RU2007112940A - Производные имидазобензодиазепина - Google Patents

Claims (15)

1. Замещенные производные имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепина общей формулы

где R¹ представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, бензил, циано, низшую алкоксигруппу, OCF₃, -NHR, -NHC(O)R или -NHSO₂R;

R² представляет собой низший алкил, замещенный галогеном;

R³ представляет собой водород, метил или арил;

R представляет собой низший алкил, циклоалкил или арил;

и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты.

2. Замещенные производные имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепина общей формулы

где R¹ представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкинил, циклоалкил, бензил, циано, низшую алкоксигруппу, OCF₃, -NHR, -NHC(O)R или -NHSO₂R;

R² представляет собой низший алкил, замещенный галогеном;

R представляет собой низший алкил, циклоалкил или арил;

и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты.

3. Соединения формулы I по п.1, где R² представляет собой CH₂F.

4. Соединения формулы I по п.3, представляющие собой

3-хлор-10-фторметил-9Н-имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепин, 3-фтор-10-фторметил-9Н-имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепин, 3-бром-10-фторметил-9Н-имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепин, 3-циклопропил-10-фторметил-9Н-имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепин, или

3-хлор-10-фторметил-6-метил-9Н-имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепин.

5. Соединения формулы I по п.1, где R² представляет собой CHF₂.

6. Соединения формулы I по п.5, представляющие собой

3-хлор-10-дифторметил-9Н-имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепин, 3-фтор-10-дифторметил-9Н-имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепин, 3-бром-10-дифторметил-9Н-имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепин, 3-циклопропил-10-дифторметил-9Н-имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепин,

10-дифторметил-3-этил-9Н-имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепин, 3-бензил-10-дифторметил-9Н-имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепин, 10-дифторметил-3-этинил-9Н-имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепин, 3-циано-10-дифторметил-9Н-имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепин,

или 10-дифторметил-9Н-имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепин.

7. Соединения формулы I по п.1, где R² представляет собой CF₃.

8. Соединения формулы I по п.7, представляющее собой 3-фтор-10-трифторметил-9Н-имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепин.

9. Соединения формулы I по п.1, где R² представляет собой CF₂CH₃ или CF₂CH₂CH₃.

10. Соединения формулы I по п.9, представляющие собой 10-(1,1-дифторэтил)-3-фтор-9Н-имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепин или 10-(1,1-дифторпропил)-3-фтор-9Н-имидазо[1,5-а][1,2,4]триазоло[1,5-d][1,4]бензодиазепин.

11. Лекарство, содержащее одно или более соединений формулы I в соответствии с п.1 и фармацевтически приемлемые эксципиенты.

12. Лекарство по п.11 для лечения расстройств, относящихся к ГАМК А α5 субъединице и выбранных из усиления познавательных способностей, расстройств познавательных способностей (когнитивных расстройств), шизофрении, состояния страха или болезни Альцгеймера.

13. Лекарство по п.12 для лечения болезни Альцгеймера.

14. Применение соединений формулы I в соответствии с п.1 для изготовления лекарства для усиления познавательных способностей, лечения расстройств познавательных способностей (когнитивных расстройств), шизофрении, состояния страха или болезни Альцгеймера.

15. Применение соединений формулы I в соответствии с п.1 для изготовления лекарства для лечения болезни Альцгеймера.