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JPH1135450A - 迅速に分解する改良多粒子錠剤 - Google Patents

迅速に分解する改良多粒子錠剤

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JPH1135450A
JPH1135450A JP10001024A JP102498A JPH1135450A JP H1135450 A JPH1135450 A JP H1135450A JP 10001024 A JP10001024 A JP 10001024A JP 102498 A JP102498 A JP 102498A JP H1135450 A JPH1135450 A JP H1135450A
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Japan
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microcrystals
tablet
cellulose
tablets
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JP10001024A
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Charles Chauveau
シャルル・ショヴォー
Edouard Gendrot
エドゥアール・ジャンドロ
Alain Gilles Demichelis
アラン・ジル・ドゥミシェリ
Noureddine Nouri
ヌルディーヌ・ヌリ
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Laboratories Prographarm SA
Original Assignee
Laboratories Prographarm SA
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Publication date
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 摂取時に不快感のない、口の中で迅速に分解
する錠剤を提供する。 【解決手段】 賦形剤中に分解剤及び結合特性を有する
少なくとも一の可溶性希釈剤を混入し、活性成分の物理
化学特性により被覆剤を選択して用い、多粒子錠剤を調
製する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、口の中で４０秒未
満で分解し、一方では被覆された微小結晶の形態の活性
成分を、他方では賦形剤を含む改良多粒子錠剤（improv
ed multiparticulate tablet）に関する。該活性成分
は、抗痛覚過敏剤、解熱剤、下痢止め剤、抗痙攣剤、消
化活動制御剤及び抗炎症剤からなる群、及び特に、パラ
セタモール、イブプロフェン、アスピリン、ケトプロフ
ェン及びロペラミドからなる群より選択可能である。
【０００２】
【従来の技術】仏国特許ＦＲ９１ ０９２４５号には、
一般的には問題のない、懸かるタイプの多粒子錠剤が記
載されている。しかしながら、これらの錠剤には、摂取
の際に、その喉越しがざらつき及び粘付き感を招くもの
もある。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、上記
の通り、この短所を克服し、組織的に好ましい喉越しの
迅速に分解する錠剤を提供することであり、この錠剤は
また、活性成分の最適な生体有効性（biological avail
ability）をもたらすものである。
【０００４】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】出
願人は、称賛に値することに、以下のさらなる研究の
後、この目的が、一方では賦形剤中に分解剤及び結合特
性を有する少なくとも一の特に可溶性希釈剤を混入する
ことにより、他方では活性成分の物理化学特性に応じて
被覆剤を選択することによって達成可能であることを見
出した。
【０００５】結果として、口の中で４０秒未満で分解
し、一方では被覆された微小結晶の形態の活性成分を、
他方では賦形剤を含む本発明の改良多粒子錠剤は、 ・賦形剤が、少なくとも一の分解剤及び、結合特性を有
