[go: up one dir, main page]

RU2006129324A - Конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов - Google Patents

Конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2006129324A
RU2006129324A RU2006129324/04A RU2006129324A RU2006129324A RU 2006129324 A RU2006129324 A RU 2006129324A RU 2006129324/04 A RU2006129324/04 A RU 2006129324/04A RU 2006129324 A RU2006129324 A RU 2006129324A RU 2006129324 A RU2006129324 A RU 2006129324A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
triazolo
oxadiazol
tetrahydro
group
Prior art date
Application number
RU2006129324/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Мартин ЙОХАНССОН (SE)
Мартин Йоханссон
Давид ВЕНСБО (SE)
Давид Венсбо
Александр МИНИДИС (SE)
Александр Минидис
Карин СТААФ (SE)
Карин Стааф
Анника КЕРС (SE)
Анника Керс
Луиза ЭДВАРДС (CA)
Луиза Эдвардс
Метвин АЙЗЕК (CA)
Метвин Айзек
Томислав СТЕФАНАК (CA)
Томислав Стефанак
Абдельмалик СЛАССИ (CA)
Абдельмалик Сласси
Дональд МАКЛЕОД (US)
Дональд МАКЛЕОД
Тао КСИН (CA)
Тао Ксин
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Эн-Пи-Эс Фармасьютикалз
Эн-Пи-Эс Фармасьютикалз, Инк.
Инк. (US)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб, Эн-Пи-Эс Фармасьютикалз, Эн-Пи-Эс Фармасьютикалз, Инк., Инк. (US) filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2006129324A publication Critical patent/RU2006129324A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4188—1,3-Diazoles condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы Iгде X, X, X, Xи Хнезависимо выбраны из группы, состоящей из С, CR, N, О и S, причем по меньшей мере один из X, X, X, Xи Xне является N;Xвыбран из группы, состоящей из связи и CRR;Xпредставляет собой CRили N;Xвыбран из группы, состоящей из связи, CRR, NR, О, S, SO и SO;Xпредставляет собой CRили N;Xвыбран из группы, состоящей из связи, CRR, (CRR), О, S и NR;Rвыбран из группы, состоящей из гидрокси, галогено, нитро, групп Салкилгалогено, ОСалкилгалогено, Салкил, OCалкил, Салкенил, ОСалкенил, Салкинил, ОСалкинил, СалкилСциклоалкил, ОСалкилСциклоалкил, Салкиларил, ОСалкиларил, СНО, (CO)R, O(CO)R, O(CO)OR, O(CN)OR, CалкилOR, ОСалкилOR, Салкил(СО)R, ОСалкил(СО)R, СалкилCOR, ОСалкилCOR, Салкилциано, ОСалкилциано, СалкилNRR, ОСалкилNRR, Cалкил(CO)NRR, OCалкил(CO)NRR, CалкилNR(CO)R, ОСалкилNR(CO)R, CалкилNR(CO)NRR, СалкилSR, ОСалкилSR, Салкил(SO)R, ОСалкил(SO)R, СалкилSOR, ОСалкилSOR, Cалкил(SO)NRR, OCалкил(SO)NRR, СалкилNR(SO)R, OCалкилNR(SO)R, CалкилNR(SO)NRR, ОСалкилNR(SO)NRR, (CO)NRR, O(CO)NRR, NROR, CалкилNR(CO)OR, OCалкилNR(CO)OR, SORи 5- или 6-членного кольца, содержащего атомы, независимо выбранные из группы, состоящей из С, N, О и S, причем указанное кольцо может быть замещено одним или более чем одним А;Rвыбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, галогено, нитро, групп Cалкилгалогено, OCалкилгалогено, Cалкил, ОСалкил, Салкенил, ОСалкенил, Салкинил, ОСалкинил, СалкилСциклоалкил, ОСалкилСциклоалкил, Салкиларил, ОСалкиларил, СНО, (CO)R, O(CO)R, O(CO)OR, O(CN)OR, СалкилOR, ОСалкилOR, Салкил(СО)R, ОСалкил(СО)R, СалкилCOR, ОСалкилCOR, Салкилциано, ОСалкилциано, СалкилNRR, OCалкилNRR, Cалкил(CO)NRR, OCалкил(CO)NRR, CалкилNR(CO)R, OCалкилNR(CO)R, CалкилNR(CO)NRR, СалкилSR, ОСалкилSR, Салкил(SO)R, ОСалкил(SO)R, СалкилSOR, OCалкилSOR, Cалкил(SO)NRR, OCалкил(SO)NRR, CалкилNR(SO)R, OCалкилNR(SO)R, CалкилNR(SO)NRR, OCалкилNR(SO)NRR, (CO)NRR, O(CO)NRR, N

