RU2002126540A - Гранулы пролонгированного высвобождения, содержащие ставудин - Google Patents
Гранулы пролонгированного высвобождения, содержащие ставудинInfo
- Publication number
- RU2002126540A RU2002126540A RU2002126540/15A RU2002126540A RU2002126540A RU 2002126540 A RU2002126540 A RU 2002126540A RU 2002126540/15 A RU2002126540/15 A RU 2002126540/15A RU 2002126540 A RU2002126540 A RU 2002126540A RU 2002126540 A RU2002126540 A RU 2002126540A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- granules
- stavudine
- granules according
- diluent
- spheronization
- Prior art date
Links
- 239000008187 granular material Substances 0.000 title claims 28
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 title 1
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 14
- XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N Stavudine Chemical compound O=C1NC(=O)C(C)=CN1[C@H]1C=C[C@@H](CO)O1 XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N 0.000 claims 13
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 13
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 13
- 229960001203 stavudine Drugs 0.000 claims 13
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 12
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 11
- 238000005563 spheronization Methods 0.000 claims 11
- LCGLNKUTAGEVQW-UHFFFAOYSA-N Dimethyl ether Chemical compound COC LCGLNKUTAGEVQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 9
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 9
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 8
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N lactose group Chemical group OC1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O2)CO)[C@H](O1)CO GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims 7
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 7
- BXZVVICBKDXVGW-NKWVEPMBSA-N Didanosine Chemical compound O1[C@H](CO)CC[C@@H]1N1C(NC=NC2=O)=C2N=C1 BXZVVICBKDXVGW-NKWVEPMBSA-N 0.000 claims 6
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 6
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 claims 6
- 229960002656 didanosine Drugs 0.000 claims 6
- -1 dihydroxypropyl Chemical group 0.000 claims 6
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 6
- 239000000463 material Substances 0.000 claims 6
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 6
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 6
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 6
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 5
- 230000000181 anti-adherent effect Effects 0.000 claims 5
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 5
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 5
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 5
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 claims 5
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 5
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 5
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 claims 4
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 claims 4
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims 4
- 206010038997 Retroviral infections Diseases 0.000 claims 3
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 2
- 235000019739 Dicalciumphosphate Nutrition 0.000 claims 2
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 claims 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 claims 2
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 claims 2
- NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K dicalcium phosphate Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 2
- 229940038472 dicalcium phosphate Drugs 0.000 claims 2
- 229910000390 dicalcium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 2
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 claims 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical group OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- CBVCZFGXHXORBI-PXQQMZJSSA-N indinavir Chemical compound C([C@H](N(CC1)C[C@@H](O)C[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@H]2C3=CC=CC=C3C[C@H]2O)C(=O)NC(C)(C)C)N1CC1=CC=CN=C1 CBVCZFGXHXORBI-PXQQMZJSSA-N 0.000 claims 2
- 229960001936 indinavir Drugs 0.000 claims 2
- KBEMFSMODRNJHE-JFWOZONXSA-N lodenosine Chemical compound C1=NC=2C(N)=NC=NC=2N1[C@@H]1O[C@H](CO)C[C@@H]1F KBEMFSMODRNJHE-JFWOZONXSA-N 0.000 claims 2
- 229950003557 lodenosine Drugs 0.000 claims 2
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 2
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 2
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims 2
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims 2
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims 2
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims 1
- OGBUMNBNEWYMNJ-UHFFFAOYSA-N batilol Chemical class CCCCCCCCCCCCCCCCCCOCC(O)CO OGBUMNBNEWYMNJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000036765 blood level Effects 0.000 claims 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 claims 1
- 229940099371 diacetylated monoglycerides Drugs 0.000 claims 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims 1
- 238000001125 extrusion Methods 0.000 claims 1
- 239000004088 foaming agent Substances 0.000 claims 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims 1
- 238000000465 moulding Methods 0.000 claims 1
- 239000008188 pellet Substances 0.000 claims 1
- 229920000193 polymethacrylate Polymers 0.000 claims 1
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
- A61K31/7072—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid having two oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. uridine, uridylic acid, thymidine, zidovudine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7076—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines containing purines, e.g. adenosine, adenylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Virology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Oncology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Biophysics (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (34)
1. Экструдированные сферонизированные гранулы, включающие ставудин, сферонизационный агент и стеарат магния в количестве, достаточном для стабилизации ставудина от разрушения во время процесса экструзии-сферонизации.