し、１３未満の炭素原子を有し、平均粒子径が１００か
ら５００マイクロメートルの直接圧縮可能な生成物の形
態または平均粒子径が１００マイクロメートル未満の粉
末の形態のいずれかのポリオールからなる少なくとも一
の可溶性希釈剤を含み、このポリオールが、マンニトー
ル、キシリトール、ソルビトール及びマルチトールから
選択されることが好ましく、ソルビトールを単独で使用
してはならず、結合特性を有する可溶性希釈剤が一種類
存在する場合には、これは直接圧縮可能生成物の形態で
使用されるが、結合特性を有する少なくとも二の可溶性
希釈剤が存在する場合には、一方は直接圧縮可能な形態
で、他方は粉末形態であって、その場合は直接圧縮可能
なポリオールと粉末ポリオールの比は、９９／１から５
０／５０、好ましくは８０／２０から５０／５０であ
り、 ・活性成分の微小結晶の被覆が、ポリメタクリラート、
セルロース=ポリマー、特にエチル=セルロース、ヒドロ
キシプロピル-メチル=セルロース、ヒドロキシプロピル
=セルロース及びセルロース=アセトフタラート及びこれ
らのポリマー同士の混合物で、任意に可塑剤または可溶
性剤、特にポリオールと混合されたものからなる群から
活性成分の物理化学特性に応じて選択される少なくとも
一の被覆剤を含むことを特徴とする。
【０００６】まず、活性成分は、抗痛覚過敏剤、解熱
剤、下痢止め剤、抗痙攣剤、消化活動制御剤及び抗炎症
剤からなる群、及び特に、パラセタモール、イブプロフ
ェン、アスピリン、ケトプロフェン及びロペラミドから
なる群より選択される。
【０００７】賦形剤は、少なくとも一の分解剤を、結合
特性を有し、１３未満の炭素原子を有し、平均粒子径が
１００から５００マイクロメートルの直接圧縮可能な生
成物の形態または平均粒子径が１００マイクロメートル
未満の粉末の形態のいずれかのポリオールからなる少な
くとも一の可溶性希釈剤と混合することによって調製さ
れるが、このポリオールは、マンニトール、キシリトー
ル、ソルビトール及びマルチトールから選択されること
が好ましく、ソルビトールは単独で使用してはならない
ものとする。
【０００８】結合特性を有する可溶性希釈剤が一種類存
在する場合、すなわちこれがソルビトールとは異なる場
合、これは直接圧縮可能生成物の形態で使用される。
【０００９】結合特性を有する少なくとも二の可溶性希
釈剤が存在する場合には、これらは同一のポリオールで
あってもよく、一方は直接圧縮可能な形態で、他方は粉
末形態であって、その場合は直接圧縮可能なポリオール
と粉末ポリオールの比は、９９／１から５０／５０、好
ましくは８０／２０から５０／５０である。
【００１０】分解剤は、当業者間ではクロスポビドンの
用語で示される架橋ポリビニルピロリドン及び当業者間
ではクロスカルメロース=ナトリウムの用語で示される
架橋カルボキシメチルセルロース=ナトリウムからなる
群より選択されることが好ましい。
【００１１】賦形剤の構成に使用される分解剤及び結合
剤または可溶性希釈剤のそれぞれの割合は、錠剤の質量
に対して、分解剤が３から１５重量％、好ましくは５か
ら１０重量％、結合剤が４０から９０重量％、好ましく
は５０から７０重量％であり、ソルビトールの最大比率
は３０重量％である。
【００１２】本発明の錠剤の組成の一構成成分である活
性成分は、被覆される前に、約１から約５００マイクロ
メートルの平均径をもつ微小結晶の形態で与えられる。
【００１３】所定の活性成分の場合には、活性成分と周
囲環境との間の交換表面を増大させるために、平均径が
１００マイクロメートル未満の微小結晶を使用すること
が望ましく、これは、可溶化速度及び／または溶解の本
来的な可溶性を最適化することによって行われる。
【００１４】微小結晶は流動ベッドとして既知の技術を
使用して被覆されることが好ましい。
【００１５】平均径が１００から５００マイクロメート
ルの微小結晶の場合には、直接被覆が適用され、１００
マイクロメートルよりも小さい微小結晶については、標
準的な湿式または乾式の粒化方法により微小結晶の粒化
かまたは、微小結晶の平均径が約２０マイクロメートル
未満である場合について既知である、中性の支持体上に
微小結晶を予め固定することによるかのいずれかからな
る前処理を行うが、微小結晶は、例えばヒドロキシプロ
ピルメチル=セルロースからなる結合剤を使用する標準
的な方法で中性の支持体に固定される。
