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KR890006603A - 항균제로 유용한 아미노메틸 옥소옥사졸리디닐 에테닐벤젠 유도체 - Google Patents

항균제로 유용한 아미노메틸 옥소옥사졸리디닐 에테닐벤젠 유도체 Download PDF

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KR890006603A
KR890006603A KR1019880013655A KR880013655A KR890006603A KR 890006603 A KR890006603 A KR 890006603A KR 1019880013655 A KR1019880013655 A KR 1019880013655A KR 880013655 A KR880013655 A KR 880013655A KR 890006603 A KR890006603 A KR 890006603A
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KR
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compound
mammal
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antimicrobial effective
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KR1019880013655A
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로스 브리텔리 데이비드
프랭클린 콜레스 피터
아델만 그레고리 월터
박정호
Original Assignee
제임스 제이.플라인
이.아이.듀퐁 드 네모아 앤드 캄파니
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Abstract

내용 없음

Description

항균제로 유용한 아미노메틸 옥소옥사졸리디닐 에테닐벤젠 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (43)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약제학적 적합한 염.
    상기식에서, 이성체 또는 이를 함유하는 라세미체 혼합물에 대하여 B는 NH2,(여기에서, u는 1 또는 2이다), 또는 n8이고, R4는 H, 탄소수 1 내지 10의 알킬, 또는 탄소수 3내지 8의 사이클로알킬이며, R5는 H; 하나 이상의 할로겐 원자로 임의로 치환된 탄소수 1 내지 4의 알킬; 탄소수 2 내지 4의 알케닐; 탄소수 3 내지 4의 사이클로알킬; 페닐; OR6; 또는 CH2OR4이고, R6는 하나 이상의 할로겐 원자로 임의로 치환된 탄소수 1 내지 4의 알킬이며 R7는 H,CH3,C2H5,F 또는 OH이고, R1는 독립적으로 H,CF, 나의 할로겐으로 임으로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알킬, 페닐 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 임의로 치환된 페닐이거나; R2와 함께 일반식의 5-,6- 또는 7-원 환을 형성하거나; R3이 전자-흡인 그룹인 경우 -(CH2)p-이며, R1및 R2는 독립적으로 전자-흡인 그룹, H,CF3하나의 할로겐으로 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알킬, 또는 페닐이고, 단 R2및 R3중 하나 이상은 전자-흡인 그룹이거나, R2및 R3가 함께는 일반식의 5,6 또는 7-원 환을 형성하고, m은 1,2 또는 3이며, n은 2,3 또는 4이고, P는 3,4 또는 5이며, X는 CH2,O,S 또는 NR(여기에서, R는 H 또는 탄소수 1 내지 5의 알킬이다)이다.
  2. 제1항에 있어서,B가[여기에서, R5는 H,CH3,CHCl2Cl,CH2OH,CH2,CH2OCH3, 또는 OR6(여기에서, R6는 제1항에서 정의한 바와 같다)이다]인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R1이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이거나, Rk貯는 구조식(여기에서 m은 1또는 2이다)의 5- 또는 6-원 환을 형성하는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R2가 독립적으로 전자-흡인 그룹인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R3가 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 3의 알킬, 또는 페닐인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, (a) B가 -NHC4R5(여기에서 R5는 H,CH3,OR6(여기에서, R6는 제1항에서 정의한 바와 같다), CHCl2,CH2Cl,CH2OH 또는 CH2OCH3이다 이고, (b) R1이 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이거나, R2와 함께하는 구조식(여기에서 m은 1 또는 2이다)의 5- 또는 6-원 환을 형성하며, (c) R2가 독립적으로 전자-흡인 그룹이고, (d) R3가 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 3의 알킬 또는 페닐인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, B가인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, R2가 독립적으로 CN 또는 NO2인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, R2가 독립적으로 H, CH3또는 C2H5인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, (a) B가이고, (b) R1이 독립적으로 H, CH3또는 C2H5이거나, R2와 함께는 구조식(여기에서, m은 1 또는 2이다)의 5- 또는 6-원 환을 형성하며, (c) R2가 독립적으로 CN 또는 NO2이고, (d) R3가 독립적으로 H, CH3또는 C2H5인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, (1)-N-[3-[4-(E-1-메틸-2-시아노에테닐)페닐]-2-옥소옥사졸리딘-5-일메틸] 아세트아미드인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, (1)-N-[3-[4-(3-옥소-1-사이클로헥센-1-일)페닐]-2-옥소옥사졸리딘-5-일메틸] 아세트아미드인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, (1)-N-[3-[4-(E-2-니트로에테닐)페닐]-2-옥소옥사졸리딘-5-일메틸] 아세트아미드인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, (1)-N-[3-[4-(E-1-메틸-2-니트로에테닐)페닐]-2-옥소옥사졸리딘-5-일메틸] 아세트아미드인 화합물.