2. Гранулы по п.1, содержащие от около 0,5 до около 3,0% по весу стеарата магния от веса ставудина.
3. Гранулы по п.1, содержащие от около 1,4 до около 1,7% по весу стеарата магния от веса ставудина.
4. Гранулы по п.1, отличающиеся тем, что сферонизационный агент выбирают из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, карбоксиметилцеллюлозы натрия и кукурузного крахмала.
5. Гранулы по п.4, отличающиеся тем, что сферонизационный агент представляет собой микрокристаллическую целлюлозу.
6. Гранулы по п.1, дополнительно содержащие разбавитель.
7. Гранулы по п.6, отличающиеся тем, что указанный разбавитель выбирают из лактозы, дикальцийфосфата, маннитола и кукурузного крахмала.
8. Гранулы по п.1, дополнительно содержащие изолирующее покрытие и модифицированное покрытие для высвобождения.
9. Гранулы по п.8, отличающиеся тем, что указанное изолирующее покрытие включает пленкообразователь и вещество против склеивания, а указанное модифицированное покрытие для высвобождения включает полимерный барьерный материал и его пластификатор.
10. Гранулы по п.9, отличающиеся тем, что пленкообразователь выбирают из группы, состоящей из гидроксипропилметилцеллюлозы и дигидроксипропилцеллюлозы.
11. Гранулы по п.9, отличающиеся тем, что вещество против склеивания выбирают из группы, состоящей из талька, микрокристаллической целлюлозы и стеарата магния.
12. Гранулы по п.9, отличающиеся тем, что полимерный барьерный материал включает полиметакрилат.
13. Гранулы по п.9, отличающиеся тем, что полимерный барьерный материал включает этилцеллюлозу.
14. Гранулы по п.9, отличающиеся тем, что пластификатор включает ацилированные моноглицериды.
15. Экструдированные сферонизированные гранулы, включающие a) ставудин; b) сферонизационный агент; c) разбавитель; d) стеарат магния в количестве, достаточном для стабилизации ставудина от разрушения во время процесса экструзии-сферонизации; e) изолирующее покрытие; и f) модифицированное покрытие для высвобождения.
16. Гранулы по п.15, содержащие от около 33 до около 67% по весу ставудина.
17. Гранулы по п.15, отличающиеся тем, что сферонизационный агент выбирают из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, натрия карбоксиметилцеллюлозы и кукурузного крахмала.
18. Гранулы по п.15, отличающиеся тем, что разбавитель выбирают из группы, состоящей из лактозы, дикальцийфосфата, маннита и кукурузного крахмала.
19. Гранулы по п.15, отличающиеся тем, что сферонизационный агент представляет собой микрокристаллическую целлюлозу; разбавитель представляет собой лактозу; изолирующее покрытие включает пленкообразователь и вещество против склеивания; и модифицированное покрытие для высвобождения включает полимерный барьерный материал и пластификатор.
20. Гранулы по п.19, отличающиеся тем, что указанный пленкообразователь представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу, указанное вещество против склеивания представляет собой тальк, указанный полимерный барьерный материал представляет собой этилцеллюлозу и указанный пластификатор включает дистиллированные ацетилированные моноглицериды.
21. Фармацевтическая лекарственная форма, включающая твердую желатиновую капсулу, содержащую множество гранул по пп.1, 15 или 19, для обеспечения эффективной дозы ставудина в течение приблизительно 24 ч.