Claims (38)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где X1, X2, X3, X4 и Х5 независимо выбраны из группы, состоящей из С, CR5, N, О и S, причем по меньшей мере один из X1, X2, X3, X4 и X5 не является N;
X6 выбран из группы, состоящей из связи и CR5R6;
X7 представляет собой CR5 или N;
X8 выбран из группы, состоящей из связи, CR5R6, NR5, О, S, SO и SO2;
X9 представляет собой CR5 или N;
X10 выбран из группы, состоящей из связи, CR5R6, (CR5R6)2, О, S и NR5;
R1 выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогено, нитро, групп С1-6алкилгалогено, ОС1-6алкилгалогено, С1-6алкил, OC1-6алкил, С2-6алкенил, ОС2-6алкенил, С2-6алкинил, ОС2-6алкинил, С0-6алкилС3-6циклоалкил, ОС0-6алкилС3-6циклоалкил, С0-6алкиларил, ОС0-6алкиларил, СНО, (CO)R5, O(CO)R5, O(CO)OR5, O(CN)OR5, C1-6алкилOR5, ОС2-6алкилOR5, С1-6алкил(СО)R5, ОС1-6алкил(СО)R5, С0-6алкилCO2R5, ОС1-6алкилCO2R5, С0-6алкилциано, ОС2-6алкилциано, С0-6алкилNR5R6, ОС2-6алкилNR5R6, C1-6алкил(CO)NR5R6, OC1-6алкил(CO)NR5R6, C0-6алкилNR5(CO)R6, ОС2-6алкилNR5(CO)R6, C0-6алкилNR5(CO)NR5R6, С0-6алкилSR5, ОС2-6алкилSR5, С0-6алкил(SO)R5, ОС2-6алкил(SO)R5, С0-6алкилSO2R5, ОС2-6алкилSO2R5, C0-6алкил(SO2)NR5R6, OC2-6алкил(SO2)NR5R6, С0-6алкилNR5(SO2)R6, OC2-6алкилNR5(SO2)R6, C0-6алкилNR5(SO2)NR5R6, ОС2-6алкилNR5(SO2)NR5R6, (CO)NR5R6, O(CO)NR5R6, NR5OR6, C0-6алкилNR5(CO)OR6, OC2-6алкилNR5(CO)OR6, SO3R5 и 5- или 6-членного кольца, содержащего атомы, независимо выбранные из группы, состоящей из С, N, О и S, причем указанное кольцо может быть замещено одним или более чем одним А;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, галогено, нитро, групп C1-6алкилгалогено, OC1-6алкилгалогено, C1-6алкил, ОС1-6алкил, С2-6алкенил, ОС2-6алкенил, С2-6алкинил, ОС2-6алкинил, С0-6алкилС3-6циклоалкил, ОС0-6алкилС3-6циклоалкил, С0-6алкиларил, ОС0-6алкиларил, СНО, (CO)R5, O(CO)R5, O(CO)OR5, O(CN)OR5, С1-6алкилOR5, ОС2-6алкилOR5, С1-6алкил(СО)R5, ОС1-6алкил(СО)R5, С0-6алкилCO2R5, ОС1-6алкилCO2R5, С0-6алкилциано, ОС2-6алкилциано, С0-6алкилNR5R6, OC2-6алкилNR5R6, C1-6алкил(CO)NR5R6, OC1-6алкил(CO)NR5R6, C0-6алкилNR5(CO)R6, OC2-6алкилNR5(CO)R6, C0-6алкилNR5(CO)NR5R6, С0-6алкилSR5, ОС2-6алкилSR5, С0-6алкил(SO)R5, ОС2-6алкил(SO)R5, С0-6алкилSO2R5, OC2-6алкилSO2R5, C0-6алкил(SO2)NR5R6, OC2-6алкил(SO2)NR5R6, C0-6алкилNR5(SO2)R6, OC2-6алкилNR5(SO2)R6, C0-6алкилNR5(SO2)NR5R6, OC2-6алкилNR5(SO2)NR5R6, (CO)NR5R6, O(CO)NR5R6, NR5OR6, С0-6алкилNR5(CO)OR6, OC2-6алкилNR5(CO)OR6, SO2R5 и 5- или 6-членного кольца, содержащего атомы, независимо выбранные из группы, состоящей из С, N, О и S, причем указанное кольцо может быть замещено одним или более чем одним А;
R3 представляет собой 5- или 6-членное кольцо, содержащее атомы, независимо выбранные из группы, состоящей из С, N, О и S, причем указанное кольцо может быть замещено одним или более чем одним А;
R4 выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогено, нитро, групп C1-6алкилгалогено, OC1-6алкилгалогено, C1-6алкил, ОС1-6алкил, С2-6алкенил, ОС2-6алкенил, С2-6алкинил, ОС2-6алкинил, С0-6алкилС3-6циклоалкил, ОС0-6алкилС3-6циклоалкил, С0-6алкиларил, ОС0-6алкиларил, СНО, (CO)R5, O(CO)R5, O(CO)OR5, O(CN)OR5, С1-6алкилOR5, ОС2-6алкилOR5, С1-6алкил(СО)R5, ОС1-6алкил(СО)R5, С0-6алкилCO2R5, ОС1-6алкилCO2R5, С0-6алкилциано, ОС2-6алкилциано, С0-6алкилNR5R6, OC2-6алкилNR5R6, C1-6алкил(CO)NR5R6, OC1-6алкил(CO)NR5R6, C0-6алкилNR5(CO)R6, OC2-6алкилNR5(CO)R6, C0-6алкилNR5(CO)NR5R6, С0-6алкилSR5, ОС2-6алкилSR5, С0-6алкил(SO)R5, ОС2-6алкил(SO)R5, С0-6алкилSO2R5, OC2-6алкилSO2R5, C0-6алкил(SO2)NR5R6, OC2-6алкил(SO2)NR5R6, C0-6алкилNR5(SO2)R6, OC2-6алкилNR5(SO2)R6, C0-6алкилNR5(SO2)NR5R6, OC2-6алкилNR5(SO2)NR5R6, (CO)NR5R6, O(CO)NR5R6, NR5OR6, C0-6алкилNR5(CO)OR6, OC2-6алкилNR5(CO)OR6, SO3R5 и 5- или 6-членного кольца, содержащего атомы, независимо выбранные из группы, состоящей из С, N, О и S, причем указанное кольцо может быть замещено одним или более чем одним А;
R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, С3-7циклоалкила и арила;
А выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, галогено, нитро, групп С1-6алкилгалогено, ОС1-6алкилгалогено, С1-6алкил, OC1-6алкил, С2-6алкенил, ОС2-6алкенил, С2-6алкинил, ОС2-6алкинил, С0-6алкилС3-6циклоалкил, ОС0-6алкилС3-6циклоалкил, С0-6алкиларил, ОС0-6алкиларил, СНО, (CO)R5, O(CO)R5, O(CO)OR5, O(CN)OR5, C1-6алкилOR5, ОС2-6алкилOR5, С1-6алкил(СО)R5, ОС1-6алкил(СО)R5, С0-6алкилCO2R5, ОС1-6алкилCO2R5, С0-6алкилциано, ОС2-6алкилциано, С0-6алкилNR5R6, ОС2-6алкилNR5R8, C1-6алкил(CO)NR5R8, OC1-6алкил(CO)NR5R8, C0-6алкилNR5(CO)R8, ОС2-6алкилNR5(CO)R8, C0-6алкилNR5(CO)NR5R8, С0-6алкилSR5, ОС2-6алкилSR5, С0-6алкил(SO)R5, ОС2-6алкил(SO)R5, С0-6алкилSO2R5, ОС2-6алкилSO2R5, C0-6алкил(SO2)NR5R8, OC2-6алкил(SO2)NR5R8, С0-6алкилNR5(SO2)R8, OC2-6алкилNR5(SO2)R8, C0-6алкилNR5(SO2)NR5R8, ОС2-6алкилNR5(SO2)NR5R8, (CO)NR5R8, O(CO)NR5R8, NR5OR8, C0-6алкилNR5(CO)OR8, OC2-6алкилNR5(CO)OR8, SO3R5 и 5- или 6-членного кольца, содержащего атомы, независимо выбранные из группы, состоящей из С, N, О и S;
n равен 0, 1, 2, 3 или 4;
или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат;
при условии, что
а) когда X2=X4=X5=N и либо X8, либо X10 представляет собой связь, тогда X9 не является N,
б) когда X7 представляет собой N, тогда по меньшей мере два из X1, X2, X3, X4 и X5 не являются N,
с) X1 и X3 не являются О;
и при условии, что данное соединение не представляет собой
8-[5-(3-хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-илметил]-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин,
8-[5-(3-хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-илметил]-3-тиофен-2-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин,
8-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-илметил]-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин,
8-[5-(3-хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-илметил]-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
8-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-илметил]-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
8-[5-(3-хлорфенил)-[1,3,4]оксадиазол-2-илметил]-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
8-{1-[5-(3-хлорфенил)-[1,3,4]оксадиазол-2-ил]-этил}-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
8-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-илметил]-3-фуран-2-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
8-{1-[5-(3-хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-этил}-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
3-пиридин-4-ил-8-[1-(5-мета-толил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-этил]-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
(+)-8-{(1S)-1-[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]этил}-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
(-)-8-{(1R)-1-[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]этил}-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
3-[5-(3-пиридин-4-ил-6,7-дигидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-8-илметил)[1,3,4]оксадиазол-2-ил]бензонитрил,
3-{5-[3-(2-метоксипиридин-4-ил)-6,7-дигидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-8-илметил][1,3,4]оксадиазол-2-ил}бензонитрил,
3-{5-[3-(2-метокси-пиридин-4-ил)-6,7-дигидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-8-илметил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензонитрил,
3-{3-[(3-пиридин-4-ил-6,7-дигидро[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-8(5Н)-ил)метил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}бензонитрил,
3-(3-{[3-(2-метоксипиридин-4-ил)-6,7-дигидро[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-8(5Н)-ил]метил}-1,2,4-оксадиазол-5-ил)бензонитрил,
3-{5-[(3-пиридин-4-ил-6,7-дигидро[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-8(5Н)-ил)метил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}бензонитрил и
3-{5-[3-(2-гидрокси-пиридин-4-ил)-6,7-дигидро-5Н-1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-8-илметил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензонитрил.
2. Соединение по п.1, при условии, что данное соединение не является 8-[5-(5-хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-илметил]-3-фуран-2-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидином.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой галогено, C1-6алкилгалогено, С1-6алкил, ОС1-6алкил или С0-6алкилциано.
4. Соединение по п.1, где R2 представляет собой водород или галогено.
5. Соединение по п.1, где R2 представляет собой фтор.
6. Соединение по п.1 формулы II
Figure 00000002
.
7. Соединение по п.6, где X7 представляет собой N.
8. Соединение по п.1 формулы III
Figure 00000003
.
9. Соединение по п.8, где X3 представляет собой С.
10. Соединение по п.8, где X3 представляет собой N.
11. Соединение по п.1, где кольцо, содержащее X1, X2, X3, X4 и X5, выбрано из группы, состоящей из
Figure 00000004
.
12. Соединение по п.11, где указанное кольцо независимо выбрано из группы, состоящей из:
