JP5627161B2 - コンタクトレンズの濡れ増強方法及びコンタクトレンズ用組成物 - Google Patents

Description

本発明は、コンタクトレンズの濡れ増強方法およびコンタクトレンズの濡れ性が向上したコンタクトレンズ用組成物に関する。

コンタクトレンズを安全かつ快適に使用するには、レンズとの物理的な摩擦等による角膜や結膜の損傷を回避するために、レンズに涙液というクッションをまとう必要がある。このため涙液不足やコンタクトレンズ装用による障害がある場合には、少しでもコンタクトレンズによる物理的接触を緩和させるため、速やかにコンタクトレンズ表面を点眼薬などで覆う必要がある。
コンタクトレンズは装用時にまずバックカーブ（角膜と接触する側）が涙液の脂質層と接触して浮かび、瞬目によってフロントカーブ（角膜と接触しない側）が湿潤し、最終的に涙液の水層に異物として入り込む。この状態になるには涙液の分泌速度が十分であるとともに、レンズと水層の親和性が重要である。また、最初に接触する脂質層や涙液の最下層である粘液層などがコンタクトレンズに付着・残留して汚れになってしまうと、コンタクトレンズが一部疎水性になってレンズ表面が濡れにくくなり、コンタクトレンズの曇り、異物感、水や酸素の透過妨害、炎症などのアレルギー反応惹起の原因となってしまう。特にコンタクトレンズ使用者に頻用されるイオン性のソフトコンタクトレンズにおいては、涙液中の帯電成分（無機塩や表面電荷を有するタンパク質など）を引きつけやすいため汚染されやすい。また、ハードコンタクトレンズは疎水性素材で構成されているため本質的に濡れ難い。このため、コンタクトレンズ表面に親水性を付与して濡れ性を上げることが求められる。

コンタクトレンズの濡れを改善する方法としては、ポリビニルアルコール、ヒドロキシエチルセルロース等の粘稠化剤を含有させるほかに、テルペノイドを含有するソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物（特許文献１：特許第３０９０１２５号公報）、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールおよび粘稠化剤を含有する眼科用組成物（特許文献２：ＷＯ９７／２８８２７号公報）、主鎖に水酸基を有するアルキレン基及び４級アンモニウム塩を含有する重合体を配合する眼用液剤（特許文献３：ＷＯ００／２８９９８）などが報告されているが、ソルビン酸がコンタクトレンズの濡れを向上させることは知られていない。

ところで、ソルビン酸又はその塩は静菌作用を有するため防腐剤として、ケトチフェン又はその塩は抗アレルギー薬として、各々内服剤、点眼剤、点鼻剤などに広く利用されている物質である。ソルビン酸またはその塩、およびフマル酸ケトチフェンを含有する例としては、ケトチフェンの結膜への移行性が向上した点眼剤（特許文献４：特開２００３−２６５６５号公報）やケトチフェンの長期安定性が向上した点眼剤（特許文献５：特開２００３−５５２２３号公報）などが挙げられるが、ソルビン酸がコンタクトレンズの濡れを向上させること、あるいはソルビン酸およびケトチフェンがコンタクトレンズの濡れを増強することは知られていない。

また、アミノエチルスルホン酸、アスパラギン酸、イプシロン−アミノカプロン酸、コンドロイチン硫酸、ブドウ糖は、細胞賦活剤または粘稠化剤などの目的で眼科用剤に頻用されているが、これらのアミノ酸または糖がソルビン酸およびケトチフェンを含有する組成物のコンタクトレンズの濡れ性に与える影響ついては何ら開示されていない。

本発明の目的は、コンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法を提供することである。
また、本発明の他の目的は、コンタクトレンズの濡れを増強させることで、コンタクトレンズ装用中の角膜、結膜への障害を軽減し、装用中における不快感を抑制することができるコンタクトレンズ用組成物を提供することである。

本発明者らは、前記課題を解決するために鋭意検討した結果、ソルビン酸又はその塩にコンタクトレンズの濡れ向上作用を、さらにケトチフェン又はその塩の配合で濡れ増強作用を有することを見出し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は下記に掲げるコンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法である。
（１）ソルビン酸又はその塩を組成物中に配合することを特徴とするコンタクトレンズの濡れ向上方法。
（２）ソルビン酸又はその塩、およびケトチフェン又はその塩を組成物中に配合することを特徴とする、コンタクトレンズの濡れ増強方法。
また、本発明はコンタクトレンズの濡れが増強された組成物をも包含する。
（３）ソルビン酸又はその塩をコンタクトレンズの濡れ向上剤として含有することを特徴とするコンタクトレンズ用組成物。
（４）ソルビン酸又はその塩、ケトチフェン又はその塩、およびアミノエチルスルホン酸、アスパラギン酸、イプシロン−アミノカプロン酸、コンドロイチン硫酸、ブドウ糖又はそれらの塩から選択された少なくとも１種を含有するコンタクトレンズ用組成物。
（５）コンタクトレンズ用組成物が、コンタクトレンズ用液剤組成物である（３）または（４）に記載のコンタクトレンズ用組成物。
（６）コンタクトレンズ用組成物が、コンタクトレンズ用点眼薬、コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズ用保存剤、コンタクトレンズ用洗浄保存剤である（３）〜（５）のいずれかに記載のコンタクトレンズ用組成物。

本発明の方法は、ソルビン酸またはその塩を組成物中に配合する、あるいはソルビン酸またはその塩、およびケトチフェン又はその塩を組成物中に配合することで、コンタクトレンズの濡れを向上あるいは増強することができる。
また、本発明のコンタクトレンズ用組成物は、コンタクトレンズの濡れ性を向上あるいは増強させることから、コンタクトレンズ装用中の乾燥感、異物感などの不快な症状を緩和することができ、角膜や結膜への障害の軽減に寄与するため、コンタクトレンズ装用者に有用である。