【００１６】被覆は、ポリメタクリラート、特に、商品
名“ＥＵＤＲＡＧＩＴ”として市販のもの、特に、商品
名“ＥＵＤＲＡＧＩＴ ＮＥ ３０ Ｄ”として市販の
ポリ（エチルアクリラート-メチル-メタクリラート）の
３０％分散物、商品名“ＥＵＤＲＡＧＩＴ Ｅ”として
市販のタイプＥアミノアルキル-メタクリラート=コポリ
マー、セルロースポリマー、特にエチル=セルロース、
ヒドロキシプロピルメチル=セルロース、ヒドロキシプ
ロピル=セルロース及びセルロース=アセトフタラート、
これらのポリマー同士の混合物及び、可塑剤、例えばポ
リエチレングリコール ６０００または可溶性剤、特に
ポリオール、例えばマンニトールと任意に組み合わせた
ものからなる群から、活性成分の物理化学特性によって
選択される少なくとも一の被覆剤により得られる。
【００１７】例としては、被覆は、以下のものから構成
可能である。 ・一以上の有機溶媒中“ＥＵＤＲＡＧＩＴ ＮＥ ３０
Ｄ”単独、またはその“ＥＵＤＲＡＧＩＴ Ｅ”との
混合物、 ・エチルセルロース単独、またはそのヒドロキシプロピ
ルメチル=セルロースとの混合物を、水性アルコール溶
媒の任意の存在下で可塑剤と組み合わせたもの、 ・ポリメタクリラート、特に“ＥＵＤＲＡＧＩＴ ＮＥ
３０ Ｄ”を可溶性セルロース誘導体、特にヒドロキ
シプロピル-メチル=セルロース、及び可塑剤及び／また
は結合特性を有する可溶性希釈剤と混合させたもの、 ・“ＥＵＤＲＡＧＩＴ Ｅ １００”単独。
【００１８】本発明の活性成分の微小結晶の被覆、この
被覆は特に可溶性ポリマーと不溶性ポリマーとの組み合
わせまたは混合物を含むが、前記被覆によって、最終的
な錠剤が、 ・一方ではｐＨ５未満の酸性媒体中に、錠剤の分解後５
分から２０分間で被覆された微小結晶から溶解する活性
成分の量が、同じ時間で、微小結晶からなる活性成分を
即時に放出させるが前記微小結晶は被覆されていない錠
剤を分解した後に溶解する活性成分の量の少なくとも８
０％、好ましくは少なくとも１００％であり、 ・他方では、活性成分が、唾液のものとｐＨ条件が相似
した、すなわちｐＨ７．０±０．５である媒体中に５分
未満の時間維持した後も著しく溶解することなく、すな
わち、十分に味をマスキングすることができることを特
徴とする。
【００１９】錠剤の分解後５分から２０分間で被覆され
た微小結晶から溶解する活性成分の量が、同じ時間で、
微小結晶からなる活性成分を即時に放出させるが前記微
小結晶は被覆されていない錠剤を分解した後に溶解する
活性成分の量の少なくとも１００％である場合、活性成
分の生体有効性は少なくとも、上記錠剤で微小結晶が被
覆されていないものから得られる同様の活性成分と同様
である。
【００２０】錠剤を製造するためには、賦形剤と被覆さ
れた微小結晶との混合物をまず調製し、次いで乾燥ミキ
サー中で均一化する。甘味料、香味料及び潤滑剤がこの
混合物に導入されることが好ましい。
【００２１】甘味料は、アスパルテーム及びナトリウム
=サッカリナートからなる群より選択可能であり、潤滑
剤はステアリン酸マグネシウム、ステアリルフマル酸ナ
トリウム、ステアリン酸及びポリエチレングリコール
６０００からなる群より選択可能である。
【００２２】次に、該混合物に、工業的な取り扱い、実
装、次いで患者による特に用心を伴わない運搬及び取り
扱いに耐える十分な硬性を与えるのに十分な圧力を加え
る。参考までに、これらの条件に見合う硬さは、一般的
に２０から７０ニュートンの硬さであることが示され
る。
【００２３】本発明の錠剤は、既存の懸かるタイプの錠
剤に対して、組織中で活性成分が有効となる速度の向上
と味の向上を同時に与えるものである。
【００２４】
【実施例】
（実施例１：５００mgで投薬される多粒子パラセタモー
ル錠剤）上記錠剤の組成は下記の表Iの通りである。
【００２５】
【表１】
【００２６】この錠剤を下記の通り調製した。パラセタ
モール微小結晶を流動ベッド装置に導入し、エタノール
中の“ＥＵＤＲＡＧＩＴ Ｅ １００”、“ＥＵＤＲＡ
ＧＩＴ ＮＥ ３０ Ｄ”及びコロイド状シリカの分散
物を該微小結晶にスプレー付けしてポリマー１０％で被
覆された微小結晶を得た。
【００２７】全ての賦形剤をふるいにかけ、被覆された
パラセタモールと賦形剤とを乾燥ミキサー中で均一化し
た。該混合物を、直径１７mmのパンチを装備した錠剤形
成機で分割し、成型した。圧力は、４０±１０ニュート
ンの硬さの錠剤が得られるように調整した。こうして得
