[go: up one dir, main page]

RU2005111225A - Производные триазаспиро[5.5]ундекана и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента - Google Patents

Производные триазаспиро[5.5]ундекана и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента Download PDF

Info

Publication number
RU2005111225A
RU2005111225A RU2005111225/04A RU2005111225A RU2005111225A RU 2005111225 A RU2005111225 A RU 2005111225A RU 2005111225/04 A RU2005111225/04 A RU 2005111225/04A RU 2005111225 A RU2005111225 A RU 2005111225A RU 2005111225 A RU2005111225 A RU 2005111225A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
triazaspiro
undecane
dioxo
hydroxy
butyl
Prior art date
Application number
RU2005111225/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Йосиказу ТАКАОКА (JP)
Йосиказу ТАКАОКА
Рена НИСИЗАВА (JP)
Рена НИСИЗАВА
Сиро СИБАЯМА (JP)
Сиро Сибаяма
Кендзи САГАВА (JP)
Кендзи САГАВА
Масайоси МАЦУО (JP)
Масайоси МАЦУО
Original Assignee
Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Оно Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2005111225A publication Critical patent/RU2005111225A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)

Claims (13)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R1 представляет собой (1) кольцо 1, или (2) C1-8 алкил, C2-4 алкенил или C2-4 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из следующего (a)-(i): (a) -OR5, (b) -COR6, (c) -NR7R8, (d) -CONR9R10, (e) -NR11COR12, (f) -NR13SO2R14, (g) кольцо 1, (h) =NR15, (i) =NOR16,
каждый из R5-R13, R15 и R16 представляет собой (1) водород, (2) C1-8 алкил, (3) C2-8 алкенил, (4) C2-8 алкинил, (5) кольцо 1 или (6) C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, выбранными из кольца 1 и -O-кольцо 1,
R14 представляет собой C1-4 алкил или кольцо 1,
кольцо 1 представляет собой (1) C3-15 моно-, би- или три-карбоциклический арил, который может быть полностью или частично насыщенным, или (2) 3-15-членный моно-, би- или трициклический гетероарил, содержащий 1-4 атома азота, 1-2 атома кислорода и/или 1-2 атома серы, который может быть полностью или частично насыщенным,
кольцо 1 может быть замещено 1-5 заместителями, выбранными из (1) C1-8 алкила, (2) C2-8 алкенила, (3) C2-8 алкинила, (4) галогена, (5) циано, (6) кольца 2, (7) -OR17, (8) -SR18, (9) -NR19R20, (10) -COR21, (11) -COOR22, (12) -CONR23R24, (13) -NR25COR26, (14) -SO2NR27R28, (15) -NR29SO2R30, (16) -N(SO2R31)2, (17) оксо и (18) C1-8 алкила, C2-8 алкенила или C2-8 алкинила, необязательно замещенного 1-5 заместителями, выбранными из следующего (a)-(e): (a) галоген, (b) кольцо 2, (c) -OR32, (d) -NR33COR34, (e) =NOR35,
каждый из R17-R29 и R32-R35 представляет собой (1) водород, (2) C1-8 алкил, (3) C2-8 алкенил, (4) C2-8 алкинил, (5) кольцо 2 или (6) C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из следующего (a)-(f): (a) кольцо 2, (b) -OR36, (c) -COOR37, (d) -NR38R39, (e) галоген, (f) =NR40,
каждый из R30 и R31 представляет собой C1-4 алкил,
каждый из R36-R40 представляет собой водород или C1-4 алкил, необязательно замещенный гидроксилом,
кольцо 2 представляет собой (1) C3-15 моно-, би- или три-карбоциклический арил, который может быть полностью или частично насыщенным, или (2) 3-15-членный моно-, би- или трициклический гетероарил, содержащий 1-4 атома азота, 1-2 атома кислорода и/или 1-2 атома серы, который может быть полностью или частично насыщенным,
кольцо 2 может быть замещено 1-5 заместителями, выбранными из (1) C1-8 алкила, (2) галогена, (3) -OCF3, (4) циано, (5) кольца 3, (6) -OR41, (7) -NR42R43, (8) -COR44, (9) -COOR45, (10) -CONR46R47, (11) -NR48COR49, (12) -SO2NR50R51, (13) -NR52SO2R53, и (14) -C(NH2)=NR54,
каждый из R41-R52 и R54 представляет собой (1) водород, (2) C1-8 алкил, (3) C2-8 алкенил, (4) C2-8 алкинил, (5) кольцо 3, (6) -OR55 или (7) C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из следующего (a)-(d): (a) кольцо 3, (b) -OR56, (c) -COOR57, (d) -NR58R59,
R53 представляет собой C1-8 алкил,
каждый из R55-R59 представляет собой водород или C1-4 алкил,
кольцо 3 представляет собой (1) C3-8 моно-карбоциклический арил, который может быть полностью или частично насыщенным, или (2) 3-8-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1-4 атома азота, 1-2 атома кислорода и/или 1-2 атома серы, который может быть полностью или частично насыщенным,
кольцо 3 может быть замещено 1-3 группами =O или =S,
R2 представляет собой (1) водород, (2) C1-8 алкил, (3) C2-8 алкенил, (4) C2-8 алкинил, (5) кольцо 4 или (6) C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, выбранными из следующего (a)-(i): (a) водород, (b) -OR60, (c) -NR61R62, (d) -CONR63R64, (e) -NR65COR66, (f) -NR67SO2R68, (g) NR69COOR70, (h) кольцо 4, (i) циано,
каждый из R60-R67 и R69 представляет собой водород, C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил,
каждый из R68 и R70 представляет собой C1-4 алкил, C2-4 алкенил или C2-4 алкинил,
кольцо 4 представляет собой фенил, пиридинил или C3-8 циклоалкил,
кольцо 4 может быть замещено 1-5 C1-4 алкилами,
R3 и R4 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют C3-8 циклоалкил, или каждый из R3 и R4 представляет собой (1) водород, (2) C1-8 алкил, (3) C2-8 алкенил, (4) C2-8 алкинил, (5) C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, выбранными из следующего (a)-(c): (a) кольцо 5, (b) гидроксил, (c)
Figure 00000002
,
кольцо 5 представляет собой (1) C3-15 моно-, би- или три-карбоциклический арил, который может быть полностью или частично насыщенным, или (2) 3-15-членный моно-, би- или трициклический гетероарил, содержащий 1-4 атома азота, 1-2 атома кислорода и/или 1-2 атома серы, который может быть полностью или частично насыщенным,
кольцо 5 может быть замещено 1-5 группами -OR71, C1-4 алкил или оксо,
R71 представляет собой водород или C1-4 алкил,
его четвертичная соль аммония, N-оксид или соль.
2. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
