[go: up one dir, main page]

RU2006128446A - Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора - Google Patents

Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора Download PDF

Info

Publication number
RU2006128446A
RU2006128446A RU2006128446/04A RU2006128446A RU2006128446A RU 2006128446 A RU2006128446 A RU 2006128446A RU 2006128446/04 A RU2006128446/04 A RU 2006128446/04A RU 2006128446 A RU2006128446 A RU 2006128446A RU 2006128446 A RU2006128446 A RU 2006128446A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disorder
chiral
disorders
compound
pain
Prior art date
Application number
RU2006128446/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2370495C2 (ru
Inventor
Луиза ЭДВАРДС (CA)
Луиза Эдвардс
Метвин АЙЗЕК (CA)
Метвин Айзек
Мартин ЙОХАНССОН (SE)
Мартин Йоханссон
Анника КЕРС (SE)
Анника Керс
Йохан МАЛЬМБЕРГ (SE)
Йохан Мальмберг
Дональд МАКЛЕОД (US)
Дональд МАКЛЕОД
Александр МИНИДИС (SE)
Александр Минидис
Карин СТААФ (SE)
Карин Стааф
Абдельмалик СЛАССИ (CA)
Абдельмалик Сласси
Томислав СТЕФАНАК (CA)
Томислав Стефанак
Томас СТОРМАНН (US)
Томас СТОРМАНН
Давид ВЕНСБО (SE)
Давид Венсбо
Тао КСИН (CA)
Тао Ксин
Джалай АРОРА (CA)
Джалай Арора
Original Assignee
АстраЗека АБ (SE)
АстраЗека АБ
Эн-Пи-Эс Фармасьютикадз
Эн-Пи-Эс Фармасьютикадз, Инк.
Инк. (US)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by АстраЗека АБ (SE), АстраЗека АБ, Эн-Пи-Эс Фармасьютикадз, Эн-Пи-Эс Фармасьютикадз, Инк., Инк. (US) filed Critical АстраЗека АБ (SE)
Publication of RU2006128446A publication Critical patent/RU2006128446A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2370495C2 publication Critical patent/RU2370495C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06Antimigraine agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/06Antiglaucoma agents or miotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из соединений, перечисленных в следующей таблице:2. Фармацевтический препарат, включающий в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в ассоциации с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым разбавителем, эксципиентом и/или инертным носителем.3. Фармацевтический препарат по п.2 для применения при профилактике и/или лечении расстройств, опосредованных глутаматным рецептором mGluR5.4. Соединение по п.1 для применения в терапии.5. Соединение по п.1 для применения при профилактике и/или лечении расстройств, опосредованных глутаматным рецептором mGluR5.6. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой неврологическое расстройство.7. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой психиатрическое расстройство.8. Соединение по п.5, где расстройство выбрано из хронических и острых болевых расстройств.9. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой желудочно-кишечное расстройство.10. Соединение по п.5, где расстройство выбрано из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, старческой деменции, деменции, вызванной синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, хореи Гентингтона, мигрени, эпилепсии, шизофрении, депрессии, тревоги, острой тревоги, обсессивно-компульсивного расстройства, офтальмологических расстройств, диабетических ретинопатий, глаукомы, слуховых невропатических расстройств, невропатий, вызванных химиотерапией, постгерпетической невралгии и невралгии тройничного нерва, толерантности, зави

Claims (18)

