JP2017531024A - 物理的作用様式を有する殺虫剤製剤 - Google Patents
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Abstract
本発明は、トリシロキサン界面活性剤およびマトリックス形成剤を含むものであり、害虫および病原体を物理的作用様式を用いて防除し得る殺虫用組成物に関する。したがって、一態様において、本開示により、害虫および病原体を物理的作用様式で防除するための殺虫用組成物を提供する。該組成物はトリシロキサン界面活性剤およびマトリックス形成剤を含むものである。該組成物はゲルマトリックスまたは膜マトリックスを形成するものであり得る。トリシロキサン界面活性剤は、Silwet L−77、Silwet 408、Break−Thru S−240およびSilibase 2848からなる群より選択され得る。殺虫用組成物のマトリックス形成剤は、キトサン塩およびゾル−ゲル前駆体からなる群より選択される。【選択図】なし
Description
(関連出願の相互参照)
本出願は、2014年10月14日に出願され、引用によりその全体が本明細書に組み込まれる米国特許仮出願第62/063,504号に関するものであり、その優先権を主張する。
本出願は、2014年10月14日に出願され、引用によりその全体が本明細書に組み込まれる米国特許仮出願第62/063,504号に関するものであり、その優先権を主張する。
本発明は、害虫および病原体を物理的作用様式で防除し得る組成物に関する。
農産物のロスは、主に、昆虫害虫による被害および植物病原体によって引き起こされる。また、昆虫は、細菌性またはウイルス性の植物病原体の媒体の機能を果たす場合もあり得、この場合、昆虫媒体の防除は伝染を予防する唯一の手段である。昆虫および病原体によってもたらされる農産物、例えば果物および野菜の損傷は、米国では作物のおよそ30%および全世界では作物の50%までものロスをもたらすと推計されている。したがって、昆虫害虫および病原体を防除するための有効な農業実務が、過度な作物ロスを防ぐために不可欠である。
しかしながら、植物および動物に対する化学的殺虫剤の使用は、殺虫剤と接触するヒトおよび動物に対して急性および慢性の毒性、発癌性および他のマイナスの効果を引き起こし得る。慣用的な殺虫剤で処理された、または慣用的な殺虫剤と接触した収穫物を消費するヒトおよび動物、ならびに、殺虫剤が残留している環境条件に曝露されるヒトおよび動物にリスクがある。さらに、殺虫剤耐性昆虫系(strain)が憂慮すべき速度で増加しつつあり、化学的処理は、農薬目的にはあまり有効でないか、またはさらには全く有効でないものとなっている。
したがって、当該技術分野において、害虫、例えば、農産物を壊滅させ、動物に感染する昆虫を防除する新たな方法であって、ヒトに対して有効でより安全であり、環境によい方法の必要性が存在している。
本開示では、一態様において、害虫および病原体を物理的作用様式で防除するための殺虫用組成物を提供する。該組成物はトリシロキサン界面活性剤およびマトリックス形成剤を含むものである。該組成物はゲルマトリックスまたは膜マトリックスを形成するものであり得る。トリシロキサン界面活性剤は、Silwet L−77、Silwet 408、Break−Thru S−240およびSilibase 2848からなる群より選択され得る。殺虫用組成物のマトリックス形成剤は、キトサン塩およびゾル−ゲル前駆体からなる群より選択される。
マトリックス形成剤がゾル−ゲル前駆体である場合、トリシロキサン界面活性剤は約95%〜約99.9%(wt/wt)の量で存在し、ゾル−ゲル前駆体は約0.1%〜約5%(wt/wt)の量で存在する。ゾル−ゲル前駆体はオルトケイ酸テトラエチルであり得る。ゾル−ゲル前駆体がオルトケイ酸テトラエチルである場合、該組成物は、約99%(wt/wt)の量で存在するトリシロキサン界面活性剤および約1%(wt/wt)の量で存在するオルトケイ酸テトラエチルを含むものであり得る。
マトリックス形成剤がキトサン塩である場合、キトサン塩は、約47kDaの分子量および約88%の脱アセチル化度を有するものである。キトサン塩を含む組成物は、約10%〜約90%(wt/wt)の量のトリシロキサン界面活性剤および約10%〜約90%(wt/wt)の量のキトサン塩を含むものであり得る。キトサン塩は、キトサンのプロピオン酸塩、キトサンの塩酸塩、キトサンのリン酸塩、キトサンのホスホン酸塩、キトサンの酢酸塩およびキトサンのクエン酸塩からなる群より選択され得、好ましくはキトサンのプロピオン酸塩またはキトサンのクエン酸塩であり得る。トリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含む組成物は、約25%(wt/wt)の量のトリシロキサン界面活性剤および約15%(wt/wt)の量のキトサン塩を含むものであり得る。あるいはまた、該組成物は、約25%(wt/wt)の量のトリシロキサン界面活性剤および約25%(wt/wt)の量のキトサンを含むものであり得る。トリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含む組成物に、さらに、6.2以下のpHを有する組成物が生成するのに充分な量の酸を含めてもよい。酸は酢酸であり得る。
本開示の組成物に、さらに、殺昆虫剤用共力剤、例えばピペロニルブトキシドなどを含めてもよい。また、組成物に、さらに殺虫剤を含めてもよい。
別の態様において、本開示により、少なくとも1種類のトリシロキサン界面活性剤および少なくとも1種類のゾル−ゲル前駆体を含む、害虫および病原体を物理的作用様式で防除するための殺虫用組成物を提供する。該少なくとも1種類のトリシロキサン界面活性剤は約95%〜約99.9%(wt/wt)の量で存在し得、該少なくとも1種類のゾル−ゲル前駆体は約0.1%〜約5%(wt/wt)の量で存在し得る。
また別の態様において、本開示により、少なくとも1種類のトリシロキサン界面活性剤および少なくとも1種類のキトサン塩を含む、害虫および病原体を物理的作用様式で防除するための殺虫用組成物を提供する。該少なくとも1種類のトリシロキサン界面活性剤は約20%〜約30%の量で存在し得、該少なくとも1種類のキトサン塩は約20%〜約30%の量で存在し得る。あるいはまた、該少なくとも1種類のトリシロキサン界面活性剤は約20%〜約30%の量で存在し得、該少なくとも1種類のキトサン塩は約10%〜約20%の量で存在し得る。
本開示のさらなる一態様により、約99%(wt/wt)のsilibase 2848トリシロキサン界面活性剤および約1%(wt/wt)のオルトケイ酸テトラエチルマトリックス形成剤を含む、害虫および病原体を物理的作用様式で防除するための殺虫用組成物を提供する。
本開示の別の態様により、約90%(wt/wt)のsilibase 2848トリシロキサン界面活性剤、約1%(wt/wt)のオルトケイ酸テトラエチルマトリックス形成剤および約10%のピペロニルブトキシドを含む、害虫および病原体を物理的作用様式で防除するための殺虫用組成物を提供する。
本開示のさらなる一態様により、約25%(wt/wt)のBreak−Thru S240、約15%(wt/wt)のキトサンの酢酸塩、約15%の酢酸および約45%(wt/wt)のジプロピレングリコールメチルエーテルを含む、害虫および病原体を物理的作用様式で防除するための殺虫用組成物を提供する。
本開示の別の態様により、約25%(wt/wt)のSilwet L−77、約25%(wt/wt)のキトサンのプロピオン酸塩、約41%のクエン酸および約9%(wt/wt)のTixosil 38Aシリカを含む、害虫および病原体を物理的作用様式で防除するための殺虫用組成物を提供する。
本開示のまた別のさらなる態様により、約25%(wt/wt)のSilwet L−77、約25%(wt/wt)のキトサンのプロピオン酸塩、約41%のクエン酸および約9%(wt/wt)のTixosil 38Aシリカを含む、害虫および病原体を物理的作用様式で防除するための殺虫用組成物を提供する。
