RU2000115281A - 2-фенилзамещенные имидазотриазиноны как ингибиторы фосфодиэстеразы - Google Patents

Claims (1)

1. 2-Фенилзамещенные имидазотриазиноны общей формулы (I)

в которой R¹ представляет собой водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 4 атомов углерода,
R² представляет собой линейный алкил, содержащий до 4 атомов углерода,
R³ и R⁴ одинаковы или различны и представляют собой водород или линейный или разветвленный алкенил или алкокси, содержащие, соответственно, до 8 атомов углерода, или представляют собой линейную или разветвленную алкильную цепь, содержащую до 10 атомов углерода, которая в некоторых случаях прервана атомом кислорода, и которая в некоторых случаях имеет от одного до нескольких, одинаковых или различных следующих заместителей: трифторметил, трифторметокси, гидрокси, галоген, карбоксил, бензилоксикарбонил, линейный или разветвленный алкоксикарбонил, содержащий до 6 атомов углерода, и/или остатки формул -SO₃H, -(A)_a-NR⁷R⁸, -O-СО-NR^7'R^8', -S(O)_b-R⁹, P(O)(OR¹⁰)(OR¹¹),

где а и b одинаковы или различны и означают число 0 или 1,
А означает остаток СО или SO₂,
R⁷, R^7', R⁸ и R^8' одинаковы или различны и означают водород, или означают циклоалкил с 3-8 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода, 5-6 членный ненасыщенный, частично ненасыщенный или насыщенный, в некоторых случаях бензоконденсированный гетеро-цикл, содержащий до 3 гетероатомов из ряда S, N и/или О, причем, вышеприведенные кольцевые системы в некоторых случаях имеют от одного до нескольких, одинаковых или различных заместителей: гидрокси, нитро, трифторметил, трифторметокси, карбоксил, галоген, линейный или разветвленный алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 6 атомов углерода, или группу формул-(SO₂C)_с-NR¹²R¹³, где с означает число 0 или 1,
R¹² и R¹³ одинаковы или различны и означают водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 5 атомов углерода,
или R⁷, R^7', R⁸ и R^8' означают линейный или разветвленный алкокси, содержащий до 6 атомов углерода, или означают линейный или разветвленный алкил, содержащий до 8 атомов углерода, который в некоторых случаях несет один или несколько, одинаковых или различных заместителей: гидрокси, галоген, арил с 6-10 атомами углерода, линейный или разветвленный алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 6 атомов углерода, или группу формулы
-(CO)_d-NR¹⁴R¹⁵,
где R¹⁴ и R¹⁵ одинаковы или различны и означают водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 4 атомов углерода, d означает число 0 или 1, или R⁷ и R⁸ и/или R^7' и R^8' вместе с атомом азота образуют 5-7 членный, насыщенный гетероцикл, который в некоторых случаях может содержать еще дополнительный гетероатом из ряда S или О или остаток формулы NR¹⁶, где R¹⁶ означает водород, арил с 6-10 атомами углерода, бензил, 5-7 членный ароматический или насыщенный гетероцикл, содержащий до 3 гетероатомов из ряда S, N и/или О, который в некоторых случаях замещен метилом, или означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 6 атомов углерода, который в некоторых случаях замещен гидрокси, R⁹ означает арил с 6-10 атомами углерода, или означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 4 атомов углерода, R¹⁰ и R¹¹ одинаковы или различны и означают водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 4 атомов углерода, и/или алкильная цепочка, образованная, как указано выше, из R³/R⁴, в некоторых случаях замещена циклоалкилом с 3-8 атомами углерода, арилом с 6-10 атомами углерода или 5-7 членным, частично ненасыщенным, насыщенным или ненасыщенным, в некоторых случаях бензоконденсированным, гетероциклом, который может содержать до 4 гетероатомов из ряда S, N и О или остаток формулы -NR¹⁷, где R¹⁷ означает водород, гидрокси, формил, трифторметил, линейный или разветвленный ацил или алкокси, содержащие, соответственно, до 4 атомов углерода, или означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 6 атомов углерода, который в некоторых случаях имеет от одного до нескольких, одинаковых или различных заместителей: гидрокси или линейный или разветвленный алкокси, содержащий до 6 атомов углерода, и при этом арил и гетероцикл в некоторых случаях имеют от одного до нескольких, одинаковых или различных, следующих заместителей: нитро, галоген, -SO₃Н, линейный или разветвленный алкил или алкокси, содержащие, соответственно, до 6 атомов углерода, гидрокси, трифторметил, трифторметокси и/или остаток формулы SO₂-NR¹⁸R¹⁹, где R¹⁸ и R¹⁹ одинаковы или различны и означают водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 6 атомов углерода, и/или R³ и R⁴ представляют собой группу формул -NR²⁰R²¹, где R²⁰ и R²¹ имеют вышеуказанное значение R¹⁸ и R¹⁹ и одинаковы или различны с ними, и/или R³ или R⁴ представляют собой адамантил, или представляют собой остатки формул