Figure 00000005
.
13. Соединение по п.11, где X7 представляет собой N.
14. Соединение по п.13, где X8 представляет собой связь.
15. Соединение по п.13, где X8 представляет собой S.
16. Соединение по п.14, где X9 представляет собой CR5.
17. Соединение по п.16, где X10 представляет собой NR5.
18. Соединение по п.16, где X10 представляет собой О.
19. Соединение по п.16, где X10 представляет собой CR5R6.
20. Соединение по п.16, где X10 представляет собой (CR5R6)2.
21. Соединение по п.16, где X10 представляет собой связь.
22. Соединение по п.15, где X9 представляет собой CR5.
23. Соединение по п.22, где X10 представляет собой связь.
24. Соединение по п.14, где X9 представляет собой N.
25. Соединение по п.11, где конденсированное кольцо, содержащее X7, X8, X9 и X10, независимо выбрано из группы, состоящей из
Figure 00000006
.
26. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
7-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-3-(2-тиенил)-6,7-дигидро-5Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3]тиазина,
9-{[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]метил}-3-пиридин-4-ил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина,
9-{1-[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]этил}-3-пиридин-4-ил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина,
7-{[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]метил}-3-пиридин-4-ил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,1-с][1,2,4]триазола,
9-{[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]метил}-3-(трифторметил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина,
8-[3-(3-хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-(4-метоксифенил)-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразина,
8-[3-(3-хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-(4-метоксифенил)-7-метил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразина,
9-{[5-(3-хлорфенил)изоксазол-3-ил]метил}-3-(3,5-дифторфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина,
9-{[5-(3-хлорфенил)изоксазол-3-ил]метил}-3-(4-метоксифенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина,
9-{[5-(3-хлорфенил)изоксазол-3-ил]метил}-3-пиридин-4-ил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина,
9-{[5-(5-хлор-2-фторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]метил}-3-пиридин-4-ил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина,
9-{[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]метил}-3-(3,5-дифторфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина,
9-{[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]метил}-3-(4-метоксифенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина и их фармацевтически приемлемых солей.
27. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-26 и один или более чем один фармацевтически приемлемый разбавитель, эксципиент и/или инертный носитель.
28. Фармацевтическая композиция по п.27 для применения в лечении расстройств, опосредованных mGluR5.
29. Соединение по любому из пп.1-26 для применения в терапии.
30. Соединение по любому из пп.1-26 для применения в лечении расстройств, опосредованных mGluR5.
31. Применение соединение по любому из пп.1-26 в изготовлении лекарства для лечения расстройств, опосредованных mGluR5.
32. Способ лечения расстройств, опосредованных mGluR5, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-26.
33. Способ по п.32, где млекопитающее представляет собой человека.
34. Способ по п.32, где расстройство представляет собой неврологическое расстройство.
35. Способ по п.32, где расстройство представляет собой психиатрическое расстройство.
36. Способ по п.32, где расстройства выбраны из хронических и острых болевых расстройств.
37. Способ по п.32, где расстройство представляет собой желудочно-кишечное расстройство.
38. Способ ингибирования активации рецепторов mGluR5, включающий приведение клетки, имеющей указанные рецепторы, в контакт с эффективным количеством соединения по любому из пп.1-26.
RU2006129324/04A 2004-02-18 2005-02-17 Конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов RU2006129324A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US54528804P 2004-02-18 2004-02-18
US60/545,288 2004-02-18
US54558004P 2004-02-19 2004-02-19
US60/545,580 2004-02-19
PCT/US2005/005218 WO2005080397A2 (en) 2004-02-18 2005-02-17 Fused hetrocyclic compounds and their use as metabotropic receptor antagonists for the treatment of gastrointestinal disorders

