RU2001104454A - Производные имидазола с бифенилсульфонильным замещением, способ их получения, их применение в качестве лекарственного средства или средства для диагностики, а также содержащее их лекарственное средство - Google Patents
Производные имидазола с бифенилсульфонильным замещением, способ их получения, их применение в качестве лекарственного средства или средства для диагностики, а также содержащее их лекарственное средствоInfo
- Publication number
- RU2001104454A RU2001104454A RU2001104454/04A RU2001104454A RU2001104454A RU 2001104454 A RU2001104454 A RU 2001104454A RU 2001104454/04 A RU2001104454/04 A RU 2001104454/04A RU 2001104454 A RU2001104454 A RU 2001104454A RU 2001104454 A RU2001104454 A RU 2001104454A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- atoms
- methyl
- hydrogen
- alkyl
- independently
- Prior art date
Links
- 235000010290 biphenyl Nutrition 0.000 title claims 2
- 239000004305 biphenyl Substances 0.000 title claims 2
- ZUOUZKKEUPVFJK-UHFFFAOYSA-N phenylbenzene Natural products C1=CC=CC=C1C1=CC=CC=C1 ZUOUZKKEUPVFJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 2
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 1H-imidazole Chemical class C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 229940079865 intestinal antiinfectives imidazole derivative Drugs 0.000 title 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 title 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 title 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 74
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 62
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 60
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 59
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 50
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 40
- -1 methoxy, hydroxy Chemical group 0.000 claims 32
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 30
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 19
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 14
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 14
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 13
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 9
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 8
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 claims 7
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 6
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 claims 6
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 4
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 claims 2
- 206010072043 Central nervous system haemorrhage Diseases 0.000 claims 2
- 206010008111 Cerebral haemorrhage Diseases 0.000 claims 2
- 206010020880 Hypertrophy Diseases 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- 230000004663 cell proliferation Effects 0.000 claims 2
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 claims 2
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 2
- 230000003176 fibrotic effect Effects 0.000 claims 2
- 206010020718 hyperplasia Diseases 0.000 claims 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 2
- 210000001428 peripheral nervous system Anatomy 0.000 claims 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 2
- 230000000241 respiratory effect Effects 0.000 claims 2
- 230000035939 shock Effects 0.000 claims 2
- 238000011477 surgical intervention Methods 0.000 claims 2
- 206010003210 Arteriosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M Bicarbonate Chemical compound OC([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 1
- 230000000879 anti-atherosclerotic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000011775 arteriosclerosis disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940088623 biologically active substance Drugs 0.000 claims 1
- 150000001805 chlorine compounds Chemical group 0.000 claims 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- XONPDZSGENTBNJ-UHFFFAOYSA-N molecular hydrogen;sodium Chemical group [Na].[H][H] XONPDZSGENTBNJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 1
Claims (16)
1. Соединения формулы I
в которой символы имеют следующие значения:
R(1) означает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами или -СaН2a-фенил, причем фенильная часть незамещена или замещена 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(8)R(9); R(8) и R(9) означают, независимо друг от друга, водород или алкил с 1, 2, 3, или 4 С-атомами; а означает нуль, 1 или 2; или R(1) означает -СbН2b-гетероарил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 С-атомами, причем гетероарильная часть незамещена или замещена 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(10)R(11); R(10) и R(11) означают, независимо друг от друга, водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; b означает нуль, 1 или 2; или R(1) означает -СdH2d-циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами; d означает нуль, 1 или 2;
R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, водород, F, Cl, Вr, I, CF3, -CN, -NO2, CH2OR(17), CO-R(6) или O-R (7); R(17) означает водород или алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; R(6) означает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; OR(30) или фенил, который незамещен или замещен 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(31)R(32); R(31) и R(32) означают, независимо друг от друга, водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R(30) означает водород или алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; R(7) означает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(12)R(13); R(12) и R(13) независимо друг от друга означают водород или алкил с 1, 2, 3, или 4 С-атомами; или R(7) означает гетероарил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 С-атомами, который незамещен или замещен 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(14)R(15); R(14) и R(15) означают, независимо друг от друга водород или алкил с 1, 2, 3, или 4 С-атомами; или R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами или -СgН2g-фенил, причем фенильная часть незамещена или замещена 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(18)R(19); R(18) и R(19) означают, независимо друг от друга, водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; g означает нуль, 1 или 2; или R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, -C1H21-гетероарил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 С-атомами, причем гетероарильная часть незамещена или замещена 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(20)R(21); R(20) и R(21) означают, независимо друг от друга, водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; l означает нуль, 1 или 2; или R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, SOn-R(22); n означает нуль, 1 или 2; R(22) означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами), циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами или -СsС2s-фенил, который незамещен или замещен 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(34)R(35); R(34) и R(35) означают, независимо друг от друга, водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; s означает нуль, 1 или 2; R(4) означает SOp-R(16); р означает нуль, 1 или 2; R(16) означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(26)R(27); R(26) и R(27) означают, независимо друг от друга, водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами;
а также их физиологически переносимые соли.
