[go: up one dir, main page]

RU2006123559A - Биарилсульфонамиды в качестве ммр-ингибиторов - Google Patents

Биарилсульфонамиды в качестве ммр-ингибиторов Download PDF

Info

Publication number
RU2006123559A
RU2006123559A RU2006123559/04A RU2006123559A RU2006123559A RU 2006123559 A RU2006123559 A RU 2006123559A RU 2006123559/04 A RU2006123559/04 A RU 2006123559/04A RU 2006123559 A RU2006123559 A RU 2006123559A RU 2006123559 A RU2006123559 A RU 2006123559A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
biphenyl
amino
carbonyl
sulfonylamino
benzofuran
Prior art date
Application number
RU2006123559/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Джереми Ян ЛЕВИН (US)
Джереми Ян ЛЕВИН
Томас Солтмарш Ш. РАШ (US)
Томас Солтмарш Ш. РАШ
Фрэнк ЛАВЕРИНГ (US)
Фрэнк ЛАВЕРИНГ
Юнхань ХУ (US)
Юнхань ХУ
Цз ньчан ЛИ (US)
Цзяньчан ЛИ
Вэй ЛИ (US)
Вэй Ли
Цзюнь Цзюнь У (US)
Цзюнь Цзюнь У
Раджив ХОТЧАНДАНИ (US)
Раджив ХОТЧАНДАНИ
Джейсон Шаоюнь СЯН (US)
Джейсон Шаоюнь СЯН
Сюзмэй ДУ (US)
Сюзмэй ДУ
Дерек Сесил КОУЛ (US)
Дерек Сесил Коул
Стив Иккай ТЭМ (US)
Стив Иккай ТЭМ
Original Assignee
Уайт (Us)
Уайт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Уайт (Us), Уайт filed Critical Уайт (Us)
Publication of RU2006123559A publication Critical patent/RU2006123559A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/24—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/42—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/12—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D261/18—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/58—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/64—Benzothiazoles with only hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C07D285/01—Five-membered rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/56—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D307/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/79—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D307/80—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/79—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D307/81—Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/82—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/82—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D307/84—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D307/85—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/92—Naphthofurans; Hydrogenated naphthofurans
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/30—Hetero atoms other than halogen
    • C07D333/34—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
    • C07D333/62—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D333/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D333/70—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/06—Peri-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (69)

1. Способ модуляции активности металлопротеиназы, включающий контактирование указанной металлопротеиназы с эффективным количеством биарилсульфонамида, связанного с гетероарильным остатком.
2. Способ по п.1, дополнительно включающий определение активности указанной металлопротеиназы.
3. Способ по п.2, где указанное определение осуществляют до указанной стадии контактирования.
4. Способ по п.2, где указанное определение осуществляют после указанной стадии контактирования.
5. Способ по п.1, где металлопротеиназа представляет собой гелатиназу А, макрофагальную металлоэластазу, коллагеназу-3 или аггреканазу-1.
6. Способ по п.1, где металлопротеиназа представляет собой макрофагальную металлоэластазу или коллагеназу-3.
7. Способ по п.1, где соединением является соединение формулы 1
Figure 00000001
где R1 и R2 независимо означают Н, СН(ОН)R4, фенил, гетероарил или С1-С6-алкил, при условии, что, когда R1 или R2 означает СН(ОН)R4, тогда Z замещен NR4SO2R5, SO2NR4R5, гетероциклоалкилом, гетероарилом или С3-С6-циклоалкилом;
R3 означает Н или С1-С6-алкил;
R4 и R5 независимо означают, в каждом отдельном случае, связь с другой составляющей, Н, С1-С6-алкил или фенил;
G и E независимо означают S, O, N(R4), C(R6)=C(R6) или N=C(R6);
R6 независимо означает, в каждом отдельном случае, Н, галоген, NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, фенил, гетероарил, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил или С2-С6-алкинил;
Х означает N(R3)C(=O), OC(=O), OS(O)2, NHSO2, OCH2, CH2S(O) или CH2S(O)2; и
Z означает, по меньшей мере, один гетероарильный остаток.
8. Способ по п.7, где R1 замещен галогеном, CO2R4, C(=O)NR4R5, фенилом или гетероарилом.
9. Способ по п.7, где R3 замещен NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом.
10. Способ по п.7, где R6, каждый, необязательно замещен NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NR4C(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, фенилом или гетероарилом.
11. Способ по п.7, где Z означает 5-членный цикл.
12. Способ по п.7, где Z означает бицикл.
13. Способ по п.7, где Z означает фуран, тиофен, пиррол, пиразол, имидазол, оксазол, изоксазол, изотиазол, тиазол, 1,2,5-тиадиазол, 1,2,3-триазол, 1,3,4-тиадиазол, 1,2,3-тиадиазол, 1,2,4-тиадиазол, 1,2,4-триазол, 1,2,4-оксадиазол, 1,3,4-оксадиазол и фуразан, или
Figure 00000002
где U выбирают из S, O и N(R4);
W выбирают из С(R6) и N;
М выбирают из С(R6) и N;
L выбирают из С(R6)=С(R6), С(R6)=N и N(R4);
R7 выбирают из связи с R6, Н, галогена, NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, С2-С6-алкенила и С2-С6-алкинила, причем каждый необязательно замещен NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR8, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом; и
R8 выбирают из Н, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, необязательно замещенного NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом.
14. Способ по п.7, где Z означает
Figure 00000003
где U выбирают из S, O и N(R4);
W выбирают из С(R6) и N;
М выбирают из С(R6) и N;
L выбирают из С(R6)=С(R6), С(R6)=N и N(R4);
R7 выбирают из связи с R6, Н, галогена, NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, С2-С6-алкенила и С2-С6-алкинила, причем каждый необязательно замещен NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR8, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом; и
R8 выбирают из Н, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, необязательно замещенного NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом.