(1) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метиламинокарбонил-2-хлорфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(2) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-(5-оксо-4,5-дигидро-1,2,4-тиадиазол-3-ил)фенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(3) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-этилбутил)-9-(4-(4-(2-метоксиэтиламинокарбонил)-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(4) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-(4-метилсульфониламино-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(5) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(пирролидин-1-ил)карбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(6) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-этилбутил)-9-(4-(2-метокси-4-метилсульфониламинофенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(7) (3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(2-метокси-4-метилсульфониламинофенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(8) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(2-метилпропил)карбониламинофенилметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(9) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(2-метилпропил)карбониламино-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(10) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(2-(4-метиламинокарбонилфенокси)этил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(11) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(5-(4-метиламинокарбонилфенокси)пентил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(12) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метиламинокарбонилфенокси)бутил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(13) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(циклогексен-4-ил)метил)-9-(4-(4-метиламинокарбонилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(14) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метилсульфониламинофенокси)бутил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан и
(15) (3R)-1-пентил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метиламинокарбонилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан.
3. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
(1) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-циклопропилметиламинокарбонилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(2) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(3) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метиламинокарбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(4) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенилметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(5) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-(N,N,-диметиламинокарбонил)-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(6) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-этоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(7) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-карбокси-2,6-диметилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(8) (3R)-1-пентил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(9) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-этилбутил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(10) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-циклопропилметиламинокарбонилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(11) (3R)-1-пропил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-диметиламинокарбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(12) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогептилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(13) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклопентилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(14) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклопентилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-этоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(15) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-циклопропилметиламинокарбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(16) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-метиламинокарбонил-2-метоксифенилметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(17) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-изопропиламинокарбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(18) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(2-метилпропил)аминокарбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(19) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(2,2-диметилпропиламинокарбонил)-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(20) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-изопропилкарбониламинофенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(21) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(2-метилпропил)карбониламинофенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(22) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-изопропилкарбониламино-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(23) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(циклопентен-4-ил)метил)-9-(4-(4-карбокси-2-метилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(24) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(циклопентен-4-ил)метил)-9-(4-(4-карбокси-2-этоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(25) (3R)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метиламинокарбонилфенокси)бутил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(26) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(1-(4-(4-метиламинокарбонилфенокси)фенил)этил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан и
(27) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(1-(4-(4-карбоксифенокси)фенил)этил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан.