られた錠剤の口の中での分解時間は４０秒未満であっ
た。
【００２８】この時間は、一方では、錠剤が口の中で唾
液と接触している時間と、他方では、錠剤が唾液と接触
して分解することにより生成する懸濁液が飲み込まれる
時間との合計の時間に相当する。
【００２９】健康な検体の代表グループについて知られ
る値の平均は、上記の通り、分解時間４０秒未満であっ
た。
【００３０】上記の錠剤の薬物速度論的研究では、活性
成分、すなわちパラセタモールの生体有効性が、パラセ
タモールを主成分とする市販の錠剤の投与後に観察され
るものと著しくは相違しないことが示されている。した
がって、本発明の錠剤上に存在する被覆によるパラセタ
モールの味のマスキングでも、吸収には全く遅延が起こ
らず、むしろ若干速く、市販の参照用錠剤の場合では平
均で０．８８時間で達成されたのみである一方で、平均
で０．５時間で達成された。
【００３１】本発明の錠剤の特性について記録された値
と、現在市販のパラセタモールを主成分とし、活性成分
を即時放出する、予め被覆されていないものに関する値
とを以下の表IIに示す。
【００３２】
【表２】
【００３３】この表中、 ・lag tは、薬剤の投与から被験者の血中で活性成分が
検出されるまでに経過した時間を時間単位で表し、 ・tmaxは、活性成分の漿液濃度が最高に達する間での時
間を表し、 ・Cmax（μg/ml）は、tmaxにおいて到達する活性成分の
最高濃度の値を示し、この濃度は漿液１mlあたりの活性
成分１μgで表され、 ・AUC0-tは、計量試料を最後に採取するまでの時間の関
数としての、活性成分の漿液濃度の曲線の下の表面積を
表し、 ・AUCinfは、無限に外挿された時間の関数としての、活
性成分の漿液濃度の曲線の下の表面積を表す。
【００３４】表IIに示した結果を吟味すれば、活性成分
の味をマスキングするために使用された被覆では、活性
成分の生体有効性の変化にも、吸収のいかなる遅延にも
至らず、このことは、迅速な作用が望まれる所定の活性
成分、特に抗痛覚過敏剤の投与における確定的な結果で
ある。
【００３５】（実施例２：２mgで投薬される多粒子ロペ
ラミド錠剤）上記錠剤の組成は下記の表IIIの通りであ
る。
【００３６】
【表３】
【００３７】この錠剤を実施例１の通り調製した。活性
成分を平均サイズ２０マイクロメートル未満の微小結晶
の形態とし、続いてこれらの微小結晶を、ポリオールか
らなり６０マイクロメートルのオーダーの平均サイズを
有する中性の支持体上に、ヒドロキシプロピル-メチル=
セルロース溶液を用いて固定した。この後、ロペラミド
微小結晶を含む中性の支持体を、“ＥＵＤＲＡＧＩＴ
ＮＥ ３０ Ｄ”と“ＥＵＤＲＡＧＩＴ Ｅ １００”
との混合物２０％で被覆した。この錠剤は３０±５ニュ
ートンの硬さを有していた。これは、口の中で２０秒で
分解した。
【００３８】（実施例３：１２．５mgで投薬されるケト
プロフェン錠剤）上記錠剤の組成は下記の表IVの通りで
ある。
【００３９】
【表４】
【００４０】この錠剤を実施例２の通り調製した。活性
成分を平均サイズ２０マイクロメートル未満の微小結晶
の形態とし、続いてこれらの微小結晶を、ポリオールか
らなり６０マイクロメートルのオーダーの平均サイズを
有する中性の支持体上に、ヒドロキシプロピル-メチル=
セルロース溶液を用いて固定した。この後、ケトプロフ
ェン微小結晶を含む中性の支持体を、“ＥＵＤＲＡＧＩ
ＴＮＥ ３０ Ｄ”、ヒドロキシプロピルメチル=セル
ロース及びポリエチレン-グリコール ６０００の混合
物２０％で被覆した。この錠剤は３５±５ニュートンの
硬さを有していた。これは、口の中で２０秒で分解し
た。
【００４１】（実施例４：３２５mgで投薬される多粒子
アセチルサリチル酸錠剤）上記錠剤の組成は下記の表V
の通りである。
【００４２】
【表５】
【００４３】この錠剤を実施例１の通り調製した。上記
の錠剤を構成するアセチルサリチル酸微小結晶は、エチ
ル=セルロースＮ７とポリエチレングリコール ６００
０の４．５％で被覆した。この錠剤は５０±１５ニュー
トンの硬さを有していた。これは、口の中で２０秒で分
解した。
【００４４】（実施例５：１００mgで投薬される多粒子
イブプロフェン錠剤）上記錠剤の組成は下記の表VIの通
りである。
【００４５】
【表６】
【００４６】この錠剤を実施例１の通り調製した。３０
マイクロメートルの領域の平均サイズを有するイブプロ
