RU2006112427A - Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение - Google Patents
Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006112427A RU2006112427A RU2006112427/04A RU2006112427A RU2006112427A RU 2006112427 A RU2006112427 A RU 2006112427A RU 2006112427/04 A RU2006112427/04 A RU 2006112427/04A RU 2006112427 A RU2006112427 A RU 2006112427A RU 2006112427 A RU2006112427 A RU 2006112427A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- formula
- optionally further
- alkoxy
- compound
- Prior art date
Links
- 102000002255 Secretory Proteinase Inhibitory Proteins Human genes 0.000 title 1
- 108010000303 Secretory Proteinase Inhibitory Proteins Proteins 0.000 title 1
- 239000003591 leukocyte elastase inhibitor Substances 0.000 title 1
- UBQKCCHYAOITMY-UHFFFAOYSA-N pyridin-2-ol Chemical class OC1=CC=CC=N1 UBQKCCHYAOITMY-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 32
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 17
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 16
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 16
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 16
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 14
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 12
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 10
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 10
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 9
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims 7
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 7
- -1 R 21 Chemical compound 0.000 claims 6
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 6
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims 3
- 108010028275 Leukocyte Elastase Proteins 0.000 claims 2
- 102000016799 Leukocyte elastase Human genes 0.000 claims 2
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 claims 2
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 2
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 2
- ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 7553-56-2 Chemical compound [I] ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- UGFAIRIUMAVXCW-UHFFFAOYSA-N Carbon monoxide Chemical group [O+]#[C-] UGFAIRIUMAVXCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical group CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 150000001337 aliphatic alkines Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000852 azido group Chemical group *N=[N+]=[N-] 0.000 claims 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 claims 1
- 125000001246 bromo group Chemical group Br* 0.000 claims 1
- 229910002091 carbon monoxide Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011630 iodine Substances 0.000 claims 1
- 125000005647 linker group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000000269 nucleophilic effect Effects 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
- C07D213/81—Amides; Imides
- C07D213/82—Amides; Imides in position 3
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
- C07D213/84—Nitriles
- C07D213/85—Nitriles in position 3
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (10)
1. Соединение формулы (I)
где Y представляет собой CR3 или N;
R1 представляет собой Н или С1-6алкил;
R2 представляет собой
1) CN, NO2, ОН, OSO2R47, О-С2-6алканоил, CO2R47, СНО или С2-6алканоил;
либо
2) С1-6алкокси, возможно замещенный ОН, C1-6алкокси, CN, NR54R55, CONR54R55, OCOR47 или одним или более чем одним атомом F; либо
