[go: up one dir, main page]

RU2007116869A - Комбинация органических соединений - Google Patents

Комбинация органических соединений Download PDF

Info

Publication number
RU2007116869A
RU2007116869A RU2007116869/15A RU2007116869A RU2007116869A RU 2007116869 A RU2007116869 A RU 2007116869A RU 2007116869/15 A RU2007116869/15 A RU 2007116869/15A RU 2007116869 A RU2007116869 A RU 2007116869A RU 2007116869 A RU2007116869 A RU 2007116869A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridin
benzamide
methyl
ylamino
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2007116869/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Брайан БЕРКИ (US)
Брайан БЕРКИ
Томас Эдуард ХЬЮЗ (US)
Томас Эдуард ХЬЮЗ
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2007116869A publication Critical patent/RU2007116869A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/401—Proline; Derivatives thereof, e.g. captopril
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (33)

1. Комбинации, содержащие
1) ингибитор DPP IV или его фармацевтически приемлемую соль, и
2) по крайней мере один ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Комбинация по п.1, содержащая по крайней мере один дополнительный фармацевтически приемлемый носитель.
3. Комбинация по п.1 в форме смешанного препарата или фиксированной комбинации.
4. Комбинация по п.2 в форме смешанного препарата или фиксированной комбинации.
5. Комбинация по одному из пп.1-4, в которой ингибитор DPP-IV выбирают из группы, включающей (S)-1-{2-[5-цианопиридин-2-ил)амино]этиламиноацетил)-2-цианопирролидин, вилдаглиптин, МК-0431 (ситаглиптин), GSK23A, саксаглиптин, 3-(аминометил)-2-изобутил-1-оксо-4-фенил-1,2-дигидро-6-изохинолинкарбоксамид и 2-{[3-(аминометил)-2-изобутил-4-фенил-1-оксо-1,2-дигидро-6-изохинолил]окси}ацетамид, или в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
6. Комбинация по п.5, в которой ингибитором DPP-IV является (S)-1-{2-[5-цианопиридин-2-ил)амино]этиламиноацетил)-2-цианопирролидин или (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемая соль.
7. Комбинация по одному из пп.1-4, в которых ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают предпочтительно из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид(иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, СТ52923, (4-(6,7-диметокси-4-хиназолинил)-N-(3,4-метилендиоксибензил)-1-пиперазинтиокарбоксамид), RP-1776, GFB-111, пирроло[3,4-с]-бета-карболиндионы, SU 102, AG1296, AG1296 и RPR101511A, или в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
8. Комбинация по п.7, в которой ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают предпочтительно из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид(иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
9. Комбинация по одному из пп.1-4, в которой ингибитором DPP-IV является (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин или его фармацевтически приемлемую соль, а ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид (иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
10. Комбинация по п.9, в которой от 50 до 600 мг ингибитора рецепторной тирозинкиназы PDGF, который выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид, метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль, и от 25 до 150 мг (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина или его фармацевтически приемлемой соли, вводят пациенту один раз в сутки.
11. Комбинация по п.10, в которой 50, 100, 200, 300 или 400 мг ингибитора рецепторной тирозинкиназы PDGF, который выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид, метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль, и 50, 100 или 150 мг (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина или его фармацевтически приемлемой соли, вводят пациенту один раз в сутки.
12. Комбинация по п.11, в которой 50, 100, 200, 300 или 400 мг ингибитора рецепторной тирозинкиназы PDGF, который выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид, метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль, вводят пациенту в комбинации с 50, 100 или 150 мг (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина или его фармацевтически приемлемой соли.
13. Применение комбинации, содержащей
1) ингибитор DPP IV или его фармацевтически приемлемую соль, и
2) по крайней мере один ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF или его фармацевтически приемлемую соль,
для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики, замедления прогрессирования или лечения заболеваний и нарушений, которые можно лечить при ингибировании DPP IV и/или ингибировании рецепторной тирозинкиназы PDGF.
14. Применение комбинации, включающей
1) ингибитор DPP IV или его фармацевтически приемлемую соль, и
2) по крайней мере один ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF, или его фармацевтически приемлемую соль,
для получения лекарственного средства, предназначенного для модулирования, подавления или снижения или предотвращения дегенерации β-клеток, недостаточности функции β-клеток, дисфункции β-клеток и/или гибели β-клеток, например при некрозе или апоптозе β-клеток, для увеличения массы β-клеток и для обновления β-клеток.
15. Применение по одному из пп.13 и 14, в котором заболевание или состояние выбирают из группы, включающей устойчивость к инсулину, нарушенный метаболизм глюкозы (IGT), состояния с пониженной толерантностью к глюкозе, состояния с измененным содержанием глюкозы в плазме натощак, сахарный диабет, прежде всего тип I или тип II, ожирение, диабетическую ретинопатию, дегенерацию желтого пятна, катаракту, диабетическую нефропатию, гломерулосклероз, диабетическую невропатию, эректильную дисфункцию, предменструальный синдром, коронарную болезнь сердца, гипертензию, стенокардию, инфаркт миокарда, инсульт, сосудистый рестеноз, заболевания кожи и соединительной ткани, изъязвление стопы и язвенный колит, эндотелиальную дисфункцию и снижение эластичности сосудов, а также сосудистые явления, заболеваемость или смертность от сердечнососудистых заболеваний, связанные с диабетом или IGT.
16. Применение по п.15, в котором лечат пациента с диагнозом диабет.
17. Применение по п.16, в котором лечат пациента с диагнозом диабет тип I или тип II.
18. Применение по одному из пп.13 и 14, в котором ингибитор DPP-IV выбирают из группы, включающей (S)-1-{2-[5-цианопиридин-2-ил)амино]этиламиноацетил)-2-цианопирролидин, вилдаглиптин, МК-0431 (ситаглиптин), GSK23A, саксаглиптин, 3-(аминометил)-2-изобутил-1-оксо-4-фенил-1,2-дигидро-6-изохинолинкарбоксамиди 2-{[3-(аминометил)-2-изобутил-4-фенил-1-оксо-1,2-дигидро-6-изохинолил]окси}ацетамид, или в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
