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KR910006286A - 축합된 디아제피논, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 - Google Patents

축합된 디아제피논, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 Download PDF

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KR910006286A
KR910006286A KR1019900014616A KR900014616A KR910006286A KR 910006286 A KR910006286 A KR 910006286A KR 1019900014616 A KR1019900014616 A KR 1019900014616A KR 900014616 A KR900014616 A KR 900014616A KR 910006286 A KR910006286 A KR 910006286A
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엥겔 울프하르트
에베르라인 울프강
트륨리쯔 귄터
미흠 게르하르트
두즈 헨리
마이어 노르베르트
데 용게 아드리안
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디이터 라우딘, 게르하르트 후버
닥터 칼 토메 게엠베하
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Abstract

내용 없음

Description

축합된 디아제피논, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 일반식(Ⅰ)의 축합된 디아제피논, 및 이의 이성체 및 무기산 또는 유기산과의 생리학적으로 허용되는 염.
    상기식에서,는 다음의 2가 그룹 (S), (T), (U) 및 (V)중의 하나를 나타내며,
    X는 =CH-그룹 또는 질소원자이고, R은 염소, 브롬, 불소, 메틸 또는 메톡시에 의해 일치환 또는 이치환된 페닐로 의해 임의로 치환될 수 있는 직쇄 또는 측쇄 C1-14알킬이며, R4및 R5는 서로 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소, 불소, 염소 또는 브롬원자 또는 C1-14알킬 그룹을 나타내고, R6는 수소 또는 염소원자 또는 메틸그룹이며; R7및 R8은 동일하거나 상이할 수 있고, 수소원자 또는 C1-14알킬 그룹을 나타내며, R8은 추가로 할로겐 원자를 나타낼 수 있고, m, n, o 및 p는 각각 1 또는 2를 나타내며, m+n+o+p의 합은 6 이하이어야 한다.
  2. 제1항에 있어서, X는 질소원자를 나타내고는 그룹 (S)를 나타내거나, X가 =CH-그룹을 나타내고는 그룹(V)를 나타내며, R은 메틸그룹을 나타내고, R4및 R5는 동일하거나 상이할 수 있으며, 각각 수소, 불소 또는 염소원자 또는 메틸 또는 에틸그룹을 나타내며, m 및 p는 각각 1을 나타내고, n 및 o는 각각 독립적으로 1 또는 2를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 축합 디아제피논, 및 이의 이성체 및 무기산 또는 유기산과의 생리학적으로 허용되는 염.
  3. 제1항에 있어서, 5,11-디하이드로-11-〔〔7-메틸-2,7-디아자피로〔4,4〕논-2-일〕카보닐〕-6H- 피리도〔2,3-b〕〔1,4〕벤조디아제핀-6-온, 5,11-디하이드로-8-메틸-11-〔〔7-메틸-2,7-디아자스피로〔4,4〕논-2-일〕카보닐〕-6H-피리도〔2,3-b〕〔1,4〕벤조디아제핀-6-온, 5,11-디하이드로-11-〔〔6-메틸-2,6-디아자스피로〔3,4〕옥트-2-일〕카보닐〕-6H- 피리도〔2,3-b〕〔1,4〕벤조디아제핀-6-온,5,11-디하이드로-8-메틸-11-〔〔6-메틸-2,6-디아자스피로〔3,4〕옥트-2-일〕카보닐〕-6H-피리도〔2,3-b〕〔1,4〕벤조디아제핀-6-온, 또는 5,11-디하이드로-8-메틸-11-〔〔2-메틸-2,6-디아자스피로〔3,4〕옥트-6-일〕카보닐〕-6H-피리도〔2,3-b〕〔1,4〕벤조디아제핀-6-온인 일반식(Ⅰ)의 축합된 디아제피논, 및 그의 이성체 및 무기산 또는 유기산과의 생리학적으로 허용되는 염.