発明を実施するための形態

本明細書中、特に言及しない限り、％はｗ／ｖ％を意味するものとする。また、コンタクトレンズという語句は、特記しない限り、ハード、酸素透過性ハード、ソフト等のあらゆるタイプのコンタクトレンズを包含する意味で用いる。
また、本明細書中、「塩」とは薬理学的に又は生理学的に許容される塩を意味する。

本発明のコンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法において、ソルビン酸は公知化合物であり、公知の方法により合成してもよく市販品として入手することもできる。
本発明のコンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法において、ソルビン酸は、医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容される塩が使用できる。このような塩としては、無機塩基との塩［例えば、アンモニウム塩；アルカリ金属（ナトリウム、カリウムなど）、アルカリ土類金属（カルシウム、マグネシウムなど）、アルミニウムなどの金属との塩など］、有機塩基との塩（例えば、メチルアミン、トリエチルアミン、トリエタノールアミン、モルホリン、ピペラジン、ピロリジン、トリピリジン、ピコリンなどの有機アミンとの塩など）などが例示でき、特にナトリウム塩、カリウム塩が好ましい。
これらのソルビン酸またはその塩は、単独で又は二種以上組み合わせて使用できる。

本発明のコンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法において、組成物中に配合するソルビン酸又はその塩の割合は、本発明の効果が得られれば特に制限はないが、通常０．００００５〜１０％、好ましくは０．０００１〜５％、より好ましくは０．０００５〜３％、特に好ましくは０．００１〜１％程度である。

本発明のコンタクトレンズの濡れ増強方法において、ケトチフェンは４，９−ジヒドロ−４−（１−メチル−４−ピペリジリデン）−１０Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］チオフェン−１０−オンとして知られる公知化合物であり、公知の方法により合成してもよく市販品として入手することもできる。

本発明のコンタクトレンズの濡れ増強方法において、ケトチフェンは医薬上、薬理学的に（製薬上）又は生理学的に許容される塩であっても良い。このような塩としては、有機酸塩［例えば、モノカルボン酸塩（酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、酪酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩など）、多価カルボン酸塩（フマル酸塩、マレイン酸塩など）、オキシカルボン酸塩（乳酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、コハク酸塩、マロン酸塩など）、有機スルホン酸塩（メタンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、トシル酸塩など）など］、無機酸塩（例えば、塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩など）、有機塩基との塩（例えば、メチルアミン、トリエチルアミン、トリエタノールアミン、モルホリン、ピペラジン、ピロリジン、トリピリジン、ピコリンなどの有機アミンとの塩など）、無機塩基との塩［例えば、アンモニウム塩；アルカリ金属（ナトリウム、カリウムなど）、アルカリ土類金属（カルシウム、マグネシウムなど）、アルミニウムなどの金属との塩など］などが例示でき、特にフマル酸塩が好ましい。
これらのケトチフェンまたはその塩は、単独で又は二種以上組み合わせて使用できる。また、ケトチフェン又はその塩は、水和物の形態で使用できる。

本発明のコンタクトレンズの濡れ増強方法において、組成物に配合するケトチフェン又はその塩の割合は、本発明の効果が得られれば特に制限はないが、０．０００１〜１％、好ましくは０．００１〜１％、さらに好ましくは０．００１〜０．１％、特に好ましくは０．０１〜０．１％程度である。

本発明のコンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法において、必要に応じて、生体に許容される範囲内のｐＨ及び／又は浸透圧に調節することができる。
ｐＨは、通常、４．０〜７．５、好ましくはｐＨ４．５〜７．５、さらに好ましくはｐＨ４．５〜６．５である。
浸透圧は、１００〜１２００ｍＯｓｍ、好ましくは１００〜６００ｍＯｓｍ、特に好ましくは１５０〜４００ｍＯｓｍ程度であり、生理食塩液（０．９％塩化ナトリウム水溶液）に対する浸透圧比は、通常、０．４〜４．２、好ましくは０．４〜２．１、特に好ましくは０．５〜１．４程度である。
ｐＨの調整は、緩衝剤、ｐＨ調整剤など、浸透圧の調整は無機塩及び等張化剤などを用いて行うことができる。具体例については、後述のコンタクトレンズ用組成物と同様である。

また、本発明のコンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法を使用する行為としては、直接・間接的な適用を問わず、コンタクトレンズに用時接触する行為であれば良く、そのまま適用させる行為でも、混合又は溶解してコンタクトレンズと接触させる行為であっても良いため、コンタクトレンズの装着前、装着時あるいは装用中に使用しうる。具体例としては、例えば、点眼薬（剤）（ハードまたはソフトコンタクトレンズ装用中にも使用することができる一般点眼薬、抗菌点眼薬、人工涙液型点眼薬を含む）、コンタクトレンズ用洗眼薬（剤）（ハードまたはソフトコンタクトレンズを装用中にも使用することができる洗眼薬を含む）、コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズケア用組成物（コンタクトレンズ消毒剤、コンタクトレンズ用保存剤、コンタクトレンズ用洗浄剤、コンタクトレンズ用洗浄保存剤など）等を使用する行為を挙げる事ができるが、これらに限定されない。

本発明のコンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法において、濡れ性を損なわない限り、種々の成分（薬理活性成分や生理活性成分を含む）を組み合わせて含有してもよい。このような成分の種類は特に制限されないが、具体例については、後述のコンタクトレンズ用組成物と同様である。

また本発明は、コンタクトレンズの濡れが向上または増強されたコンタクトレンズ用組成物をも包含する。
本発明のコンタクトレンズの濡れが向上されたコンタクトレンズ用組成物は、ソルビン酸又はその塩をコンタクトレンズの濡れ向上剤として含有することによって達成できる。前記コンタクトレンズ用組成物において、ソルビン酸またはその塩、その配合割合、ｐＨ、浸透圧、浸透圧比は、コンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法で用いたものと同様である。
本発明のコンタクトレンズの濡れが増強されたコンタクトレンズ用組成物は、ソルビン酸またはその塩に、ケトチフェンまたはその塩、およびアミノエチルスルホン酸、アスパラギン酸、イプシロン−アミノカプロン酸、コンドロイチン硫酸、ブドウ糖又はそれらの塩からなる群から選択される少なくとも１種を併用することによって、前記３成分を併用しない時と比較してコンタクトレンズの濡れ増強が達成できる。前記コンタクトレンズ用組成物において、ソルビン酸、ケトチフェンおよびそれらの塩、それらの配合割合、ｐＨ、浸透圧、浸透圧比は、コンタクトレンズの濡れ向上方法および濡れ増強方法で用いたものと同様である。

