[go: up one dir, main page]

RU2006102868A - 4-(метилсульфониламино)фенильные аналоги в качестве ваниллоидных антагонистов, проявляющих анальгетическую активность, и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения - Google Patents

4-(метилсульфониламино)фенильные аналоги в качестве ваниллоидных антагонистов, проявляющих анальгетическую активность, и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2006102868A
RU2006102868A RU2006102868/04A RU2006102868A RU2006102868A RU 2006102868 A RU2006102868 A RU 2006102868A RU 2006102868/04 A RU2006102868/04 A RU 2006102868/04A RU 2006102868 A RU2006102868 A RU 2006102868A RU 2006102868 A RU2006102868 A RU 2006102868A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
methylsulfonylamino
propionamide
tert
fluoro
Prior art date
Application number
RU2006102868/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2362768C2 (ru
Inventor
Чжи У ЛИ (KR)
Чжи У ЛИ
Ен Хо КИМ (KR)
Ен Хо Ким
Хи КИМ (KR)
Хи КИМ
Хен Кен ЦОЙ (KR)
Хен Кен ЦОЙ
Хи Чжин ХА (KR)
Хи Чжин ХА
Original Assignee
Грюненталь ГмбХ (DE)
Грюненталь Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Грюненталь ГмбХ (DE), Грюненталь Гмбх filed Critical Грюненталь ГмбХ (DE)
Publication of RU2006102868A publication Critical patent/RU2006102868A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2362768C2 publication Critical patent/RU2362768C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/01—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C311/02—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C07C311/08—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/18—Sulfonamides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C303/00—Preparation of esters or amides of sulfuric acids; Preparation of sulfonic acids or of their esters, halides, anhydrides or amides
    • C07C303/36—Preparation of esters or amides of sulfuric acids; Preparation of sulfonic acids or of their esters, halides, anhydrides or amides of amides of sulfonic acids
    • C07C303/38—Preparation of esters or amides of sulfuric acids; Preparation of sulfonic acids or of their esters, halides, anhydrides or amides of amides of sulfonic acids by reaction of ammonia or amines with sulfonic acids, or with esters, anhydrides, or halides thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C303/00—Preparation of esters or amides of sulfuric acids; Preparation of sulfonic acids or of their esters, halides, anhydrides or amides
    • C07C303/42—Separation; Purification; Stabilisation; Use of additives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C335/00—Thioureas, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C335/04—Derivatives of thiourea
    • C07C335/06—Derivatives of thiourea having nitrogen atoms of thiourea groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C335/10—Derivatives of thiourea having nitrogen atoms of thiourea groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton
    • C07C335/12—Derivatives of thiourea having nitrogen atoms of thiourea groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C335/00—Thioureas, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C335/04—Derivatives of thiourea
    • C07C335/14—Derivatives of thiourea having nitrogen atoms of thiourea groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/14—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D295/155—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with the ring nitrogen atoms and the carbon atoms with three bonds to hetero atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/02—Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
    • C07C2602/04—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring
    • C07C2602/10—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring the other ring being six-membered, e.g. tetraline
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2603/00—Systems containing at least three condensed rings
    • C07C2603/02—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems
    • C07C2603/04—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems containing three rings
    • C07C2603/30—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems containing three rings containing seven-membered rings
    • C07C2603/32—Dibenzocycloheptenes; Hydrogenated dibenzocycloheptenes

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (14)

1. Соединение, представленное следующей общей формулой (I):
Figure 00000001
в которой А представляет собой CONH, NHCO, NHC(=S)NH, NHC(=0)=NH; R1-R4 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, атом галогена, группа циано, нитрогруппа, остаток низшего алкиламина, низшая алкоксигруппа, содержащая от 1 до 3 атомов углерода, остаток карбоновой кислоты, остаток гидроксамовой кислоты, алкильная сложноэфирная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, алкиламидная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, бензиламидная группа, пяти- или шестичленный гетероциклический фрагмент; R5 и R6 независимо представляет собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, гидроксильная группа, аминогруппа, линейная или разветвленная алкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода и фенильная или бензильная группа, необязательно замещенная по меньшей мере одним заместителем, выбранным из атома галогена, аминогруппы и алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, при условии, что оба радикала R5 и R6 одновременно не представляют собой атом водорода;
В представляет собой группу, выбранную из групп
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
в которых R7-R17 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, атом галогена и линейная или разветвленная алкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенная более, чем одним атомом галогена,
С представляет собой группу, выбранную из алкильной, алкенильной и алкинильной группы, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, которая может включать один или более гетероатом,
m, n, р, q, r и s означает целое число от 0 до 3;
обозначение * и обозначение (
Figure 00000008
) означают хиральный атом углерода и двойную связь или простую связь, соответственно,
или фармацевтически приемлемая соль или изомер этого соединения.