本開示のさらなる一態様により、物理的殺虫作用様式を有する殺虫用組成物を害虫または箇所に適用することを含む、害虫または病原体の防除方法を提供する。該組成物はトリシロキサン界面活性剤およびマトリックス形成剤を含むものである。
本開示の別の態様により、物理的殺虫作用様式を有する殺虫用組成物を害虫に適用することを含む、害虫を死滅させる方法を提供する。該組成物はトリシロキサン界面活性剤およびマトリックス形成剤を含むものである。
本開示のまた別の態様により、物理的殺虫作用様式を有する殺虫用組成物を害虫または箇所に適用することを含む、病原体に対する抵抗性を誘発する方法を提供する。該組成物はトリシロキサン界面活性剤およびマトリックス形成剤を含むものである。
本開示のさらなる一態様により、トリシロキサン界面活性剤とゾル−ゲル前駆体を合わせて乳化性濃縮剤を生成させることを含む、トリシロキサン界面活性剤およびゾル−ゲル前駆体を含む殺虫用組成物の乳化性濃縮剤製剤の調製方法を提供する。
本開示のさらなる一態様により、トリシロキサン界面活性剤とキトサン塩を含む殺虫用組成物の水中油型乳化性濃縮剤製剤の調製方法を提供する。該方法は、キトサン塩を溶媒中に分散させること;酸を添加し、約10分間混合すること;およびトリシロキサン界面活性剤を添加し、分散体を生成させることを含むものである。
本開示の別の態様により、トリシロキサン界面活性剤、キトサン塩、酸および固化防止剤を合わせ、可溶性の粉末製剤を生成させることを含む、トリシロキサン界面活性剤とキトサン塩を含む殺虫用組成物の可溶性の粉末製剤の調製方法を提供する。
本開示のさらなる一態様により、トリシロキサン界面活性剤およびマトリックス形成剤を含む殺虫用組成物の製剤の適用方法であって、該製剤を水で希釈し、約0.01〜約4%(wt/wt)のトリシロキサン界面活性剤を含む希釈された殺虫用組成物を生成させること、および該希釈された組成物を表面に適用することを含む方法を提供する。
詳細説明
本発明により、害虫および病原体を物理的作用様式を用いて防除し得る殺虫用組成物を提供する。本開示の組成物はトリシロキサン界面活性剤およびマトリックス形成剤を含むものであり、持続性マトリックスを形成し得るものである。驚くべきことに、本発明者らにより、トリシロキサン界面活性剤を含む組成物によって形成されるマトリックスによって、多種多様な真菌、ウイルス、細菌、ダニ、昆虫および線虫が有効に防除され得ることが見出された。好都合には、本開示の組成物は作業者、消費者および環境に安全であり、化学的作用様式を有する慣用的な殺虫剤の必要なく害虫および病原体の防除において有効である。また、本開示の組成物の調製方法および施薬方法も説明する。本発明の種々の態様を、以下のセクションにさらに詳細に説明する。
I.組成物
本発明により、害虫および病原体を物理的作用様式を用いて防除し得る殺虫用組成物を提供する。本開示の組成物はトリシロキサン界面活性剤およびマトリックス形成剤を含むものであり、持続性マトリックスを形成し得るものである。驚くべきことに、本発明者らにより、トリシロキサン界面活性剤を含む組成物によって形成されるマトリックスによって、多種多様な真菌、ウイルス、細菌、ダニ、昆虫および線虫が有効に防除され得ることが見出された。好都合には、本開示の組成物は作業者、消費者および環境に安全であり、化学的作用様式を有する慣用的な殺虫剤の必要なく害虫および病原体の防除において有効である。また、本開示の組成物の調製方法および施薬方法も説明する。本発明の種々の態様を、以下のセクションにさらに詳細に説明する。
I.組成物
本発明の一態様により、トリシロキサン界面活性剤およびマトリックス形成剤を含む組成物を提供する。用語「マトリックス」は、本明細書で用いる場合、本開示の組成物の分散体によって表面上に形成される任意の構造を示す。本開示の組成物によって形成されるマトリックスの非限定的な例としてはゲル、膜または繊維が挙げられる。理論によって拘束されることを望まないが、トリシロキサン界面活性剤およびマトリックス形成剤は、本開示の組成物において組み合わされ、害虫などの表面上に適用されると、害虫の体に速やかに拡延して気管系に浸透し、害虫を有効に窒息させ得る持続性マトリックスを形成することにより、物理的作用様式を用いて害虫を防除すると考えられる。また、本開示の組成物は、葉などの表面上でも持続性マトリックスを形成することができ、それにより、害虫のさらなる寄生から葉が物理的に保護されるか、または真菌、ウイルスおよび細菌に対する抵抗性が誘発されると考えられる。
a.トリシロキサン界面活性剤
a.トリシロキサン界面活性剤
界面活性剤(あるいはまた、「表面活性剤」または「デタージェント」と称される)は、水もしくは水溶液に溶解させたとき表面張力(または界面張力)を低下させる化合物、または2つの液体間もしくは液体と固体間の表面張力を低下させる化合物である。例えば、スプレー用組成物では、界面活性剤により、葉または昆虫などの表面上のスプレー液滴の拡延が向上する。
本記載の組成物は、式(I):
を含むトリシロキサン界面活性剤を含むものであり、
式中
Rは−(CH2)3 −(OCH2CH2)nOR1 であり;
R1は−H、−CH3または−O(O)CCH3であり;
nは2〜20である。
式中
Rは−(CH2)3 −(OCH2CH2)nOR1 であり;
R1は−H、−CH3または−O(O)CCH3であり;
nは2〜20である。
トリシロキサン界面活性剤は水の表面張力の低減に特に有効であり、それにより、トリシロキサン界面活性剤を含む組成物の液滴が、植物の葉などの疎水性の表面上において二重蒸留水滴よりも少なくとも9倍大きい直径まで拡延されることが可能になる。
本記載の組成物は少なくとも1種類のトリシロキサン界面活性剤を含むものである。例えば、該組成物は、1、2、3、4、5、6、7、8 9、10種類またはそれ以上のトリシロキサン界面活性剤を含むものであり得る。好ましくは、該組成物は、1、2、3または4種類のトリシロキサン界面活性剤を含むものである。より好ましくは、該組成物は、1種類のトリシロキサン界面活性剤を含むものである。
トリシロキサン界面活性剤は、さまざまな供給元から市販されている。本開示の組成物における使用に適した市販のトリシロキサン界面活性剤の非限定的な例としては、Silwet L−77(登録商標)SILWET 408(登録商標)、SILWET Y−12808(登録商標)、SILWET L−7607(登録商標)、SILWET L−7602(登録商標)、SILWET L−7210(登録商標)、SILWET L−7002(登録商標)、SILWET L−720(登録商標)およびSILWET L−7200(登録商標)(これらはすべて、OSi Specialtiesの登録商標である)、Break−Thru S−240(登録商標)(Evonik Industriesの登録商標)、Sylgard 309(登録商標)(Dow Corning Corporationの登録商標)ならびにSilibase 2848が挙げられる。好ましい市販のトリシロキサン界面活性剤はSilwet L−77(登録商標)、Silwet 408(登録商標)、Break−Thru S−240(登録商標)およびSilibase 2848である。
b.マトリックス形成組成物
b.マトリックス形成組成物
トリシロキサン界面活性剤は、マトリックス形成剤と合わせて表面に適用されると持続性マトリックスを形成し得るものである。本明細書で用いる場合、用語「持続性」とは、本開示の組成物が害虫または病原体の防除において能力を有し得る持続期間を示す。例えば、持続性マトリックスは、適用後、害虫または病原体を1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20または30日間またはそれより長く防除し得るものであり得る。
