RU2002111657A - ГЕКСАГИДРОФУРО [2,3-b] ФУРАН-3-ИЛ-N-{3-[(1,3-БЕНЗОДИОКСОЛ-5-ИЛСУЛЬФОНИЛ) (ИЗОБУТИЛ) АМИНО]-1-БЕНЗИЛ-2-ГИДРОКСИПРОПИЛ} КАРБАМАТ КАК ИНГИБИТОР РЕТРОВИРУСНОЙ ПРОТЕАЗЫ - Google Patents
ГЕКСАГИДРОФУРО [2,3-b] ФУРАН-3-ИЛ-N-{3-[(1,3-БЕНЗОДИОКСОЛ-5-ИЛСУЛЬФОНИЛ) (ИЗОБУТИЛ) АМИНО]-1-БЕНЗИЛ-2-ГИДРОКСИПРОПИЛ} КАРБАМАТ КАК ИНГИБИТОР РЕТРОВИРУСНОЙ ПРОТЕАЗЫInfo
- Publication number
- RU2002111657A RU2002111657A RU2002111657/04A RU2002111657A RU2002111657A RU 2002111657 A RU2002111657 A RU 2002111657A RU 2002111657/04 A RU2002111657/04 A RU 2002111657/04A RU 2002111657 A RU2002111657 A RU 2002111657A RU 2002111657 A RU2002111657 A RU 2002111657A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- retrovirus
- mammals
- compound
- inhibiting
- Prior art date
Links
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 14
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 7
- 241001430294 unidentified retrovirus Species 0.000 claims 7
- 241000725303 Human immunodeficiency virus Species 0.000 claims 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 6
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 4
- 108091005804 Peptidases Proteins 0.000 claims 3
- 239000004365 Protease Substances 0.000 claims 3
- 102100037486 Reverse transcriptase/ribonuclease H Human genes 0.000 claims 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 3
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 3
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 3
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims 2
- 206010038997 Retroviral infections Diseases 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 2
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 claims 2
- 230000010076 replication Effects 0.000 claims 2
- 230000001177 retroviral effect Effects 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
Claims (18)
1. Соединение, представленное формулой
его N-оксид, соль, сложный эфир, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство или метаболит.
2. Соединение по п.1 в энантиомерно чистой форме.
3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что соединение представляет собой
его N-оксид, соль, сложный эфир, пролекарство или метаболит.
4. Соединение по любому из пп.1-3 в форме фармацевтически переносимой соли.
5. Соединение по любому из пп.1-4 в форме пролекарства.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество, по крайней мере, одного соединения по любому из пп.1-5 и фармацевтически переносимый наполнитель.
7. Способ ингибирования ретровирусной протеазы у млекопитающих, инфицированных указанным ретровирусом, включающий введение соединения по любому из пп.1-5 в количестве, ингибирующем протеазу, указанным нуждающимся в этом млекопитающим.
8. Способ лечения или борьбы с инфекцией или заболеванием, связанным с ретровирусной инфекцией, у млекопитающих, включающий введение эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по любому из пп.1-5 указанным млекопитающим.
9. Способ по п.7 или 8, отличающийся тем, что указанным млекопитающим является человек.
10. Способ ингибирования репликации ретровируса, включающий воздействие на ретровирус эффективным количеством, по крайней мере, одного соединения по любому из пп.1-5.
11. Способ по п.7 или 8, или 10, отличающийся тем, что ретровирус представляет собой вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).
12. Способ по п.11, отличающийся тем, что вирус ВИЧ представляет собой штамм, резистентный ко многим лекарственным препаратам.
13. Соединение по любому из пп.1-5, для применения в качестве лекарства.
14. Соединения по любому из пп.1-5 в качестве активного ингредиента лекарственного препарата для лечения или борьбы с инфекцией или заболеванием, связанным с ретровирусной инфекцией, у млекопитающих.
