[go: up one dir, main page]

RU2007111467A - Контрастный агент, нацеленный на рецептор урокиназного активатора плазминогена - Google Patents

Контрастный агент, нацеленный на рецептор урокиназного активатора плазминогена Download PDF

Info

Publication number
RU2007111467A
RU2007111467A RU2007111467/15A RU2007111467A RU2007111467A RU 2007111467 A RU2007111467 A RU 2007111467A RU 2007111467/15 A RU2007111467/15 A RU 2007111467/15A RU 2007111467 A RU2007111467 A RU 2007111467A RU 2007111467 A RU2007111467 A RU 2007111467A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
agent according
imaging
visualization agent
group
alanine
Prior art date
Application number
RU2007111467/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2394837C2 (ru
Inventor
Алан КАТБЕРТСОН (NO)
Алан КАТБЕРТСОН
Бенте Е. АРБО (NO)
Бенте Е. АРБО
Original Assignee
Джи-И Хелткер АС (NO)
Джи-И Хелткер АС
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Джи-И Хелткер АС (NO), Джи-И Хелткер АС filed Critical Джи-И Хелткер АС (NO)
Publication of RU2007111467A publication Critical patent/RU2007111467A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2394837C2 publication Critical patent/RU2394837C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K49/00Preparations for testing in vivo
    • A61K49/06Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
    • A61K49/08Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations characterised by the carrier
    • A61K49/10Organic compounds
    • A61K49/14Peptides, e.g. proteins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K49/00Preparations for testing in vivo
    • A61K49/001Preparation for luminescence or biological staining
    • A61K49/0013Luminescence
    • A61K49/0017Fluorescence in vivo
    • A61K49/005Fluorescence in vivo characterised by the carrier molecule carrying the fluorescent agent
    • A61K49/0056Peptides, proteins, polyamino acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/10Peptides having 12 to 20 amino acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K49/00Preparations for testing in vivo
    • A61K49/001Preparation for luminescence or biological staining
    • A61K49/0013Luminescence
    • A61K49/0017Fluorescence in vivo
    • A61K49/0019Fluorescence in vivo characterised by the fluorescent group, e.g. oligomeric, polymeric or dendritic molecules
    • A61K49/0021Fluorescence in vivo characterised by the fluorescent group, e.g. oligomeric, polymeric or dendritic molecules the fluorescent group being a small organic molecule
    • A61K49/0032Methine dyes, e.g. cyanine dyes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04Organic compounds
    • A61K51/08Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04Organic compounds
    • A61K51/08Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins
    • A61K51/088Peptides, e.g. proteins, carriers being peptides, polyamino acids, proteins conjugates with carriers being peptides, polyamino acids or proteins

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Radiology & Medical Imaging (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Magnetic Resonance Imaging Apparatus (AREA)
  • Ultra Sonic Daignosis Equipment (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Measuring Or Testing Involving Enzymes Or Micro-Organisms (AREA)

Claims (18)