用語「マトリックス形成剤」は、本明細書で用いる場合、自身と、または該組成物のトリシロキサン界面活性剤と反応または相互作用して、個々の成分単独と比べた場合、改変された物性を有するハイブリッド材料を形成し得る任意の薬剤を示す。好ましいマトリックス形成剤は、トリシロキサンを含む組成物においてゲルマトリックスを形成し得るゾル−ゲル前駆体であり得る。他の好ましいマトリックス形成剤は、トリシロキサンを含む組成物において膜マトリックスを形成し得るキトサン塩であり得る。各マトリックス形成剤を含む組成物を以下にさらに詳細に説明する。
A.トリシロキサンおよびゾル−ゲル前駆体を含む組成物
A.トリシロキサンおよびゾル−ゲル前駆体を含む組成物
好ましくは、マトリックス形成剤はゾル−ゲル前駆体であり得る。ゾル−ゲル法は、液体中での1種類以上のシロキサン分子性前駆体(例えば、トリシロキサン界面活性剤およびゾル−ゲル前駆体)の重縮合反応によりシロキサン結合の1−、2−もしくは3−次元網目またはゲルマトリックスの形成がもたらされるものと説明され得る。本発明者らによって見出されたように、トリシロキサン界面活性剤は、ゾル−ゲル前駆体と合わされるとゾル−ゲル法によってゲルマトリックスを形成し得るものであり得る。
本記載の組成物は、単一のゾル−ゲル前駆体を含むものであってもよく、ゾル−ゲル前駆体の混合物を含むものであってもよい。例えば、該組成物は、1、2、3、4、5、6、7、8 9、10種類またはそれ以上のゾル−ゲル前駆体を含むものであり得る。好ましくは、該組成物は、1、2、3または4種類のゾル−ゲル前駆体を含むものである。より好ましくは、該組成物は、1種類のゾル−ゲル前駆体を含むものである。
本発明の目的に適したゾル−ゲル前駆体は当該技術分野で知られている。ゾル−ゲル加工処理に使用される前駆体は、金属元素または半金属元素、例えば、種々の反応性配位子に囲まれたケイ素、ホウ素、アルミニウム、チタン、亜鉛およびジルコニウムからなるものである。好ましくは、本開示のゾル−ゲル前駆体は金属アルコキシドである。より好ましくは、金属アルコキシドゾル−ゲル前駆体はケイ素アルコキシドである。ケイ素アルコキシド前駆体がゾル−ゲル法に使用される場合、結果としていくつかの反応、例えば、加水分解(これは、シラノール基Si−OHの形成をもたらす)および縮合(これはシロキサンSi−O−Si基をもたらす)が起こる。ケイ素アルコキシドゾル−ゲル前駆体の非限定的な例としては、Si(OC2H5)4(オルトケイ酸テトラエチルもしくはTEOS)またはSi(OCH3)4(オルトケイ酸テトラメチルもしくはTMOS)が挙げられる。本開示の組成物における使用に適した好ましいゾル−ゲル前駆体はTEOSである。
トリシロキサン界面活性剤およびゾル−ゲル前駆体を含む組成物によってもたらされるゾル−ゲルマトリックスの所望の物理的特性および性能特性は、一部において、組成物に使用されるトリシロキサン界面活性剤およびゾル−ゲル前駆体、組成物中のトリシロキサン界面活性剤と前駆体の数および相対量ならびに組成に応じて異なり得、また異なることになり、実験により測定され得る。
トリシロキサン界面活性剤およびゾル−ゲル前駆体を含む本記載の組成物は、害虫もしくは病原体または害虫もしくは病原体の箇所への適用に関するセクションIIに記載のようにして製剤化され得る。好ましくは、トリシロキサン界面活性剤およびゾル−ゲル前駆体を含む組成物は乳化性濃縮剤(EC)として製剤化される。本開示のトリシロキサン界面活性剤およびゾル−ゲル前駆体を含むEC製剤は、トリシロキサン界面活性剤とゾル−ゲル前駆体を合わせてEC製剤を形成することにより調製され得る。本開示のEC製剤は、約0.1、1、2、5、10、20、30、40、50、60、70、80、85、90、95または約99%(wt/wt)またはそれ以上のトリシロキサン界面活性剤を含むものであり得る。好ましくは、EC製剤は、約90、95、96、97、98、99%(wt/wt)またはそれ以上のトリシロキサン界面活性剤を含むものであり得る。約98、98.1、98.2、98.3、98.4、98.5、98.6、98.7、98.8、98.9、99、99.1、99.1、99.3、99.4、99.5、99.6、99.7、99.8または99.9%(wt/wt)またはそれ以上のトリシロキサン界面活性剤を含む製剤がより好ましい。
本開示のトリシロキサン界面活性剤およびゾル−ゲル前駆体を含むEC製剤は、約0.1、1、2、5、10、15、20、25、30、40、50、60、70、80または約90%(wt/wt)またはそれ以上のゾル−ゲル前駆体を含むものであり得る。好ましくは、組成物は、約0.1、1、2または5%(wt/wt)のゾル−ゲル前駆体を含むものであり得る。約0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、0.7、1.8、1.9または約2%(wt/wt)のゾル−ゲル前駆体を含む組成物がより好ましい。
EC製剤に、さらに殺昆虫剤用共力剤を含めてもよい。殺昆虫剤用共力剤は、以下のセクションIIcに記載のとおりものであり得る。好ましくは、本開示のEC製剤がさらに殺昆虫剤用共力剤を含むものである場合、該共力剤はピペロニルブトキシド(PBO)である。EC製剤は、トリシロキサン界面活性剤およびゾル−ゲル前駆体を含み、さらに、約5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19もしくは約20%(wt/wt)またはそれ以上のPBO、好ましくは約5、6、7、8、9、10、11、12、13、14または約15%(wt/wt)のPBO、より好ましくは約8、9、10、11または約12%(wt/wt)のPBOを含むものである。
一般に、EC製剤は、微生物および無脊椎動物の害虫を防除するために使用する前に水で希釈する。本記載の組成物のEC製剤は、約0.01〜約3%(wt/wt)のトリシロキサン界面活性剤、好ましくは0.1〜約1%(wt/wt)のトリシロキサン界面活性剤、より好ましくは0.125〜約0.175%(wt/wt)のトリシロキサン界面活性剤を含む製剤が生成されるように水で希釈され得る。
B.トリシロキサンおよびキトサンを含む組成物
B.トリシロキサンおよびキトサンを含む組成物
また、好ましくは、マトリックス形成剤はキトサン塩であり得る。キトサンは、ランダムに分布したβ−(1−4)結合D−グルコサミン(脱アセチル化単位)とN−アセチル−D−グルコサミン(アセチル化単位)で構成された下記の化学構造を有する線状の多糖類である。
理論によって拘束されることを望まないが、キトサン塩は、本記載の組成物においてトリシロキサン界面活性剤と組み合わされると膜マトリックスを形成し得、このとき、該膜形成プロセスは、キトサン塩の速やかな拡延およびキトサン高分子粒子の造膜(希釈剤のエバポレーション中およびその後)を伴い、それにより、隣接するキトサン高分子粒子同士の接触および融合が可能になり得ると考えられる。
キトサンは、膜形成能、多価アニオンと反応する能力および金属イオンキレート能などの特有の特性を有する塩基性の高い多糖類である。キトサンは、甲殻類(例えば、カニおよびエビ)の外骨格ならびに真菌の細胞壁の構造要素であるキチンの脱アセチル化によって生成する。キトサンの脱アセチル化度(%DDA)および分子量(MW)は、キトサンの特性、例えば溶解性および生物学的活性に対して影響を及ぼす重要な要素である。例えば、高い分子量(100万kDa以上)を有するキトサンまたは低%DDAを有するキトサンは難溶性であるが、100万kDaより小さい分子量を有するキトサンおよび/または高%DDAを有するキトサンは改善された溶解性を有する。また、キトサンの溶解性は、単純な化学反応、例えば、O−CM−キトサン、N−CM−キトサンおよび/またはN/O−CM−キトサンへのカルボキシメチル化により、広いpH範囲(水中)にわたって調整され得る。キトサンに関するこの塩基性の知識の詳細については、例えば、標題“Applications of Chitin and Chitosan”の刊行物,Goosen,Mattheus F.A.(編),Lancaster:Technomic Publishing Company,1996,標題“Applications and Properties of Chitosan”の第1章、Q.Liら、第3〜29頁,特に第8および9頁を参照のこと。このため、%DDA、分子量を変えることにより、または側鎖基の置換によって異なる化学的および物理的特性を有する多くの型のキトサンが生成され得る。
