KR950007098B1 - 물리적 경피 흡수촉진제 및 이것을 함유하는 첩부제 - Google Patents

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내용 없음.

Description

물리적 경피 흡수촉진제 및 이것을 함유하는 첩부제

본 발명은 세라믹스 입자로 된 물리적 경피 흡수촉진제 및 이것을 함유하는 첩부제에 관한 것이다.

첩부제에 있어서 여기에 함유되어 있는 약효를 가진 성분을 유효하게 인체에 침투시켜 효과를 나타낸다는 것은 극히 바람직한 것이다. 따라서 첩부제의 지지체층과 점착층에 여러가지 화학적 성분을 첨가하고 있고, 화학적 성분의 예로서는 예컨대 지방산 에르테르, 즉 메틸 디에틸 세바케이트를 들 수 있다.

그러나 약효를 가진 성분을 인체에 침투시키는 성분으로서 화학적 성분이 아닌 물리적 성분을 사용한다는 것은 아직 실용화되어 있지 않다. 화학적 성분은 물리적 성분보다 피부에 미치는 작용이 상당히 강하다고 생각되기 때문에 우수한 성분을 개발한다는 것은 극히 필요한 것이다.

본 발명자는 세라믹스 입자로 된 우수한 첩부제용 물리적 경피 흡수촉진제에 대하여 검토한 결과 본 발명을 완성하였다.

즉, 본 발명은 세라믹스 입자로 된 물리적 경피 흡수촉진제 및 이 흡수촉진제를 함유하는 첩부제에 관한 것이다.

본 발명에서 말하는 첩부제에는 찜질제(cataplasm)와 테이프제가 포함된다.

본 발명에서 사용되는 세라믹스 입자의 세라믹스는 여러가지 기원(起源)의 것을 사용할 수 있다. 예를 들자면, 탄화 규소, 질화 규소, 티타니아, 티탄산 바륨 등을 들 수 있고, 예컨대 SiO₂, Al₂O₃, Fe₂O₃, TiO₂, CaO, Na₂O등을 사용할 수 있다.

그리고 인체 피부의 분광 투과 특성과 반사율을 고려하면 사용하는 세라믹스의 원적외선 특성이 4∼20㎛, 바람직하게는 5∼18㎛, 가장 바람직하게는 6∼14㎛의 것이 적합하다. 세라믹스 입자의 크기는 기술적으로 가능한 한 미세한 것이 그 효과의 발현을 위해서 바람직하다. 예를 들자면, 평균 입도(粒度)가 0.1∼100μ, 바람직하게는 0.5∼80μ, 더욱 바람직하게는 1∼50μ의 것이 적합하다.

본 발명의 물리적 경피 흡수촉진제는 찜질제의 제형인 경우에는 포(布)에 적용되는 제(劑) 그자체, 그리고 테이프제인 경우에는 그 지지체 제층(支持體劑層)과 접착층 중 어느쪽에 분산시켜 첨가하게 된다.

그 첨가는 바람직하게는 찜질제인 경우에는 찜질제를 구성하는 다른 성분과 충분히 혼화하여 균일히 분산시킴으로써 할 수 있고, 테이프제인 경우에는 지지체 제층 또는 점착층을 제조할 때 이들 층을 형성하는 성분과 충분히 혼화하여 균일히 분산시킴으로써 할 수 있다.

그리고 테이프제에서는 본 발명의 물리적 경피 흡수촉진제를 지지체 제층에 첨가하는 쪽이 점착층에 첨가하는 경우에 비하여 우수한 효과를 얻을 수 있는 경우가 있다.

본 발명의 물리적 경피 흡수촉진제의 사용량은 사용되는 약제의 종류에 따라 다르나, 예를 들자면 찜질제에서는 찜질제 그 자체, 그리고 테이프제에서는 지지체층 또는 점착층에 사용되는 재료의 1∼80중량%, 바람직하게는 5∼60중량%, 가장 바람직하게는 8∼45중량%이다.

본 발명의 물리적 경피 흡수촉진제가 사용되는 첩부제는 그 조성은 종래부터 당업자가 사용해온 것을 그대로 사용할 수 있고, 특별히 변경을 필요로 하지 않는다.

따라서 화학적 성분을 경피 흡수촉진제로 사용할 경우와 비교하여 용매 등의 검토를 해야할 필요는 없고, 또한 이때 검토된 용매등에 의하여 조성이 제한되지는 않는다.

그리고 본 발명의 물리적 경피 흡수촉진제와 더불어 사용되는 약제로서의 유효성분은 외용약으로서 유효한 성분이면 그 종류는 고려의 대상이 되지 않는다.

