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PE20061181A1 - Proceso para la purificacion de compuestos benzoxazol substituidos - Google Patents

Proceso para la purificacion de compuestos benzoxazol substituidos

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Publication number
PE20061181A1
PE20061181A1 PE2006000257A PE2006000257A PE20061181A1 PE 20061181 A1 PE20061181 A1 PE 20061181A1 PE 2006000257 A PE2006000257 A PE 2006000257A PE 2006000257 A PE2006000257 A PE 2006000257A PE 20061181 A1 PE20061181 A1 PE 20061181A1
Authority
PE
Peru
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solution
carbon atoms
compound
halogen
hydroxyl
Prior art date
Application number
PE2006000257A
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English (en)
Inventor
Silvio Iera
Original Assignee
Wyeth Corp
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Filing date
Publication date
Application filed by Wyeth Corp filed Critical Wyeth Corp
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/56Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • C07D263/57Aryl or substituted aryl radicals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
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    • C07D263/34Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
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Abstract

SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R1 ES ALQUENILO DE 2-7 ATOMOS DE CARBONO, HIDROXILO, -CN, HALOGENO, ENTRE OTROS; R2 Y R2a SON H, HIDROXILO, HALOGENO, ALQUILO DE 1-6 ATOMOS DE CARBONO, ENTRE OTROS; R3 Y R3a SON H, HALOGENO, ALCOXI DE 1-4 ATOMOS DE CARBONO, ENTRE OTROS; X ES O, S, o NR7; R7 ES H, ALQUILO DE 1-6 ATOMOS DE CARBONO, ARILO DE 6 -10 ATOMOS DE CARBONO , ENTRE OTROS. SIENDO COMPUESTO PREFERIDO 2-(3-FLUORO-4-HIDROXI-FENIL)-7-VINIL-BENZOXAZOL-5-OL. SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y UN PROCEDIMIENTO PREPARACION QUE COMPRENDE LAS ETAPAS DE a) RECRISTALIZACION DE DICHO COMPUESTO DESDE UNA SOLUCION QUE COMPRENDE ACETONA Y ACETONITRILO PARA PROPORCIONAR UN PRODUCTO PURIFICADO CRUDO; b) DISOLVER DICHO PRODUCTO EN UNA SOLUCION DE ACETATO DE ETILO; c) TRATAR DICHA SOLUCION CON UN AGENTE CLARIFICANTE; d) CONCENTRAR DICHA SOLUCION CLARIFICADA PARA FORMAR UNA SOLUCION CLARIFICADA CONCENTRADA; e) AGREGAR UN SOLVENTE NO POLAR Y FORMAN UNA SOLUCION SOLVENTE Y FINALMENTE RECOLECTAR EL COMPUESTO PURIFICADO DESDE DICHA SOLUCION. EL COMPUESTO TIENE ACTIVIDAD A NIVEL DEL ESTROGENO EN LA INTERACCION RECEPTOR- PROTEINA CO-REGULADORA Y ES UTIL PARA EL REGULAR LOS EFECTOS PLEITROPICOS DE LOS ESTROGENOS
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