JP2648329B2 - エイズの予防または治療用医薬組成物 - Google Patents
エイズの予防または治療用医薬組成物Info
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
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Description
【発明の詳細な説明】 ウイルスの化学療法の分野は、ウイルス性疾患の診断
および治療に関して提示された特に挑戦的な問題に応答
するに当って、近年発展して来た。そのうち、特に興味
あるものは、レトロウイルス、とりわけHIVウイルスに
対して有効な化合物の開発である。
および治療に関して提示された特に挑戦的な問題に応答
するに当って、近年発展して来た。そのうち、特に興味
あるものは、レトロウイルス、とりわけHIVウイルスに
対して有効な化合物の開発である。
いずれの抗ウイルスの化学療法の有効性も、特定のウ
イルスの同定、その感染性、生活環、複製、および感染
宿主内での蔓延の条件を含む多くの因子に当然に依存す
る。
イルスの同定、その感染性、生活環、複製、および感染
宿主内での蔓延の条件を含む多くの因子に当然に依存す
る。
全てのウイルスは、複製して、それらの核酸を、後代
ウイルスのために、順次蛋白質に翻訳するメッセンジャ
ーRNAに転写しなければならない。DNAウイルス類の場合
には、そのウイルスは、プリン類およびピリミジン類の
細胞供給物を用いてウイルスDNAの追加のコピーをつく
るそれ自体のDNAポリメラーゼ酵素を合成する。
ウイルスのために、順次蛋白質に翻訳するメッセンジャ
ーRNAに転写しなければならない。DNAウイルス類の場合
には、そのウイルスは、プリン類およびピリミジン類の
細胞供給物を用いてウイルスDNAの追加のコピーをつく
るそれ自体のDNAポリメラーゼ酵素を合成する。
レトロウイルス類は、ポリメラーゼ酵素即ち“逆転写
酵素”により遺伝物質からなるRNA鋳型からDNAを合成す
ることができることによって特徴付けられ、それ故にレ
トロウイルス類として特徴付けられる。ウイルスゲノム
のRNA版に対応するこのDNAは、次いで宿主細胞ゲノムに
組込まれ、ウイルスDNAは、正常宿主細胞過程のうちに
合成される。HIVウイルスは、その特質上レトロウイル
スであり、酵素“逆転写酵素”を有している。
酵素”により遺伝物質からなるRNA鋳型からDNAを合成す
ることができることによって特徴付けられ、それ故にレ
トロウイルス類として特徴付けられる。ウイルスゲノム
のRNA版に対応するこのDNAは、次いで宿主細胞ゲノムに
組込まれ、ウイルスDNAは、正常宿主細胞過程のうちに
合成される。HIVウイルスは、その特質上レトロウイル
スであり、酵素“逆転写酵素”を有している。
種々の作用機序を有する抗ウイルス化合物類は、この
分野において公知である。例えばヌクレオシド類似体と
して知られている化合物の群は、ウイルスの生活環との
干渉により、広い抗ウイルス活性を示す。
分野において公知である。例えばヌクレオシド類似体と
して知られている化合物の群は、ウイルスの生活環との
干渉により、広い抗ウイルス活性を示す。
これらの偽（fraudulent）ヌクレオシド類（または
２′,3′−ジデオキシ誘導体）は、正常なDNAまたはRNA
構築用ブロック；アデノシン、チミジン、シチジン、グ
アノシンまたはウリジンの類似体である。しかしなが
ら、それらの正常相対物と異なって、これらの化合物
は、正常なDNAまたはRNAの合成に使用することができな
い。細胞中において、これらの偽ヌクレオシドは、該ウ
イルスを斯き、それらが正常なDNAまたはRNA構築用ブロ
ックであると考えさせる。“偽”相対物は、ウイルスの
生活環に使用され、結局ウイルスの自滅をもたらす。
２′,3′−ジデオキシ誘導体）は、正常なDNAまたはRNA
構築用ブロック；アデノシン、チミジン、シチジン、グ
アノシンまたはウリジンの類似体である。しかしなが
ら、それらの正常相対物と異なって、これらの化合物
は、正常なDNAまたはRNAの合成に使用することができな
い。細胞中において、これらの偽ヌクレオシドは、該ウ
イルスを斯き、それらが正常なDNAまたはRNA構築用ブロ
ックであると考えさせる。“偽”相対物は、ウイルスの
生活環に使用され、結局ウイルスの自滅をもたらす。
残念ながら、ヌクレオシド類似体であるこれらの抗ウ
イルス化合物の大部分は、ウイルス過程のみの特異的阻
害剤ではない。これらの化合物の多くは、宿主細胞の正