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006129324A true RU2006129324A (ru) 2008-04-10

Family

ID=34886171

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006129324/04A RU2006129324A (ru) 2004-02-18 2005-02-17 Конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов

Country Status (21)

Country Link
US (1) US20070185095A1 (ru)
EP (1) EP1716152B1 (ru)
JP (1) JP2007523183A (ru)
KR (1) KR20070026380A (ru)
CN (1) CN1934112A (ru)
AT (1) ATE402935T1 (ru)
BR (1) BRPI0507495A (ru)
CA (1) CA2556320A1 (ru)
DE (1) DE602005008558D1 (ru)
DK (1) DK1716152T3 (ru)
ES (1) ES2309718T3 (ru)
HR (1) HRP20080480T3 (ru)
IL (1) IL177291A0 (ru)
MY (1) MY152888A (ru)
PL (1) PL1716152T3 (ru)
PT (1) PT1716152E (ru)
RU (1) RU2006129324A (ru)
SI (1) SI1716152T1 (ru)
UA (1) UA82435C2 (ru)
WO (1) WO2005080397A2 (ru)
ZA (1) ZA200606508B (ru)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL166510A0 (en) 2002-08-09 2006-01-15 Nps Pharma Inc 1,2,4"oxadiazole as modulators of metabotropic glutamate receptor-5
US7807706B2 (en) 2005-08-12 2010-10-05 Astrazeneca Ab Metabotropic glutamate-receptor-potentiating isoindolones
AR058807A1 (es) 2005-09-29 2008-02-27 Astrazeneca Ab 5-(fenilisoxazoletoxi)-triazol-3-il piridinas sustituidas, para el tratamiento de trastornos mediados por el receptor mglur5
TW200811157A (en) 2006-05-05 2008-03-01 Astrazeneca Ab mGluR5 modulators I
TW200808800A (en) * 2006-05-05 2008-02-16 Astrazeneca Ab MGluR5 modulators V
TW200811179A (en) * 2006-05-05 2008-03-01 Astrazeneca Ab mGluR5 modulators VI
TW200835502A (en) * 2006-12-26 2008-09-01 Daiichi Sankyo Co Ltd Thiazepine derivatives
TWI417100B (zh) * 2007-06-07 2013-12-01 Astrazeneca Ab 二唑衍生物及其作為代謝型麩胺酸受體增效劑-８４２之用途
TW200911255A (en) 2007-06-07 2009-03-16 Astrazeneca Ab Metabotropic glutamate receptor oxadiazole ligands and their use as potentiators-841
WO2009054792A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab Aminopyridine derivatives as modulators of mglur5
WO2009054786A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab 1,2,4-triazole aryl n-oxides derivatives as modulators of mglur5
WO2009054789A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab 1,2,3-triazole pyrrolidine derivatives as modulators of mglur5
TW200922586A (en) * 2007-10-26 2009-06-01 Astrazeneca Ab Thiophene 1,2,4-triazole derivatives as modulators of mGluR5
WO2009054791A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab Fused pyrrolidine 1,2,4-triazole derivatives as modulators of mglur5
SA109300358B1 (ar) 2008-06-06 2012-11-03 استرازينيكا ايه بي مقويات مستقبل جلوتامات ذي انتحاء أيضي من أيزو إندولون
US8349852B2 (en) 2009-01-13 2013-01-08 Novartis Ag Quinazolinone derivatives useful as vanilloid antagonists