2. Соединение по п.1, представленное следующей общей формулой (II):
Figure 00000009
в которой R1-R4 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, атом галогена, группа циано, нитрогруппа, остаток низшего алкиламина, низшая алкоксигруппа, содержащая от 1 до 3 атомов углерода, остаток карбоновой кислоты, остаток гидроксамовой кислоты, алкильная сложноэфирная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, алкиламидная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, бензиламидная группа, пяти- или шестичленный гетероциклический фрагмент;
R5 и R6 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, гидроксильная группа, аминогруппа, линейная или разветвленная алкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода и фенильная или бензильная группа, необязательно замещенная по меньшей мере одним заместителем, выбранным из атома галогена, аминогруппы и алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, при условии, что оба радикала R5 и R6 одновременно не представляют собой атом водорода;
В представляет собой группу, выбранную из групп (I-1)-(1-6), определенных в общей формуле (I), как указано в п.1; обозначение звездочкой * указывает на хиральный атом углерода,
или фармацевтически приемлемая соль или изомер этого соединения.
3. Соединение по п.2, где указанное соединение представляет собой по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (1-51, KMJ-372),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-хлор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (1-52, KMJ-470),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-бром-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (1-53, SH-173),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-иод-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (1-54, SH-168),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3,5-дифтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (1-55, SH-285),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-циано-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (1-56, SH-219),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-(трет-бутоксикарбонил-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (1-57, KMJ-806),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-карбоксил-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (1-58, KMJ-788),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-метоксикарбонил-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (1-59, KMJ-838),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-(бензиламино)карбонил-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (1-60, KMJ-836),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-пиперидино-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (1-61, YS-65),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-морфолино-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (1-62, YS-49),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-(N-Boc)пиперазино-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (1-63, YS-76),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-пиперазино-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (1-64, YS-79),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (1-65, СНК-717),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[2-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (1-66, KMJ-708),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[2-хлор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (1-67, KMJ-698),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (2-7, KMJ-750),
N-(4-хлор)-2-[4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (2-8, YS-85),
N-(3,4-дихлор)-2-[4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (2-9, YS-97),
N-(4-трет-бутилбензил)-(2S)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (3-5, SU-834),
N-(4-трет-бутилбензил)-(2R)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (3-6, SU-824),
N-(4-хлорбензил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (4-1, SH-291),
N-(4-хлорбензил)-2-[3-хлор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (4-2, SH-290),
N-(4-хлорбензил)-2-[3-бром-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (4-3, SH-335),
N-(3,4-дихлорбензил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (4-4, SH-94),
N-(3,4-дихлорбензил)-2-[3-хлор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (4-5, SH-286),
N-(3,4-дихлорбензил)-2-[3-бром-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (4-6, SH-337),
N-(4-метилбензил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (4-7,SH-351),
N-(4-изопропилбензил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (4-8, KMJ-928),
N-(4-метоксибензил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (4-9, SH-353),
N-(4-трифторметилбензил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (4-10, SH-93),
N-(4-фенилбензил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (4-11, KMJ-498),
N-(1-нафтилметил)-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (4-12, SH-92),
N-(1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (4-13, SH-112),
N-[2-(4-трет-бутилфенил)этил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (4-14, KMJ-374),
N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (4-15, SU-770),
N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-(2R)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (4-16, SU-774),
N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-(2S)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид(4-17, SU-776),
N-[3-(3,4-диметилфенил)-2-пропенил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (4-18, KMJ-686),
N-[3-(4-хлорфенил)пропил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (4-19, KMJ-518),
N-[3-(4-хлорфенил)-2-пропенил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (4-20, KMJ-732),
N-бензилокси-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (4-21, SH-109),
N-(бензгидрил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (4-22, SH-130),
N-(2,2-дифенилэтил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (4-23, SH-116),
N-(3,3-дифенилпропил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (4-24, KMJ-378),
N-(3,3-дифенил-2-пропенил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (4-25, KMJ-724),
N-[3,3-ди(4-метилфенил)-2-пропенил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (4-26, KMJ-908),
N-[3,3-ди(4-фторфенил)-2-пропенил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]пропионамид (4-27, SH-135),
N-[2-(10,11-дигидро-5Н-дибензо[а,d]циклогептен-5-илиден)этил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (4-28, SH-199),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]-2-[4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (5-1, СНК-512),