15. Способ по п.7,
где R3 означает Н;
G означает С(Н)=С(Н);
Е означает С(Н)=С(Н) или N=С(Н);
Х означает NHC(=О) или ОСН2; и
Z означает
Figure 00000003
где U выбирают из S, O и N(R4);
W выбирают из С(R6) и N;
М выбирают из С(R6) и N;
L выбирают из С(R6)=С(R6), С(R6)=N и N(R4);
R7 выбирают из связи с R6, Н, галогена, NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, С2-С6-алкенила и С2-С6-алкинила, причем каждый необязательно замещен NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR8, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом; и
R8 выбирают из Н, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, необязательно замещенного NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом.
16. Способ по п.15, где
Е означает С(Н)=С(Н);
U означает О;
W означает С(Н) или С(СН3);
М означает С(R9), где R9 означает Н, галоген, С1-С6-алкил или CN; и
L означает С(Н)=С(Н).
17. Способ по п.7, где R1 и R2, каждый, означают С1-С6-алкил.
18. Способ по п.7, где R3 означает Н.
19. Способ по п.7, где R4 и R5, каждый, означают С1-С6-алкил.
20. Способ по п.7, где G и E, каждый, означают С(Н)=С(Н).
21. Способ по п.7, где U означает О или S.
22. Способ по п.7, где W означает С(Н) или С(СН3).
23. Способ по п.7, где М означает CR6.
24. Способ по п.7, где L означает СН=СН.
25. Способ по п.7, где R7 является другим, чем Н.
26. Способ лечения пациента с подозрением на заболевание, связанное с чрезмерной активностью металлопротеиназы, включающий стадию введения пациенту терапевтически эффективного количества биарилсульфонамида, соединенного с гетероарильным остатком.
27. Способ по п.26, где вышеуказанным заболеванием является рак, остеоартрит, ревматоидный артрит, астма, хроническое обструктивное заболевание легких, атеросклероз, возрастная дегенерация желтого пятна, инфаркт миокарда, корнеальное изъязвление и другие наружные глазные заболевания, гепатит, аневризма аорты, тендинит, заболевания центральной нервной системы, анормальное заживление раны, ангиогенез, рестеноз, цирроз, рассеянный склероз, гломерулонефрит, реакция "трансплантат против хозяина", диабет, воспалительное заболевание кишечника, шок, дегенерация межпозвоночного диска, удар, остеопения или периодонтальные заболевания.
28. Способ по п.25, где соединение является соединением формулы 1
Figure 00000001
где R1 и R2 независимо означают Н, СН(ОН)R4, фенил, гетероарил или С1-С6-алкил, при условии, что, когда R1 или R2 означает СН(ОН)R4, тогда Z замещен NR4SO2R5, SO2NR4R5, гетероциклоалкилом, гетероарилом или С3-С6-циклоалкилом;
R3 означает Н или С1-С6-алкил;
R4 и R5 независимо означают, в каждом отдельном случае, связь с другой составляющей, Н, С1-С6-алкил или фенил;
G и E независимо означают S, O, N(R4), C(R6)=C(R6) или N=C(R6);
R6 независимо означает, в каждом отдельном случае, Н, галоген, NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, фенил, гетероарил, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил или С2-С6-алкинил;
Х означает N(R3)C(=O), OC(=O), OS(O)2, NHSO2, OCH2, CH2S(O) или CH2S(O)2; и
Z означает, по меньшей мере, один гетероарильный остаток.
29. Способ по п.28, где R1 замещен галогеном, CO2R4, C(=O)NR4R5, фенилом или гетероарилом.
30. Способ по п.28, где R3 замещен NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом.
31. Способ по п.28, где R6, каждый, необязательно замещен NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NR4C(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, фенилом или гетероарилом.
32. Способ по п.28, где Z означает 5-членный цикл.
33. Способ по п.28, где Z означает бицикл.
34. Способ по п.28, где Z означает фуран, тиофен, пиррол, пиразол, имидазол, оксазол, изоксазол, изотиазол, тиазол, 1,2,5-тиадиазол, 1,2,3-триазол, 1,3,4-тиадиазол, 1,2,3-тиадиазол, 1,2,4-тиадиазол, 1,2,4-триазол, 1,2,4-оксадиазол, 1,3,4-оксадиазол и фуразан, или
Figure 00000002
где U выбирают из S, O и N(R4);
W выбирают из С(R6) и N;
М выбирают из С(R6) и N;
L выбирают из С(R6)=С(R6), С(R6)=N и N(R4);
R7 выбирают из связи с R6, Н, галогена, NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, С2-С6-алкенила и С2-С6-алкинила, причем каждый необязательно замещен NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR8, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом; и
R8 выбирают из Н, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, необязательно замещенного NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом.
35. Способ по п.28, где Z означает
Figure 00000003
где U выбирают из S, O и N(R4);
W выбирают из С(R6) и N;
М выбирают из С(R6) и N;
L выбирают из С(R6)=С(R6), С(R6)=N и N(R4);
R7 выбирают из связи с R6, Н, галогена, NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, С2-С6-алкенила и С2-С6-алкинила, причем каждый необязательно замещен NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR8, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом; и
R8 выбирают из Н, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, необязательно замещенного NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом.
36. Способ по п.28, где
R3 означает Н;
G означает С(Н)=С(Н);
Е означает С(Н)=С(Н) или N=С(Н);
Х означает NHC(=О) или ОСН2; и
Z означает
Figure 00000003
где U выбирают из S, O и N(R4);
W выбирают из С(R6) и N;
М выбирают из С(R6) и N;
L выбирают из С(R6)=С(R6), С(R6)=N и N(R4);
R7 выбирают из связи с R6, Н, галогена, NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, С2-С6-алкенила и С2-С6-алкинила, причем каждый необязательно замещен NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR8, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом; и
R8 выбирают из Н, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, необязательно замещенного NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом.
