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JPH0759504B2 - ポリプレニルアルコ−ル含有注射剤 - Google Patents

ポリプレニルアルコ−ル含有注射剤

Info

Publication number
JPH0759504B2
JPH0759504B2 JP61011085A JP1108586A JPH0759504B2 JP H0759504 B2 JPH0759504 B2 JP H0759504B2 JP 61011085 A JP61011085 A JP 61011085A JP 1108586 A JP1108586 A JP 1108586A JP H0759504 B2 JPH0759504 B2 JP H0759504B2
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
polyprenyl
lecithin
injection
alcohol
polyprenyl alcohol
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Lifetime
Application number
JP61011085A
Other languages
English (en)
Other versions
JPS62169724A (ja
Inventor
典利 小山
孝之 池内
誠一 荒木
恭輔 紀藤
勝三 井田
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Eisai Co Ltd
Original Assignee
Eisai Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Eisai Co Ltd filed Critical Eisai Co Ltd
Priority to JP61011085A priority Critical patent/JPH0759504B2/ja
Priority to ES198787100824T priority patent/ES2032757T3/es
Priority to CA000527956A priority patent/CA1280977C/en
Priority to EP87100824A priority patent/EP0239729B1/en
Priority to AT87100824T priority patent/ATE62592T1/de
Priority to DE8787100824T priority patent/DE3769347D1/de
Priority to US07/006,083 priority patent/US4839389A/en
Publication of JPS62169724A publication Critical patent/JPS62169724A/ja
Priority to GR90400721T priority patent/GR3001793T3/el
Publication of JPH0759504B2 publication Critical patent/JPH0759504B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Lifetime legal-status Critical Current

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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/683—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols
    • A61K31/685—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols one of the hydroxy compounds having nitrogen atoms, e.g. phosphatidylserine, lecithin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders

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  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Fats And Perfumes (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はポリプレニルアルコール含有注射剤に関する。
さらに詳しくはポリプレニルアルコールの生体内利用を
高めることを目的とするポリプレニルアルコール含有注
射剤に関する。
式 （ｎは５〜７の整数） によって示されるポリプレニルアルコールはヒトまたは
動物の免疫機能不全による疾患の予防，治療剤として作
用し，特にヒトまたは動物の感染症に対する防禦剤とし
て有効であり，特開昭−58506517号公報によってすでに
公知である。また当該ポリプレニルアルコールは通常は
注射剤として投与される。
本発明者は当該ポリプレニルアルコールを注射剤として
投与した場合における生体内利用の向上を目的として研
究をおこなった。その結果，該アルコールはレシチンと
共に投与された場所に所定の目的が達成されることを見
出し，本発明を完成した。
すなわち本発明の目的は本発明に係るポリプレニルアル
コールの生体内利用の向上であり，本発明は該目的の達
成のためにレシチンを必須成分とすることを特徴とする
ポリプレニルアルコール含有注射剤を開示する。
医薬品の分野において薬剤の作用を有効に発現させるた
めにレシチンを転化する技術は従来から知られている。
例えば特開昭56−135416,同58−150508,同55−47608,同
57−75916に係る発明に見られるごとくである。しかし
ながらポリプレニルアルコールにおいてレシチンを添加
することによって生体内利用が大幅に向上することは知
られていなかった。
以下に本発明を詳細に説明する。
本発明においてポリプレニルアルコールとは 式 （ｎは５〜７の整数） によって示され，具体的には下記化合物A,B,Cである。
化合物A: 3,7,11,15,19,23−ヘキサメチル−6,10,14,18,22−テト
ラコサペンタエン−１−オール 化合物B: 3,7,11,15,19,23,27−ヘプタメチル−6,10,14,18,22,26
−オクタコサヘキサエン−１−オール 化合物C: 3,7,11,15,19,23,27,31−オクタメチル−6,10,14,18,2
2,26,30−ドトリアコンタヘプタエン−１−オール 本発明に係るレシチンは卵黄あるいは大豆等から抽出さ
れ，場合によってはさらに精製されたリン脂質含有物ま
たはその水素添加物あるいは合成グリセロリン酸エステ
ル等を使用することができる。
本発明注射剤は皮下柱，筋肉内柱，静脈内柱のいずれで
もよく，注射剤製造の常法に従って製造すればよい。本
発明注射剤において本発明に係るポリプレニルアルコー
ルおよびレシチンの含有量については特に限定はない
が，ポリプレニルアルコール含有量が0.01〜10％（w/
w），レシチン含有量が0.01〜10％（w/w）となるのが好
ましい。
以下に記載する実施例によって本発明を具体的に説明す
る。
実施例１ 3,7,11,15,19,23−ヘキサメチル−6,10,14,18,22−テト
ラコサペンタエン−１−オール（化合物Ａ）1.0g,大豆
レシチン1.5g,ゴマ油0.7g,D−ソルビトール5.0g,プロピ
レングリコール5.0gを加温混合し，蒸溜水を加えて100m
lとし，超音波処理し，過してアンプルに充填し,N2ガ
ス置換して熔閉し，加熱滅菌して注射剤とした。
実施例２ 実施例１において化合物Ａの代わりに3,7,11,15,19,23,
27−ペンタメチル−6,10,14,18,22,26−オクタコサヘキ
サエン−１−オール（化合物Ｂ）を使用する以外は実施
例１と同様におこない，注射剤とした。
実施例３ 実施例１において化合物Ａの代わりに3,7,11,15,19,23,
27,31−オクタメチル−6,10,14,18,22,26,30−ドトリア
コンタヘプタエン−１−オール（化合物Ｃ）を使用する
以外は実施例１と同様におこない注射剤とした。
以下の実験例をもって本発明の効果を説明する。
実験例１ 試料と方法 実施例１〜３で得られた注射剤を検体試料とし,ICR雄性
マウス（６〜７週齢，体重22〜30g）にそれぞれ表１の
投与量欄に記載する量を筋肉内に投与し,24時間後に臨
床由来の大腸菌2.8×88CFU/マウスを皮下接種し，感染
後７日目の生存数から生存率を求めた。別に実施例１〜
３において大豆レシチンの代わりにHCO−60を使用した
以外はそれぞれ実施例１〜３と同様におこない，注射剤
としたものを用意し，対照試料とした。対照試料につい
て検体試料と同様の方法をおこない生存率を求めた。
結 果 結果を表１に示す。表中（ ）内の数値は生存数／供試
匹数を表わす。
表１より本発明注射剤は本発明に係るポリプレニルアル
コールの生体内利用を向上させるものであることが判明
する。
実験例２ 試料と方法 実験例１の試料のうちで化合物Ｂにおける検体試料およ
び対照試料を用意し，それぞれICRマウス（６週齢，体
重20〜30g）に静脈内投与し,24時間後に大腸菌1.2×107
CFU/マウスを皮下接種し，感染後７日目の生存数から生
存率を求めた。
結 果 結果を表２に示す。表中（ ）内の数値は生存数／供試
匹数を表わす。
実験例１におけると同様の事実が判明する。
実験例３ 試料と方法 実施例２において大豆レシチンの代わりに卵黄レシチン
を使用する以外は実施例２と同様におこない，注射剤と
したものを試料として用意した。ICRマウス（６週齢，
体重30g）に筋肉内投与し,24時間後に臨床由来の大腸菌
6.9×107CFU/マウスを皮下接種し，感染後７日目の生存
数から生存率を求めた。
結 果 結果を表３に示す。表中（ ）内の数値は生存数／供試
匹数を表わす。
実験例１におけると同様の事実が判明する。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】式 （ｎは５〜７の整数） によって示されるポリプレニルアルコールおよびレシチ
    ンを必須成分とする生体内利用が高められた感染症防禦
    作用を有するポリプレニルアルコール含有注射剤。
  2. 【請求項２】ポリプレニルアルコールが0.01〜10％、レ
    シチンが0.01〜10％含有される特許請求の範囲第１項記
    載の生体内利用が高められた感染症防禦作用を有するポ
    リプレニルアルコール含有注射剤。
JP61011085A 1986-01-23 1986-01-23 ポリプレニルアルコ−ル含有注射剤 Expired - Lifetime JPH0759504B2 (ja)