в которой символы имеют следующие значения:
R(1) означает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами или -СaН2a-фенил, причем фенильная часть незамещена или замещена 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(8)R(9); R(8) и R(9) означают, независимо друг от друга, водород или алкил с 1, 2, 3, или 4 С-атомами; а означает нуль, 1 или 2; или R(1) означает -СbН2b-гетероарил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 С-атомами, причем гетероарильная часть незамещена или замещена 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(10)R(11); R(10) и R(11) означают, независимо друг от друга, водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; b означает нуль, 1 или 2; или R(1) означает -СdH2d-циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами; d означает нуль, 1 или 2;
R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, водород, F, Cl, Вr, I, CF3, -CN, -NO2, CH2OR(17), CO-R(6) или O-R (7); R(17) означает водород или алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; R(6) означает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; OR(30) или фенил, который незамещен или замещен 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(31)R(32); R(31) и R(32) означают, независимо друг от друга, водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R(30) означает водород или алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; R(7) означает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(12)R(13); R(12) и R(13) независимо друг от друга означают водород или алкил с 1, 2, 3, или 4 С-атомами; или R(7) означает гетероарил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 С-атомами, который незамещен или замещен 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(14)R(15); R(14) и R(15) означают, независимо друг от друга водород или алкил с 1, 2, 3, или 4 С-атомами; или R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами или -СgН2g-фенил, причем фенильная часть незамещена или замещена 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(18)R(19); R(18) и R(19) означают, независимо друг от друга, водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; g означает нуль, 1 или 2; или R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, -C1H21-гетероарил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 С-атомами, причем гетероарильная часть незамещена или замещена 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(20)R(21); R(20) и R(21) означают, независимо друг от друга, водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; l означает нуль, 1 или 2; или R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, SOn-R(22); n означает нуль, 1 или 2; R(22) означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами), циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами или -СsС2s-фенил, который незамещен или замещен 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(34)R(35); R(34) и R(35) означают, независимо друг от друга, водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; s означает нуль, 1 или 2; R(4) означает SOp-R(16); р означает нуль, 1 или 2; R(16) означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(26)R(27); R(26) и R(27) означают, независимо друг от друга, водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами;
а также их физиологически переносимые соли.