22. Фармацевтическая лекарственная форма по п.21, отличающаяся тем, что указанная капсула дополнительно содержит гранулы, содержащие по крайней мере один другой медикамент, пригодный для лечения ретровирусных инфекций, так, чтобы уровень в крови указанного по крайней мере одного другого медикамента сохранялся в течение приблизительно 24 ч.
23. Фармацевтическая лекарственная форма по п.22, отличающаяся тем, что указанные другие медикаменты выбирают из группы, состоящей из диданозина, диметилового эфира [3S-(3R*,8R*,9R*,12R*)]-3,12-бис(1,1-диметилэтил)-8-гидрокси-4,11-диоксо-9-(фенилметил)-6{[4-(2-пиридинил)фенил]метил}-2,3,6,10,13-пентаазарететрадекандионовой кислоты, индинавира и лоденозина.
24. Фармацевтическая лекарственная форма по п.23, отличающаяся тем, что указанный по крайней мере один другой медикамент представляет собой диданозин.
25. Фармацевтическая лекарственная форма по п.24, отличающаяся тем, что указанный другой медикамент включает (a) диметиловый эфир [3S-(3R*,8R*,9R*,12R*)]-3,12-бис(1,1-диметилэтил)-8-гидрокси-4,11-диоксо-9-(фенилметил)-6{[4-(2-пиридинил)фенил]метил}-2,3,6,10,13-пентаазарететрадекандионовой кислоты; и (b) необязательный другой медикамент, выбираемый из группы, состоящей из диданозина и диметилового эфира [3S-(3R*,8R*,9R*,12R*)]-3,12-бис(1,1-диметилэтил)-8-гидрокси-4,11-диоксо-9-(фенилметил)-6{[4-(2-пиридинил)фенил]метил}-2,3,6,10,13-пентаазарететрадекандионовой кислоты.
26. Способ лечения пациента, нуждающегося в терапевтическом лечении от ретровирусной инфекции, включающий введение указанному пациенту фармацевтической лекарственной формы, включающей твердую желатиновую капсулу, содержащую множество гранул по пп.1, 15 или 19, для обеспечения эффективной дозы ставудина, обеспечивая указанное лечение в течение приблизительно 24 ч.
27. Способ по п.26, отличающийся тем, что указанная капсула дополнительно содержит гранулы, содержащие по крайней мере один другой медикамент, пригодный для лечения ретровирусных инфекций, так, что лечение указанным по крайней мере одним другим медикаментом обеспечивается в течение приблизительно 24 ч.
28. Способ по п.27, отличающийся тем, что указанный по крайней мере один другой медикамент выбирают из группы, состоящей из диданозина, диметилового эфира [3S-(3R*,8R*,9R*,12R*)]-3,12-бис(1,1-диметилэтил)-8-гидрокси-4,11-диоксо-9-(фенилметил)-6{[4-(2-пиридинил)фенил]метил}-2,3,6,10,13-пентаазарететрадекандионовой кислоты, индинавира и лоденозина.
29. Способ по п.28, отличающийся тем, что указанный другой медикамент представляет собой по крайней мере один из диданозина и диметилового эфира [3S-(3R*,8R*,9R*,12R*)]-3,12-бис(1,1-диметилэтил)-8-гидрокси-4,11-диоксо-9-(фенилметил)-6{[4-(2-пиридинил)фенил]метил}-2,3,6,10,13-пентаазарететрадекандионовой кислоты.
30. Способ по п.29, отличающийся тем, что указанный другой медикамент представляет собой диданозин.
31. Способ получения гранул, содержащих ставудин, включающий (a) образование влажной массы ставудина, сферонизационного агента, необязательного разбавителя, стеарата магния в количестве, достаточном для стабилизации ставудина от разрушения во время указанного процесса, и воды, достаточной для образования влажной массы, подходящей для экструзии; (b) экструдирование указанной массы с получением экструдата, сферонизацию указанного экструдата; (c) формование гранул и высушивание указанных гранул.