常分子過程に対して多かれ少なかれ干渉し、非感染細胞
に対して毒性効果をもたらす。
イルス化合物の大部分は、ウイルス過程のみの特異的阻
害剤ではない。これらの化合物の多くは、宿主細胞の正
常分子過程に対して多かれ少なかれ干渉し、非感染細胞
に対して毒性効果をもたらす。
これは、２′,3′−ジデオキシシチジン（ddc）およ
びその類似物等の２′,3′−ジオキシヌクレオチド類似
体にとって特に事実である。特にddcは、効果的に抗ウ
イルス性である投与量において投与される場合、モルヒ
ネ等の強力な鎮痛薬を必要とする刺痛、しびれおよび痛
みをもたらす末梢神経障害をひき起こす。
びその類似物等の２′,3′−ジオキシヌクレオチド類似
体にとって特に事実である。特にddcは、効果的に抗ウ
イルス性である投与量において投与される場合、モルヒ
ネ等の強力な鎮痛薬を必要とする刺痛、しびれおよび痛
みをもたらす末梢神経障害をひき起こす。
２′,3′−ジデオキシアデノシンの場合、特に高い投
与量が、抗ウイルス性を有効にするために必要である。
与量が、抗ウイルス性を有効にするために必要である。
本発明の特徴は、極めて低い投与量の２′,3′−ジデ
オキシシチジンが末梢神経障害効果を示さず、それにも
かかわらずエイズの予防およびエイズレトロウイルスに
感染した被投薬者の治療に有効であることを見出した点
にある。
オキシシチジンが末梢神経障害効果を示さず、それにも
かかわらずエイズの予防およびエイズレトロウイルスに
感染した被投薬者の治療に有効であることを見出した点
にある。
本発明は、0.001〜0.05mg/kg/日の２′,3′−ジデオ
キシシチジンを被投薬者に投与することによる、被投薬
者におけるエイズの予防またはエイズウイルス感染被投
薬者の治療に関するものである。
キシシチジンを被投薬者に投与することによる、被投薬
者におけるエイズの予防またはエイズウイルス感染被投
薬者の治療に関するものである。
特に好ましくは、0.001〜0.05mg/kgの２′,3′−ジデ
オキシシチジンを、１日当り１〜６回の投与量において
被投薬者に投与する。
オキシシチジンを、１日当り１〜６回の投与量において
被投薬者に投与する。
最も好ましくは、0.01mg/kgの２′,3′−ジデオキシ
シチジンを、１日当り４回被投薬者に投与する。
シチジンを、１日当り４回被投薬者に投与する。
該化合物は、経口、静脈内、非経口または粘膜皮膚投
与してもよい。
与してもよい。
本発明の化合物を単独に溶液として投与することが可
能である。しかし、好ましい実施態様としては、１種ま
たは２種以上の活性成分を医薬製剤の形態で使用しまた
は投与してもよい。これらの製剤は、少なくとも１種の
活性成分（ジデオキシヌクレオシド）と、１種またはそ
れ以上の医薬的に許容しうる担体および／または他の治
療薬とからなる。本発明の範囲内に含まれる“許容しう
る”からなる語は、製剤の他の成分と適合し、かつ被投
薬者または宿主細胞に対して害のないものであると定義
される。これらの担体は、経口、直腸、鼻、局所、頬
側、舌下、膣、または非経口（皮下、筋肉内、静脈、お
よび皮内を含む）投与に適する当業者によく知られたも
のを含む。さらに本発明において使用するに特に好まし
い担体を、医薬的に許容しうる誘導体の利用に関して以
下に示す。本件の場合、本発明における化合物は、ウイ
ルス感染の治療または予防のための医薬の製造にも使用
され得るということは評価に値する。
能である。しかし、好ましい実施態様としては、１種ま
たは２種以上の活性成分を医薬製剤の形態で使用しまた
は投与してもよい。これらの製剤は、少なくとも１種の
活性成分（ジデオキシヌクレオシド）と、１種またはそ
れ以上の医薬的に許容しうる担体および／または他の治
療薬とからなる。本発明の範囲内に含まれる“許容しう
る”からなる語は、製剤の他の成分と適合し、かつ被投
薬者または宿主細胞に対して害のないものであると定義
される。これらの担体は、経口、直腸、鼻、局所、頬
側、舌下、膣、または非経口（皮下、筋肉内、静脈、お
よび皮内を含む）投与に適する当業者によく知られたも
のを含む。さらに本発明において使用するに特に好まし
い担体を、医薬的に許容しうる誘導体の利用に関して以
下に示す。本件の場合、本発明における化合物は、ウイ
ルス感染の治療または予防のための医薬の製造にも使用
され得るということは評価に値する。
製剤は、単位投与量形態で好適に与えられ、また医薬
分野において知られている方法で調製され得る。この様