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Application Number Priority Date Filing Date Title
JP61011085A JPH0759504B2 (ja) 1986-01-23 1986-01-23 ポリプレニルアルコ−ル含有注射剤
DE8787100824T DE3769347D1 (de) 1986-01-23 1987-01-22 Polyprenylalkohol enthaltende injektionspraeparate und ihre verwendung.
CA000527956A CA1280977C (en) 1986-01-23 1987-01-22 Polyprenyl alcohol-containing injections
EP87100824A EP0239729B1 (en) 1986-01-23 1987-01-22 Polyprenyl alcohol-containing injections and use thereof
AT87100824T ATE62592T1 (de) 1986-01-23 1987-01-22 Polyprenylalkohol enthaltende injektionspraeparate und ihre verwendung.
ES198787100824T ES2032757T3 (es) 1986-01-23 1987-01-22 Inyecciones que contienen alcohol poliprenilico y el uso de estas.
US07/006,083 US4839389A (en) 1986-01-23 1987-01-23 Polyprenyl alcohol-containing injections
GR90400721T GR3001793T3 (en) 1986-01-23 1991-04-18 Polyprenyl alcohol-containing injections and use thereof

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JPS62169724A JPS62169724A (ja) 1987-07-25
JPH0759504B2 true JPH0759504B2 (ja) 1995-06-28

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Application Number Title Priority Date Filing Date
JP61011085A Expired - Lifetime JPH0759504B2 (ja) 1986-01-23 1986-01-23 ポリプレニルアルコ−ル含有注射剤

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US (1) US4839389A (ja)
EP (1) EP0239729B1 (ja)
JP (1) JPH0759504B2 (ja)
AT (1) ATE62592T1 (ja)
CA (1) CA1280977C (ja)
DE (1) DE3769347D1 (ja)
ES (1) ES2032757T3 (ja)
GR (1) GR3001793T3 (ja)

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Also Published As

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CA1280977C (en) 1991-03-05
ATE62592T1 (de) 1991-05-15
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