EP2507234B1 (en) 2009-11-30 2014-03-12 Novartis AG Imidazole derivatives as aldosterone synthase inhibitors
US8592590B2 (en) 2009-12-29 2013-11-26 Eli Lilly And Company Tetrahydrotriazolopyridine compounds as selective MGLU5 receptor potentiators useful for the treatment of schizophrenia
EP2531510B1 (en) 2010-02-01 2014-07-23 Novartis AG Pyrazolo[5,1b]oxazole derivatives as crf-1 receptor antagonists
WO2011092293A2 (en) 2010-02-01 2011-08-04 Novartis Ag Cyclohexyl amide derivatives as crf receptor antagonists
US8835444B2 (en) 2010-02-02 2014-09-16 Novartis Ag Cyclohexyl amide derivatives as CRF receptor antagonists
US10065960B2 (en) 2010-04-02 2018-09-04 Ogeda Sa NK-3 receptor selective antagonist compounds, pharmaceutical composition and methods for use in NK-3 receptors mediated disorders
MX342161B (es) 2010-04-02 2016-09-19 Euroscreen Sa Compuestos antagonistas selectivos de receptor nk-3 novedosos, composicion farmaceutica y metodos para utilizarse en trastornos transmitidos por receptores nk-3.
BR112012027628A2 (pt) * 2010-04-30 2016-08-09 Astrazeneca Ab polimorfos de um modulador alostérico positivo de receptor de glutamato metabotrópico
US9475814B2 (en) * 2011-10-03 2016-10-25 Euroscreen S.A. Chiral N-acyl-5,6,7(8-substituted)-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazines as selective NK-3 receptor antagonists, pharmaceutical composition, methods for use in NK-3 receptor mediated disorders and chiral synthesis thereof
US10183948B2 (en) 2013-03-29 2019-01-22 Ogeda Sa N-acyl-(3-substituted)-(8-substituted)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazines as selective NK-3 receptor antagonists
US9969738B2 (en) 2013-03-29 2018-05-15 Ogeda Sa N-acyl-(3-substituted)-5,6,7,8-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazines as selective NK-3 receptor antagonists, pharmaceutical composition, methods for use in NK-3 receptor-mediated disorders
BR112015024907B1 (pt) 2013-03-29 2023-05-09 Ogeda S.A. N-acil-(3-substituido)-(8-substituido)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazol[4,3- a] pirazinas como antagonistas para receptores seletivos de nk3, composição farmacêutica, métodos para uso em desordens mediadas por receptores de nk- 3
AU2014242908B2 (en) 2013-03-29 2018-07-19 Ogeda Sa Novel N-acyl-(3-substituted)-(8-methyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazines as selective NK-3 receptor antagonists, pharmaceutical composition, methods for use in NK-3 receptor-mediated disorders
GB201312800D0 (en) 2013-07-17 2013-08-28 Heptares Therapeutics Ltd mGlu5 modulators
EP3197876B1 (en) 2014-09-25 2018-11-28 Ogeda Sa Novel chiral synthesis of n-acyl-(3-substituted)-(8-substituted)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazines

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP3790472B2 (ja) * 1999-08-19 2006-06-28 エヌピーエス ファーマシューティカルズ インコーポレーテッド ヘテロ多環式化合物および代謝型グルタミン酸受容体アンタゴニストとしてのその使用
US7074809B2 (en) * 2002-08-09 2006-07-11 Astrazeneca Ab Compounds

Also Published As

Publication number Publication date
EP1716152B1 (en) 2008-07-30
DK1716152T3 (da) 2008-11-03
MY152888A (en) 2014-11-28
PL1716152T3 (pl) 2009-01-30
KR20070026380A (ko) 2007-03-08
IL177291A0 (en) 2006-12-10
ES2309718T3 (es) 2008-12-16
DE602005008558D1 (de) 2008-09-11
US20070185095A1 (en) 2007-08-09
HRP20080480T3 (hr) 2008-11-30
UA82435C2 (ru) 2008-04-10
CA2556320A1 (en) 2005-09-01
PT1716152E (pt) 2008-10-02
CN1934112A (zh) 2007-03-21
BRPI0507495A (pt) 2007-07-10
HK1098460A1 (en) 2007-07-20
WO2005080397A8 (en) 2006-06-22
JP2007523183A (ja) 2007-08-16
SI1716152T1 (sl) 2008-12-31
ZA200606508B (en) 2007-11-28
WO2005080397A3 (en) 2005-12-22
WO2005080397A2 (en) 2005-09-01
EP1716152A2 (en) 2006-11-02
ATE402935T1 (de) 2008-08-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006129324A (ru) Конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов
JP2007523183A5 (ru)
US11739098B2 (en) Substituted indole compounds
AU2019240299B2 (en) SHP2 phosphatase inhibitors and methods of use thereof
JP7129420B2 (ja) Ｈｐｋ１阻害剤としてのイソキノリン
EP4010335A1 (en) Shp2 inhibitors
KR101499308B1 (ko) 가용성 구아닐레이트 시클라제 활성화제
BR112021001292A2 (pt) compostos heterobicíclicos para inibir a atividade de shp2
JP2011516512A5 (ja) 新規な置換スピロ[シクロアルキル−１,３'−インドール]−２'(１'Ｈ)−オン誘導体およびｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用
ES2662803T3 (es) Novedosos derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo{1,2-a}pirimidin-5-ona y this1,2,3,4-tetrahidropirimido{1,2-a}pirimidin-6-ona que comprenden una morfolina sustituida, preparación de los mismos y uso farmacéutico de los mismos
JP2021503004A5 (ru)
RU2015129538A (ru) Замещенные имидазопиридины в качестве ингибиторов hdm2
EP2867236A1 (en) NOVEL 4-(SUBSTITUTED-AMINO)-7H-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES AS LRRK2 INHIBITORS
JP2013500975A5 (ru)
MX2007004393A (es) Antagonistas del receptor a peptido relacionado con el gen calcitonina.
RU2015131148A (ru) СОЕДИНЕНИЯ, ГЕТЕРОБИЦИКЛО-ЗАМЕЩЕННЫЕ-[1, 2, 4]ТРИАЗОЛО[1, 5c]ХИНАЗОЛИН-5-АМИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ А2А АНТАГОНИСТОВ
WO2022167682A1 (en) Azabicyclic shp2 inhibitors
RU2016111675A (ru) Соединения биарилацетамида и способы их применения
RU2008145504A (ru) Новое соединение пиперазина и его применение в качестве ингибитора hcv полимеразы
JP2011500774A5 (ru)
CZ288594B6 (cs) Imidazodiazepiny, jejich použití a léčivo na jejich bázi
US20240018115A1 (en) Allosteric chromenone inhibitors of phosphoinositide 3-kinase (pi3k) for the treatment of disease
JP2016509579A5 (ru)
AU2022249824A1 (en) (s)-1-(5-((pyridin-3-yl)thio)pyrazin-2-yl)-4'h,6'h-spiro[piperidine-4,5'-pyrrolo [1,2-b]pyrazol]-4'-amine derivatives and similar compounds as shp2 inhibitors for the treatment of e.g. cancer
KR20190110736A (ko) 신규의 트라이아졸론 유도체 또는 이의 염 및 이를 포함하는 약학 조성물

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20091113