N-[2-(4-трет-бутилбензил)-3-пивалоксипропил]-2-[4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (5-2, СНК-514),
2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]-N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]пропионамид (5-3, SU-542),
2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]-N-[2-4-трет-бутилбензил)-3-пивалоксипропил]пропионамид (5-4, SU-564),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]-2-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (5-5, СНК-479),
N-[2-(4-трет-бутилбензил)-3-пивалоксипропил]-2-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (5-6, СНК-499),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]-2-[3-хлор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (5-7, KNJ-472),
N-[2-(4-трет-бутилбензил)-3-пивалоксипропил]-2-[3-хлор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (5-8, KMJ-690),
N-[(IR)-1-бензил-2-(пивалокси)этил]-(2S)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (6-1, SU-730),
N-[(IS)-1-бензил-2-(пивалокси)этил]-(2S)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (6-2, SU-634),
N-[(1S)-1-бензил-2-(пивалокси)этил]-(2R)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (6-3, SU-636),
N-[(1R)-1-бензил-2-(пивалокси)этил]-(2R)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (6-4, SU-728),
N-[(2R)-2-бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2S)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (6-5, SU-826),
N-[(2S)-2-бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2S)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (6-6, SU-830),
N-[(2S)-2-бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2R)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (6-7, SU-838),
N-[(2R)-2-бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2R)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (6-8, SU-818),
N-[(2R)-2-(4-трет-бутил)бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2S)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (6-9, МК-271),
N-[(2S)-2-(4-трет-бутил)бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2S)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (6-10, МК-272),
N-[(2S)-2-(4-трет-бутил)бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2R)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (6-11, МК-450),
N-[(2R)-2-(4-трет-бутил)бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2R)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (6-12, МК-452),
N-[(2R)-2-(4-трет-бутил)бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2S)-2-[3-хлор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (6-13, МК-453),
N-[(2S)-2-(4-трет-бутил)бензил-3-(пивалокси)пропил]-(2S)-2-[3-хлор-4-(метилсульфониламино)фенил]пропионамид (6-14, МК-451),
2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионовая кислота (7-4, СНК-624),
2-[4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионовая кислота (8-11),
2-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионовая кислота (8-12),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]-2-[4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионамид (9-1, СНК-520),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипроил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионамид (9-2, СНК-543),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]-2-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионамид (9-3, СНК-493),
N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-2-[4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионамид (9-4, СНК-591),
N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионамид (9-5, СНК-656), N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-2-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионамид (9-6, СНК-600),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионамид (9-7, СНК-715),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионамид (9-8, СНК-655),
N-(4-трет-бутилбензил)-2-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)фенил]-2-метилпропионамид (9-9),
1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]циклопропанкарбоноваая кислота (10-5),
1-[4-(метилсульфониламино)фенил]циклопропанкарбоноваая кислота (11-7, СНК-530),
1-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)фенил]циклопропанкарбоноваая кислота (11-8),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]циклопропанкарбоксиамид (12-1, СНК-533),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]-1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]циклопропанкарбоксиамид (12-2, СНК-538),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-пивалоксипропил]-1-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)фенил]циклопропанкарбоксиамид (12-3, СНК-541),
N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-1-[4-(метилсульфониламино)-фенил]циклопропанкарбоксиамид (12-4, СНК-590),
N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]циклопропанкарбоксиамид (12-5),
N-[3-(3,4-диметилфенил)пропил]-1-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)-фенил]циклопропанкарбоксиамид (12-6, СНК-632),
N-(4-трет-бутилбензил)-1-[4-(метилсульфониламино)-фенил]циклопропанкарбоксиамид (12-7, СНК-719),
N-(4-трет-бутилбензил)-1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]циклопропанкарбоксиамид (12-8, СНК-659),
N-(4-трет-бутилбензил)-1-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)-фенил]циклопропанкарбоксиамид (12-9, СНК-718).
4. Соединение по п.1, представленное следующей общей формулой (III):
Figure 00000010
в которой R1-R4 независимо представляет собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, атом галогена, группа циано, нитрогруппа, остаток низшего алкиламина, низшая алкоксигруппа, содержащая от 1 до 3 атомов углерода, остаток карбоновой кислоты, остаток гидроксамовой кислоты, алкильная сложноэфирная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, алкиламидная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, бензиламидная группа, пяти- или шестичленный гетероциклический фрагмент, при условии, что все радикалы R1-R4 одновременно не означают атом водорода;
R5 и R6 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, гидроксильная группа, аминогруппа, линейная или разветвленная алкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода и фенильная или бензильная группа, необязательно замещенная по меньшей мере одним заместителем, выбранным из атома галогена, аминогруппы и алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, при условии, что оба радикала R5 и R6 одновременно не представляют собой атом водорода;
В представляет собой группу, выбранную из групп (I-1)-(I-6), определенных в общей формуле (I) по п.1;
обозначение звездочкой * указывает на хиральный атом углерода,
или фармацевтически приемлемая соль или изомер этого соединения.