2. Соединения формулы I по п. 1, в которой R(1) означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или -СаН2a-фенил, причем фенильная часть незамещена или замещена 1 или 2 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(8)R(9); R(8) R(9) означают, независимо друг от друга, водород или метил; а означает нуль или 1; или R(1) означает гетероарил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 С-атомами, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, Вr, CF3, CН3, метокси, гидрокси или NR(10)R(11); R(10) и R(11) означают, независимо друг от друга, водород или метил; или R(1) означает -СdН2d-циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами; d означает нуль или 1; R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, водород, F, Cl, Вr, CF3, -CN, -NO2, CH2OR(17), CO-R(6) или O-R(7); R(17) означает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R(6) означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, OR(30) или фенил, который незамещен или замещен 1 или 2 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(31)R(32); R(31) и R(32) означают, независимо друг от друга, водород или метил; R(30) означает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R(7) означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен 1 или 2 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(12)R(13); R(12) и R(13) означают, независимо друг от друга, водород или метил; или R(7) означает гетероарил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 С-атомами, который незамещен или замещен 1 или 2 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(14)R(15); R(14) и R(15) означают, независимо друг от друга, водород или метил; или R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами или -СgН2g-фенил, причем фенильная часть незамещена или замещена 1 или 2 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(18)R(19); R(18) и R(19) означают, независимо друг от друга, водород или метил; g означает нуль или 1; или R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, гетероарил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 С-атомами, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, Вr, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(20)R(21); R(20) и R(21) означают, независимо друг от друга, водород или метил; или R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, SOn-R(22); n означает нуль, 1 или 2; R(22) означает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами или CsH2s-фенил, причем фенильная часть незамещена или замещена 1 или 2 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, CF3, метил, метокси, гидрокси или NR(34)R(35); R(34) и R(35) означают, независимо друг от друга, водород или метил; s означает нуль или 1; R(4) означает SOpR(16); р означает нуль, 1 или 2; R(16) означает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен 1 или 2 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, СF3, метил, метокси, гидрокси или NR(26)R(27); R(26) и R(27) означают, независимо друг от друга, водород или метил,
а также их физиологически переносимые соли.
а также их физиологически переносимые соли.
3. Соединения формулы I по пп. 1 и/или 2, в которой R(1) означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, Вr, СF3, метил, метокси, гидрокси или NR(8)R(9); R(8) и R(9) означают, независимо друг от друга, водород или метил; или R(1) означает гетероарил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 С-атомами, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, Вr, СF3, метил, метокси, гидрокси или NR(10)R(11); R(10) и R(11) означают, независимо друг от друга, водород или метил; или R(1) означает циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами; R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, водород, F, Cl, Вr, СF3, -CN, -NO2, CO-R(6) или O-R(7); R(6) означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, OR(30) или фенил, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, Вr, СF3, метил, метокси, гидрокси или NR(31)R(32); R(31) и R(32) означают, независимо друг от друга водород или метил; R(30) означает водород или алкил с 1, 2 или 3 С-атомами; R(7) означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, Вr, СF3, метил, метокси, гидрокси или NR(12)R(13); R(12) и R(13) означают, независимо друг от друга, водород или метил; или R(7) означает гетероарил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 С-атомами, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, Вr, СF3, метил, метокси, гидрокси или NR(14)R(15); R(14) и R(15) означают, независимо друг от друга, водород или метил; или R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, Вr, СF3, метил, метокси, гидрокси или NR(18)R(19); R(18) и R(19) означают, независимо друг от друга, водород или метил; или R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, гетероарил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 С-атомами, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, Вr, СF3, СН3, метокси, гидрокси или NR(20)R(21); R(20) и R(21 означают, независимо друг от друга, водород или метил; или R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, SOn-R(22); n означает нуль или 2; R(22) означает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или С-атомами или фенил, который незамещен или замещен 1 или 2 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, СF3, метил, метокси, гидрокси или NR(34)R(35); R(34) и R(35) означают, независимо друг от друга, водород или метил; R(4) означает SOn-R(16); n означает нуль или 2; R(16) означает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, Вr, СF3, метил, метокси, гидрокси или NR(26)R(27); R(26) и R(27) означают, независимо друг от друга, водород или метил,
а также их физиологически переносимые соли.
а также их физиологически переносимые соли.
4. Соединения формулы I по одному или нескольким пп. 1-3, в которой R(1) означает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, СF3, метил или метокси; или R(1) означает гетероарил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 С-атомами, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, СF3, метил или метокси; или R(1) означает циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами; R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, водород, F, Cl, СF3, -CN, CO-R(6) или O-R(7); R(6) означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, OR(30) или фенил, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, СF3, метил или метокси; R(30) означает водород, метил или этил; R(7) означает водород, с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, СF3, метил или метокси; или R(7) означает гетероарил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 С-атомами, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, Вr, СF3, метил или метокси; или R(2) и R(3) означают, независимо от друг друга, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, СF3, метил или метокси; или R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, гетероарил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 С-атомами, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, СF3, метил или метокси; или R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, SOn-R(22); n означает нуль или 2; R(22) означает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен 1 или 2 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, СF3, метил или метокси; R(4) означает SO2-R(16); R(16) означает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен остатком из ряда F, Cl, СF3, метил или метокси;
а также их физиологически переносимые соли.
