JP2020059688A - 外用組成物の生産方法 - Google Patents

Abstract

【課題】皮膚の手入れで、ちょうどよい最適な水分、油分を実現できる。
【解決手段】外用組成物は、水を３０重量％乃至９５重量％、スクワラン、ヤシ、パームまたはホホバを２重量％乃至３０重量％、オリーブ油、ヤシ油、パーム油またはホホバ油を０．１重量％乃至３０重量％、液状アルコールを０．１重量％乃至１０重量％、クマル酸を０．０１重量％乃至５重量％、フェルラ酸を０．０１重量％乃至５重量％、及び、カフェ酸を０．０１重量％乃至５重量％を、ほぼ均一に混合し乳化させた。上記液状アルコールは、セタノールまたはグリセリンであり、上記オリーブ油は、オリーブ油脂肪酸であり、このオリーブ油脂肪酸は、オリーブ油脂肪酸セテアリルまたはオリーブ油脂肪酸ソルビタンである。オリーブ果実油またはオリーブ油不ケン化物が付加されてもよい。
【選択図】なし

Description

本発明は、皮膚に塗布する皮膚クリームなどの外用組成物に関し、皮膚などに最適な水分、油分を実現する外用組成物に関する。

外用剤組成物、特に皮膚クリームには、加湿、除湿、乾燥防止、乾燥促進、油分添加、油分除去など、多種多様なものが考えられてきている。これに応じてその生産方法もいろいろ考えられている。

特開２００３−２１２７７４号公報 特開２００５−１２６４１２号公報 特公平６−４７５５２号公報 特許第２９５２４９８号公報 特開２００６−２３２７６３号公報 特開２００６−２３２７６２号公報 特開２００４−１６１６２１号公報 特開２００４−１５４１０８号公報 特開２００３−２１２７７４号公報 特開２００１−２５８５４１号公報 特開平９−２４９５５０号公報 特許第３９８３２３３号公報 特許第３７７１９２７号公報 特開２０１５−１７８４６４号公報 特開２０１５−１２４１８４号公報

本発明は、上述した課題を解決するためになされたものであり、本発明の目的は、従来の皮膚クリームなどに比べて、水分、油分で最適な状態を実現できる外用組成物を提供することにある。

このため本発明の外用組成物は、水を３０重量％乃至９５重量％、スクワラン、ヤシ、パームまたはホホバを２重量％乃至３０重量％、オリーブ油、ヤシ油、パーム油またはホホバ油を０．１重量％乃至３０重量％、液状アルコールを０．１重量％乃至１０重量％、クマル酸を０．０１重量％乃至５重量％、フェルラ酸を０．０１重量％乃至５重量％、カフェ酸を０．０１重量％乃至５重量％を、総合計で１００重量％を超えない範囲で、ほぼ均一に混合し乳化させた。

これにより、この外用組成物を皮膚などに塗布すれば、皮膚が加湿すぎることも、乾燥しすぎることも、油分が多すぎることも少なすぎることもなく、ちょうどよい最適な水分、油分を実現できる。

（１）皮膚クリームなどの外用組成物
水は、軟水、硬水いずれでもよく、３０重量％乃至９５重量％、皮膚クリームなどの外用組成物にほぼ均一に混合し乳化される。

スクワランとは、肌の潤い成分であり、乾燥から肌を守るものであり、深海産のサメの肝臓に含まれる油脂 (肝油) を採取し、科学的に安定させたものであり、皮膚への浸透性、湿潤性が優れており、酸化しやすいが、肌の上でも安定した状態を保てるため、安全性の高い成分である。スクワランはスクアレンともいう。

人間の皮脂の中にも同じ成分が１０％ほど存在し、人間の皮膚への浸透性に優れている。この人間の皮脂に存在する同じ成分をスクワランという。このスクワランは、２重量％乃至３０重量％、皮膚クリームなどの外用組成物の総合計で１００重量％を超えない範囲で、皮膚クリームなどの外用組成物にほぼ均一に混合し乳化される。

オリーブ油（ホホバ油、ヤシ油、パーム油を含む。以下同じ）脂肪酸セテアリルは、高い保湿性を有し、塗るとき伸びが良く肌への浸透力が高く、オリーブ由来の乳化剤、乳化安定剤で、オリーブ油から得られる脂肪酸トセテアリルアルコールのエステルであり、オリーブ油脂肪酸ソルビタンと共に使用することで水溶性と油溶性成分を滑らかに混ぜ合わせることができる。

オリーブ油（ホホバ油、ヤシ油、パーム油を含む。）脂肪酸ソルビタンは、高い保湿性を有し、塗るとき伸びが良く肌への浸透力が高く、オリーブ油由来の乳化剤、乳化安定剤で、オリーブ油から得られる脂肪酸とソルビタンのモノエステルであり、しばしばオリーブ油脂肪酸セテアリルとブレンドして用いられ、これらの混合物は、油溶性と水溶性の成分を、滑らかで均一に混ぜ合わせる乳化剤として働く。食品の着色及び栄養改善 や化粧料 などの分野において活用される。

オリーブ油（ホホバ油、ヤシ油、パーム油を含む。）脂肪酸エチルヘキシルは、肌の弾力や肌のバリア機能を向上させ、オリーブ果実油から得られる脂肪酸とエチルヘキシルアルコールのエステルであり、閉塞剤であり、油剤でもあり、油状の薬剤または油の入った薬剤で、油脂製品のうち、石鹸、グリセリン、塗料を除いたものであり、浸透剤、防水剤、切削剤などがある。