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из соединений, перечисленных в следующей таблице:
943
Figure 00000001
948
Figure 00000002
944
Figure 00000003
949
Figure 00000004
945
Figure 00000005
950
Figure 00000006
946
Figure 00000007
951
Figure 00000008
947
Figure 00000009
952
Figure 00000010
953
Figure 00000011
959
Figure 00000012
954 ХИРАЛЬНОЕ ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000013
960
Figure 00000014
955 ХИРАЛЬНОЕ ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000015
961
Figure 00000016
956 ХИРАЛЬНОЕ 962 ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000017
Figure 00000018
957
Figure 00000019
963
Figure 00000020
хиральное(+) 958 ХИРАЛЬНОЕ ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000021
964
Figure 00000022
965 ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000023
971
Figure 00000024
966 ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000025
972
Figure 00000026
967 ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000027
973
Figure 00000028
968 ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000029
974
Figure 00000030
хиральное(+) 969
Figure 00000031
975
Figure 00000032
970
Figure 00000033
976 ХИРАЛЬНОЕ ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000034
981
Figure 00000035
977 ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000034
982
Figure 00000036
978
Figure 00000037
983
хиральное(+) 979
Figure 00000039
984
Figure 00000040
980 ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000041
985
Figure 00000042
986
Figure 00000043
992
Figure 00000044
987
Figure 00000045
993
Figure 00000046
988
Figure 00000047
994
Figure 00000048
989
Figure 00000049
995
Figure 00000050
990
Figure 00000051
996
Figure 00000052
991
Figure 00000053
997
Figure 00000054
998
Figure 00000055
1003
Figure 00000056
999 ХИРАЛЬНОЕ
Figure 00000057
1004
Figure 00000058
1000
Figure 00000059
1005
Figure 00000060
1001
Figure 00000061
1006
Figure 00000062
1002
Figure 00000063
1007
2. Фармацевтический препарат, включающий в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в ассоциации с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым разбавителем, эксципиентом и/или инертным носителем.
3. Фармацевтический препарат по п.2 для применения при профилактике и/или лечении расстройств, опосредованных глутаматным рецептором mGluR5.
4. Соединение по п.1 для применения в терапии.
5. Соединение по п.1 для применения при профилактике и/или лечении расстройств, опосредованных глутаматным рецептором mGluR5.
6. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой неврологическое расстройство.
7. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой психиатрическое расстройство.
8. Соединение по п.5, где расстройство выбрано из хронических и острых болевых расстройств.
9. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой желудочно-кишечное расстройство.
10. Соединение по п.5, где расстройство выбрано из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, старческой деменции, деменции, вызванной синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, хореи Гентингтона, мигрени, эпилепсии, шизофрении, депрессии, тревоги, острой тревоги, обсессивно-компульсивного расстройства, офтальмологических расстройств, диабетических ретинопатий, глаукомы, слуховых невропатических расстройств, невропатий, вызванных химиотерапией, постгерпетической невралгии и невралгии тройничного нерва, толерантности, зависимости, аддиктивных расстройств и расстройств, связанных с непреодолимым желанием, расстройств развития нервной системы, аутизма, психической отсталости, шизофрении, синдрома Дауна, боли, связанной с мигренью, боли, связанной с воспалением, невропатических болевых расстройств, артрита и ревматоидных заболеваний, боли в нижней части спины, послеоперационной боли, боли, ассоциированной со стенокардией, почечной и желчной колики, менструации, мигрени, связанной с подагрой, инсульта, травмы головы, аноксических и ишемических повреждений, гипогликемии, сердечно-сосудистых заболеваний, гастроэзофагеального рефлюкса (ГЭФР) и эпилепсии.
11. Применение соединения по п.1 при приготовлении лекарственного средства для применения при профилактике и/или лечении расстройств, опосредованных рецептором mGluR5.
12. Способ профилактики и/или лечении расстройств, опосредованных mGluR5, при котором млекопитающему, нуждающемуся в такой профилактике и/или лечении, вводят терапевтически эффективное количество соединения по п.1.
13. Способ по п.12, где расстройство представляет собой неврологическое расстройство.
14. Способ по п.12, где расстройство представляет собой психиатрическое расстройство.
15. Способ по п.12, где расстройство выбрано из хронических и острых болевых расстройств.
16. Способ по п.12, где расстройство представляет собой желудочно-кишечное расстройство.
17. Способ по п.12, где расстройство выбрано из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, старческой деменции, деменции, вызванной СПИД, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, хореи Гентингтона, мигрени, эпилепсии, шизофрении, депрессии, тревоги, острой тревоги, обсессивно-компульсивного расстройства, офтальмологических расстройств, диабетических ретинопатий, глаукомы, слуховых невропатических расстройств, невропатий, вызванных химиотерапией, постгерпетической невралгии и невралгии тройничного нерва, толерантности, зависимости, аддиктивных расстройств и расстройств, связанных с непреодолимым желанием, расстройств развития нервной системы, аутизма, психической отсталости, шизофрении, синдрома Дауна, боли, связанной с мигренью, боли, связанной с воспалением, невропатических болевых расстройств, артрита и ревматоидных заболеваний, боли в нижней части спины, послеоперационной боли, боли, ассоциирующейся со стенокардией, почечной и желчной колики, менструации, мигрени, связанной с подагрой, инсульта, травмы головы, аноксических и ишемических повреждений, гипогликемии, сердечно-сосудистых заболеваний и эпилепсии.
18. Способ ингибирования активации рецепторов mGluRS, при котором клетку, содержащую указанный рецептор, обрабатывают эффективным количеством соединения по п.1.
RU2006128446/04A 2004-02-18 2005-02-15 Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора RU2370495C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US60896004P 2004-02-18 2004-02-18
US60/608,960 2004-02-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006128446A true RU2006128446A (ru) 2008-03-27
RU2370495C2 RU2370495C2 (ru) 2009-10-20