37. Способ по п.36, где
Е означает С(Н)=С(Н);
U означает О;
W означает С(Н) или С(СН3);
М означает С(R9), где R9 означает Н, галоген, С1-С6-алкил или CN; и
L означает С(Н)=С(Н).
38. Способ по п.28, где R1 и R2, каждый, означают С1-С6-алкил.
39. Способ по п.28, где R3 означает Н.
40. Способ по п.28, где R4 и R5, каждый, означают С1-С6-алкил.
41. Способ по п.28, где G и E, каждый, означают С(Н)=С(Н).
42. Способ по п.28, где U означает О или S.
43. Способ по п.28, где W означает С(Н) или С(СН3).
44. Способ по п.28, где М означает CR6.
45. Способ по п.28, где L означает СН=СН.
46. Способ по п.28, где R7 является другим, чем Н.
47. Соединение формулы 1
Figure 00000001
где R1 и R2 независимо означают Н, СН(ОН)R4, фенил, гетероарил или С1-С6-алкил, при условии, что, когда R1 или R2 означает СН(ОН)R4, тогда Z замещен NR4SO2R5, SO2NR4R5, гетероциклоалкилом, гетероарилом или С3-С6-циклоалкилом;
R3 означает Н или С1-С6-алкил;
R4 и R5 независимо означают, в каждом отдельном случае, связь с другой составляющей, Н, С1-С6-алкил или фенил;
G и E независимо означают S, O, N(R4), C(R6)=C(R6) или N=C(R6);
R6 независимо означает, в каждом отдельном случае, Н, галоген, NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4 R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, фенил, гетероарил, С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил или С2-С6-алкинил;
Х означает N(R3)C(=O), OC(=O), OS(O)2, NHSO2, OCH2, CH2S(O) или CH2S(O)2; и
Z означает, по меньшей мере, один гетероарильный остаток.
48. Соединение по п.47, где R1 замещен галогеном, CO2R4, C(=O)NR4R5, фенилом или гетероарилом.
49. Соединение по п.47, где R3 замещен NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом.
50. Соединение по п.47, где R6, каждый, необязательно замещен NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NR4C(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, фенилом или гетероарилом.
51. Соединение по п.47, где Z означает 5-членный цикл.
52. Соединение по п.47, где Z означает бицикл.
53. Соединение по п.47, где Z означает фуран, тиофен, пиррол, пиразол, имидазол, оксазол, изоксазол, изотиазол, тиазол, 1,2,5-тиадиазол, 1,2,3-триазол, 1,3,4-тиадиазол, 1,2,3-тиадиазол, 1,2,4-тиадиазол, 1,2,4-триазол, 1,2,4-оксадиазол, 1,3,4-оксадиазол и фуразан, или
Figure 00000002
где U выбирают из S, O и N(R4);
W выбирают из С(R6) и N;
М выбирают из С(R6) и N;
L выбирают из С(R6)=С(R6), С(R6)=N и N(R4);
R7 выбирают из связи с R6, Н, галогена, NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, С2-С6-алкенила и С2-С6-алкинила, причем каждый необязательно замещен NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR8, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом; и
R8 выбирают из Н, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, необязательно замещенного NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом.
54. Соединение по п.47, где Z означает
Figure 00000003
где U выбирают из S, O и N(R4);
W выбирают из С(R6) и N;
М выбирают из С(R6) и N;
L выбирают из С(R6)=С(R6), С(R6)=N и N(R4);
R7 выбирают из связи с R6, Н, галогена, NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, С2-С6-алкенила и С2-С6-алкинила, причем каждый необязательно замещен NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR8, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом; и
R8 выбирают из Н, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, необязательно замещенного NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом.
55. Соединение по п.47, где
R3 означает Н;
G означает С(Н)=С(Н);
Е означает С(Н)=С(Н) или N=С(Н);
Х означает NHC(=О) или ОСН2; и
Z означает
Figure 00000003
где U выбирают из S, O и N(R4);
W выбирают из С(R6) и N;
М выбирают из С(R6) и N;
L выбирают из С(R6)=С(R6), С(R6)=N и N(R4);
R7 выбирают из связи с R6, Н, галогена, NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, С2-С6-алкенила и С2-С6-алкинила, причем каждый необязательно замещен NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NHSO2R4, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, OR8, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом; и
R8 выбирают из Н, фенила, гетероарила и С1-С6-алкила, необязательно замещенного NR4R5, N[(CH2)2]2O, N[(CH2)2]2NR4, NR4SO2R5, NR4C(=O)R5, NHC(=O)OR4, NO2, SO2NR4R5, SO2R4, C(=O)R4, COOR4, CONR4R5, CN, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, фенилом или гетероарилом.
56. Соединение по п.55, где
Е означает С(Н)=С(Н);
U означает О;
W означает С(Н) или С(СН3);
М означает С(R9), где R9 означает Н, галоген, С1-С6-алкил или CN; и
L означает С(Н)=С(Н).
57. Соединение по п.47, где R1 и R2, каждый, означают С1-С6-алкил.
58. Соединение по п.47, где R3 означает Н.
59. Соединение по п.47, где R4 и R5, каждый, означают С1-С6-алкил.
60. Соединение по п.47, где G и E, каждый, означают С(Н)=С(Н).
61. Соединение по п.47, где U означает О или S.
62. Соединение по п.47, где W означает С(Н) или С(СН3).