な方法は、医薬的に活性な成分を追加的に含有してもよ
い担体中における該活性成分の調合を含む。
分野において知られている方法で調製され得る。この様
な方法は、医薬的に活性な成分を追加的に含有してもよ
い担体中における該活性成分の調合を含む。
本発明の２′,3′−ジデオキシシチジンの経口投与の
一つの方法は、有効量の２′,3′−ジデオキシシチジン
を塩化ナトリウム溶液に、好ましくは、0.9％の塩化ナ
トリウムのオレンジジュース溶液に溶解することからな
る。好ましい方法は、錠剤の形態における２′,3′−ジ
デオキシシチジンの投与であり、１種または２種以上の
以下のもの、ラクトース〔水和の、固定流（fast flo
w）〕、微結晶セルロース、コロイド状の二酸化ケイ
素、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグ
ネシウム、ステアリン酸、および他の賦形剤、着色剤、
ならびに薬理学的に適合しうる担体を含有していてもよ
い。経口用の組成物は、絶食または非絶食状態の患者に
投与し得る。錠剤成型の例は、第１表および第２表に示
されている。
一つの方法は、有効量の２′,3′−ジデオキシシチジン
を塩化ナトリウム溶液に、好ましくは、0.9％の塩化ナ
トリウムのオレンジジュース溶液に溶解することからな
る。好ましい方法は、錠剤の形態における２′,3′−ジ
デオキシシチジンの投与であり、１種または２種以上の
以下のもの、ラクトース〔水和の、固定流（fast flo
w）〕、微結晶セルロース、コロイド状の二酸化ケイ
素、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグ
ネシウム、ステアリン酸、および他の賦形剤、着色剤、
ならびに薬理学的に適合しうる担体を含有していてもよ
い。経口用の組成物は、絶食または非絶食状態の患者に
投与し得る。錠剤成型の例は、第１表および第２表に示
されている。
経口投与に好適な本発明の製剤（持続的徐放性組成物
を含む）は、それぞれ所定の活性成分を、粉末状または
顆粒状として；水性液体中の溶液または懸濁液として；
水中油型の液体乳濁液または油中水型液体乳濁液中に含
有しているカプセル剤、カシェ剤または錠剤等の分離し
た単位として与えられ得る。活性成分もまた与えられ得
る。
を含む）は、それぞれ所定の活性成分を、粉末状または
顆粒状として；水性液体中の溶液または懸濁液として；
水中油型の液体乳濁液または油中水型液体乳濁液中に含
有しているカプセル剤、カシェ剤または錠剤等の分離し
た単位として与えられ得る。活性成分もまた与えられ得
る。
局所投与に好適な組成物は、香味料、通常ショ糖およ
びアカシアまたはトラガカント中の活性成分からなるト
ローチ剤；ゼラチンおよびグリセリンまたはショ糖およ
びアカシア度の不活性基材中の活性成分からなる錠剤；
および適当な液状担体中の活性成分からなるうがい剤を
含む。
びアカシアまたはトラガカント中の活性成分からなるト
ローチ剤；ゼラチンおよびグリセリンまたはショ糖およ
びアカシア度の不活性基材中の活性成分からなる錠剤；
および適当な液状担体中の活性成分からなるうがい剤を
含む。
直腸投与用の製剤は、例えばココアバターまたはサリ
チル酸塩からなる適当な基材を有する座薬として提供し
てもよい。
チル酸塩からなる適当な基材を有する座薬として提供し
てもよい。
膣投与に好適な製剤は、ペッサリー、タンポン、クリ
ーム、ゲル、パスタ、フォームとして、または活性成分
に加えて公知の適当な担体を含有する噴霧形態で提供し
てもよい。
ーム、ゲル、パスタ、フォームとして、または活性成分
に加えて公知の適当な担体を含有する噴霧形態で提供し
てもよい。
非経口投与に好適な製剤は、予定された被投薬者の血
液と等張性にある製剤をもたらす、抗酸化剤、緩衝剤、
静菌剤および溶質を含有することのできる水性および非
水性等の等張性無菌注射溶液；ならびに沈澱防止剤およ
び糊稠剤を含有していてもよい水性または非水性の無菌
懸濁液を含む。該製剤は、単位投与または複数回単位投
与密封容器、例えばアンプルおよびバイアル中に入れる
ことができ、また使用直前に、無菌液体担体、例えば注
射用の水を追加すれば足りる凍結乾燥状態で貯蔵しても
よい。処方箋に応じて調合する注射溶液および懸濁液
は、先に述べた種類の無菌粉末、顆粒および錠剤から調
製することができる。
液と等張性にある製剤をもたらす、抗酸化剤、緩衝剤、
静菌剤および溶質を含有することのできる水性および非
水性等の等張性無菌注射溶液；ならびに沈澱防止剤およ