Family

ID=35447957

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006128446/04A RU2370495C2 (ru) 2004-02-18 2005-02-15 Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора

Country Status (26)

Country Link
US (6) US7585881B2 (ru)
EP (2) EP2311830A1 (ru)
JP (1) JP4912157B2 (ru)
CN (2) CN101096368A (ru)
AT (1) ATE483706T1 (ru)
AU (1) AU2005270208A1 (ru)
BR (1) BRPI0507497A (ru)
CA (1) CA2555566A1 (ru)
CY (1) CY1110965T1 (ru)
DE (1) DE602005023963D1 (ru)
DK (1) DK1723144T3 (ru)
ES (1) ES2352110T3 (ru)
HR (1) HRP20100654T1 (ru)
IL (1) IL177394A0 (ru)
NO (1) NO20063599L (ru)
NZ (1) NZ548954A (ru)
PL (1) PL1723144T3 (ru)
PT (1) PT1723144E (ru)
RS (1) RS51516B (ru)
RU (1) RU2370495C2 (ru)
SG (1) SG146657A1 (ru)
SI (1) SI1723144T1 (ru)
UA (1) UA84318C2 (ru)
UY (1) UY28766A1 (ru)
WO (1) WO2006014185A1 (ru)
ZA (1) ZA200606551B (ru)