本発明のコンタクトレンズの濡れが増強されたコンタクトレンズ用組成物において、アミノエチルスルホン酸、アスパラギン酸、イプシロン−アミノカプロン酸、コンドロイチン硫酸、ブドウ糖は、いずれも眼科領域に用いることのできるアミノ酸または糖であり、公知の方法により合成してもよく市販品としても入手することができる。これらは塩として用いても良く、好ましくはカリウム塩、マグネシウム塩、ナトリウム塩、カルシウム塩などが挙げられ、具体例としては、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、Ｌ−アスパラギン酸カリウム、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム・カリウム（等量混合物）、コンドロイチン硫酸ナトリウムなどが挙げられる。これらの前記アミノ酸または糖は、単独で又は二種以上組み合わせて使用することができる。

本発明のコンタクトレンズ用組成物において、アミノエチルスルホン酸、アスパラギン酸、イプシロン−アミノカプロン酸、コンドロイチン硫酸、ブドウ糖の含有割合は、本発明の効果が得られれば特に制限はないが、それぞれ以下の範囲であると好ましい。
アミノエチルスルホン酸：０．０００１〜１０％、好ましくは０．００１〜３％、特に好ましくは０．０１〜１％
イプシロン−アミノカプロン酸：０．００１〜１０％、好ましくは０．０１〜５％、特に好ましくは０．１〜５％
アスパラギン酸またはその塩：０．００１〜５％、好ましくは０．０１〜２％、特に好ましくは０．１〜１％
コンドロイチンまたはその塩：０．００１〜５％、好ましくは０．０１〜１％、特に好ましくは０．０１〜０．５％
ブドウ糖：０．０００１〜５％、好ましくは０．００１〜３％、特に好ましくは０．０１〜１％

本発明のコンタクトレンズ用組成物は、必要に応じて、生体に許容される範囲内のｐＨ及び／又は浸透圧に調節することができる。ｐＨや浸透圧の調節は、緩衝剤、ｐＨ調整剤、等張化剤、無機塩などを用いて行うことができる。

緩衝剤としては、公知のホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤、クエン酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、グッド緩衝剤などが挙げられる。好ましい緩衝剤は、グッド緩衝剤、ホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤及びクエン酸緩衝剤である。特に好ましい緩衝剤は、グッド緩衝剤、ホウ酸緩衝剤またはリン酸緩衝剤である。「グッド緩衝剤」とは、緩衝能を有する双性イオン構造のアミノエタンスルホン酸誘導体及びアミノプロパンスルホン酸誘導体の総称であり、グッドらにより考案された緩衝剤である。このグッド緩衝剤としては、ＭＥＳ、ＭＯＰＳ、ＰＩＰＥＳ、ＨＥＰＥＳ、ＢＥＳ、ＴＥＳなどが挙げられる。前記ホウ酸緩衝剤としては、ホウ酸、ホウ酸アルカリ金属塩、ホウ酸アルカリ土類金属塩などのホウ酸塩、ホウ酸及びホウ酸塩の組み合わせなどが挙げられる。リン酸緩衝剤としては、リン酸、リン酸アルカリ金属塩、リン酸アルカリ土類金属塩などのリン酸塩、リン酸及びリン酸塩の組み合わせなどが挙げられる。また、ホウ酸緩衝剤又はリン酸緩衝剤として、ホウ酸塩又はリン酸塩の水和物を用いてもよい。より具体的には、ホウ酸又はその塩（ホウ酸ナトリウム、テトラホウ酸カリウム、メタホウ酸カリウムなど）、リン酸又はその塩（リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素カリウムなど）、炭酸又はその塩（炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウムなど）などが挙げられる。緩衝剤として、ホウ酸緩衝剤又はリン酸緩衝剤を用いる場合、本発明の水性組成物中におけるこれらの緩衝剤の濃度は、例えば、０．０００１〜１０．０％程度である。

ｐＨ調整剤：例えば、無機酸（塩酸、硫酸、リン酸、ポリリン酸、ホウ酸など）、有機酸（酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、グルコン酸、フマル酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸、コハク酸など）、グルコノラクトン、酢酸アンモニウム、無機塩基（炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウムなど）、有機塩基（モノエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミンなど）、ホウ砂、及びその薬理学的に許容される塩類など。

等張化剤：例えば、グリセリン、プロピレングリコールなどの多価アルコール、糖類（ブトウ糖、マンニトール、ソルビトールなど）など。

無機塩：例えば、塩化ナトリウム、塩化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、塩化カルシウム、硫酸マグネシウム、リン酸水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素二カリウム、チオ硫酸ナトリウム、酢酸ナトリウムなど。

本発明のコンタクトレンズ用組成物は、コンタクトレンズへの濡れ性を損なわない限り、上記した成分のほかに、種々の成分（薬理活性成分や生理活性成分を含む）を組み合わせて含有してもよい。このような成分の種類は特に制限されず、例えば、充血除去成分、眼筋調節薬成分、抗炎症薬成分、収斂薬成分、抗ヒスタミン・抗アレルギー成分、抗菌薬又は殺菌薬成分、局所麻酔薬成分、ステロイド成分、ビタミン、アミノ酸、糖、粘稠剤、解熱鎮痛薬成分、潰瘍治療薬成分、タンパク質又はペプチドなどが例示できる。
本発明において好適な成分としては、例えば、次のような成分が例示できる。