или представляет собой циклоалкил с 3-8 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода или 5-7 членный ненасыщенный, частично ненасыщенный или насыщенный, в некоторых случаях бензоконденсированный, гетероцикл, который может содержать до 4 гетероатомов из ряда S, N, О или остаток формулы -NR²², где R²² имеет вышеуказанное значение R¹⁶ и одинаков или различен с ним, или означает карбоксил, формил или линейный или разветвленный ацил, содержащий до 5 атомов углерода, и при этом циклоалкил, арил и/или гетероцикл в некоторых случаях имеют от одного до нескольких, одинаковых или различных следующих заместителей: галоген, триазолил, трифторметил, трифторметокси, карбоксил, линейный или разветвленный ацил или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 6 атомов углерода, нитро и/или группу формул -SO₃Н, -OR²³, -(SO₂)_eNR²⁴R²⁵, -P(O)(OR²⁶)(OR²⁷), где е означает число 0 или 1, R²³ означает остаток формулы

или означает циклоалкил с 3-7 атомами углерода, или водород, или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 4 атомов углерода, который в некоторых случаях имеет в качестве заместителей: циклоалкил с 3-7 атомами углерода, бензилокси, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, линейный или разветвленный алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 6 атомов углерода, карбоксил, бензилоксикарбонил или фенил, который, в свою очередь, может быть замещен от одного до нескольких раз, одинаковыми или различными следующими заместителями: линейным или разветвленным алкокси, содержащим до 4 атомов углерода, гидрокси или галогеном, и/или алкил в некоторых случаях замещен остатками формул
-CO-NR²⁸R²⁹ или -CO-R³⁰,
где R²⁸ и R²⁹ одинаковы или различны и означают водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 8 атомов углерода, или R²⁸ и R²⁹ вместе с атомом азота образуют 5-7 членный насыщенный гетероцикл, который в некоторых случаях может содержать дополнительный гетероатом из ряда S или О, и R³⁰ означает фенил или адамантил, R²⁴ и R²⁵ имеют вышеуказанное значение R¹⁸ и R¹⁹ и одинаковы или различны с ними, R²⁶ и R²⁷ имеют вышеуказанное значение R¹⁰ и R¹¹ и одинаковы или различны с ними, и/или циклоалкил, арил и/или гетероцикл в некоторых случаях замещены линейным или разветвленным алкилом, содержащим до 6 атомов углерода, который в некоторых случаях замещен гидрокси, карбоксилом, 5-7 членным гетероциклом, содержащим до 3 гетероатомов из ряда S, N и/или О, или группой формул -(SO₂)R³¹, P(O)(OR³²) (OR³³) или -NR³⁴R³⁵, где R³¹ означает водород или имеет вышеуказанное значение R⁹ и одинаков и одинаков различен с ним, R³² и R³³ имеют вышеуказанное значение R¹⁰ и R¹¹ и одинаковы или различны с ними, R³⁴ и R³⁵ одинаковы или различны и означают водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 6 атомов углерода, который в некоторых случаях замещен гидрокси или линейным или разветвленным алкокси, содержащим до 4 атомов углерода, или R³⁴ и R³⁵ вместе с атомом азота образуют 5-6 членный насыщенный гетероцикл, который может содержать дополнительный гетероатом из ряда S или О или остаток формулы -NR³⁶, где R³⁶ означает водород, гидрокси, линейный или разветвленный алкоксикарбонил, содержащий до 7 атомов углерода, или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 5 атомов углерода, который в некоторых случаях замещен гидрокси, или R³ и R⁴ вместе с атомом азота образуют 5-7 членный ненасыщенный или насыщенный, или частично ненасыщенный, в некоторых случаях бензоконденсированный, гетероцикл, который в некоторых случаях может содержать до 3 гетероатомов из ряда S, N, О или остаток формулы -NR³⁷, где R³⁷ означает водород, гидрокси, формил, трифторметил, линейный или разветвленный ацил, алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 4 атомов углерода, или означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 6 атомов углерода, который в некоторых случаях имеет от одного до нескольких, одинаковых или различных заместителей: гидрокси, трифторметил, карбоксил, линейный или разветвленный алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 6 атомов углерода, или группы формул
-(D)_fNR³⁸R³⁹, -CO-(CH₂)_g-O-CO-R⁴⁰, -CO-(CH₂)_h-OR⁴¹ или -P(O)(OR⁴²)(OR⁴³),
где g и h одинаковы или различны и означают число 1, 2, 3 или 4, и f означает число 0 или 1, D означает группу формул -СО или -SO₂,
R³⁸ и R³⁹ одинаковы или различны и имеют вышеуказанное значение R⁷ и R⁸, R⁴⁰ означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 6 атомов углерода, R⁴¹ означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 6 атомов углерода, R⁴² и R⁴³ одинаковы или различны и означают водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 4 атомов углерода, или R³⁷ означает остаток формулы -(CO)_i-E, где i означает число 0 или 1, Е означает циклоалкил с 3-7 атомами углерода или бензил, означает арил с 6-10 атомами углерода или 5-6 членный ароматический гетероцикл, содержащий до 4 гетероатомов из ряда S, N и/или О, при этом вышеприведенные кольцевые системы в некоторых случаях имеют от одного до нескольких, одинаковых или различных заместителей: нитро, галоген, -SО₃Н, линейный или разветвленный алкокси, содержащий до 6 атомов углерода, гидрокси, трифторметил, трифторметокси или остаток формулы
-SO₂-NR⁴⁴R⁴⁵,
где R⁴⁴ и R⁴⁵ имеют вышеуказанное значение R¹⁸ и R¹⁹ и одинаковы или различны с ними, или Е означает остатки формул

