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KR860009008A - 항정신병의 융합-고리의 피리디닐 피페라진 유도체 - Google Patents

항정신병의 융합-고리의 피리디닐 피페라진 유도체 Download PDF

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KR860009008A
KR860009008A KR1019860003445A KR860003445A KR860009008A KR 860009008 A KR860009008 A KR 860009008A KR 1019860003445 A KR1019860003445 A KR 1019860003445A KR 860003445 A KR860003445 A KR 860003445A KR 860009008 A KR860009008 A KR 860009008A
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Abstract

내용없음

Description

항정신병의 융합-고리의 피리디닐 피페라빈 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (42)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물과 이 화합물의 제약상 허용 가능한 산부가염.
    이식에서, Z는 다음의 기들; R3와 R4가 수소, 저급알킬에서 독립적으로 선택되거나, C3-C6알킬렌 사슬로서 함께 존재할 수 있는
    R5와 R6가 수소, 저급알킬 및 A가 수소나 할로겐인 A-치환된 페닐로부터 독립적으로 선택되거나, R5와 R6가 부틸렌 사슬로서 함께 존재하고 W가 S이거나 CH2
    V가 O이거나 S인
    G가 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 또는 할로겐에서 선택되고, m이 1-4 정수이며, U는 C=O이거나 SO2
    중에서 선택되고, n은 Z가(e)일때, n이 3인 것을 조건으로 정수 2-4이며; X나 Y중의 하나는 또 다른 X나 Y가 항상 =CH-이어야 하는 것을 조건으로 CH2, O, S 혹은 NR7에서 독립적으로 선택되며; R1과 R7은 수소나 저급알킬로부터 독립적으로 선택되며; R2는 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 저급알킬티오, 할로겐 또는 수산기로부터 선택된다.
  2. Z가 기(a)인 청구범위 제1항에 화합물.
  3. Z가 기(b)인 청구범위 제1항에 화합물.
  4. Z가 기(c)인 청구범위 제1항에 화합물.
  5. Z가 기(d)인 청구범위 제1항에 화합물.
  6. Z가 기(e)인 청구범위 제1항에 화합물.
  7. Y가 산소원자인 청구범위 제1항의 화합물.
  8. Y가 유황원소인 청구범위 제1항의 화합물.
  9. R5와 R6가 부틸렌사슬로서 동시에 존재하고, W가 황인 청구범위 제3항의 화합물.
  10. V가 산소원자인 제4항의 화합물.
  11. Z가 기 (a), (c) 또는 (e)인 청구범위 제7항의 화합물.
  12. Z가 기 (a), (c) 또는 (e)인 청구범위 제8항의 화합물.
  13. 청구범위 제2항의 화합물, 1-[4-[4-(푸로- 3,2-c) 피리딘-4-일]-1-피페라지닐]부틸]-4,4-디메틸-2,6-피페리딘디온.
  14. 청구범위 제2항의 화합물, 4,4-디메틸-1-[4-[4-(2-메틸푸로-[3,2-c] 피리딘-4-일]-1-피페라지닐]부틸]-2,6-피페리딘디온.
  15. 청구범위 제2항의 화합물, 4,4-디메틸-1-[4-[4-(티에노[3,2-c] 피리딘-4-일]-1-피페라지닐]부틸]-2,6-피페리딘디온.
