[go: up one dir, main page]

RU2004110055A - Новые ингибиторы дипептидил пептидазы iv в качестве антидиабетических агентов - Google Patents

Новые ингибиторы дипептидил пептидазы iv в качестве антидиабетических агентов Download PDF

Info

Publication number
RU2004110055A
RU2004110055A RU2004110055/04A RU2004110055A RU2004110055A RU 2004110055 A RU2004110055 A RU 2004110055A RU 2004110055/04 A RU2004110055/04 A RU 2004110055/04A RU 2004110055 A RU2004110055 A RU 2004110055A RU 2004110055 A RU2004110055 A RU 2004110055A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
lower alkyl
optionally substituted
nch
phenyl
Prior art date
Application number
RU2004110055/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Дейвид Майкл ИВАНЗ (GB)
Дейвид Майкл ИВАНЗ
Андре ТАРТАР (FR)
Андре ТАРТАР
Original Assignee
Ферринг Бв (Nl)
Ферринг Бв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ферринг Бв (Nl), Ферринг Бв filed Critical Ферринг Бв (Nl)
Publication of RU2004110055A publication Critical patent/RU2004110055A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)

Claims (21)

1. Соединение общей формулы 1
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 представляет собой Н или CN,
R2 выбран из CH2R5, CH2CH2R5 и C(R3)(R4)-X2-(CH2)aR5,
R3 и R4, каждый независимо, выбраны из Н и Me;
R5 выбран из CON(R6)(R7), N(R8)C(=O)R9, N(R8)C(=S)R9, N(R8)SO2R10 и N(R8)R10;
R6 и R7, каждый независимо, представляют собой R11(CH2)b, или вместе они представляют собой -(CH2)2-Z-(CH2)2- или -СН2-о-С6Н4-Z-СН2-;
R8 представляет собой Н или Me;
R9 выбран из R11(CH2)b, R11(CH2)bO и N(R6)(R7);
R10 представляет собой R11(CH2)b;
R11 выбран из Н, алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного ароила, возможно замещенного арилсульфонила и возможно замещенного гетероарила;
R12 выбран из H2NCH(R13)CO, H2NCH(R14)CONHCH(R15)CO, C(R16)=C(R17)COR18 и R19OCO;
R13, R14 и R15 выбраны из боковых цепей белковых аминокислот;
R16 выбран из Н, низшего алкила(C1-C6) и фенила;
R17 выбран из Н и низшего алкила(C1-C6);
R18 выбран из Н, низшего алкила(C1-C6), ОН, группы O-(низший алкил (C1-C6)) и фенила;
R19 выбран из низшего алкила(C1-C6), возможно замещенного фенила и R20C(=O)OC(R21)(R22);
R20, R21 и R22, каждый независимо, выбраны из Н и низшего алкила(С1-С6);
Z выбран из ковалентной связи, -(СН2)с-, -O-, -SOd- и -N(R10)-;
X1 представляет собой S или СН2;
X2 представляет собой О, S или CH2;
а равно 1, 2 или 3;
b равно 0-3;
с равно 1 или 2 и
d равно 0-2.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой Н.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой CN.
4. Соединение по п.1, где R2 выбран из CH2CH2R5 и C(R3)(R4)-X2-(CH2)aR5.
5. Соединение по п.2, где X1 представляет собой СН2.
6. Соединение по п.1, где X1 представляет собой S.
7. Соединение по п.4, где R3 и R4 оба представляют собой Н, X2 представляет собой СН2, и а равно 1 или 2.
8. Соединение по п.7, где R2 выбран из CH2CH2CH2R5 и CH2CH2CH2CH2R5.
9. Соединение по п.1, где R5 представляет собой CON(R6)(R7).
10. Соединение по п.1, где R5 выбран из N(R8)C(=O)R9, N(R8)C(=S)R9, N(R8)SO2R10 и N(R8)R10.