а также их физиологически переносимые соли.
5. Соединения формулы I по одному или нескольким пп. 1-4, в которой R(1) означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, -СdН2d-циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами, где d равен нулю, 1 или 2, или -СаН2а-фенил, который незамещен или замещен 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, СF3, метил, метокси, гидрокси или NR (8) R (9); R(8) и R(9) означают, независимо друг от друга, водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; а означает нуль, 1 или 2; R(2) означает водород, F, Cl, Br, I, O-R(7) или SOn-R(22); R(7) означает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, или фенил, который незамещен или замещен 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, СF3, метил, метокси, гидрокси или NR(12)R(13); R(12) и R(13) означают, независимо друг от друга, водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; n означает нуль, 1 или 2; R(22) означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами или -Сs-С2s-фенил, который незамещен или замещен 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, СF3, метил, метокси, гидрокси или NR(34)R(35); R(34) и R(35) означают, независимо друг от друга, водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; s означает нуль, 1 или 2; R(3) означает водород, -CN, или CO-R(6); R(6) означает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами или OR(30); R(30) означает водород или алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; R(4) означает SOp-R(16), p означает нуль, 1 или 2; R(16) означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен 1, 2 или 3 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, I, СF3, метил, метокси, гидрокси или NR(26)R(27); R(26) и R(27) означают, независимо друг от друга водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами,
а также их физиологически переносимые соли.
а также их физиологически переносимые соли.
6. Соединения формулы I по одному или нескольким пп. 1-5, в которой R(1) означает -СаН2a-фенил, причем фенильная часть незамещена или замещена 1 или 2 одинаковыми или разными остатками из ряда F, Cl, Вr, СF3, метил, метокси, гидрокси или NR(8)R(9); R(8) и R(9) означают, независимо друг от друга, водород или метил; а означает нуль или 1; R(2) означает F, Cl, Вr, или I, или O(R7); R(7) означает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R(3) означает CO-R(6); R(6) означает водород; R(4) означает SO2R(16), R(16) означает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами,
а также их физиологически переносимые соли.
а также их физиологически переносимые соли.
7. Соединения формулы I по одному или нескольким пп. 1-6, где R(4) означает SO2R(16), R(16) означает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, в частности, метил, а также их физиологически переносимые соли.
8. Соединения формулы I, в которой остатки R(1), R(2), R(3) и R(4) имеют значения по одному или нескольким пп. 1-7 и бифенильный заместитель имеет связи, как в формуле Iа или Ib,
а также их физиологически переносимые соли.
а также их физиологически переносимые соли.
9. Соединения формулы I по одному или нескольким пп. 1-8 и/или их физиологически переносимые соли в качестве лекарственных средств.
10. Фармацевтическая композиция, отличающаяся эффективным количеством соединения формулы I по одному или нескольким пп. 1-8 и/или его физиологически переносимой соли.
11. Фармацевтическая композиция по п. 10, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит эффективное количество ингибитора натрий-водородного обмена и/или биологически активное вещество из другого класса сердечно-сосудистых биологически активных веществ и/или его физиологически переносимые соли.
12. Соединения формулы I по одному или нескольким пп. 1-8 и/или их физиологически переносимые соли в качестве ингибиторов натрий-зависимого бикарбонат/хлоридного обмена.
13. Соединения формулы I по одному или нескольким пп. 1-8 и/или их физиологически переносимые соли для применения в терапии и/или профилактике сердечного инфаркта, грудной жабы, заболеваний вызванных ишемическими состояниями, нарушений дыхательных импульсов, ишемических состояний сердца, ишемических состояний периферийной и центральной нервной системы и кровоизлияний в мозг, ишемических состояний периферийных органов и конечностей, заболеваний, первичной и вторичной причиной которых является пролиферация клеток или при лечении шоковых состояний, или для использования при хирургических операциях и трансплантациях органов или для консервирования и хранения трансплантатов для хирургических мероприятий.
14. Соединения формулы I по одному или нескольким пп. 1-8 и/или их физиологически переносимые соли в качестве средств против атеросклероза, средств против поздних осложнений на почве диабета, раковых заболеваний, фиброзных заболеваний или гипертрофии и/или гиперплазии органов.