15. Соединения по любому из пп.1-5 в качестве активного ингредиента лекарственного препарата для ингибирования ретровирусной протеазы у млекопитающих, инфицированных указанным ретровирусом.
16. Соединения по любому из пп.1-5 в качестве активного ингредиента лекарственного препарата для ингибирования репликации ретровируса.
17. Применение по любому из пп.14-16, отличающееся тем, что ретровирус представляет собой вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).
18. Применение по любому из пп. 14-16, отличающееся тем, что вирус ВИЧ представляет собой штамм, резистентный ко многим лекарственным препаратам.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US15785099P | 1999-10-06 | 1999-10-06 | |
| US60/157,850 | 1999-10-06 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2002111657A true RU2002111657A (ru) | 2003-12-10 |
| RU2247123C2 RU2247123C2 (ru) | 2005-02-27 |
Family
ID=22565540
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2002111657/04A RU2247123C2 (ru) | 1999-10-06 | 2000-10-06 | Гексагидрофуро [2,3-b] фуран-3-ил-n-{3-[(1,3-бензодиоксол-5- илсульфонил)(изобутил)амино]-1-бензил -2-гидроксипропил}карбамат, фармацевтическая композиция на их основе, способы ингибирования и способ лечения |
Country Status (25)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US6649651B1 (ru) |
| EP (1) | EP1222192B8 (ru) |
| JP (1) | JP4951179B2 (ru) |
| KR (1) | KR100792391B1 (ru) |
| CN (1) | CN1191256C (ru) |
| AP (1) | AP1459A (ru) |
| AT (1) | ATE398623T1 (ru) |
| AU (1) | AU781656B2 (ru) |
| BR (1) | BR0014602A (ru) |
| CA (1) | CA2386850C (ru) |
| CZ (1) | CZ300031B6 (ru) |
| DE (1) | DE60039244D1 (ru) |
| DK (1) | DK1222192T3 (ru) |
| ES (1) | ES2307533T3 (ru) |
| HU (1) | HU228938B1 (ru) |
| IL (2) | IL149005A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA02003607A (ru) |
| NO (1) | NO327996B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ518580A (ru) |
| OA (1) | OA12053A (ru) |
| PL (1) | PL204924B1 (ru) |
| RU (1) | RU2247123C2 (ru) |
| SK (1) | SK287153B6 (ru) |
| WO (1) | WO2001025240A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200202655B (ru) |
Families Citing this family (29)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ATE398623T1 (de) * | 1999-10-06 | 2008-07-15 | Tibotec Pharm Ltd | Hexahydrofuro-2,3-b furan-3-yl-n- 3-,(1,3- benzodioxol-5-ylsulfonyl)(isobutyl)amino -1- benzyl-2-hydroxypropyl carbamat als retrovirusproteasehemmer |
| CN100491360C (zh) * | 2001-04-09 | 2009-05-27 | 泰博特克药品有限公司 | 广谱2-(取代的-氨基)-苯并唑磺酰胺hiv蛋白酶抑制剂 |
| PT1448567E (pt) * | 2001-09-10 | 2010-03-12 | Tibotec Pharm Ltd | Método de preparação de hexa-hidro-furo[2,3-b]furan-3-ol |
| AU2003202914A1 (en) * | 2002-01-07 | 2003-07-24 | Sequoia Pharmaceuticals | Broad spectrum inhibitors |
| US7285566B2 (en) * | 2002-01-07 | 2007-10-23 | Erickson John W | Resistance-repellent retroviral protease inhibitors |
| US7157489B2 (en) * | 2002-03-12 | 2007-01-02 | The Board Of Trustees Of The University Of Illinois | HIV protease inhibitors |