19. Применение по п.18, в котором ингибитором DPP-IV является (S)-1-{2-[5-цианопиридин-2-ил)амино]этиламиноацетил)-2-цианопирролидин или (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемая соль.
20. Применение по одному из пп.13 и 14, в котором ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают предпочтительно из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид (иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-йл)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, СТ52923, (4-(6,7-диметокси-4-хиназолинил)-N-(3,4-метилендиоксибензил)-1-пиперазинтиокарбоксамид), RP-1776, GFB-111, пирроло[3,4-с]-бета-карболиндионы, SU 102, AG1296, AG1296 и RPR101511А, или в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
21. Применение по п.20, в котором ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают предпочтительно из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид (иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
22. Применение по одному из пп.13 и 14, в котором ингибитором DPP-IV является (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин или его фармацевтически приемлемую соль, а ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид (иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
23. Применение по п.22, в котором от 50 до 600 мг ингибитора рецепторной тирозинкиназы PDGF, который выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид, метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль, и от 25 до 150 мг (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина или его фармацевтически приемлемой соли, вводят пациенту один раз в сутки.
24. Применение по п.23, в котором 50, 100, 200, 300 или 400 мг ингибитора рецепторной тирозинкиназы PDGF, который выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид, метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль, вводят пациенту в комбинации с 50, 100 или 150 мг (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина или его фармацевтически приемлемой соли.
25. Способ профилактики, замедления прогрессирования или лечения заболеваний и нарушений, которые можно лечить при ингибировании DPP IV и/или ингибировании рецепторной тирозинкиназы PDGF, включающий совместное введение теплокровному животному, включая человека, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества комбинации ингибитора DPP IV или его фармацевтически приемлемой соли по крайней мере с одним ингибитором рецепторной тирозинкиназы PDGF или его фармацевтически приемлемой солью, и по крайней мере в смеси с одним дополнительным фармацевтически приемлемым носителем.
26. Способ модулирования, снижения или предотвращения дегенерации β-клеток, недостаточности функции β-клеток, дисфункции β-клеток и/или гибели β-клеток, например при некрозе или апоптозе β-клеток, увеличения массы β-клеток, обновления β-клеток, причем способ включает введение теплокровному животному, включая человека, прежде всего в связи пациенту с диагнозом диабет, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества комбинации ингибитора DPP IV или его фармацевтически приемлемой соли по меньшей мере с одним терапевтическим агентом, который выбирают из агентов, взаимодействующих с ингибитором рецепторной тирозинкиназы PDGF, или с его фармацевтически приемлемой солью, и по крайней мере в смеси с одним дополнительным фармацевтически приемлемым носителем.
27. Способ по одному из пп.25 и 26, в котором заболевание или состояние выбирают из группы, включающей устойчивость к инсулину, нарушенный метаболизм глюкозы (IGT), состояния с пониженной толерантностью к глюкозе, состояния с измененным содержанием глюкозы в плазме натощак, сахарный диабет, прежде всего тип I или тип II, ожирение, диабетическую ретинопатию, дегенерацию желтого пятна, катаракту, диабетическую нефропатию, гломерулосклероз, диабетическую невропатию, эректильную дисфункцию, предменструальный синдром, коронарную болезнь сердца, гипертензию, стенокардию, инфаркт миокарда, инсульт, сосудистый рестеноз, заболевания кожи и соединительной ткани, изъязвление стопы и язвенный колит, эндотелиальную дисфункцию и снижение эластичности сосудов, а также сосудистые явления, заболеваемость или смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, связанные с диабетом или IGT.
28. Способ по одному из пп.25 и 26, в котором ингибитор DPP-IV выбирают из группы, включающей (S)-1-{2-[5-цианопиридин-2-ил)амино]этиламиноацетил)-2-цианопирролидин, вилдаглиптин, МК-0431 (ситаглиптин), GSK23A, саксаглиптин, 3-(аминометил)-2-изобутил-1-оксо-4-фенил-1,2-дигидро-6-изохинолинкарбоксамиди 2-{[3-(аминометил)-2-изобутил-4-фенил-1-оксо-1,2-дигидро-6-изохинолил]окси}ацетамид, или в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
29. Способ по п.28, в котором ингибитором DPP-IV является (S)-1-{2-[5-цианопиридин-2-ил)амино]этиламиноацетил)-2-цианопирролидин или (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемая соль.
30. Способ по одному из пп.25 и 26, в котором ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают предпочтительно из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид (иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пириДин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, СТ52923, (4-(6,7-диметокси-4-хиназолинил)-N-(3,4-метилендиоксибензил)-1-пиперазинтиокарбоксамид), RP-1776, GFB-111, пирроло[3,4-с]-бета-карболиндионы, SU 102, AG1296, AG1296 и RPR101511A, или в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
31. Способ по п.30, в котором ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают предпочтительно из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид (иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
32. Способ по одному из пп.25 и 26, в котором ингибитором DPP-IV является (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин или его фармацевтически приемлемую соль, а ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид (иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
33. Способ по п.32, в котором от 50 до 600 мг ингибитора рецепторной тирозинкиназы PDGF, который выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид, метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль, и от 25 до 150 мг (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина или его фармацевтически приемлемой соли, вводят пациенту один раз в сутки.
RU2007116869/15A 2004-10-08 2005-10-06 Комбинация органических соединений RU2007116869A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US61720104P 2004-10-08 2004-10-08
US60/617,201 2004-10-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007116869A true RU2007116869A (ru) 2008-11-20