  4. 하나 또는 그 이상의 제1항 내지 3항중의 어느 한 항에 따르는 화합물과 통상적인 담체 및/또는 부형제를 함유하는 약제학적 조성물.
  5. 위장관계 및 외부로 유도된 담관 부위에서 콜린작용으로 유도된 경련 및 운동장애의 치료, 방광염 및 요로결석증에서의 경련의 치료, 상대적 요실금의 치료, 기관지천식 및 기관지염의 치료, 및 허혈성 심장질환의 치료를 위한 약제학적 조성물의 제조를 위한, 제1항 내지 3항중의 어느 한 항에 따르는 화합물의 용도.
  6. a) 일반식(Ⅱ)의 카본산 유도체를 -10℃ 내지 반응혼합물의 비점에서, 임의로 용매의 존재하 및 임의로 염기 또는 과량의 일반식(Ⅲ)의 화합물의 존재하에서, 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 일반식(Ⅲa)로 표시되는 그의 금속 화합물과 반응시켜 일반식(Ⅰa)의 염기-치환된 디아제피논을 제조하거나, b) 일반식(Ⅳ)의 트리사이클릭 화합물을 불활성용매중에서, 바람직하게는 염기의 존재하에, +30 내지 +100℃의 온도에서 일반식(Ⅴ)의 클로로카본산 유도체와 반응시켜 일반식(Ⅰa)의 염기-치환된 축합된 디아제피논을 제조하거나, c)가 2가 그룹(단, 여기서 R6′는 염소원자이다)를 나타내는 일반식(Ⅰa)의 화합물을 가수소분해시켜 일반식(Ⅰ)에 포함되는 일반식(Ⅰb)의 피롤로-축합된 디아제피논을 제조하고, 계속해서, 필요한 경우, 수득된 화합물을 그의 이성체로 분할하고/하거나, 그의 유기산 또는 무기산과의 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 축합된 디아제피논, 및 이의 이성체 및 무기산 또는 유기산과의 생리학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
    상기식에서,는 다음의 2가 그룹 (S), (T), (U) 및 (V)중의 하나를 나타내며,
    X는 =CH-그룹 또는 질소원자이고, R은 염소, 브롬, 불소, 메틸 또는 메톡시에 의해 일치환 또는 이치환된 페닐에 의해 임의로 치환될 수 있는 직쇄 또는 측쇄 C1-14알킬이며, R4 및 R5는 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소, 불소, 염소 또는 브롬원자 또는 C1-14알킬 그룹을 나타내고, R6는 수소 또는 염소원자 또는 메틸 그룹이며; R7 및 R8은 동일하거나 상이할 수 있고, 수소원자 또는 C1-14알킬 그룹을 나타내며, R8은 추가로 할로겐 원자를 나타낼 수 있고, m, n, o 및 p는 각각 1 또는 2를 나타내며, 단, m+n+o+p의 합은 6 이하이어야 하고,는 상기 2가 그룹 (S), (T), (U) 및 다음의 2가 그룹 (T′)중의 하나를 나타내며
    R6′는 염소원자 또는 메틸그룹을 나타내고, Y는 할로겐원자 또는 그룹 -OR″를 나타내며, 여기에서 R″은 임의로 할로겐-치환된 C1-4알킬 그룹, 임의로 할로겐원자 또는 니트로 그룹에 의해 치환된 페닐그룹, 또는 C7-15아르알킬 그룹을 나타내고, M은 알칼리 금속원자 또는 1가의 알칼리 토금속원자를 나타낸다.
  7. 제6항에 있어서, 단계 c)에서 가수소분해 반응을 용매의 존재하에 1 내지 300바아의 수소압하에 0 내지 130℃의 온도에서 주기율표의 Ⅷ아족의 금속촉매의 존재하에서 수행함을 특징으로 하는 방법.
  8. 제6항에 있어서, 단계 c)에서 가수소분해반응을 a)용매의 존재하에 70 내지 110℃온도에서 포름산 및 목탄상 팔라듐 촉매를 사용하거나, b)과량의 트리에틸아민 및 동물 목탄상 팔라듐의 존재하에서 트리에틸암모늄포르메이트를 사용하거나, c)40 내지 110℃의 온도에서 팔라듐 아세테이트 및 트리아릴포스핀을 사용하여 수행함을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900014616A 1989-09-11 1990-09-11 축합된 디아제피논, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 Withdrawn KR910006286A (ko)

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