LV10716B - Novel derivatives of triazolopyridine and triazoloquinoline aminoalkylthio compounds, methods for preparation thereof, medicinal preparations containing same, their use as analgetics - Google Patents

Claims (18)

1. LV 10716 Izgudrojuma formula Savienojumi ar formulu (I)

   kurā: n ir vesels skaitlis no 1 līdz 8, optimāli 2 vai 3, pie kam grupa (CH2)n-N-R1 var arī veidot sešlocekļu heterociklu; Rļ un R2 , neatkarīgi viens no otra, var būt ūdeņraža atoms, zemākā alkilgrupa ar 1-5 oglekja atomiem, vai, kopā ar slāpekja atomu, var veidot ciklu no grupas: piperidīns, morfolīns, feniltetrahidropiridīns, piperazīns, piperazīns, kas pie N aizvietots ar fenilgrupu vai slāpekja heterociklu no grupas: piridīns un pirimidīns, pie kam feniltetrahidropiridīns un ar fenilgrupu vai slāpekļa heterociklu (piridīns vai pirimidīns) aizvietotu piperazīnu gadījumā fenilgrupa vai heterocikls var būt aizvietots ar halogēna atomiem, metoksigrupām, hidroksilgrupām, nitrogrupām, aminogrupām, ciāngrupām, metilgrupām, trifluormetil-grupām un trihlormetilgrupām; R3 , R4 un R5 , neatkarīgi viens no otra, var būt ūdeņraža atoms, metilgrupa, hidroksibenzilgrupa, halogēna atoms, trifluormetilgrupa, vai arī divi no tiem, triazolohinolīna gadījumā, var veidot fenilgrupu; kā arī to netoksiskās sālis ar skābēm, vai arī savienojums, kas ņemts no grupas: a) 3-{2-[4-(2,4-difluorfenil)piperazin-1 -il]etiltio}-8-(1 -oksietil)-1,2,4-triazolo [4,3-a]piridīna dihidrogēnhlorīda hidrāts; b) 3-{2-[4-(difenilmetil)piperazin-1 -il]etiltio}-1,2,4-triazolo[4,3-a]piridīns; c) 3-[(1 -benzoilpiperidin-4-il)tio]-1,2,4-triazolo[4,3-a]piridīns.
2. 2. Savienojumi pēc 1. punkta, kur R3 = R4 = R5 - ūdeņraža atoms.
3. 3. Savienojumi pēc 1. punkta, kur R4 = Rs - ūdeņraža atoms, bet R3 -trifluormetilgrupa.
4. 4. Savienojumi pēc 1., 2. vai 3. punkta, kur n ir 3 vai 3.
5. 5. Savienojumi pēc jebkura no iepriekšējiem punktiem, kur -NR^ ir 4-(3-trifluormetilfenil)piperazins.
6. 6. Savienojumi pēc viena no 1.-4. punktiem, kur -NR^ ir 4-(2,4-difluorfenil)piperazīns.
7. 7. Savienojumi pēc viena no 1.-4. punktiem, kur -NR1R2 ir 4-(3-hlorfenil)piperazīns.
8. 8. Savienojumi pēc viena no 1.-4. punktiem, kur -NR,R2 ir 4-(2-fluorfenil)piperazīns.
9. 9. Savienojums pēc 1. punkta ar formulu:
10. 10. Savienojums pēc 1. punkta ar formulu:

    LV 10716
11. 11. Savienojums pēc 1. punkta ar formulu:
12. 12. Savienojums pēc 1. punkta ar formulu:

    /“Λ
13. 13. Paņēmiens jebkurā iepriekšējā punktā aprakstīto savienojumu iegūšanai, kas atšķiras ar to, ka 3-merkapto-1,2,4-triazolo[4,3-a]piridīnu ar formulu (II)

    Formula (II) kurā R3, R4 un R5 nozīmes ir jau minētās, apstrādā ar halogēnalkilamīnu vai meziloksialkilamīnu ar formulu (III) Χ-Κ^η-Ν

    Formula (III) kur n, Rļ un R2 nozīmes ir jau minētās, bet X ir halogēna atoms vai viegli atšķejama grupa, piemēram, toziloksigrupa vai meziloksigrupa, pie kam tiola grupa tiek aizvietota ar metālu, lietojot parastu metalēšanas aģentu, vai arī reakciju veic bāzes klātienē, parastā organiskā šķīdinātājā pie 20-150 °C.
14. 14. Savienojums, kas pielietojams kā starpprodukts savienojumu pēc 1. punkta iegūšanai, proti, 4-(2,4-difluorfenil)piperazīns vai tā sāls.
15. 15. Farmaceitiskā kompozīcija, kas atšķiras ar to, ka tā kā aktīvo vielu satur vismaz vienu savienojumu pēc jebkura no 1.-12. punktiem vai 14. punkta un farmaceitiski pieņemamu nesēju vai atšķaidītāju.
16. 16. Farmaceitiskā kompozīcija, kas atšķiras ar to, ka tā kā aktīvo vielu satur vismaz vienu savienojumu, kas iegūts ar paņēmienu pēc 13. punkta un farmaceitiski pieņemamu nesēju vai atšķaidītāju.
17. 17. Ārstniecības līdzeklis ar analgētiskām īpašībām, kas atšķiras ar to, ka tas satur vismaz vienu savienojumu pēc jebkura no 1.-12. punktiem vai 14. punkta.
18. 18. Ārstniecības līdzeklis ar iedarbību uz centrālo nervu sistēmu, kas var tikt pielietots kā nesedatīvs anksiolītiskais līdzeklis, kas atšķiras ar to, ka tas satur vismaz vienu savienojumu pēc jebkura no 1.-12. punktiem vai 14. punkta.