32. Способ по п.31, дополнительно включающий стадию образования изолирующего покрытия поверх указанных гранул и образование модифицированного покрытия для высвобождения поверх указанного изолирующего покрытия.
33. Способ по п.32, отличающийся тем, что указанный сферонизационный агент представляет собой микрокристаллическую целлюлозу, указанный разбавитель представляет собой лактозу, указанное изолирующее покрытие включает пленкообразователь и вещество против склеивания, и указанное модифицированное покрытие для высвобождения включает полимерный барьерный материал и его пластификатор.
34. Способ по п.31, дополнительно включающий стадию смешения ставудина, сферонизационного агента, необязательного разбавителя и стеарата магния с образованием влажной массы.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US19358800P | 2000-03-30 | 2000-03-30 | |
| US60/193,588 | 2000-03-30 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2002126540A true RU2002126540A (ru) | 2004-03-27 |
| RU2239435C2 RU2239435C2 (ru) | 2004-11-10 |
Family
ID=22714247
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2002126540/15A RU2239435C2 (ru) | 2000-03-30 | 2001-03-29 | Гранулы пролонгированного высвобождения, содержащие ставудин |
Country Status (26)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7135465B2 (ru) |
| EP (1) | EP1267879A2 (ru) |
| JP (1) | JP2003528905A (ru) |
| KR (1) | KR20030011805A (ru) |
| CN (1) | CN1187052C (ru) |
| AR (1) | AR027748A1 (ru) |
| AU (1) | AU2001249591A1 (ru) |
| BG (1) | BG107157A (ru) |
| BR (1) | BR0109602A (ru) |
| CA (1) | CA2404687A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ20023003A3 (ru) |
| EE (1) | EE200200564A (ru) |
| GE (1) | GEP20043285B (ru) |
| HU (1) | HUP0302631A2 (ru) |
| IL (1) | IL151475A0 (ru) |
| LT (1) | LT5045B (ru) |
| LV (1) | LV12939B (ru) |
| MX (1) | MXPA02009534A (ru) |
| NO (1) | NO20024645L (ru) |
| NZ (1) | NZ522250A (ru) |
| PE (1) | PE20011179A1 (ru) |
| PL (1) | PL366089A1 (ru) |
| RU (1) | RU2239435C2 (ru) |
| SK (1) | SK12822002A3 (ru) |
| WO (1) | WO2001074329A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200207760B (ru) |
Families Citing this family (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MY169670A (en) | 2003-09-03 | 2019-05-08 | Tibotec Pharm Ltd | Combinations of a pyrimidine containing nnrti with rt inhibitors |
| CA2489295A1 (en) * | 2002-06-27 | 2004-01-08 | Cilag Ag | Spherical pellet containing a water-soluble active ingredient |
| CA2529984C (en) * | 2003-06-26 | 2012-09-25 | Isa Odidi | Oral multi-functional pharmaceutical capsule preparations of proton pump inhibitors |
| US8394409B2 (en) * | 2004-07-01 | 2013-03-12 | Intellipharmaceutics Corp. | Controlled extended drug release technology |
| US20060024361A1 (en) * | 2004-07-28 | 2006-02-02 | Isa Odidi | Disintegrant assisted controlled release technology |
| US10624858B2 (en) * | 2004-08-23 | 2020-04-21 | Intellipharmaceutics Corp | Controlled release composition using transition coating, and method of preparing same |