11. Соединение по п.5, где R5 выбран из CON(R6)(R7), N(R8)C(=O)R9, N(R8)C(=S)R9 и N(R8)R10.
12. Соединение по п.1, где R12 выбран из H2NCH(R13)CO и H2NCH(R14)CONHCH(R15)CO.
13. Соединение по п.1, где R12 представляет собой R19OCO.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-13.
15. Применение соединения по любому из пп.1-13 в качестве ингредиента в приготовлении фармацевтической композиции.
16. Способ лечения гипергликемии, при котором индивидууму, нуждающемуся в таком лечении, вводят эффективное количество соединения по любому из пп.1-13.
17. Соединение или фармацевтическая композиция по любому из пп.1-14, применение по п.15 или 21 или способ по любому из пп.16 или 18-20, при условии, что R19 не представляет собой трет-бутил.
18. Способ лечения заболевания или медицинского состояния у человека или животного, при котором индивидууму, нуждающемуся в таком лечении, вводят эффективное количество соединения общей формулы 1
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемой соли, где
R1 представляет собой Н или CN,
R2 выбран из CH2R5, CH2CH2R5 и C(R3)(R4)-X2-(CH2)aR5,
R3 и R4, каждый независимо, выбраны из Н и Me;
R5 выбран из CON(R6)(R7), N(R8)C(=O)R9, N(R8)C(=S)R9, N(R8)SO2R10 и N(R8)R10;
R6 и R7, каждый независимо, представляют собой R11(CH2)b, или вместе они представляют собой -(CH2)2-Z-(CH2)2- или -СН2-о-С6Н4-Z-СН2-;
R8 представляет собой Н или Me;
R9 выбран из R11(CH2)b, R11(CH2)bO и N(R6)(R7);
R10 представляет собой R11(CH2)b,
R11 выбран из Н, алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного ароила, возможно замещенного арилсульфонила и возможно замещенного гетероарила;
R12 выбран из H2NCH(R13)CO, H2NCH(R14)CONHCH(R15)CO, C(R16)=C(R17)COR18 и R19OCO;
R13, R14 и R15 выбраны из боковых цепей белковых аминокислот;
R16 выбран из Н, низшего алкила(C1-C6) и фенила;
R17 выбран из Н и низшего алкила(C1-C6);
R18 выбран из Н, низшего алкила(C1-C6), ОН, группы O-(низший алкил(С1-C6)) и фенила;
R19 выбран из низшего алкила(C1-C6), возможно замещенного фенила и R20C(=O)OC(R21)(R22);
R20, R21 и R22, каждый независимо, выбраны из Н и низшего алкила(C1-C6);
Z выбран из ковалентной связи, -(СН2)с-, -O-, -SOd- и -N(R10)-;
X1 представляет собой S или СН2;
X2 представляет собой О, S или СН2;
а равно 1, 2 или 3;
b равно 0-3;
с равно 1 или 2 и
d равно 0-2.
19. Способ по п.18, где заболевание или медицинское состояние представляет собой нарушенную толерантность к глюкозе, диабет типа II или гипергликемию.
20. Способ по п.18, где заболевание или медицинское состояние является следствием процесса, опосредованного дипептидилпептидазой IV (DP-IV).
21. Применение соединения по любому из пп.1-13 в качестве ингибитора дипептидилпептидазы IV (DP-IV) или в качестве пролекарства ингибитора DP-IV.
RU2004110055/04A 2001-10-23 2002-10-23 Новые ингибиторы дипептидил пептидазы iv в качестве антидиабетических агентов RU2004110055A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0125446.5A GB0125446D0 (en) 2001-10-23 2001-10-23 Novel anti-diabetic agents
GB0125446.5 2001-10-23