び糊稠剤を含有していてもよい水性または非水性の無菌
懸濁液を含む。該製剤は、単位投与または複数回単位投
与密封容器、例えばアンプルおよびバイアル中に入れる
ことができ、また使用直前に、無菌液体担体、例えば注
射用の水を追加すれば足りる凍結乾燥状態で貯蔵しても
よい。処方箋に応じて調合する注射溶液および懸濁液
は、先に述べた種類の無菌粉末、顆粒および錠剤から調
製することができる。
投与された成分は、他の抗ウイルス剤および生化学的
薬剤と共に、または骨髄またはリンパ球移植を含む他の
免疫調整療法または薬物療法と共に治療に使用すること
もできる。
薬剤と共に、または骨髄またはリンパ球移植を含む他の
免疫調整療法または薬物療法と共に治療に使用すること
もできる。
医薬組成物は、下記に示した成分を使用し、従来の処
方技術によって調製することができる。
方技術によって調製することができる。
1. 0.01mg錠剤 成 分 mg/錠 1.2′,3′−ジデオキシシチジン 0.01 2.無水ラクトース 93.99 3.酸化鉄 黄 0.10 4.FD ＆ Cブルー＃1Lake 0.10 5.微結晶セルロース （Avicel PH−102） 25.00 6.クロスカルメロース ナトリウム タイプＡ（Ac−Di−Sol） 5.00 7.ステアリン酸マグネシウム 0.80 合計 125.00mg 2. 0.05mg錠剤 成 分 mg/錠 1.2′,3′−ジデオキシシチジン 0.05 2.無水ラクトース 94.00 3.酸化鉄 黒 0.15 4.微結晶セルロース （Avicel PH−102） 25.00 5.クロスカルメロース ナトリウム タイプＡ（Ac−Di−Sol） 5.00 6.ステアリン酸マグネシウム 0.80 合計 125.00mg 3. 0.1mg錠剤 成 分 mg/錠 1.2′,3′−ジデオキシシチジン 0.10 2.無水ラクトース 149.25 3.赤色酸化鉄 ＃7067 0.15 4.微結晶セルロース （Avicel PH−102） 40.00 5.クロスカルメロース ナトリウム タイプＡ（Ac−Di−Sol） 8.40 6.ステアリン酸マグネシウム 2.10 合計 200.00mg 4. 0.5mg錠剤 成 分 mg/錠 1.2′,3′−ジデオキシシチジン 0.50 2.無水ラクトース 149.00 3.微結晶セルロース （Avicel PH−102） 40.00 4.クロスカルメロース ナトリウム タイプＡ（Ac−Di−Sol） 8.40 5.ステアリン酸マグネシウム 2.10 合計 200.00mg 5. 1.5mg錠剤 成 分 mg/錠 1.2′,3′−ジデオキシシチジン 1.50 2.無水ラクトース 148.50 3.微結晶セルロース （Avicel PH−102） 40.00 4.クロスカルメロース ナトリウム タイプＡ（Ac−Di−Sol） 8.40 5.ステアリン酸マグネシウム 1.60 合計 200.00mg 6. 2mg錠剤 成 分 mg/錠 1.2′,3′−ジデオキシシチジン 2.00 2.無水ラクトース 147.00 3.化粧用酸化鉄 黄 0.40 4.微結晶セルロース （Avicel PH−102） 40.00 5.クロスカルメロース ナトリウム タイプＡ（Ac−Di−Sol） 8.40 6.ステアリン酸マグネシウム 2.20 合計 200.00mg 7. 5mg錠剤 成 分 mg/錠 1.2′,3′−ジデオキシシチジン 5.00 2.無水ラクトース 144.20 3.FD ＆ Cブルー＃1Lake 0.10 4.微結晶セルロース （Avicel PH−102） 40.00 5.クロスカルメロース ナトリウム タイプＡ（Ac−Di−Sol） 8.40 6.ステアリン酸マグネシウム 2.30 合計 200.00mg B.注射用の無菌粉末 1. 凍結乾燥粉末、10mg/バイアル 成 分 mg/バイアル 1.2′,3′−ジデオキシシチジン 10.00 2.マンニトール 50.00 3.塩酸（１％ v/v） 4.注射用の水 注:1.凍結乾燥前、バルク溶液のpHを調整するために塩 酸溶液を使用した。
2.凍結乾燥中、注射用の水を実質的に揮発させた。
臨床試験において、10名の患者からなる群に0.03mg/k
gのddcを１日１回、３〜10週間投与した。末梢神経障害
があったのは、ただ１名の患者のみであった。残りの９
名の患者には、ひどい副作用効果はみられなかった。
gのddcを１日１回、３〜10週間投与した。末梢神経障害
があったのは、ただ１名の患者のみであった。残りの９