3) С3-6 насыщенный или частично ненасыщенный циклоалкил, возможно дополнительно замещенный С1-6алкилом; либо
4) С4-7 насыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из О, S(O)m и NR62, возможно дополнительно замещенное C1-6алкилом; либо
5) CONR48R49, CONR50NR48R49, C(=NOR52)R53, C(=NH)NHOR52 или NR48R49; либо
6) С2-6алкенил или С2-6алкинил; где указанная алкенильная или алкинильная группа возможно дополнительно замещена С1-6алкокси, либо фенилом, либо пяти- или шестичленным гетероароматическим кольцом, содержащим от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N; где указанный фенил или указанное гетероароматическое кольцо возможно дополнительно замещены галогеном, CN, C1-6алкилом или C1-6алкокси; либо
7) С1-6алкил, замещенный одним или более чем одним атомом F; либо
8) C1-6алкил, замещенный одной или более чем одной группой, выбранной из галогена, ОН, оксо, азидо, NR48R49, C1-6алкокси и С1-6алкокси, замещенного одним или более чем одним атомом F; либо
9) С1-6алкил, замещенный фенилом или пяти- или шестичленным гетероароматическим кольцом, содержащим от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N; где указанный фенил или указанное гетероароматическое кольцо возможно дополнительно замещены галогеном, CN, C1-6алкилом или С1-6алкокси;
R48 и R49 независимо представляют собой Н, ОН, C1-6алкокси, С3-6циклоалкил, СНО, С2-6алканоил, CO2R50, C(X)NR63R64 или C1-6алкил; где указанный алкил возможно дополнительно замещен ОН, С1-4алкокси, С3-6циклоалкилом, CN, либо фенилом или пяти- или шестичленным гетероароматическим кольцом, содержащим от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N; где указанный алканоил возможно дополнительно замещен CN;
Х представляет собой О или S;
либо группа NR48R49 вместе представляет собой насыщенное или частично ненасыщенное 5-7-членное азациклическое кольцо, возможно включающее один дополнительный гетероатом, выбранный из О, S и NR56; где указанное азациклическое кольцо возможно дополнительно замещено одним или более чем одним заместителем, выбранным из OR57 и С1-4алкила; где указанный алкил возможно дополнительно замещен OR57;
R3 представляет собой Н или F;
G1 представляет собой фенил или пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N;
R5 представляет собой Н, галоген, C1-6алкил, CN, C1-6алкокси, NO2, NR14R15, С1-3алкил, замещенный одним или более чем одним атомом F, или С1-3алкокси, замещенный одним или более чем одним атомом F;
R14 и R15 независимо представляют собой Н или C1-3алкил; где указанный алкил возможно дополнительно замещен одним или более чем одним атомом F;
n представляет собой целое число 1, 2 или 3 и, когда n представляет собой 2 или 3, каждая группа R5 выбрана независимо;
R4 представляет собой Н или С1-6алкил; где указанный алкил возможно дополнительно замещен ОН или C1-6алкокси;
либо R4 и L соединены вместе так, что группа -NR4L представляет собой 5-7-членное азациклическое кольцо, возможно включающее один дополнительный гетероатом, выбранный из О, S и NR16; где указанное кольцо возможно дополнительно замещено С1-6алкилом или NR60R61; где указанный алкил возможно дополнительно замещен ОН;
L представляет собой связь, О, NR29 или С1-6алкил; где указанный алкил возможно включает гетероатом, выбранный из О, S и NR16; и указанный алкил возможно дополнительно замещен ОН или ОМе;
G2 представляет собой моноциклическую кольцевую систему, выбранную из
1) фенила или фенокси,
2) 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N,
3) С3-6 насыщенного или частично ненасыщенного циклоалкила или