上記オリーブ油脂肪酸セテアリル０．５重量％乃至１５重量％、上記オリーブ油脂肪酸ソルビタン０．１重量％乃至１５重量％または上記オリーブ油脂肪酸エチルヘキシル０．０１重量％乃至１０重量％、皮膚クリームなどの外用組成物の総合計で１００重量％を超えない範囲で、皮膚クリームなどの外用組成物にほぼ均一に混合し乳化される。

上記オリーブ油脂肪酸セテアリル、オリーブ油脂肪酸ソルビタン、オリーブ油脂肪酸エチルヘキシルは、オリーブ油ルーツの化合物であり、いずれか１つ、２つまたは３つが省略されてもよいし、他のオリーブ油脂肪酸が用いられてもよい。

他のオリーブ油（ホホバ油、ヤシ油、パーム油を含む。）脂肪酸としては、オリーブ油からつくられる脂肪酸の化合物すべてを指し、化学式ＣnＨmＣＯＯＨで表される化合物を指し、グリセリンがエステル化されて生産され、鎖状、環状または分枝状のモノカルボン酸をいい、飽和脂肪酸または不飽和脂肪酸、その他一価不飽和脂肪酸、多価不飽和脂肪酸、ω−６脂肪酸、ω−３脂肪酸、トランス脂肪酸、遊離脂肪酸を含む。これは後述するホホバ、ホホバ油、ヤシ、ヤシ油、パーム、パーム油でも同様である。

セタノールは、化学式Ｃ16Ｈ33ＯＨまたはＣＨ3（ＣＨ2）15ＯＨで、構造は公知であり、アルコールの1種であり、中でも高級飽和脂肪族アルコールに分類される。CH3（CH2）15OH。セチルアルコール （cetyl alcohol）、パルミチルアルコール（palmityl alcohol） ともいわれる。

セタノールは、乳化安定剤、香料、乳化剤、不透明化剤、起泡剤などとして使用され、水に不溶で、アルコール特有の臭いがあり、常圧（７６０ｍｍＨｇ）において融点は ４９℃ であり、沸点は３４４℃であり、したがって、常温常圧においては固体である。なお、参考までに１５（ｍｍＨｇ）まで減圧すると、沸点は１９０℃まで低下する。

グリセリンは、化学式Ｃ3Ｈ8Ｏ3で、構造は公知であり、３価のアルコールであり、保湿効果・保潤効果を高め、学術分野では２０世紀以降グリセロール（glycerol）と呼ぶようになったが、医薬品としての名称を含め日常的にはいまだにグリセリンと呼ぶことが多い。食品添加物として、甘味料、保存料、保湿剤、増粘安定剤などの用途があり、虫歯の原因となりにくい。本皮膚クリームなどの外用組成物には、保湿剤・潤滑剤として使われる。

グリセリンは、融点は約１８℃だが、非常に過冷却になりやすいため結晶化は難しい。冷却を続けると−１００℃前後でガラス状態となり、さらに液体空気温度まで冷却後1日以上の時間をかけて緩やかに温度を上げると結晶化する。水に非常に溶けやすく、吸湿性が強い。水溶液は凝固点降下により凍結しにくく、共晶点は６６．７重量％で−４６．５℃である。ほかにエタノール、フェノール、ピリジンなど様々な溶媒に可溶であるが、アセトン、ジエチルエーテル、ジオキサンには溶けにくく、ミネラルオイルやクロロホルムのような無極性溶媒には溶けない。

このセタノールが０．１重量％乃至１０重量％、グリセリンが０．１重量％乃至１５重量％、皮膚クリームなどの外用組成物の総合計で１００重量％を超えない範囲で、皮膚クリームなどの外用組成物にほぼ均一に混合し乳化される。

このセタノールまたはグリセリンは、いずれか１つが省略されてもよいし、後述する他の液状アルコール、例えばメタノール、エタノール、プロパノール、ｔ−ブタノール、ブタノール、ヘキサン、低級アルコール、高級アルコールが用いられてもよい。

クマル酸（Coumaric acid）は、化学式Ｃ9Ｈ8Ｏ3で、「化１」で示される構造を有し、ケイ皮酸に水酸基がついた構造を持つ有機化合物であり、フェニル基の水酸基の位置によって、ｏ−クマル酸、ｍ−クマル酸、ｐ−クマル酸の３種類の異性体がある。この中で、ｐ−クマル酸が天然に最も多く存在する。ｏ−クマル酸は別名クマリン酸（Coumaric acid）と呼ばれることもあるが、英語名 Coumalic acid のクマリン酸とは異なる。クマル酸として、ｏ−クマル酸、ｍ−クマル酸、ｐ−クマル酸いずれが用いられてもよい。

ｐ−クマル酸は、結晶性で固く、水にはわずかしか溶けないが、エタノールやジエチルエーテルには良く溶ける。ｐ−クマル酸には酸化防止剤の効果があるため、発癌性のあるニトロソアミンの生成を抑えることにより、胃癌のリスクを減らすと考えられている。

上記クマル酸には、ｏ−クマル酸、ｍ−クマル酸、ｐ−クマル酸を含み、上記クマル酸は、０．０１重量％乃至５重量％、皮膚クリームなどの外用組成物の総合計で１００重量％を超えない範囲で、当該皮膚クリームなどの外用組成物にほぼ均一に混合し乳化される。