名の患者には、ひどい副作用効果はみられなかった。
Claims (1)
- 【請求項１】実質的に末梢神経障害を起こすことなく
２′,3′−ジデオキシシチジンの0.001〜0.05mg/kg/日
を被投薬者に投与するに十分な量において、投薬量単位
中に２′,3′−ジデオキシシチジンを含有することを特
徴とする、被投薬者においてエイズを予防するためのま
たはエイズレトロウイルスに感染した被投薬者を治療す
るための医薬組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US9825587A | 1987-09-18 | 1987-09-18 | |
| US98255 | 2002-03-14 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6483020A JPS6483020A (en) | 1989-03-28 |
| JP2648329B2 true JP2648329B2 (ja) | 1997-08-27 |
Family
ID=22268410
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63060647A Expired - Lifetime JP2648329B2 (ja) | 1987-09-18 | 1988-03-16 | エイズの予防または治療用医薬組成物 |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0307914B1 (ja) |
| JP (1) | JP2648329B2 (ja) |
| KR (1) | KR960014991B1 (ja) |
| AT (1) | ATE78693T1 (ja) |
| AU (1) | AU616427B2 (ja) |
| CA (1) | CA1334166C (ja) |
| DE (1) | DE3873232T2 (ja) |
| HK (1) | HK99593A (ja) |
| HU (1) | HUT47856A (ja) |
| IE (1) | IE62191B1 (ja) |
| IL (1) | IL87776A (ja) |
| PH (1) | PH24796A (ja) |
| ZA (1) | ZA886107B (ja) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4978655A (en) * | 1986-12-17 | 1990-12-18 | Yale University | Use of 3'-deoxythymidin-2'-ene (3'deoxy-2',3'-didehydrothymidine) in treating patients infected with retroviruses |
| US5276019A (en) * | 1987-03-25 | 1994-01-04 | The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services | Inhibitors for replication of retroviruses and for the expression of oncogene products |
| EP0355245A1 (fr) * | 1988-08-26 | 1990-02-28 | Michel Vandevelde | Utilisation d'agents d'inhibition de la réverse-transcriptase des rétrovirus |
| JPH04501857A (ja) * | 1989-05-15 | 1992-04-02 | アメリカ合衆国 | 肝炎の治療方法 |
| CA2055433A1 (en) * | 1989-05-15 | 1990-11-16 | Jay H. Hoofnagle | Method of treatment of hepatitis |
| US5585367A (en) * | 1990-04-19 | 1996-12-17 | Previsan S.A. | Method of treating humans and animals infected with viruses of the retrovirus group |