| CN100548309C (zh) * | 2004-11-24 | 2009-10-14 | 东北制药总厂 | 司他夫定缓释片剂 |
| TWI457136B (zh) | 2005-04-04 | 2014-10-21 | Tibotec Pharm Ltd | Ｈｉｖ-感染之預防 |
| AU2006259619A1 (en) * | 2005-06-16 | 2006-12-28 | Forest Laboratories, Inc. | Modified and immediate release memantine bead formulation |
| AU2006286314A1 (en) * | 2005-08-31 | 2007-03-08 | Cipla Limited | Pharmaceutical combinations containing lamivudine, stavudine and nevirapine |
| GB0525461D0 (en) | 2005-12-15 | 2006-01-25 | Archimedes Dev Ltd | Pharmaceutical compositions |
| US10064828B1 (en) | 2005-12-23 | 2018-09-04 | Intellipharmaceutics Corp. | Pulsed extended-pulsed and extended-pulsed pulsed drug delivery systems |
| JP5754005B2 (ja) | 2006-01-20 | 2015-07-22 | ヤンセン・アールアンドデイ・アイルランド | Ｔｃｍ２７８を用いるｈｉｖ−感染症の長期間処置 |
| CA2648278C (en) * | 2006-04-03 | 2019-05-28 | Isa Odidi | Drug delivery composition |
| CA2648280C (en) * | 2006-04-03 | 2014-03-11 | Isa Odidi | Controlled release delivery device comprising an organosol coat |
| US10960077B2 (en) | 2006-05-12 | 2021-03-30 | Intellipharmaceutics Corp. | Abuse and alcohol resistant drug composition |
| TWI494133B (zh) | 2007-03-14 | 2015-08-01 | Tibotec Pharm Ltd | 重組用粉末 |
| CN102319181B (zh) * | 2011-09-08 | 2014-07-16 | 广东大华农动物保健品股份有限公司 | 一种微囊型动物药品的包被工艺 |
| US20140271893A1 (en) * | 2013-03-15 | 2014-09-18 | Mcneil-Ppc, Inc. | Coated phenylephrine particles and use thereof in pharmaceutical formulations |
| US20170209385A1 (en) * | 2014-07-17 | 2017-07-27 | Dow Global Technolgies Llc | Ethylcellulose dispersion and film |
| CN105511174A (zh) * | 2016-01-05 | 2016-04-20 | 深圳市华星光电技术有限公司 | 液晶显示面板和显示装置 |
Family Cites Families (42)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4671963A (en) * | 1983-10-28 | 1987-06-09 | Germino Felix J | Stearate treated food products |
| US4670270A (en) * | 1984-05-07 | 1987-06-02 | Germino Felix J | Stearate treated food products |
| US4940556A (en) | 1986-01-30 | 1990-07-10 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Method of preparing long acting formulation |
| US4978655A (en) * | 1986-12-17 | 1990-12-18 | Yale University | Use of 3'-deoxythymidin-2'-ene (3'deoxy-2',3'-didehydrothymidine) in treating patients infected with retroviruses |
| GB8707421D0 (en) * | 1987-03-27 | 1987-04-29 | Wellcome Found | Pharmaceutical formulations |
| ATE196733T1 (de) | 1991-12-30 | 2000-10-15 | Fmc Corp | Zusammensetzung auf der basis von mikrokristalliner zellulose für die herstellung von kugelförmigen teilchen |
| US5472711A (en) | 1992-07-30 | 1995-12-05 | Edward Mendell Co., Inc. | Agglomerated hydrophilic complexes with multi-phasic release characteristics |
| US5723490A (en) | 1992-09-08 | 1998-03-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | THF-containing sulfonamide inhibitors of aspartyl protease |
| FI101039B (fi) | 1992-10-09 | 1998-04-15 | Eeva Kristoffersson | Menetelmä lääkepellettien valmistamiseksi |
| US5869097A (en) * | 1992-11-02 | 1999-02-09 | Alza Corporation | Method of therapy comprising an osmotic caplet |
| GB9403449D0 (en) | 1994-02-23 | 1994-04-13 | Wellcome Found | Therapeutic benzonitriles |