本開示のキトサン塩は1〜1000kDaの範囲の分子量を有するものであり得る。好ましくは、キトサン塩は1〜500kDaの範囲の分子量を有するものである。1〜100kDaの範囲の分子量を有するキトサン塩がより好ましい。例えば、本開示のキトサン塩は、約5、10、20、30、40、50、60、70、80、90または100kDaの分子量を有するものであり得る。好ましくは、本開示のキトサン塩は約40〜約60kDaの範囲の分子量を有するものである。より好ましくは、本開示のキトサン塩は約40〜約50kDaの範囲の分子量であり得る。例えば、本開示の組成物において使用するために適切であり得るキトサン塩は約47kDaの分子量を有するものであり得る。
また、本開示のキトサン塩は、約50、55、60、65、70、75、80、85、90、95%またはそれ以上の%DDAを有するものであり得る。好ましくは、キトサン塩は、約60、65、70、75、80、85、90、95または100%の%DDAを有するものである。約65、70、75、80、85、90、95または99%の%DDAを有するキトサン塩がより好ましい。約80〜約90%DDAの範囲の%DDAを有するキトサン塩がさらにより好ましい。例えば、本開示の組成物における使用に適切であり得るキトサン塩は約88%の%DDAを有するものであり得る。
キトサンは、水、有機溶媒および水性塩基に不溶性であるが、酸中で撹拌すると可溶化され得る。キトサンのアミノ基は約6.5のpKa値を有し、6.2より小さいpKaを有する酸中で完全にプロトン化され、それによりキトサンが可溶性となる。このため、トリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含む組成物は、さらに有機酸または無機酸を含むものであり得る。好ましくは、トリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含む組成物は、さらに、6.2以下のpHを有する組成物が生成するのに充分な量の酸を含むものである。本開示の組成物に使用され得る6.2より小さいpKaを有する酸の非限定的な例としては、酢酸、クエン酸、塩酸、プロピオン酸、ホスホン酸およびリン酸が挙げられる。
トリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含む組成物がさらに酸を含むものである場合、酸は、該組成物と合わされ、トリシロキサン界面活性剤、キトサン塩および酸の混合物が作製され得る。あるいはまた、トリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含む組成物が最初に作製され得、酸が、適用のための該組成物の製剤化中に添加される。
該組成物は、単一の型のキトサン塩を含むものであってもよく、キトサン塩の混合物を含むものであってもよい。例えば、該組成物は、1、2、3、4、5、6、7、8 9、10またはそれ以上の型のキトサン塩を含むものであり得る。好ましくは、該組成物は、1、2、3または4つの型のキトサン塩を含むものである。より好ましくは、該組成物は1つの型のキトサン塩を含むものである。キトサン塩の非限定的な例としては、キトサンのプロピオン酸塩、キトサンの塩酸塩、キトサンのリン酸塩、キトサンのホスホン酸塩、キトサンの酢酸塩およびキトサンのクエン酸塩が挙げられる。
トリシロキサン界面活性剤およびゾル−ゲル前駆体を含む組成物について上記したように、トリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含む組成物によってもたらされるマトリックスの所望の物理的特性および性能特性は、一部において、トリシロキサン界面活性剤、組成物に使用されるキトサン塩の脱アセチル化度(%DDA)および分子量(MW)、組成物中のトリシロキサン界面活性剤の数およびキトサン塩の型、組成物中のトリシロキサン界面活性剤とキトサン塩の相対量、ならびにかかる組成物の調製に使用される反応条件に応じて異なり得、また、異なることになり、実験により測定され得る。
本開示のトリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含む組成物は、約0.1、1、2、5、10、20、30、40、50、60、70、80、85、90または約95%(wt/wt)またはそれ以上のトリシロキサン界面活性剤を含むものであり得る。好ましくは、該組成物は、約10、20、30、40または約50%(wt/wt)のトリシロキサン界面活性剤を含むものである。約15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34または約35%(wt/wt)のトリシロキサン界面活性剤を含む組成物がより好ましい。
本開示のトリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含む組成物は、約0.1、1、2、5、10、20、30、40、50、60、70、80、85、90または約95%(wt/wt)またはそれ以上のキトサン塩を含むものであり得る。好ましくは、組成物は、約1、2、5、10、20、30または約40%(wt/wt)のキトサン塩を含むものである。約5、10、15、20、25、30、35または約40%(wt/wt)のキトサン塩を含む組成物がより好ましい。約10、11、12、13、14、15、16、17、18、19または約20%(wt/wt)のキトサン塩を含む組成物がさらにより好ましい。また、約15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34または約35%(wt/wt)のキトサン塩を含む組成物がより好ましい。
本開示のトリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含む組成物に、さらに酸を含めてもよい。例えば、組成物は、約1、2、5、10、20、30、40、50または約60%(wt/wt)の酸を含むものであり得る。約10、11、12、13、14、15、16、17、18、19または約20%(wt/wt)の酸を含む組成物がより好ましい。他のより好ましい組成物は、約30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49または約50%(wt/wt)の酸を含むものである。好ましい酸としては酢酸、プロピオン酸およびクエン酸が挙げられる。
トリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含む本記載の組成物は、害虫もしくは病原体または害虫もしくは病原体の箇所への適用に関するセクションIIに記載のようにして製剤化され得る。好ましくは、トリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含む組成物は、水中油型乳化性濃縮剤(EW;油性分散剤(OD)としても知られている)として製剤化される。本開示のトリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含むEW製剤は好ましくは、約15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34または約35%(wt/wt)のトリシロキサン界面活性剤、約10、11、12、13、14、15、16、17、18、19または約20%(wt/wt)のキトサン塩、および約10、11、12、13、14、15、16、17、18、19または約20%(wt/wt)の酢酸を含むものである。
