AU2005304962B2 (ru)
BR (1) BRPI0517567A (ru)
CA (1) CA2586446A1 (ru)
IL (1) IL182863A0 (ru)
MA (1) MA29090B1 (ru)
MX (1) MX2007005590A (ru)
NO (1) NO20072223L (ru)
RU (1) RU2007119427A (ru)
SG (1) SG155229A1 (ru)
WO (1) WO2006052722A1 (ru)
ZA (1) ZA200703713B (ru)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4765353B2 (ja) * 2004-03-22 2011-09-07 住友化学株式会社 （１−アルケニル）シクロプロパン化合物の製造方法
EP1676834A1 (en) 2004-12-30 2006-07-05 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Fused bicyclic carboxamide derivates for use as CXCR2 inhibitors in the treatment of inflammation
PE20080251A1 (es) 2006-05-04 2008-04-25 Boehringer Ingelheim Int Usos de inhibidores de dpp iv
CA2656150A1 (en) 2006-06-28 2008-01-03 Sanofi-Aventis New cxcr2 inhibitors
EP2041072B1 (en) 2006-06-28 2013-09-11 Sanofi Cxcr2 antagonists
EP2040690B1 (en) 2006-06-28 2014-08-06 Sanofi Inhibitors of cxcr2
WO2008000410A1 (en) * 2006-06-30 2008-01-03 Sanofi-Aventis Cxcr2 inhibitors
GB0619611D0 (en) * 2006-10-04 2006-11-15 Ark Therapeutics Ltd Compounds and their use
DE102007012284A1 (de) 2007-03-16 2008-09-18 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue substituierte Arylsulfonylglycine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE102007035334A1 (de) 2007-07-27 2009-01-29 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue substituierte Arylsulfonylglycine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE102007035333A1 (de) 2007-07-27 2009-01-29 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue substituierte Arylsulfonylglycine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
AU2008309003A1 (en) * 2007-09-28 2009-04-09 Glaxosmithkline Llc Glycogen phosphorylase inhibitor compound and pharmaceutical composition thereof
MX2010003442A (es) * 2007-09-28 2010-04-21 Glaxosmithkline Llc Compuesto inhibidor de fosforilasa de glicogeno y composicion farmaceutica del mismo.
CN105461589A (zh) * 2008-05-05 2016-04-06 赛诺菲-安万特 酰基氨基取代的稠合环戊烷羧酸衍生物及它们作为药物的用途
CA2727928A1 (en) * 2008-06-18 2009-12-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of janus kinases
WO2010092440A1 (en) * 2009-02-16 2010-08-19 Inserm (Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale) Cxcr2 receptor antagonists for the treatment or the prevention of insulin resistance
AR079022A1 (es) * 2009-11-02 2011-12-21 Sanofi Aventis Derivados de acido carboxilico ciclico sustituidos con acilamino, su uso como productos farmaceuticos, composicion farmaceutica y metodo de preparacion
WO2011109470A1 (en) 2010-03-05 2011-09-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Heteroaryl nitrile compounds useful as inhibitors of cathepsin-s
WO2011159781A2 (en) * 2010-06-17 2011-12-22 Senomyx, Inc. Bitter taste modulators
GB201211309D0 (en) * 2012-06-26 2012-08-08 Fujifilm Mfg Europe Bv Process for preparing membranes
SG11201408254UA (en) 2012-06-26 2015-01-29 Bayer Pharma AG N-[4-(Quinolin-4-yloxy)cyclohexyl(methyl)](hetero)arylcarboxamides as androgen receptor antagonists, production and use thereof as medicinal products
KR20250004174A (ko) 2014-06-27 2025-01-07 노그라 파마 리미티드 아릴 수용체 조정제, 및 그의 제조 및 사용 방법
WO2017156071A1 (en) 2016-03-09 2017-09-14 Blade Therapeutics, Inc. Cyclic keto-amide compounds as calpain modulators and methods of production and use thereof
EP3481835A4 (en) 2016-07-05 2020-02-26 Blade Therapeutics, Inc. CALPAIN MODULATORS AND THEIR THERAPEUTIC USES
PE20191153A1 (es) 2016-09-28 2019-09-05 Blade Therapeutics Inc Moduladores de calpainas y usos terapeuticos de los mismos
US20210017174A1 (en) 2018-03-07 2021-01-21 Bayer Aktiengesellschaft Identification and use of erk5 inhibitor
AU2019410261B2 (en) 2018-12-19 2025-10-02 Leo Pharma A/S Amino-acid anilides as small molecule modulators of IL-17
WO2020234103A1 (en) 2019-05-21 2020-11-26 Bayer Aktiengesellschaft Identification and use of kras inhibitors
WO2021152113A1 (en) 2020-01-31 2021-08-05 Bayer Aktiengesellschaft Substituted 2,3-benzodiazepines derivatives