63. Соединение по п.47, где М означает CR6.
64. Соединение по п.47, где L означает СН=СН.
65. Соединение по п.47, где R7 является другим, чем Н.
66. Соединение по п.47, которым является
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)глицин;
L-2-{4'-[(бензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
N-({4'-[(1Н-индол-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)глицин;
[(4'-{[(5-хлор-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[(7-метокси-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[(5-нитро-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[(5-амино-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-({4'-[({5-[(метилсульфонил)амино]-1-бензофуран-2-ил}карбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-валин;
N-{[4'-({[5-(ацетиламино)-1-бензофуран-2-ил]карбонил}амино)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-L-валин;
4'-[(5-бензолсульфониламинобензофуран-2- карбонил)амино]бифенил-4-сульфонил-L-валин;
N-[(4'-{[(4-метокси-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
4'-[(бензо[β]тиофен-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфонил-L-валин;
4'-[(4-бензилоксибензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфонил-L-валин;
4'-{[4-(1-карбоксиэтокси)бензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфонил-L-валин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-аспарагин;
L-2-{4'-[(бензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-гистидин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-лейцин;
L-2-{4'-[(бензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(4-циано-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-3-метил-2-{4'-[(3-метил-4-проп-1-инилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
L-2-(4'-{[4-(3-метоксипроп-1-инил)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
2-{4'-[(4-циклопропилэтинил-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-(4'-{[4-(2-циклопропилэтил)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
L-2-(4'-{[4-(3-метокси-Z-пропенил)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
L-2-(4'-{[4-(3-гидроксипроп-1-инил)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
L-2-(4'-{[4-(3-гидроксипропил)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
L-3-метил-2-(4'-{[3-метил-4-(4-метилпент-1-инил)бензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)масляная кислота;
L-3-метил-2-(4'-{[3-метил-4-(4-метилпентил)бензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)масляная кислота;
L-2-(4'-{[4-(3-метоксипропил)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
L-2-(4'-{[4-(3-диметиламинопроп-1-инил)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
L-2-(4'-{[4-(3-диметиламинопропил)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(4-этинил-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-(4'-{[4-(3,3-диметилбут-1-инил)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
L-3-метил-2-(4'-{[3-метил-4-(3-метилизоксазол-5-ил)бензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)масляная кислота;
L-2-{4'-[(4-метансульфониламино-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-(4'-{[4-(метансульфонилметиламино)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
L-3-гидрокси-2-(4-{5-[(4-метансульфониламино-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]пиридин-2-ил}бензолсульфониламино)масляная кислота;
L-2-(4-{5-[(4-метансульфониламино-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]пиридин-2-ил}бензолсульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
L-2-(4-{5-[(4-циано-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]пиридин-2-ил}бензолсульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
D-2-{4'-[(4-метансульфониламино-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-({4'-[(4-циано-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфонил}метиламино)-3-метилмасляная кислота;
соль триэтиламина (L-3-метил-2-{4'-[(3-метил-4-метилкарбамоилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляной кислоты;
соль триэтиламина 2-{4'-[(4-диметилкарбамоил-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляной кислоты;
L-2-{4'-[(4,6-диметокси-3,7-диметилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
2-{4'-[(5-бром-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(4-карбамоил-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-(4'-{[4-(циклопропанкарбониламино)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(4-ацетиламино-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-3-метил-2-{4'-[(3-метил-4-пропиониламинобензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
L-2-{4'-[(4-изобутириламино-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(4-циклопропилметокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(1Н-бензоимидазол-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(4-втор-бутокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-3-метил-2-{4'-[(3-фенилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
L-2-(4'-{[4-(ацетилметиламино)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
L-3-метил-2-(4'-{[3-метил-4-(2Н-тетразол-5-ил)бензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)масляная кислота;
L-2-(4'-{[4-(3,3-диметилбутил)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(3-этилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(4-трет-бутоксикарбониламино-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-3-метил-2-{4'-[(3-метил-4-метиламинобензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
L-2-{4'-[(4-амино-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(4-диметиламино-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-3-метил-2-{4'-[(3-метил-4-пирролидин-1-илбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
L-2-({4'-[(4-метансульфониламино-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфонил}метиламино)-3-метилмасляная кислота;
L-3-гидрокси-2-{4'-[(4-метансульфониламино-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
(S)-3-метил-2-(4'-{[4-метил-2-(4-трифторметилфенил)тиазол-5-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)масляная кислота;
L-3-метил-2-(4'-{[3-метил-4-(2,2,2-трифторацетиламино)бензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)масляная кислота;
L-2-{4'-[(4-этансульфониламино-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-3-метил-2-(4'-{[3-метил-4-(пропан-2-сульфониламино)бензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)масляная кислота;
L-2-(4'-{[4-(этансульфонилметиламино)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(4-бензолсульфониламино-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-3-метил-2-(4'-{[3-метил-4-(тиофен-2-сульфониламино)бензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)масляная кислота;
L-2-(4'-{[4-(1,1-диоксо-1,6-изотиазолидин-2-ил)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
D-3-метил-2-{4'-[(3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
D-2-{4'-[(бензофуран-2-карбонил)метиламино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
4-{5-[(бензофуран-2-карбонил)амино]пиридин-2-ил}бензолсульфонил-L-валин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-N-метил-D-валин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-N-метил-L-валин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-N-метилглицин;