и гетероцикл, построенный из R³ и R⁴, и образованный вместе с атомом азота, в некоторых случаях имеет от одного до трех, одинаковых или различных, в некоторых случаях также геминальных, заместителей: гидрокси, формил, карбоксил, линейный или разветвленный ацил или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 6 атомов углерода, или группы формул -P(O)(OR⁴⁶)(OR⁴⁷),

= NR⁴⁸ или -(CO)_jNR⁴⁹R⁵⁰
где R⁴⁶ и R⁴⁷ имеют вышеуказанное значение R¹⁰ и R¹¹ и одинаковы или различны с ними, R⁴⁸ означает гидрокси или линейный или разветвленный алкокси, содержащий до 4 атомов углерода, j означает число 0 или 1, и R⁴⁹ и R⁵⁰ одинаковы или различны и имеют вышеуказанное значение R¹⁴ и R¹⁵, и/или гетероцикл, построенный из R³ и R⁴, и образованный вместе с атомом азота, в некоторых случаях замещен линейным или разветвленным алкилом, содержащим до 4 атомов углерода, который в некоторых случаях имеет от одного до нескольких, одинаковых или различных заместителей: гидрокси, галоген, карбоксил, циклоалкил или циклоалкокси, содержащие, соответственно, от 3 до 8 атомов углерода, линейный или разветвленный алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 6 атомов углерода, или остаток формулы -SO₃Н, -NR⁵¹R⁵², -P(O)OR⁵³OR⁵⁴, где R⁵¹ и R⁵² одинаковы или различны и означают водород, фенил, карбоксил, бензил или линейный или разветвленный алкил или алкокси, содержащие, соответственно, до 6 атомов углерода, R⁵³ и R⁵⁴ одинаковы или различны и имеют вышеуказанное значение R¹⁰ и R¹¹, и/или алкил в некоторых случаях замещен арилом с 6-10 атомами углерода, который, в свою очередь, может иметь от одного до нескольких, одинаковых или различных заместителей: галоген, гидрокси, линейный или разветвленный алкокси или группу формул -NR^51'R^52', где R^51' и R^52' имеют вышеуказанное значение R⁵¹ и R⁵² и одинаковы или различны с ними, и/или гетероцикл, построенный из R³ и R⁴, и образованный вместе с атомом азота, в некоторых случаях имеет в качестве заместителя арил с 6-10 атомами углерода или 5-7 членный, насыщенный, частично ненасыщенный или ненасыщенный гетороцикл, содержащий до 3 гетероатомов из ряда S, N и/или О, в некоторых случаях связанных также через N-функцию, при этом кольцевые системы, в свою очередь, могут быть замещены гидрокси или линейным или разветвленным алкилом или алкокси, содержащими, соответственно до 6 атомов углерода, или R³ и R⁴ вместе с атомом азота образуют остатки формул

или образуют

R⁵ и R⁶ одинаковы или различны и представляют собой водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 6 атомов углерода, гидрокси или линейный или разветвленный алкокси, содержащий до 6 атомов углерода, и их соли, гидраты, N-оксиды и изомерные формы.

2. 2-Фенилзамещенные имидазотриазиноны общей формулы (I) по п. 1, в которой R¹ представляет собой линейный или разветвленный алкил, содержащий до 3 атомов углерода, R² представляет собой линейный алкил, содержащий до 3 атомов углерода, R³ и R⁴ одинаковы или различны и представляют собой водород или линейный или разветвленный алкенил или алкокси, содержащие, соответственно, до 6 атомов углерода, или представляют собой линейную или разветвленную алкильную цепь, содержащую до 8 атомов углерода, которая в некоторых случаях прервана атомом кислорода, и которая в некоторых случаях имеет от одного до трех, одинаковых или различных следующих заместителей: гидрокси, фтор, хлор, карбоксил, бензилоксикарбонил, линейный или разветвленный алкоксикарбонил, содержащий до 5 атомов углерода, и/или остатки формул -SО₃Н, -(A)_a-NR⁷R⁸, -O-СО-NR^7'R^8', -S(O)_b-R⁹, -P(O)(OR¹⁰)(OR¹¹),

где а и b одинаковы или различны и означают число 0 или 1, А означает остаток СО или SO₂, R⁷, R^7', R⁸ и R^8' одинаковы или различны и означают водород, или означают циклопропил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, фенил, пиперидинил или пиридил, причем, вышеприведенные кольцевые системы в некоторых случаях имеют от одного до трех, одинаковых или различных заместителей: гидрокси, нитро, трифторметил, трифторметокси, карбоксил, фтор, хлор, линейный или разветвленный алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 4 атомов углерода, или группу формулы -(SO₂C)_c-NR¹²R¹³, где с означает число 0 или 1, R¹² и R¹³ одинаковы или различны и означают водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 4 атомов углерода, или R⁷, R^7', R⁸ и R^8' означают линейный или разветвленный алкокси, содержащий до 3 атомов углерода, или означают линейный или разветвленный алкил, содержащий до 7 атомов углерода, который в некоторых случаях имеет один или несколько, одинаковых или различных следующих заместителей: гидрокси, фтор, хлор, фенил, линейный или разветвленный алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 4 атомов углерода, или группу формулы -(CO)_d-NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ одинаковы или различны и означают водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 3 атомов углерода, и d означает число 0 или 1, или R⁷ и R⁸ и/или R^7' и R^8' вместе с атомом азота образуют пирролидинильное, морфолинильное, пиперидинильное или триазолильное кольцо или остатки формул

