[go: up one dir, main page]

RU2006120448A - Пентафторсульфанил-бензоилгуанидины, способ их получения, их применение в качестве лекарственных или диагностических средств, а также содержащие их лекарственные средства - Google Patents

Пентафторсульфанил-бензоилгуанидины, способ их получения, их применение в качестве лекарственных или диагностических средств, а также содержащие их лекарственные средства Download PDF

Info

Publication number
RU2006120448A
RU2006120448A RU2006120448/04A RU2006120448A RU2006120448A RU 2006120448 A RU2006120448 A RU 2006120448A RU 2006120448/04 A RU2006120448/04 A RU 2006120448/04A RU 2006120448 A RU2006120448 A RU 2006120448A RU 2006120448 A RU2006120448 A RU 2006120448A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
atoms
zero
alkyl
hydrogen
diseases
Prior art date
Application number
RU2006120448/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2380358C2 (ru
Inventor
Хайнц-Вернер КЛЕЕМАНН (DE)
Хайнц-Вернер КЛЕЕМАНН
Original Assignee
Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх (De)
Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх (De), Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх filed Critical Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх (De)
Publication of RU2006120448A publication Critical patent/RU2006120448A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2380358C2 publication Critical patent/RU2380358C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C381/00Compounds containing carbon and sulfur and having functional groups not covered by groups C07C301/00 - C07C337/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04Organic compounds
    • A61K51/0404Lipids, e.g. triglycerides; Polycationic carriers
    • A61K51/0406Amines, polyamines, e.g. spermine, spermidine, amino acids, (bis)guanidines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/12Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for climacteric disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06Antihyperlipidemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00Antiparasitic agents
    • A61P33/02Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06Antimalarials
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/04Antineoplastic agents specific for metastasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/08Plasma substitutes; Perfusion solutions; Dialytics or haemodialytics; Drugs for electrolytic or acid-base disorders, e.g. hypovolemic shock
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06Antiarrhythmics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)

Claims (16)

