RU2001107974A

RU2001107974A - Таn-1057 и его производные

Info

Publication number: RU2001107974A
Application number: RU2001107974/04A
Authority: RU
Inventors: Михаэль Брандс; Мазен ЭС-ЗАЕД; Дитер ХЭБИХ; Зигфрид Раддатц; Йоахим Крюгер; Райнер Эндерманн; Райнхольд ГАЛЬМАНН; Хайн-Петер КРОЛЛЬ; Франк-Ульрих ГЭШКЕ; Армин МАЙЕРЕ; Владимир Н. БЕЛОВ; Виктор СОКОЛОВ; Сергей КОЖУШКОВ; Маркус Кордес
Original assignee: Байер Акциенгезельшафт
Priority date: 1998-08-27
Filing date: 1999-08-20
Publication date: 2003-02-27

Claims

1. Соединения общей формулы

где R¹ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода,
Х представляет собой группу формулы -(СН₂)_m -, где m означает 0, 1 или 2,
D выбирается из групп формул D₁-D₃,

где R² означает водород или гидрокси,
R³ означает водород или R² и R³ вместе образуют оксогруппу,
Y представляет собой линейную или разветвленную алкандиильную группу с 1-5 атомами углерода, в которой атом углерода, при необходимости, может быть замещен на -О- или -NH- и которая, при необходимости, может быть замещена гидрокси или оксо, или представляет собой группу следующих формул

где r и s одинаковы или различны и означают 0, 1 или 2,
Z представляет собой группу, которая выбирается из групп формул

где R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰, R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ и R¹⁹ в каждом случае, независимо друг от друга, выбираются из группы, которая состоит из водорода, алкила с 1-6 атомами углерода, алканоила с 1-4 атомами углерода, трет-бутоксикарбонила, бензилоксикарбонила и бензила,
Q представляет собой кислород или серу, и
р представляет собой 1, 2 или 3, и
Het представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую группу с 1-4 атомами азота, за исключением соединений, где R¹ означает метил, m означает 1, D означает D₁, Y означает - (СН₂)₃-, и Z означает группу формулы

и фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения по п. 1 общей формулы (I), где R¹ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, Х представляет собой группу формулы -(СН₂)_m -, где m означает 0, 1 или 2, D выбирается из групп формул D₁-D₃,

где R² означает водород или гидрокси, R³ означает водород, или R² и R³ вместе образуют оксогруппу, Y представляет собой линейную или разветвленную алкандиильную группу с 1-5 атомами углерода, в которой атом углерода, при необходимости, может быть замещен на -О- или -NH- и которая, при необходимости, может быть замещена гидрокси или оксо, или представляет собой группу следующих формул

где R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰, R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ и R¹⁹ в каждом случае, не зависимо друг от друга, выбираются из группы, которая состоит из водорода, алкила с 1-6 атомами углерода, алканоила с 1-4 атомами углерода, трет-бутоксикарбонила, бензилоксикарбонила и бензила, Q представляет собой кислород или серу и р представляет собой 1, 2 или 3, и Het представляет собой 5- или 6-членную, гетероароматическую группу с 1-4 атомами азота, за исключением соединений, где R¹ означает метил, m означает 1, D означает D₁, Y означает -(СН₂)₃-, и Z означает группу формулы

и фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединения по п. 1 или 2, где m означает 1 или 2.

4. Соединения по п. 1, 2 или 3, где Y представляет собой линейную или разветвленную алкандиильную группу с 1-5 атомами углерода.

5. Соединения по п. 1, 2, 3 или 4, где Y означает группу формулы

где r и s определены выше.

6. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-5, где Y означает м-фенилен.

7. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-5, где г и s означают 0.

8. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-7, где Z представляет собой группу формулы

где R¹⁸ и R¹⁹ определены как в п. 1.

9. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-7, где Z представляет собой группу формул

где R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ и R¹⁷ определены, как в п. 1.

10. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-7 и 9, где Z представляет собой группу формулы

где R⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ определены, как в п. 1.

11. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-7 и 9, где Z представляет собой группу формулы

где Het выбирается из группы, которая состоит из группы формул

и R¹⁷ определен, как в п. 1.

12. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-7, 9 или 11, где Z означает группу формулы

в которой Het означает 2-пиридил, 3-пиридил или 4-пиридил и R¹⁷ определен, как в п. 1.

13. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-7, 9, 11 и 12, где Z означает группу формулы

где Het означает 2-пиридил и R¹⁷ означает водород.

14. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-13, где D означает группу формулы

15. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-13, где D означает группу формулы

16. Соединения по какому-нибудь одному из пп. 1-13, где D означает группу формулы

17. Соединение по п. 1 или 2 формулы

и его фармацевтически приемлемые соли.

18. Соединение по п. 1 или 2 формулы

и его фармацевтически приемлемые соли.

19. Способ получения соединений по п. 1, отличающийся тем, что соединения формулы (II)

где X, Y и Z, как определены в п. 1, и D' выбирается из групп формул D'₁-D'₃

где R² и R³ как определены в п. 1, и А означает защищенную обычным образом аминогруппу, вводят в реакцию с соединениями формулы (III)

где R¹ как определено в п. 1, в присутствии конденсирующих средств, по выбору в присутствии оснований, и в защищенных аминогруппах А обычные защитные группы отщепляют по известным методам.

20. Способ по п. 19, где конденсирующее средство выбирается из [O-(7-азабензотриазол-1-ил)-1,1,3,3-тетраметил-уроний] гексафторфосфата (HATU) или [бром-трис-пирролидино-фосфоний] -гексафтор-фосфата (РуВrоР).

21. Соединения по п. 1 или 2 для применения в качестве лекарственных средств.

22. Фармацевтический состав, который содержит соединение по п. 1 или 2 вместе с фармацевтически пригодными носителями или эксципиентами.

23. Применение соединения по п. 1 или 2 для получения лекарственного средства.

24. Применение соединения по п. 1 или 2 для получения лекарственного средства для лечения и предупреждения бактериальных инфекций у человека и животных.