Families Citing this family (78)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI341314B (en) * 2002-08-09 2011-05-01 Astrazeneca Ab New compounds
US7585881B2 (en) * 2004-02-18 2009-09-08 Astrazeneca Ab Additional heteropolycyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
CA2563615A1 (en) * 2004-04-20 2005-11-03 Merck & Co., Inc. 1,3,5-substituted phenyl derivative compounds useful as beta-secretase inhibitors for the treatment of alzheimer's disease
WO2006080533A1 (ja) * 2005-01-31 2006-08-03 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. 3-アミノ-1,2,4-トリアゾール誘導体
AR058807A1 (es) * 2005-09-29 2008-02-27 Astrazeneca Ab 5-(fenilisoxazoletoxi)-triazol-3-il piridinas sustituidas, para el tratamiento de trastornos mediados por el receptor mglur5
TW200811179A (en) * 2006-05-05 2008-03-01 Astrazeneca Ab mGluR5 modulators VI
TW200808800A (en) * 2006-05-05 2008-02-16 Astrazeneca Ab MGluR5 modulators V
TW200811157A (en) 2006-05-05 2008-03-01 Astrazeneca Ab mGluR5 modulators I
US7935715B2 (en) * 2006-07-28 2011-05-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds which modulate the CB2 receptor
TW200821305A (en) * 2006-10-05 2008-05-16 Astrazeneca Ab MGluR5 modulators
TWI443090B (zh) 2007-05-25 2014-07-01 Abbvie Deutschland 作為代謝性麩胺酸受體2(mglu2 受體)之正向調節劑之雜環化合物
AU2008277730B2 (en) * 2007-07-13 2013-01-31 Addex Pharma S.A. Pyrazole derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
US7960422B2 (en) * 2007-10-19 2011-06-14 Astrazeneca Ab Pharmaceutically active compounds containing tetrazolyl and triazolyl rings
WO2009054785A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab 1,2,4-triazole ether derivatives as modulators of mglur5
WO2009054786A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab 1,2,4-triazole aryl n-oxides derivatives as modulators of mglur5
US8546563B2 (en) * 2007-11-07 2013-10-01 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds which modulate the CB2 receptor
JP2011513398A (ja) * 2008-03-03 2011-04-28 スティーフェル ラボラトリーズ インコーポレイテッド 鏡像異性的に純粋なジオールおよびジオキソラン化合物の製造方法
PL2291080T3 (pl) 2008-05-14 2015-12-31 Scripps Research Inst Nowe modulatory receptorów sfingozyno-1-fosforanu
EP2326629B1 (en) * 2008-07-10 2013-10-02 Boehringer Ingelheim International GmbH Sulfone compounds which modulate the cb2 receptor
JP2011530590A (ja) * 2008-08-12 2011-12-22 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 4−(5−{(1r)−1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ}−4−メチル−4h−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジンの結晶形態
JP2011530589A (ja) * 2008-08-12 2011-12-22 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 4−(5−{(1r)−1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ}−4−メチル−4h−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジンの新規な結晶形態
WO2010036631A2 (en) 2008-09-25 2010-04-01 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds which selectively modulate the cb2 receptor
JP2012512868A (ja) * 2008-12-18 2012-06-07 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 3−{4−メチル−5−[(1r)−1−(2−(3−メチルフェニル−2h−テトラゾール−5−イル)−エトキシ]−4h−[1,2,4]トリアゾール−3−イル}−ピリジン、4−メチル−3−メチルチオ−5−(3−ピリジル)−1,2,4−トリアゾール、および(1r)−1−[2−(3−メチルフェニル)−2h−テトラゾール−5−イル]エタノールの製造方法
US8349852B2 (en) 2009-01-13 2013-01-08 Novartis Ag Quinazolinone derivatives useful as vanilloid antagonists
US8889670B2 (en) 2009-02-18 2014-11-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Heterocyclic compounds which modulate the CB2 receptor
CA2756989A1 (en) * 2009-04-03 2010-10-07 Douglas Burdi Compounds for treating disorders mediated by metabotropic glutamate receptor 5, and methods of use thereof
US20100273805A1 (en) * 2009-04-23 2010-10-28 Astrazeneca Ab Sulphide bridged derivatives as modulators of mglur5 733
WO2010139966A1 (en) * 2009-06-05 2010-12-09 Oslo University Hospital Hf Azole derivatives as wtn pathway inhibitors
US8299103B2 (en) * 2009-06-15 2012-10-30 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds which selectively modulate the CB2 receptor
US8383615B2 (en) 2009-06-16 2013-02-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh Azetidine 2-carboxamide derivatives which modulate the CB2 receptor
WO2011037795A1 (en) * 2009-09-22 2011-03-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds which selectively modulate the cb2 receptor
MY160907A (en) 2009-11-13 2017-03-31 Receptos Inc Sphingosine 1 phosphate receptor modulators and methods of chiral synthesis
SMT201800288T1 (it) * 2009-11-13 2018-07-17 Celgene Int Ii Sarl Modulatori selettivi del recettore della sfingosina 1 fosfato e metodi di sintesi chirale
CA2780641C (en) * 2009-11-13 2019-03-05 Receptos, Inc. Selective heterocyclic sphingosine 1 phosphate receptor modulators
CN101712641B (zh) * 2009-12-29 2013-05-08 江苏工业学院 一种甲硫基苯甲酸的制备方法
WO2011082010A1 (en) 2009-12-29 2011-07-07 Eli Lilly And Company Tetrahydrotriazolopyridine compounds as selective mglu5 receptor potentiators useful for the treatment of schizophrenia
WO2011088015A1 (en) 2010-01-15 2011-07-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds which modulate the cb2 receptor
AR080056A1 (es) 2010-02-01 2012-03-07 Novartis Ag Derivados de ciclohexil-amida como antagonistas de los receptores de crf