  16. 청구범위 제2항의 화합물, 4,4-디메틸-1-[4-[4-(1-메틸-1H-피롤로[3,2-c] 피리딘-4-일]-1-피페라지닐]부틸]-2,6-피페리딘디온.
  17. 청구범위 제2항의 화합물, 4,4-디메틸-1-[4-[4-(2-브로모티에노 3,2-c] 피리딘-4-일)-1-피페라지닐]부틸]-2,6-피페리딘디온.
  18. 청구범위 제2항의 화합물, 1-[4-[4-(티에노-[3,2-c) 피리딘-4-일)-1-피페라지닐]부틸]1,6-피페리딘디온.
  19. 청구범위 제2항의 화합물, 4-메틸-1-[4-[4-(티에노[3,2-c]-피리딘-4-일)-1-피페라지닐]부틸]-1,6-피페리딘디온.
  20. 청구범위 제3항의 화합물, 3-[4-[4-(푸로[3,2-c]- 피리딘-4-일)-1-피페라지닐]부틸]-1-티아-3-아자스피로[4,4]-논안-2,4-디온.
  21. 청구범위 제3항의 화합물, 3-[4-[4-(2-메틸-푸로[3,2-c]- 피리딘-4-일)-1-피페라지닐]부틸]-1-티아-3-아자-스피로[4,4]노난-2,4-디온.
  22. 청구범위 제3항의 화합물, 3-[4-[4-(티에노-[3,2-c]피리딘-4-일)-1-피페라지닐]부틸]-1-티아-3-아자스피로[4,4]노난-2,4-디온.
  23. 청구범위 제3항의 화합물, 3-[4-[4-(1-메틸-피롤로[3,2-c]피리딘-4-일)-1-피페라지닐]부틸]-1-티아-3-아자스피로[4,4]노난-2,4-디온.
  24. 청구범위 제3항의 화합물, 3-[4-[4-(2-브로모-티에노[3,2-c]피리딘-4-일)-2-피페라지닐]부틸]-1-티아-3-아자스피로[4,4]노난-2,4-디온.
  25. 청구범위 제3항의 화합물, 3-[4-[4-(2-메틸-티에노[3,2-c]피리딘-4-일)-1-피페라지닐]부틸]-1-티아-3-아자스피로[4,4]노난-2,4-디온.
  26. 청구범위 제1항의 화합물, 3-[4-[4-(티에노-[2,3-c]피리딘-7-일)-1-피페라지닐]부틸]-1-티아-3-아자스피로[4,4]노난-2,4-디온.
  27. 청구범위 제4항의 화합물, 4-[4-[4-(4-푸로-[3,2-c]피리디닐)-1-피페라지닐]부틸]-3,5-모르폴린디온.
  28. 청구범위 제4항의 화합물, 4-[4-[4-(1-메틸-1H-피롤로[3,2-c]피리딘-4-일-1-피페라지닐]부틸]3,5-모르폴린디온.
  29. 청구범위 제4항의 화합물, 4-[4-[4-(4-티에노[3,2-c]피리디닐)-1-피페라지닐]부틸]-3,5-티오모르폴린디온.
  30. 청구범위 제4항의 화합물, 4-[4-[4-(4-티에노[3,2-c]피리디닐)-1-피페라지닐]부틸]-3,5-모르폴린디온.
  31. 청구범위 제5항의 화합물, 2-[4-[4-(티에노-[3,2-c]피리딘-4-일-1-피페라지닐]부틸]-1H이소인돌-1,3-(2H)-디온.
  32. 청구범위 제5항의 화합물, 2-[4-[4-(티에노-[3,2-c]피리딘-4-일-1-피페라지닐]부틸]-1,2-벤즈이소티아졸-3(1H)은 1,1-디옥사이드.
  33. 청구범위 제6항의 화합물, α-(4-플루오로페닐)-4-(푸로[3,2-c]피리딘-4-일)-1-피페라지닐부탄올.
  34. 청구범위 제6항의 화합물, α-(4-플루오로페닐)-4(2-메틸푸로[3,2-c]피리딘-4-일)-1-피페라진부타놀.
  35. 청구범위 제6항의 화합물, α-(4-플루오로페닐)-4(티에노[3,2-c]피리딘-4-일)-1-피페라진부탄올.
  36. 청구범위 제1항에서 청구된 화합물을 항전신병적인 유효량으로 포유동물에 투여하는 것으로 구성되는 원치않는 정신병 상태를 개선하기 위한 방법.
  37. 청구범위 제15항에서 청구된 화합물을 투여하는 것으로 구성되는 청구범위 제28항의 방법.
  38. 청구범위 제23항에서 청구된 화합물을 투여하는 것으로 구성되는 청구범위 제28항의 방법.