1. Агент визуализации рецептора урокиназного активатора плазминогена (uPAR) формулы Ia
Figure 00000001
где Х0 представляет собой от 1 до 5 аминокислот,
X1, Х2, Х3, Х4 и Х5 независимо представляют собой одну аминокислоту,
Phe представляет собой фенилаланин,
Leu представляет собой лейцин,
Trp представляет собой триптофан,
Х6 представляет собой от 0 до 5 аминокислот или определен формулой (Ib)
Figure 00000002
где обозначения являются такими, как определено для формулы la,
и где β-Ala представляет собой β-аланин,
Lys представляет собой лизин,
β-Ala формулы Ib связан с Х5 формулы Ia, и где
W1 и W2 представляют собой одинаковые или разные группировки, и индивидуально представляют собой спейсер, биомодификатор или отсутствуют, и по меньшей мере присутствует один Z1 или Z2, представляющий собой визуализируемую группировку, способную к обнаружению либо непосредственно, либо косвенно в процессе диагностической визуализации.
2. Агент визуализации по п.1, где Х0 представляет собой от 1 до 5 аминокислот, выбранных из группы аланина, треонина, глицина, аспарагиновой кислоты и глутаминовой кислоты.
3. Агент визуализации по п.1, где X1 представляет собой β-циклоалкилаланин.
4. Агент визуализации по п.1, где Х2 представляет собой серин или аланин.
5. Агент визуализации по п.1, где Х3 представляет собой аргинин, миметик аргинина, тирозин или аланин.
6. Агент визуализации по п.1, где Х4 представляет собой тирозин, аланин, лейцин или циклогексилаланин.
7. Агент визуализации по п.1, где X5 представляет собой серин, гистидин, аланин, тирозин или лейцин.
8. Агент визуализации по п.1, где Х6 содержит аминокислоты, выбранные из группы глицина, аспарагиновой кислоты, лизина, фенилаланина или β-аланина, либо отсутствует.
9. Агент визуализации по п.1, содержащий пептидную последовательность Z1-W1-X0-Cha-Phe-Ser-Arg-Tyr-Leu-Trp-Ser-X6-W2-Z2, где Cha представляет собой циклогексилаланин, Ser представляет собой серин, Arg представляет собой аргинин, Tyr представляет собой тирозин, а все остальные обозначения являются такими, как определено ранее.
10. Агент визуализации по п.1, где по меньшей мере один из W1 и W2 содержит от 1 до 10 ед. монодисперсного полиэтиленгликолевого (ПЭГ) структурного элемента или от 1 до 10 аминокислотных остатков.
11. Агент визуализации по п.1, где один или оба Z1 и Z2 представляют собой визуализируемую группировку для использования в диагностике in vivo, содержащую группировку, обнаруживаемую при радио-, ОЭКТ - (однофотонная эмиссионная компьютерная томография), ПЭТ - (позитронная эмиссионная томография), рентгеновской, МР (магнитно-резонансной), ультразвуковой или оптической визуализации.
12. Агент визуализации по п.11, где один или оба Z1 и Z2 содержат группировку М, представляющую собой гамма-излучающую группировку для радио- или ОЭКТ-визуализации, выбранную из 67Ga, 111In, 123I, 125I, 131I, 81mKr, 99Мо, 99mTc, 201Tl и 133Хе.
13. Агент визуализации по п.11, где один или оба Z1 и Z2 содержат группировку М, представляющую собой радиоактивный излучатель со свойствами испускания позитронов для ПЭТ-визуализации, выбранную из 11С, 18F, 13N, 15O, 77F, 75Br, 76Br, 124I, 64Cu, 48V, 52Fe, 55Co, 94mTc, 68Ga или 82Rb.
14. Агент визуализации по п.11, где один или оба Z1 и Z2 содержат группировку М, представляющую собой парамагнитный металл, выбранный из группы Gd(III), Mn(II), Cu(II), Cr(III), Fe(III), Co(II), Er(II), Ni(II), Eu(III) или Dy(III), либо оксид металла, такой как оксид металла суперпарамагнитного, ферримагнитного или ферромагнитного типа, для МР визуализации.
15. Агент визуализации по п.11, где по меньшей мере любой из Z1 и Z2 представляет собой светорассеиватель, светопоглотитель или светоизлучатель для оптической визуализации.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая агент визуализации по любому из пп.1-15 вместе с одним или более фармацевтически приемлемыми адъювантами, эксципиентами или разбавителями.
17. Агент визуализации по любому из пп.1-15 для применения в диагностической визуализации.
18. Способ получения изображений организма человека или животного посредством диагностической визуализации, включающий введение в указанный организм агента визуализации по любому из пп.1-15 и получение изображения по меньшей мере части указанного организма, в который введен указанный агент визуализации.
RU2007111467/04A 2004-09-29 2005-09-28 Контрастный агент, нацеленный на рецептор урокиназного активатора плазминогена RU2394837C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
NO20044139 2004-09-29
NO20044139 2004-09-29