フェルラ酸（ferulic acid）は、化学式Ｃ10Ｈ10Ｏ4であり、「化２」で示される構造を有し、フィトケミカルとして植物の細胞壁などに存在する有機化合物である。ケイ皮酸の誘導体で、リグニンを構成し、他の芳香族化合物の合成の前駆体となる。

フェルラ酸とジヒドロフェルラ酸は、細胞壁のリグノセルロース中でリグニンと多糖を繋ぎ合わせる役割を担っている。米、小麦、ライ麦、大麦やコーヒー、リンゴ、アーティチョーク、ピーナッツ、オレンジ、パイナップルなどの種子の中にも見られる。濃アルカリを用いて小麦や大豆のふすまから抽出される。カフェ酸にＯ−メチルトランスフェラーゼ（caffeic acid 3-O-methyltransferase；COMT、 EC２．１．１．６８、反応）が作用することにより、生合成される。

フェルラ酸は、他のフェノール類のように抗酸化作用を持ち、活性酸素種などのラジカルと反応する。活性酸素種とラジカルはＤＮＡの損傷や癌の原因となり、細胞の老化を促す。動物実験やin vitroでの実験では、フェルラ酸は乳癌や肝臓癌に対して抗腫瘍活性を示す。また癌細胞にアポトーシスを起こさせる働きを持つことも指摘されている。

さらにベンゾピレンなどによる発癌を予防する効果も持つ。ただし、これらは人間によるランダム化比較試験に基づくものではなく、これらの結果が人間にも直接当てはまるとは限らない。アスコルビン酸、ビタミンEと共存すると酸化ストレスを減らし、チアミン二量体を形成して皮膚を守る。フェルラ酸は、０．０１重量％乃至５重量％、皮膚クリームなどの外用組成物の総合計で１００重量％を超えない範囲で、当該皮膚クリームなどの外用組成物にほぼ均一に混合し乳化される。

カフェ酸（コーヒー酸）（caffeic acid）は、化学式Ｃ9Ｈ8Ｏ4であり、「化３」で示される構造を有し、ケイ皮酸のパラ位及びメタ位がヒドロキシ化された構造を持つ芳香族カルボン酸で、フェニルプロパノイドの1種である。分子量は180.16。IUPAC名は３、４−ジヒドロキシケイ皮酸（３、４−dihydroxycinnamic acid）。コーヒー酸、カフェイン酸とも呼ばれる。コーヒー酸はリグニン生合成の重要な中間体である。

キナ酸とのエステルがクロロゲン酸であり、メタ位のヒドロキシ基がメトキシ基になったものはフェルラ酸として知られる。その他エステルとして植物界に広く分布し、その一部はタンニンとして知られる。生合成はチロシンあるいはフェニルアラニンが原料であり、ケイヒ酸の酸化による。

クロロゲン酸は、カフェ酸のカルボキシル基がキナ酸5位のヒドロキシ基と脱水縮合した構造を持つ化合物である。カフェ酸は、０．０１重量％乃至５重量％、皮膚クリームなどの外用組成物の総合計で１００重量％を超えない範囲で、当該皮膚クリームなどの外用組成物にほぼ均一に混合し乳化される。

上記クマル酸、フェルラ酸、カフェ酸（コーヒー酸）は、例えばクマササを煎じてこれらの成分を抽出、精製することによって得られる。クマササ以外に、大笹、千島笹、スズタケ、クマイザサ、チマキザサ、ミヤコザサ、チュウゴクザサ、笹、竹、イグサ、葦、菖蒲、ホホバなどが用いられてもよい。

上記皮膚クリームなどの外用組成物には、オリーブ果実油または水添オリーブ油若しくはオリーブ油不ケン化物が、０．１重量％乃至１５重量％、当該皮膚クリームなどの外用組成物の総合計で１００重量％を超えない範囲で、ほぼ均一に混合し乳化されてもよい。このオリーブ果実油または水添オリーブ油若しくはオリーブ油不ケン化物は、当該皮膚クリームなどの外用組成物に混合されなくてもよい。このオリーブ果実油またはオリーブ油不ケン化物は、オリーブ油ルーツの化合物である。

オリーブ果実油（ホホバ油、ヤシ油、パーム油を含む。）は、オリーブ（ホホバ、ヤシ、パームを含む。以下同じ）の果実から得られる植物油であり、肌に軽くやさしい感触を与え、オリーブの果実（油含量 ４０〜６０%）から圧搾して採油した不乾性油である。

淡黄緑色、無臭、清澄で、高価ではあるが風味のすぐれた食用油としてサラダ油に、また缶詰用として用いられるほか化粧用、薬用などの用途がある。脂肪酸はオレイン酸（６５〜８５%）が多く、鹸化価 １８５〜１９７、ヨウ素価 ７９〜９０である。

水添オリーブ油（ホホバ油、ヤシ油、パーム油を含む。）は、オリーブ油を水素添加したものであり、肌に軽くやさしい感触を与え、上記オリーブ油に水素を吹き込むなどして、オリーブ油に水素を添加したものであり、閉塞剤、非水系増粘剤として用いられる。