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS59181257A (ja) * 1983-03-31 1984-10-15 Chugai Pharmaceut Co Ltd ウレイドベンズアミド誘導体
JPS61268678A (ja) * 1985-05-17 1986-11-28 バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト 生産増進剤
US5145845A (en) * 1991-05-14 1992-09-08 Warner-Lambert Co. Substituted 2-carboxylindoles having pharmaceutical activity
ES2236757T3 (es) * 1995-11-24 2005-07-16 Glaxosmithkline S.P.A. Derivados de quinolina.
JP4073489B2 (ja) * 1996-05-24 2008-04-09 ニューロサーチ・アクティーゼルスカブ 酸性基を有するフエニル誘導体、その製造方法及びそれをクロライドチャンネル遮断剤として使用する方法
WO1998052558A1 (en) * 1997-05-23 1998-11-26 Bayer Corporation INHIBITION OF p38 KINASE ACTIVITY BY ARYL UREAS
US6093742A (en) * 1997-06-27 2000-07-25 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of p38
US7125875B2 (en) * 1999-04-15 2006-10-24 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors
ES2288871T3 (es) * 1999-09-24 2008-02-01 Genentech, Inc. Derivados de tirosina.
GB0008264D0 (en) * 2000-04-04 2000-05-24 Smithkline Beecham Plc Novel method and compounds
US20040023961A1 (en) * 2002-02-11 2004-02-05 Bayer Corporation Aryl ureas with raf kinase and angiogenisis inhibiting activity
AU2003265398A1 (en) * 2002-08-09 2004-02-25 Transtech Pharma, Inc. Aryl and heteroaryl compounds and methods to modulate coagulation
WO2004022525A1 (en) * 2002-09-05 2004-03-18 Neurosearch A/S Amide derivatives and their use as chloride channel blockers
MXPA05005409A (es) * 2002-11-21 2005-08-03 Neurosearch As Derivados de arilureido y su uso medico.
EP1670804A2 (en) * 2003-09-10 2006-06-21 GPC Biotech AG Heterobicyclic compounds as pharmaceutically active agents
US20050085531A1 (en) * 2003-10-03 2005-04-21 Hodge Carl N. Thiophene-based compounds exhibiting ATP-utilizing enzyme inhibitory activity, and compositions, and uses thereof
AU2005244751A1 (en) * 2004-04-16 2005-12-01 Genentech, Inc. Method for augmenting B cell depletion

Also Published As

Publication number Publication date
KR20070086044A (ko) 2007-08-27
JP2008519761A (ja) 2008-06-12
AU2005304962B2 (en) 2009-11-19
AU2010200531A1 (en) 2010-03-04
IL182863A0 (en) 2007-08-19
SG155229A1 (en) 2009-09-30
CN101098852A (zh) 2008-01-02
BRPI0517567A (pt) 2008-06-17
US20070249670A1 (en) 2007-10-25
ZA200703713B (en) 2008-10-29
MA29090B1 (fr) 2007-12-03
MX2007005590A (es) 2007-05-24
AU2005304962A1 (en) 2006-05-18
NO20072223L (no) 2007-06-25
WO2006052722A1 (en) 2006-05-18
EP1812383A1 (en) 2007-08-01
CA2586446A1 (en) 2006-05-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007119427A (ru) Соединения, являющиеся ингибиторами гликогенфосфорилазы, и фармацевтические композиции на их основе
JP2008519761A5 (ru)
AR048306A1 (es) Derivados de acidos carboxilicos aromaticos con capacidad moduladora de los niveles de insulina, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de trastornos metabolicos que responden a la regulacion de gpr40
RU2215735C2 (ru) Производные аминомасляной, аминопентановой и аминогексановой кислот
RU2312860C2 (ru) Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ
RU2368604C2 (ru) Ингибиторы фосфодиэстеразы 4, включающие n-замещенные аналоги анилина и дифениламина
RU2361860C2 (ru) Новые замещенные 3-сера-индолы
JP2004532187A5 (ru)
RU2001126559A (ru) Активаторы глюкокиназы
RU2006124403A (ru) Новые производные тиазола
RU2455288C2 (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ
CA2435067A1 (en) Malonyl-coa decarboxylase inhibitors useful as metabolic modulators
JP2005511746A5 (ru)
RU2012125372A (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
RU2002128733A (ru) МОДУЛЯТОРЫ PPARγ
JP2004502670A5 (ru)
JP2007519619A5 (ru)
RU2002122100A (ru) Новые соединения
JP2004534035A5 (ru)
JP2014511869A5 (ru)
JP2006077019A5 (ru)
JP2009528354A5 (ru)
RU2000131184A (ru) Соединения, обладающие свойствами, способствующими выделению гормона роста
RU2012132692A (ru) Новые ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы
JP2007502806A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20110311