[go: up one dir, main page]

RU2007141564A - Аминоалкиламидометилзамещенные производные 2-(4-сульфониламино)-3-гидрокси-2н-хроман-6-ила и лекарственные средства, содержащие эти соединения - Google Patents

Аминоалкиламидометилзамещенные производные 2-(4-сульфониламино)-3-гидрокси-2н-хроман-6-ила и лекарственные средства, содержащие эти соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2007141564A
RU2007141564A RU2007141564/04A RU2007141564A RU2007141564A RU 2007141564 A RU2007141564 A RU 2007141564A RU 2007141564/04 A RU2007141564/04 A RU 2007141564/04A RU 2007141564 A RU2007141564 A RU 2007141564A RU 2007141564 A RU2007141564 A RU 2007141564A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
alkylene
together form
hydrogen
compounds
Prior art date
Application number
RU2007141564/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2413725C2 (ru
Inventor
Брайан МОУЛОНИ (GB)
Брайан МОУЛОНИ
Лестер МАРРИСОН (GB)
Лестер Маррисон
Дитер ЦИГЛЕР (DE)
Дитер Циглер
Михаэль МЛИНАРИК (DE)
Михаэль Млинарик
Кристиане БЕККЕР (DE)
Кристиане БЕККЕР
Михаэль ВЕСКЕ (DE)
Михаэль Веске
Клаус ВИТТЕ (DE)
Клаус Витте
Иван ФИСЕР (DE)
Иван Фисер
Райнхард БРЮККНЕР (DE)
Райнхард БРЮККНЕР
Original Assignee
Зольвай Фармасьютиклз Гмбх (De)
Зольвай Фармасьютиклз Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Зольвай Фармасьютиклз Гмбх (De), Зольвай Фармасьютиклз Гмбх filed Critical Зольвай Фармасьютиклз Гмбх (De)
Publication of RU2007141564A publication Critical patent/RU2007141564A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2413725C2 publication Critical patent/RU2413725C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/04Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
    • C07D311/58Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4
    • C07D311/68Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring other than with oxygen or sulphur atoms in position 2 or 4 with nitrogen atoms directly attached in position 4
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/06Antiglaucoma agents or miotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/02Nutrients, e.g. vitamins, minerals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06Antihyperlipidemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A61P5/40Mineralocorticosteroids, e.g. aldosterone; Drugs increasing or potentiating the activity of mineralocorticosteroids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06Antianaemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06Antiarrhythmics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)

Abstract

1. Соединения общей формулы I ! ! в которой R1 обозначает С1-С4-алкил; R2 обозначает С1-С4-алкил; R3 обозначает фенил, который необязательно содержит 1-3 любых заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, C1-С6-алкил и С1-С4-алкоксигруппу; ! R4 обозначает водород; C1-С6-алкил или С3-С7-циклоалкил-С1-С4-алкил, ! R5 обозначает водород; и ! R6 обозначает водород; и ! R7 обозначает водород; и ! R8 обозначает водород; и ! R9 обозначает С1-С4-алкил; и ! R10 обозначает C1-С6-алкил, фенил-С0-С4-алкил или пиридинил-С0-С4-алкил; при условии, что R10 не обозначает фенил, если R5 и R9 совместно образуют С2-алкилен; ! или ! R5 и R9 совместно образуют С1-С3-алкилен; или ! R6 и R9 совместно образуют C1-С3-алкилен; или ! R7 и R9 совместно образуют С2-С4-алкилен или C1-С3-алкиленоксигруппу; или ! R8 и R9 совместно образуют С3-С5-алкилен; или ! R9 и R10 совместно образуют С4-С6-алкилен; и ! n равно 0 или 1, ! или его любые физиологически совместимые соли и/или сольваты. ! 2. Соединения по п.1, в которых R1 и R2 оба обозначают метил. ! 3. Соединения по п.1, в которых R3 обозначает 4-этилфенил. ! 4. Соединения по п.1, в которых R4 обозначает водород, C1-С6-алкил или циклопропилметил. ! 5. Соединения по п.1, в которых R5 и R9 совместно образуют C1-С3-алкилен. ! 6. Соединения по п.1, в которых R10 обозначает C1-С6-алкил; фенил-С1-С4-алкил или пиридинил-С1-С4-алкил. ! 7. Соединения по п.1, в которых R10 обозначает бензил или пиридинилметил. ! 8. Соединения формулы I по любому из предыдущих пунктов, которые выбраны из группы, включающей ! N-{6-[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-гидрокси-2,2-диметилхроман-4-ил}-4-этилбензолсульфонамид; ! 4-этил-N-{3-гидрокси-2,2-диметил-6-[2-оксо-2-(4-пиридин-3-илметилпиперазин-1-ил)-этил]-хроман-4-ил}-бензолсульфонамид; ! 4-этил-N-{3-гидрокси-2,