オリーブ油（ホホバ油、ヤシ油、パーム油を含む。）不けん化物は、肌に軽くやさしい感触を与え、油脂やろうをアルカリ液で加水分解し、水に溶ける部分を除いたときに得られる物質である。ステロール、色素、脂溶性ビタミンなどがこの分類に入る。

オリーブ油不けん化物は、アルカリけん化を受けない物質で、油脂中に含まれる炭化水素、高級アルコール、樹脂成分などのことである。これらの化合物はエーテルに溶けるので、オリーブ油脂をけん化した後、エーテルで抽出される物質の量を原料油脂の全量に対してパーセント表示する。

上記皮膚クリームなどの外用組成物には、乳化剤が、０．００１重量％乃至５重量％、抗炎症剤、油剤０．０１重量％乃至１０重量％が、当該皮膚クリームなどの外用組成物の総合計で１００重量％を超えない範囲で、ほぼ均一に混合し乳化される。この乳化剤、抗炎症剤または油剤は、場合によって、当該皮膚クリームなどの外用組成物に混合されなくてもよい。

乳化剤としては、後述するアクリロイルジメチルタウリンアンモニウム、上記オリーブ油脂肪酸セテアリル、上記オリーブ油脂肪酸ソルビタン、上記オリーブ油脂肪酸エチルヘキシル、界面活性剤、例えば石鹸、アルキル−ベンゼン−スルホン酸塩の類などがある。

抗炎症剤は、炎症を抑える医薬品・薬剤の総称である。炎症そのものは異物の侵入や組織の障害といった生体組織にとって好ましくない刺激が発生した時に免疫系が引き起こす局所的な防御反応であるが、生体にとっての非自己の排除を助ける一方で自己である生体そのものにも一定の損傷や苦痛を引き起こす性質も持つ。

医療に際して、生体の引き起こした炎症が過剰に人体を傷つけているアレルギー疾患や、外部から炎症を引き起こす生理活性物質が注入されることによって起こるスズメバチ刺傷、ドクガ刺傷などの治療に際してはこの炎症のデメリットを抑制する必要があり、そうした目的で用いられる医薬品が抗炎症薬・薬剤である。主にステロイド系抗炎症薬と非ステロイド系抗炎症薬の２種類に分類される。

ステロイド系の抗炎症薬は副腎皮質ホルモンの糖質コルチコイド、合成糖質コルチコイドのことである。 ステロイドは非常に優れた抗炎症作用を持つ。非ステロイド系抗炎症薬（NSAIDs：Non Steroidal Antilnflammatory Drugs）には抗炎症作用のほか、鎮痛作用、解熱作用を併せ持つものが多い。

非ステロイド系抗炎症薬はさらに酸性抗炎症薬と塩基性抗炎症薬に分けることができる。酸性抗炎症薬は一般に広く使用されておりアスピリン、イブプロフェン、インドメタシンなどがこれに分類される。酸性抗炎症薬はアラキドン酸からプロスタグランジンを合成する酵素であるシクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害することによってケミカルメディエーターの一種であるロイコトリエンやプロスタグランジンの合成を阻害し、炎症が起きるのを抑える。

このような抗炎症剤としては、後述するユーカリ葉油、アラントインのほか、アスピリン、イブプロフェン、インドメタシンなどがある。

油剤は、油脂製品のうち、石鹸、グリセリン、塗料などを除いたものの総称であり、浸透剤、防水剤、切削油などがある。上記オリーブ油脂肪酸エチルヘキシルのほか、ヒマシ油、ハッカ油などがある。

上記皮膚クリームなどの外用組成物には、プラセンタが混合し乳化されてもよい。プラセンタは、美肌効果があり、さらにエイジングケア効果があり、胎盤から抽出した成分を含有する処方箋医薬品またはサプリメントであり、処方箋医薬品としては更年期障害や乳汁分泌不全、慢性肝炎などに使用され、美容領域や歯科領域としても使用される。

上記皮膚クリームなどの外用組成物には、このプラセンタが、０．００１重量％乃至５重量％、皮膚クリームなどの外用組成物の総合計で１００重量％を超えない範囲で、ほぼ均一に混合し乳化される。このプラセンタは、場合によって、当該皮膚クリームなどの外用組成物に混合されなくてもよい。

上記皮膚クリームなどの外用組成物には、アラントインが混合し乳化されてもよい。アラントインは、化学式Ｃ4Ｈ6Ｎ4Ｏ3の組成を有する化合物で、抗炎症作用、収斂作用があり、グリオキシル酸のジウレイドであり、別名５−ウレイドヒダントイン、グリオキシジウレイドともいい、融点２３０℃の無色透明の結晶性の固体で、水に溶けやすい。

アラントインは、霊長類のヒト上科を除いたほとんどの哺乳類の胎児で機能しているプリン体の代謝によって発生した尿酸を酸化し濃縮する排泄器官である尿膜（アラントイス）に因んでいる。尿酸のアラントインへの酸化は、鳥以降の進化した生物が尿中に窒素代謝物を排泄する優れた方法である。

組み替えられた尿酸酸化酵素であるラスブリカーゼは、時に、患者の尿酸代謝を促進させる薬剤として使用されることがある。魚類においては、アラントインは排泄される前に更にアンモニアに分解されることになる。アラントインは、植物やバクテリアを含めた多数の生物種で主要な代謝中間体である。アラントインは、傷の回復を促進する効果があり、化粧品などに添加されている。