Family

ID=35520055

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007116869/15A RU2007116869A (ru) 2004-10-08 2005-10-06 Комбинация органических соединений

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20080070922A1 (ru)
EP (1) EP1802308A1 (ru)
JP (1) JP2008515905A (ru)
KR (1) KR20070099527A (ru)
CN (1) CN101035536A (ru)
AU (1) AU2005294320A1 (ru)
BR (1) BRPI0516446A (ru)
CA (1) CA2580266A1 (ru)
MX (1) MX2007004021A (ru)
RU (1) RU2007116869A (ru)
WO (1) WO2006041976A1 (ru)

Families Citing this family (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7407955B2 (en) 2002-08-21 2008-08-05 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co., Kg 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
DE102004054054A1 (de) 2004-11-05 2006-05-11 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Verfahren zur Herstellung chiraler 8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-xanthine
PE20080251A1 (es) 2006-05-04 2008-04-25 Boehringer Ingelheim Int Usos de inhibidores de dpp iv
EP1852108A1 (en) 2006-05-04 2007-11-07 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG DPP IV inhibitor formulations
KR101452915B1 (ko) 2006-05-04 2014-10-21 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 다형태
WO2008055945A1 (en) 2006-11-09 2008-05-15 Probiodrug Ag 3-hydr0xy-1,5-dihydr0-pyrr0l-2-one derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase for the treatment of ulcer, cancer and other diseases
ATE554085T1 (de) 2006-11-30 2012-05-15 Probiodrug Ag Neue inhibitoren von glutaminylcyclase
JP5667440B2 (ja) 2007-04-18 2015-02-12 プロビオドルグ エージー グルタミニルシクラーゼ阻害剤としてのチオ尿素誘導体
PE20140960A1 (es) 2008-04-03 2014-08-15 Boehringer Ingelheim Int Formulaciones que comprenden un inhibidor de dpp4
TW201006823A (en) * 2008-07-14 2010-02-16 Novartis Ag Use of pyrimidylaminobenzamide derivatives for the treatment of fibrosis
KR20190016601A (ko) 2008-08-06 2019-02-18 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 메트포르민 요법이 부적합한 환자에서의 당뇨병 치료
UY32030A (es) 2008-08-06 2010-03-26 Boehringer Ingelheim Int "tratamiento para diabetes en pacientes inapropiados para terapia con metformina"
WO2010018217A2 (en) 2008-08-15 2010-02-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Organic compounds for wound healing
US20200155558A1 (en) 2018-11-20 2020-05-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Treatment for diabetes in patients with insufficient glycemic control despite therapy with an oral antidiabetic drug
AU2009331471B2 (en) 2008-12-23 2015-09-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh Salt forms of organic compound
AR074990A1 (es) 2009-01-07 2011-03-02 Boehringer Ingelheim Int Tratamiento de diabetes en pacientes con un control glucemico inadecuado a pesar de la terapia con metformina
AR075204A1 (es) 2009-01-29 2011-03-16 Boehringer Ingelheim Int Inhibidores de dpp-4 y composiciones farmaceuticas que los comprenden, utiles para tratar enfermedades metabolicas en pacientes pediatricos, particularmente diabetes mellitus tipo 2
AU2010212823B2 (en) 2009-02-13 2016-01-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Antidiabetic medications comprising a DPP-4 inhibitor (linagliptin) optionally in combination with other antidiabetics
EP2411005A1 (en) * 2009-03-27 2012-02-01 Bristol-Myers Squibb Company Methods for preventing major adverse cardiovascular events with dpp-iv inhibitors
CN102695546B (zh) 2009-09-11 2014-09-10 前体生物药物股份公司 作为谷氨酰胺酰环化酶抑制剂的杂环衍生物