где R¹⁶ означает водород, фенил, бензил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или N-метилпиперазинил, или означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 5 атомов углерода, который в некоторых случаях замещен гидрокси, R⁹ означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 3 атомов углерода, R¹⁰ и R¹¹ одинаковы или различны и означают водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 3 атомов углерода, и/или алкильная цепочка, образованная, как указано выше, из R/R⁴, в некоторых случаях имеет в качестве заместителей: циклопропил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, фенил, пиридил, хинолил, пирролидинил, пиримидил, морфолинил, фурил, пиперидинил, тетаргидрофуранил или остатки формул

где R¹⁷ означает водород, гидрокси, формил, трифторметил, линейный или разветвленный ацил или алкокси, содержащие, соответственно, до 3 атомов углерода, или означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 4 атомов углерода, который в некоторых случаях имеет от одного до трех, одинаковых или различных заместителей: гидрокси или линейный или разветвленный алкокси, содержащий до 4 атомов углерода, и при этом фенил и гетероциклы в некоторых случаях имеют от одного до трех, одинаковых или различных, заместителей: нитро, фтор, хлор, -SO₃Н, линейный или разветвленный алкил или алкокси, содержащие, соответственно, до 4 атомов углерода, гидрокси и/или остаток формулы -SO₂-NR¹⁸R¹⁹, где R¹⁸ и R¹⁹ одинаковы или различны и означают водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 4 атомов углерода, и/или R³ и R⁴ представляют собой группу формулы -NR²⁰R²¹, где R²⁰ и R²¹ имеют вышеуказанное значение R¹⁸ и R¹⁹ и одинаковы или различны с ними, и/или R³ или R⁴ представляют собой адамантил, или представляют собой остатки формул

или представляет собой циклопентил, циклогексил, циклогептил, фенил, морфолинил, оксазолил, тиазолил, хинолил, изоксазолил, пиридил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил или остатки формул

где R²² имеет вышеуказанное значение R¹⁶ и одинаков или различен с ним, или означает карбоксил, формил или линейный или разветвленный ацил, содержащий до 3 атомов углерода, и при этом циклоалкил, фенил и/или гетероциклы в некоторых случаях имеют от одного до трех, одинаковых или различных заместителей: фтор, хлор, триазолил, трифторметил, трифторметокси, карбоксил, линейный или разветвленный ацил или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 5 атомов углерода, нитро и/или группу формул -SO₃Н, -ОR²³, -(SO₂)_eNR²⁴R²⁵, -P(O)(OR²⁶)(OR²⁷), где е означает число 0 или 1, R²³ означает остаток формулы

или означает циклопропил, циклопентил, циклобутил, циклогексил или циклогептил, или означает водород, или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 4 атомов углерода, который в некоторых случаях несет в качестве заместителей: циклопропил, циклопентил, циклогексил, бензилокси, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, линейный или разветвленный алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 4 атомов углерода, бензилоксикарбонил или фенил, который, в свою очередь, может быть замещен от одного до нескольких раз, одинаковыми или различными заместителями: линейным или разветвленным алкокси, содержащим до 4 атомов углерода, гидрокси, фтором или хлором, и/или алкил в некоторых случаях замещен остатками формул -CO-NR²⁸R²⁹ или -CO-R³⁰, где R²⁸ и R²⁹ одинаковы или различны и означают водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 5 атомов углерода, или R²⁸ и R²⁹ вместе с атомом азота образуют морфолинильное, пирролидинильное или пиперидинильное кольцо, и R³⁰ означает фенил или адамантил, R²⁴ и R²⁵ имеют вышеуказанное значение R¹⁸ и R¹⁹ и одинаковы или различны с ними, R²⁶ и R²⁷ имеют вышеуказанное значение R¹⁰ и R¹¹ и одинаковы или различны с ними, и/или циклоалкил, фенил и/или гетероциклы в некоторых случаях замещены линейным или разветвленным алкилом, содержащим до 4 атомов углерода, который в некоторых случаях имеет в качестве заместителей гидрокси, карбоксил, пиридил, пиримидил, пирролидинил, пиперидинил, тетрагидрофуранил, триазолил и/или группу формул -(SO₂)R³¹, P(O)(OR³²)(OR³³) или -NR³⁴R³⁵, где R³¹ означает водород или имеет вышеуказанное значение R⁹ и одинаков или различен с ним, R³² и R³³ имеют вышеуказанное значение R¹⁰ и R¹¹ и одинаковы или различны с ними, R³⁴ и R³⁵ одинаковы или различны и означают водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 5 атомов углерода, который в некоторых случаях замещен гидрокси или линейным или разветвленным алкокси, содержащим до 3 атомов углерода, или R³⁴ и R³⁵ вместе с атомом азота образуют морфолинильное, триазолильное или тиоморфолинильное кольцо или остаток формулы