  15. 필수적으로 약제학적으로 적합한 담체 및 항균적 유효량의 제1항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  16. 필수적으로 약제학적으로 적합한 담체 및 항균적 유효량의 제2항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  17. 필수적으로 약제학적으로 적합한 담체 및 항균적 유효량의 제3항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  18. 필수적으로 약제학적으로 적합한 담체 및 항균적 유효량의 제4항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  19. 필수적으로 약제학적으로 적합한 담체 및 항균적 유효량의 제5항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  20. 필수적으로 약제학적으로 적합한 담체 및 항균적 유효량의 제6항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  21. 필수적으로 약제학적으로 적합한 담체 및 항균적 유효량의 제7항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  22. 필수적으로 약제학적으로 적합한 담체 및 항균적 유효량의 제8항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  23. 필수적으로 약제학적으로 적합한 담체 및 항균적 유효량의 제9항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  24. 필수적으로 약제학적으로 적합한 담체 및 항균적 유효량의 제10항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  25. 필수적으로 약제학적으로 적합한 담체 및 항균적 유효량의 제11항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  26. 필수적으로 약제학적으로 적합한 담체 및 항균적 유효량의 제12항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  27. 필수적으로 약제학적으로 적합한 담체 및 항균적 유효량의 제13항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  28. 필수적으로 약제학적으로 적합한 담체 및 항균적 유효량의 제14항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  29. 항균적 유효량의 제1항의 화합물을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 세균성 감염을 완화시키는 방법.
  30. 항균적 유효량의 제2항의 화합물을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 세균성 감염을 완화시키는 방법.
  31. 항균적 유효량의 제3항의 화합물을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 세균성 감염을 완화시키는 방법.
  32. 항균적 유효량의 제4항의 화합물을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 세균성 감염을 완화시키는 방법.
  33. 항균적 유효량의 제5항의 화합물을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 세균성 감염을 완화시키는 방법.
  34. 항균적 유효량의 제6항의 화합물을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 세균성 감염을 완화시키는 방법.
  35. 항균적 유효량의 제7항의 화합물을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 세균성 감염을 완화시키는 방법.
  36. 항균적 유효량의 제8항의 화합물을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 세균성 감염을 완화시키는 방법.
  37. 항균적 유효량의 제9항의 화합물을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 세균성 감염을 완화시키는 방법.
  38. 항균적 유효량의 제10항의 화합물을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 세균성 감염을 완화시키는 방법.
  39. 항균적 유효량의 제11항의 화합물을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 세균성 감염을 완화시키는 방법.
  40. 항균적 유효량의 제12항의 화합물을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 세균성 감염을 완화시키는 방법.
  41. 항균적 유효량의 제13항의 화합물을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 세균성 감염을 완화시키는 방법.
  42. 항균적 유효량의 제14항의 화합물을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 세균성 감염을 완화시키는 방법.
  43. (a) 일반식(Ⅱ) 화합물을 (1) 일반식(Ⅱ)에서 R1이 독립적으로 H, CF3하나의 할로겐으로 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알킬, 또는 페닐인 경우 , 일반식(여기에서, R2및 R3는 독립적으로 H, CF3하나의 할로겐으로 임의로 치환된 탄소수 1 내지 3의 알킬, 페닐 또는 CN이고, 단, R2및 R3중 하나만이 CN이다)의 화합물을 반응시키거나, (2)일반식(Ⅱ)의 R1이 H인 경우, 일반식여기에서 R2및 R3중 하나가 NO2인 경우, 나머지 그룹은 다른 NO2그룹을 포함한 전자-흡인 그룹인 경우를 제외하고는 R2및 R3가 독립적으로 둘다 전자-흡인 그룹이거나, H, CF3하나 이상의 할로겐 원자로 임의로 치환된 알킬, 또는 페닐이다)의 화합물과 반응시키거나; (3) 일반식(Ⅱ)에서 R1이 H인 경우, 일반식(여기에서, X 및 n은 제1항에서 정의한 바와 같다)의 환 일리드와 반응시킴을 특징으로 하는 제1항의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, V는 제1항에서 정의한 바와 같으나, R5는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환된 탄원자가 아니고, R5은 H, CH3H5, F 또는 OH이다.
    ※ 참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880013655A 1987-10-21 1988-10-20 항균제로 유용한 아미노메틸 옥소옥사졸리디닐 에테닐벤젠 유도체 Ceased KR890006603A (ko)

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