이 경우에도 화학적 성분을 사용할 경우에 비하여 약제와의 상호작용을 고려할 필요가 없으므로 이것 역시 우수한 장점이다. 본 발명의 물리적 경피 흡수촉진제와 더불어 사용할 수 있는 약제로서의 약효성분은, 예를들자면 진통제, 소염제등을 들 수 있는데, 구체적으로는 인도메타신, 부신피질 호르몬 등이 있다.

본 발명의 물리적 경피 흡수촉진제는 그 성질상 인체에 유해한 작용을 미치는 일이 없어 안심하고 사용할 수가 있다.

본 발명의 물리적 경피 흡수촉진제를 함유하는 첩부제의 제조는 당업자가 종래부터 실시하고 있는 방법에 따라 실시할 수 있는데, 그 예를 들자면 다음과 같다.

찜질제의 경우는, 예컨대 약국방에 기재되어 있는 바와 같이 하는데, 본 발명의 흡수촉진제와 의약품의 분말을 글리세린, 물 또는 기타 물질과 혼합하여 균등히 혼화함으로써 제조할 수 있다.

그리고 글리세린과 물 이외의 기타 물질로서는, 예컨대 아크릴산, EDTA, 타르타르산, 폴리아크릴산 나트륨, 히드록시프로필 메틸 셀률로오스, 메타규산알루미늄산, 마그네슘, 인산수소 칼슘 등을 들 수 있다. 이들의 사용량은 종래부터 사용되고 있는 양이면 좋다.

테이프제의 경우에 있어서 그 구성은, 예를 들자면 그 단면이 점착층, 지지체 제층, 기재, 박리처리제층(剝離處理劑層)으로 된 것 또는 박리용 재층(剝離用材層), 점착층, 지지체제층, 기재, 표면가공제층으로 된 것을 들 수 있다.

그리고 그 원료로서는, 기재인 경우에는 예컨대 폴, 직물, 부직포를 사용한다. 지지체제(支持體劑)는 기재에 점착제를 강하게 결착하는 것으로서, 점착제와 동일계의 탄성체에 충전제를 배합하여 점착제보다 큰 응집력을 가지게 한 것이다.

점착제로서는 일반적으로 고무계의 점착제가 사용된다. 점착제는 탄성체, 충전체, 유지류, 점착 부여제, 산화 방지제, 발진(發疹)방지제등을 함유한다.

탄성체로서는 천연고무 또는 합성고무, 예를 들자면 스티렌-부타디엔 공중합체, 부틸고무, 폴리이부틸렌, 폴리알킬아크릴레이트, 폴리알킬비닐에테르를 사용한다. 충전제로서는 약국방 산화아연을 사용한다.

유지류로서는 충분한 가소성과 점착성을 유지하기 위해 사용하는데, 예를 들자면 동식물유, 라놀린, 와셀린 또는 탄화수소 저중합체 등을 사용한다.

점착 부여제로서는 예컨대 천연수지와 그 유도체 또는 합성수지, 즉 폴리 테르펜 수지, 석유 수지, 로진, 수소첨가 로진, 그 에스테르, 유용성(油榕性) 페놀 수지등을 사용하는데, 탄성체와의 상용성(相榕性)이 좋은 것을 사용한다.

또한 산화 방지제로서는 공기 중이 산소에 의한 고분자 물질의 산화를 방지하고 점착제의 수명을 길게하기 위하여 사용하는데, 예를 들자면 페놀계, 아민계 또는 퀴논계의 산화 방지제를 사용한다.

발진 방지제는, 예를 들자면 항히스타민제, 즉 디펜히드라민, 또는 살균제, 즉 아크리놀, 헥사크로로펜, 히비텐 등을 사용한다.

박리 처리제는 로울러에 권취했을 경우 점착제가 도포되지 않는 면에 박리처리를 할 필요가 있으므로 해서 사용하는 것인데, 예를 들자면 폴리염화비닐, 아크릴계 중합체, 우레탄계 중합체 등이 있다. 또한 박리용재(剝離用材)는 시이트상으로 했을 경우 점착층에 부착되는 것인데, 예를 들자면 관례상 박리재를 도포한 종이, 플라스틱 필름을 사용한다.

본 발명의 물리적 경피 흡수촉진제를 함유하는 테이프는 위에 나온 재료를 사용하여 지지체제층과 박리처리를 한 기재의 지지체제층면에 점착제를 도포한 것을 로울상으로 권취하여 소정의 폭으로 절단하던가, 또는 시이트상으로 하여 박리용재를 붙여 평판으로 절단하여 얻는다.

그 도포방식으로는 용매법과 열압법(熱壓法)이 있다.

용매법에서는 산화아연과 유지를 혼합한 고무를 적당한 크기로 절단하고 점착 부여제, 산화 방지제와 함께 탄산수소계 용매에 균일하게 분산시켜 용액으로 한 다음 지지체제층과 박리처리를 한 기재에 균일한 두께가 되도록 도포하고 상온에서 또는 가온하여 용매를 증발제거한다.