1. Соединения формулы I
Figure 00000001
где R1 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, F, Cl, Br, I, -CN, NR5R6, -Op-(CH2)n-(CF2)o-CF3 или -(SOm)q-(CH2)r-(CF2)s-CF3;
R5 и R6
независимо друг от друга обозначают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или -CH2-CF3;
m обозначает ноль, 1 или 2;
n, o, p, q, r и s
независимо друг от друга обозначают ноль или 1;
R2 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, F, Cl, Br, I, -CN, NR7R8, -Ot-(CH2)u-(CF2)v-CF3 или -(SOw)x-(CH2)y-(CF2)z-CF3;
R7 и R8
независимо друг от друга обозначают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или -CH2-CF3;
w обозначает ноль, 1 или 2;
t, u, v, x, y и z
независимо друг от друга обозначают ноль или 1;
R3 обозначает Cl, Br, I, -CN, -SO2CH3, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, NR9R10, -Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3, -(SOd)e-(CH2)f-(CF2)g-CF3, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 C-атомами или циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами, в котором 1, 2, 3 или 4 атома водорода могут быть замещены атомами фтора;
R9 и R10
независимо друг от друга обозначают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или -CH2-CF3;
a, b и c
независимо друг от друга обозначают ноль или 1;
d обозначает ноль, 1 или 2;
e обозначает ноль или 1;
f обозначает ноль, 1, 2, 3 или 4;
g обозначает ноль или 1;
или R3 обозначает -(CH2)h-фенил или -O-фенил,
в которых фенильные остатки незамещены или замещены 1, 2 или 3 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -Oj-(CH2)k-CF3, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкила с 1, 2, 3 или 4 C-атомами и -SO2CH3;
j обозначает ноль или 1;
k обозначает ноль, 1, 2 или 3;
h обозначает ноль, 1, 2, 3 или 4;
или R3 обозначает -(CH2)aa-гетероарил,
незамещенный или замещенный 1, 2 или 3 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -Obb-(CH2)cc-CF3, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкила с 1, 2, 3 или 4 C-атомами и -SO2CH3;
bb обозначает ноль или 1;
cc обозначает ноль, 1, 2 или 3;
aa обозначает ноль, 1, 2, 3 или 4;
R4 обозначает водород, F, Cl, Br, I, -CN, -SO2CH3, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, NR11R12, -Odd-(CH2)ee-(CF2)ff-CF3, -(SOgg)hh-(CH2)jj-(CF2)kk-CF3, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 C-атомами или циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами, в котором 1, 2, 3 или 4 атома водорода могут быть замещены атомами фтора;
R11 и R12
независимо друг от друга обозначают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или -CH2-CF3;
dd, ee и ff
независимо друг от друга обозначают ноль или 1;
gg обозначает ноль, 1 или 2;
hh обозначает ноль или 1;
jj обозначает ноль, 1, 2, 3 или 4;
kk обозначает ноль или 1;
или R4 обозначает -(CH2)ll-фенил или -O-фенил,
в которых фенильный остаток незамещен или замещен 1, 2 или 3 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -Omm-(CH2)nn-CF3, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкила с 1, 2, 3 или 4 C-атомами и -SO2CH3;
mm обозначает ноль или 1;
nn обозначает ноль, 1, 2 или 3;
ll обозначает ноль, 1, 2, 3 или 4;
или R4 обозначает -(CH2)oo-гетероарил,
незамещенный или замещенный 1, 2 или 3 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -Opp-(CH2)rr-CF3, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкила с 1, 2, 3 или 4 C-атомами и -SO2CH3;
pp обозначает ноль или 1;
rr обозначает ноль, 1, 2 или 3;
oo обозначает ноль, 1, 2, 3 или 4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения формулы I по п.1, в которых
R1 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, F, Cl, Br, I, -CN, NR5R6, -Op-(CH2)n-(CF2)o-CF3 или -(SOm)q-(CH2)r-(CF2)s-CF3;
R5 и R6
независимо друг от друга обозначают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или -CH2-CF3;
m обозначает ноль, 1 или 2;
n, o, p, q, r и s
независимо друг от друга обозначают ноль или 1;
R2 обозначает водород или F;
R3 обозначает Cl, Br, I, -CN, -SO2CH3, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, NR9R10, -Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3, -(SOd)e-(CH2)f-(CF2)g-CF3, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 C-атомами или циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами, в котором 1, 2, 3 или 4 атома водорода могут быть замещены атомами фтора;
R9 и R10
независимо друг от друга обозначают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или -CH2-CF3;
a, b и c
независимо друг от друга обозначают ноль или 1;
d обозначает ноль, 1 или 2;
e обозначает ноль или 1;
f обозначает ноль, 1, 2, 3 или 4;
g обозначает ноль или 1;
или R3 обозначает -(CH2)h-фенил или -O-фенил,
в которых фенильные остатки незамещены или замещены 1, 2 или 3 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -Oj-(CH2)k-CF3, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкила с 1, 2, 3 или 4 C-атомами и -SO2CH3;
j обозначает ноль или 1;
k обозначает ноль, 1, 2 или 3;
h обозначает ноль, 1, 2, 3 или 4;
или R3 -(CH2)aa-гетероарил,
незамещенный или замещенный 1, 2 или 3 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -Obb-(CH2)cc-CF3, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкила с 1, 2, 3 или 4 C-атомами и -SO2CH3;
bb обозначает ноль или 1;
cc обозначает ноль, 1, 2 или 3;
aa обозначает ноль, 1, 2, 3 или 4;
R4 обозначает водород или F;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединения формулы I по п.1 или 2, в которых
R1 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, F, Cl, Br, I, -CN, NR5R6, -O-CH2-CF3 или -(SOm)q-(CH2)r-CF3;