15. Фармацевтический состав по п. 10 и/или для применения в терапии и/или профилактике сердечного инфаркта, грудной жабы, заболеваний, вызванных ишемическими состояниями, нарушений дыхательных импульсов, ишемических состояний периферийной и центральной нервной системы и кровоизлияний в мозг, ишемических состояний периферийных органов и конечностей, заболеваний, первичной и вторичной причиной которых является пролиферация клеток или при лечении шоковых состояний, или для использования при хирургических операциях и трансплантациях органов или для консервирования и хранения трансплантатов для хирургических мероприятий.
16. Фармацевтический состав согласно п. 10 и/или 11 в качестве средств против атеросклероза, средств против поздних осложнений при диабете, раковых заболеваний, фиброзных заболеваний или гипертрофии и/или гиперплазии органов.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19832429A DE19832429A1 (de) | 1998-07-18 | 1998-07-18 | Imidazolderivate mit Biphenylsulfonylsubstitution, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
| DE19832429.4 | 1998-07-18 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2001104454A true RU2001104454A (ru) | 2003-02-27 |
| RU2246489C2 RU2246489C2 (ru) | 2005-02-20 |
Family
ID=7874575
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001104454/04A RU2246489C2 (ru) | 1998-07-18 | 1999-07-10 | Производные имидазола с бифенилсульфонильным замещением и фармацевтическая композиция на их основе |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6372917B1 (ru) |
| EP (1) | EP1097140B1 (ru) |
| JP (1) | JP4567884B2 (ru) |
| KR (1) | KR20010070984A (ru) |
| CN (1) | CN1177827C (ru) |
| AR (1) | AR019404A1 (ru) |
| AT (1) | ATE260901T1 (ru) |
| AU (1) | AU764784B2 (ru) |
| BR (1) | BR9912139A (ru) |
| CA (1) | CA2338039A1 (ru) |
| DE (2) | DE19832429A1 (ru) |
| DK (1) | DK1097140T3 (ru) |
| ES (1) | ES2217779T3 (ru) |
| HU (1) | HUP0103184A3 (ru) |
| ID (1) | ID27023A (ru) |
| MX (1) | MXPA01000534A (ru) |
| PL (1) | PL346165A1 (ru) |
| PT (1) | PT1097140E (ru) |
| RU (1) | RU2246489C2 (ru) |
| TR (1) | TR200100123T2 (ru) |
| WO (1) | WO2000003994A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200100318B (ru) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19832429A1 (de) | 1998-07-18 | 2000-01-20 | Hoechst Marion Roussel De Gmbh | Imidazolderivate mit Biphenylsulfonylsubstitution, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
| DE19832428A1 (de) | 1998-07-18 | 2000-01-20 | Hoechst Marion Roussel De Gmbh | Imidazolderivate mit Biphenylsulfonylsubstitution, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
| KR20030024259A (ko) * | 2001-09-17 | 2003-03-26 | 주식회사케이텍정보통신 | 도로통행료 징수 시스템 |
| US6844361B2 (en) * | 2002-02-04 | 2005-01-18 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Pharmaceutical composition comprising a sodium hydrogen exchange inhibitor and an angiotensin converting enzyme inhibitor |
| DE10206354A1 (de) * | 2002-02-14 | 2003-08-28 | Aventis Pharma Gmbh | Verwendung von Inhibitoren des Natrium-abhängigen Chlorid-Bicarbonat-Austauschers zur Behandlung von thrombotischen und inflammatorischer Erkrankungen |
| US20030220383A1 (en) * | 2002-02-14 | 2003-11-27 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Use of inhibitors of the sodium-dependent chloride/bicarbonate exchanger for the treatment of thrombotic and inflammatory disorders |
| DE10356717A1 (de) * | 2003-12-02 | 2005-07-07 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Verfahren zur Herstellung von (3-Oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-yl)-acetylguanidin-Derivaten |
| US7531569B2 (en) * | 2003-12-02 | 2009-05-12 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Process for preparing (3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-yl) acetylguanidine derivatives |
