[go: up one dir, main page]

RU2005105578A - Пэгилированный полипептид т1249 - Google Patents

Пэгилированный полипептид т1249 Download PDF

Info

Publication number
RU2005105578A
RU2005105578A RU2005105578/04A RU2005105578A RU2005105578A RU 2005105578 A RU2005105578 A RU 2005105578A RU 2005105578/04 A RU2005105578/04 A RU 2005105578/04A RU 2005105578 A RU2005105578 A RU 2005105578A RU 2005105578 A RU2005105578 A RU 2005105578A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
denotes
compound
pharmaceutical composition
group
nht1249
Prior art date
Application number
RU2005105578/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2294938C2 (ru
Inventor
Паскаль Себасть н БЕЛОН (US)
Паскаль Себастьян БЕЛОН
Джзиоб ВОНЬ (US)
Джзиоб ВОНЬ
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2005105578A publication Critical patent/RU2005105578A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2294938C2 publication Critical patent/RU2294938C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K14/00Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/005Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from viruses
    • C07K14/08RNA viruses
    • C07K14/15Retroviridae, e.g. bovine leukaemia virus, feline leukaemia virus human T-cell leukaemia-lymphoma virus
    • C07K14/155Lentiviridae, e.g. human immunodeficiency virus [HIV], visna-maedi virus or equine infectious anaemia virus
    • C07K14/16HIV-1 ; HIV-2
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K14/00Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/005Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from viruses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/56Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
    • A61K47/59Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyureas or polyurethanes
    • A61K47/60Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyureas or polyurethanes the organic macromolecular compound being a polyoxyalkylene oligomer, polymer or dendrimer, e.g. PEG, PPG, PEO or polyglycerol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18Antivirals for RNA viruses for HIV
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12NMICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
    • C12N2740/00Reverse transcribing RNA viruses
    • C12N2740/00011Details
    • C12N2740/10011Retroviridae
    • C12N2740/15011Lentivirus, not HIV, e.g. FIV, SIV
    • C12N2740/15022New viral proteins or individual genes, new structural or functional aspects of known viral proteins or genes
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12NMICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
    • C12N2740/00Reverse transcribing RNA viruses
    • C12N2740/00011Details
    • C12N2740/10011Retroviridae
    • C12N2740/16011Human Immunodeficiency Virus, HIV
    • C12N2740/16111Human Immunodeficiency Virus, HIV concerning HIV env
    • C12N2740/16122New viral proteins or individual genes, new structural or functional aspects of known viral proteins or genes

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (16)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
в которой R1 обозначает кэпгруппу;
m обозначает число от 1 до 17;
n обозначает число от 10 до 1000;
р обозначает число от 1 до 3; и
NHT1249 обозначает полипептид Т1249, ковалентно связанный через концевую α-аминогруппу.
2. Соединение по п.1, в котором R1 выбран из группы, включающей галоген, эпоксид, имид малеиновой кислоты, ортопиридилдисульфид, тозилат, изоцианат, гидразингидрат, циануровый галид, N-сукцинимидилоксигруппу, сульфо-N-сукцинимидилоксигруппу, 1-бензотриазолилоксигруппу, 1-имидазолилоксигруппу, пара-нитрофенилоксигруппу и
Figure 00000002
3. Соединение по п.1, в котором р обозначает 3.
4. Соединение по п.1, в котором р обозначает 3, R1 обозначает метоксигруппу, m обозначает 1 и n обозначает число от 100 до 750.
5. Соединение формулы
Figure 00000003
в которой n обозначает число от 10 до 1000; и
NHT1249 обозначает полипептид Т1249, ковалентно связанный через концевую α-аминогруппу.
6. Соединение по п.5, в котором n обозначает приблизительно число 450.
7. Фармацевтическая композиция, включающая, в смеси с фармацевтически приемлемым эксципиентом, соединение формулы
Figure 00000004
в которой R1 обозначает кэпгруппу;
m обозначает число от 1 до 17;
n обозначает число от 10 до 1000;
р обозначает число от 1 до 3; и
NHT1249 обозначает полипептид Т1249, ковалентно связанный через концевую α-аминогруппу.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой в предлагаемом соединении р обозначает 3, R1 обозначает метоксигруппу, m обозначает 1 и n обозначает число от 100 до 750.
9. Фармацевтическая композиция по п.7 в форме лиофилизированного порошка.
10. Фармацевтическая композиция по п.7 в форме раствора или суспензии для инъекций.
11. Применение фармацевтической композиции, включающей, в смеси с фармацевтически приемлемым эксципиентом, соединение формулы I, для приготовления лекарственного средства для ингибирования ВИЧ-инфекции
Figure 00000005
в которой R1 обозначает кэпгруппу;
m обозначает число от 1 до 17;
n обозначает число от 10 до 1000;
р обозначает число от 1 до 3; и
NHT1249 обозначает полипептид Т1249, ковалентно связанный через концевую α-аминогруппу.
12. Применение по п.11, в котором в предлагаемом соединении р обозначает 3, R1 обозначает метоксигруппу, m обозначает 1 и n обозначает число от 100 до 750.
13. Применение по п.11, в котором фармацевтическую композицию вводят инъекционно внутрибрюшинно, внутримышечно, подкожно, внутривенно или путем непрерывного вливания.
14. Применение по п.11, в котором фармацевтическую композицию вводят в количестве от приблизительно 50 до приблизительно 300 мг за введение.
15. Применение фармацевтической композиции, включающей, в смеси с фармацевтически приемлемым эксципиентом, соединение формулы III, для приготовления лекарственного средства для ингибирования ВИЧ-инфекции
Figure 00000006
в которой n обозначает число от 10 до 1000; и
NHT1249 обозначает полипептид Т1249, ковалентно связанный через концевую α-аминогруппу.
16. Применение по п.15, в котором фармацевтическую композицию вводят в количестве от приблизительно 300 до приблизительно 1500 мг в неделю в качестве однократной дозы.
RU2005105578/04A 2002-07-24 2003-07-16 Пэгилированный полипептид т1249 RU2294938C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US39819002P 2002-07-24 2002-07-24
US60/398,190 2002-07-24
US43921303P 2003-01-10 2003-01-10
US60/439,213 2003-01-10