本開示のトリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含むEW製剤は、本開示の組成物を有機溶媒に溶解させることにより調製され得る。好ましい有機溶媒はジプロピレングリコールメチルエーテルである。例えば、該組成物は、約10、20、30、40、50、60または約70%(wt/wt)のジプロピレングリコールメチルエーテル、より好ましくは約40、41、42、43、45、46、47、48、49または約50%(wt/wt)のジプロピレングリコールメチルエーテルに溶解され得る。好ましくは、トリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含む組成物はEWとして、実施例3に記載のようにして製剤化される。
一般に、EW製剤は、微生物および無脊椎動物の害虫を防除するための該製剤の適用前に水で希釈される。本記載の組成物のEW製剤は、約0.01〜約3%(wt/wt)のトリシロキサン界面活性剤、好ましくは0.05〜約0.15%(wt/wt)のトリシロキサン界面活性剤を含む製剤が生成されるように水で希釈され得る。好ましくは、水は酸で約3〜約4のpHに酸性化されている。より好ましくは、水は酢酸で約3〜約4のpHに酸性化されている。
また、好ましくは、トリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含む組成物は可溶性粉剤(SP)製剤として製剤化される。本開示のトリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含むSP製剤は好ましくは、約20、21、22、23、24、25、26、27、28、29または約30%(wt/wt)のトリシロキサン界面活性剤、約20、21、22、23、24、25、26、27、28、29または約30%(wt/wt)のキトサン塩、および約35、36、37、38、39、40、41、42、43、44または約45%(wt/wt)のクエン酸を含むものである。あるいはまた、本開示のトリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含むSP製剤は好ましくは、約20、21、22、23、24、25、26、27、28、29または約30%(wt/wt)のトリシロキサン界面活性剤、約20、21、22、23、24、25、26、27、28、29または約30%(wt/wt)のキトサン塩、および約10、11、12、13、14、15、16、17、18、19または約20%(wt/wt)のプロピオン酸を含むものである。
本開示のトリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含むSP製剤は、本開示の組成物の成分を固化防止剤と合わせることにより調製され得る。好ましい固化防止剤はTixosil(登録商標)38Aシリカである。好ましくは、トリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含む組成物はSPとして、実施例4に記載のようにして製剤化される。
SP製剤は一般的に、微生物および無脊椎動物の害虫を防除するための適用前に水で希釈される。好ましくは、SP製剤をまず水と、SP:水が約1:5〜約1:15の比で、製剤の成分の溶解およびゲルの形成に充分な時間量、合わせる。例えば、SP製剤をまず水と、SP:水が約1:5〜約1:15の比で約1、2、3、4、5、6、7、8、9または約10分間合わせる。可溶化されたSP製剤は次いで、約0.01〜約4%(wt/wt)のトリシロキサン界面活性剤、好ましくは0.1〜約2%(wt/wt)のトリシロキサン界面活性剤を含む製剤が生成されるように水でさらに希釈され得る。
II.使用方法
II.使用方法
本開示により、有効量の本開示の組成物を害虫もしくは病原体または害虫もしくは病原体の箇所に適用することを含む、害虫および病原体を防除する方法を提供する。用語「害虫または病原体の箇所」は、本明細書で用いる場合、害虫もしくは病原体が寄生し得る任意の表面、害虫もしくは病原体による攻撃を受け易い表面、または害虫または病原体が見出され得る表面を示すために使用され得る。例えば、害虫または病原体の箇所は葉、哺乳動物もしくは鳥の体または人造構造体であり得る。
a.害虫および病原体の防除
a.害虫および病原体の防除
本開示の組成物は、微生物および無脊椎動物の害虫の寄生を防除するために使用され得る。好ましくは、該組成物は、微生物の寄生を防除するために使用される。本明細書で用いる場合、用語「微生物」は、細菌系、ウイルス系および真菌系の微生物を示すために使用され得る。また、好ましくは、組成物は、無脊椎動物の害虫の寄生を防除するために使用される。本明細書で用いる場合、用語「無脊椎動物の害虫」は、昆虫害虫、例えば、鱗翅目、双翅目、半翅目、アザミウマ目、直翅目、網翅目、鞘翅目、隠翅目、膜翅目および等翅目ならびに他の無脊椎動物の害虫、例えば、ダニ類(acarine)、線虫および軟体動物の害虫を示すために使用され得る。
本発明の組成物の使用によって防除され得る害虫および病原体としては、農業(この用語は食品および繊維製品のための作物の成長を包含している)と関連する害虫および病原体が挙げられる。本発明の組成物は、例えば、芝生、観賞物、例えば、花、低木、広葉樹または常緑樹、例えば針葉樹に対して、ならびに樹木への注入、害虫管理などに使用され得る。
また、本発明の組成物は動物保健の分野にも有用であり得、動物に対して微生物および寄生性無脊椎動物の害虫を防ぐために使用され得る。好ましくは、本発明の組成物は、寄生性無脊椎動物の害虫を防ぐために動物に対して使用される。害虫の例としては、線虫、吸虫、多節条虫類、ハエ、ダニ(mite)、マダニ(tick)、シラミ、ノミ、ツツガムシ類、ナンキンムシおよび蛆虫が挙げられる。動物は非ヒト動物、例えば、農業に関連する動物、例えば、ウシ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、ウマもしくはロバ、または愛玩動物、例えばイヌもしくはネコであり得る。
好ましくは、本記載の組成物は軟体の害虫を防除するために使用される。本開示の組成物によって防除され得る害虫種の非限定的な例としては:Rhopalosiphum padi(アブラムシ)、Myzus persicae(アブラムシ)、Brevicoryne brassicae(アブラムシ)、Aphis gossypii(アブラムシ)、Aphis fabae(アブラムシ)、Lygus属の種(メクラカメムシの変種(capsid))、Dysdercus属の種(メクラカメムシの変種)、Nilaparvata lugens(ウンカ)、Nephotettixc incticeps(ヨコバイ)、Nezara属の種(悪臭を発する虫)、Euschistus属の種(悪臭を発する虫)、Leptocorisa属の種(悪臭を発する虫)、Frankliniella occidentalis(アザミウマ)、Thrips属の種(アザミウマ)、Leptinotarsa decemlineata(コロラドハムシ)、Meligethes aeneus(花粉甲虫)、Anthonomus grandis(ワタミハナゾウムシ)、Aonidiella属の種(カイガラムシ)、Parthenolecanium pomeranicum(カイガラムシ)、Trialeurodes属の種(コナジラミ)、Bemisia tabaci(コナジラミ)、Ostrinia nubilalis(アワノメイガ)、Spodoptera littoralis(ハスモンヨトウ)、Heliothis virescens(オオタバコガ)、Helicoverpa armigera(アメリカタバコガ)、Helicoverpa zea(アメリカタバコガ)、Sylepta derogata(綿花ハマキムシ(cotton leaf roller))、Pieris brassicae(白い蝶)、Plutella xylostella(コナガ)、Agrotis属の種(ヨトウムシ)、Chilo suppressalis(コメテッポウムシ(rice stem borer))、Locusta