充血除去成分：エピネフリン、エフェドリン、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン、フェニレフリン、メチルエフェドリン及びそれらの塩など。例えば、α−アドレナリン作動薬、例えば、イミダゾリン誘導体（ナファゾリン、テトラヒドロゾリンなど）、β−フェニルエチルアミン誘導体（フェニレフリン、エピネフリン、エフェドリン、メチルエフェドリンなど）、及びそれらの薬学的又は生理学的に許容される塩（例えば、塩酸ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、塩酸テトラヒドロゾリン、硝酸テトラヒドロゾリン、塩酸フェニレフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸メチルエフェドリンなどの無機酸塩；酒石酸水素エピネフリンなどの有機酸塩など）。

眼筋調節薬成分：メチル硫酸ネオスチグミン及びの塩など。

抗炎症薬成分：セレコキシブ（celecoxib）、ロフェコキシブ（rofecoxib）、インドメタシン、ジクロフェナク、プラノプロフェン、ピロキシカム、メロキシカム（meloxicam）、ベルベリン、グリチルリチン酸、リゾチーム、サリチル酸メチル、アラントイン、アズレンスルホン酸およびこれらの薬理学的に許容される塩（例えば、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、ジクロフェナクナトリウム、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸アンモニウム、塩化リゾチーム、アズレンスルホン酸ナトリウムなど）など。

収斂薬成分：亜鉛塩（例えば、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛）など。

抗ヒスタミン薬成分又は抗アレルギー薬成分：例えば、クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン、イプロヘプチン、エメダスチン、クレマスチン、アゼラスチン、レボカバスチン、オロパタジン、クロモグリク酸、トラニラスト、アンレキサノクス、メキタジン、ロラタジン（loratadine）、フェキソフェナジン（fexofenadine）、セチリジン（cetirizine）、イブジラスト、スプラタスト、ペミロラスト、及び薬理学的に許容される塩（例えば、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸イプロヘプチン、フマル酸エメダスチン、フマル酸クレマスチン、塩酸アゼラスチン、塩酸レボカバスチン、塩酸オロパタジン、クロモグリク酸ナトリウムなど）など。

抗菌薬又は殺菌薬成分：例えば、スルホンアミド類（例えば、スルファメトキサゾール、スルフイソキサゾール、スルフイソミジン及び薬理学的に許容される塩（スルファメトキサゾールナトリウム、スルフイソミジンナトリウムなど）など）、アクリノール、第４級アンモニウム化合物（例えば、ベンザルコニウム、ベンゼトニウム、セチルピリジニウム）及び薬理学的に許容される塩（塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム、臭化セチルピリジニウムなど）、アルキルポリアミノエチルグリシン、ニューキノロン剤（ロメフロキサシン、レボフロキサシン、シプロフロキサシン、オフロキサシン、ノルフロキサシン、塩酸シプロフロキサシンなど）、ビグアニド類（ポリヘキサメチレンビグアニド、クロルヘキシジン又はその塩など）、ベルベリン又はその塩、塩化ポリドロニウム、Glokill（商品名、ローディア社製、例えば、Glokill PQ）、ポリジアリルジメチルアンモニウムクロライド、ポリ[オキシエチレン（ジメチルイミニオ）エチレン−（ジメチルイミニオ）エチレンジクロリド]、パラベン類（アミノ安息香酸メチル、アミノ安息香酸エチルなど）など。

局所麻酔薬成分：リドカイン、オキシブプロカイン、ジブカイン、プロカイン、アミノ安息香酸エチル、メプリルカイン、及びそれらの塩（塩酸リドカイン、塩酸オキシブプロカインなど）など。

ステロイド成分：ヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、及びそれらの塩など

ビタミン：例えば、ビタミンＡ類［例えば、レチナール、レチノール、レチノイン酸、カロチン、デヒドロレチナール、リコピン及びその薬理学的に許容される塩類（例えば、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノールなど）など］、ビタミンＢ類［例えば、チアミン、チアミンジスルフィド、ジセチアミン、オクトチアミン、シコチアミン、ビスイブチアミン、ビスベンチアミン、プロスルチアミン、ベンフォチアミン、フルスルチアミン、リボフラビン、フラビンアデニンジヌクレオチド、ピリドキシン、ピリドキサール、ヒドロキソコバラミン、シアノコバラミン、メチルコバラミン、デオキシアデノコバラミン、葉酸、テトラヒドロ葉酸、ジヒドロ葉酸、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチニックアルコール、パントテン酸、パンテノール、ビオチン、コリン、イノシトール及びその薬理学的に許容される塩類（例えば、塩酸チアミン、硝酸チアミン、塩酸ジセチアミン、塩酸フルスルチアミン、酪酸リボフラビン、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、塩酸ピリドキシン、リン酸ピリドキサール、リン酸ピリドキサールカルシウム、塩酸ヒドロキソコバラミン、酢酸ヒドロキソコバラミン、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウムなど）など］、ビタミンＣ類［アスコルビン酸及びその誘導体、エリソルビン酸及びその誘導体及びその薬理学的に許容される塩類（例えば、アスコルビン酸ナトリウム、エリソルビン酸ナトリウムなど）など］、ビタミンＤ類［例えば、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール、ヒドロキシコレカルシフェロール、ジヒドロキシコレカルシフェロール、ジヒドロタキステロール及びその薬理学的に許容される塩類など］、ビタミンＥ類［例えば、トコフェロール及びその誘導体、ユビキノン誘導体及びその薬理学的に許容される塩類（酢酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール、コハク酸トコフェロールカルシウムなど）など］、その他のビタミン類［例えば、カルニチン、フェルラ酸、γ−オリザノール、オロチン酸、ルチン、エリオシトリン、ヘスペリジン及びその薬理学的に許容される塩類（塩化カルニチンなど）など］。