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2004110055A true RU2004110055A (ru) 2005-10-20

Family

ID=9924376

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004110055/04A RU2004110055A (ru) 2001-10-23 2002-10-23 Новые ингибиторы дипептидил пептидазы iv в качестве антидиабетических агентов

Country Status (18)

Country Link
US (1) US7144886B2 (ru)
EP (1) EP1450794A1 (ru)
JP (1) JP2005510499A (ru)
KR (1) KR20040049321A (ru)
CN (1) CN1329375C (ru)
AR (1) AR037247A1 (ru)
CA (1) CA2464256A1 (ru)
GB (1) GB0125446D0 (ru)
HU (1) HUP0402403A3 (ru)
IL (1) IL161192A0 (ru)
MX (1) MXPA04003828A (ru)
NO (1) NO20042114L (ru)
NZ (1) NZ532044A (ru)
PL (1) PL370149A1 (ru)
RU (1) RU2004110055A (ru)
UY (1) UY27511A1 (ru)
WO (1) WO2003035067A1 (ru)
ZA (1) ZA200402500B (ru)

Families Citing this family (56)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6818787B2 (en) 2001-06-11 2004-11-16 Xenoport, Inc. Prodrugs of GABA analogs, compositions and uses thereof
US8048917B2 (en) 2005-04-06 2011-11-01 Xenoport, Inc. Prodrugs of GABA analogs, compositions and uses thereof
US7186855B2 (en) 2001-06-11 2007-03-06 Xenoport, Inc. Prodrugs of GABA analogs, compositions and uses thereof
US7232924B2 (en) 2001-06-11 2007-06-19 Xenoport, Inc. Methods for synthesis of acyloxyalkyl derivatives of GABA analogs
ATE370943T1 (de) 2001-06-27 2007-09-15 Smithkline Beecham Corp Fluoropyrrolidine als dipeptidyl-peptidase inhibitoren
AU2002316437A1 (en) 2001-06-27 2003-03-03 Smithkline Beecham Corporation Pyrrolidines as dipeptidyl peptidase inhibitors
CN1990469A (zh) 2001-06-27 2007-07-04 史密丝克莱恩比彻姆公司 作为二肽酶抑制剂的氟代吡咯烷
KR20050122220A (ko) 2003-03-25 2005-12-28 다케다 샌디에고, 인코포레이티드 디펩티딜 펩티다제 억제제
WO2004098591A2 (en) 2003-05-05 2004-11-18 Probiodrug Ag Inhibitors of glutaminyl cyclase and their use in the treatment of neurological diseases
US20040229848A1 (en) * 2003-05-05 2004-11-18 Hans-Ulrich Demuth Glutaminyl based DP IV-inhibitors
WO2004103993A1 (en) 2003-05-14 2004-12-02 Syrrx, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
BRPI0413452A (pt) 2003-08-13 2006-10-17 Takeda Pharmaceutical composto, composição farmacêutica, kit, artigo de fabricação, e, métodos de inibir dpp-iv, terapêutico e de tratar um estado de doença, cáncer, distúrbios autoimunes, uma condição einfecção por hiv
DE10348044A1 (de) * 2003-10-15 2005-05-19 Imtm Gmbh Duale Alanyl-Aminopeptidase- und Dipeptidylpeptidase IV-Inhibitoren zur funktionellen Beeinflussung unterschiedlicher Zellen und zur Behandlung immunologischer, entzündlicher, neuronaler und anderer Erkrankungen
DE10348023A1 (de) * 2003-10-15 2005-05-19 Imtm Gmbh Neue Alanyl-Aminopeptidasen-Inhibitoren zur funktionellen Beeinflussung unterschiedlicher Zellen und zur Behandlung immunologischer, entzündlicher, neuronaler und anderer Erkrankungen
EP2289498A1 (en) 2003-10-15 2011-03-02 Probiodrug AG Use of inhibitors of glutaminyl clyclase
DE10348022A1 (de) * 2003-10-15 2005-05-25 Imtm Gmbh Neue Dipeptidylpeptidase IV-Inhibitoren zur funktionellen Beeinflussung unterschiedlicher Zellen und zur Behandlung immunologischer, entzündlicher, neuronaler und anderer Erkrankungen
EP1680120A2 (en) 2003-11-03 2006-07-19 Probiodrug AG Combinations useful for the treatment of neuronal disorders
CA2545641A1 (en) 2003-11-17 2005-06-02 Novartis Ag Use of organic compounds
RU2766487C2 (ru) 2004-01-20 2022-03-15 Новартис Аг Композиция и способ прямого прессования
EP1713780B1 (en) 2004-02-05 2012-01-18 Probiodrug AG Novel inhibitors of glutaminyl cyclase
DOP2006000008A (es) 2005-01-10 2006-08-31 Arena Pharm Inc Terapia combinada para el tratamiento de la diabetes y afecciones relacionadas y para el tratamiento de afecciones que mejoran mediante un incremento de la concentración sanguínea de glp-1
AP2007004234A0 (en) * 2005-04-22 2007-12-31 Alantos Pharm Holding Dipeptidyl peptidase-IV inhibitors
MY152185A (en) 2005-06-10 2014-08-29 Novartis Ag Modified release 1-[(3-hydroxy-adamant-1-ylamino)-acetyl]-pyrrolidine-2(s)-carbonitrile formulation