Claims (15)

1. Соединения общей формулы I
Figure 00000001
в которой R1 обозначает С14-алкил; R2 обозначает С14-алкил; R3 обозначает фенил, который необязательно содержит 1-3 любых заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, C16-алкил и С14-алкоксигруппу;
R4 обозначает водород; C16-алкил или С37-циклоалкил-С14-алкил,
R5 обозначает водород; и
R6 обозначает водород; и
R7 обозначает водород; и
R8 обозначает водород; и
R9 обозначает С14-алкил; и
R10 обозначает C16-алкил, фенил-С04-алкил или пиридинил-С04-алкил; при условии, что R10 не обозначает фенил, если R5 и R9 совместно образуют С2-алкилен;
или
R5 и R9 совместно образуют С13-алкилен; или
R6 и R9 совместно образуют C13-алкилен; или
R7 и R9 совместно образуют С24-алкилен или C13-алкиленоксигруппу; или
R8 и R9 совместно образуют С35-алкилен; или
R9 и R10 совместно образуют С46-алкилен; и
n равно 0 или 1,
или его любые физиологически совместимые соли и/или сольваты.
2. Соединения по п.1, в которых R1 и R2 оба обозначают метил.
3. Соединения по п.1, в которых R3 обозначает 4-этилфенил.
4. Соединения по п.1, в которых R4 обозначает водород, C16-алкил или циклопропилметил.
5. Соединения по п.1, в которых R5 и R9 совместно образуют C13-алкилен.
6. Соединения по п.1, в которых R10 обозначает C16-алкил; фенил-С14-алкил или пиридинил-С14-алкил.
7. Соединения по п.1, в которых R10 обозначает бензил или пиридинилметил.
8. Соединения формулы I по любому из предыдущих пунктов, которые выбраны из группы, включающей
N-{6-[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-гидрокси-2,2-диметилхроман-4-ил}-4-этилбензолсульфонамид;
4-этил-N-{3-гидрокси-2,2-диметил-6-[2-оксо-2-(4-пиридин-3-илметилпиперазин-1-ил)-этил]-хроман-4-ил}-бензолсульфонамид;
4-этил-N-{3-гидрокси-2,2-диметил-6-[2-оксо-2-(4-пиридин-2-илметилпиперазин-1-ил)-этил]-хроман-4-ил}-бензолсульфонамид и
4-этил-N-{3-гидрокси-2,2-диметил-6-[2-оксо-2-(4-пиридин-4-илметилпиперазин-1-ил)-этил]-хроман-4-ил}-бензолсульфонамид.
9. Соединение формулы I по любому из предыдущих пунктов, которое представляет собой 4-этил-N-{3-гидрокси-2,2-диметил-6-[2-оксо-2-(4-пиридин-3-илметилпиперазин-1-ил)-этил]-хроман-4-ил}-бензолсульфонамид.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая фармакологически активное количество соединения формулы I по п.1 и обычные вспомогательные вещества и/или носители.
11. Применение соединений формулы I по п.1 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения сердечно-сосудистых заболеваний у млекопитающих и людей.
12. Применение по п.11, в котором сердечно-сосудистым заболеванием является аритмия.
13. Способ получения соединений формулы I
Figure 00000001
в которой R1 обозначает С14-алкил;
R2 обозначает С14-алкил;
R3 обозначает фенил, который необязательно содержит 1-3 любых заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, С16-алкил и С14-алкоксигруппу;
R4 обозначает водород; С16-алкил или С3-C7-циклоалкил-С14-алкил,
R5 обозначает водород; и
R6 обозначает водород; и
R7 обозначает водород; и
R8 обозначает водород; и
R9 обозначает С14-алкил; и
R10 обозначает С16-алкил; фенил-С04-алкил или пиридинил-С04-алкил; при условии, что R10 не обозначает фенил, если R5 и R9 совместно образуют С2-алкилен;
или
R5 и R9 совместно образуют С13-алкилен; или
R6 и R9 совместно образуют С13-алкилен; или
R7 и R9 совместно образуют С24-алкилен или C13-алкиленоксигруппу; или
R8 и R9 совместно образуют С35-алкилен; или
R9 и R10 совместно образуют С46-алкилен; и
n равно 0 или 1,
или их любых физиологически совместимых солей и/или сольватов,
характеризующийся тем, что
a) соединение общей формулы II
Figure 00000002
в которой R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и n имеют указанные выше значения, взаимодействует с соединением общей формулы III
Figure 00000003
в которой R3 имеет указанные выше значения и Х означает способную к отщеплению удаляемую группу, или
b) соединение общей формулы IV
Figure 00000004
в которой R1, R2, R3 и R4 имеют указанные выше значения, взаимодействует с соединением общей формулы V
Figure 00000005
в которой R5, R6, R7, R8, R9, R10 и n имеют указанные выше значения, и при необходимости полученные свободные соединения формулы I превращают в их физиологически совместимые соли или соли соединений формулы I превращают в свободные соединения формулы I.
14. Соединения общей формулы II
Figure 00000002
в которой
R1 обозначает С14-алкил;
R2 обозначает С14-алкил;
R4 обозначает водород; C16-алкил или С37-циклоалкил-С14-алкил,
R5 обозначает водород; и
R6 обозначает водород; и
R7 обозначает водород; и
R8 обозначает водород; и
R9 обозначает С14-алкил; и
R10 обозначает C16-алкил; фенил-С04-алкил или пиридинил-С04-алкил; при
условии, что R10 не обозначает фенил, если R5 и R9 совместно образуют С2-алкилен;
или
R5 и R9 совместно образуют С13-алкилен; или
R6 и R9 совместно образуют С13-алкилен; или
R7 и R9 совместно образуют С24-алкилен или C13-алкиленоксигруппу; или
R8 и R9 совместно образуют С35-алкилен; или
R9 и R10 совместно образуют С46-алкилен; и
n равно 0 или 1,
или их любые соли, или сольваты.
15. Соединения общей формулы IV
Figure 00000004
в которой R1 обозначает С14-алкил;
R2 обозначает С14-алкил;
R3 обозначает фенил, который необязательно содержит 1-3 любых заместителя, выбранных из группы, включающей галоген, C16-алкил и С14-алкоксигруппу, и
R4 обозначает водород; С16-алкил или С37-циклоалкил-С14-алкил, или их любые соли, или сольваты.
RU2007141564/04A 2005-04-12 2006-04-11 Аминоалкиламидометилзамещенные производные 2-(4-сульфониламино)-3-гидрокси-3,4-дигидро-2н-хроман-6-ила и лекарственные средства, содержащие эти соединения RU2413725C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP05102868.6 2005-04-12
EP05102868 2005-04-12

