RU2004545C1 - Способ получени макролидных антибиотиков - Google Patents

Abstract

Использование: а медицине в качестве антибиотиков . Сущность изобретени : продукт: макролидные антибиотики ф-лы I. где R СН С Н или 3 25 изо- С Н , R2 , R3 r n группа; OR4-OH -OCOR6 л где R -С -С алкил, незамещенный или замещенный атомом галогена, или ОСО R а . где R a - С-С алкил или бензил Реагент 1: соединение флы I, где OH; H; OR4 - защищенна  гидроксильна  группа Реагент II: окислитель такой, как бихромат пиридини  или N. N -диметилсуль- фоксид. Услови  реакции: в присутствии активирующего средства, такого как оксалилхлорид в среде органического растворител  при т-ре от 70°С до 22°С с последующим удалением в случае необходимости щелочным гидролизом защищаемой OR4 группы, и выделением соединени  ф-лы I, где OR4-OH - ОН группа, или действием ацили- рутощего агента перевод т его в соединение ф-лы I, где OR4-OCOR6 группа или ОСО R6 группа Суточна  доза соед составл ет 1 - 2000 мг/кг веса тела Активность против сомнительных нематоспи- роидов у мышей в дозе 10 мг/кг (подкожно) составл ет 50 - 82%. 2 табл.

Description

(56) Патент США № 4423209. кл. 260-343.2R.Патент США № 3950360. кл. 536-7.1.

1983.1976

Таблица 1

Таблица 2 Вли ние 23-заместител  Фактора А на его инсектицидную активность

Claims (1)

1. Формула изобретени 

   СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МАКРОЛИД- НЫХ АНТИБИОТИКОВ общей формулы I

   гчД

   где RI - метил, этил или иэопропил;

   R2 nRa вместе с атомом углерода, к кото- 15 рому они присоедин ютс , представл ют

   N

   / 20 где 2 гидрофильна  группа;

   Рз - водород;

   группу;OR4 . защищенна  гидроксильна  групOR4 - гидроксильна  группа или OCORe-n3i

   группа, где RZ - Ci - С4-алкил, незамещенный или замещенный атомом галогена, или ОС02 Rea-группа. где Рва - Ci - Огалкил или бензил,

   отличающийс  тем, что соединение общей

   формулы II

   п . R

   2 /з

   17200454518

   подвергают окислению действием окисли- 3Q Q4 85 при р,.метил этил или иэопропил : тал , тмим, как бихромат пиридини  или Rj и Ra Вместе с зтомом лек

   N, N-диметилсульфоксид, в присутствии рому они присоедин ютс , представл ют активирующего средства, такого, как окса- лилхлорид, в среде органического раство- 5

   рител  при температуре от -70 до 22 С сЧ

   последующим удалением, в случае необхо-J -

   димости, щелочным гидролизом защищав-

   мой OR-i - группы, и выделением

   соединени  общей формулы I. где OR4 -10груПпу и OR4 - гидроксильна  группа или гидроксигруппа, или действием ацилирую-. QCOR e-rpynna. где R6 - Ci - С«-алкил. неза- щего агента перевод т его в соединениенный или замещенный атомом галообщей формулы I, где OR - ОССШб группа гена,

   или OC02R6a-rpynna.12.03.86 при OR4 - OC02R6a-rpynna. где Rea

   Приоритет по признакам: Ci - С4-алкил или бензил.