上記皮膚クリームなどの外用組成物には、このアラントインが、０．００１重量％乃至５重量％、皮膚クリームなどの外用組成物の総合計で１００重量％を超えない範囲で、ほぼ均一に混合し乳化される。このアラントインは、場合によって、当該皮膚クリームなどの外用組成物に混合されなくてもよい。

上記皮膚クリームなどの外用組成物には、アクリロイルジメチルタウリンアンモニウムが混合し乳化されてもよい。このアクリロイルジメチルタウリンアンモニウムは、保湿作用のある高分子ジェルで、高分子の乳化剤、乳化増粘剤で、少量配合するだけで綺麗なジェルになる。

保湿効果もあわせ持つため、乳液や美容液などの保湿系アイテムやオールインワンジェルに良く配合されている。低ｐＨ（酸性側）でも安定したジェルを形成し、様々なオイル、酸化チタンなどの粉体を分散することができ、エタノールや紫外線にも耐性がある。このアクリロイルジメチルタウリンアンモニウムは、場合によって、当該皮膚クリームなどの外用組成物に混合されなくてもよい。

上記皮膚クリームなどの外用組成物には、メチルパラベンが混合し乳化されてもよい。このメチルパラベンは、防腐剤であり、多くの食品、化粧品、医薬品などで使用されている。上記皮膚クリームなどの外用組成物には、このメチルパラベンが、０．００１重量％乃至５重量％、当該皮膚クリームなどの外用組成物の総合計で１００重量％を超えない範囲で、ほぼ均一に混合し乳化される。このメチルパラベンは、場合によって、当該皮膚クリームなどの外用組成物に混合されなくてもよい。

このような防腐剤は、（１）微生物の侵入・発育・増殖を防止して、（２）腐敗・発酵が起こらないようにする、「静菌作用」を目的として使われる薬剤である。必ずしも殺菌作用はなく、持続的に働くことが求められる。上記メチルパラベンのほか、安息香酸、安息香酸ナトリウム、パラペン類、パラヒドロキシ安息香酸エステル類などがある。

上記皮膚クリームなどの外用組成物には、ユーカリ葉油が混合し乳化されてもよい。このユーカリ葉油は、ユーカリの葉を煎じて油分を抽出して精製して精油としたものである。ユーカリは、オーストラリア南東部や南西部、タスマニア島におもに分布する。成長が早く、材木として注目され、７０メートルを超える高さになるものから、５メートル程で枝分かれする種類もあり、コアラの食物としてよく知られている。

上記ユーカリ葉油は保湿、着香などの効果のほか、殺菌作用や抗炎症作用、鎮痛・鎮静作用があり、医薬品やアロマテラピーなどに用いられ、また、健康茶等としても利用され、ハーブや精油としての利用もある。ユーカリは、根を非常に深くまで伸ばし地下水を吸い上げる力が強いので、成長が早く、インド北部のパンジャーブ地方の砂漠化した地域の緑化に使われて、成功した。

旱魃（カンバツ）に苦しんでいた地方が５年程で甦った例がある。また東南アジアでは熱帯林を伐採した跡の緑化樹として用いられている。このユーカリ葉油が、０．００１重量％乃至５重量％、当該皮膚クリームなどの外用組成物の総合計で１００重量％を超えない範囲で、ほぼ均一に混合し乳化される。このユーカリ葉油は、場合によって、当該皮膚クリームなどの外用組成物に混合されなくてもよい。

上記皮膚クリームなどの外用組成物には、ｔ−ブタノールが混合し乳化されてもよい。このｔ−ブタノールは、化学式Ｃ4Ｈ10Ｏで表され、炭素数４の一価アルコールであり、ｔ−ブチルアルコールともいう。このｔ−ブタノールが、０．００１重量％乃至５重量％、当該皮膚クリームなどの外用組成物の総合計で１００重量％を超えない範囲で、ほぼ均一に混合し乳化される。このｔ−ブタノールは、場合によって、当該皮膚クリームなどの外用組成物に混合されなくてもよい。

上記皮膚クリームなどの外用組成物には、ジエチルペルオキシドが混合し乳化されてもよい。このジエチルペルオキシドは、化学式Ｃ4Ｈ10Ｏ2で表され、炭素数４の一価アルコールである。このジエチルペルオキシドが、０．０１重量％乃至１０重量％、当該皮膚クリームなどの外用組成物の総合計で１００重量％を超えない範囲で、ほぼ均一に混合し乳化される。このジエチルペルオキシドは、場合によって、当該皮膚クリームなどの外用組成物に混合されなくてもよい。

上記スクワランの代わりに一部または全部ホホバまたはホホバ油若しくはヤシまたはヤシ油若しくはパームまたはパーム油を用いてもよいし、また上記オリーブ油の代わりに一部または全部ホホバ油、ヤシ油、パーム油を用いてもよい。

ホホバは、ナデシコ目に属する常緑低木であり、樹高は２ｍほどで、幹は直立してよく分枝し、株はりも直径２ｍくらいになる。葉は長楕円形で長さ４ｃｍくらい、革質で光沢があり、春に咲く花は雌雄異株で、おしべまたはめしべだけで花弁がない。栄養繁殖がしにくく、実生で繁殖するが、生育が遅く、播種から数年経たないと雌雄がわからない。