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005105578A true RU2005105578A (ru) 2005-10-27
RU2294938C2 RU2294938C2 (ru) 2007-03-10

Family

ID=31498587

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005105578/04A RU2294938C2 (ru) 2002-07-24 2003-07-16 Пэгилированный полипептид т1249

Country Status (21)

Country Link
US (1) US7084261B2 (ru)
EP (1) EP1546193A1 (ru)
JP (1) JP4381302B2 (ru)
KR (1) KR100630176B1 (ru)
CN (1) CN100352837C (ru)
AR (1) AR040650A1 (ru)
AU (1) AU2003250079B2 (ru)
BR (1) BR0312841A (ru)
CA (1) CA2492954C (ru)
HR (1) HRP20050025A2 (ru)
IL (1) IL166037A0 (ru)
MX (1) MXPA05000798A (ru)
NO (1) NO20050067L (ru)
NZ (1) NZ537493A (ru)
PA (1) PA8577801A1 (ru)
PE (1) PE20040679A1 (ru)
PL (1) PL375308A1 (ru)
RU (1) RU2294938C2 (ru)
TW (1) TW200427697A (ru)
UY (1) UY27900A1 (ru)
WO (1) WO2004013165A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7744897B2 (en) * 2003-12-23 2010-06-29 Dillon Susan B Human immunodeficiency virus gp41 mimetibody polypeptides
WO2005080418A2 (en) * 2004-02-23 2005-09-01 Borean Pharma A/S Multimerised hiv fusion inhibitors
MXPA06010505A (es) * 2004-03-15 2006-12-19 Nektar Therapeutics Al Corp Composiciones y conjugados, basados en polimeros, de inhibidores de ingreso de vih.
CN100475270C (zh) * 2006-01-20 2009-04-08 清华大学 一种治疗肿瘤的药物及其应用

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR850004274A (ko) * 1983-12-13 1985-07-11 원본미기재 에리트로포이에틴의 제조방법
US5252714A (en) * 1990-11-28 1993-10-12 The University Of Alabama In Huntsville Preparation and use of polyethylene glycol propionaldehyde
US5464933A (en) * 1993-06-07 1995-11-07 Duke University Synthetic peptide inhibitors of HIV transmission
US5795569A (en) * 1994-03-31 1998-08-18 Amgen Inc. Mono-pegylated proteins that stimulate megakaryocyte growth and differentiation
CH690143A5 (de) * 1995-01-27 2000-05-15 Rieter Automotive Int Ag Lambda/4-Schallabsorber.
US5672662A (en) * 1995-07-07 1997-09-30 Shearwater Polymers, Inc. Poly(ethylene glycol) and related polymers monosubstituted with propionic or butanoic acids and functional derivatives thereof for biotechnical applications
US5830879A (en) * 1995-10-02 1998-11-03 St. Elizabeth's Medical Center Of Boston, Inc. Treatment of vascular injury using vascular endothelial growth factor
US5990237A (en) * 1997-05-21 1999-11-23 Shearwater Polymers, Inc. Poly(ethylene glycol) aldehyde hydrates and related polymers and applications in modifying amines
US6281331B1 (en) * 1998-03-23 2001-08-28 Trimeris, Inc. Methods and compositions for peptide synthesis
US6258782B1 (en) * 1998-05-20 2001-07-10 Trimeris, Inc. Hybrid polypeptides with enhanced pharmacokinetic properties
JO2291B1 (en) * 1999-07-02 2005-09-12 اف . هوفمان لاروش ايه جي Erythropoietin derivatives
US6469136B1 (en) * 1999-07-07 2002-10-22 Trimeris, Inc. Methods and composition for peptide synthesis
RU2179980C2 (ru) * 2000-03-20 2002-02-27 Государственный научный центр вирусологии и биотехнологии "Вектор" Пептид-имитатор консервативного эпитопа белка gp41 вируса иммунодефицита человека типа 1, узнаваемого вируснейтрализующими моноклональными антителами 2f5 (варианты)