5. Соединение по п.4, где указанное соединение представляет собой по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]этил}тиомочевина (15-1, LJO-328),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[3-хлор-4-(метилсульфониламино)-фенил]этил}тиомочевина (15-2, СНК-992),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)-фенил]этил}тиомочевина(15-3, СНК-575),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[3-(метоксикарбонил)-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина (15-4, YHS-187),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[3-карбокси-4-(метилсульфониламино)-фенил]этил}тиомочевина(15-5, YHS-209),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{(1R)-1-[4-(метилсульфониламино)-фенил]этил}тиомочевина (16-5, SU-388),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{(1S)-1-[4-(метилсульфониламино)-фенил]этил}тиомочевина(16-6, SU-400),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{(1R)-1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]этил}тиомочевина (17-3, CJU-032),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{(1S)-1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]этил}тиомочевина (17-6, CJU-039),
N-[(2R)-2-бензил-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-(1R)-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина (18-1, МК-229),
N-[(2S)-2-бензил-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{(1R)-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина (18-2, МК-202),
N-[(2R)-2-бензил-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{(1S)-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина (18-3, МК-230),
N-[(2S)-2-бензил-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{(1S)-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-4, МК-228),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-5, LJO-388),
N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{(1R)-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил тиомочевина (18-6, SU-472),
N-[(2R)-2-(3,4-диметилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{(IR)-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-7, SU-512),
N-[(2S)-2-(3,4-диметилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{(1R)-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина (18-8),
N-[2-(4-трет-бутилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина (18-9, LJO-401),
N-[2-(4-трет-бутилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{1(R)-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина (18-10, МК-296),
N-[2-(R)-(4-трет-бутилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{1(R)-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-11, МК-334),
N-[2(S)-(4-трет-бутилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{1(R)-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-12, МК-298),
N-[2-(3,4-(диметилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-13, LJO-344),
N-[2-(4-трет-бутилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N′-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина(18-14, LJO-366),
N-[(2R)-3-фенил-1-пивалоилокси-2-пропил]-N′-[(R-α-метил-4-(метилсульфониламино)бензил]тиомочевина (19-3, SU-692),
N-[(2S)-3-фенил-1-пивалоилокси-2-пропил]-N′-[(R)-α-метил-4-(метилсульфониламино)бензил]тиомочевина (19-14, SU-704),
N-[(2R)-3-фенил-1-пивалоилокси-2-пропил]-N′-[(S)-α-метил-4-(метилсульфониламино)бензил]тиомочевина(19-15, SU-720),
N-[(2S)-3-фенил-1-пивалоилокси-2-пропил]-N′-[(S)-α-метил-4-(метилсульфониламино)бензил]тиомочевина (19-16, SU-710),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[4-(метилсульфониламино)-3-фторфенил]-пропил}тиомочевина (20-12, LJO-399),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[4-(метилсульфониламино)-3-фторфенил]-2-метилпропил}тиомочевина (20-13, LJO-402),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{[4-(метилсульфониламино)-3-фторфенил](фенил)метил}тиомочевина (20-14, LJO-403),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[4-(метилсульфониламино)-3-фторфенил]-2-фенилэтил}тиомочевина (20-15, LJO-395),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-метил-1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина (21-7, СНК-593),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-метил-1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина (21-8, СНК-660),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-метил-1-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}тиомочевина (21-9, СНК-629),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[4-(метилсульфониламино)фенил]-циклопропил}тиомочевина (22-7, СНК-579),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)-фенил]циклопропил}тиомочевина (22-8),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[3-метокси-4-(метилсульфониламино)-фенил]циклопропил}тиомочевина (22-9, СНК-631).