4) С4-7 насыщенного или частично ненасыщенного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, независимо выбранных из О, S(O)p и NR17, и, возможно, дополнительно включающего карбонильную группу; или
G2 представляет собой бициклическую кольцевую систему, в которой каждое из двух колец независимо выбрано из:
1) фенила,
2) 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N,
3) С3-6 насыщенного или частично ненасыщенного циклоалкила или
4) С4-7 насыщенного или частично ненасыщенного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, независимо выбранных из О, S(O)p и NR17, и, возможно, дополнительно включающего карбонильную группу;
и эти два кольца либо конденсированы вместе, либо связаны вместе прямой связью, либо разделены линкерной группой, выбранной из О, S(O)q или СН2,
где указанная моноциклическая или бициклическая кольцевая система возможно дополнительно замещена заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из CN, ОН, С1-6алкила, С1-6алкокси, галогена, NR18R19, NO2, OSO2R38, CO2R20, C(=NH)NH2, C(O)NR21R22, C(S)NR23R24, SC(=NH)NH2, NR31C(=NH)NH2, S(O)sR25, SO2NR26R27, С1-3алкокси, замещенного одним или более чем одним атомом F, и С1-3алкила, замещенного SO2R39 или одним или более чем одним атомом F; или,
когда L не представляет собой связь, G2 может также представлять собой Н;
в каждом случае m, p, q, s и t независимо представляют собой целое число 0, 1 или 2;
R18 и R19 независимо представляют собой Н, С1-6алкил, формил, С2-6алканоил, S(O)tR32 или SO2NR33R34; где указанная алкильная группа возможно дополнительно замещена галогеном, CN, С1-4алкокси или CONR41R42;
R25 представляет собой Н, С1-6алкил или С3-6циклоалкил; где указанная алкильная группа возможно дополнительно замещена одним или более чем одним заместителем, выбранным независимо из ОН, CN, CONR35R36, CO2R37, OCOR40, С3-6циклоалкила, C4-7 насыщенного гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома, независимо выбранных из О, S(O)p и NR43, и фенила или 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего от одного до трех гетероатомов, независимо выбранных из О, S и N; где указанное ароматическое кольцо возможно дополнительно замещено одним или более чем одним заместителем, выбранным независимо из галогена, CN, С1-4алкила, С1-4алкокси, ОН, CONR44R45, CO2R46, S(O)sR65 и NHCOCH3;
R32 представляет собой Н, С1-6алкил или С3-6циклоалкил;
R16, R17, R20, R21, R22, R23, R24, R26, R27, R29, R31, R33, R34, R35, R36, R37, R38 R39, R40, R41, R42, R43, R44, R45, R46, R47, R50, R52, R53, R54, R55, R56, R57, R60, R61, R62, R63, R64 и R65 независимо представляют собой Н или С1-6алкил;
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где Y представляет собой CR3.
3. Соединение формулы (I) по п.1, где G1 представляет собой фенил.
4. Соединение формулы (I) по п.1, где R5 представляет собой CI, СН3, CN или CF3.
5. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарства.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-4, или его фармацевтически приемлемую соль, возможно в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
7. Способ лечения или снижения риска заболевания или состояния человека, при котором благоприятно ингибирование активности эластазы нейтрофилов, при котором субъекту, страдающему таким заболеванием или состоянием или склонному к нему, вводят терапевтически эффективное количество соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-4, или его фармацевтически приемлемой соли.
8. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-4, или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарства для лечения или профилактики заболеваний или состояний человека, при которых благоприятно ингибирование активности эластазы нейтрофилов.
9. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-4, или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарства для лечения или профилактики воспалительных заболеваний или состояний.
10. Способ получения соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-4, и его оптических изомеров, рацематов и таутомеров, а также фармацевтически приемлемых солей, при котором
а) подвергают взаимодействию соединение формулы (II)
с нуклеофильным эквивалентом R2, таким как Cu(l)CN, алкилвиниловый эфир, оловоорганическое соединение, борорганическая кислота, концевой алкин или спирт и монооксид углерода;
где R1, R2, R4, R5, Y, G1, G2, L и n являются такими, как определено в формуле (I), и Hal представляет собой атом галогена, предпочтительно бромо или йодо; либо
б) подвергают взаимодействию соединение формулы (XV)
где R1, R2, R5, n, G1 и Y являются такими, как определено в формуле (I), a L1 представляет собой уходящую группу,
с соединением формулы (IX) или его солью
где R4, G2 и L являются такими, как определено в формуле (I);
и, где желательно или необходимо, превращают полученное в результате соединение формулы (I) или другую его соль в его фармацевтически приемлемую соль; или превращают одно соединение формулы (I) в другое соединение формулы (I); и, где желательно, превращают полученное в результате соединение формулы (I) в его оптический изомер.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SE0302487A SE0302487D0 (sv) | 2003-09-18 | 2003-09-18 | Novel compounds |
| SE0302487-4 | 2003-09-18 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006112427A true RU2006112427A (ru) | 2007-11-10 |
| RU2348617C2 RU2348617C2 (ru) | 2009-03-10 |
Family
ID=29212489
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006112427/04A RU2348617C2 (ru) | 2003-09-18 | 2004-09-15 | Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение |
Country Status (25)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20070043036A1 (ru) |
| EP (1) | EP1663974B1 (ru) |
| JP (1) | JP2007505902A (ru) |
| KR (1) | KR20060096995A (ru) |
| CN (1) | CN100439339C (ru) |
| AR (1) | AR046083A1 (ru) |
| AT (1) | ATE420861T1 (ru) |
| AU (1) | AU2004272485B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0414570A (ru) |
| CA (1) | CA2538410A1 (ru) |
| CO (1) | CO5670357A2 (ru) |
| DE (1) | DE602004019110D1 (ru) |
| ES (1) | ES2319300T3 (ru) |
| IL (1) | IL173986A0 (ru) |
| IS (1) | IS8394A (ru) |
| MX (1) | MXPA06002723A (ru) |
| NO (1) | NO20061700L (ru) |
| RU (1) | RU2348617C2 (ru) |
| SA (1) | SA04250300B1 (ru) |
| SE (1) | SE0302487D0 (ru) |
| TW (1) | TW200526579A (ru) |
| UA (1) | UA84878C2 (ru) |
| UY (1) | UY28513A1 (ru) |
| WO (1) | WO2005026124A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200602262B (ru) |
Families Citing this family (65)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TW200500341A (en) * | 2002-11-12 | 2005-01-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
| SE0302486D0 (sv) * | 2003-09-18 | 2003-09-18 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
| US7459562B2 (en) | 2004-04-23 | 2008-12-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Monocyclic heterocycles as kinase inhibitors |
| TW200538453A (en) | 2004-04-26 | 2005-12-01 | Bristol Myers Squibb Co | Bicyclic heterocycles as kinase inhibitors |