(S)-2-{4'-[(1,3-диметил-1Н-тиено[2,3-с]пиразол-5-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-N-(пиридин-3-илметил)-L-валин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-N-(2-морфолин-4-илэтил)-L-валин;
N-[(4'-{[(3-метил-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[(5-бром-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[(4-метил-3,4,5,6-тетрагидрофуро[4,3,2-ef][3]бензазепин-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[(5-этил-4-метокси-3-метил-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[(4-этил-3-метил-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[(5-этил-4-изопропокси-3-метил-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-{[4'-({[4-(бензилокси)-5-этил-3-метил-1-бензофуран-2-ил]карбонил}амино)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-L-валин;
N-[(4'-{[(5-этил-4-гидрокси-3-метил-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-{[4'-({[4-(2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ил)-3-метил-1-бензофуран-2-ил]карбонил}амино)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-L-валин;
N-{[4'-({[4-(гидроксиметил)-3-метил-1-бензофуран-2-ил]карбонил}амино)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-L-валин;
N-[(4'-{[(3,4-диметил-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[(4-ацетил-3-метил-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-{[4'-({[4-(1-гидроксиэтил)-3-метил-1-бензофуран-2-ил]карбонил}амино)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-L-валин;
N-[(4'-{[(3-метил-4-винил-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-{[4'-({[4-(1,2-дигидроксиэтил)-3-метил-1-бензофуран-2-ил]карбонил}амино)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-L-валин;
N-метил-N-[(4'-{[(3-метил-4-винил-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-{[4'-({[4-(1,2-дигидроксиэтил)-3-метил-1-бензофуран-2-ил]карбонил}амино)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-N-метил-L-валин;
N-{[4'-({[4-(метоксиметил)-3-метил-1-бензофуран-2-ил]карбонил}амино)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-L-валин;
N-{[4'-({[4-(1-метоксиэтил)-3-метил-1-бензофуран-2-ил]карбонил}амино)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-L-валин;
N-{[4'-({[4-(2-метоксиэтил)-3-метил-1-бензофуран-2-ил]карбонил}амино)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-L-валинат;
N-[(4'-{[(4-изопропокси-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[(5-метокси-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
(S)-2-{4'-[(4-метокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-{4'-[(4-этокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(3-метил-4-пропоксибензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
(S)-2-{4'-[(4-изопропокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(3-метил-4-фенилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
(S)-3-метил-2-(4'-{[3-метил-4-(3-нитрофенил)бензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)масляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(3-метил-4-пиридин-3-илбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(3-метил-4-пиридин-4-илбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
(S)-2-{4'-[(4-фуран-3-ил-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(3-метил-4-морфолин-4-илбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
(S)-2-{4'-[(5-хлор-4-изопропокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-{4'-[(5-хлор-4-метокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-{4'-[(5,7-дихлор-4-метокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-{4'-[(5-бром-4-метокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(R)-2-{4'-[(5-бром-4-метокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-{4'-[(5-иод-4-метокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-{4'-[(5-ацетил-4-метокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-(4'-{[5-(1-хлорвинил)-4-метокси-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-{4'-[(5-ацетил-4-гидрокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-{4'-[(5-циано-4-метокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-{4'-[(5-метил-4-метокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-{4'-[(5-гидроксиметил-4-метокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(бензооксазол-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(4-метилбензооксазол-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(5-метилбензооксазол-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(5-хлорбензотиазол-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(5-трифторметилбензотиазол-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
4'-(1-карбокси-2-метилпропилсульфамоил)-3,5-диметилбифенил-4-иловый эфир D-3-метилбензофуран-2-карбоновой кислоты;
4'-(1-карбокси-2-метилпропилсульфамоил)-3,5-диметилбифенил-4-иловый эфир D-бензофуран-2-карбоновой кислоты;
4'-(1-карбокси-2-метилпропилсульфамоил)бифенил-4-иловый эфир D-3-метилбензофуран-2-карбоновой кислоты;
4'-(1-карбокси-2-метилпропилсульфамоил)бифенил-4-иловый эфир бензофуран-2-карбоновой кислоты;
D-2-[4'-(5-бром-4-метокси-3-метилбензофуран-2-илметокси)бифенил-4-сульфониламино]-3-метилмасляная кислота;
D-2-[4'-(бензотиазол-2-илметокси)бифенил-4-сульфониламино]-3-метилмасляная кислота;
D-3-метил-2-[4'-(1-метил-1Н-бензоимидазол-2-илметокси)бифенил-4-сульфониламино]масляная кислота;
D-3-метил-2-[4'-(3-метилбензофуран-2-илметокси)бифенил-4-сульфониламино]масляная кислота;
D-2-[4'-(бензофуран-2-илметокси)-3'-метоксибифенил-4-сульфониламино]-3-метилмасляная кислота;
D-2-[4'-(бензофуран-2-илметокси)бифенил-4-сульфониламино]-3-метилмасляная кислота;
L-2-[4'-(5-хлор-4-метокси-3-метилбензофуран-2-илметокси)бифенил-4-сульфониламино]-3-метилмасляная кислота;
L-2-[4'-(5-циано-4-метокси-3-метилбензофуран-2-илметокси)бифенил-4-сульфониламино]-3-метилмасляная кислота;
N-{[4'-(2-фуроилокси)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-D-валин;
N-{[4'-(3-фуроилокси)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-D-валин;
L-2-[4'-(4-этил-3-метилбензофуран-2-илметокси)бифенил-4-сульфониламино]-3-метилмасляная кислота;
N-[(4'-{[4-(3-метоксипропил)-3-метил-1-бензофуран-2-ил]метокси}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-({4'-[(5-бром-4-метокси-3-метил-1-бензофуран-2-ил)метокси]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-валин;
N-({4'-[(5-бром-4-изопропокси-3-метил-1-бензофуран-2-ил)метокси]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-D-валин;
N-[(4'-{[(5-бром-4-метокси-3-метил-1-бензофуран-2-ил)метил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
L-2-{4'-[(бензотиазол-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
D-2-{4'-[(бензотиазол-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-3-метил-2-{4'-[(нафто[2,1-b]фуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
L-3-метил-2-{4'-[(1-метилнафто[2,1-b]фуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
L-3-метил-2-{4'-[(3-метил-4-феноксибензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
L-2-(4'-{[4-(1-метоксикарбонил-1-метилэтокси)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(4-этоксикарбонилметокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(4-метоксикарбонилметокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(4-карбоксиметокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-3-метил-2-(4'-{[3-метил-4-(пиридин-3-илметокси)бензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)масляная кислота;
