KR900003139A - 테트라졸일기를 함유하는 술폰아미드류, 이들의 제조방법 및 이들을 함유하는 제약 조성물 - Google Patents
테트라졸일기를 함유하는 술폰아미드류, 이들의 제조방법 및 이들을 함유하는 제약 조성물 Download PDFInfo
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- 다음 일반식(I)의 슬폰아미드류, 생리학적으로 허용되는 이들의 무기 및 유기산과의 염 그리고 이들의 광학이성질체;상기식에서 R은 수소원자 또는 할로겐원자, 시아노기 또는 C1-C6-알킬기 또는 트리플루오로메틸기이고 n은 1, 2 또는 3이고, m은 0또는 1 내지 5이고, X는 원자결합, 산소원자, 카르보닐기 또는 -CHOH-기이고, A는 원자결합 또는 카르보닐기이며 B는 원자는 결합 또는 -NH-기이다.
- 본 명세서에 상세하게 예시된 제1항에 따르는 슬폰아미드류화합물.
- 다음 일반식(I)의 술폰아미드류화합물을 제조함에 있어서, 공지된 방법으로 a)다음 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이들의 반응성이 큰 유도체를 다음 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나; 또는 b)다음 일반식(Ⅳ)의 니트릴화합물을 트리아조수소산 HN3또는 트리아조수소산염과 반응시키거나; 또는 c) A가 -CO-기이며 B가 -NH-기인 경우, 다음 일반식(Ⅴ)의 카르복시산 또는 이들의 반응성이 큰 유도체, 예를 들면, 에스테르, 예컨대 메틸에스테르, 시아노메틸에스테르, 에틸에스테르 또는 p-니트로페닐에스테르, 무수물, 아미드, 예컨대 이미다졸리드, 또는 산할로겐화물, 예컨대 산염화물 또는 산브롬화물을 임의로 수화물로서도 사용될 수 있는 4-아미노-1,2,3,4-테트라졸과 반응시키거나; 또는 d)A가 -CO-기이고, B가 -NH-기이며 m이 1인경우, 일반식(Ⅶ)의 치환된 말론산 또는 치환산 말론산의 두개의 카르복시기들중에서 하나가 반응성이 큰 유도체인 치환된 말론산을 수화물의 형태로서 임의로 5-아미노-1,2,3,4-테트라졸(Ⅵ)과 반응시킨다음 유리카르복시기를 탈카르복시 반응조건하에서 제거하고; 및 계속하여, 만약 원한다면, 상기의 방법에 따라 얻어진 일반식(Ⅰ)의 화합물을 상이한 일반식(Ⅰ)의 화합물로 전환하고, 만약 원한다면, 그렇게 얻어진 화합물을 생리학적으로 허용되는 염으로 전환하며, 만약 원한다면, 그렇게 얻어진 라세미체를 그들의 광학이성질체들로 분해함으로 이루어지는 일반식(Ⅰ)를 갖는 슬폰아미드류, 생리학적으로 허용되는 이들의 무기 및 유기산과의 염 그리고 이들의 광학이성질체들의 제법;상기식에서 R은 수소원자 또는 할로겐원자, 시아노기 또는 C1-C6-알킬기 또는 트리플루오로메틸기이고 n은 1, 2 또는 3이고, m은 0또는 1 내지 5이고, X는 원자결합, 산소원자, 카르보닐기 또는 -CHOH-기이고, A는 원자결합 또는 카르보닐기이며 B는 원자는 결합 또는 -NH-기이다.상기식에서 R은 상기와 같은 의미를 갖는다.상기식에서 A, B, X, n 및 m은 상기와 같은 의미를 갖는다;상기식에서 R, A, B, X, n 및 m은 상기와 같은 의미를 갖는다.상기식에서 R, X, n 및 m은 상기와 같은 의미를 갖는다;상기식에서 R은 n은 상기와 같은 의미를 가지며 X는 산소원자 또는 -CO-기이다.
- 실질적으로 상기에서 설명되었으며 예시된 것과 같은 제1항에 따르는 슬폰아미드류의 제법.
- 제1항에 있어서, 제3 또는 4항에 따르는 방법에 의해 언제든지 얻어지는 술폰아미드류 화합물.
- 통상의 담체 및 보조물과 함께 제1항에 따르는 화합물들중에서 적어도 한 화합물을 함유하는 제약조성물.
- 신진대사와 관련있는 질병의 치료를 위한 제1항에 따르는 화합물의들의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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