4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой C1-8 алкил, C2-4 алкенил или C2-4 алкинил, замещенный -COR6, =NR15 или =NOR16, где R6, R15 и R16 имеют те же значения, как определено в п.1.
5. Соединение по п.1, где по крайней мере один из заместителей кольца 1 в R1 представляет собой -COR12, оксо или =NOR35, где R12 и R35 имеют те же значения, как определено в п.1.
6. Соединение по п.1, где по крайней мере один из заместителей кольца 2 в R1 представляет собой -COR44 или -C(NH2)=NOR54, где R44 и R54 имеют те же значения, как определено по п.1.
7. Соединение по п.1 выше, где по крайней мере один из заместителей кольца 3 в R1 представляет собой =O или =S.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулой (I) по п.1, его четвертичную аммониевую соль, N-оксид или соль.
9. Регулятор хемокин/хемокинового рецептора, включающий в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулой (I) по п.1, его четвертичную аммониевую соль, N-оксид или соль.
10.Регулятор хемокин/хемокинового рецептора по п.9, представляющий собой антагонист CCR5.
11. Фармацевтическая композиция для профилактики и/или лечения воспалительных заболеваний, иммунологических заболеваний, вируса иммунодефицита человека, аллергических заболеваний, ишемического реперфузионного повреждения, острого респираторного дистресс-синдрома, шока, ассоциированного с бактериальной инфекцией, сахарного диабета или метастазов, содержащая в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулой (I) по п.1, его четвертичную аммониевую соль, N-оксид или соль.
12. Способ антагонизации CCR5 у млекопитающего, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения формулы (I) по п.1, его четвертичной аммониевой соли, N-оксида или соли.
13. Применение соединения формулы (I) по п.1, его четвертичной аммониевой соли, N-оксида или соли для получения антагониста CCR5.
RU2005111225/04A 2002-09-18 2003-09-17 Производные триазаспиро[5.5]ундекана и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента RU2005111225A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2002-270849 2002-09-18
JP2002270849 2002-09-18

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005111225A true RU2005111225A (ru) 2005-08-27

Family

ID=32024865

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005111225/04A RU2005111225A (ru) 2002-09-18 2003-09-17 Производные триазаспиро[5.5]ундекана и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20050267114A1 (ru)
EP (1) EP1541574A4 (ru)
JP (1) JPWO2004026873A1 (ru)
KR (1) KR20050057408A (ru)
CN (1) CN1688577A (ru)
AU (1) AU2003272879A1 (ru)
BR (1) BR0314304A (ru)
CA (1) CA2497903A1 (ru)
MX (1) MXPA05002771A (ru)
NO (1) NO20051379L (ru)
PL (1) PL376154A1 (ru)
RU (1) RU2005111225A (ru)
TW (1) TW200413372A (ru)
WO (1) WO2004026873A1 (ru)
ZA (1) ZA200502222B (ru)

Families Citing this family (85)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200413371A (en) * 2002-09-18 2004-08-01 Ono Pharmaceutical Co Novel crystal of triazaspiro [5.5]undecane derivatives
MXPA05009771A (es) 2003-03-14 2005-10-26 Ono Pharmaceutical Co Derivados heterociclicos que contienen nitrogeno y medicamentos que los contienen como el ingrediente activo.
JPWO2004094424A1 (ja) * 2003-04-21 2006-07-13 小野薬品工業株式会社 含窒素複素環化合物およびその用途
US7498346B2 (en) * 2003-12-11 2009-03-03 Genzyme Corporation Chemokine receptor binding compounds
SG146673A1 (en) 2004-09-13 2008-10-30 Ono Pharmaceutical Co Nitrogenous heterocyclic derivative and medicine containing the same as an active ingredient
GT200500281A (es) 2004-10-22 2006-04-24 Novartis Ag Compuestos organicos.