L-2-{4'-[(4-гидрокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-(4-{5-[(1-этил-1Н-бензимидазол-2-карбонил)амино]пиридин-2-ил}бензолсульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
N-({4'-[(1,2,3-тиадиазол-4-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-валин;
D-2-[4'-(бензофуран-2-сульфонилметил)бифенил-4-сульфониламино]-3-метилмасляная кислота;
D-2-[4'-(бензофуран-2-сульфинилметил)бифенил-4-сульфониламино]-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-(4'-{[3-(4-хлорфенил)изоксазол-5-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(1-метил-3-фенил-1Н-тиено[2,3-с]пиразол-5-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(5-метил-1-фенил-1Н-пиразол-3-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(2-пиридин-4-илтиазол-4-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
(S)-3-метил-2-[4'-(тиофен-2-сульфониламино)бифенил-4-сульфониламино]масляная кислота;
(R)-3-метил-2-[4'-(тиофен-2-сульфониламино)бифенил-4-сульфониламино]масляная кислота;
(R)-2-{4'-[(фуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(R)-3-метил-2-{4'-[(тиофен-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(тиофен-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
(S)-2-{4'-[(фуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-{4'-[(4-диметилкарбамоилметокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-(4'-{[4-(2-трет-бутоксикарбониламиноэтокси)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
(S)-3-метил-2-(4'-{[3-метил-4-(пиридин-2-илметокси)бензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)масляная кислота;
(S)-3-метил-2-(4'-{[3-метил-4-(пиридин-4-илметокси)бензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)масляная кислота;
(S)-2-{4'-[(4-карбамоилметокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-(4'-{[4-(2-аминоэтокси)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-(4'-{[4-(2-диметиламиноэтокси)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
N-[(4'-{[(5-хлор-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-({4'-[(5-бром-2-фуроил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-валин;
N-[(4'-{[(7-нитро-1Н-индол-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[(2-пиридин-4-ил-1,3-тиазол-5-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[5-(2-нитрофенил)-2-фуроил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-{[4'-({[2-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)-1,3-тиазол-4-ил]карбонил}амино)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-L-валин;
N-[(4'-{[(5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[(4-метил-1,2,3-тиадиазол-5-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[(1-трет-бутил-3-метил-1Н-пиразол-5-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[(3-хлор-1-бензотиен-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-{[4'-({[3-(2-хлорфенил)-5-метилизоксазол-4-ил]карбонил}амино)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-L-валин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-D-аланин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-валин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-D-валин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-норвалин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-D-норвалин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-аспарагиновая кислота;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-D-аспарагиновая кислота;
N-2-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-глутамин;
N-2-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-D-глутамин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-гистидин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-D-гистидин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-изолейцин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-D-изолейцин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-лейцин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-D-лейцин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-норлейцин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-D-норлейцин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-фенилаланин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-D-фенилаланин;
1-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-пролин;
1-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-D-пролин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-триптофан;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-D-триптофан;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-N-метилглицин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-2-метилаланин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-N-метил-L-аланин;
1-[({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)амино]циклопентанкарбоновая кислота;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-N-метилвалин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-3-метил-L-валин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-2-метиллейцин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-D-глутаминовая кислота;
(2R)-[({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)амино](фенил)уксусная кислота;
[({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)амино](тиен-2-ил)уксусная кислота;
(2S)-2-[({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)амино]-5-метокси-5-оксопентановая кислота;
3-[({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)амино]-3-фенилпропановая кислота;
2-[({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)амино]-4-фенилбутановая кислота;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-тирозин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-D-тирозин;
(2S)-2-[({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)амино]-4-трет-бутокси-4-оксобутановая кислота;
(2R)-2-[({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)амино]-4-трет-бутокси-4-оксобутановая кислота;
(2S)-[({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)амино](2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)уксусная кислота;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-О-метил-L-тирозин;
[({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)амино](1-метил-1Н-индол-5-ил)уксусная кислота;
[({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)амино](1-бензотиен-5-ил)уксусная кислота;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-4-нитро-L-фенилаланин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-3-(2-нафтил)аланин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)бетаметилфенилаланин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-N-метил-L-триптофан;
N-2-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-N-5-фенилглутамин;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-4,4,4,4',4',4'-гексафторвалин;
4-амино-N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-L-фенилаланин;
(2R)-2-[({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)амино]-5-(бензилокси)-5-оксопентановая кислота;
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-1-бензил-L-гистидин; или
N-({4'-[(1-бензофуран-2-илкарбонил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}сульфонил)-О-бензил-L-тирозин.