где R³⁶ означает водород, гидрокси, линейный или разветвленный алкоксикарбонил, содержащий до 5 атомов углерода, или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 4 атомов углерода, который в некоторых случаях замещен гидрокси, или R³ и R⁴ вместе с атомом азота образуют морфолинильное, тиоморфолинильное, пирролидинильное, пиперидинильное кольцо или остаток формулы

где R³⁷ означает водород, гидрокси, формил, трифторметил, линейный или разветвленный ацил, алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 4 атомов углерода, или означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 5 атомов углерода, который в некоторых случаях имеет от одного до трех, одинаковых или различных заместителей: гидрокси, трифторметил, карбоксил, линейный или разветвленный алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 4 атомов углерода, или группы формул -(D)_fNR³⁸R³⁹, -CO-(CH₂)_g-O-CO-R⁴⁰, -CO-(CH₂)_h-OR⁴¹ или -P(O)(OR⁴²)(OR⁴³), где g и h одинаковы или различны и означают число 1,2 или 3, и f означает число 0 или 1, D означает группу формулы -СО или -SO₂, R³⁸ и R³⁹ одинаковы или различны и имеют вышеуказанное значение R⁷ и R⁸, R⁴⁰ означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 4 атомов углерода, R⁴¹ означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 4 атомов углерода, R⁴² и R⁴³ одинаковы или различны и означают водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 3 атомов углерода,
или R³⁷ означает остаток формулы -(СО)_i-Е, где i означает число 0 или 1, Е означает циклопентил, циклогексил, циклогептил, бензил, фенил, пиридил, пиримидил или фурил, при этом вышеприведенные кольцевые системы в некоторых случаях имеют от одного до двух, одинаковых или различных заместителей: нитро, фтор, хлор, -SО₃Н, линейный или разветвленный алкокси, содержащий до 4 атомов углерода, гидрокси, трифторметил, трифторметокси или остаток формулы -SO₂-NR⁴⁴R⁴⁵, где R⁴⁴ и R⁴⁵ имеют вышеуказанное значение R¹⁸ и R¹⁹ и одинаковы или различны с ними, или Е означает остатки формул

и гетероциклы, построенные из R³ и R⁴, образованные вместе с атомом азота, в некоторых случаях имеют от одного до трех, одинаковых или различных, в некоторых случаях также геминальных, заместителей: гидрокси, формил, карбоксил, линейный или разветвленный ацил или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 5 атомов углерода, или группы формул -P(O)(OR⁴⁶)(OR⁴⁷),

= NR⁴⁸ или -(CO)_jNR⁴⁹R⁵⁰
где R⁴⁶ и R⁴⁷ имеют вышеуказанное значение R¹⁰ и R¹¹ и одинаковы или различны с ними, R⁴⁸ означает гидрокси или линейный или разветвленный алкокси, содержащий до 3 атомов углерода, j означает число 0 или 1, и R⁴⁹ и R⁵⁰ одинаковы или различны и имеют вышеуказанное значение R¹⁴ и R¹⁵, и/или гетероциклы, построенные из R³ и R⁴, и образованные вместе с атомом азота, в некоторых случаях замещены линейным или разветвленным алкилом, содержащим до 5 атомов углерода, который в некоторых случаях несет от одного до нескольких, одинаковых или различных заместителей: гидрокси, фтор, хлор, карбоксил, циклопропил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, линейный или разветвленный алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 4 атомов углерода, или остаток формулы -SO₃H, -NR⁵¹ R⁵² или -P(O)OR⁵³OR⁵⁴, где R⁵¹ и R⁵² одинаковы или различны и означают водород, фенил, карбоксил, бензил или линейный или разветвленный алкил или алкокси, содержащие, соответственно, до 4 атомов углерода, R⁵³ и R⁵⁴ одинаковы или различны и имеют вышеуказанное значение R¹⁰ и R¹¹, и/или алкил в некоторых случаях замещен фенилом, который, в свою очередь, может иметь от одного до трех, одинаковых или различных заместителей: фтор, хлор, гидрокси, линейный или разветвленный алкокси, содержащий до 4 атомов углерода, или группу формулы -NR^51'R^52', где R^51' и R^52' имеют вышеуказанное значение R⁵¹ и R⁵² и одинаковы или различны с ними, и/или гетероциклы, построенные из R³ и R⁴, и образованные вместе с атомом азота, в некоторых случаях имеют в качестве заместителей фенил, пиридил, пиперидинил, пирролидинил или тетразолил, в некоторых случаях связанные также через N-функцию, при этом кольцевые системы, в свою очередь, могут быть замещены гидрокси или линейным или разветвленным алкилом или алкокси, содержащими, соответственно до 5 атомов углерода, или R³ и R⁴ вместе с атомом азота образуют остатки формул

или образуют

R⁵ и R⁶ одинаковы или различны и представляют собой водород, гидрокси или линейный или разветвленный алкокси, содержащий до 4 атомов углерода,
и их соли, гидраты, N-оксиды и изомерные формы.