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007141564A true RU2007141564A (ru) 2009-05-20
RU2413725C2 RU2413725C2 (ru) 2011-03-10

Family

ID=34939239

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007141564/04A RU2413725C2 (ru) 2005-04-12 2006-04-11 Аминоалкиламидометилзамещенные производные 2-(4-сульфониламино)-3-гидрокси-3,4-дигидро-2н-хроман-6-ила и лекарственные средства, содержащие эти соединения

Country Status (16)

Country Link
EP (1) EP1871758B1 (ru)
JP (1) JP4971304B2 (ru)
KR (1) KR20070121024A (ru)
CN (1) CN101160301B (ru)
AT (1) ATE478855T1 (ru)
AU (1) AU2006234295B2 (ru)
BR (1) BRPI0610559A2 (ru)
CA (1) CA2604356A1 (ru)
DE (1) DE602006016420D1 (ru)
IL (1) IL186513A (ru)
MX (1) MX2007011198A (ru)
NO (1) NO20075766L (ru)
RU (1) RU2413725C2 (ru)
UA (1) UA96734C2 (ru)
WO (1) WO2006108837A1 (ru)
ZA (1) ZA200707473B (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NO3175985T3 (ru) 2011-07-01 2018-04-28
EP2806865A1 (en) 2012-01-27 2014-12-03 Gilead Sciences, Inc. Combination therapies using late sodium ion channel blockers and potassium ion channel blockers
CN103012380B (zh) * 2013-01-10 2015-03-04 山东大学 一种色满类化合物及其制备方法与应用
WO2014134419A1 (en) 2013-03-01 2014-09-04 Gilead Sciences, Inc. Use of ikach blockers for the treatment of cardiac diseases
US20170247326A1 (en) * 2014-09-10 2017-08-31 Epizyme, Inc. Substituted Pyrrolidine Carboxamide Compounds