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007111467A true RU2007111467A (ru) 2008-11-10
RU2394837C2 RU2394837C2 (ru) 2010-07-20

Family

ID=35930012

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007111467/04A RU2394837C2 (ru) 2004-09-29 2005-09-28 Контрастный агент, нацеленный на рецептор урокиназного активатора плазминогена

Country Status (11)

Country Link
US (1) US8568689B1 (ru)
EP (1) EP1796733A2 (ru)
JP (1) JP5122962B2 (ru)
KR (1) KR101248350B1 (ru)
CN (1) CN101065152A (ru)
AU (1) AU2005287934B2 (ru)
BR (1) BRPI0516168A (ru)
CA (1) CA2580464A1 (ru)
MX (1) MX2007003750A (ru)
RU (1) RU2394837C2 (ru)
WO (1) WO2006036071A2 (ru)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20070190068A1 (en) * 2005-10-10 2007-08-16 Richard Hart uPAR-binding molecule-drug conjugates and uses thereof
EP2091570A1 (en) * 2006-12-20 2009-08-26 GE Healthcare AS Contrast agents
GB0718957D0 (en) * 2007-09-28 2007-11-07 Ge Healthcare Ltd Optical imaging agents
GB0718967D0 (en) * 2007-09-28 2007-11-07 Ge Healthcare Ltd Peptide imaging agents
HUE050033T2 (hu) 2010-07-27 2020-11-30 Serac Healthcare Ltd Radioaktív gyógyszerkészítmények
CN104768573B (zh) * 2012-05-08 2017-08-29 Trt创新有限责任公司 用于位点特异性uPAR靶向的177‑Lu标记肽
ES2755804T3 (es) 2012-12-03 2020-04-23 Curasight Aps Péptidos marcados con un radionúclido que emite positrones para obtención de imágenes de PET del uPAR humana
US20210138090A1 (en) * 2014-09-17 2021-05-13 Fluoguide A/S uPAR targeting peptide for use in peroperative optical imaging of invasive cancer
US10111969B2 (en) 2014-09-17 2018-10-30 Rigshospitalet uPAR targeting peptide for use in peroperative optical imaging of invasive cancer
RU2720976C2 (ru) * 2015-06-03 2020-05-15 Сюржимаб С.А.С. Флуоресцентные конъюгаты и их применение для диагностики опухоли
EP3759121A1 (en) 2018-03-01 2021-01-06 Trigemina, Inc. Labeled oxytocin and method of manufacture and use
US20220257799A1 (en) * 2019-07-16 2022-08-18 Fluoguide A/S A receptor-targeting conjugate with an effective pharmacokinetic profile
CA3146095A1 (en) * 2019-07-16 2021-01-21 Rigshospitalet A urokinase plasminogen activator receptor-targeting peptide
US20240009331A1 (en) * 2020-12-01 2024-01-11 Curasight A/S Urokinase plasminogen activator receptor targeted radiolabeled peptide conjugates
WO2022152829A1 (en) * 2021-01-15 2022-07-21 Fluoguide A/S A upar (urokinase plasminogen activator receptor)-targeting conjugate