3. 2-Фенилзамещенные имидазотриазиноны общей формулы (I) по п. 1, в которой R¹ представляет собой линейный или разветвленный алкил, содержащий до 3 атомов углерода, R² представляет собой линейный алкил, содержащий до 3 атомов углерода, R³ и R⁴ одинаковы или различны и представляют собой водород или линейный или разветвленный алкенил или алкокси, содержащие, соответственно, до 4 атомов углерода, или представляют собой линейную или разветвленную алкильную цепь, содержащую до 6 атомов углерода, которая в некоторых случаях прервана атомом кислорода, и которая в некоторых случаях имеет от одного до трех, одинаковых или различных следующих заместителей: гидрокси, фтор, хлор, карбоксил, линейный или разветвленный алкоксикарбонил, содержащий до 4 атомов углерода, и/или остатки формул -SО₃Н, -(A)_a-NR⁷R⁸, -O-СО-NR^7'R^8', -S(O)_b-R⁹, -P(O)(OR¹⁰)(OR¹¹),

где а и b одинаковы или различны и означают число 0 или 1,
А означает остаток СО или SO₂, R⁷, R^7', R⁸ и R^8' одинаковы или различны и означают водород, или означают циклопентил, циклогексил, циклогептил, фенил, пиперидинил или пиридил, причем, вышеприведенные кольцевые системы в некоторых случаях несут от одного до двух, одинаковых или различных следующих заместителей: гидрокси, нитро, карбоксил, фтор, хлор, линейный или разветвленный алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 3 атомов углерода, или группу формулы -(SO₂C)_c-NR¹²R¹³, где с означает число 0 или 1, R¹² и R¹³ одинаковы или различны и означают водород или ли нейный или разветвленный алкил, содержащий до 3 атомов углерода, или R⁷, R^7', R⁸ и R^8' означают метокси, или означают линейный или разветвленный алкил, содержащий до 6 атомов углерода, который в некоторых случаях имеет один или два, одинаковых или различных заместителя: гидрокси, фтор, хлор, фенил, линейный или разветвленный алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 3 атомов углерода, или группу формулы -(СO)_d-NR¹⁴R¹⁵, где R¹⁴ и R¹⁵ одинаковы или различны и означают водород, метил или этил, и d означает число 0 или 1, или R⁷ и R⁸ и/или R^7' и R^8' вместе с атомом азота образуют морфолинильное, пиперидинильное или триазолильное кольцо или остатки формул

где R¹⁶ означает водород, фенил, бензил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или N-метилпиперазинил, или означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 3 атомов углерода, который в некоторых случаях замещен гидрокси, R⁹ означает метил, R¹⁰ и R¹¹ одинаковы или различны и означают водород, метил или этил, и/или алкильная цепочка, образованная, как указано выше, из R³/R⁴, в некоторых случаях имеет в качестве заместителей: циклопропил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, морфолинил, фурил, тетаргидрофуранил или остатки формул

где R¹⁷ означает водород, гидрокси, формил, ацетил или алкокси, содержащие, соответственно, до 3 атомов углерода, или означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 3 атомов углерода, который в некоторых случаях имеет от одного до двух, одинаковых или различных заместителей: гидрокси или линейный или разветвленный алкокси, содержащий до 3 атомов углерода, и при этом фенил и гетероциклы в некоторых случаях имеют от одного до трех, одинаковых или различных, заместителей: фтор, хлор, -SO₃Н, линейный или разветвленный алкил или алкокси, содержащие, соответственно, до 3 атомов углерода, гидрокси и/или остаток формулы -SO₂-NR¹⁸R¹⁹, где R¹⁸ и R¹⁹ одинаковы или различны и означают водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 3 атомов углерода, и/или R³ и R⁴ представляют собой группу формулы -NR²⁰R²¹, где R²⁰ и R²¹ имеют вышеуказанное значение R¹⁸ и R¹⁹ и одинаковы или различны с ними, и/или R³ или R⁴ представляют собой адамантил, или представляют собой остатки формул

или представляет собой циклопентил, циклогексил, циклогептил, фенил, морфолинил, оксазолил, тиазолил, хинолил, изоксазолил, пиридил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил или остатки формул

где R²² имеет вышеуказанное значение R¹⁶ и одинаков или различен с ним, или означает формил или ацетил, и при этом циклоалкил, фенил и/или гетероциклы в некоторых случаях имеют от одного до двух, одинаковых или различных заместителей: фтор, хлор, триазолил, карбоксил, линейный или разветвленный ацил или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 4 атомов углерода, нитро и/или группу формул -SO₃Н, -OR²³, -(SO₂)_eNR²⁴ R²⁵, -P(O)(OR²⁶)(OR²⁷), где е означает число 0 или 1, R²³ означает остаток формулы