| US7432373B2 (en) | 2004-06-28 | 2008-10-07 | Bristol-Meyers Squibb Company | Processes and intermediates useful for preparing fused heterocyclic kinase inhibitors |
| US20050288290A1 (en) | 2004-06-28 | 2005-12-29 | Borzilleri Robert M | Fused heterocyclic kinase inhibitors |
| US7439246B2 (en) | 2004-06-28 | 2008-10-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Fused heterocyclic kinase inhibitors |
| TW200700392A (en) * | 2005-03-16 | 2007-01-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
| EP1928454B1 (en) | 2005-05-10 | 2014-09-24 | Intermune, Inc. | Pyridone derivatives for modulating stress-activated protein kinase system |
| BRPI0614290A2 (pt) | 2005-08-08 | 2011-03-22 | Argenta Discovery Ltd | derivados de biciclo [ 2.2.1 ] hept-7-ilamina e seus usos |
| GB0516313D0 (en) | 2005-08-08 | 2005-09-14 | Argenta Discovery Ltd | Azole derivatives and their uses |
| JP2009509979A (ja) * | 2005-09-29 | 2009-03-12 | ユニバーシティ オブ アルバータ | グランザイムｂ阻害のための組成物および方法 |
| GB0605469D0 (en) * | 2006-03-17 | 2006-04-26 | Argenta Discovery Ltd | Multimers of heterocyclic compounds and their use |
| TW200808763A (en) | 2006-05-08 | 2008-02-16 | Astrazeneca Ab | Novel compounds I |
| TW200808771A (en) * | 2006-05-08 | 2008-02-16 | Astrazeneca Ab | Novel compounds II |
| EP2077262A4 (en) | 2006-10-23 | 2011-12-28 | Takeda Pharmaceutical | IMINOPYRIDINE DERIVATIVE AND USE THEREOF |
| HRP20130626T1 (en) | 2006-11-08 | 2013-08-31 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyridinone compounds |
| KR20100096131A (ko) * | 2007-11-06 | 2010-09-01 | 아스트라제네카 아베 | 특정 2-피라지논 유도체 및 호중구 엘라스타제의 억제제로서의 이의 용도 |
| CA2707785C (en) | 2007-12-14 | 2015-11-03 | Pulmagen Therapeutics (Asthma) Limited | Indoles and their therapeutic use |
| DK2235002T3 (da) | 2008-01-23 | 2013-03-11 | Bristol Myers Squibb Co | 4-pyridinonforbindelser og anvendelse heraf til behandling af cancer |
| US8481569B2 (en) | 2008-04-23 | 2013-07-09 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Iminopyridine derivatives and use thereof |
| MX2010012848A (es) | 2008-06-03 | 2011-03-01 | Intermune Inc | Compuestos y metodos para tratar trastornos inflamatorios y fibroticos. |
| CA2752693A1 (en) | 2009-02-17 | 2010-08-26 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Triazolopyridine derivatives as p38 map kinase inhibitors |
| GB0902648D0 (en) | 2009-02-17 | 2009-04-01 | Argenta Discovery Ltd | Pharmaceutical compounds and compositions |
| TW201036957A (en) | 2009-02-20 | 2010-10-16 | Astrazeneca Ab | Novel salt 628 |
| KR20120099639A (ko) * | 2009-10-02 | 2012-09-11 | 아스트라제네카 아베 | 호중구 엘라스타제의 억제제로서 사용되는 2-피리돈 화합물 |
| GB0918922D0 (en) | 2009-10-28 | 2009-12-16 | Vantia Ltd | Aminopyridine derivatives |
| GB0918924D0 (en) | 2009-10-28 | 2009-12-16 | Vantia Ltd | Azaindole derivatives |
| GB0918923D0 (en) | 2009-10-28 | 2009-12-16 | Vantia Ltd | Aminothiazole derivatives |
| BR112012013582A2 (pt) * | 2009-12-08 | 2016-07-05 | Boehringer Ingelheim Int | processo para síntese de intermediários úteis para a produção de compostos de indazol e azaindazol substituídos |
| GB201009731D0 (en) | 2010-06-10 | 2010-07-21 | Pulmagen Therapeutics Inflamma | Kinase inhibitors |
| JP5709999B2 (ja) | 2011-08-01 | 2015-04-30 | 大日本住友製薬株式会社 | ウラシル誘導体およびその医薬用途 |
| SG10201604656YA (en) | 2011-12-09 | 2016-07-28 | Chiesi Farma Spa | Kinase inhibitors |
| KR20140103925A (ko) | 2011-12-09 | 2014-08-27 | 키에시 파르마슈티시 엣스. 피. 에이. | 4-히드록시-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-1-일 우레아 및 호흡기 질환의 치료에서의 이들의 용도 |