  39. 제약용 담체와, 청구범위 제1항에서, 청구한 화합물들로부터 선택된 활성 화합물을 약1-500mg으로 구성되는 포유동물 숙주에 계통 투여하기에 적합한 투여단위 형태로된 제약조성물.
  40. 활성화합물이 청구범위 제15항에서 청구된 화합물인 청구범위 제31항의 제약조성물.
  41. 활성화합물이 청구범위 제23항에서 청구된 화합물인 청구범위 제31항의 제약조성물.
  42. 일반식(Ⅰ)의 화합물과 이 화합물의 제약상허용 가능한 산부가염을 제조하는 방법.
    이 식에서, Z는 다음의 기들; R3와 R4가 수소, 저급알킬에서 독립적으로 선택되거나, C3-C6알킬렌 사슬로서 함께 존재할 수 있는
    R5와 R6가 수소, 저급알킬 및 A가 수소나 할로겐인 치환된 페닐로부터 독립적으로 선택되거나, R5와 R6가 부틸렌 사슬로서 함께 존재하고 W가 S이거나 CH2인
    V가 O이거나 S인
    G가 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 또는 할로겐에서 선택되고, m이 1-4정수니며,U는 C=O이거나 SO2
    중에서 선택되고, n은 Z가 (e)일때, n이 3인 것을 조건으로 정수 2-4이며; X나 Y중의 하나는 또 다른 X나 Y가 항상 =CH-이어야 하는 것을 조건으로 CH2, O, S 혹은 NR7에서 독립적으로 선택되며; R1과 R7은 수소나 저급알킬로부터 독립적으로 선택되며; R2는 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 저급알킬티오, 할로겐 또는 수산기로부터 선택며, 이 공정은 다음과 같이 구성되는 공정그룹으로부터 선책된 한가지 공정으로 이루어져 있다. (a) 기호 "D" 가 일반식 a'-d',
    의 2가 구조인 일반식 (Ⅱa)
    의 중간체를 R1, R2, n, X 와 Y가 앞서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅲc)의 중간체와,
    반응시켜서 일반식(Ⅰ)의 생성물을 얻는 것과; (b) 일반식(Ⅱb)의 화합바물을,
    Q가 염화물, 취화물, 요오드화물, 황산염, 인산염, 토실레이트 또는 메실레이트이고, D, R1, R2, n, X 와 Y는 앞서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅲb)의 중간체 화합물과 반응시켜서 일반식(Ⅰ)의 제품을 얻는 것;
    (c) 일반식(Ⅱb)의 화합물을 Q, R1, R2, n, X 및 Y가 앞서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅱb')의 중간체 화합물과,
    반응시켜서 n이 정수 4로 고정된 일반식(Ⅰ)의 제품을 얻는것; (d) 일반식(Ⅱc)의 화합물,
    D, n, R1, R2, n, X 및 Y가 앞서 정의한 바와 같은 일반식(IIIc)
    의 중간체 화합물과 반응시켜서 일반식(Ⅰ) 제품을 얻는것; (e) 일반식(Ⅳ)의 화합물을,
    Z, N,1R2, Q, X와 Y가 앞서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅴ)
    의 중간체 화합물과 반응시켜서 일반식(Ⅰ) 제품을 얻는것; (f) (1) 일반식(Ⅱd)의 화합물을,
    일반식(Ⅲ) 의 중간체 화합물과 반응시켜서 일반식(Ⅰc) 화합물을,
    을 얻고;
    (2) 산성 매질에서 Ⅰf를 가수분해시켜서 일반식(Ⅰg)의 화합물,
    을 얻으며;
    (3) 일반식(Ⅰg)의 화합물을 보란 나트륨과 반응시켜서 생성물(Ⅰe)
    을 얻는것.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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