AR080055A1 (es) 2010-02-01 2012-03-07 Novartis Ag Derivados de pirazolo-[5,1-b]-oxazol como antagonistas de los receptores de crf -1
WO2011095450A1 (en) 2010-02-02 2011-08-11 Novartis Ag Cyclohexyl amide derivatives as crf receptor antagonists
JP5746228B2 (ja) 2010-03-05 2015-07-08 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Cb2受容体を選択的に調節するテトラゾール化合物
AR081331A1 (es) 2010-04-23 2012-08-08 Cytokinetics Inc Amino- pirimidinas composiciones de las mismas y metodos para el uso de los mismos
AR081626A1 (es) 2010-04-23 2012-10-10 Cytokinetics Inc Compuestos amino-piridazinicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para tratar trastornos musculares cardiacos y esqueleticos
US9133123B2 (en) 2010-04-23 2015-09-15 Cytokinetics, Inc. Certain amino-pyridines and amino-triazines, compositions thereof, and methods for their use
US8846936B2 (en) 2010-07-22 2014-09-30 Boehringer Ingelheim International Gmbh Sulfonyl compounds which modulate the CB2 receptor
US20130203735A1 (en) * 2010-10-28 2013-08-08 John T. Sisko Caprolactam mglur5 receptor modulators
CA2820800A1 (en) 2010-12-08 2012-06-14 Oslo University Hospital Hf Triazole derivatives as wnt signaling pathway inhibitors
DE102010063974B4 (de) * 2010-12-22 2021-10-07 Thomas Rühl Pharmakologische Wirkstoffe und Radiodiagnostika mit 18F-markierter 3-Aryl- oder 3-Heteroaryl-1,2,4-oxadiazoleinheit und Verfahren zu deren Herstellung
US20140228398A1 (en) 2011-03-18 2014-08-14 Novartis Ag COMBINATIONS OF ALPHA 7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR ACTIVATORS AND mGluR5 ANTAGONISTS FOR USE IN DOPAMINE INDUCED DYSKINESIA IN PARKINSON'S DISEASE
US8759380B2 (en) * 2011-04-22 2014-06-24 Cytokinetics, Inc. Certain heterocycles, compositions thereof, and methods for their use
US9481659B2 (en) 2011-05-13 2016-11-01 Celgene International Ii Sàrl Selective heterocyclic sphingosine 1 phosphate receptor modulators
EP2545964A1 (en) 2011-07-13 2013-01-16 Phenex Pharmaceuticals AG Novel FXR (NR1H4) binding and activity modulating compounds
US9199975B2 (en) 2011-09-30 2015-12-01 Asana Biosciences, Llc Biaryl imidazole derivatives for regulating CYP17
EP2803668A1 (en) 2013-05-17 2014-11-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel (cyano-dimethyl-methyl)-isoxazoles and -[1,3,4]thiadiazoles
SG11201601682RA (en) 2013-09-06 2016-04-28 Aurigene Discovery Tech Ltd 1,2,4-oxadiazole derivatives as immunomodulators
CN107406394B (zh) * 2015-03-05 2021-09-03 拜耳作物科学股份公司 用于制备取代的苯基异噁唑啉衍生物的方法
RS62960B1 (sr) 2015-03-10 2022-03-31 Aurigene Discovery Tech Ltd Jedinjenja 1,2,4-oksadiazola i tiadiazola kao imunomodulatori
CU20170118A7 (es) * 2015-03-10 2018-02-08 Aurigene Discovery Tech Ltd Compuestos de tiadiazol y 1,2,4-oxadiazol 3-sustituidos como inmunomoduladores
CA2968836C (en) 2016-06-13 2025-09-02 Gilead Sciences, Inc. FXR MODULATING COMPOUNDS (NR1H4)
SG11201810600WA (en) 2016-06-13 2018-12-28 Gilead Sciences Inc Fxr (nr1h4) modulating compounds
EP4122464B1 (en) 2017-03-28 2024-05-15 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic combinations for treating liver diseases
WO2019061324A1 (en) 2017-09-29 2019-04-04 Curis Inc. CRYSTALLINE FORMS OF IMMUNOMODULATORS
WO2019071073A1 (en) 2017-10-06 2019-04-11 Forma Therapeutics, Inc. INHIBITION OF THE SPECIFIC PEPTIDASE OF UBIQUITIN
SG11202003081WA (en) 2017-10-11 2020-05-28 Aurigene Discovery Tech Ltd Crystalline forms of 3-substituted 1,2,4-oxadiazole
EP3703683A1 (en) 2017-11-03 2020-09-09 Aurigene Discovery Technologies Limited Dual inhibitors of tim-3 and pd-1 pathways
WO2019087092A1 (en) 2017-11-06 2019-05-09 Aurigene Discovery Technologies Limited Conjoint therapies for immunomodulation
MA51151A (fr) * 2017-11-16 2020-10-21 Montdorex Inc Inhibiteurs d'endo-exonucléase mono- et di-amidine et procédés d'inhibition de l'activité endo-exonucléase
AU2019271279A1 (en) 2018-05-17 2020-11-26 Forma Therapeutics, Inc. Fused bicyclic compounds useful as Ubiquitin-Specific Peptidase 30 inhibitors
BR112021003620A2 (pt) 2018-10-05 2021-05-18 Forma Therapeutics, Inc. pirrolinas fundidas que atuam como inibidoras da protease específica para a ubiquitina 30 (usp30)
BR112021011762A2 (pt) 2019-01-15 2021-11-03 Gilead Sciences Inc Compostos para modulação de fxr (nr1h4)
WO2020172075A1 (en) 2019-02-19 2020-08-27 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of fxr agonists
CA3139063A1 (en) * 2019-05-03 2020-11-12 Praxis Precision Medicines, Inc. Kcnt1 inhibitors and methods of use
ES2961678T3 (es) * 2019-11-05 2024-03-13 Claes Thulin 4-[5-[(rac)-1-[5-(3-clorofenil)-3-isoxazolil]etoxi]-4-metil-4h-1,2,4-triazol-3-il]piridina para su uso en la prevención y/o el tratamiento del estrés
BR112022013388A2 (pt) * 2020-01-07 2022-09-20 Disarm Therapeutics Inc Inibidores de sarm1
TW202334117A (zh) 2020-08-24 2023-09-01 美商達薩瑪治療公司 Sarm1之抑制劑
WO2022231872A1 (en) * 2021-04-29 2022-11-03 Praxis Precision Medicines, Inc. Kcnt1 inhibitors and methods of use
PT4514782T (pt) 2022-05-19 2025-12-15 Astrazeneca Ab Compostos amido heteroaromáticos úteis no tratamento de doenças hepáticas
WO2025212948A1 (en) * 2024-04-04 2025-10-09 University Of Iowa Research Foundation Therapeutic compounds and methods