GB0426164D0 (en) 2004-11-29 2004-12-29 Novartis Ag Organic compounds
GB0507577D0 (en) 2005-04-14 2005-05-18 Novartis Ag Organic compounds
AU2006240248A1 (en) 2005-04-20 2006-11-02 Merck Sharp & Dohme Corp. Benzothiophene hydroxamic acid derivatives
US7834034B2 (en) 2005-04-20 2010-11-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Benzothiophene derivatives
EP1874294A4 (en) 2005-04-20 2010-12-01 Merck Sharp & Dohme BENZOTHIOPHENO HYDROXAMIDIC DERIVATIVES WITH CARBAMATE, UREA, AMID AND SULPHONAMIDE SUBSTITUTIONS
GB0510390D0 (en) 2005-05-20 2005-06-29 Novartis Ag Organic compounds
JPWO2006129679A1 (ja) * 2005-05-31 2009-01-08 小野薬品工業株式会社 スピロピペリジン化合物およびその医薬用途
WO2007002248A2 (en) 2005-06-24 2007-01-04 Merck & Co., Inc. Modified malonate derivatives
MY144906A (en) 2005-10-21 2011-11-30 Novartis Ag Human antibodies against il13 and therapeutic uses
AR057579A1 (es) * 2005-11-23 2007-12-05 Merck & Co Inc Compuestos espirociclicos como inhibidores de histona de acetilasa (hdac)
GB0526244D0 (en) 2005-12-22 2006-02-01 Novartis Ag Organic compounds
EP1991226B1 (en) 2006-02-28 2013-03-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of histone deacetylase
WO2007105637A1 (ja) * 2006-03-10 2007-09-20 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 含窒素複素環誘導体およびそれらを有効成分とする薬剤
RU2457209C2 (ru) 2006-04-21 2012-07-27 Новартис Аг Производные пурина, предназначенные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а2а
US8119685B2 (en) 2006-04-26 2012-02-21 Merck Sharp & Dohme Corp. Disubstituted aniline compounds
JP2009537529A (ja) 2006-05-18 2009-10-29 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド アリール縮合スピロ環化合物
WO2008010985A2 (en) 2006-07-20 2008-01-24 Merck & Co., Inc. Phosphorus derivatives as histone deacetylase inhibitors
CN101511808A (zh) * 2006-09-08 2009-08-19 辉瑞产品公司 二芳基醚衍生物及其用途
MX2009003185A (es) 2006-09-29 2009-04-03 Novartis Ag Pirazolopirimidinas como inhibidores de lipido cinasa pi3k.
US8563573B2 (en) 2007-11-02 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindole derivatives as CFTR modulators
HRP20110201T1 (hr) 2007-01-10 2011-08-31 Irm Llc Spojevi i sastavi kao inhibitori proteaze kanalizirane aktivacije
EP2128163A1 (en) * 2007-01-25 2009-12-02 Takeda Pharmaceutical Company Limited Spiro-ring compound
RU2320660C1 (ru) * 2007-01-31 2008-03-27 Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермский государственный университет" 1-АРОИЛОКСИ-4-ГИДРОКСИ-3-ОКСО-1,2,3,4,4а,5,6,7,8,8а-ДЕКАГИДРОХИНОКСАЛИН-2-СПИРО(1-о-ГИДРОКСИФЕНИЛ-4,5-ДИОКСО-2,3,4,5-ТЕТРАГИДРОПИРРОЛЫ) И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
DE602008005140D1 (de) 2007-05-07 2011-04-07 Novartis Ag Organische verbindungen
CN101808518A (zh) 2007-06-27 2010-08-18 默沙东公司 作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的吡啶基和嘧啶基衍生物
US8389553B2 (en) 2007-06-27 2013-03-05 Merck Sharp & Dohme Corp. 4-carboxybenzylamino derivatives as histone deacetylase inhibitors
AR069637A1 (es) 2007-12-10 2010-02-10 Novartis Ag Derivados de pirazinas
WO2009150137A2 (en) 2008-06-10 2009-12-17 Novartis Ag Organic compounds
WO2010009196A1 (en) * 2008-07-15 2010-01-21 Temple University Of The Commonwealth System Of Higher Education Synthesis of bis-peptides oligomers comprising at least one n-substituted diketopiperazine as structural moiety
PT2391366E (pt) 2009-01-29 2013-02-05 Novartis Ag Benzimidazoles substituídos para o tratamento de astrocitomas
US20100222381A1 (en) 2009-02-27 2010-09-02 Hariprasad Vankayalapati Cyclopentathiophene/cyclohexathiophene DNA methyltransferase inhibitors
CN102548986A (zh) 2009-06-05 2012-07-04 链接医药公司 氨基吡咯烷酮衍生物及其用途
US8389526B2 (en) 2009-08-07 2013-03-05 Novartis Ag 3-heteroarylmethyl-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl derivatives
BR112012003262A8 (pt) 2009-08-12 2016-05-17 Novartis Ag compostos de hidrazona heterocíclica e seus usos para tratar câncer e inflamação
PE20121148A1 (es) 2009-08-17 2012-09-07 Intellikine Llc Compuestos heterociclicos y usos de los mismos
BR112012008061A2 (pt) 2009-08-20 2016-03-01 Novartis Ag compostos de oxima heterocíclica
JP2013508414A (ja) 2009-10-22 2013-03-07 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 嚢胞性線維症および他の慢性疾患の治療のための組成物
US8247436B2 (en) 2010-03-19 2012-08-21 Novartis Ag Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of CF
US8802868B2 (en) 2010-03-25 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide
MX2012012204A (es) 2010-04-22 2012-12-05 Vertex Pharma Proceso para producir compuestos de cicloalquilcarboxamido-indol.