アミノ酸：例えば、モノアミノモノカルボン酸［ロイシン（２−アミノ−４−メチル吉草酸）、イソロイシン（２−アミノ−３−メチル吉草酸）、バリン（２−アミノ−３−メチル酪酸）、メチオニン（２−アミノ−４−メチルチオ酪酸）、トレオニン（２−アミノ−３−ヒドロキシ酪酸）、フェニルアラニン、トリプトファン、セリン、プロリン、ヒドロキシプロリン、チロシン、システインなど］、ジアミノモノカルボン酸（リシン、ヒドロキシリシン、アスパラギン、グルタミン、オルニチンなど）、モノアミノジカルボン酸（グルタミン酸）、ヒスチジン、グリシルグリシン、及びその薬理学的に許容される塩類（例えば塩酸システインなど）など。

糖：単糖類（例えば、フルクトースなど）、二糖類（例えば、トレハロース、ラクトースなど）、オリゴ糖類（例えば、ラクツロース、ラフィノース、プルランなど）、セルロース又はその誘導体（例えば、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシエチルセルロースなど）、高分子糖類（例えば、ヒアルロン酸など）およびその薬理学的に許容される塩類（例えば、ヒアルロン酸ナトリウムなど）、糖アルコール類（例えば、マンニトール、キシリトール、ソルビトールなど）など。
粘稠剤：ポリビニルアルコール（完全又は部分ケン化物）、ポリビニルピロリドンなど。

これらの成分の含有割合は、製剤の種類、活性成分の種類などに応じて選択でき、例えば、製剤全体に対して０．０００１〜３０％、好ましくは、０．００１〜１０％程度の範囲から選択できる。

より具体的には、本発明の組成物において、各成分の含有割合は、例えば、以下の通りである。

充血除去成分（血管収縮剤又は交感神経興奮剤）：例えば、０．０００１〜０．５％、好ましくは０．０００５〜０．３％、さらに好ましくは０．００１〜０．１％
眼筋調節薬成分：例えば、０．０００１〜０．５％、好ましくは０．００１〜０．１％
抗炎症薬成分又は収斂薬成分：例えば、０．０００１〜１０％、好ましくは０．０００１〜５％
抗ヒスタミン薬成分：例えば、０．０００１〜１０％、好ましくは０．００１〜５％
殺菌薬成分：例えば、０．００１〜１０％、好ましくは、０．０１〜１０％
局所麻酔薬成分：例えば、０．００１〜４％、好ましくは０．０１〜４％
ビタミン：例えば、０．０００１〜１％、好ましくは、０．０００１〜０．５％
アミノ酸：例えば、０．０００１〜１０％、好ましくは０．００１〜３％
糖：例えば、０．０００１〜５％、好ましくは０．００１〜５％、さらに好ましくは０．０１〜２％
（中でも、セルロース又はその誘導体又はそれらの塩：例えば、０．００１〜５％、好ましくは０．０１〜１％、高分子糖類又はその塩：例えば、０．０００１〜２％、好ましくは０．００１〜２％、さらに好ましくは０．０１〜２％）
粘稠剤：例えば、０．００１〜１０％、好ましくは０．００１〜５％、さらに好ましくは０．０１〜３％程度

本発明のコンタクトレンズ用組成物は、コンタクトレンズへの濡れ性を損なわない範囲であれば、その用途や形態に応じて、常法に従い、様々な成分や添加物を適宜選択し、一種またはそれ以上を併用して含有させてもよい。それらの成分または添加物として、例えば、半固形剤や液剤などの調製に一般的に使用される担体（水、水性溶媒、水性または油性基剤など）、増粘剤、界面活性剤、防腐剤、殺菌剤又は抗菌剤、香料又は清涼化剤、キレート剤、溶解補助剤、懸濁化剤、乳化剤、抗酸化剤などの各種添加剤を挙げることができる。

増粘剤：例えば、多糖類又はその誘導体（アラビアゴム、カラヤガム、キサンタンガム、キャロブガム、グアーガム、グアヤク脂、クインスシード、ダルマンガム、トラガント、ベンゾインゴム、ローカストビーンガム、カゼイン、寒天、アルギン酸、デキストリン、デキストラン、カラギーナン、ゼラチン、コラーゲン、ペクチン、デンプン、ポリガラクツロン酸、キチン及びその誘導体、キトサン及びその誘導体、エラスチン、ヘパリン、ヘパリノイド、ヘパリン硫酸、ヘパラン硫酸、ヒアルロン酸など）、セラミド、セルロース又はその誘導体（セルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシエチルセルロースなど）、ポリビニルアルコール（完全、又は部分ケン化物）、ポリビニルピロリドン、マクロゴール、ポリビニル（メタ）アクリレート、ポリアクリル酸、カルボキシビニルポリマー、ポリエチレンイミン、リボ核酸、デオキシリボ核酸など、及びその薬理学的に許容される塩類など。

界面活性剤：例えば、ポリオキシエチレン（ＰＯＥ）−ポリオキシプロピレン（ＰＯＰ）ブロックコポリマー（例えば、ポロクサマー407、ポロクサマー235、ポロクサマー188など）、エチレンジアミンのポリオキシエチレン-ポリオキシプロピレンブロックコポリマー付加物（例えば、ポロキサミン）、モノラウリル酸ＰＯＥ（20）ソルビタン（ポリソルベート20）、モノオレイン酸ＰＯＥ（20）ソルビタン（ポリソルベート80）などのＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類、ＰＯＥ（60）硬化ヒマシ油などのＰＯＥ硬化ヒマシ油、ＰＯＥ（9）ラウリルエーテルなどのＰＯＥアルキルエーテル類、ＰＯＥ（20）ＰＯＰ（4）セチルエーテルなどのＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル類、ＰＯＥ（10）ノニルフェニルエーテルなどのＰＯＥアルキルフェニルエーテル類などの非イオン性界面活性剤；アルキルジアミノエチルグリシンなどのグリシン型、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタインなどの酢酸ベタイン型、イミダゾリン型などの両性界面活性剤；ＰＯＥ（10）ラウリルエーテルリン酸ナトリウムなどのＰＯＥアルキルエーテルリン酸及びその塩、ラウロイルメチルアラニンナトリウムなどのＮ−アシルアミノ酸塩、アルキルエーテルカルボン酸塩、Ｎ−ココイルメチルタウリンナトリウムなどのＮ−アシルタウリン塩、テトラデセンスルホン酸ナトリウムなどのスルホン酸塩、ラウリル硫酸ナトリウムなどのアルキル硫酸塩、ＰＯＥ（3）ラウリルエーテル硫酸ナトリウムなどのＰＯＥアルキルエーテル硫酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩などの陰イオン界面活性剤；アルキルアミン塩、アルキル４級アンモニウム塩（塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウムなど）、アルキルピリジニウム塩（塩化セチルピリジニウム、臭化セチルピリジニウムなど）などの陽イオン界面活性剤など。なお、括弧内の数字は付加モル数を示す。