R5 и R6
независимо друг от друга обозначают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или -CH2-CF3;
m обозначает ноль, 1 или 2;
q и r
независимо друг от друга обозначают ноль или 1;
R2 обозначает водород или F;
R3 обозначает Cl, Br, I, -CN, -SO2CH3, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, NR9R10, -O-CH2-CF3, -(SOd)e-CF3, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 C-атомами или циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами, в котором 1, 2, 3 или 4 атома водорода могут быть замещены атомами фтора;
R9 и R10
независимо друг от друга обозначают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или -CH2-CF3;
d обозначает ноль, 1 или 2;
e обозначает ноль или 1;
или R3 обозначает фенил,
незамещенный или замещенный 1, 2 или 3 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -Oj-(CH2)k-CF3, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкила с 1, 2, 3 или 4 C-атомами и -SO2CH3;
j обозначает ноль или 1;
k обозначает ноль, 1, 2 или 3;
или R3 обозначает гетероарил,
незамещенный или замещенный 1, 2 или 3 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -Obb-(CH2)cc-CF3, алкокси с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, алкила с 1, 2, 3 или 4 C-атомами и -SO2CH3;
bb обозначает ноль или 1;
cc обозначает ноль, 1, 2 или 3;
R4 обозначает водород или F;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
4. Соединения формулы I по одному или нескольким пп.1 или 2, в которых
R1 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, метокси, этокси, F, Cl, NR5R6, -O-CH2-CF3 или -(SOm)q-(CH2)r-CF3;
R5 и R6
независимо друг от друга обозначают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или -CH2-CF3;
m обозначает ноль, 1 или 2;
q и r
независимо друг от друга обозначают ноль или 1;
R2 обозначает водород или F;
R3 обозначает Cl, -CN, -SO2CH3, метокси, этокси, NR9R10, -O-CH2-CF3, -(SOd)e-CF3, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 C-атомами или циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 C-атомами, в котором 1, 2, 3 или 4 атома водорода могут быть замещены атомами фтора;
R9 и R10
независимо друг от друга обозначают водород, метил, этил или -CH2-CF3;
d обозначает ноль, 1 или 2;
e обозначает ноль или 1;
или R3 обозначает фенил,
незамещенный или замещенный 1 или 2 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, -Oj-(CH2)k-CF3, метокси, этокси, алкила с 1, 2, 3 или 4 C-атомами и -SO2CH3;
j и k
независимо друг от друга обозначают ноль или 1;
или R3 обозначает гетероарил,
незамещенный или замещенный 1 или 2 остатками, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, -Obb-(CH2)cc-CF3, метокси, этокси, алкила с 1, 2, 3 или 4 C-атомами и -SO2CH3;
bb и cc
независимо друг от друга обозначают ноль или 1;
R4 обозначает водород или F;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
5. Соединение формулы I по п.1, представляющее собой N-(5-метансульфонил-2-метил-4-пентафторсульфанилбензоил) гуанидин, а также его фармацевтически приемлемые соли.
6. Способ получения соединения формулы I по одному или нескольким пп.1-5 и/или его фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что соединение формулы II,
Figure 00000002
где R1 - R4 имеют значения, указанные в пп.1-4, и L обозначает нуклеофильно замещаемую удаляемую группу, подвергают превращению с гуанидином.
7. Соединение формулы I и/или его фармацевтически приемлемые соли по одному или нескольким пп.1-5 для применения в качестве лекарственного средства.
8. Применение соединения формулы I и/или его фармацевтически приемлемых солей по одному или нескольким пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики острых или хронических повреждений, заболеваний или косвенных последствий заболеваний органов и тканей, вызванных ишемией или реперфузией, для лечения или профилактики аритмий, угрожающих жизни мерцаний желудочков сердца, инфаркта миокарда, стенокардии, для лечения или профилактики ишемических состояний сердца, ишемических состояний периферийной и центральной нервной системы или удара, или ишемических состояний периферических органов и тканей, для лечения или профилактики шоковых состояний, заболеваний, первичной или вторичной причиной которых является пролиферация клеток, онкологических заболеваний, метастазирования, гипертрофии или гиперплазии простаты, атеросклероза или нарушений жирового обмена, повышенного кровяного давления, эссенциальной гипертонии, заболеваний центральной нервной системы, заболеваний, являющихся результатом возбудимости ЦНС, эпилепсии или судорог, вызванных центральной нервной системой, заболеваний центральной нервной системы, в особенности состояния страха, депрессий или психозов, для лечения или профилактики инсулино-независимого сахарного диабета (NIDDM) или поздних диабетических повреждений, тромбозов, заболеваний, вызванных эндотелиальной дисфункцией, интермиттирующей хромоты, для лечения или профилактики фиброзных заболеваний внутренних органов, фиброзных заболеваний печени, фиброзных заболеваний почек, фиброзных заболеваний сосудов и фиброзных заболеваний сердца, для лечения или профилактики сердечной недостаточности или острой сердечной недостаточности, острых или хронических воспалительных заболеваний, заболеваний, вызванных простейшими, малярии и куриного кокцидиоза, и для использования при хирургических операциях и трансплантации органов, для консервации и хранения трансплантатов для хирургических мероприятий, для использования при шунтировании, для использования при реанимации после остановки сердца, для предотвращения возрастных изменений тканей, для получения лекарственного средства против старения или для продления жизни, для лечения и снижения кардиотоксического действия в тиреотоксикозе или для получения диагностического средства.