| CA2080820C (fr) * | 1990-04-19 | 2003-11-25 | Michel Vandevelde | Derives azoiques, compositions pharmaceutiques et desinfectantes les contenant et leurs utilisations |
| JP2593409Y2 (ja) * | 1992-12-02 | 1999-04-12 | エスエムケイ株式会社 | キーボードスイッチ |
| DE4419256A1 (de) * | 1994-06-01 | 1995-12-07 | Rau Freiherr Von Nagell Helmut | Verwendung von intravenös applizierbarem Eisen zur Therapie von Tumorerkrankungen und/oder Infektionskrankheiten |
| DE4421159C1 (de) * | 1994-06-20 | 1995-08-24 | Thomas Bruns | Verwendung von Eisen(III)-oxid (Fe¶2¶O¶3¶) bei Immunschwäche |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3689976T2 (de) * | 1985-05-15 | 1995-03-16 | Wellcome Found | Therapeutische Nucleoside und deren Herstellung. |
| GB8512542D0 (en) * | 1985-05-17 | 1985-06-19 | Atomic Energy Authority Uk | Improved cutting edges |
| AU570853B2 (en) * | 1985-08-26 | 1988-03-24 | United States of America, as represented by the Secretary, U.S. Department of Commerce, The | Inhibition of infectivity and cytopathic effect of htlv-111/ lav by purine bases |
| AU570855B2 (en) * | 1985-08-26 | 1988-03-24 | United States of America, as represented by the Secretary, U.S. Department of Commerce, The | Inhibition of in vitro infectivity and cytopathic effect of htlv-111/lav by 2' 3' -dideoxycytidine |
-
1988
- 1988-03-16 JP JP63060647A patent/JP2648329B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1988-08-17 ZA ZA886107A patent/ZA886107B/xx unknown
- 1988-09-15 DE DE8888115146T patent/DE3873232T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1988-09-15 EP EP88115146A patent/EP0307914B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1988-09-15 KR KR1019880011892A patent/KR960014991B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 1988-09-15 CA CA000577518A patent/CA1334166C/en not_active Expired - Fee Related
- 1988-09-15 AT AT88115146T patent/ATE78693T1/de not_active IP Right Cessation
- 1988-09-15 PH PH37547A patent/PH24796A/en unknown
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