| WO2006132460A1 (en) * | 2005-06-10 | 2006-12-14 | Dong-A Pharmaceutical.Co., Ltd. | Agent for the prevention and treatment of liver diseases containing pyrazolopyrimidine derivative |
| WO2018002673A1 (en) | 2016-07-01 | 2018-01-04 | N4 Pharma Uk Limited | Novel formulations of angiotensin ii receptor antagonists |
Family Cites Families (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2681067B1 (fr) * | 1991-09-10 | 1993-12-17 | Elf Sanofi | Derives heterocycliques n-substitues, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant. |
| US5126342A (en) * | 1990-10-01 | 1992-06-30 | Merck & Co., Inc. | Imidazole angiotensin ii antagonists incorporating acidic functional groups |
| RU2104272C1 (ru) * | 1991-01-04 | 1998-02-10 | Хехст АГ | Производные имидазола, способ их получения и фармацевтическая композиция, понижающая кровяное давление |
| CA2058198A1 (en) * | 1991-01-04 | 1992-07-05 | Adalbert Wagner | Azole derivatives, process for their preparation, and their use |
| EP0503838A3 (en) * | 1991-03-08 | 1992-10-07 | Merck & Co. Inc. | Heterocyclic compounds bearing acidic functional groups as angiotensin ii antagonists |
| JP3290657B2 (ja) * | 1991-05-01 | 2002-06-10 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | アンギオテンシンｉｉ拮抗剤として活性な酸性アラルキルトリアゾール誘導体 |
| TW215434B (ru) * | 1992-03-07 | 1993-11-01 | Hoechst Ag | |
| US5310929A (en) * | 1992-08-06 | 1994-05-10 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | Prodrugs of imidazole carboxylic acids as angiotensin II receptor antagonists |
| FR2711367B1 (fr) * | 1993-10-19 | 1995-12-01 | Roussel Uclaf | Nouveau procédé de préparation de dérivés soufrés de l'imidazole et les nouveaux intermédiaires obtenus. |
| FR2711368B1 (fr) * | 1993-09-16 | 1996-01-05 | Roussel Uclaf | Nouveau procédé de préparation de dérivés soufrés de l'imidazole et les nouveaux intermédiaires obtenus. |
| FR2716882B1 (fr) | 1994-03-04 | 1996-04-05 | Roussel Uclaf | Utilisation de dérivés de l'imidazole au traitement d'affections impliquant les récepteurs AT1 et AT2 de l'Angiotensine, certains de ces produits, leur préparation, compositions pharmaceutiques. |
| FR2716883B1 (fr) * | 1994-03-04 | 1996-04-26 | Roussel Uclaf | Nouveaux dérivés tétrasubstitués de l'imidazole, leur préparation, nouveaux intermédiaires obtenus, leur application à titre de médicaments, compositions pharmaceutiques les renfermant. |
| DE19540995A1 (de) * | 1995-11-03 | 1997-05-07 | Hoechst Ag | Substituierte Sulfonimidamide, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
| EP0855392A3 (de) * | 1997-01-22 | 2000-01-05 | Hoechst Aktiengesellschaft | Fünfgliedrige Heterocyclen mit Biphenylsulfonylsubstitution, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
| DE19832428A1 (de) | 1998-07-18 | 2000-01-20 | Hoechst Marion Roussel De Gmbh | Imidazolderivate mit Biphenylsulfonylsubstitution, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
| DE19832429A1 (de) | 1998-07-18 | 2000-01-20 | Hoechst Marion Roussel De Gmbh | Imidazolderivate mit Biphenylsulfonylsubstitution, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
-
1998
- 1998-07-18 DE DE19832429A patent/DE19832429A1/de not_active Withdrawn
-
1999
- 1999-07-10 PT PT99934669T patent/PT1097140E/pt unknown
- 1999-07-10 MX MXPA01000534A patent/MXPA01000534A/es not_active IP Right Cessation
- 1999-07-10 WO PCT/EP1999/004886 patent/WO2000003994A2/de not_active Ceased
- 1999-07-10 ID IDW20010128A patent/ID27023A/id unknown
- 1999-07-10 CN CNB998086967A patent/CN1177827C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1999-07-10 DK DK99934669T patent/DK1097140T3/da active
- 1999-07-10 BR BR9912139-5A patent/BR9912139A/pt not_active IP Right Cessation
- 1999-07-10 HU HU0103184A patent/HUP0103184A3/hu unknown