| DK2788349T3 (en) | 2011-12-09 | 2017-01-30 | Chiesi Farm Spa | kinase inhibitors |
| US20140057926A1 (en) | 2012-08-23 | 2014-02-27 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Substituted 4-pyridones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity |
| US20140057920A1 (en) | 2012-08-23 | 2014-02-27 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Substituted 4-pyridones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity |
| US9102624B2 (en) | 2012-08-23 | 2015-08-11 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Substituted 4-pyridones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity |
| AR092742A1 (es) | 2012-10-02 | 2015-04-29 | Intermune Inc | Piridinonas antifibroticas |
| WO2014195402A1 (en) | 2013-06-06 | 2014-12-11 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Kinase inhibitors |
| US9221807B2 (en) * | 2014-02-21 | 2015-12-29 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Substituted pyridones and pyrazinones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity |
| CN106459042B (zh) | 2014-04-02 | 2019-06-28 | 英特穆恩公司 | 抗纤维化吡啶酮类 |
| CN108137542B (zh) | 2015-09-02 | 2023-10-27 | 葛兰素史克知识产权第二有限公司 | 用作溴结构域抑制剂的吡啶酮二甲酰胺 |
| TW201720828A (zh) | 2015-11-23 | 2017-06-16 | 赫孚孟拉羅股份公司 | 治療性化合物及組合物以及其使用方法 |
| AR107165A1 (es) | 2015-12-23 | 2018-03-28 | Chiesi Farm Spa | Inhibidores de quinasa |
| WO2017108736A1 (en) | 2015-12-23 | 2017-06-29 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | N-[3-(3-{4-[[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-6-yloxy]-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-yl} -ureido)-phenyl]-methanesulfonamide derivatives and their use as p38 mapk inhibitors |
| AR107164A1 (es) | 2015-12-23 | 2018-03-28 | Chiesi Farm Spa | INHIBIDORES DE QUINASA p38 |
| EP3452464B1 (en) | 2016-05-05 | 2021-12-15 | F. Hoffmann-La Roche AG | Pyrazole derivatives, compositions and therapeutic use thereof |
| SG11201901954XA (en) | 2016-09-06 | 2019-04-29 | Hoffmann La Roche | 8-(azetidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridinyl compounds, compositions and methods of use thereof |
| CN110114343B (zh) | 2016-12-29 | 2022-09-06 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 吡唑并嘧啶化合物及其使用方法 |
| CN110494434B (zh) | 2017-03-14 | 2022-05-24 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 吡唑并氯苯基化合物、其组合物及其使用方法 |
| CA3061236A1 (en) | 2017-05-22 | 2018-11-29 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Therapeutic compounds and compositions, and methods of use thereof |
| JP7228318B6 (ja) | 2017-05-22 | 2023-03-10 | エフ． ホフマン－ラ ロシュ アーゲー | 処置用化合物及び組成物、並びにその使用方法 |
| US10364245B2 (en) | 2017-06-07 | 2019-07-30 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Kinase inhibitors |
| CN111587250A (zh) | 2018-01-15 | 2020-08-25 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 作为jak抑制剂的吡唑并嘧啶化合物 |
| CN111683976B (zh) | 2018-02-05 | 2022-11-18 | 生物辐射实验室股份有限公司 | 具有阴离子交换-疏水混合模式配体的色谱树脂 |
| CN110192947B (zh) * | 2019-05-28 | 2022-01-04 | 河南省超亚医药器械有限公司 | 一种小儿肺部热敷贴 |
| CN110192948B (zh) * | 2019-05-28 | 2022-01-04 | 河南省超亚医药器械有限公司 | 一种小儿腹部热敷贴 |
| EP3986900A1 (en) | 2019-06-18 | 2022-04-27 | F. Hoffmann-La Roche AG | Tetrazole-substituted pyrazolopyrimidine inhibitors of jak kinases and uses thereof |
| WO2020257143A1 (en) | 2019-06-18 | 2020-12-24 | Genentech, Inc. | Pyrazolopyrimidine aryl ether inhibitors of jak kinases and uses thereof |
| PE20220577A1 (es) | 2019-06-18 | 2022-04-20 | Hoffmann La Roche | Inhibidores de jak cinasas basados en pirazolopirimidina sulfona y usos de los mismos |