WO2011143444A2 (en) * 2010-05-14 2011-11-17 President And Fellows Of Harvard College Diphenylbutypiperidine autophagy inducers
PH12013500084A1 (en) 2010-07-14 2015-09-11 Novartis Ag Ip receptor agonist heterocyclic compounds
US8372845B2 (en) 2010-09-17 2013-02-12 Novartis Ag Pyrazine derivatives as enac blockers
EP2673277A1 (en) 2011-02-10 2013-12-18 Novartis AG [1, 2, 4]triazolo [4, 3 -b]pyridazine compounds as inhibitors of the c-met tyrosine kinase
JP5808826B2 (ja) 2011-02-23 2015-11-10 インテリカイン， エルエルシー 複素環化合物およびその使用
UY34305A (es) 2011-09-01 2013-04-30 Novartis Ag Derivados de heterociclos bicíclicos para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar
EP2755976B1 (en) 2011-09-15 2018-07-18 Novartis AG 6-substituted 3-(quinolin-6-ylthio)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridines as c-met tyrosine kinase inhibitors
ES2882807T3 (es) 2011-09-16 2021-12-02 Novartis Ag Heterociclil carboxamidas N-sustituidas
CN103946221B (zh) 2011-09-16 2016-08-03 诺华股份有限公司 用于治疗囊性纤维化的杂环化合物
WO2013038378A1 (en) 2011-09-16 2013-03-21 Novartis Ag Pyridine amide derivatives
WO2013038373A1 (en) 2011-09-16 2013-03-21 Novartis Ag Pyridine amide derivatives
WO2013038381A1 (en) 2011-09-16 2013-03-21 Novartis Ag Pyridine/pyrazine amide derivatives
US20130209543A1 (en) 2011-11-23 2013-08-15 Intellikine Llc Enhanced treatment regimens using mtor inhibitors
WO2013105061A1 (en) 2012-01-13 2013-07-18 Novartis Ag Fused dihydropyrido [2,3 -b] pyrazines as ip receptor agonists for the treatment of pulmonary arterial hypertension (pah) and related disorders
US9115129B2 (en) 2012-01-13 2015-08-25 Novartis Ag Substituted pyrido[2,3-B]pyrazines as IP receptor agonists
EP2802581A1 (en) 2012-01-13 2014-11-19 Novartis AG 7,8- dihydropyrido [3, 4 - b]pyrazines as ip receptor agonists for the treatment of pulmonary arterial hypertension (pah) and related disorders
ES2561353T3 (es) 2012-01-13 2016-02-25 Novartis Ag Sales de un agonista del receptor IP
WO2013105063A1 (en) 2012-01-13 2013-07-18 Novartis Ag Fused piperidines as ip receptor agonists for the treatment of pulmonary arterial hypertension (pah) and related disorders
UY34572A (es) 2012-01-13 2013-09-02 Novartis Ag Compuestos heterocíclicos agonistas del receptor ip
RU2502738C2 (ru) * 2012-02-07 2013-12-27 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" 1,6'-ДИАРИЛ-3-АРОИЛ-4-ГИДРОКСИ-1',3'-ДИМЕТИЛСПИРО[ПИРРОЛ-2,5'-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН]-2',4',5(1Н,1'Н,3'Н)-ТРИОНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
US8809340B2 (en) 2012-03-19 2014-08-19 Novartis Ag Crystalline form
JP2015512425A (ja) 2012-04-03 2015-04-27 ノバルティス アーゲー チロシンキナーゼ阻害剤との組合せ製品及びそれらの使用
CN105189500A (zh) 2013-02-13 2015-12-23 诺华股份有限公司 Ip受体激动剂杂环化合物
US9073921B2 (en) 2013-03-01 2015-07-07 Novartis Ag Salt forms of bicyclic heterocyclic derivatives
WO2014151147A1 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Intellikine, Llc Combination of kinase inhibitors and uses thereof
WO2015084804A1 (en) 2013-12-03 2015-06-11 Novartis Ag Combination of mdm2 inhibitor and braf inhibitor and their use