EP1917001A2 (en) * 2005-08-11 2008-05-07 F.Hoffmann-La Roche Ag Pharmaceutical composition comprising a dpp-iv inhibitor
GEP20135838B (en) 2005-09-14 2013-06-10 Takeda Pharmaceutical Dipeptidyl peptidase inhibitors usage at diabetes treatment
CA2622642C (en) 2005-09-16 2013-12-31 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
GB0526291D0 (en) 2005-12-23 2006-02-01 Prosidion Ltd Therapeutic method
EP2369341A3 (en) 2006-04-11 2012-01-04 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods of using gpr119 receptor to identify compounds useful for increasing bone mass in an individual
PE20071221A1 (es) 2006-04-11 2007-12-14 Arena Pharm Inc Agonistas del receptor gpr119 en metodos para aumentar la masa osea y para tratar la osteoporosis y otras afecciones caracterizadas por masa osea baja, y la terapia combinada relacionada a estos agonistas
AU2007235876A1 (en) 2006-04-12 2007-10-18 Probiodrug Ag Enzyme inhibitors
JP5379692B2 (ja) 2006-11-09 2013-12-25 プロビオドルグ エージー 潰瘍、癌及び他の疾患の治療のためのグルタミニルシクラーゼの阻害薬としての３−ヒドロキシ−１，５−ジヒドロ−ピロール−２−オン誘導体
TW200838536A (en) 2006-11-29 2008-10-01 Takeda Pharmaceutical Polymorphs of succinate salt of 2-[6-(3-amino-piperidin-1-yl)-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H-pyrimidin-1-ylmethy]-4-fluor-benzonitrile and methods of use therefor
EP2091948B1 (en) 2006-11-30 2012-04-18 Probiodrug AG Novel inhibitors of glutaminyl cyclase
WO2008128985A1 (en) 2007-04-18 2008-10-30 Probiodrug Ag Thiourea derivatives as glutaminyl cyclase inhibitors
EP2146210A1 (en) 2008-04-07 2010-01-20 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods of using A G protein-coupled receptor to identify peptide YY (PYY) secretagogues and compounds useful in the treatment of conditions modulated by PYY
AR077642A1 (es) 2009-07-09 2011-09-14 Arena Pharm Inc Moduladores del metabolismo y el tratamiento de trastornos relacionados con el mismo
WO2011029920A1 (en) 2009-09-11 2011-03-17 Probiodrug Ag Heterocylcic derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase
WO2011107530A2 (en) 2010-03-03 2011-09-09 Probiodrug Ag Novel inhibitors
ES2481823T3 (es) 2010-03-10 2014-07-31 Probiodrug Ag Inhibidores heterocíclicos de glutaminil ciclasa (QC, EC 2.3.2.5)
WO2011127051A1 (en) 2010-04-06 2011-10-13 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
EP2560953B1 (en) 2010-04-21 2016-01-06 Probiodrug AG Inhibitors of glutaminyl cyclase
CN103221410B (zh) 2010-09-22 2017-09-15 艾尼纳制药公司 Gpr119受体调节剂和对与其相关的障碍的治疗
ES2570167T3 (es) 2011-03-16 2016-05-17 Probiodrug Ag Derivados de benzimidazol como inhibidores de glutaminil ciclasa
US20140018371A1 (en) 2011-04-01 2014-01-16 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators Of The GPR119 Receptor And The Treatment Of Disorders Related Thereto
WO2012145361A1 (en) 2011-04-19 2012-10-26 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
US20140051714A1 (en) 2011-04-22 2014-02-20 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators Of The GPR119 Receptor And The Treatment Of Disorders Related Thereto
WO2012145603A1 (en) 2011-04-22 2012-10-26 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
WO2012170702A1 (en) 2011-06-08 2012-12-13 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
WO2013055910A1 (en) 2011-10-12 2013-04-18 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
TWI500613B (zh) 2012-10-17 2015-09-21 Cadila Healthcare Ltd 新穎之雜環化合物
WO2014074668A1 (en) 2012-11-08 2014-05-15 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of gpr119 and the treatment of disorders related thereto
GB201415598D0 (en) 2014-09-03 2014-10-15 Univ Birmingham Elavated Itercranial Pressure Treatment
KR20180006881A (ko) 2015-03-09 2018-01-19 인테크린 테라퓨틱스, 아이엔씨. 비알코올성 지방간 질환 및/또는 지방이영양증의 치료 방법
WO2018162722A1 (en) 2017-03-09 2018-09-13 Deutsches Institut Für Ernährungsforschung Potsdam-Rehbrücke Dpp-4 inhibitors for use in treating bone fractures
AU2018249822A1 (en) 2017-04-03 2019-10-31 Coherus Biosciences Inc. PPArgamma agonist for treatment of progressive supranuclear palsy
EP3461819B1 (en) 2017-09-29 2020-05-27 Probiodrug AG Inhibitors of glutaminyl cyclase