본 발명의 물리적 경피 흡수촉진제는 위에 나온 고무의 혼합시에 있어서도, 또는 분산된 용액 제조시에 있어서도, 더욱이 기재의 지지체제층 박리 처리 시에 있어서도 첨가할 수 있다.

열압법의 경우는, 고무, 산화 아연, 유지, 점착 부여제, 산화 방지제를 로울러 등을 사용하여 균일하게 혼합하여, 열과 압력을 가한 칼렌더를 사용해서 지지체제층과 박리처리를 한 기재에 균일한 두께가 되도록 도포한다.

이 경우에 있어서도 본 발명의 물리적 경피 흡수촉진제는 고무 혼합시에도 또는 기재의 지지체제층 박리처리시에 있어서도 첨가할 수 있다.

본 발명의 실시예에 따라 설명한다.

[실시예 1]

종래의 열압법을 사용하여 테이프를 제조하였다. 이 경우에 있어서 기재로서는 나이론 부직포, 고무로서는 부틸 고무, 유지로서는 라놀린, 점착 부여제로서는 폴리테르펜 수지, 산화 방지제로서는 2,4-디-tert-부틸-p-크레졸을 사용하고, 지지체제(支持體劑)로서는 부틸 고무에 산화아연을 가한 것을, 그리고 박리 처리제로서는 폴리염화 비닐을 사용하였다.

이들 재료의 사용량은 종래와 같이 하였다.

그리고 SiO₂, Al₂O₃, MgO, Fe₂O₃, CaO, Na₂O을 필수성분으로 하는 평균 입도 약 3∼30μ의 세라믹스(원적외선 특성, 약 8㎛ 부근)를 지지체층에 약 30중량%가 되도록 균일히 혼합하고, 또한 인도메타신을 기재 1㎠당 약 0.5㎎이 되도록 함유시켰다. 한편, 대조로서는 세라믹스를 함유하지 않는 것을 제조하였다.

하아틀레이(Hartley)계 모르모트(체중 200g) 5마리를 1군으로 하여 실험하기 전날 복부의 털을 깎았다. 이들 모르모트에 실험 개시 1시간 전에 25% 우레탄을 복강내에 투여하고 마취한 후에 고정판에 고정시켜 털을 깍은 부분에 5.0㎝×3.5㎝ 크기의 테이프제를 붙이고 경시적으로 심장채혈을 하였다. 채혈은 실험개시 때와 실험개시 후 2시간, 4시간 및 6시간 마다 실시하였고, 혈장을 채취하여, 가스 크로마토크래피에 의하여 인도메타신의 농도를 측정하였다.

세라믹스의 함유 유무에 따른 혈중농도의 경시적 변동은 부착후 2시간 까지는 세라믹스의 함유 유무에 관계없이 측정한계 이하였다.

그러나 세라믹스를 함유한 것은 4시간후 16.12ng/ml, 6시간 후 33.34ng/ml이었으나 세라믹스를 함유하지 않은 것은 4시간 후 8.88ng/ml, 6시간 후 17.93ng/ml이었으므로 혈중농도에 있어서 약 2배의 차가 있었음을 확인하였다.

위의 테이프를 사용하여 만성 관절 류머티스 12사례, 허리통증 4사례, 변형성 관절증 4사례 등 모두 20사례에 대하여 검토하였다. 세라믹스를 함유한 것은 10사례 중 9사례에서 유효하였고, 한가지 사례만 변화가 없없다. 한편, 세라믹스를 함유하지 않은 것은 유효 2사례, 무효 8사례이었다.

[실시예 2]

글리세린 50g을 100∼110℃에서 약 2시간 가열하여 탈수하였다. 뜨거운 글리세린에 카올린 미분말 20g과 실시예 1에서 사용한 세라믹스분말 30g을 소량씩 가하고 교반하면서 실온으로 냉각하였다. 여기에 인도메타신 5g을 가하고 교반하여 찜질제를 제조하였다.

이 찜질제를 린트(lint)에 도포하여 만성 관절 류마티스, 허리통증, 변형성 관절증이 있는 환부에 적용하여 실시예 1의 테이프제와 마찬가지의 효과를 얻었다.

Claims (2)

1. SiO₂, Al₂O₃, MgO, Fe₂O₃, CaO, Na₂O을 필수성분으로 하는 평균입도 0.1∼100μ의 세라믹스 분말을 특징으로 하는 첩부제용 물리적 경피 흡수촉진제.
2. 공지의 첩부제에 있어서, SiO₂, Al₂O₃, MgO, Fe₂O₃, CaO, Na₂O을 필수성분으로 하는 평균입도 0.1∼100μ의 세라믹스 분말로 된 물리적 경피 흡수촉진제를 1∼80중량%을 함유함을 특징으로 하는 첩부제.