| IL165043A0 (en) | 2002-05-17 | 2005-12-18 | Tibotec Pharm Ltd | broadspectrum substituted benzisoxazole sulfonamide hiv protease inhibitors |
| KR101327772B1 (ko) * | 2002-08-02 | 2013-11-11 | 얀센 알 앤드 디 아일랜드 | 광범위 2-아미노-벤조티아졸 설폰아미드 ｈｉｖ 프로테아제 저해제 |
| WO2004060895A1 (ja) | 2002-12-27 | 2004-07-22 | Sumitomo Chemical Company, Limited | ヘキサヒドロフロフラノール誘導体の製造方法、その中間体及びその製造方法 |
| US7807845B2 (en) * | 2004-03-11 | 2010-10-05 | Sequoia Pharmaceuticals, Inc. | Resistance-repellent retroviral protease inhibitors |
| TWI383975B (zh) | 2004-03-31 | 2013-02-01 | 悌柏泰克醫藥有限公司 | 製備（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）六氫-呋喃并〔２，３-ｂ〕呋喃-３-醇之方法 |
| KR100698291B1 (ko) * | 2004-12-29 | 2007-03-22 | 엘지전자 주식회사 | 조명계 |
| PT1856125E (pt) | 2005-02-25 | 2009-11-06 | Tibotec Pharm Ltd | Síntese de precursor de inibidor de proteases |
| FR2888849B1 (fr) * | 2005-07-19 | 2007-10-05 | Pierre Fabre Medicament Sa | Procede de preparation de la 4b-amino-4'-demethyl-4-desoxypodophyllotoxine |
| EP3112355B1 (en) | 2006-07-07 | 2020-04-29 | Gilead Sciences, Inc. | Modulators of pharmacokinetic properties of therapeutics |
| WO2008013834A1 (en) * | 2006-07-24 | 2008-01-31 | Gilead Sciences, Inc., | Bisfuranyl protease inhibitors |
| RS51675B (sr) | 2006-11-09 | 2011-10-31 | Tibotec Pharmaceuticals | Metode za dobivanje heksahidrofuro[2,3-b]furan-3-ola |
| WO2008133734A2 (en) * | 2006-11-21 | 2008-11-06 | Purdue Research Foundation | Method and compositions for treating hiv infections |
| DK2487166T3 (en) | 2007-02-23 | 2017-02-20 | Gilead Sciences Inc | Modulators of the pharmacokinetic properties of therapeutics |
| WO2008115894A1 (en) | 2007-03-16 | 2008-09-25 | Sequoia Pharmaceuticals | Benzofuran-derived hiv protease inhibitors |
| JP5393665B2 (ja) | 2007-07-06 | 2014-01-22 | ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド | 治療剤の薬物動態特性の調整剤 |
| JP5629585B2 (ja) | 2008-01-04 | 2014-11-19 | ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド | シトクロムｐ４５０のインヒビター |
| WO2009091941A1 (en) * | 2008-01-17 | 2009-07-23 | Purdue Research Foundation | Small molecule inhibitors of hiv proteases |
| US8791135B2 (en) * | 2008-07-01 | 2014-07-29 | Purdue Research Foundation | Nonpeptide HIV-1 protease inhibitors |
| WO2010006050A1 (en) * | 2008-07-09 | 2010-01-14 | Purdue Research Foundation | Hiv protease inhibitors and methods for using |
| MY163383A (en) | 2009-12-21 | 2017-09-15 | Janssen Sciences Ireland Uc | Degradable removable implant for the sustained release of an active compound |
| ES2607279T3 (es) | 2010-11-23 | 2017-03-29 | Mylan Laboratories, Limited | Procedimiento para la preparación de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ol |
| CN104520262A (zh) * | 2012-08-09 | 2015-04-15 | 住友化学株式会社 | 六氢呋喃并呋喃醇衍生物的制造方法 |
| CN103664976B (zh) * | 2013-12-12 | 2015-11-04 | 惠州市莱佛士制药技术有限公司 | 一种顺式六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇的制备方法 |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2177868T3 (es) * | 1992-08-25 | 2002-12-16 | Searle & Co | Hidroxietilaminosulfonamidas de alfa- y beta-aminoacidos utiles como inhibidores de proteasas retroviricas. |