Also Published As

Publication number Publication date
US20040171542A1 (en) 2004-09-02
EP1546193A1 (en) 2005-06-29
PE20040679A1 (es) 2004-10-06
KR100630176B1 (ko) 2006-10-02
CA2492954A1 (en) 2004-02-12
PA8577801A1 (es) 2004-05-26
AU2003250079A1 (en) 2004-02-23
AU2003250079B2 (en) 2006-07-27
RU2294938C2 (ru) 2007-03-10
IL166037A0 (en) 2006-01-15
TW200427697A (en) 2004-12-16
CA2492954C (en) 2009-12-22
MXPA05000798A (es) 2005-04-19
PL375308A1 (en) 2005-11-28
NZ537493A (en) 2007-05-31
US7084261B2 (en) 2006-08-01
CN100352837C (zh) 2007-12-05
CN1671735A (zh) 2005-09-21
KR20050027255A (ko) 2005-03-18
WO2004013165A1 (en) 2004-02-12
JP4381302B2 (ja) 2009-12-09
HRP20050025A2 (en) 2006-02-28
UY27900A1 (es) 2003-12-31
BR0312841A (pt) 2005-12-06
AR040650A1 (es) 2005-04-13
NO20050067L (no) 2005-04-22
JP2006515272A (ja) 2006-05-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005105577A (ru) Пегилированный полипептид т20
WO2002008250A2 (en) Ghrelin antagonists
BRPI0310094B1 (pt) composto de bis-(monoetanolamina) de ácido 3'-[(2z)-[1-(3,4-dimetilfenil)-1,5-diidro-3-metil-5-oxo-4h-pirazol-4-ilideno]hidrazino]-2'-hidróxi-[1,1'-bifenil]-3-carboxílico, composição farmacêutica e processos para preparar ditos composto e composição farmacêutica
CA2361364A1 (en) Dalda analogs and their use
CZ167997A3 (en) Physicologically active peg-ifn alpha conjugate, process of its preparation and pharmaceutical composition containing thereof
JPH05955A (ja) 水溶性高分子抗癌剤及び薬物担持用担体
EA020257B1 (ru) НОВЫЙ КОНЪЮГАТ ИНТЕРФЕРОНА АЛЬФА С ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЕМ, ПРЕДСТАВЛЕННЫЙ ОДНИМ ПОЗИЦИОННЫМ ИЗОМЕРОМ ПЭГ-NαH-ИФН, И ИММУНОБИОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ
RU2005105578A (ru) Пэгилированный полипептид т1249
CN101306203A (zh) 亲水性聚合物-黄杨木提取物的结合物及其药物组合物
US20090117077A1 (en) Polyethylene glycol-interferon alpha conjugate
RU2038080C1 (ru) Лекарственное средство для парентерального введения
EP1078635A3 (en) Medicaments comprising sialic acid derivatives as active ingredients
EP0241837B1 (en) Stable injectable antiemetic compositions
CA2296503A1 (en) Medicinal compositions for treating immunodeficiency diseases
TW592702B (en) Pharmaceutical composition for treating diabetes
FI57882B (fi) Foerfarande foer framstaellning av en stabil tetracyklinloesning
HK40097690A (en) Method of treating bendamustine-responsive conditions in patients requiring reduced volumes for administration
HU190513B (en) Process for producing of new preparates consisting of hydrogenised ergot-alcaloids and hepharine with therapeutical effect
WO1994016695A1 (en) Pharmaceutical compositions containing cimetidine
JP2001122780A (ja) 抗悪性腫瘍薬
KR20040030709A (ko) 티옥산테논을 포함하는 항종양성 제제
CA2487153A1 (en) New formulation for the parenteral application of crobenetine
WO2001000240A2 (en) Antitumor compound
KR20060095669A (ko) 신규한 5―플루오로우라실 좌제 조성물
JPH0461849B2 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20070717