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3959248A (en) * 1974-04-03 1976-05-25 Merck & Co., Inc. Analogs of thyrotropin-releasing hormone
IL111785A0 (en) * 1993-12-03 1995-01-24 Ferring Bv Dp-iv inhibitors and pharmaceutical compositions containing them
DE19823831A1 (de) * 1998-05-28 1999-12-02 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Neue pharmazeutische Verwendung von Isoleucyl Thiazolidid und seinen Salzen
GB9928330D0 (en) * 1999-11-30 2000-01-26 Ferring Bv Novel antidiabetic agents
GB0010183D0 (en) * 2000-04-26 2000-06-14 Ferring Bv Inhibitors of dipeptidyl peptidase IV
GB0010188D0 (en) * 2000-04-26 2000-06-14 Ferring Bv Inhibitors of dipeptidyl peptidase IV

Also Published As

Publication number Publication date
MXPA04003828A (es) 2004-07-16
US20050004205A1 (en) 2005-01-06
GB0125446D0 (en) 2001-12-12
JP2005510499A (ja) 2005-04-21
CN1575171A (zh) 2005-02-02
AR037247A1 (es) 2004-11-03
NZ532044A (en) 2005-03-24
WO2003035067A1 (en) 2003-05-01
CN1329375C (zh) 2007-08-01
HUP0402403A2 (hu) 2005-04-28
NO20042114L (no) 2004-07-21
ZA200402500B (en) 2005-01-24
IL161192A0 (en) 2004-08-31
EP1450794A1 (en) 2004-09-01
UY27511A1 (es) 2003-04-30
PL370149A1 (en) 2005-05-16
HUP0402403A3 (en) 2009-05-28
KR20040049321A (ko) 2004-06-11
US7144886B2 (en) 2006-12-05
CA2464256A1 (en) 2003-05-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004110055A (ru) Новые ингибиторы дипептидил пептидазы iv в качестве антидиабетических агентов
RU2001118826A (ru) N-замещенные 2-цианопирролидины
RU2003119460A (ru) Применение пэг-интерферона-а(пэг-inf-а) и рибавирина для лечения хронического гепатита с
RU2003132687A (ru) Лечение диабета типа 2 ингибиторами дипептидилпептидазы iv
DK0975595T3 (da) Kokainanaloger
RU2011103741A (ru) Композиции и способы лечения заболевания сетчатки
RU99105119A (ru) Производные пурина и их применение в качестве антикоагулянтов
RU94013439A (ru) Гетероциклические соединения, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
RU2003130058A (ru) Комбинации, включающие антидиарейный агент и эпотилон или производные эпотилона
DK0405537T3 (da) N-substituerede cycloalkyl og polycycloalkyl, alpha-substituerede Trp-Phe- og phenethylaminderivater
RU2003115429A (ru) Производные имида индолилмалеиновой кислоты как ингибиторы протеинкиназы с
CA2436846A1 (en) Thioether substituted imidazoquinolines
EP1862458A3 (en) Therapeutic agents useful for treating pain
EP2036902A3 (en) Urea compounds active as vanilloid receptor antagonist for the treatment of pain
BR0212078A (pt) Método de tratar ou prevenir uma doença relacionada com amilóide em um paciente, composição farmacêutica, composto quìmico, e, uso de um composto
EA200401114A2 (ru) Замещённые гидроксиэтиламины
FI971951A0 (fi) 2,2-dikloroalkaanikarboksyylihapot, menetelmät niiden valmistamiseksi, niitä sisältävät lääkkeet, ja niiden käyttö insuliiniresistanssin hoitoon
RU2004136853A (ru) (s)-4-амино-5-хлор-2-метокси-n-[1-[1-(2-тетрагидрофурилкарбонил)-4- пиперидини лметил]-4-пиперидинил]бензамид, способ его получения, содержащая его фармацевтическая композиция и промежуточное соединение для его получения
DE602005023782D1 (de) Pyrrolidinderivate zur behandlung einer von der reninaktivität abhängigen krankheit
RU2003130644A (ru) Производные ркарболина и их фармацевтическое применение против дипрессии и страха
EP1431286A3 (en) Prodigiosin derivatives for treating cancer or viral diseases
DE60035429D1 (de) Verwendung von sulfodehydroabietinsäure zur behandlung entzündlicher darmerkrankungen
NO20050573L (no) 4-'7-halo-2-quino (XA) linyloksy ! fenoksypropionsyrederivater som antineoplastiske midler
RU2000106042A (ru) Способ повышения биологической доступности фексофенадина и его производных
RU2004102398A (ru) Производные бензо[g]хинолина для лечения глаукомы и близорукости

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20080326