6. Соединение по п.1, представленное следующей общей формулой (IV):
Figure 00000011
в которой R1-R4 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, атом галогена, группа циано, нитрогруппа, остаток низшего алкиламина, низшая алкоксигруппа, содержащая от 1 до 3 атомов углерода, остаток карбоновой кислоты, остаток гидроксамовой кислоты, алкильная сложноэфирная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, алкиламидная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, бензиламидная группа, пяти- или шестичленный гетероциклический фрагмент;
R5 и R6 независимо представляет собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, гидроксильная группа, аминогруппа, линейная или разветвленная алкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода и фенильная или бензильная группа, необязательно замещенная по меньшей мере одним заместителем, выбранным из атома галогена, аминогруппы и алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, при условии, что оба радикала R5 и R6 одновременно не представляют собой атом водорода;
В представляет собой группу, выбранную из групп (1-1)-(I-6), определенных в общей формуле (I) по п.1, где обозначение звездочкой * указывает на хиральный атом углерода,
или фармацевтически приемлемая соль или изомер этого соединения.
7. Соединение по п.6, где указанное соединение представляет собой по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-мочевина (23-1, МК-82),
N-(4-трет-бутилбензил)-N′-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}мочевина (23-2, МК-205).
8. Соединение по п.1, представленное следующей общей формулой (V):
Figure 00000012
где R1-R4 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, атом галогена, группа циано, нитрогруппа, остаток низшего алкиламина, низшая алкоксигруппа, содержащая от 1 до 3 атомов углерода, остаток карбоновой кислоты, остаток гидроксамовой кислоты, алкильная сложноэфирная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, алкиламидная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, бензиламидная группа, пяти- или шестичленный гетероциклический фрагмент;
R5 и R6 независимо представляет собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, гидроксильная группа, аминогруппа, линейная или разветвленная алкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода и фенильная или бензильная группа, необязательно замещенная по меньшей мере одним заместителем, выбранным из атома галогена, аминогруппы и алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, при условии, что оба радикала R5 и R6 одновременно не представляют собой атом водорода;
В представляет собой группу, выбранную из групп (I-1)-(I-6), определенных в общей формуле (I) по п.1; обозначение звездочкой * указывает на хиральный атом углерода,
или его фармацевтически приемлемая соль или изомер.
9. Соединение по п.8, где указанное соединение представляет собой по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
N-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-3-(4-трет-бутилфенил)ацетамид (24-1, KMJ-586),
N-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-3-(4-трет-бутилфенил)пропанамид (24-2, KMJ-552),
N-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-3-(4-трет-бутилфенил)-2-пропенамид (24-3, KMJ-570),
N-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-3-(3,4-диметилфенил)пропанамид (24-4, СНК-602),
N-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-3-(3,4-диметилфенил)-2-пропенамид (24-5, СНК-651),
N-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-3-(4-хлорфенил)пропенамид (24-6, KMJ-534),
N-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-3-(4-хлорфенил)-2-пропенамид (24-7, KMJ-558),
N-{1-[3-фтор-4-(метилсульфониламино)фенил]этил}-3-(3,4-диметилфенил)-бутанамид (24-8, СНК-647).
10. Соединение по любому из пп.1, 2, 4, 6 и 8, где указанные радикалы R1-R4 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, атом галогена, группа циано, нитрогруппа, остаток низшего алкиламина, низшая алкоксигруппа, содержащая от 1 до 3 атомов углерода, остаток карбоновой кислоты, остаток гидроксамовой кислоты, алкильная сложноэфирная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, алкиламидная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, бензиламидная группа, пяти- или шестичленный гетероциклический фрагмент.
11. Соединение по любому из пп.1, 2, 4, 6 и 8, где указанные радикалы R5 и R6 независимо представляют собой по меньшей мере один радикал, выбранный из следующей группы: водород, гидроксильная группа, аминогруппа, линейная или разветвленная алкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкильная группа, содержащая от 1 до 6 атомов углерода и фенильная или бензильная группа, необязательно замещенная по меньшей мере одним заместителем, выбранным из атома галогена, аминогруппы и алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода.
12. Фармацевтическая композиция, включающая соединение общей формулы (I) по п.1 в эффективном количестве в качестве активного ингредиента, проявляющего антагонистическую активность в отношении ваниллоидного рецептора, вместе с фармацевтически приемлемыми носителями или разбавителями.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, где заболевание, связанное с болью, представляет собой по меньшей мере одно заболевание, опосредованное антагонистической активностью в отношении ваниллоидного рецептора, выбранное из группы, включающей боль, острую боль, хроническую боль, невропатическую боль, послеоперационную боль, мигрень, артралгию (боль в суставах), невропатию, травматическое повреждение нерва, диабетическую невропатию, нейродегенеративное заболевание, невротическое заболевание кожи, нарушение мозгового кровообращения, повышенную чувствительность мочевого пузыря, синдром раздраженного кишечника, респираторное заболевание, такое как астма или хроническое обструктивное заболевание легких, ирритацию (раздражение) кожи, глаз или слизистой оболочки, повышение температуры тела (лихорадочное состояние), кашель, язву желудочно-кишечного тракта, воспалительное заболевание кишечника.
14. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1, 2, 4, 6 и 8 в количестве, эффективном для проявления анальгетирующего и противовоспалительного действия, в сочетании с фармацевтически приемлемыми носителями или разбавителями.
RU2006102868/04A 2003-07-02 2004-07-02 4-(метилсульфониламино)фенильные аналоги в качестве ваниллоидных антагонистов, проявляющих анальгетическую активность, и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения RU2362768C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR10-2003-0044552 2003-07-02
KR20030044552 2003-07-02

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006102868A true RU2006102868A (ru) 2007-08-10
RU2362768C2 RU2362768C2 (ru) 2009-07-27

Family

ID=36141774

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006102868/04A RU2362768C2 (ru) 2003-07-02 2004-07-02 4-(метилсульфониламино)фенильные аналоги в качестве ваниллоидных антагонистов, проявляющих анальгетическую активность, и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения

Country Status (16)

Country Link
US (1) US8642657B2 (ru)
EP (1) EP1658265A4 (ru)
JP (1) JP4850702B2 (ru)
KR (1) KR100707123B1 (ru)
CN (1) CN100537528C (ru)
AU (1) AU2004253808B2 (ru)
BR (1) BRPI0412229A (ru)
CA (1) CA2533547C (ru)
EC (1) ECSP066321A (ru)
IL (1) IL172671A (ru)
IS (1) IS8216A (ru)
NO (1) NO332602B1 (ru)
NZ (1) NZ544943A (ru)
RU (1) RU2362768C2 (ru)
WO (1) WO2005003084A1 (ru)
ZA (1) ZA200600895B (ru)

Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE404546T1 (de) * 2004-11-10 2008-08-15 Pfizer Substituierte n-sulfonylaminobenzyl-2- phenoxyacetamidverbindungen
CN101087771A (zh) 2004-11-10 2007-12-12 辉瑞大药厂 经取代n－磺酰基氨基苄基－2－苯氧基乙酰胺化合物
ATE443056T1 (de) * 2005-03-10 2009-10-15 Pfizer Substituierte n-sulfonylaminophenylethyl-2- phenoxyacetamidverbindungen
WO2006098554A1 (en) * 2005-03-16 2006-09-21 Amorepacific Corporation Novel compounds, isomer thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof as vanilloid receptor antagonist; and a pharmaceutical composition containing the same
BRPI0608436A2 (pt) 2005-03-17 2009-12-29 Pfizer derivados de n-(n-sulfonilaminometil) ciclopropanocarboxamida utilizáveis para o tratamento de dor
WO2006101318A1 (en) 2005-03-19 2006-09-28 Amorepacific Corporation Novel compounds, isomer thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof as vanilloid receptor antagonist; and pharmaceutical compositions containing the same
DE102005023943A1 (de) 2005-05-20 2006-11-23 Grünenthal GmbH Pentafluorsulfanyl-substituierte Verbindung und deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
US8710233B2 (en) * 2005-10-19 2014-04-29 Gruenenthal Gmbh Vanilloid receptor ligands and use thereof for the production of pharmaceutical preparations
DE102005050408A1 (de) * 2005-10-19 2007-04-26 Grünenthal GmbH Neue Vanilloidrezeptor-Liganden und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
WO2007133637A2 (en) * 2006-05-10 2007-11-22 Renovis, Inc. Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same
RS53007B (sr) * 2006-05-18 2014-04-30 Dompe' S.P.A. (2r)-2-[(4-sulfonil)aminofenil]propanamidi i farmaceutske kompozicije koje ih sadrže
EP1862454A1 (en) * 2006-06-02 2007-12-05 Amorepacific Corporation Novel compounds, isomer thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof as vanilloid receptor antagonist; and a pharmaceutical composition containing the same
WO2008007211A1 (en) * 2006-07-11 2008-01-17 Pfizer Japan Inc. Substituted n-bicyclicalkyl bicyclic carboxyamide compounds