このホホバの種子を搾って得られるホホバ油は多様な用途を持ち、髪の毛や皮膚の乾燥を防ぎ、潤いを与える作用があり、マッサージオイルや、精油用のキャリアオイル、皮革保護オイル、シャンプー・化粧石けんの原料として、また、工業用油脂の原材料として潤滑用途などに用いられている。

これらはホホバ油がその他の植物油と異なり液状ワックスエステルが主成分という特徴からもたらされている面が大きい。同じく液状ワックスエステルであり入手困難となったマッコウ鯨油の代替として利用される事もある。このホホバの種子を搾って得られるのがホホバ油であり、搾る前のホホバの種子などが細かく粉状にされたものがホホバである。

ヤシ油（椰子油 ヤシゆ）はココヤシから作られる油脂、すなわちココナッツオイル (coconut oil) のことを指す。ココヤシ果実（ココナッツ）の巨大な種子内部の胚乳から抽出精製されるものである。ただしアブラヤシ（パームヤシ）の果肉から作られるパーム油も「ヤシ油」と呼ばれることがある。パーム油が果肉から得られるのに対し、パーム核油は種子から得られるもので、組成も性質も異なる。ここでは、パーム油は、パーム油のほか、このパーム核油も含む。

ココヤシ果実の種子にあたる核果の中の胚乳を乾燥したもの（コプラと呼ばれる）から、圧搾または溶剤抽出により原油が得られる。さらに精製工程を経てヤシ油として製品化される。パーム核油は、アブラヤシの胚乳を乾燥したもの（パームカーネルと呼ばれる）を同様に精製したものである。

脂肪酸組成はヤシ油・パーム核油ともラウリン酸が５０％弱、ミリスチン酸が１５％〜２０％、パルミチン酸が１０％弱と飽和脂肪酸が多い。ラウリン酸含有率が高いため、ヤシ油・パーム核油をラウリン系油脂と総称される。けん化価はいずれも２５０前後、ヨウ素価はヤシ油７〜１１、パーム核油１４〜２２であり、不乾性油の性質を示す。

上記皮膚クリームの各組成物・各混合物は、カルボン酸が多く、カルボキシ基を有し、皮膚浸透性に優れ、各組成物・各混合物が皮膚、人間・動物の外表面から内部に円滑に浸透する。したがって、皮膚の露出している、手、足、腕、脚、腿、胴、腹、背中、首、顔、頭、臀部、陰部などに塗布できる。

上記皮膚クリームは、水、アルコール、クマル酸、フェルラ酸、カフェ酸以外のほとんどがオリーブ油由来のものであるため、各組成物・各混合物が矛盾したり相反したり打ち消しあったりすることがなく、組成物・混合物の各香りの相互親和性に優れ、組成物・混合物の性質が相互親和性に優れたものとすることができる。これは、ホホバ油、ヤシ油、パーム油、ホホバ、ヤシ、パームでも同様である。

上記外用組成物、つまり皮膚クリームのほか、口腔洗浄剤、石鹸、軟膏、ボディローション、洗顔ローション、髪ローション、皮膚クリーム、髪クリーム、ヘアシャンプー、ヘアリンス、ヘアコンディショナー、スキンヘアコンディショナー、コールドクリーム、シェービングオイル、アイシャドウ、ネイルケア、香水、歯磨き、化粧料または化粧水としても使用できる。

この場合、界面活性剤が、０．１重量％乃至２０重量％、望ましくは０．５重量％乃至１０重量％、混合されてもよい。これにより、上記外用組成物または上記水溶液は、エマルジョン、マイクロエマルジョン状態となる。エマルジョン、マイクロエマルジョン状態によっても、上記乳化は実現される。

このような皮膚クリームの各成分は、撹拌機などで十分にほぼ均一に混合される。この混合によって、上記乳化剤、界面活性剤、オリーブ油脂肪酸セテアリル、オリーブ油脂肪酸ソルビタン、オリーブ油脂肪酸エチルヘキシル、アクリロイルジメチルタウリンアンモニウムなどによって乳化される。これが、本皮膚クリームなどの外用組成物の生産方法である。

口腔洗浄剤、軟膏、ボディローション、洗顔ローション、髪ローション、皮膚クリーム、髪クリーム、ヘアコンディショナー、スキンヘアコンディショナー、コールドクリーム、シェービングオイル、歯磨き、アイシャドウ、ネイルケア、香水、化粧料または化粧水など、洗浄に使わないものには、界面活性剤を使わず、オリーブ油脂肪酸セテアリル、オリーブ油脂肪酸ソルビタン、オリーブ油脂肪酸エチルヘキシル、アクリロイルジメチルタウリンアンモニウムなどを使っているので、安全である。

上記石鹸、ヘアシャンプー、ヘアリンス、歯磨きなど、洗浄に使うものには、石鹸、アルキル−ベンゼン−スルホン酸塩などの界面活性剤を使ってもよく、より洗浄能力が向上する。

上記外用組成物の各成分の合計は１００重量％を超えることはない。もし、各成分の合計が、合計すると１００重量％を超える場合または１００重量％に満たない場合には、合計すると１００重量％となるように、水は、アルコールまたは油が増減されるか、または各成分が比例換算されて等比増減される。したがって、上記重量％は混合する上記各成分の各混合比率を表す。