или означает циклопропил, циклопентил, циклобутил или циклогексил, означает циклоалкил с 3-7 атомами углерода, означает водород, или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 3 атомов углерода, который в некоторых случаях имеет в качестве заместителей: циклопропил, циклогексил, бензилокси, тетрагидропиранил, линейный или разветвленный алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 3 атомов углерода, бензилоксикарбонил или фенил, который, в свою очередь, может быть замещен от одного до двух раз, одинаковыми или различными заместителями: метокси, гидрокси, фтором или хлором, и/или алкил в некоторых случаях замещен остатками формул -CO-NR²⁸R²⁹ или -CO-R³⁰, где R²⁸ и R²⁹ одинаковы или различны и означают водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 4 атомов углерода, или R²⁸ и R²⁹ вместе с атомом азота образуют морфолинильное, пирролидинильное или пиперидинильное кольцо, и R³⁰ означает фенил или адамантил, R²⁴ и R²⁵ имеют вышеуказанное значение R¹⁸ и R¹⁹ и одинаковы или различны с ними, R²⁶ и R²⁷ имеют вышеуказанное значение R¹⁰ R¹¹ и одинаковы или различны с ними, и/или циклоалкил, фенил и/или гетероциклы в некоторых случаях замещены линейным или разветвленным алкилом, содержащим до 3 атомов углерода, который в некоторых случаях имеет в качестве заместителей гидрокси, карбоксил, пиридил, пиримидил, пирролидинил, пиперидинил, тетрагидрофуранил, триазолил и/или группу формул (SO₂)R³¹, P(O)(OR³²)(OR³³) или -NR³⁴R³⁵, где R³¹ означает метил, R³² и R³³ имеют вышеуказанное значение R¹⁰ и R¹¹ и одинаковы или различны с ними, R³⁴ и R³⁵ одинаковы или различны и означают водород или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 3 атомов углерода, который в некоторых случаях замещен гидрокси или метокси, или R³⁴ и R³⁵ вместе с атомом азота образуют морфолинильное, триазолильное или тиоморфолинильное кольцо или остаток формулы

где R³⁶ означает водород, гидрокси, линейный или разветвленный алкоксикарбонил, содержащий до 3 атомов углерода, или линейный или разветвленный алкил, содержащий до 3 атомов углерода, который в некоторых случаях замещен гидрокси, или R³ и R⁴ вместе с атомом азота образуют морфолинильное, тиоморфолинильное, пирролидинильное, пиперидинильное кольцо или остаток формулы

где R³⁷ означает водород, гидрокси, формил, линейный или разветвлен ный ацил, алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 3 атомов углерода, или означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 4 атомов углерода, который в некоторых случаях имеет от одного до двух, одинаковых или различных заместителей: гидрокси, линейный или разветвленный алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 3 атомов углерода, или группы формул -(D)_fNR³⁸R³⁹, -CO-(CH₂)_g-O-CO-R⁴⁰, -CO-(CH₂)_h-OR⁴¹ или -P(O)(OR⁴²)(OR⁴³), где g и h одинаковы или различны и означают число 1, 2, и f означает число 0 или 1, D означает группу формулы -СО или -SO₂, R³⁸ и R³⁹ одинаковы или различны и имеют вышеуказанное значение R⁷ и R⁸, R⁴⁰ означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 3 атомов углерода, R⁴¹ означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 3 атомов углерода, R⁴² и R⁴³ одинаковы или различны и означают водород, метил или этил, или R³⁷ означает остаток формулы -(СО)_i-Е, где i означает число 0 или 1, Е означает циклопентил, бензил, фенил, пиридил, пиримидил или фурил, при этом вышеприведенные кольцевые системы в некоторых случаях имеют от одного до двух, одинаковых или различных заместителей: нитро, фтор, хлор, -SO₃Н, линейный или разветвленный алкокси, содержащий до 3 атомов углерода, гидрокси или остаток формулы -SO₂-NR⁴⁴R⁴⁵, где R⁴⁴ и R⁴⁵ имеют вышеуказанное значение R¹⁸ и R¹⁹ и одинаковы или различны с ними, или Е означает остатки формул

и гетероциклы, построенные из R³ и R⁴, образованные вместе с атомом азота, в некоторых случаях имеют от одного до трех, одинаковых или различных, в некоторых случаях также геминальных, заместителей: гидрокси, формил, карбоксил, линейный или разветвленный ацил или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 3 атомов углерода, или группы формул -P(O)(OR⁴⁶)(OR⁴⁷),

= NR⁴⁸ или -(CO)_jNR⁴⁹R⁵⁰
где R⁴⁶ и R⁴⁷ имеют вышеуказанное значение R¹⁰ и R¹¹ и одинаковы или различны с ними, R⁴⁸ означает гидрокси или метокси, j означает число 0 или 1, и R⁴⁹ и R⁵⁰ одинаковы или различны и имеют вышеуказанное значение R¹⁴ и R¹⁵, и/или гетероциклы, построенные из R³ и R⁴, и образованные вместе с атомом азота, в некоторых случаях замещены линейным или разветвленным алкилом, содержащим до 4 атомов углерода, который в некоторых случаях имеет от одного до трех, одинаковых или различных заместителей: гидрокси, фтор, хлор, карбоксил, циклопропил, циклогепптил, линейный или разветвленный алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 3 атомов углерода, или остаток формулы -SO₃Н, -NR⁵¹R⁵² или -P(O)(OR⁵³)(OR⁵⁴), где R⁵¹ и R⁵² одинаковы или различны и означают водород, фенил, карбоксил, бензил или линейный или разветвленный алкил или алкокси, содержащие, соответственно, до 3 атомов углерода,
R⁵³ и R⁵⁴ одинаковы или различны и имеют вышеуказанное значение R¹⁰ и R¹¹, и/или алкил в некоторых случаях замещен фенилом, который, в свою очередь, может иметь от одного до двух, одинаковых или различных заместителей: фтор, хлор, гидрокси, метокси или группу формулы -NR^51'R^52', где R^51' и R^52' имеют вышеуказанное значение R⁵¹ и R⁵² и одинаковы или различны с ними, и/или гетероциклы, построенные из R³ и R⁴, и образованные вместе с атомом азота, в некоторых случаях имеют в качестве заместителей фенил, пиридил, пиперидинил, пирролидинил или тетразолил, в некоторых случаях связанные также через N-функцию, при этом кольцевые системы, в свою очередь, могут быть замещены гидрокси или линейным или разветвленным алкилом или алкокси, содержащими, соответственно до 3 атомов углерода, или R³ и R⁴ вместе с атомом азота образуют остатки формул