AU2007277519B2 (en) 2006-07-27 2011-12-22 Amorepacific Corporation Novel compounds, isomer thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof as vanilloid receptor antagonist; and pharmaceutical compositions containing the same
WO2008032204A1 (en) 2006-09-15 2008-03-20 Pfizer Japan Inc. Substituted pyridylmethyl bicyclocarboxyamide compounds
DE102007018150A1 (de) * 2007-04-16 2008-10-23 Grünenthal GmbH VR1-Rezeptor-Liganden und µ-Opioid-Rezeptor-Liganden zur Behandlung von Schmerz
CA2666539A1 (en) 2006-10-23 2008-05-02 Pfizer Inc. Substituted phenylmethyl bicyclocarboxyamide compounds
US7964732B2 (en) 2006-11-17 2011-06-21 Pfizer Inc. Substituted bicyclocarboxyamide compounds
WO2008103468A1 (en) * 2007-02-20 2008-08-28 Haiyun Tang Combined sensing methods for cognitive radio
WO2008121859A1 (en) * 2007-03-30 2008-10-09 Xenon Pharmaceuticals Inc. Methods of using tricyclic compounds in treating sodium channel-mediated diseases or conditions
WO2008125295A2 (de) * 2007-04-13 2008-10-23 Grünenthal GmbH Neue vanilloid-rezeptor liganden und ihre verwendung zur herstellung von arzneimitteln
DE102007017884A1 (de) 2007-04-13 2008-10-16 Grünethal GmbH Neue Vanilloid-Rezeptor Liganden und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
DE102007018149A1 (de) 2007-04-16 2008-10-23 Grünenthal GmbH Neue Vanilloid-Rezeptor Liganden und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
DE102007018151A1 (de) 2007-04-16 2008-10-23 Günenthal GmbH Neue Vanilloid-Rezeptor Liganden und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
EP1992228A1 (en) * 2007-05-14 2008-11-19 Bayer CropScience AG Insecticidal substituted thiourea derivatives
JP5365509B2 (ja) * 2007-10-25 2013-12-11 東レ株式会社 膜ろ過予測方法、予測装置、及び膜ろ過予測プログラム
CA2703220A1 (en) * 2007-11-13 2009-05-22 Pfizer Global Research And Development Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same
WO2009096701A2 (en) * 2008-01-28 2009-08-06 Amorepacific Corporation Novel compounds, isomer thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof as vanilloid receptor antagonist; and pharmaceutical compositions containing the same
US8691855B2 (en) 2008-07-02 2014-04-08 Amorepacific Corporation Compounds, isomer thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof as vanilloid receptor antagonist and pharmaceutical compositions containing the same
ES2610882T3 (es) * 2008-08-19 2017-05-03 Janssen Pharmaceutica, N.V. Antagonistas del receptor al mentol frío
WO2010056044A2 (ko) * 2008-11-11 2010-05-20 (주)아모레퍼시픽 바닐로이드 수용체 길항제로 작용하는 신규 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염 및 이를 포함하는 약학 조성물
KR101367057B1 (ko) 2009-03-17 2014-02-25 (주)아모레퍼시픽 피부 자극 완화용 조성물
EP2316820A1 (en) * 2009-10-28 2011-05-04 Dompe S.p.A. 2-aryl-propionamide derivatives useful as bradykinin receptor antagonists and pharmaceutical compositions containing them
CN105820073A (zh) * 2015-01-05 2016-08-03 齐鲁工业大学 一种n-{[2,5-二乙氧基-4-[3-（3-甲氧基-苯基）-脲基甲基]-苯基}-甲磺酰胺新化合物、制备方法及用途
CN105820088A (zh) * 2015-01-05 2016-08-03 齐鲁工业大学 一种n-（4-溴-苯基）-5-[3-（2,5-二乙氧基-4-甲磺酰基-苄基）-脲基]-2-乙氧基苯甲酰胺新化合物、制备方法及用途
CN105820087A (zh) * 2015-01-05 2016-08-03 齐鲁工业大学 一种5-[3-（2,5-二乙氧基-4-甲磺酰基-苄基）-脲基]-2-乙氧基-n-对甲苯基-苯甲酰胺新化合物、制备方法及用途
CN105820069A (zh) * 2015-01-05 2016-08-03 齐鲁工业大学 一种n-{4-[3-（3-溴-苯基）-脲基甲基]-2,5-二丁氧基-苯基}-甲磺酰胺新化合物、制备方法及用途
CN105820076A (zh) * 2015-01-05 2016-08-03 齐鲁工业大学 一种n-[2,5-二乙氧基-4-（3-对-甲苯基-脲基甲基）-苯基]-甲磺酰胺新化合物、制备方法及用途
CN106344552B (zh) * 2015-07-15 2021-04-30 齐鲁工业大学 新型磺酰胺类化合物、制备方法及其作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1b抑制剂的用途
MX2022003933A (es) 2019-10-02 2022-04-25 Domain Therapeutics Antagonistas del receptor ep4 de prostaglandina e2 (pge2).
