RU2004117542A - Гетероарильные производные, как превосходные лиганды для рецептора ноцицептина orl-1 - Google Patents

Claims (10)

1. Соединение, описываемое формулой

или его фармацевтически приемлемые соли,

где R означает R⁴-гетероарил или

R¹ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода;

R² и R³ независимо выбирают из группы, включающей метил, метокси, фтор, хлор, бром и йод;

R⁴ означает от 1 до 4 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, циано, трифторметил, трифторметокси, -(CH₂)_n-OR⁵, -(CH₂)_n -NR⁵R⁶, -(CH₂)_n-NHSO₂R⁵, -(CH₂)_n-NH(CH₂)₂-NR⁵NR⁶, -(CH₂)_n-NHC(O)NR⁵R⁷, -(CH₂)_n-NH(CH₂)₂OR⁵ и 1-пиперазинил;

n равно 0, 1, 2 или 3;

R⁵ и R⁶ независимо выбирают из группы, включающей водород и алкил с 1-3 атомами углерода; и

R⁷ означает водород, алкил с 1-3 атомами углерода или аминоалкил с 1-3 атомами углерода.

2. Соединение по п.1, в котором R означает 2-пиримидинил, 5-этил-2-пиримидинил, 4-(1-пиперазинил)-2-пиримидинил, 2-пиридил или 6-метокси-2-пиридил.

3. Соединение по п.1, в котором R¹ означает водород или метил.

4. Соединение по п.1, в котором R² означает 2-хлор и R³ означает 2-хлор.

5. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей

6. Соединение, описываемое формулой

7. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.

8. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения по п.1, терапевтически эффективное количество одного или большего количества дополнительных препаратов, выбранных из группы, включающей антигистамины, ингибиторы 5-липоксигеназы, ингибиторы лейкотриена, ингибиторы Н₃, агонисты β-адренергического рецептора, производные ксантина, агонисты α-адренергического рецептора, стабилизаторы тучных клеток, противокашлевые препараты, отхаркивающие препараты, антагонисты рецепторов тахикинина NK₁, NK₂ и NK₃ и агонисты GABA_B, и фармацевтически приемлемый носитель.

9. Применение соединения по п.1 для лечения кашля, боли, состояния тревоги, астмы, депрессии или алкогольной зависимости.

10. Применение по п.9, дополнительно включающее назначение 1-3 дополнительных препаратов, предназначенных для симптоматического лечения кашля, аллергии или астмы, выбранных из группы, включающей антигистамины, ингибиторы 5-липоксигеназы, ингибиторы лейкотриена, ингибиторы Н₃, агонисты β-адренергического рецептора, производные ксантина, агонисты α-адренергического рецептора, стабилизаторы тучных клеток, противокашлевые препараты, отхаркивающие препараты, антагонисты рецепторов тахикинина NK₁, NK₂ и NK₃ и агонисты GABA_B.