- 1999-07-10 US US09/743,941 patent/US6372917B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-07-10 PL PL99346165A patent/PL346165A1/xx not_active Application Discontinuation
- 1999-07-10 RU RU2001104454/04A patent/RU2246489C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1999-07-10 AT AT99934669T patent/ATE260901T1/de not_active IP Right Cessation
- 1999-07-10 JP JP2000560101A patent/JP4567884B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1999-07-10 TR TR2001/00123T patent/TR200100123T2/xx unknown
- 1999-07-10 CA CA002338039A patent/CA2338039A1/en not_active Abandoned
- 1999-07-10 AU AU50364/99A patent/AU764784B2/en not_active Ceased
- 1999-07-10 KR KR1020017000751A patent/KR20010070984A/ko not_active Ceased
- 1999-07-10 ES ES99934669T patent/ES2217779T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-07-10 DE DE59908753T patent/DE59908753D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-07-10 EP EP99934669A patent/EP1097140B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-07-15 AR ARP990103485A patent/AR019404A1/es not_active Application Discontinuation
-
2001
- 2001-01-11 ZA ZA200100318A patent/ZA200100318B/en unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2218330C2 (ru) | Ингибиторы калиевого канала | |
| RU2342367C2 (ru) | Ненуклеозидные ингибиторы i обратной транскриптазы, предназначенные для лечения заболеваний, опосредованных вич | |
| RU2002107975A (ru) | Глюкопиранозилоксипиразольные производные, лекарственные композиции, содержащие эти производные, и промежуточные соединения для их получения | |
| RU97115713A (ru) | Соединения, содержащие бензопиран и способ их применения | |
| RU2008109914A (ru) | Применение производных тиенопиридона в качестве активаторов амфк и фармацевтические композиции, которые их содержат | |
| RU95117719A (ru) | Производные ароил-пиперидина | |
| RU2008119842A (ru) | Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1 | |
| ATE377418T1 (de) | Vorbeugung und behandlung von kardiovaskulären beschwerden mit tamoxifen-analogen | |
| KR890013035A (ko) | 인돌로카르바졸 유도체와 그 제조방법 및 그들을 함유하는 약제조성물 | |
| RU2009102832A (ru) | С-фенил-1-тилоглюцитолы | |
| RU94037235A (ru) | Ингибитор фиброза матки | |
| RU2001104454A (ru) | Производные имидазола с бифенилсульфонильным замещением, способ их получения, их применение в качестве лекарственного средства или средства для диагностики, а также содержащее их лекарственное средство | |
| RU94044456A (ru) | Средство для подавления дисфункционального маточного кровотечения | |
| RU95115522A (ru) | Соединение, пригодные для лечения заболеваний цнс, фармацевтическая композиция | |
| RU2003134629A (ru) | Соединения цефема | |
| RU94037246A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для ингибирования разрушения хряща | |
| RU94044454A (ru) | Ингибитор аутоимунных заболеваний | |
| KR960041152A (ko) | 플루오로페닐-치환된 알케닐카복실산 구아니디드, 이의 제조 방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제 | |
| RU2003108861A (ru) | 2-гуанидино-4-арилхиназолины | |
| RU2004137115A (ru) | Пентафторсульфанилбензоилгуанидины, способ их получения, их применение в качестве лекарственных или диагностических средств, а также получение лекарственного средства | |
| KR970006281A (ko) | 치환된 신남산 구아니디드, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 포함하는 약제 | |
| RU97109003A (ru) | Замещенные 2-нафтоилгуанидины, способ их получения и лекарственное средство на их основе | |
| RU2001104449A (ru) | Производные имидазола с бифенилсульфонильным замещением, фармацевтическая композиция на их основе и их применение в качестве лекарственных или диагностических средств | |
| KR970015568A (ko) | 치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도 및 이를 포함하는 약제 | |
| KR970006282A (ko) | 4-플루오로알킬-치환된 벤조일구아니딘, 이의 제조방법, 약제 또는 진단제로서의 이의 용도, 및 이를 포함하는 약제 |