| ATE154800T1 (de) * | 1992-08-25 | 1997-07-15 | Searle & Co | N-(alkanoylamino-2-hydroxypropyl)-sulfonamide verwendbar als retrovirale proteaseninhibitoren |
| US5723490A (en) * | 1992-09-08 | 1998-03-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | THF-containing sulfonamide inhibitors of aspartyl protease |
| IS2334B (is) * | 1992-09-08 | 2008-02-15 | Vertex Pharmaceuticals Inc., (A Massachusetts Corporation) | Aspartyl próteasi hemjari af nýjum flokki súlfonamíða |
| EP0715618B1 (en) | 1993-08-24 | 1998-12-16 | G.D. Searle & Co. | Hydroxyethylamino sulphonamides useful as retroviral protease inhibitors |
| UA49803C2 (ru) * | 1994-06-03 | 2002-10-15 | Дж.Д. Сьорль Енд Ко | Способ лечения ретровирусных инфекций |
| US5705500A (en) * | 1995-03-10 | 1998-01-06 | G.D. Searle & Co. | Sulfonylalkanoylamino hydroxyethylamino sulfonamide retroviral protease inhibitors |
| US5691372A (en) * | 1995-04-19 | 1997-11-25 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Oxygenated-Heterocycle containing sulfonamide inhibitors of aspartyl protease |
| CA2336160C (en) * | 1998-06-23 | 2015-02-17 | The United States Of America, Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services | Use of compounds for treating hiv |
| AU4828199A (en) * | 1998-06-23 | 2000-01-10 | Board Of Trustees Of The University Of Illinois, The | Multi-drug resistant retroviral protease inhibitors and associated methods |
| GB9815567D0 (en) * | 1998-07-18 | 1998-09-16 | Glaxo Group Ltd | Antiviral compound |
| ATE398623T1 (de) * | 1999-10-06 | 2008-07-15 | Tibotec Pharm Ltd | Hexahydrofuro-2,3-b furan-3-yl-n- 3-,(1,3- benzodioxol-5-ylsulfonyl)(isobutyl)amino -1- benzyl-2-hydroxypropyl carbamat als retrovirusproteasehemmer |
-
2000
- 2000-10-06 AT AT00966144T patent/ATE398623T1/de not_active IP Right Cessation
- 2000-10-06 US US10/089,991 patent/US6649651B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-06 AU AU76638/00A patent/AU781656B2/en not_active Expired
- 2000-10-06 DK DK00966144T patent/DK1222192T3/da active
- 2000-10-06 MX MXPA02003607A patent/MXPA02003607A/es active IP Right Grant
- 2000-10-06 CN CNB008165874A patent/CN1191256C/zh not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-06 ES ES00966144T patent/ES2307533T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-06 KR KR1020027004284A patent/KR100792391B1/ko not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-06 AP APAP/P/2002/002472A patent/AP1459A/en active
- 2000-10-06 HU HU0203130A patent/HU228938B1/hu unknown
- 2000-10-06 IL IL14900500A patent/IL149005A0/xx active IP Right Grant
- 2000-10-06 BR BR0014602-1A patent/BR0014602A/pt not_active Application Discontinuation
- 2000-10-06 JP JP2001528184A patent/JP4951179B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-06 SK SK570-2002A patent/SK287153B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2000-10-06 CA CA2386850A patent/CA2386850C/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-06 RU RU2002111657/04A patent/RU2247123C2/ru active