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19742508A1 (de) * 1997-09-26 1999-04-01 Hoechst Marion Roussel De Gmbh Sulfonamid-substituierte Chromane, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen
DE19748469A1 (de) * 1997-11-03 1999-05-06 Hoechst Marion Roussel De Gmbh Sulfonamid-substituierte Benzopyranderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament sowie sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen
WO2000012077A1 (en) * 1998-09-01 2000-03-09 Bristol-Myers Squibb Company Potassium channel inhibitors and method
WO2000014084A1 (en) * 1998-09-04 2000-03-16 The Procter & Gamble Company Substituted dihydrobenzopyrans useful as antiarrhythmic agents
WO2000058300A1 (en) * 1999-03-25 2000-10-05 Nissan Chemical Industries, Ltd. Chroman derivatives
DE10348298A1 (de) * 2003-10-17 2005-05-19 Solvay Pharmaceuticals Gmbh Amidomethyl-substituierte 2-(4-Sulfonylamino)-3-hydroxy-3,4-dihydro-2H-chromen-6-ylderivade, Verfahren und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel

Also Published As

Publication number Publication date
MX2007011198A (es) 2007-10-17
IL186513A0 (en) 2008-01-20
CN101160301B (zh) 2012-03-28
AU2006234295B2 (en) 2011-10-13
DE602006016420D1 (de) 2010-10-07
EP1871758A1 (en) 2008-01-02
BRPI0610559A2 (pt) 2010-06-29
HK1116167A1 (en) 2008-12-19
JP4971304B2 (ja) 2012-07-11
NO20075766L (no) 2007-11-09
WO2006108837A1 (en) 2006-10-19
AU2006234295A1 (en) 2006-10-19
ATE478855T1 (de) 2010-09-15
ZA200707473B (en) 2008-12-31
CN101160301A (zh) 2008-04-09
CA2604356A1 (en) 2006-10-19
EP1871758B1 (en) 2010-08-25
IL186513A (en) 2013-03-24
KR20070121024A (ko) 2007-12-26
UA96734C2 (en) 2011-12-12
RU2413725C2 (ru) 2011-03-10
JP2008536842A (ja) 2008-09-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TWI316942B (en) Sugar-substituted 2-azetidinones useful as hypocholesterolemic agents
EP0583665A2 (en) Pharmaceutical composition and method for treating hyperlipidemia and arteriosclerosis
RU2000132188A (ru) Производные эпотилонов, их синтез и применение
BR9916790A (pt) Uso de um composto, composto, processo para amanufatura do mesmo, composição farmacêtica, e,método para produzir um efeito de dano vascularem um animal de sangue quente
CA2334342A1 (en) Epothilone derivatives and their synthesis and use
RU2004132856A (ru) Фармацевтический препарат с модифицированным высвобождением
CA3233930A1 (en) Mesembrine derivatives
RU2003134629A (ru) Соединения цефема
RU2002102551A (ru) Новые производные пиперазинилалкилтиопиримидина, содержащие их фармацевтические композиции и способ получения активного вещества
RU2218334C2 (ru) Замещенные 1,2,3,4,5,6-гексагидро-2,6-метано-3-бензазоцин-10-олы и фармацевтическая композиция на их основе
RU2007141564A (ru) Аминоалкиламидометилзамещенные производные 2-(4-сульфониламино)-3-гидрокси-2н-хроман-6-ила и лекарственные средства, содержащие эти соединения
MA29258B1 (fr) Nouveaux derives d'oximes heterocycliques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
JPH0153266B2 (ru)
RU2004102398A (ru) Производные бензо[g]хинолина для лечения глаукомы и близорукости
CN1181818C (zh) 治疗原虫感染的方法
RU2006146051A (ru) Новые соединения, фармацевтические композиции на их основе и способы применения
JP2022552018A (ja) キノン及び/またはキノールを含む組成物、及びそれらの調製及び使用方法
JP7043784B2 (ja) 発毛剤
JP2008536842A5 (ru)
RU95104235A (ru) Агент для контроля плодовитости и содержащая его фармацевтическая композиция
JPH07500325A (ja) 環状パーオキシアセタール化合物
EP0220409B1 (en) Gem-dihalo and tetrahalo-1,12-diamino-4,9-diaza-dodecanes
JP4235000B2 (ja) 糸球体疾患治療剤
HUP0203790A2 (hu) (6-Metoxi-2-naftil)-ecetsav prodrugokat tartalmazó gyógyszerkészítmények alkalmazása gyulladás kezelésére
EA200600022A1 (ru) Применение производных бицикло [2.2.1] гептана для приготовления нейропротекторных фармацевтических композиций

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130412