67. Соединение по п.47, которым является:
L-2-(4'-{[4-(3-метоксипропил)-3-метилбензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)-3-метилмасляная кислота;
L-3-метил-2-(4'-{[3-метил-4-(3-метилизоксазол-5-ил)бензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)масляная кислота;
D-2-{4'-[(4-метансульфониламино-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(4-циклопропилметокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-3-метил-2-(4'-{[3-метил-4-(2Н-тетразол-5-ил)бензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)масляная кислота;
L-2-{4'-[(4-диметиламино-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(4-бензолсульфониламино-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-3-метил-2-(4'-{[3-метил-4-(тиофен-2-сульфониламино)бензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)масляная кислота;
N-[(4'-{[(5-этил-4-метокси-3-метил-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[(4-этил-3-метил-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[(5-этил-4-гидрокси-3-метил-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-{[4'-({[4-(2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ил)-3-метил-1-бензофуран-2-ил]карбонил}амино)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-L-валин;
N-[(4'-{[(3,4-диметил-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-[(4'-{[(4-ацетил-3-метил-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-{[4'-({[4-(1-гидроксиэтил)-3-метил-1-бензофуран-2-ил]карбонил}амино)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-L-валин;
N-[(4'-{[(3-метил-4-винил-1-бензофуран-2-ил)карбонил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)сульфонил]-L-валин;
N-{[4'-({[4-(метоксиметил)-3-метил-1-бензофуран-2-ил]карбонил}амино)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-L-валин;
N-{[4'-({[4-(1-метоксиэтил)-3-метил-1-бензофуран-2-ил]карбонил}амино)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-L-валин;
N-{[4'-({[4-(2-метоксиэтил)-3-метил-1-бензофуран-2-ил]карбонил}амино)-1,1'-бифенил-4-ил]сульфонил}-L-валинат;
(S)-2-{4'-[(4-этокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(3-метил-4-пиридин-3-илбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(3-метил-4-пиридин-4-илбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
(S)-2-{4'-[(4-фуран-3-ил-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-{4'-[(5-хлор-4-метокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-{4'-[(5-бром-4-метокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(R)-2-{4'-[(5-бром-4-метокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-{4'-[(5-иод-4-метокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-{4'-[(5-циано-4-метокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-2-{4'-[(5-метил-4-метокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(5-метилбензооксазол-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота;
D-2-[4'-(5-бром-4-метокси-3-метилбензофуран-2-илметокси)бифенил-4-сульфониламино]-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(4-этоксикарбонилметокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-2-{4'-[(4-карбоксиметокси-3-метилбензофуран-2-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}-3-метилмасляная кислота;
L-3-метил-2-(4'-{[3-метил-4-(пиридин-3-илметокси)бензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)масляная кислота;
(S)-3-метил-2-{4'-[(1-метил-3-фенил-1Н-тиено[2,3-с]пиразол-5-карбонил)амино]бифенил-4-сульфониламино}масляная кислота; и
(S)-3-метил-2-(4'-{[3-метил-4-(пиридин-4-илметокси)бензофуран-2-карбонил]амино}бифенил-4-сульфониламино)масляная кислота.
68. Композиция, содержащая, по меньшей мере, одно соединение по п.47 и один или более фармацевтически приемлемых носителей.
69. Способ по п.26, где указанным заболеванием является остеоартрит, ревматоидный артрит, астма или хроническое обструктивное заболевание легких.
RU2006123559/04A 2003-12-04 2003-12-22 Биарилсульфонамиды в качестве ммр-ингибиторов RU2006123559A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US52684003P 2003-12-04 2003-12-04
US60/526,840 2003-12-04

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006123559A true RU2006123559A (ru) 2008-01-10

Family

ID=33490795

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006123559/04A RU2006123559A (ru) 2003-12-04 2003-12-22 Биарилсульфонамиды в качестве ммр-ингибиторов

Country Status (21)

Country Link
US (2) US7420001B2 (ru)
EP (1) EP1692124B1 (ru)
JP (1) JP2007524567A (ru)
KR (1) KR20060093735A (ru)
CN (1) CN1623537A (ru)
AR (1) AR046859A1 (ru)
AT (1) ATE411306T1 (ru)
AU (2) AU2003299789A1 (ru)
BR (1) BR0318640A (ru)
CA (1) CA2548518A1 (ru)
CR (1) CR8418A (ru)
DE (1) DE60324208D1 (ru)
EC (1) ECSP066637A (ru)
IL (1) IL159679A0 (ru)
NO (1) NO20062649L (ru)
PA (1) PA8618901A1 (ru)
PE (1) PE20050669A1 (ru)
RU (1) RU2006123559A (ru)
TW (1) TW200519100A (ru)
WO (1) WO2005061477A1 (ru)
ZA (1) ZA200604551B (ru)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR0318625A (pt) * 2003-12-04 2006-10-31 Wyeth Corp biaril sulfonamidas e métodos para usar as mesmas
US20080119513A1 (en) * 2004-09-06 2008-05-22 Fumihiko Watanabe Sulfonamide Derivative Selectively Inhibiting Mmp-13
CN101583352A (zh) * 2005-07-29 2009-11-18 拜尔健康护理有限责任公司 治疗肥胖症的联苯氨基酸衍生物的制备和用途
US7615363B2 (en) * 2005-08-25 2009-11-10 Wyeth Aggrecanase structure
US7625731B2 (en) * 2005-08-25 2009-12-01 Wyeth Aggrecanase structure
BRPI0707544A2 (pt) * 2006-02-08 2011-05-03 Wyeth Corp método para preparar compostos
AU2007245059B2 (en) 2006-03-31 2011-07-28 Novartis Ag New compounds
WO2008147763A1 (en) * 2007-05-23 2008-12-04 Array Biopharma Inc. Mmp inhibitors and methods of use thereof
EP2321268A2 (en) * 2008-08-15 2011-05-18 F. Hoffmann-La Roche AG Bi-aryl aminotetralines
MX2011005234A (es) * 2008-11-19 2011-06-01 Schering Corp Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa.