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4538833A (en) * 1983-12-08 1985-09-03 P I E International Inc. Publication
US5403138A (en) * 1991-10-09 1995-04-04 Fuji Photo Film Co., Ltd. Booklet album including a double-sided photograph and a method of making the same
US5332265A (en) * 1993-01-22 1994-07-26 Minnesota Mining And Manufacturing Company Advertising assembly
US6194410B1 (en) * 1998-03-11 2001-02-27 Hoffman-La Roche Inc. Pyrazolopyrimidine and pyrazolines and process for preparation thereof
JP3790472B2 (ja) 1999-08-19 2006-06-28 エヌピーエス ファーマシューティカルズ インコーポレーテッド ヘテロ多環式化合物および代謝型グルタミン酸受容体アンタゴニストとしてのその使用
EP1458385A4 (en) 2001-12-19 2005-12-21 Merck & Co Inc METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR 5-HETEROARYL-SUBSTITUTED IMIDAZOLE MODULATORS
TWI341314B (en) 2002-08-09 2011-05-01 Astrazeneca Ab New compounds
AU2003264018A1 (en) * 2002-08-09 2004-02-25 Astrazeneca Ab Compounds having an activity at metabotropic glutamate receptors
US20040132726A1 (en) 2002-08-09 2004-07-08 Astrazeneca Ab And Nps Pharmaceuticals, Inc. New compounds
US7585881B2 (en) * 2004-02-18 2009-09-08 Astrazeneca Ab Additional heteropolycyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
AR058807A1 (es) * 2005-09-29 2008-02-27 Astrazeneca Ab 5-(fenilisoxazoletoxi)-triazol-3-il piridinas sustituidas, para el tratamiento de trastornos mediados por el receptor mglur5