| ES2139195T3 (es) | 1994-03-07 | 2000-02-01 | Vertex Pharma | Derivados de sulfonamidas como inhibidores de la aspartil-proteasa. |
| GB9417249D0 (en) * | 1994-08-26 | 1994-10-19 | Wellcome Found | A novel salt |
| KR19980701739A (ko) | 1995-02-23 | 1998-06-25 | 디르크 반테 | 신경보호제로서 융합된 벤조티아졸의 용도 |
| US6177460B1 (en) | 1995-04-12 | 2001-01-23 | The Procter & Gamble Company | Method of treatment for cancer or viral infections |
| US5691372A (en) | 1995-04-19 | 1997-11-25 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Oxygenated-Heterocycle containing sulfonamide inhibitors of aspartyl protease |
| US5914332A (en) | 1995-12-13 | 1999-06-22 | Abbott Laboratories | Retroviral protease inhibiting compounds |
| SI9620126A (sl) | 1995-12-15 | 1999-10-31 | Cryopreservation Technologies Cc (Za/Za) | Spojina za kriogensko ohranjanje organov in zdravljenje virusnih ter bakterijskih infekcij |
| SE9600072D0 (sv) | 1996-01-08 | 1996-01-08 | Astra Ab | New oral formulation of two active ingredients II |
| US5883252A (en) | 1996-01-26 | 1999-03-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Aspartyl protease inhibitors |
| US5766623A (en) * | 1996-03-25 | 1998-06-16 | State Of Oregon Acting By And Through The Oregon State Board Of Higher Education On Behalf Of Oregon State University | Compactable self-sealing drug delivery agents |
| US5849911A (en) | 1996-04-22 | 1998-12-15 | Novartis Finance Corporation | Antivirally active heterocyclic azahexane derivatives |
| US5780055A (en) * | 1996-09-06 | 1998-07-14 | University Of Maryland, Baltimore | Cushioning beads and tablet comprising the same capable of forming a suspension |
| US5905068A (en) | 1996-09-24 | 1999-05-18 | Abbott Laboratories | Retroviral protease inhibiting compounds |
| JP4863534B2 (ja) | 1996-10-25 | 2012-01-25 | スパーナス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 可溶形態浸透用量送達システム |
| US5962462A (en) | 1996-12-13 | 1999-10-05 | Merck & Co., Inc. | Spiro-substituted azacycles as modulators of chemokine receptor activity |
| US5919776A (en) | 1996-12-20 | 1999-07-06 | Merck & Co., Inc. | Substituted aminoquinolines as modulators of chemokine receptor activity |
| US6124319A (en) | 1997-01-21 | 2000-09-26 | Merck & Co., Inc. | 3,3-disubstituted piperidines as modulators of chemokine receptor activity |
| US6136827A (en) | 1997-07-25 | 2000-10-24 | Merck & Co., Inc. | Cyclic amine modulations of chemokine receptor activity |
| ATE285226T1 (de) | 1997-08-11 | 2005-01-15 | Alza Corp | Gastrische zurückhalteform zur verlängerten freisetzung eines wirkstoffs |
| US6166037A (en) | 1997-08-28 | 2000-12-26 | Merck & Co., Inc. | Pyrrolidine and piperidine modulators of chemokine receptor activity |
| ATE286721T1 (de) * | 1997-09-19 | 2005-01-15 | Shire Lab Inc | Feste lösungskügelchen |
| US5904937A (en) | 1997-10-03 | 1999-05-18 | Fmc Corporation | Taste masked pharmaceutical compositions |
| US6180634B1 (en) | 1997-11-13 | 2001-01-30 | Merck & Co., Inc. | Combination therapy for the treatment of AIDS |