migratoria(バッタ)、Chortiocetes terminifera(バッタ)、Diabrotica属の種(ネキリムシ)、Panonychus ulmi(リンゴハダニ)、Panonychus citri(ミカンハダニ)、Tetranychus urticae(ナミハダニ)、Tetranychus cinnabarinus(ニセナミハダニ)、Phyllocoptruta oleivora(ミカンサビダニ)、Polyphagotarsonemus latus(ホコリダニ)、Brevipalpus属の種(ヒメハダニ(flat mite))、Varroa destructor(バロアダニ)、Boophilus microplus(オウシマダニ)、Dermacentor variabilis(アメリカイヌダニ(American dog tick))、Ctenocephalides felis(ネコノミ)、Liriomyza属の種(潜葉性昆虫)、Musca domestica(イエバエ)、Aedes aegypti(蚊)、Anopheles属の種(蚊)、Culex属の種(蚊)、Lucillia属の種(クロバエ)、Blattella germanica(ゴキブリ)、Periplaneta americana(ゴキブリ)、Blatta orientalis(ゴキブリ)、ムカシシロアリ科のシロアリ(例えば、Mastotermes属の種)、レイビシロアリ科(例えば、Neotermes属の種)、ミゾガシラシロアリ科(例えば、Coptotermes formosanus、Reticulitermes flavipes、R.speratu、R.virginicus、R.hesperusおよびR.santonensis)ならびにシロアリ科(例えば、Globitermes sulfureus)、Solenopsis geminata(ハリアリ)、Monomorium pharaonis(イエビメアリ)、Damalinia属の種およびLinognathus属の種(ハジラミおよびシラミ)、Meloidogyne属の種(ネグサレセンチュウ)、Globodera属の種およびHetewdera属の種(シストセンチュウ)、Pratylenchus属の種(ネコブセンチュウ)、Rhodopholus属の種(バナナネモグリセンチュウ)、Tylenchulus属の種(カンキツセンチュウ(citrus nematode))、Haemonchus contortus(バーバーポールセンチュウ(barber pole worm))、Caenorhabditis elegans(ビネガー線虫(vinegar eelworm))、Trichostrongylus属の種(胃腸管内の線虫)Deroceras reticulatum(ナメクジ)、Haematobia(Lyperosia)irritans(ノサシバエ)、Dermanyssus galinae(ワクモ)、Simulium属の種(ブユ)、Glossina属の種(ツェツェバエ)、Hydrotaea irritans(ヘッドフライ(head fly))、Musca autumnalis(フェイスフライ(face fly))、Musca domestica(イエバエ)、Morellia simplex(スウェットフライ(sweat fly))、Tabanus属の種(アブ)、Hypoderma bovis、Hypoderma lineatum、Lucilia sericata、Lucilia cuprina(ヒロズキンバエ)、Calliphora属の種(クロバエ)、Stomoxys calcitrans(サシバエ)、Protophormia属の種、Oestrus ovis(ハナウマバエ(nasal botfly))、Culicoides属の種(小虫)、Chrysops属の種(メクラアブ)、Hippobosca equine、Gastrophilus intestinalis、Gastrophilus haemorrhoidalis、シラミ、例えば、Bovicola(Damalinia)bovis、Bovicola equi、Haematopinus asini、Felicola subrostratus、Heterodoxus spiniger、Lignonathus setosusおよびTrichodectes canis、ヒツジシラミバエ、例えば、Melophagus ovinus、ならびにダニ(mite)、例えば、Psoroptes属の種、Sarcoptes scabei、Chorioptes bovis、Demodex equi、Cheyletiella属の種、Notoedres cati、Trombicula属の種およびOtodectes cyanotis(耳ダニ)、ダニ(tick)、例えば、Argasidae属の種、Argalphas属の種およびOrnithodoros属の種、Ixodidae属の種、Rhipicephalphalus sanguineus、Dermacentor variabilis、Dermacentor andersoni、Amblyomma americanum、Ixodes scapularisおよび他のRhipicephalus属の種が挙げられる。
b.製剤
b.製剤
本開示の組成物は、動物または植物への適用のために製剤化され得る。製剤の型としては、散粉可能な粉剤(DP)、可溶性粉剤(SP)、水溶性粒剤(SG)、水分散性粒剤(WG)、水和性粉剤(WP)、粒剤(GR)(低速放出もしくは高速放出)、可溶性濃縮剤(SL)、油混和性液剤(OL)、超低量液剤(UL)、乳化性濃縮剤(EC)、分散性濃縮剤(DC)、乳剤(水中油型(EW)および油中水型(EO)の両方)、マイクロエマルジョン剤(ME)、懸濁濃縮剤(SC)、エーロゾル剤、噴霧/燻煙式(fogging/smoke)製剤、カプセル懸濁剤(CS)ならびに種子処理製剤が挙げられ得る。任意の場合において選択される製剤の型は、想定される具体的な目的ならびに組成物の物理的、化学的および生物学的特性に依存する。
散粉可能な粉剤(DP)は、本開示の組成物を1種類以上の固形希釈剤、例えば、天然クレイ、カオリン、パイロフィライト、ベントナイト、アルミナ、モンモリロナイト、珪藻土(kieselguhr)、白亜、ケイソウ土(diatomaceous earth)、リン酸カルシウム、炭酸カルシウムおよびマグネシウム、イオウ、石灰、小麦粉、タルクならびに他の有機および無機の固形担体と混合し、混合物を機械的に摩砕して微粉末にすることにより調製され得る。
可溶性粉剤(SP)は、本開示の組成物を、水分散性/可溶性を改善するための1種類以上の湿潤剤、1種類以上の分散化剤、1種類以上の固化防止剤、1種類以上の自由流動助剤、1種類以上の水溶性糖類または前記薬剤の混合物と混合することにより調製され得る。次いで、混合物を摩砕して微粉末にする。また、同様の組成物を、例えば、ロールプレス造粒機を使用することにより造粒し、水溶性粒剤(SG)を形成してもよい。
水和性粉剤(WP)は、本開示の組成物を、液体中での分散を助長するための1種類以上の固形希釈剤または担体、1種類以上の湿潤剤、好ましくは1種類以上の分散化剤および任意選択で1種類以上の懸濁化剤と混合することにより調製され得る。次いで、混合物を摩砕して微粉末にする。また、同様の組成物を造粒して水分散性粒剤(WG)を形成してもよい。
粒剤(GR)は、本開示の組成物と1種類以上の粉末化された固形希釈剤もしくは担体の混合物を造粒すること、または事前に形成したブランク粒剤から本開示の組成物を粒状の多孔質材(例えば、軽石、アタパルガイトクレイ、フラー土、珪藻土、ケイソウ土もしくは摩砕したトウモロコシの穂軸)に吸収させること、または本開示の組成物(もしくは適当な薬剤中のその溶液)を硬質コア材(例えば、砂、シリケート、鉱物性の炭酸塩、硫酸塩もしくはリン酸塩)上に吸着させ、必要であれば乾燥させることのいずれかによって形成され得る。吸収または吸着を補助するために一般的に使用される薬剤としては、溶媒(例えば、脂肪族および芳香族の石油系溶媒、アルコール、エーテル、ケトンおよびエステル)ならびに固着剤(例えば、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、デキストリン、糖類および植物油)が挙げられる。また、1種類以上の他の添加剤を粒剤に含めてもよい(例えば、乳化剤、湿潤剤または分散化剤)。