WO2011031628A1 (en) * 2009-09-14 2011-03-17 Schering Corporation Inhibitors of diacylglycerol acyltransferase
US8530453B2 (en) * 2009-09-28 2013-09-10 Aquilus Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for the treatment of pain and other diseases
US9255074B2 (en) 2010-07-16 2016-02-09 Abbvie Inc. Process for preparing antiviral compounds
US8975443B2 (en) 2010-07-16 2015-03-10 Abbvie Inc. Phosphine ligands for catalytic reactions
EP3415504A1 (en) 2010-07-16 2018-12-19 AbbVie Ireland Unlimited Company Process for preparing antiviral compounds
WO2012009698A1 (en) 2010-07-16 2012-01-19 Abbott Laboratories Phosphine ligands for catalytic reactions
WO2012118498A1 (en) * 2011-03-02 2012-09-07 Aquilus Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for the treatment of pain and other disorders
EP3130583B1 (en) 2012-04-05 2024-01-03 CHDI Foundation, Inc. Kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
CN103333144B (zh) * 2013-06-17 2014-12-10 温州大学 一种2-硫基-3-卤代苯并呋喃化合物及其合成方法和用途
EP3049077A4 (en) 2013-09-26 2017-02-15 CHDI Foundation, Inc. Kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
JP6449893B2 (ja) 2013-09-26 2019-01-09 シーエイチディーアイ ファウンデーション，インコーポレーテッド キヌレニン−３−モノオキシゲナーゼ阻害薬、医薬組成物、及びこれらの使用方法
KR20160066490A (ko) 2014-12-02 2016-06-10 주식회사 씨앤드씨신약연구소 헤테로사이클 유도체 및 그의 용도
US10301324B2 (en) 2016-04-12 2019-05-28 Atrin Pharmaceuticals LLC Ataxia telengiectasia and rad3-related (ATR) inhibitors and methods of their use
CN106905348B (zh) * 2017-02-13 2018-12-04 牡丹江医学院 一种预防和治疗急性肾损伤的药物及其制备方法和用途
CN112480020B (zh) * 2020-12-11 2023-10-10 东华理工大学 一种2-取代苯并恶唑化合物
CN113527152B (zh) * 2021-08-09 2023-07-28 西北农林科技大学 一种联苯磺酰胺类化合物及其防治农作物害虫的方法

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0950656B1 (en) * 1996-01-23 2007-04-11 Shionogi & Co., Ltd. Sulfonated amino acid derivatives and metalloproteinase inhibitors containing the same
RU2001126719A (ru) * 1999-03-03 2004-02-20 Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани (US) Дигетерозамещенные ингибиторы металлопротеазы
SK5082002A3 (en) * 1999-10-14 2002-10-08 Procter & Gamble Beta disubstituted metalloprotease inhibitors
BR0318625A (pt) * 2003-12-04 2006-10-31 Wyeth Corp biaril sulfonamidas e métodos para usar as mesmas

Also Published As

Publication number Publication date
ATE411306T1 (de) 2008-10-15
BR0318640A (pt) 2006-11-28
KR20060093735A (ko) 2006-08-25
CN1623537A (zh) 2005-06-08
EP1692124B1 (en) 2008-10-15
CR8418A (es) 2007-08-28
CA2548518A1 (en) 2005-07-07
EP1692124A1 (en) 2006-08-23
IL159679A0 (en) 2004-06-20
AU2004200247A1 (en) 2005-06-23
US20100137298A1 (en) 2010-06-03
PA8618901A1 (es) 2005-11-25
PE20050669A1 (es) 2005-11-02
AR046859A1 (es) 2005-12-28
ECSP066637A (es) 2006-10-25
US20050143422A1 (en) 2005-06-30
AU2003299789A1 (en) 2005-07-14
NO20062649L (no) 2006-09-01
TW200519100A (en) 2005-06-16
US7420001B2 (en) 2008-09-02
DE60324208D1 (de) 2008-11-27
WO2005061477A1 (en) 2005-07-07
JP2007524567A (ja) 2007-08-30
ZA200604551B (en) 2008-11-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006123559A (ru) Биарилсульфонамиды в качестве ммр-ингибиторов
KR101179087B1 (ko) 인간 단백질 티로신 포스파타아제 억제제 및 이용 방법
JP2004534035A5 (ru)
ES2275887T3 (es) Moduladores de receptores activados por proliferadores de peroxisoma (ppar).
RU2004130280A (ru) Замещенные индазолы, обладающие притовораковой активностью
KR101036866B1 (ko) 2-(3-아미노아릴)아미노-4-아릴-티아졸 및 ｃ-ｋｉｔ억제제로서의 이의 용도
RU2006137272A (ru) Производные 2-фенилпропионовой кислоты и содержащие их фармацевтические композиции
RU2454415C9 (ru) Производное индола
ES2240558T3 (es) Derivados de tiazol y oxazol como activadores de receptores activados por el proliferador de peroxisoma humano.
RU2361860C2 (ru) Новые замещенные 3-сера-индолы
JP2005533004A5 (ru)
US20040181067A1 (en) Tri(cyclo) substituted amide compounds
AU2004240885A1 (en) Inhibitors of 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type I
AU765203B2 (en) Sulfonamide derivatives having oxadiazole rings
JP2010506825A5 (ru)
CZ20021903A3 (cs) Substituované deriváty oxazolu a thiazolu jakoľto HPPAR-alfa aktivátory
KR20000070568A (ko) 당뇨병 및 비만 치료를 위한 β3 효능제로서의 티아졸 벤젠설폰아미드
RU2007116033A (ru) Производные индазолона в качестве ингибиторов 11b-hsd1
RU2006123418A (ru) Новые антагонисты м3 мускаринового ацетилхолинового рецептора
JP2004527503A5 (ru)
JP2018537419A5 (ru)
RU2010142229A (ru) Производное циклопентилакриламида
AR040403A1 (es) Derivados de morfolina antagonista de ccr3
WO2005026127A1 (ja) プラスミノゲンアクチベータインヒビター－１阻害剤
JP2006525990A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20090122