DK3925607T3 (da) 2014-04-15 2023-08-21 Vertex Pharma Farmaceutiske sammensætninger til behandlingen af cystisk fibrosetransmembrankonduktansregulator-medierede sygdomme
BR112016023967A2 (pt) 2014-04-24 2017-08-15 Novartis Ag derivados de pirazina como inibidores de fosfatidilinositol 3-cinase
CN106458979B (zh) 2014-04-24 2020-03-27 诺华股份有限公司 作为磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂的氨基吡嗪衍生物
EP3134396B1 (en) 2014-04-24 2019-09-18 Novartis AG Amino pyridine derivatives as phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
WO2016011658A1 (en) 2014-07-25 2016-01-28 Novartis Ag Combination therapy
AU2015294889B2 (en) 2014-07-31 2018-03-15 Novartis Ag Combination therapy
WO2016140501A1 (en) * 2015-03-04 2016-09-09 Kainos Medicine, Inc. Pyridine n-oxide for enhancer of zeste homolog 2 inhibitors
JOP20190024A1 (ar) 2016-08-26 2019-02-19 Gilead Sciences Inc مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها
US10836769B2 (en) 2018-02-26 2020-11-17 Gilead Sciences, Inc. Substituted pyrrolizine compounds and uses thereof
TW202110844A (zh) * 2019-06-04 2021-03-16 日商第一三共股份有限公司 具有二螺二酮哌構造之化合物
AU2020290094B2 (en) 2019-06-10 2024-01-18 Novartis Ag Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of CF, COPD, and bronchiectasis
PE20220346A1 (es) 2019-08-28 2022-03-14 Novartis Ag Derivados de 1,3-fenil heteroarilo sustituidos y su uso en el tratamiento de enfermedades
US11629196B2 (en) 2020-04-27 2023-04-18 Incelldx, Inc. Method of treating SARS-CoV-2-associated hypercytokinemia by administering a human monoclonal antibody (PRO-140) that inhibits CCR5/CCL5 binding interactions

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1003743A4 (en) * 1997-01-21 2001-04-11 Merck & Co Inc 3,3-DISBSTITUED PIPERIDINE LIKE MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY
US6288083B1 (en) * 1998-09-04 2001-09-11 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Chemokine receptor antagonists and methods of use therefor
EP1236726B1 (en) * 1999-12-03 2004-12-01 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Triazaspiro 5.5]undecane derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
DK1378510T3 (da) * 2001-03-19 2006-10-16 Ono Pharmaceutical Co Triazaspiro[5.5]undecan-derivater og lægemidler indeholdende disse som en aktiv bestanddel
CN1533390A (zh) * 2001-03-19 2004-09-29 СҰҩƷ��ҵ��ʽ���� 包含三氮杂螺[5.5]十一烷衍生物作为活性成分的药物组合物
JP2002348288A (ja) * 2001-05-28 2002-12-04 Ono Pharmaceut Co Ltd スピロ複素環誘導体およびそれらを有効成分とする薬剤
PL370280A1 (en) * 2001-10-23 2005-05-16 Ono Pharmaceutical Co, Ltd. Drugs comprising combination of triazaspiro[5,5]undecane derivative with cytochrome p450 isozyme 3a4 inhibitor and/or p-glycoprotein inhibitor
AU2003240742A1 (en) * 2002-06-07 2003-12-22 Altana Pharma Ag 4,5-dihydro-imidazo (4,5,1-ij) quinolin-6-ones derivatives and their use as poly (adp-ribosyl) transferase (parp) inhibitors
AU2003266152A1 (en) * 2002-09-13 2004-04-30 University Of Maryland Biotechnology COMPOSITIONS FOR INDUCING INCREASED LEVELS OF Beta-CHEMOKINES AND METHODS OF USE THEREFOR
TW200413371A (en) * 2002-09-18 2004-08-01 Ono Pharmaceutical Co Novel crystal of triazaspiro [5.5]undecane derivatives
EP1572963A4 (en) * 2002-10-11 2007-08-22 Univ Maryland Biotech Inst SYNTHETIC VACCINES CARBOHYDRATE BASE AGAINST HIV