分散性濃縮剤(DC)は、本開示の組成物を水または有機溶媒、例えば、ケトン、アルコールまたはグリコールエーテルに溶解させることにより調製され得る。このような液剤には表面活性剤を含有させてもよい(例えば、水希釈を改善するため、またはスプレータンク内での晶出を防ぐため)。
乳化性濃縮剤(EC)または水中油型乳剤(EW)は、本開示の組成物を有機溶媒に溶解させることにより調製され得る。ECにおける使用に好適な有機溶媒としては、芳香族炭化水素、例えば、アルキルベンゼンまたはアルキルナフタレン、ケトン、例えば、シクロヘキサノンまたはメチルシクロヘキサノン、脂肪酸のジメチルアミド、例えば、C8〜C10脂肪酸ジメチルアミド、N−アルキルピロリドン、例えば、N−メチルピロリドンまたはN−オクチルピロリドン、塩素化炭化水素、およびアルコール、例えば、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、イソペンタン、n−ペンタン、n.ヘキサン、ジメトキシメタン、ベンジルアルコール、ベンジルオキシエタノール、アルキレンカーボネート、例えば、エチレンカーボネートおよびプロピレンカーボネート、フェノキシエタノール、ブタノール、イソブタノール、シクロヘキサン、シクロヘキサノール、エチレンカーボネート、1−フェニルエチルアルコール、2−フェニルエチルアルコール、o−メトキシフェノールおよびグリコールエーテルが挙げられる。好ましい有機溶媒はグリコールエーテルである。グリコールエーテルの非限定的な例としては、エチレングリコールモノメチルエーテル、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノプロピルエーテル、エチレングリコールモノイソプロピルエーテル、エチレングリコールモノブチルエーテル、エチレングリコールモノフェニルエーテル、エチレングリコールモノベンジルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノ−n−ブチルエーテル、エチレングリコールジメチルエーテル、エチレングリコールジエチルエーテル、エチレングリコールジブチルエーテル、エチレングリコールメチルエーテルアセテート、エチレングリコールモノエチルエーテルアセテート、エチレングリコールモノブチルエーテルアセテート、プロピレングリコールメチルエーテルアセテートおよびジプロピレングリコールメチルエーテルが挙げられる。好ましいグリコールエーテル溶媒はジプロピレングリコールメチルエーテルである。EC製品は、水に添加されると自発的に乳化し、適切な設備からの噴霧適用が可能であるのに充分な安定性を有する乳剤を生成するものであってもよい。
マイクロエマルジョン剤(ME)は、水を1種類以上の溶媒と1種類以上の界面活性剤とのブレンドと混合し、熱力学的に安定な等方性液状製剤を自発的に生成させることにより調製され得る。本開示の組成物を最初に、水または溶媒/界面活性剤ブレンドのいずれかに存在させる。MEにおける使用に好適な溶媒としては、ECまたはEWにおける使用について本明細書において前述したものが挙げられる。MEは、水中油型(EW)または油中水型(EO)のいずれかの系であり得、同じ製剤中での水溶性および油溶性の殺虫剤の混合に適したものであり得る。MEは水での希釈に適したものであり、マイクロエマルジョン剤として残存するか、または水中油型乳剤を形成するかのいずれかである。
懸濁濃縮剤(SC)は、本開示の組成物の微粉砕された不溶性固形粒子の水性または非水性の懸濁液を含むものであり得る。1種類以上の湿潤剤を該組成物に含めてもよく、粒子が沈降する速度を低下させるために懸濁化剤を含めてもよい。
また、製剤に、当業者に製剤化助剤として知られた製剤化補助剤および添加剤(その一部のものは、固形希釈剤、液状希釈剤または界面活性剤としての機能も果たすとみなされ得る)を含有させてもよい。かかる製剤化補助剤および添加剤は以下のものを制御し得る:pH(バッファー)、加工処理中の起泡(消泡剤、例えば、ポリオルガノシロキサン)、活性成分の沈降(懸濁化剤)、粘度(チキソトロープ増粘剤)、容器内での微生物の増殖(抗菌剤)、製品の凍結(凍結防止剤)、着色(色素/顔料分散体)、蒸発(蒸発遅延剤)および他の製剤特性値。製剤化補助剤および添加剤の例としては、McCutcheon’s Volume 2:Functional Materials,annual International and North American editions(McCutcheon’s Divisionにより出版)、The Manufacturing Confectioner Publishing Co.;およびPCT公開公報WO03/024222に列挙されたものが挙げられる。
組成物は、高割合の界面活性剤とマトリックス形成剤を含有している濃縮剤の形態で供給され得、濃縮剤は、使用前に水に添加される。このような濃縮剤(これには、DC、SC、EC、EW、ME、例えば、EWおよびEO、SG、SP、WP、WGならびにCSが包含され得る)は、多くの場合、長期間の保存に耐えること、およびかかる保存後、水に添加すると、慣用的な噴霧設備による適用を可能とするのに充分な期間、均質なままである水性の調製物を形成できることが必要とされる。
c.適用
c.適用
本開示の組成物は、殺虫用化合物の既知の任意の適用方法によって適用され得る。例えば、動物に適用される場合、該組成物は、動物にいる害虫または動物の害虫がいる箇所または動物の任意の一部分に適用され得る。植物に適用される場合、該組成物は、植物上の害虫または害虫の箇所または植物の任意の一部分、例えば、葉、茎、枝もしくは根、植える前の種子もしくは植物が生長しているか、あるいは植えられることになる他の媒体(例えば、根の周囲の土、土全般、水田の水もしくは水耕栽培システム)に適用され得る。本開示による組成物は、スポットオン、シャンプー製剤、または動物に対する使用のためのクリームもしくはペーストの製剤としての適用、または動物もしくは植物に対する浸漬、注入もしくは噴霧適用(ここで、噴霧適用は、例えば、ポンプ噴霧もしくはエーロゾル噴霧(加圧噴霧)を用いて行なわれ得る)に適している。
また、本開示の組成物を、生物学的活性を有する他の化合物、例えば、微量栄養素または殺真菌活性を有する化合物あるいは成長調節活性、除草活性、殺昆虫活性、殺線虫活性もしくは殺ダニ活性を有する化合物とともに適用してもよい。生物学的活性を有する他の化合物は、その箇所において広域活性もしくは高い残存性を有する組成物をもたらすもの;本記載の組成物の活性と相乗作用するか、もしくは該活性を補足するもの(例えば、効果の速度を上げるか、もしくは撥水性を解決することにより);または個々の成分に対する抵抗性の発現の解決もしくは抑制を補助するものであり得る。具体的なさらなる活性成分は、該組成物の意図される用途に依存する。
植物に対して使用される場合、生物学的活性を有する好ましい他の化合物としては殺虫剤が挙げられる。好適な殺虫剤の例としては以下のものが挙げられる:
a)ピレスロイド系、例えば、ペルメトリン、シペルメトリン、フェンバレレート、エスフェンバレレート、デルタメトリン、シハロトリン(特に、ラムダ−シハロトリン)、ビフェントリン、フェンプロパトリン、シフルトリン、テフルトリン、魚類に安全なピレスロイド系(例えば、エトフェンプロックス)、天然ピレトリン、テトラメトリン、S−ビオアレトリン、フェンフルトリン、プラレトリンもしくは5−ベンジル−3−フリルメチル−(E)−(1R,3S)−2,2−ジメチル−3−(2−オキソチオラン−3−イリデンメチル)シクロプロパンカルボキシレート;