Also Published As

Publication number Publication date
HRP20100654T1 (hr) 2011-01-31
DK1723144T3 (da) 2011-01-03
UA84318C2 (ru) 2008-10-10
EP1723144B1 (en) 2010-10-06
PL1723144T3 (pl) 2011-02-28
US7585881B2 (en) 2009-09-08
CA2555566A1 (en) 2006-02-09
WO2006014185A1 (en) 2006-02-09
CY1110965T1 (el) 2015-06-11
DE602005023963D1 (de) 2010-11-18
EP2311830A1 (en) 2011-04-20
RU2370495C2 (ru) 2009-10-20
AU2005270208A1 (en) 2006-02-09
IL177394A0 (en) 2006-12-10
SI1723144T1 (sl) 2011-01-31
ATE483706T1 (de) 2010-10-15
US20080015234A1 (en) 2008-01-17
US20080015204A1 (en) 2008-01-17
PT1723144E (pt) 2010-12-07
SG146657A1 (en) 2008-10-30
UY28766A1 (es) 2005-08-31
NO20063599L (no) 2006-10-27
US20070179188A1 (en) 2007-08-02
CN1984907A (zh) 2007-06-20
ZA200606551B (en) 2007-11-28
NZ548954A (en) 2009-07-31
JP2007523168A (ja) 2007-08-16
RS51516B (sr) 2011-06-30
US20070293545A1 (en) 2007-12-20
US20080045571A1 (en) 2008-02-21
BRPI0507497A (pt) 2007-07-10
CN101096368A (zh) 2008-01-02
US20050272779A1 (en) 2005-12-08
EP1723144A1 (en) 2006-11-22
HK1099285A1 (en) 2007-08-10
ES2352110T3 (es) 2011-02-15
JP4912157B2 (ja) 2012-04-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006128446A (ru) Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора
JP2007523168A5 (ru)
RU2008108219A (ru) Соединения, представляющие собой 5-(фенилизоксазолилэтокси)-триазол-3-ил-замещенный пиридин, для лечения неврологических, психиатрических или болевыхрасстройств
US11713323B2 (en) Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
JP6559719B2 (ja) (s)−6−((1−アセチルピペリジン−4−イル)アミノ)−n−(3−(3、4−ジヒドロイソキノリン−2(1h)−イル)−2−ヒドロキシプロピル)ピリミジン−4−カルボキサミドの結晶塩
JP6847093B2 (ja) ムスカリン様アゴニスト
US6958332B2 (en) Pyrimidine compounds
RU2761436C1 (ru) Композиции и способы лечения нарушений со стороны органа зрения
WO2006105063A1 (en) Heterobicylic inhibitors of tgfbeta
US20140121186A1 (en) Compounds, Compositions and Methods for Treating Ocular Conditions
JP2011500673A5 (ru)
JP4513566B2 (ja) キナゾリン誘導体及び医薬
JPWO2010010702A1 (ja) 軸性近視の予防または治療剤
JP2008508247A5 (ru)
US20180244623A1 (en) N-methyl-D-aspartate Receptor (NMDAR) Potentiators, Pharmaceutical Compositions, And Uses Related Thereto
JP2008508248A5 (ru)
AU2014341966A1 (en) Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
JP6099209B2 (ja) 黄斑変性の予防または治療用の医薬組成物
US8507684B2 (en) 1-cyclopropyl-8-methyl-7-[5-methyl-6-(methylamino)-3-pyridinyl]-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid salts
EP0804179A2 (en) Use of n-acyl derivatives of aminoalcohols in the manufacture of a medicament for practising neuroprotective action in neuropathological states connected with excitotoxicity
RU2011103225A (ru) Новая кристаллическая форма 4-(5-{(1r)-1-[5-(3-хрорфенил)изоксазол-3-ил]этокси}-4-метил-4h-1,2,4-триазол-3-ил)пиридина
EP3525819A1 (en) Methods for treating ocular disease using inhibitors of csf-1r
RU2008127378A (ru) Терапевтическое средство против роговично-конъюнктивального нарушения
TH63254A (th) อนุพันธ์ของพิเพอริดีน เป็น n-เมธิล-d-แอสพาร์เทท แอนทาโกนิสท์ แบบเลือกเฉพาะประเภทย่อย
WO2007040231A1 (ja) キナゾリン誘導体及び医薬

Legal Events

Date Code Title Description
TK4A Correction to the publication in the bulletin (patent)

Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 29-2009 FOR TAG: (73)

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120216