- 2000-10-06 NZ NZ518580A patent/NZ518580A/en not_active IP Right Cessation
- 2000-10-06 EP EP00966144A patent/EP1222192B8/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-06 CZ CZ20021419A patent/CZ300031B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2000-10-06 PL PL354351A patent/PL204924B1/pl unknown
- 2000-10-06 DE DE60039244T patent/DE60039244D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-10-06 OA OA1200200096A patent/OA12053A/en unknown
- 2000-10-06 WO PCT/EP2000/009917 patent/WO2001025240A1/en not_active Ceased
-
2002
- 2002-04-04 IL IL149005A patent/IL149005A/en unknown
- 2002-04-04 ZA ZA200202655A patent/ZA200202655B/xx unknown
- 2002-04-04 NO NO20021598A patent/NO327996B1/no not_active IP Right Cessation
-
2003
- 2003-06-25 US US10/606,342 patent/US7157495B2/en not_active Expired - Lifetime
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2002111657A (ru) | ГЕКСАГИДРОФУРО [2,3-b] ФУРАН-3-ИЛ-N-{3-[(1,3-БЕНЗОДИОКСОЛ-5-ИЛСУЛЬФОНИЛ) (ИЗОБУТИЛ) АМИНО]-1-БЕНЗИЛ-2-ГИДРОКСИПРОПИЛ} КАРБАМАТ КАК ИНГИБИТОР РЕТРОВИРУСНОЙ ПРОТЕАЗЫ | |
| RU2329050C2 (ru) | Комбинация ингибиторов цитохром-р450-зависимых протеаз | |
| CA2386850A1 (en) | Hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl-n-{3-[(1,3-benzodioxol-5-ylsulfonyl)(isobutyl)amino]-1-benzyl-2-hydroxypropyl} carbamate as retroviral protease inhibitor | |
| ES2674730T3 (es) | Combinación antirretroviral | |
| WO2011088561A1 (en) | Anti-viral compounds and compositions | |
| JP2009535352A5 (ru) | ||
| BR0010498A (pt) | Composições modernas de medicamentos à base de compostos anticolinergicamente ativos e beta-miméticos | |
| HUP9802339A2 (hu) | Darifenacint tartalmazó gyógyászati készítmények | |
| RU2004129324A (ru) | Применения бисфосфоновых кислот для лечения и профилактики остеопороза | |
| JP2021001189A5 (ru) | ||
| JP2016528240A (ja) | ドルテグラビル、エムトリシタビン及びテノホビルの医薬コンビネーションを有する医薬 | |
| ES2298286T3 (es) | Formulaciones de dosis orales auto-emulsionantes de inhibidores de proteasa de piranona. | |
| AU608853B2 (en) | Inhibitors of glycoprotein processing having anti- retroviral activity | |
| JPH0232093A (ja) | 抗レトロウィルスジフルオロ化ヌクレオシド類 | |
| RU2002105485A (ru) | Применение микофенолята мофетила в сочетании с ПЭГ-интерфероном-α (ПЭГ-IFN-α) | |
| Naesens et al. | In vivo antiretroviral efficacy of oral bis (POM)-PMEA, the bis (pivaloyloxymethyl) prodrug of 9-(2-phosphonylmethoxyethyl) adenine (PMEA) | |
| RU2011111117A (ru) | Лечение аутоиммунных заболеваний | |
| RU2007132971A (ru) | Способы и материалы с транс-кломифеном для лечения мужского бесплодия | |
| JP2002533470A5 (ru) | ||
| TR200103144T2 (tr) | Yeni bileşikler | |
| DE69328667D1 (de) | Flavopereirine enthaltende zusammensetzung und ihre anwendung in der behandlung gegen hiv-viren | |
| EA200600679A1 (ru) | Фармацевтическая композиция управляемого высвобождения и способ ее получения | |
| CA2368352A1 (en) | Method for treating neurodegeneration | |
| BR0007627A (pt) | Mutações de hiv-1 selecionadas por beta-2', 3' -didehidro-2', 3' -didesóxi-5-fluorocitidina | |
| JP2816499B2 (ja) | 糖尿病治療剤 |