NZ598170A (en) 2009-10-02 2014-06-27 Boehringer Ingelheim Int Pharmaceutical compositions comprising bi-1356 and metformin
KR20120107080A (ko) 2009-11-27 2012-09-28 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 리나글립틴과 같은 ｄｐｐ－ｉｖ 억제제를 사용한 유전자형 검사된 당뇨병 환자의 치료
US9181233B2 (en) 2010-03-03 2015-11-10 Probiodrug Ag Inhibitors of glutaminyl cyclase
US8269019B2 (en) 2010-03-10 2012-09-18 Probiodrug Ag Inhibitors
WO2011113947A1 (en) 2010-03-18 2011-09-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combination of a gpr119 agonist and the dpp-iv inhibitor linagliptin for use in the treatment of diabetes and related conditions
JP5945532B2 (ja) 2010-04-21 2016-07-05 プロビオドルグ エージー グルタミニルシクラーゼの阻害剤としてのベンゾイミダゾール誘導体
KR101927068B1 (ko) 2010-05-05 2018-12-10 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 체중 감소 치료에 후속하는 dpp-4 억제제에 의한 순차적 병용 요법
KR20220025926A (ko) 2010-06-24 2022-03-03 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 당뇨병 요법
AR083878A1 (es) 2010-11-15 2013-03-27 Boehringer Ingelheim Int Terapia antidiabetica vasoprotectora y cardioprotectora, linagliptina, metodo de tratamiento
US8530670B2 (en) 2011-03-16 2013-09-10 Probiodrug Ag Inhibitors
CN103781788B (zh) 2011-07-15 2016-08-17 勃林格殷格翰国际有限公司 经取代的喹唑啉、其制备及其在药物组合物中的用途
AU2012340622A1 (en) * 2011-11-23 2014-05-22 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Isoxazole treatments for diabetes
US20130172244A1 (en) 2011-12-29 2013-07-04 Thomas Klein Subcutaneous therapeutic use of dpp-4 inhibitor
US9555001B2 (en) 2012-03-07 2017-01-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition and uses thereof
WO2013171166A1 (en) 2012-05-14 2013-11-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh A xanthine derivative as dpp-4 inhibitor for use in the treatment of sirs and/or sepsis
JP6224084B2 (ja) 2012-05-14 2017-11-01 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 糸球体上皮細胞関連障害及び／又はネフローゼ症候群の治療に用いるｄｐｐ−４阻害薬としてのキサンチン誘導体
WO2013174767A1 (en) 2012-05-24 2013-11-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh A xanthine derivative as dpp -4 inhibitor for use in modifying food intake and regulating food preference
EP2854812A1 (en) 2012-05-24 2015-04-08 Boehringer Ingelheim International GmbH A xanthine derivative as dpp -4 inhibitor for use in the treatment of autoimmune diabetes, particularly lada
KR101386697B1 (ko) * 2012-06-18 2014-04-18 아주대학교산학협력단 이매티닙 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 포함하는 혈관 투과성 관련 질환의 치료 또는 예방용 조성물
WO2014124860A1 (en) 2013-02-14 2014-08-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Specific pde4b-inhibitors for the treatment of diabetes mellitus
CA2903577C (en) 2013-03-15 2023-10-17 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of linagliptin in cardio- and renoprotective antidiabetic therapy
CN105283187A (zh) * 2013-06-14 2016-01-27 勃林格殷格翰国际有限公司 用于治疗糖尿病及其并发症的二肽基肽酶-4抑制剂
JP6615109B2 (ja) 2014-02-28 2019-12-04 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｄｐｐ−４阻害薬の医学的使用
MX390363B (es) 2016-06-10 2025-03-20 Boehringer Ingelheim Int Combinacion de linagliptina y metformina
PL3461819T3 (pl) 2017-09-29 2020-11-30 Probiodrug Ag Inhibitory cyklazy glutaminylowej
JP2021530508A (ja) 2018-07-17 2021-11-11 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 心臓および腎臓に安全な抗糖尿病療法
WO2020016232A1 (en) 2018-07-17 2020-01-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Cardiosafe antidiabetic therapy