（２）他の実施の形態・実施例
本発明は上記各実施例に限定されず、本発明の趣旨を逸脱しない範囲で工程の一部省略可能である。例えば、上記水は、すべてまたは一部、アルコール（セタノールまたはグリセリン）または油（上記オリーブ油またはオリーブ油ルーツの化合物）に置き替えてもよいし、上記水にアルコール（セタノールまたはグリセリン）または油（上記オリーブ油またはオリーブ油ルーツの化合物）を混合してもよいし、水は省略されてもよい。

上記セタノールまたはグリセリンの液状アルコールは、メタノール、エタノール、プロパノール、ｔ−ブタノール、ヘキサン、低級アルコール、高級アルコールなどがある。上記油は、綿実、米ぬか、菜種、やし、パーム、大豆、とうもろこし、ごま、ヘキサン等の植物種子や果実などの植物性由来でもよいが、動物性のものもふくまれてもよい。

オリーブ油、ホホバ油、ヤシ油、パーム油、クマル酸、フェルラ酸、カフェ酸が抽出されたオリーブ、ホホバ、ヤシ、パーム、クマササは、通常水からろ過されて廃棄されてもよいし、水またはアルコールに残されてもよい。上記オリーブ油及びオリーブ油由来の化合物・組成物は、ホホバ油、ヤシ油、パーム油、ヒマシ油、ハッカ油、アーモンド油、大豆油、椿油、ゴマ油、ベニ花油、ココナツ油、ヒマワリ油、トウモロコシ油、米油、落花生油、綿実油などの液体または固体の油でもよい。

この場合、界面活性剤が０．１重量％乃至２０重量％、望ましくは０．５重量％乃至１０重量％、混合されてもよい。これにより、上記外用剤組成物または上記水溶液は、エマルジョン、マイクロエマルジョン状態となる。

上記アルコールは、メタノール、エタノール、プロパノール、ｔ−ブタノール、ヘキサン、低級アルコール、高級アルコールなどがある。上記油は、綿実、米ぬか、菜種、やし、パーム、大豆、とうもろこし、ごま、ヘキサン等の植物種子や果実などの植物性由来でもよいが、動物性のものもふくまれてもよい。

上記外用組成物の上記水、スクワラン、ヤシ、パームまたはホホバ、オリーブ油、ヤシ油、パーム油またはホホバ油、液状アルコール、クマル酸、フェルラ酸、カフェ酸、セタノール、グリセリン、オリーブ油脂肪酸、オリーブ油脂肪酸セテアリル、オリーブ油脂肪酸ソルビタン、オリーブ油脂肪酸エチルヘキシル、オリーブ果実油、オリーブ油不ケン化物、外用組成物の一部または全部は省略されてもよいし、それぞれは、液体、固体、気体、ゾル状、ゲル状いずれでもよい。

（３）他の発明の効果
［１］水を３０重量％乃至９５重量％、スクワラン、ヤシ、パームまたはホホバを２重量％乃至３０重量％、オリーブ油、ヤシ油、パーム油またはホホバ油を０．１重量％乃至３０重量％、液状アルコールを０．１重量％乃至１０重量％、クマル酸を０．０１重量％乃至５重量％、フェルラ酸を０．０１重量％乃至５重量％、及び、カフェ酸を０．０１重量％乃至５重量％を、総合計で１００重量％を超えない範囲で、ほぼ均一に混合し乳化させたことを特徴とする外用組成物。

［２］上記液状アルコールは、セタノールまたはグリセリンであり、セタノールが０．１重量％乃至１０重量％、グリセリンが０．１重量％乃至１５重量％が、上記請求項１の総合計で１００重量％を超えない範囲で、付加されていることを特徴とする請求項１記載の外用組成物。これにより、水と、スクワランまたはホホバ、オリーブ油またはホホバ油、クマル酸、フェルラ酸、カフェ酸がよく混合して乳化する。

［３］上記オリーブ油は、オリーブ油脂肪酸であることを特徴とする請求項２記載の外用組成物。これにより、皮膚などの人間・動物の外表面からの浸透性がよく、外用組成物の人間・動物への吸収率がよい。

［４］上記オリーブ油脂肪酸は、オリーブ油脂肪酸セテアリルまたはオリーブ油脂肪酸ソルビタンであり、オリーブ油脂肪酸セテアリル０．５重量％乃至１５重量％またはオリーブ油脂肪酸ソルビタン０．１重量％乃至１５重量％を、上記請求項１の総合計で１００重量％を超えない範囲で、ほぼ均一に混合し乳化させたことを特徴とする請求項３記載の外用組成物。

これにより、外用組成物の多くが、オリーブ油由来のものとなるため、各組成物・各混合物の各香り・各皮膚親和性が矛盾したり相反したり打ち消しあったりすることがなく、組成物・混合物の各香り・各皮膚親和性の相互親和性に優れ、組成物・混合物の性質が相互親和性に優れたものとすることができる。

［５］上記外用組成物には、オリーブ果実油またはオリーブ油不ケン化物が、０．１重量％乃至１５重量％、上記請求項１の総合計で１００重量％を超えない範囲で、付加されていることを特徴とする請求項４記載の外用組成物。

これにより、外用組成物の多くが、オリーブ油由来のものとなるため、各組成物・各混合物の各香り・各皮膚親和性などが矛盾したり相反したり打ち消しあったりすることがなく、組成物・混合物の各香り・各皮膚親和性の相互親和性に優れ、組成物・混合物の性質が相互親和性に優れたものとすることができる。