или образуют

R⁵ и R⁶ одинаковы или различны и представляют собой водород, гидрокси или линейный или разветвленный алкокси, содержащий до 3 атомов углерода,
и их соли, гидраты, N-оксиды и изомерные формы.

4. 2-Фенилзамещенные имидазотриазиноны общей формулы (I) по п. 1, в которой R¹ представляет собой метил или этил, R² представляет собой этил или пропил, R³ и R⁴ одинаковы или различны и представляют собой линейную или разветвленную алкильную цепь, содержащую до 5 атомов углерода, которая в некоторых случаях замещена от одного до двух раз, одинаковым или различным образом гидрокси или метокси, или R³ и R⁴ вместе с атомом азота образуют пиперидинильное, морфолинильное, тиоморфолинильное кольцо или остаток формулы

где R³⁷ означает водород, формил, линейный или разветвленный ацил, алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 3 атомов углерода, или означает линейный или разветвленный алкил, содержащий до 3 атомов углерода, который в некоторых случаях имеет от одного до двух, одинаковых или различных заместителей: гидрокси, карбоксил, линейный или разветвленный алкокси или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 3 атомов углерода, или группы формул (D)_fNR³⁸R³⁹ или -P(O)(OR⁴²)(OR⁴³), где f означает число 0 или 1, D означает группу формулы -СО, R³⁸ и R³⁹ одинаковы или различны и означают водород или метил, R⁴² и R⁴³ одинаковы или различны и означают водород, метил или этил, или R³⁷ означает циклопентил, и гетероциклы, построенные из R³ и R⁴, образованные вместе с атомом азота, в некоторых случаях имеют от одного до двух, одинаковых или различных, в некоторых случаях также геминальных, заместителей: гидрокси, формил, карбоксил, линейный или разветвленный ацил или алкоксикарбонил, содержащие, соответственно, до 3 атомов углерода, или группы формул -P(O)(OR⁴⁶)(OR⁴⁷) или -(CO)_iNR⁴⁹R⁵⁰, где R⁴⁶ и R⁴⁷ одинаковы или различны и означают водород, метил или этил, j означает число 0 или 1, и R⁴⁹ и R⁵⁰ одинаковы или различны и означают водород или метил, и гетероциклы, построенные из R³ и R⁴, образованные вместе с атомом азота, в некоторых случаях замещены линейным или разветвленным алкилом, содержащим до 3 атомов углерода, который в некоторых случаях несет одного до двух, одинаковых или различных заместителей: гидрокси, карбоксил или остаток формулы -P(O)(OR⁵³)(OR⁵⁴), где R⁵³ и R⁵⁴ одинаковы или различны и означают водород, метил или этил, и/или гетероциклы, построенные из R³ и R⁴, образованные вместе с атомом азота, в некоторых случаях содержат в качестве заместителя N-связанный пиперидинил или пирролидинил, R⁵ представляет собой водород, и R⁶ представляет собой этокси или пропокси,
и их соли, гидраты, N-оксиды и изомерные формы.

5. 2-Фенилзамещенные имидазотриазиноны общей формулы (I) по пп. 1-4 со следующими структурами:

6. Фенилзамещенные имидазотриазиноны общей формулы (I) по п. 1 для лечения заболеваний.

7. Способ получения 2-фенилзамещенных имидазотриазинонов по п. 1, отличающийся тем, что сначала соединения общей формулы (II)

в которой R¹ и R² имеют вышеуказанное значение, и L представляет собой линейный или разветвленный алкил, содержащий до 4 атомов углерода, с соединениями общей формулы (III)

в которой R⁵ и R⁶ имеют вышеуказанное значение, в двухступенчатой реакции в системах этанол и хлорокись фосфора/дихлорэтан переводят в соединения общей формулы (IV)

в которой R¹, R², R⁵ и R⁶ имеют вышеуказанное значение, на следующей стадии с хлорсульфоновой кислотой превращают в соединения общей формулы (V)

в которой R¹, R², R⁵ и R⁶ имеют вышеуказанное значение, и затем подвергают взаимодействию с аминами общей формулы (VI)
HNR³R⁴
в которой R³ и R⁴ имеют вышеуказанное значение, в инертном растворителе.

8. Лекарственное средство, содержащее, по меньшей мере, один 2-фенилзамещенный имидазотриазинон по п. 1, а также фармакологически приемлемое средство в составе.

9. Лекарственное средство по п. 8 для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, заболеваний сосудов головного мозга и/или заболеваний урогени тального тракта.

10. Лекарственное средство по п. 9 для лечения эректильной дисфункции.

11. Применение 2-фенилзамещенных имидазотриазинонов по п. 1 для получения лекарственных средств.