DE102022104759A1 (de) 2022-02-28 2023-08-31 SCi Kontor GmbH Co-Kristall-Screening Verfahren, insbesondere zur Herstellung von Co-Kristallen

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2076098C1 (ru) * 1990-02-07 1997-03-27 Ниппон синяку компани лимитед 3'-(2-амино-1-гидроксиэтил)-4'-фторметансульфонанилид и средство для лечения недержания мочи
JP3727851B2 (ja) * 1999-02-22 2005-12-21 アモレパシフィック コーポレーション 強力なバニロイド受容体アゴニストおよび鎮痛剤としてのレジニフェラトキシンファーマコフォアを含むバニロイド同類体、その組成物およびその用途
CA2417507A1 (en) * 2000-08-21 2002-02-28 Pacific Corporation Novel thiourea derivatives and the pharmaceutical compositions containing the same
ES2266227T3 (es) * 2000-08-21 2007-03-01 Pacific Corporation Nuevos compuestos de (tio)urea y composiciones farmaceuticas que los contienen.
GB0110901D0 (en) * 2001-05-02 2001-06-27 Smithkline Beecham Plc Novel Compounds

Also Published As

Publication number Publication date
AU2004253808A1 (en) 2005-01-13
CN100537528C (zh) 2009-09-09
KR100707123B1 (ko) 2007-04-16
JP4850702B2 (ja) 2012-01-11
IL172671A (en) 2013-08-29
KR20050004006A (ko) 2005-01-12
WO2005003084A1 (en) 2005-01-13
NO332602B1 (no) 2012-11-12
ECSP066321A (es) 2006-07-28
AU2004253808B2 (en) 2011-02-03
CA2533547C (en) 2013-09-10
CA2533547A1 (en) 2005-01-13
NO20060122L (no) 2006-01-09
CN1852891A (zh) 2006-10-25
US8642657B2 (en) 2014-02-04
US20060258884A1 (en) 2006-11-16
NZ544943A (en) 2009-07-31
ZA200600895B (en) 2009-07-29
IL172671A0 (en) 2006-04-10
BRPI0412229A (pt) 2006-08-22
RU2362768C2 (ru) 2009-07-27
IS8216A (is) 2005-12-30
EP1658265A4 (en) 2006-11-29
JP2007521288A (ja) 2007-08-02
EP1658265A1 (en) 2006-05-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2362768C2 (ru) 4-(метилсульфониламино)фенильные аналоги в качестве ваниллоидных антагонистов, проявляющих анальгетическую активность, и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения
RU2337098C2 (ru) Новые производные бензимидазола и фармацевтическая композиция на их основе для использования в лечении расстройств, опосредованных vr1
CA2660529A1 (en) Benzimidazole derivatives useful in treatment of vallinoid receptor trpv1 related disorders
JP4610900B2 (ja) リン酸塩輸送インヒビター
JPWO2002014265A1 (ja) 新規３置換尿素誘導体およびその医薬としての用途
KR910004543A (ko) Acat 억제제
CA2369967A1 (en) Methods of treating nuclear factor-kappa b mediated diseases and disorders
HRP20171517T1 (hr) 1-hidroksibenzooksaboroli kao antiparazitska sredstva
JP2009505962A5 (ru)
EP1624868B9 (en) "(2-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-hydoxymethylphenyl)-ethylamino)- propyl]phenyl derivatives as beta2 agonists
JP2010526025A5 (ru)
RU2014122750A (ru) Производные арилмочевины в качестве модуляторов n-формилпептидного-1 рецептора (fprl-1)
RU2009102278A (ru) Модуляторы рецептора s1p для лечения рассеянного склероза
JP2007509852A5 (ru)
CA2667481A1 (en) New phenylsulfamoyl benzamide derivatives as bradykinin antagonists
JP2010522197A5 (ru)
JP2008538109A5 (ru)
RU2015138443A (ru) Способы лечения ангионевротического отека, опосредованного рецепторами брадикинина в2
RU2331635C2 (ru) Производные гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины
RU2001126547A (ru) Производные дифенила
CA2508845A1 (en) Tetrahydro-naphthalene derivatives as vanilloid receptor antagonists
JP2005535650A5 (ru)
RU2004117548A (ru) Амиды антраниловой кислоты и их применение в фармацевтике
JP2007536322A5 (ru)
JP2009534310A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20140703