| US6013644A (en) | 1997-12-12 | 2000-01-11 | Merck & Co., Inc. | Spiro-substituted azacycles as modulators of chemokine receptor activity |
| AU748064B2 (en) | 1997-12-19 | 2002-05-30 | Takeda Chemical Industries Ltd. | Pharmaceutical composition for antagonizing CCR5 comprising anilide derivative |
| US6140349A (en) | 1998-02-02 | 2000-10-31 | Merck & Co., Inc. | Cyclic amine modulators of chemokine receptor activity |
| US7122207B2 (en) * | 1998-05-22 | 2006-10-17 | Bristol-Myers Squibb Company | High drug load acid labile pharmaceutical composition |
| US6093743A (en) | 1998-06-23 | 2000-07-25 | Medinox Inc. | Therapeutic methods employing disulfide derivatives of dithiocarbamates and compositions useful therefor |
| CA2335617C (en) | 1998-06-24 | 2009-12-15 | Emory University | Use of 3'-azido-2',3'-dideoxyuridine in combination with further anti-hiv drugs for the manufacture of a medicament for the treatment of hiv |
| AU763431B2 (en) | 1999-03-31 | 2003-07-24 | Uaf Technologies And Research Llc | Viral treatment |
| US6136835A (en) | 1999-05-17 | 2000-10-24 | The Procter & Gamble Company | Methods of treatment for viral infections |
-
2001
- 2001-03-29 MX MXPA02009534A patent/MXPA02009534A/es not_active Application Discontinuation
- 2001-03-29 EE EEP200200564A patent/EE200200564A/xx unknown
- 2001-03-29 CN CNB018074405A patent/CN1187052C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2001-03-29 EP EP01922832A patent/EP1267879A2/en not_active Withdrawn
- 2001-03-29 CA CA002404687A patent/CA2404687A1/en not_active Abandoned
- 2001-03-29 GE GEAP20016630A patent/GEP20043285B/en unknown
- 2001-03-29 HU HU0302631A patent/HUP0302631A2/hu unknown
- 2001-03-29 KR KR1020027012769A patent/KR20030011805A/ko not_active Withdrawn
- 2001-03-29 IL IL15147501A patent/IL151475A0/xx unknown
- 2001-03-29 AU AU2001249591A patent/AU2001249591A1/en not_active Abandoned
- 2001-03-29 WO PCT/US2001/010078 patent/WO2001074329A2/en not_active Ceased
- 2001-03-29 PL PL01366089A patent/PL366089A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2001-03-29 US US09/821,103 patent/US7135465B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-03-29 NZ NZ522250A patent/NZ522250A/en unknown
- 2001-03-29 BR BR0109602-8A patent/BR0109602A/pt not_active IP Right Cessation
- 2001-03-29 RU RU2002126540/15A patent/RU2239435C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-03-29 AR ARP010101516A patent/AR027748A1/es unknown
- 2001-03-29 CZ CZ20023003A patent/CZ20023003A3/cs unknown
- 2001-03-29 JP JP2001572074A patent/JP2003528905A/ja active Pending
- 2001-03-29 SK SK1282-2002A patent/SK12822002A3/sk unknown
- 2001-03-30 PE PE2001000297A patent/PE20011179A1/es not_active Application Discontinuation
-
2002
- 2002-09-06 LT LT2002099A patent/LT5045B/lt not_active IP Right Cessation
- 2002-09-26 ZA ZA200207760A patent/ZA200207760B/en unknown
- 2002-09-27 NO NO20024645A patent/NO20024645L/no not_active Application Discontinuation
- 2002-09-30 BG BG107157A patent/BG107157A/xx unknown
- 2002-10-25 LV LVP-02-187A patent/LV12939B/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| GEP20043285B (en) | 2004-07-26 |