防腐剤、殺菌剤又は抗菌剤：例えば、パラオキシ安息香酸エステル（パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチルなど）、アクリノール、塩化メチルロザニリン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム、臭化セチルピリジニウム、クロルヘキシジン、ポリヘキサメチレンビグアニド、アルキルポリアミノエチルグリシン、ベンジルアルコール、フェネチルアルコール、クロロブタノール、イソプロパノール、エタノール、フェノキシエタノール、イオウ、リン酸ジルコニウムの銀、亜鉛、酸化亜鉛などの担持体、銀亜鉛アルミノケイ酸塩、マーキュロクロム、チメロサール、ポビドンヨード、デヒドロ酢酸、クロルキシレノール、クレゾール、クロロフェン、フェノール、レゾルシン、オルトフェニルフェノール、イソプロピルメチルフェノール、チモール、ヒノキチオール、スルファミン、リゾチーム、ラクトフェリン、トリクロサン、８−ヒドロキシキノリン、ウンデシレン酸、カプリル酸、プロピオン酸、安息香酸、ソルビン酸トリクロカルバン、ハロカルバン、チアベンダゾール、ポリミキシンＢ、５−クロロ−２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン、２−メチル−４−イソチアゾリン−３−オン、ポリリジン、過酸化水素、塩化ポリドロニウム、Ｇｌｏｋｉｌｌ（商品名、ローディア社製、例えば、Ｇｌｏｋｉｌｌ ＰＱ）、ポリジアリルジメチルアンモニウムクロライド、ポリ[オキシエチレン（ジメチルイミニオ）エチレン−（ジメチルイミニオ）エチレンジクロリド]など、及びその薬理学的に許容される塩類など。

香料又は清涼化剤：メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、ユーカリ油、ベルガモット油、ウイキョウ油、ハッカ油、ケイヒ油、ローズ油、ペパーミント油など。

キレート剤：エデト酸ナトリウムなど。

本発明のコンタクトレンズ用組成物は、特定の形態に限定されず、種々の担体（水性担体、親水性担体、油性担体、液状担体など）と組み合わせて、目的に応じて、半固形剤（軟膏剤）、液剤などの様々な剤形に製剤化することができる。しかし、使用の簡便性から、液剤であることが好ましい。

本発明のコンタクトレンズ用組成物は、コンタクトレンズの濡れが向上あるいは増強され、優れた安全性を有するので、直接・間接的な適用を問わず、コンタクトレンズに用時接触する組成物であれば良く、例えば液剤の場合、溶液であっても懸濁液であっても良く、またそのまま適用させる組成物でも、混合又は溶解してコンタクトレンズと接触させる組成物であっても良い。液剤の具体例としては、点眼薬（剤）（ハードまたはソフトコンタクトレンズ装用中にも使用することができる一般点眼薬、抗菌点眼薬、人工涙液型点眼薬を含む）、コンタクトレンズ用洗眼薬（剤）（ハードまたはソフトコンタクトレンズを装用中にも使用することができる洗眼薬を含む）、コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズケア用組成物（コンタクトレンズ消毒剤、コンタクトレンズ用保存剤、コンタクトレンズ用洗浄剤、コンタクトレンズ用洗浄保存剤など）等を挙げる事ができるが、これらに限定されない。

本発明のコンタクトレンズ用組成物の使用方法としては、該コンタクトレンズ用組成物をコンタクトレンズに接触させる工程を有する公知の方法であれば、特に限定はない。例えば点眼薬の場合、コンタクトレンズを装用したままで本発明のコンタクトレンズ用組成物を点眼に使用してもよい。また洗眼薬の場合も、コンタクトレンズを装用したままで本発明のコンタクトレンズ用組成物により洗眼に使用できる。なお、本発明のコンタクトレンズ用組成物は、コンタクトレンズを装用している場合はもちろん、装用していない場合でもコンタクトレンズの装着前（コンタクトレンズの洗浄、保存、装着用など）にも使用しうる。

本発明のコンタクトレンズ用組成物は、公知の方法により製造できる。例えば、蒸留水又は精製水及び添加剤を用いてケトチフェンとソルビン酸とを溶解させ、所定の浸透圧及びｐＨに調整し、無菌環境下、ろ過滅菌処理し、洗浄滅菌済みの容器に無菌充填することにより製造できる。

本発明のコンタクトレンズ用組成物を収容できるプラスチック容器の樹脂としては、例えば、オレフィン系樹脂（ポリエチレン、ポリプロピレンなど）、ポリエステル系樹脂、ポリフェニレンエーテル系樹脂、ポリカーボネート系樹脂、ポリスルホン系樹脂、ポリアミド系樹脂、硬質塩化ビニル樹脂、スチレン系樹脂（ポリスチレン、アクリロニトリル−スチレン共重合体（ＡＳ樹脂）など）、セルロースアセテート類などが例示できる。好ましい樹脂は、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエステル系樹脂、ポリカーボネート系樹脂であり、特に好ましい樹脂は、ポリエステル系樹脂である。