AU2002354054A1 (en) * 2002-10-18 2004-05-04 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Spiroheterocyclic derivative compounds and drugs comprising the compounds as the active ingredient
JP4710606B2 (ja) * 2003-04-18 2011-06-29 小野薬品工業株式会社 スピロピペリジン化合物およびその医薬用途
JPWO2004098638A1 (ja) * 2003-05-06 2006-07-13 小野薬品工業株式会社 エフェクター細胞機能阻害剤
EP1627048A4 (en) * 2003-05-16 2008-10-15 Univ Maryland Biotech Inst Compositions for Downregulating CCR5 Expression and Method of Use Therefor
EP1776362A1 (en) * 2003-07-18 2007-04-25 Virochem Pharma Inc. Spiro compounds and methods for the modulation of chemokine receptor activity
IL157398A0 (en) * 2003-08-14 2004-02-19 Hadasit Med Res Service Pharmaceutical compositions comprising ccr5 antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
EP1541574A4 (en) 2007-06-20
MXPA05002771A (es) 2005-06-06
JPWO2004026873A1 (ja) 2006-01-19
BR0314304A (pt) 2005-07-26
CA2497903A1 (en) 2004-04-01
WO2004026873A1 (ja) 2004-04-01
TW200413372A (en) 2004-08-01
NO20051379L (no) 2005-06-17
EP1541574A1 (en) 2005-06-15
US20050267114A1 (en) 2005-12-01
CN1688577A (zh) 2005-10-26
ZA200502222B (en) 2005-12-28
KR20050057408A (ko) 2005-06-16
PL376154A1 (en) 2005-12-27
AU2003272879A1 (en) 2004-04-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005111225A (ru) Производные триазаспиро[5.5]ундекана и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента
RU2424240C2 (ru) Антибактериальные производные пиперидина
RU2386622C2 (ru) Гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы
RU2430923C2 (ru) Тиазолилдигидрохиназолины
RU2470017C2 (ru) Производные пиперидина/пиперазина
SI2961736T1 (en) Histone demethylase inhibitors
ATE266021T1 (de) Imidazol-2-carbonsäureamid derivate als raf kinase inhibitoren
RU2008112691A (ru) Азотсодержащее гетероциклическое соединение и его фармацевтическое применение
ATE266022T1 (de) Imidazol derivate als raf kinase inhibitoren
EA031030B1 (ru) Ингибиторы фактора в комплемента на основе производных пиперидинилиндола и их применение
JP2012522056A5 (ru)
CA2439410A1 (en) Analogs of thalidomide as potential angiogenesis inhibitors
RU2005102004A (ru) Замещенные хинолины как антагонисты рецептора ccr5
RU96103370A (ru) Спиросоединения, содержащие пятичленные кольца
CA2682329A1 (en) Substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor antagonists
RU2007128987A (ru) 3,4-дигидро-1н-изохинолин-2-карбоновой кислоты 5-аминопиридин-2-2-иловые эфиры
RU2008116844A (ru) Ацилированные производные спиропиперидина как модуляторы рецептора меланокортина-4
CA2514191A1 (en) Compound inhibiting dipeptidyl peptidase iv
AR060658A1 (es) Derivados de diceto-piperazina y piperidina como agentes antivirales
RU2015106787A (ru) Замещенные пирролы, активные в качестве ингибиторов киназ
RU2010117156A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов crth2 рецептора
RU2019135891A (ru) ИНГИБИТОРЫ β-ЛАКТАМАЗ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
RU2011146059A (ru) Конденсированное пирролопиридиновое производное
JP2013542213A5 (ru)
KR880005093A (ko) 5-알킬벤즈이미다졸, 그의 제조방법 및 이들을 함유하는 약제학적 조성물

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20070613