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6120765A (en) * 1993-04-02 2000-09-19 Shiseido Co. Ltd. Urokinase plasminogen activator fragments
US6277818B1 (en) * 1998-10-29 2001-08-21 Angstrom Pharmaceuticals, Inc. Cyclic peptide ligands that target urokinase plasminogen activator receptor
US5942492A (en) * 1996-11-12 1999-08-24 Angstrom Pharmaceuticals, Inc. Cyclic peptides that bind to urokinase-type plasminogen activator receptor
GB9705521D0 (en) * 1997-03-18 1997-05-07 Univ Sheffield The use of mononuclear phagocytes in the vivo imaging of hypoxic/ischaemic tissue
AR020101A1 (es) * 1998-07-01 2002-04-10 Cancerforskingsfonden Af 1989 Un antagonista peptido del receptor de uroquinasa humana, composicion farmaceutica que lo contiene, su uso para la manufactura de un medicamento y metodopara seleccionar un antagonista peptido adecuado.
EP1218496A2 (en) * 1999-10-01 2002-07-03 Angstrom Pharmaceuticals, inc. DIAGNOSTIC PROBES AND THERAPEUTICS TARGETING uPA AND uPAR
US6896870B1 (en) * 1999-10-01 2005-05-24 Angstrom Pharmaceuticals, Inc. Diagnostic probes and therapeutics targeting uPA and uPAR
RU2165266C1 (ru) * 2000-06-28 2001-04-20 Центральный научно-исследовательский рентгенорадиологический институт Способ получения [2-18f]-2-дезоксиглюкозы
ATE447417T1 (de) * 2004-03-04 2009-11-15 Ge Healthcare As Konjugate von angiotensin-peptid analoga und chelatbildner für diagnose und therapie

Also Published As

Publication number Publication date
CN101065152A (zh) 2007-10-31
WO2006036071A2 (en) 2006-04-06
WO2006036071A3 (en) 2007-02-15
EP1796733A2 (en) 2007-06-20
AU2005287934B2 (en) 2009-03-26
KR101248350B1 (ko) 2013-04-01
JP2008514588A (ja) 2008-05-08
KR20070083604A (ko) 2007-08-24
AU2005287934A1 (en) 2006-04-06
US8568689B1 (en) 2013-10-29
CA2580464A1 (en) 2006-04-06
JP5122962B2 (ja) 2013-01-16
MX2007003750A (es) 2007-11-07
RU2394837C2 (ru) 2010-07-20
BRPI0516168A (pt) 2008-08-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007111467A (ru) Контрастный агент, нацеленный на рецептор урокиназного активатора плазминогена
JP2020079288A (ja) 悪性腫瘍標的ペプチド
CN1684710A (zh) 包括荧光染料和mri造影剂的双功能造影剂
US8834844B2 (en) Chemical exchange saturation transfer based MRI using reporter genes and MRI methods related thereto
US9284381B2 (en) Methods and reagents for preparing multifunctional probes
US9200017B2 (en) Multimodal imaging of fibrin
CN102159252B (zh) 胰岛成像用分子探针前体及其使用
JP2008514588A5 (ru)
Matsumura et al. Urokinase injection-triggered clearance enhancement of a 4-arm PEG-conjugated 64Cu-bombesin analog tetramer: a novel approach for the improvement of PET imaging contrast
Ishizaki et al. Fundamental study of radiogallium-labeled aspartic acid peptides introducing octreotate derivatives
EP3166967A1 (en) Synthetic somatostatin receptor ligands
US10471162B2 (en) Collagen targeted imaging probes
JP2020518656A5 (ru)
US20050118099A1 (en) Thiol-mediated drug attachment to targeting peptides
Franc et al. Preclinical SPECT and SPECT-CT in oncology
US9889213B2 (en) Multimodal imaging of fibrin
ES2846023T3 (es) Agonistas selectivos del receptor de glucagón que comprenden un resto quelante para formación de imágenes
KR102069104B1 (ko) 폴리펩티드 및 이미징 방법
O'Brien Self-Assembling Peptide-Based High-Relaxivity Prostate-Cancer-Targeted MRI Contrast Agents
Lu et al. Construction and evaluation of PSMA and integrin α2β1 targeted hetero-bivalent agents for the PET imaging and internal irradiation therapy of prostate cancer
KR20190021730A (ko) 암 표적용 화합물 및 이의 용도
US9272054B2 (en) Agents for the molecular imaging of serine-protease in human pathologies
Chen Imaging Primary Prostate Cancer and Bone Metastasis
Yapıcı et al. A False Positive Uptake of F-18-Fluorodeoxyglucose in the Liver in PET/CT Scan: Case Report
Bhushan et al. The development of an MR agent for imaging of malignant micro-calcification in breast cancer

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20140929