9. Применение соединения формулы I и/или его фармацевтически приемлемых солей по одному или нескольким пп.1-5 в комбинации с другими лекарственными средствами или биологически активными веществами для получения лекарственного средства для лечения или профилактики острых или хронических повреждений, заболеваний или косвенных последствий заболеваний органов и тканей, вызванных ишемией или реперфузией, для лечения или профилактики аритмий, угрожающих жизни мерцаний желудочков сердца, инфаркта миокарда, стенокардии, для лечения или профилактики ишемических состояний сердца, ишемических состояний периферийной и центральной нервной системы или удара, или ишемических состояний периферических органов и тканей, для лечения или профилактики шоковых состояний, заболеваний, первичной или вторичной причиной которых является пролиферация клеток, онкологических заболеваний, метастазирования, гипертрофии или гиперплазии простаты, атеросклероза или нарушений жирового обмена, повышенного кровяного давления, эссенциальной гипертонии, заболеваний центральной нервной системы, заболеваний, являющихся результатом возбудимости ЦНС, эпилепсии или судорог, вызванных центральной нервной системой, заболеваний центральной нервной системы, в особенности состояния страха, депрессий или психозов, для лечения или профилактики инсулино-независимого сахарного диабета (NIDDM) или поздних диабетических повреждений, тромбозов, заболеваний, вызванных эндотелиальной дисфункцией, интермиттирующей хромоты, для лечения или профилактики фиброзных заболеваний внутренних органов, фиброзных заболеваний печени, фиброзных заболеваний почек, фиброзных заболеваний сосудов и фиброзных заболеваний сердца, для лечения или профилактики сердечной недостаточности или острой сердечной недостаточности, острых или хронических воспалительных заболеваний, заболеваний, вызванных простейшими, малярии и куриного кокцидиоза, и для использования при хирургических операциях и трансплантации органов, для консервации и хранения трансплантатов для хирургических мероприятий, для использования при шунтировании, для использования при реанимации после остановки сердца, для предотвращения возрастных изменений тканей, для получения лекарственного средства против старения или для продления жизни, для лечения и снижения кардиотоксического действия в тиреотоксикозе или для получения диагностического средства.
10. Применение соединения формулы I и/или его фармацевтически приемлемых солей по п.9 в комбинации с кардиотоксическими и цитотоксическими лекарственными средствами или биологически активными веществами для получения лекарственного средства с пониженными кардиотоксическими и цитотоксическими свойствами.
11. Применение соединения формулы I и/или его фармацевтически приемлемых солей по п.8 и/или 9 по отдельности или в комбинации с другими лекарственными средствами или биологически активными веществами для получения лекарственного средства для лечения или профилактики острых или хронических повреждений, заболеваний или косвенных последствий заболеваний органов и тканей, вызванных ишемией или реперфузией.
12. Применение соединения формулы I и/или его фармацевтически приемлемых солей по п.8 и/или 9 по отдельности или в комбинации с другими лекарственными средствами или биологически активными веществами для получения лекарственного средства для лечения угрожающих жизни мерцаний желудочков сердца.
13. Применение соединения формулы I и/или его фармацевтически приемлемых солей по п.8 и/или 9 по отдельности или в комбинации с другими лекарственными средствами или биологически активными веществами для получения лекарственного средства для лечения или профилактики метастазирования.
14. Применение соединения формулы I и/или его фармацевтически приемлемых солей по п.8 и/или 9 по отдельности или в комбинации с другими лекарственными средствами или биологически активными веществами для получения лекарственного средства для лечения или профилактики фиброзных заболеваний сердца, сердечной недостаточности или острой сердечной недостаточности.
15. Лекарственное средство для применения в медицине человека, ветеринарии и/или для защиты растений, содержащее эффективное количество соединения формулы I и/или его фармацевтически приемлемой соли по одному или нескольким пп.1-5 вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и добавками.
16. Лекарственное средство по п.15, отличающееся тем, что содержит эффективное количество соединения формулы I и/или его фармацевтически приемлемой соли, по одному или нескольким пп.1-5 вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и добавками, в комбинации с другими фармакологическими биологически активными веществами или лекарственными средствами.
RU2006120448/04A 2003-11-13 2004-11-03 Пентафторсульфанил-бензоилгуанидины, способ их получения, их применение в качестве лекарственных или диагностических средств, а также содержащие их лекарственные средства RU2380358C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10353202.1 2003-11-13
DE10353202A DE10353202A1 (de) 2003-11-13 2003-11-13 Pentafluorsulfuranyl-benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006120448A true RU2006120448A (ru) 2007-12-27
RU2380358C2 RU2380358C2 (ru) 2010-01-27