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20080234285A1 (en) * 2004-01-22 2008-09-25 David Louis Feldman Combination of Organic Compounds

Also Published As

Publication number Publication date
JP2008515905A (ja) 2008-05-15
CA2580266A1 (en) 2006-04-20
US20080070922A1 (en) 2008-03-20
CN101035536A (zh) 2007-09-12
WO2006041976A1 (en) 2006-04-20
AU2005294320A1 (en) 2006-04-20
MX2007004021A (es) 2007-05-24
BRPI0516446A (pt) 2008-09-02
EP1802308A1 (en) 2007-07-04
KR20070099527A (ko) 2007-10-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007116869A (ru) Комбинация органических соединений
JP2008515905A5 (ru)
CA2724133C (en) Medicine consisting of concomitant use or combination of dpp-iv inhibitor and other diabetic medicine
ES2549955T3 (es) Prevención de hipoglucemia en pacientes con diabetes mellitus de tipo 2
HRP20090446T1 (hr) Kombinacijska terapija za liječenje dijabetesa i stanja povezanih s njim, te za liječenje stanja koja se poboljšavaju povećanjem nivoa glp-1 u krvi
JP2019517542A5 (ru)
CA2626249A1 (en) Use of pramipexol for treating moderate to severe restless legs syndrome (rls)
RU2007132181A (ru) ПРОТИВОРАКОВОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ α,α,α-ТРИФТОРТИМИДИН И ИНГИБИТОР ТИМИДИНФОСФОРИЛАЗЫ
KR20040025915A (ko) 디펩티딜 펩티다아제 ｉｖ의 저해제를 이용한 2형당뇨병의 치료
DE602006017261D1 (de) Behandlung von neovaskulären augenerkrankungen, wie z.b. maculadegeneration, angioiden streifen, uveitis und makulaödemen
BRPI0712994A2 (pt) uso de derivados de alfa-aminoamida úteis no tratamento de distúrbios cognitivos
WO2005077950A3 (en) Medicaments with hm74a receptor activity
US20230115611A1 (en) Treatment of pain and vasoconstriction
BRPI0605026A (pt) composição farmacêutica estável de glimepirida com liberação imediata e metformina com liberação prolongada
RU2009128245A (ru) Применение гена сывороточного амилоида а для диагностики и лечения глаукомы и идентификации антиглаукомных агентов
RU2014129508A (ru) Новая комбинация
KR20240032789A (ko) 시클로-히스프로를 유효성분으로 포함하는 비만 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
ATE361065T1 (de) Pharmazeutische zusammensetzung zur kontrolle des blutzuckers bei patienten mit typ 2 diabetes
RU2007119067A (ru) Средство для лечения синдрома раздраженного кишечника с преобладанием диареи
CN114423461B (zh) 组合
JP4648193B2 (ja) 医薬組成物
MXPA01010749A (es) Metodo para tratar la neurodegeneracion.
KR20060130619A (ko) 유기 화합물의 조합물
CN1440287A (zh) 治疗外周血管疾病、外周神经病和自主神经病的方法
JP5023074B2 (ja) 糖尿病性ニューロパチー治療剤

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20101202