| CN114650819A (zh) | 2019-09-17 | 2022-06-21 | 美莱奥生物制药第四有限公司 | 用于治疗移植物排斥、闭塞性细支气管炎综合征和移植物抗宿主病的阿维来司他 |
| PT4106757T (pt) | 2020-04-16 | 2023-11-17 | Mereo Biopharma 5 Inc | Métodos que envolvem o inibidor da elastase neutrofílica alvelestat para o tratamento de doenças respiratórias mediadas pela deficiência de alfa 1 antitripsina |
| JP2024540952A (ja) | 2021-10-20 | 2024-11-06 | メレオ バイオファーマ ４ リミテッド | 線維化の治療における使用のための好中球エラスターゼ阻害剤 |
| CN114057630B (zh) * | 2021-12-23 | 2023-06-02 | 郑州大学 | 吡非尼酮衍生物及其合成方法和应用 |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9207145D0 (en) * | 1991-04-18 | 1992-05-13 | Ici Plc | Heterocyclic amides |
| US5521179A (en) * | 1991-04-18 | 1996-05-28 | Zeneca Limited | Heterocyclic amides |
| FR2687674B1 (fr) * | 1992-02-07 | 1995-05-19 | Roussel Uclaf | Nouveaux derives de la pyridone, leur procede de preparation, les nouveaux intermediaires obtenus, leur application a titre de medicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant. |
| RU2140917C1 (ru) * | 1993-11-19 | 1999-11-10 | Парк, Дэвис энд Компани | Производные 5,6-дигидропирона и фармацевтическая композиция на их основе |
| RU2067579C1 (ru) * | 1994-10-07 | 1996-10-10 | Пермский фармацевтический институт | 3-(2'-нафтоилметилен)-пиперазинон-2 и 1-n-фенил-3-фенацилиденпиперазинон-2, проявляющие противовоспалительную активность |
| ATE438624T1 (de) * | 2000-12-28 | 2009-08-15 | Shionogi & Co | 2-pyridonderivate mit affinität für den cannabinoid-typ-2-rezeptor |
| GB0129260D0 (en) * | 2001-12-06 | 2002-01-23 | Eisai London Res Lab Ltd | Pharmaceutical compositions and their uses |
| EP1458682B1 (en) * | 2001-12-20 | 2006-08-30 | Bayer HealthCare AG | 1,4-dihydro-1,4-diphenylpyridine derivatives |
| GB2383326A (en) * | 2001-12-20 | 2003-06-25 | Bayer Ag | Antiinflammatory dihydropyridines |
| TW200500341A (en) * | 2002-11-12 | 2005-01-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
| SE0302486D0 (sv) * | 2003-09-18 | 2003-09-18 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
-
2003
- 2003-09-18 SE SE0302487A patent/SE0302487D0/xx unknown
-
2004
- 2004-09-13 TW TW093127678A patent/TW200526579A/zh unknown
- 2004-09-15 UA UAA200602252A patent/UA84878C2/ru unknown
- 2004-09-15 AT AT04775439T patent/ATE420861T1/de not_active IP Right Cessation
- 2004-09-15 ES ES04775439T patent/ES2319300T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2004-09-15 WO PCT/SE2004/001336 patent/WO2005026124A1/en not_active Ceased
- 2004-09-15 MX MXPA06002723A patent/MXPA06002723A/es unknown
- 2004-09-15 DE DE602004019110T patent/DE602004019110D1/de not_active Expired - Fee Related
- 2004-09-15 AU AU2004272485A patent/AU2004272485B2/en not_active Ceased
- 2004-09-15 UY UY28513A patent/UY28513A1/es unknown
- 2004-09-15 JP JP2006526856A patent/JP2007505902A/ja active Pending
- 2004-09-15 EP EP04775439A patent/EP1663974B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-09-15 CN CNB2004800275174A patent/CN100439339C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2004-09-15 KR KR1020067005458A patent/KR20060096995A/ko not_active Withdrawn
- 2004-09-15 RU RU2006112427/04A patent/RU2348617C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-09-15 BR BRPI0414570-4A patent/BRPI0414570A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-09-15 CA CA002538410A patent/CA2538410A1/en not_active Abandoned
- 2004-09-15 US US10/572,640 patent/US20070043036A1/en not_active Abandoned