| IL151475A0 (en) | 2003-04-10 |
| SK12822002A3 (sk) | 2003-02-04 |
| CN1187052C (zh) | 2005-02-02 |
| LV12939B (en) | 2003-04-20 |
| NO20024645D0 (no) | 2002-09-27 |
| WO2001074329A3 (en) | 2002-05-10 |
| MXPA02009534A (es) | 2003-05-14 |
| AR027748A1 (es) | 2003-04-09 |
| ZA200207760B (en) | 2004-01-30 |
| LT5045B (lt) | 2003-08-25 |
| US20020002147A1 (en) | 2002-01-03 |
| CN1420774A (zh) | 2003-05-28 |
| BG107157A (en) | 2003-06-30 |
| HUP0302631A2 (hu) | 2003-11-28 |
| WO2001074329A2 (en) | 2001-10-11 |
| LT2002099A (en) | 2003-04-25 |
| KR20030011805A (ko) | 2003-02-11 |
| US7135465B2 (en) | 2006-11-14 |
| PL366089A1 (en) | 2005-01-24 |
| CA2404687A1 (en) | 2001-10-11 |
| CZ20023003A3 (cs) | 2002-11-13 |
| EP1267879A2 (en) | 2003-01-02 |
| EE200200564A (et) | 2004-06-15 |
| NZ522250A (en) | 2004-09-24 |
| PE20011179A1 (es) | 2001-12-06 |
| BR0109602A (pt) | 2004-06-29 |
| NO20024645L (no) | 2002-09-27 |
| RU2239435C2 (ru) | 2004-11-10 |
| JP2003528905A (ja) | 2003-09-30 |
| AU2001249591A1 (en) | 2001-10-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2002126540A (ru) | Гранулы пролонгированного высвобождения, содержащие ставудин | |
| Nayak et al. | Drug delivery: Present, past, and future of medicine | |
| Kumar et al. | Sustained release matrix type drug delivery system: An overview | |
| EP1324752B1 (en) | Delayed release pharmaceutical formulations | |
| KR100514467B1 (ko) | 신속 붕괴 펠릿 | |
| EP2098250B1 (en) | Orally disintegrating solid preparation | |
| US4917900A (en) | Controlled release formulations containing zidovudine | |
| CN104288774B (zh) | 一种肠溶包衣、富马酸二甲酯肠溶制剂及其制备方法 | |
| JP2005506367A (ja) | 有効物質を徐放する３−（３−ジメチルアミノ−１−エチル−２−メチル−プロピル）フェノール含有医薬 | |
| US11883374B2 (en) | Lacosamide pharmaceutical composition and dosage form thereof | |
| BRPI0614545B1 (pt) | Composição farmacêutica de liberação controlada, seu processo de produção, forma de dosagem oral com revestimento entérico de pacreatina e uso da mesma | |
| KR20060128028A (ko) | 코팅된 정제 제형 및 방법 | |
| RU2375047C2 (ru) | Фармацевтическая лекарственная форма, устойчивая к действию желудочного сока, включающая n-(2-(2-фталимидоэтокси)ацетил)-l-аланил-d-глутаминовую кислоту (lk 423) | |
| EP2533766B1 (en) | Pharmaceutical mini-tablets for sustained release of flecainide acetate | |
| US20240041803A1 (en) | Lacosamide pharmaceutical composition and dosage form thereof | |
| AU2008365126A1 (en) | Tamsulosin pellets for fixed dose combination | |
| ES2373164T3 (es) | Composición farmacéutica de liberación controlada de clorhidrato de venlafaxina, y procedimiento para la preparación de la misma. | |
| CN115192572A (zh) | 布立西坦药剂、其制备方法和应用 | |
| CN110075082B (zh) | 一种恩诺沙星速释微丸及其制备方法 | |
| CN1994285A (zh) | 愈创木酚甘油醚缓释微丸及其制备方法 | |
| CN1568954A (zh) | 美沙拉嗪结肠定位释药微丸制剂及其制备方法 | |
| KR20030051794A (ko) | 가수분해에 불안정한 조성물 | |
| CN104434904B (zh) | 一种复方微丸胶囊的制备方法及其制备的复方微丸胶囊 | |
| CN102626392B (zh) | 多西环素氨溴索药物组合物固体制剂 | |
| CN100387229C (zh) | 盐酸胺碘酮分散片及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20060330 |