フェン微小結晶は、標準的湿式経路粒化方法によって粒
子化される。その後得られた粒子を、“エチル=セルロ
ース Ｎ７”とポリエチレングリコール ６０００の混
合物２０％で被覆した。得られた被覆イブプロフェン結
晶を、賦形剤と混合し、圧縮にかけた。得られた錠剤は
４０±１０ニュートンの硬さを有していた。これは、口
の中で３０秒で分解した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 アラン・ジル・ドゥミシェリ フランス・06130・グラス・シュマン・ド ゥ・ラ・テト・ドゥ・リヨン・77 (72)発明者 ヌルディーヌ・ヌリ フランス・06220・ヴァロリー・アヴェニ ュ・ドゥ・カンヌ・190

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 口の中で４０秒未満で分解し、一方では
    被覆された微小結晶の形態の活性成分を、他方では賦形
    剤を含む改良多粒子錠剤（improved multiparticulate
    tablet）であって、 ・賦形剤には、少なくとも一の分解剤及び、結合特性を
    有し、１３未満の炭素原子を有し、平均粒子径が１００
    から５００マイクロメートルの直接圧縮可能な生成物の
    形態または平均粒子径が１００マイクロメートル未満の
    粉末の形態のいずれかのポリオールからなる少なくとも
    一の可溶性希釈剤が含まれ、このポリオールが、マンニ
    トール、キシリトール、ソルビトール及びマルチトール
    から選択されることが好ましく、ソルビトールのみを単
    独で使用してはならず、結合特性を有する可溶性希釈剤
    が一種類存在する場合には、これは直接圧縮可能生成物
    の形態で使用されるが、結合特性を有する少なくとも二
    の可溶性希釈剤が存在する場合には、一方は直接圧縮可
    能な形態で、他方は粉末形態であって、その場合は直接
    圧縮可能なポリオールと粉末ポリオールの比は、９９／
    １から５０／５０、好ましくは８０／２０から５０／５
    ０であり、 ・活性成分の微小結晶の被覆には、ポリメタクリラー
    ト、セルロース=ポリマー、特にエチル=セルロース、ヒ
    ドロキシプロピル-メチル=セルロース、ヒドロキシプロ
    ピル=セルロース及びセルロース=アセトフタラート及び
    これらのポリマー同士の混合物で、任意に可塑剤または
    可溶性剤、特にポリオールと混合されたものからなる群
    から活性成分の物理化学特性に応じて選択される少なく
    とも一の被覆剤が含まれることを特徴とする改良多粒子
    錠剤。
  2. 【請求項２】口の中で４０秒未満で分解し、一方では被
    覆された微小結晶の形態の活性成分を、他方では賦形剤
    を含む改良多粒子錠剤であって、 ・一方ではｐＨ５未満の酸性媒体中に、錠剤の分解後５
    分から２０分間で被覆された微小結晶から溶解する活性
    成分の量が、同じ時間で、微小結晶からなる活性成分を
    即時に放出させるが前記微小結晶は被覆されていない錠
    剤を分解した後に溶解する活性成分の量の少なくとも８
    ０％、好ましくは少なくとも１００％であり、 ・他方では、活性成分が、唾液のものとｐＨ条件が相似
    した、すなわちｐＨ７．０±０．５である媒体中に５分
    未満の時間維持した後も実質的に溶解することなく、す
    なわち、十分に味をマスキングすることができることを
    特徴とする改良多粒子錠剤。
  3. 【請求項３】 活性成分の生体有効性（biological ava
    ilability）が、微小結晶からなる活性成分を即時に放
    出させるが前記微小結晶は被覆されていない錠剤から得
    られる同一の活性成分と、少なくとも同等であることを
    特徴とする請求項２に記載の改良多粒子錠剤。
  4. 【請求項４】 活性成分が、抗痛覚過敏剤、解熱剤、下
    痢止め剤、抗痙攣剤、消化活動制御剤及び抗炎症剤から
    なる群、及び特に、パラセタモール、イブプロフェン、
    アスピリン、ケトプロフェン及びロペラミドからなる群
    より選択されることを特徴とする請求項１から３に記載
    の改良多粒子錠剤。
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