- 2004-09-17 AR ARP040103354A patent/AR046083A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-09-18 SA SA4250300A patent/SA04250300B1/ar unknown
-
2006
- 2006-02-27 IL IL173986A patent/IL173986A0/en unknown
- 2006-03-15 CO CO06026211A patent/CO5670357A2/es not_active Application Discontinuation
- 2006-03-17 ZA ZA200602262A patent/ZA200602262B/xx unknown
- 2006-03-31 IS IS8394A patent/IS8394A/is unknown
- 2006-04-18 NO NO20061700A patent/NO20061700L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE602004019110D1 (de) | 2009-03-05 |
| ZA200602262B (en) | 2007-07-25 |
| KR20060096995A (ko) | 2006-09-13 |
| AR046083A1 (es) | 2005-11-23 |
| CN1856467A (zh) | 2006-11-01 |
| MXPA06002723A (es) | 2006-06-06 |
| IS8394A (is) | 2006-03-31 |
| EP1663974A1 (en) | 2006-06-07 |
| AU2004272485B2 (en) | 2008-03-13 |
| SA04250300B1 (ar) | 2008-09-07 |
| HK1089167A1 (en) | 2006-11-24 |
| NO20061700L (no) | 2006-04-18 |
| US20070043036A1 (en) | 2007-02-22 |
| CO5670357A2 (es) | 2006-08-31 |
| UY28513A1 (es) | 2005-04-29 |
| ES2319300T3 (es) | 2009-05-06 |
| UA84878C2 (ru) | 2008-12-10 |
| RU2348617C2 (ru) | 2009-03-10 |
| SE0302487D0 (sv) | 2003-09-18 |
| JP2007505902A (ja) | 2007-03-15 |
| BRPI0414570A (pt) | 2006-11-07 |
| WO2005026124A1 (en) | 2005-03-24 |
| TW200526579A (en) | 2005-08-16 |
| CN100439339C (zh) | 2008-12-03 |
| ATE420861T1 (de) | 2009-01-15 |
| IL173986A0 (en) | 2006-07-05 |
| EP1663974B1 (en) | 2009-01-14 |
| CA2538410A1 (en) | 2005-03-24 |
| AU2004272485A1 (en) | 2005-03-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2006112427A (ru) | Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение | |
| RU2006112428A (ru) | Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение | |
| RU2328486C2 (ru) | Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы | |
| JP2007505902A5 (ru) | ||
| US4626549A (en) | Treatment of obesity with aryloxyphenylpropylamines | |
| RU2004109812A (ru) | Ингибиторы цистеинпротеазы 2-циано-4-аминопиримидинового строения с ингибирующим действием на катепсин к для лечения воспалительных и других заболеваний | |
| JP5400804B2 (ja) | 慢性痛症に活性のある窒素含有二環式化合物 | |
| RU2000102359A (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая улучшенным противораковым действием и/или сниженными побочными эффектами, содержащая противораковый агент и производное гидроксамовой кислоты | |
| RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
| JP2017519754A5 (ru) | ||
| JP2007507494A5 (ru) | ||
| RU2007101653A (ru) | Производные 1-азабицикло[3.3.1]нонанов | |
| JP2021527660A (ja) | ＲＯＲγｔのモジュレータとしてのフェニル及びピリジニル置換イミダゾール | |
| RU2011130566A (ru) | Сочетание ингибиторов аврора киназы и анти-cd 20 антител | |
| KR20230012535A (ko) | Enpp1 조절제 및 이의 용도 | |
| ES2276547T3 (es) | Derivados de 2-(n-cianoimino)tiazolidin-4-ona. | |
| US10087149B2 (en) | Selective histone deacetylase 8 inhibitors | |
| RU2002101622A (ru) | Нафтохиноновые производные и их использование для лечения и борьбы с туберкулезом | |
| KR930001832B1 (ko) | 천식 또는 특정 피부 질환의 치료를 위한 피리미돈 유도체 및 동족체 | |
| JP2021514366A (ja) | ブドウ膜炎の予防または治療のための組成物 | |
| RU2002110106A (ru) | Новые производные пиримидин-2, 4,6-трионов, способ их получения и фармацевтические средства, содержащие эти соединения | |
| RU2010151143A (ru) | Замещенные хиназолины | |
| JP7100128B2 (ja) | ループスの予防または治療のための組成物 | |
| RU2008122401A (ru) | Новые n-(фтор-пиразинил)-фенилсульфонамиды в качестве модуляторов хемокинового рецептора ccr4 | |
| WO2019241663A1 (en) | Ccl5 inhibitors |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20090916 |