ポリエステル系樹脂としては、ジカルボン酸成分（フタル酸、テレフタル酸、ナフタレンジカルボン酸などの芳香族ジカルボン酸成分など）とジオール成分とで構成された樹脂が使用できる。具体的には、芳香族ポリエステル系樹脂、例えば、ポリアルキレンテレフタレート［ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）、ポリブチレンテレフタレート（ＰＢＴ）などのポリＣ2-4アルキレンテレフタレートなど］、ポリアルキレンナフタレート［ポリエチレンナフタレート（ＰＥＮ）、ポリブチレンナフタレートなどのポリＣ2-4アルキレンナフタレートなど］、ポリシクロアルキレンテレフタレート［ポリ（１，４−シクロヘキシレンジメチレンテレフタレート）（ＰＣＴ）など］、ポリアリレート類（ビスフェノール類（ビスフェノール−Ａなど）とフタル酸類（フタル酸、テレフタル酸）とで構成された樹脂など）などのホモポリエステルが挙げられる。また、ポリエステル系樹脂には、前記ホモポリエステル単位を主成分（例えば、５０重量％以上）として含むコポリエステル、前記ホモポリエステルの共重合体（ＰＥＴとＰＣＴとの共重合体など）なども含まれる。なかでも、オレフィン系樹脂（ポリエチレンなど）、芳香族ポリエステル系樹脂（ポリエチレンテレフタレート、ポリエチレンナフタレート、ポリアリレートなど）、ポリカーボネート系樹脂が好ましい。

ポリカーボネート系樹脂は、例えば、ビスフェノール類（ビスフェノール−Ａなど）をベースとする芳香族ポリカーボネートである。

なお、プラスチック製容器は、コストパフォーマンス、強度、光透過性、ガス又は水蒸気バリア性（透湿性）などに実害が無い限り、ポリマーアロイ（ポリマーブレンドなど）であってもよい。好ましいポリマーアロイには、複数の合成樹脂のポリマーブレンド（ＰＥＴとＰＥＮとのポリマーブレンドなど）が含まれる。

以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。

実施例１ 点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム ０．１ｇ
アスパラギン酸マグネシウム・カリウム ２ｇ
ホウ酸 １．３ｇ
ホウ砂 ０．０５ｇ
エデト酸ナトリウム ０．０５ｇ
塩化ナトリウム ０．０５ｇ
塩化カリウム ０．０１ｇ
塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
全量 １００ｍｌ（ｐＨ ５．５）

実施例２ 点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム ０．１５ｇ
フマル酸ケトチフェン ０．０３５ｇ
ホウ酸 １．３ｇ
ホウ砂 ０．０５ｇ
ヒドロキシエチルセルロース ０．２ｇ
塩化ナトリウム ０．０５ｇ
塩化カリウム ０．０１ｇ
塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
全量 １００ｍｌ（ｐＨ ５．０）

実施例３ 点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム ０．１５ｇ
フマル酸ケトチフェン ０．０３５ｇ
アミノエチルスルホン酸 １ｇ
ホウ酸 １．４ｇ
ホウ砂 ０．０２ｇ
エデト酸ナトリウム ０．０５ｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース ０．０５ｇ
塩化ナトリウム ０．０５ｇ
塩化カリウム ０．０１ｇ
塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
全量 １００ｍｌ（ｐＨ ６．０）

実施例４ 点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム ０．２ｇ
フマル酸ケトチフェン ０．０５ｇ
イプシロン−アミノカプロン酸 １ｇ
リン酸二水素ナトリウム １．４ｇ
リン酸水素二ナトリウム ０．３６ｇ
ポリソルベート８０ ０．１ｇ
エデト酸ナトリウム ０．０５ｇ
塩化ナトリウム ０．０５ｇ
塩化カリウム ０．０１ｇ
塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
全量 １００ｍｌ（ｐＨ ５．０）

実施例５ 点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム ０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン ０．０１４ｇ
アスパラギン酸マグネシウム・カリウム １ｇ
リン酸水素二ナトリウム ２．１ｇ
リン酸二水素ナトリウム ０．６ｇ
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０ ０．０５ｇ
エデト酸ナトリウム ０．０５ｇ
塩化ナトリウム ０．０５ｇ
塩化カリウム ０．０１ｇ
塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
全量 １００ｍｌ（ｐＨ ５．５）

実施例６ 点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム ０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン ０．０５ｇ
コンドロイチン硫酸ナトリウム ０．１ｇ
リン酸水素二ナトリウム ２．１ｇ
リン酸二水素ナトリウム ０．６ｇ
ポリソルベート８０ ０．１ｇ
エデト酸ナトリウム ０．０５ｇ
塩化ナトリウム ０．０５ｇ
塩化カリウム ０．０１ｇ
ｌ−メントール ０．００５ｇ
塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
全量 １００ｍｌ（ｐＨ ６．５）

実施例７ 点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム ０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン ０．０２５ｇ
ブドウ糖 ０．２ｇ
リン酸水素二ナトリウム ２．１ｇ
リン酸二水素ナトリウム ０．６ｇ
ポロクサマー４０７ ０．２ｇ
エデト酸ナトリウム ０．０５ｇ
塩化ナトリウム ０．０５ｇ
塩化カリウム ０．０１ｇ
ｌ−メントール ０．００５ｇ
塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
全量 １００ｍｌ（ｐＨ ６．０）

実施例８ 点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム ０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン ０．０３５ｇ
アミノエチルスルホン酸 １．０ｇ
コンドロイチン硫酸ナトリウム ０．５ｇ
硫酸亜鉛 ０．１ｇ
グリセリン ２．２ｇ
ホウ酸 ０．７ｇ
ホウ砂 ０．１ｇ
ポロクサマー４０７ ０．１ｇ
エデト酸ナトリウム ０．０５ｇ
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０ ０．０５ｇ
ｌ−メントール ０．００５ｇ
塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
全量 １００ｍｌ（ｐＨ ５．３）

