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KR880009003A - 5-(3-알킬-5-3급 부틸-4-히드록시페닐)-2-아미노-6h-1,3,4-티아디아진, 이의 제조방법, 이를 포함하는 약제 및 이의 용도 - Google Patents

5-(3-알킬-5-3급 부틸-4-히드록시페닐)-2-아미노-6h-1,3,4-티아디아진, 이의 제조방법, 이를 포함하는 약제 및 이의 용도 Download PDF

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KR880009003A
KR880009003A KR1019880000826A KR880000826A KR880009003A KR 880009003 A KR880009003 A KR 880009003A KR 1019880000826 A KR1019880000826 A KR 1019880000826A KR 880000826 A KR880000826 A KR 880000826A KR 880009003 A KR880009003 A KR 880009003A
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KR
South Korea
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alkyl
physiologically acceptable
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compound
addition salt
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Withdrawn
Application number
KR1019880000826A
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English (en)
Inventor
토르바르트 베르너
게베르트 을티히
슐레이에르바하 루돌프
알. 바트렛 로버트
Original Assignee
하인리히 벡커, 베른하르트 벡크
훽스트 아크티엔게젤샤트프
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Publication date
Application filed by 하인리히 벡커, 베른하르트 벡크, 훽스트 아크티엔게젤샤트프 filed Critical 하인리히 벡커, 베른하르트 벡크
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    • C07D285/12—1,3,4-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,3,4-thiadiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
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Abstract

내용 없음.

Description

5-(3-알킬-5-3급 부틸-4-히드록시페닐)-2-아미노-6H-1,3,4-티아디아진, 이의 제조방법, 이를 포함하는 약제 및 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식 (I)의 5-(3-알킬-5-3급 부틸-4-히드록시페닐)-2-아미노-6H-1,3,4-티아디아진 또는 생리학적으로 허용되는 이의 산부가염.
    상기식에서, R1은 탄소원자 1 내지 4개를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹을 나타내고, R2는 수소원자 또는 탄소원자 1 내지 3개를 갖는 알킬 라디칼을 나타내며, R3및 R4는, 서로 독립적으로, 페닐 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있는 직쇄 또는 측쇄(C-1-C6)알킬, (C3-C6)-알켄일 또는 (C3-C6)알킨일 그룹, (C1-C3)알킬- 또는 (C1-C3)-알콕시-치환된 페닐, 히드록시 또는 (C1-C4)아실옥시를 나타내고/내거나 이의 C-C연쇄는 산소 또는 황의 형태로 헤테로원자에 의해 차단될 수 있으며, 이때 상기 두 라디칼 중의 하나는 수소원자를 나타낼 수도 있으며, 또는 R3및 R4는, 질소원자와 결합되어, (C1-C4)알킬에 의해 일치환 또는 다치환될 수 있고/있거나, 링 탄소원자 중의 하나를 대신하여 산소, 황 또는 질소의 형태로 추가의 헤테로원자를 함유하는 4 내지 7원 링을 형성하며, 이때 후자는 탄소원자 1 내지 3개를 갖는 알킬 그룹 또는 수소 대신에 페닐 라디칼을 부착할 수도 있다.
  2. 제1항에 있어서, R1은 3급 부틸 또는 메틸을 나타내고 또는 R2는 수소 또는 메틸을 나타내며, R3및 R4는 서로 독립적으로, 임의로 치환된 페닐 또는 히드록시에 의해 치환될수 있는 직쇄 또는 측쇄(C1-C3)알킬 또는 (C3-C4)-알케닐 그룹을 나타내며/내거나 이의 C-C 연쇄는 산소원자에 의해 차단될 수 있으며, 이때 상기 두 라디칼 중의 하나는 수소원자를 나타낼 수도 있으며, 또는 R3및 R4는, 질소원자와 결합되어, (C1-C2)알킬 라디칼에 의해 치환될 수 있고/있거나 링 탄소원자 중의 하나 대신에 산소 또는 질소 형태로 추가의 헤테로원자를 함유하는 5- 또는 6-원 링을 형성하며, 이때 후자는 수소 대신에 탄소원자 1 또는 2개를 갖는 알킬 그룹을 부착할 수도 있는 인자중의 적어도 하나를 갖는 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1은 3급 부틸 라디칼을 나타냄과 동시에, R2는 수소 또는 메틸을 나타내며, R3및 R4는, 서로 독립적으로, 페닐에 의해 치환될 수 있는 직쇄 또는 측쇄 (C1-C3)알킬 또는 (C3-Ct)알케닐 그룹을 나타내며, 이때 상기 두 라디칼 중의 하나는 수소원자일 수도 있으며, 또는 R3및 R4는, 질소원자와 결합되어, 피페리딘, 4-메틸피페리딘, 피페라진 또는 4-메틸피페라진 링을 형성하는 화합물.
  4. 일반식 (II)의 2-할로-1-페닐알칸온을 일반식 (III)의 티오세미카르바지드와 반응시켜 일반식 (I) 화합물을 제공하고, 후자 화합물을 유리 형태로 분리 시키거나 적절한 산을 사용하여 생리학적으로 허용되는 부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 제3항중 어느 하나에 청구된 바와 같은 일반식 (I)의 5-(3-알킬-5-3급 부틸-4-히드록시페닐)-2-아미노-6H-1,3,4-티아디아진 또는 생리학적으로 허용되는 이의 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1,R2,R3및 R4는 제1항에서 언급한 의미를 가지며, X는 할로겐 원자를 나타낸다.
  5. 약제로서 사용되는, 제1항 내지 3항중 어느 하나에 청구되거나 제4항에 청구된 방법에 의해 수득된 일반식 (I)의 화합물 또는 생리학적으로 허용되는 이의 산-부가염.
  6. 제1항 내지 3항중 어느 하나에 청구된 일반식 (I)의 화합물 및/또는 생리학적으로 허용되는 이의 산-부가염 적어도 하나, 또는 제4항에서 청구된 방법에 의해 제조된 화합물 적어도 하나를 함유하는 약제.
  7. 제6항에 있어서, 염증 억제제, 진통제, 산소-라디칼-탈활성화제 및/또는 아라키돈산의 5-리폭시게나제-유도된 분해 억제제의 치료학적 용도를 나타내는 병의 예방 및 치료하는데 사용되는 약제.
  8. 제6항 또는 제7항에 있어서, 염증, 특히 염증성 류마티스 질병 및/또는 통증의 예방 및 치료에 사용되는 약제.
  9. 일반식 (I)의 화합물 적어도 하나 및/또는 이 화합물의 생리학적으로 허용되는 산부가염 적어도 하나 및/또는 제4항에 청구된 방법에 의해 수득된 화합물 적어도 하나를 생리학적으로 허용되는 부형제 및 경우에 따라 추가의 첨가제 및/또는 보조제를 사용하여 적합한 투여형태로 전환시킴을 특징으로 하는 제6항 내지 제8항 중 어느 하나에 청구된 약제의 제조방법.
  10. 제7항 또는 제8항에 청구된 약제의 제조를 위한 일반식 (I)의 화합물 또는 생리학적으로 허용되는 이의 산-부가염의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880000826A 1987-01-30 1988-01-30 5-(3-알킬-5-3급 부틸-4-히드록시페닐)-2-아미노-6h-1,3,4-티아디아진, 이의 제조방법, 이를 포함하는 약제 및 이의 용도 Withdrawn KR880009003A (ko)

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