［６］上記外用組成物には、乳化剤０．００１重量％乃至５重量％、抗炎症剤０．００１重量％乃至５重量％、または油剤０．０１重量％乃至１０重量％を、上記請求項１の総合計で１００重量％を超えない範囲で、付加されていることを特徴とする請求項５記載の外用組成物。これにより、より乳化され、炎症が押さえられ、油分が増える。

［７］上記外用組成物は、歯磨き、口腔洗浄剤、石鹸、軟膏、ボディローション、洗顔ローション、髪ローション、皮膚クリーム、髪クリーム、ヘアシャンプー、ヘアリンス、ヘアコンディショナー、スキンヘアコンディショナー、コールドクリーム、シェービングオイル、アイシャドウ、ネイルケア、香水、化粧料または化粧水であることを特徴とする請求項６記載の外用剤組成物。これにより、様々な皮膚の手入れで、ちょうどよい最適な水分、油分を実現できる。

皮膚の手入れで、ちょうどよい最適な水分、油分を実現できる。外用組成物は、水を３０重量％乃至９５重量％、スクワラン、ヤシ、パームまたはホホバを２重量％乃至３０重量％、オリーブ油、ヤシ油、パーム油またはホホバ油を０．１重量％乃至３０重量％、液状アルコールを０．１重量％乃至１０重量％、クマル酸を０．０１重量％乃至５重量％、フェルラ酸を０．０１重量％乃至５重量％、及び、カフェ酸を０．０１重量％乃至５重量％を、ほぼ均一に混合し乳化させた。

上記液状アルコールは、セタノールまたはグリセリンであり、上記オリーブ油は、オリーブ油脂肪酸であり、このオリーブ油脂肪酸は、オリーブ油脂肪酸セテアリルまたはオリーブ油脂肪酸ソルビタンである。オリーブ果実油またはオリーブ油不ケン化物が付加されてもよい。

このため本発明の外用組成物の生産方法は、 水を３０重量％乃至９５重量％、スクワラン、ヤシ、パームまたはホホバを２重量％乃至３０重量％、オリーブ油、ヤシ油、パーム油またはホホバ油を０．１重量％乃至３０重量％、液状アルコールを０．１重量％乃至１０重量％、クマササ、大笹、千島笹、スズタケ、クマイザサ、チマキザサ、ミヤコザサ、チュウゴクザサ、笹または竹より抽出したクマル酸を０．０１重量％乃至５重量％、同じくクマササ、大笹、千島笹、スズタケ、クマイザサ、チマキザサ、ミヤコザサ、チュウゴクザサ、笹または竹より抽出したフェルラ酸を０．０１重量％乃至５重量％、及び、同じくクマササ、大笹、千島笹、スズタケ、クマイザサ、チマキザサ、ミヤコザサ、チュウゴクザサ、笹または竹より抽出したカフェ酸を０．０１重量％乃至５重量％を、総合計で１００重量％を超えない範囲で、ほぼ均一に混合し乳化させた。

Claims (7)

1. 水を３０重量％乃至９５重量％、スクワラン、ヤシ、パームまたはホホバを２重量％乃至３０重量％、オリーブ油、ヤシ油、パーム油またはホホバ油を０．１重量％乃至３０重量％、液状アルコールを０．１重量％乃至１０重量％、クマル酸を０．０１重量％乃至５重量％、フェルラ酸を０．０１重量％乃至５重量％、及び、カフェ酸を０．０１重量％乃至５重量％を、総合計で１００重量％を超えない範囲で、ほぼ均一に混合し乳化させたことを特徴とする外用組成物。
2. 上記液状アルコールは、セタノールまたはグリセリンであり、セタノールが０．１重量％乃至１０重量％、グリセリンが０．１重量％乃至１５重量％が、上記請求項１の総合計で１００重量％を超えない範囲で、付加されていることを特徴とする請求項１記載の外用組成物。
3. 上記オリーブ油は、オリーブ油脂肪酸であることを特徴とする請求項２記載の外用組成物。
4. 上記オリーブ油脂肪酸は、オリーブ油脂肪酸セテアリルまたはオリーブ油脂肪酸ソルビタンであり、オリーブ油脂肪酸セテアリル０．５重量％乃至１５重量％またはオリーブ油脂肪酸ソルビタン０．１重量％乃至１５重量％を、上記請求項１の総合計で１００重量％を超えない範囲で、ほぼ均一に混合し乳化させたことを特徴とする請求項３記載の外用組成物。
5. 上記外用組成物には、オリーブ果実油またはオリーブ油不ケン化物が、０．１重量％乃至１５重量％、上記請求項１の総合計で１００重量％を超えない範囲で、付加されていることを特徴とする請求項４記載の外用組成物。
6. 上記外用組成物には、乳化剤０．００１重量％乃至５重量％、抗炎症剤０．００１重量％乃至５重量％、または油剤０．０１重量％乃至１０重量％を、上記請求項１の総合計で１００重量％を超えない範囲で、付加されていることを特徴とする請求項５記載の外用組成物。
7. 上記外用組成物は、歯磨き、口腔洗浄剤、石鹸、軟膏、ボディローション、洗顔ローション、髪ローション、皮膚クリーム、髪クリーム、ヘアシャンプー、ヘアリンス、ヘアコンディショナー、スキンヘアコンディショナー、コールドクリーム、シェービングオイル、アイシャドウ、ネイルケア、香水、化粧料または化粧水であることを特徴とする請求項６記載の外用剤組成物。