実施例９ 点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム ０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン ０．０３５ｇ
グリセリン １．１ｇ
ホウ酸 １．０ｇ
ホウ砂 ０．０１ｇ
塩化ナトリウム ０．４ｇ
ポロクサマー４０７ ０．１ｇ
エデト酸ナトリウム ０．０５ｇ
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０ ０．０５ｇ
ｌ−メントール ０．００８ｇ
ｄ−カンフル ０．００３ｇ
塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
全量 １００ｍｌ（ｐＨ ４．７）

実施例１０ 点眼剤
常法により、次の処方で点眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム ０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン ０．０６９ｇ
アスパラギン酸カリウム １．０ｇ
硫酸亜鉛 ０．０１ｇ
ホウ酸 １．０ｇ
ホウ砂 ０．０１ｇ
塩化ナトリウム ０．６ｇ
塩化カリウム ０．０８ｇ
ポリソルベート８０ ０．１ｇ
エデト酸ナトリウム ０．００４ｇ
ｌ−メントール ０．０１ｇ
ｄ−カンフル ０．００３ｇ
ｄ−ボルネオール ０．００３ｇ
塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
全量 １００ｍｌ（ｐＨ ５．０）

実施例１１ 洗眼剤
常法により、次の処方で洗眼剤を調整した。
ソルビン酸カリウム ０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン ０．００３５ｇ
ブドウ糖 ０．１ｇ
グリセリン １．０ｇ
ホウ酸 １．０ｇ
ホウ砂 ０．３ｇ
ｌ−メントール ０．００５ｇ
塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
全量 １００ｍｌ（ｐＨ ５．６）

実施例１２ コンタクトレンズ用装着液
常法により、次の処方でコンタクトレンズ用装着液を調整した。
ソルビン酸カリウム ０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン ０．０６９ｇ
ポリビニルピロリドン ２．０ｇ
グリセリン １．０ｇ
ホウ酸 １．０ｇ
ホウ砂 ０．３ｇ
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０ ０．１ｇ
塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
全量 １００ｍｌ（ｐＨ ５．０）

実施例１３ コンタクトレンズ用保存液
常法により、次の処方でコンタクトレンズ用保存液を調整した。
ソルビン酸カリウム ０．１ｇ
フマル酸ケトチフェン ０．０３５ｇ
グリセリン ２．２ｇ
ホウ酸 １．０ｇ
ホウ砂 ０．５ｇ
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０ ０．１ｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース ０．０５ｇ
塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
全量 １００ｍｌ（ｐＨ ５．８）

試験例１ 濡れ性試験
表１に記載の実施例１４、１５および比較例１、２の処方に従い、各成分を精製水に溶解して全量を１００ｍＬとして試験液を調製した。各試験液を、表面の水滴を拭き取ったコンタクトレンズ（ジョンソン＆ジョンソン社製 シュアビュー）を水平に静置させてそのフロントカーブ（角膜と接触しない側）上に試験液を一滴滴下し、側面から写真撮影を行った。
コンタクトレンズ表面、試験液、空気の接触点をＰとし、Ｐから試験液に引いた接線と、コンタクトレンズ表面に引いた接線のなす角のうち、試験液を含む側の角を接触角θとし、以下の式により比較例１の接触角との差Δを算出した。試験は各製剤につきｎ＝４にて実施し、その平均値をΔ（平均値）とした。結果を表１に示す。
Δ ＝ 比較例１のθ − 比較例２または各実施例のθ
θが小さいほど、液滴の固体表面への親和性が大きく、液滴を構成する液体が固体に対して濡れやすい、すなわちコンタクトレンズ表面が濡れやすい状態であることを意味するため、Δが大きいほど濡れが向上していることを示す。

比較例２は濡れの向上効果はほとんど見られないが、実施例１４ではかなり濡れが向上しており、ソルビン酸カリウムに濡れ向上効果があることがわかった。また、ソルビン酸カリウムおよびフマル酸ケトチフェンを同時に含有している実施例１５では、Δはさらに大きくなり、コンタクトレンズの濡れを増強させることが示された。

試験例２ 濡れ性試験
表２に記載の実施例１６〜２０の処方に従い、各成分を精製水に溶解して全量を１００ｍＬとして試験液を調製した。
次に、コンタクトレンズ（ジョンソン＆ジョンソン社製 ワンデーアキュビュー（登録商標））を一昼夜生理食塩水に浸漬した後４等分し、切片の１つをフロントカーブ（角膜と接触しない側）を上にして平面状に置き、リントフリー（登録商標：旭化成社製）にてレンズ表面の水分を軽くふき取った。レンズ切片上に試験液3μLを静かに滴下し、滴下１０秒後の状態をＣＣＤカメラ（ＫＥＹＥＮＣＥ社製 2.1ＭＥＧＡＰＩＸＥＬ ＶＨ8000）にてコンタクトレンズの側面から写真撮影した。
各試験液を試験例１と同様の方法にて比較例１の接触角との差Δを算出した。試験は各製剤につきｎ＝４にて実施し、その平均値をΔ（平均値）とした。結果を表２に示す。

いずれの実施例も、ソルビン酸およびケトチフェンを含有する実施例１５と同等またはそれ以上の濡れ性を示していることから、アミノエチルスルホン酸、イプシロン−アミノカプロン酸、アスパラギン酸、コンドロイチン硫酸、ブドウ糖を配合することで、濡れ性の良好なコンタクトレンズ用組成物を提供できることが示された。

Claims (5)

1. ソルビン酸又はその塩、およびケトチフェン又はその塩をコンタクトレンズの濡れ向上剤として含有することを特徴とするコンタクトレンズ用組成物。
2. ソルビン酸又はその塩の配合割合が、０．００００５〜１０％である、請求項１に記載のコンタクトレンズ用組成物。
3. ケトチフェン又はその塩の配合割合が、０．０００１〜１％である、請求項１又は２に記載のコンタクトレンズ用組成物。
4. 更に、塩化ナトリウムを含有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載のコンタクトレンズ用組成物。
5. ハードまたはソフトコンタクトレンズを装用中に使用することができる点眼剤である、請求項１〜４のいずれか１項に記載のコンタクトレンズ用組成物。