Family

ID=34585094

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006120448/04A RU2380358C2 (ru) 2003-11-13 2004-11-03 Пентафторсульфанил-бензоилгуанидины, способ их получения, их применение в качестве лекарственных или диагностических средств, а также содержащие их лекарственные средства

Country Status (38)

Country Link
EP (1) EP1685096B1 (ru)
JP (1) JP4528304B2 (ru)
KR (1) KR101262065B1 (ru)
CN (1) CN100445265C (ru)
AR (1) AR046620A1 (ru)
AT (1) ATE368029T1 (ru)
AU (1) AU2004288758B2 (ru)
BR (1) BRPI0416487A (ru)
CA (1) CA2551057C (ru)
CR (1) CR8321A (ru)
CY (1) CY1106868T1 (ru)
DE (2) DE10353202A1 (ru)
DK (1) DK1685096T3 (ru)
DO (1) DOP2004001028A (ru)
EC (1) ECSP066563A (ru)
ES (1) ES2287788T3 (ru)
GT (1) GT200400217A (ru)
HN (1) HN2004000474A (ru)
HR (1) HRP20070364T3 (ru)
IL (1) IL175237A (ru)
JO (1) JO2466B1 (ru)
MA (1) MA28161A1 (ru)
MY (1) MY144211A (ru)
NI (1) NI200600112A (ru)
NO (1) NO20062635L (ru)
NZ (1) NZ547172A (ru)
OA (1) OA13285A (ru)
PE (1) PE20051034A1 (ru)
PL (1) PL1685096T3 (ru)
PT (1) PT1685096E (ru)
RS (1) RS50520B (ru)
RU (1) RU2380358C2 (ru)
TN (1) TNSN06116A1 (ru)
TW (1) TWI334411B (ru)
UA (1) UA84307C2 (ru)
UY (1) UY28616A1 (ru)
WO (1) WO2005047239A1 (ru)
ZA (1) ZA200602579B (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7317124B2 (en) * 2003-11-13 2008-01-08 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Ortho-substituted pentafluorosulfanylbenzenes, process for their preparation and their use as valuable synthetic intermediates
JP2011511018A (ja) 2008-02-05 2011-04-07 サノフィ−アベンティス Par1阻害剤としてのsf5誘導体、その製造、及び薬剤としての使用
CN103298808A (zh) * 2011-01-06 2013-09-11 加拿大贝达药业有限公司 用于治疗和预防癌症的新脲类化合物
JPWO2015064764A1 (ja) 2013-11-01 2017-03-09 宇部興産株式会社 アリーロイル(オキシ又はアミノ)ペンタフルオロスルファニルベンゼン化合物、薬学的に許容されるその塩、及びそのプロドラッグ

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0589336B1 (de) * 1992-09-22 1997-01-08 Hoechst Aktiengesellschaft Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie ihre Verwendung als Antiarrhythmika
DE4417004A1 (de) * 1994-05-13 1995-11-16 Hoechst Ag Perfluoralkyl-substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
DE19517848A1 (de) * 1995-05-16 1996-11-21 Merck Patent Gmbh Fluorhaltige Benzoylguanidine
DE19526381A1 (de) * 1995-07-19 1997-01-23 Hoechst Ag 4-Fluoralkyl-substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
DE19713427A1 (de) * 1997-04-01 1998-10-08 Hoechst Ag Ortho-substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
DE19950898A1 (de) * 1999-10-22 2001-04-26 Aventis Pharma Gmbh Heterocyclisch substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
DE10222192A1 (de) * 2002-05-18 2003-11-27 Aventis Pharma Gmbh Pentafluorsulfuranyl-benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
DE10338554A1 (de) * 2003-08-22 2005-03-31 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Pentafluorosulfanylphenyl-substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament

Also Published As

Publication number Publication date
DK1685096T3 (da) 2007-10-22
DE502004004460D1 (de) 2007-09-06
IL175237A0 (en) 2006-09-05
HK1095584A1 (zh) 2007-05-11
CN100445265C (zh) 2008-12-24
OA13285A (en) 2007-01-31
RS50520B (sr) 2010-05-07
TNSN06116A1 (en) 2007-11-15
NZ547172A (en) 2009-12-24
AU2004288758B2 (en) 2011-06-02
CR8321A (es) 2007-09-14
KR101262065B1 (ko) 2013-05-08
EP1685096A1 (de) 2006-08-02
CA2551057A1 (en) 2005-05-26
WO2005047239A1 (de) 2005-05-26
PT1685096E (pt) 2007-09-04
MA28161A1 (fr) 2006-09-01
ATE368029T1 (de) 2007-08-15
KR20060122848A (ko) 2006-11-30
GT200400217A (es) 2005-06-23
AU2004288758A1 (en) 2005-05-26
ES2287788T3 (es) 2007-12-16
EP1685096B1 (de) 2007-07-25
NI200600112A (es) 2006-12-12
ZA200602579B (en) 2007-06-27
DE10353202A1 (de) 2005-06-16
UY28616A1 (es) 2005-06-30
HN2004000474A (es) 2009-06-19
TWI334411B (en) 2010-12-11
JO2466B1 (en) 2009-01-20
HRP20070364T3 (en) 2008-01-31
PL1685096T3 (pl) 2007-11-30
JP4528304B2 (ja) 2010-08-18
UA84307C2 (ru) 2008-10-10
IL175237A (en) 2010-12-30
AR046620A1 (es) 2005-12-14
NO20062635L (no) 2006-08-11
BRPI0416487A (pt) 2007-03-27
ECSP066563A (es) 2006-10-17
CA2551057C (en) 2012-10-30
JP2007513076A (ja) 2007-05-24
CY1106868T1 (el) 2012-09-26
PE20051034A1 (es) 2005-12-23
CN1878755A (zh) 2006-12-13
RU2380358C2 (ru) 2010-01-27
DOP2004001028A (es) 2005-05-14
TW200530162A (en) 2005-09-16
MY144211A (en) 2011-08-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004137115A (ru) Пентафторсульфанилбензоилгуанидины, способ их получения, их применение в качестве лекарственных или диагностических средств, а также получение лекарственного средства
JP2005529182A5 (ru)
JP6306602B2 (ja) 分子内環化−脱離による制御されたhno放出
JP3875731B2 (ja) 3,5−置換されたアミノベンゾイルグアニジン、それらの製法、医薬または診断剤としてのそれらの使用およびそれらを含有する医薬
RU2004138789A (ru) Производные n-(3-оксо-2,3-дигидро-1h-изоиндол1-1- ил)ацетил)гуанидина в качестве ингибиторов nhe-1 для лечения инфаркта и стенокардии
RU2002130246A (ru) 2-гуанидино-4-арилхиназолины в качестве nhe-3
RU2005111589A (ru) Производные 1-пиридин-4-илмочевины
JP2005526138A5 (ru)
RU2006120448A (ru) Пентафторсульфанил-бензоилгуанидины, способ их получения, их применение в качестве лекарственных или диагностических средств, а также содержащие их лекарственные средства
JP2008519783A5 (ru)
RU2001104454A (ru) Производные имидазола с бифенилсульфонильным замещением, способ их получения, их применение в качестве лекарственного средства или средства для диагностики, а также содержащее их лекарственное средство
RU2485102C2 (ru) Циклические индол-3-карбоксамиды, их получение и их применение в качестве лекарственных препаратов
RU2159227C2 (ru) Нитробензамиды, фармацевтическая композиция, способ ее получения и способ лечения и/или профилактики аритмий и ишемических нарушений ритма
CN1172908C (zh) N-取代苄基或苯基芳香磺酰胺化合物及其用途
RU2006123410A (ru) Способ получения производных (3-оксо-2,3-дигидро-1н-изоиндол-1-ил)-ацетилгуанидина
RU2019124448A (ru) Гетероциклические соединения и их применение
JP2006507359A5 (ru)
JPH1067733A5 (ru)
KR970061887A (ko) 치환된 티오페닐알케닐카복실산 구아니디드, 이의 제조방법, 약물 및 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제
RU2006137656A (ru) Производные пролинила для лечения тромбоза
CA2598595A1 (en) Cycloalkylcarboxyl derivatives that stimulate glucose utilization and method of use
JP2007513076A5 (ru)
RU95115408A (ru) Замещенные бензоилгуанидины, способ их получения, содержащее их лекарственное средство, способ или средства его получения, способ лечения
RU2580551C2 (ru) Ароматические соединения бутан-2-ола, получение и их применение
RU2006105711A (ru) Производные 2, 4-(гидроксиметилфениламино)пиперидин-1-ил-n-(9h-карбазол-3-ил) ацетамина и родственные им соединения в качестве лигандов нейропептида y 5 (npy5), предназначенные для лечения ожирения

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20141104