b)有機リン酸系、例えば、プロフェノホス、スルプロホス、アセフェート、メチルパラチオン、アジンホス−メチル、デメトン−s−メチル、ヘプテノホス、チオメトン、フェナミホス、モノクロトホス、プロフェノホス、トリアゾホス、メタミドホス、ジメトエート、ホスファミドン、マラチオン、クロルピリホス、ホサロン、テルブホス、フェンスルホチオン、ホノホス、ホレート、ホキシム、ピリミホス−メチル、ピリミホス−エチル、フェニトロチオン、ホスチアゼートもしくはダイアジノン;
c)カルバメート系(アリールカルバメートを含む)、例えば、ピリミカルブ、トリアザメート、クロエトカルブ、カルボフラン、フラチオカルブ、エチオフェンカルブ、アルジカルブ、チオフロックス(thiofurox)、カルボスルファン、ベンジオカルブ、フェノブカルブ、プロポキスル、メトミルもしくはオキサミル;
d)ベンゾイル尿素、例えば、ジフルベンズロン、トリフルムロン、ヘキサフルムロン、フルフェノクスロンもしくはクロルフルアズロン;
e)有機スズ化合物、例えば、シヘキサチン、フェンブタチンオキシドもしくはアゾシクロチン;
f)ピラゾール系、例えば、テブフェンピラドおよびフェンピロキシメート;
g)マクロライド系、例えば、アベルメクチンもしくはミルベマイシン、例えば、アバメクチン、エマメクチンベンゾエート、イベルメクチン、ミルベマイシン、スピノサド、アザジラクチンもしくはスピネトラム;
h)ホルモンもしくはフェロモン;
i)有機塩素化合物、例えば、エンドスルファン(特に、α−エンドスルファン)、ベンゼンヘキサクロリド、DDT、クロルダンもしくはジエルドリン;
j)アミジン、例えば、クロルジメホルムもしくはアミトラズ;
k)燻蒸剤、例えば、クロロピクリン、ジクロロプロパン、メチルブロミドもしくはメタム;
1)ネオニコチノイド化合物、例えば、イミダクロプリド、チアクロプリド、アセタミプリド、ニテンピラム、ジノテフラン、チアメトキサム、クロチアニジン、ニチアジンもしくはフロニカミド;
m)ジアシルヒドラジン、例えば、テブフェノジド、クロマフェノジドもしくはメトキシフェノジド;
n)ジフェニルエーテル、例えば、ジオフェノランもしくはピリプロキシフェン;
o)インドキサカルブ;
p)クロルフェナピル;
q)ピメトロジン;
r)スピロテトラマト、スピロジクロフェンもしくはスピロメシフェン;
s)ジアミド、例えば、フルベンジアミド、クロルアントラニリプロールもしくはシアントラニリプロール;
t)スルホキサフロール;
u)メタフルミゾン;
v)フィプロニルおよびエチプロール;
w)ピリフルキナゾン
x)ブプロフェジン;または
y)4−[(6−クロロ−ピリジン−3−イルメチル)−(2,2−ジフルオロ−エチル)−アミノ]−5H−フラン−2−オン(DE102006015467)。
上記の主要な化学的分類の殺虫剤に加えて、組成物の意図される用途に適切であれば、特定の標的を有する他の殺虫剤を該組成物に使用してもよい。例えば、特定の作物のための選択的殺昆虫剤、例えば、テッポウムシ特異的殺昆虫剤、例えばカルタップ、または跳ぶ虫特異的殺昆虫剤、例えば、コメにおける使用のためのブプロフェジンが使用され得る。あるいはまた、特定の昆虫種/発育段階に特異的な殺昆虫剤または殺ダニ剤もまた該組成物に含められ得る(例えば、殺ダニ殺卵/幼虫剤、例えば、クロフェンテジン、フルベンジミン、ヘキシチアゾックスもしくはテトラジホン;殺ダニ運動阻害剤(motilicide)、例えば、ジコホルもしくはプロパルギット;殺ダニ剤、例えば、ブロモプロピレートもしくはクロロベンジレート;または成長調節剤、例えば、ヒドラメチルノン、シロマジン、メトプレン、クロルフルアズロンもしくはジフルベンズロン)。
生物学的活性を有する他の好ましい化合物としては殺真菌剤が挙げられる。本発明の組成物に含められ得る殺真菌性化合物の例は(E)−N−メチル−2−[2−(2,5−ジメチルフェノキシメチル)フェニル]−2−メトキシ−イミノアセトアミド(SSF−129)、4−ブロモ−2−シアノ−N,N−ジメチル−6−トリフルオロメチルベンゾイミダゾール−1−スルホンアミド、α−[N−(3−クロロ−2,6−キシリル)−2−メトキシアセトアミド]−γ−ブチロラクトン、4−クロロ−2−シアノ−N,N−ジメチル−5−p−トリルイミダゾール−1−スルホンアミド(IKF−916,シアミダゾスルファミド)、3−5−ジクロロ−N−(3−クロロ−1−エチル−1−メチル−2−オキソプロピル)−4−メチルベンズアミド(RH−7281,ゾキサミド)、N−アリル−4,5,−ジメチル−2−トリメチルシリルチオフェン−3−カルボキサミド(MON65500)、N−(1−シアノ−1,2−ジメチルプロピル)−2−(2,4−ジクロロフェノキシ)プロピオンアミド(AC382042)、N−(2−メトキシ−5−ピリジル)−シクロプロパンカルボキサミド、アシベンゾラル(CGA245704)、アラニカルブ、アルジモルフ、アニラジン、アザコナゾール、アゾキシストロビン、ベナラキシル、ベノミル、ビロキサゾール(biloxazol)、ビテルタノール、ブラストサイジンS、ブロムコナゾール、ブピリメート、カプタホール、カプタン、カルベンダジム、カルベンダジムクロルハイドレート(chlorhydrate)、カルボキシン、カルプロパミド、カルボン、CGA41396、CGA41397、チノメチオネート(chinomethionate)、クロロタロニル、クロロゾリネート、クロジラコン(clozylacon)、銅含有化合物、例えば、オキシ塩化銅、銅オキシキノラート(oxyquinolate)、硫酸銅、銅タレート(tallate)およびボルドー混合物、シモキサニル、シプロコナゾール、シプロジニル、デバカルブ、ジ−2−ピリジルジスルフィド1,1’−ジオキシド、ジクロフルアニド、ジクロメジン、ジクロラン、ジエトフェンカルブ、ジフェノコナゾール、ジフェンゾコート、ジフルメトリム、O,O−ジ−イソ−プロピル−5−ベンジルチオホスフェート、ジメフルアゾール、ジメトコナゾール(dimetconazole)、ジメトモルフ、ジメチリモール、ジニコナゾール、ジノカップ、ジチアノン、ドデシルジメチルアンモニウムクロリド、ドデモルフ、ドジン、ドグアジン、エジフェンホス、エポキシコナゾール、エチリモール、エチル−(Z)−N−ベンジル−N−([メチル(メチル−チオエチリデンアミノ−オキシカルボニル)アミノ]チオ)−β−アラニネート、エトリジアゾール、ファモキサドン、フェナミドン(RPA407213)、フェナリモール、フェンブコナゾール、フェンフラム、フェンヘキサミド(KBR2738)、フェンピクロニル、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、酢酸フェンチン、水酸化フェンチン、ファーバム、フェリムゾン、フルアジナム、フルジオキソニル、フルメトベル、フルオロイミド、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトラニル、フルトリアホル、ホルペット、フベリダゾール、フララキシル、フラメトピル、グアザチン、ヘキサコナゾール、ヒドロキシイソオキサゾール、ヒメキサゾール、イマザリル、イミベンコナゾール、イミノクタジン、イミノクタジン三酢酸塩、イプコナゾール、イプロベンホス、イプロジオン、イプロバリカルブ(SZX0722)、イソプロパニルブチルカルバメート、イソプロチオラン、カスガマイシン、クレソキシム−メチル、LY186054、LY211795、LY248908、マンコゼブ、マネブ、メフェノキサム、メパニピリム、メプロニル、メタラキシル、メトコナゾール、メチラム、メチラム−亜鉛、メトミノストロビン、ミクロブタニル、ネオアソジン、ジメチルジチオカルバミン酸ニッケル、ニトロタル−イソ−プロピル、ヌアリモール、オフレース、有機水銀化合物、オキサジキシル、オキサスルフロン、オキソリン酸、オキシポコナゾール、オキシカルボキシン、ペフラゾエート、ペンコナゾール、ペンシクロン、フェナジンオキシド、ホセチル−Al、リン酸、フタリド、ピコキシストロビン(ZA1963)、ポリオキシンD、ポリラム、プロベナゾール、プロクロラズ、プロシミドン、プロパモカルブ、プロピコナゾール、プロピネブ、プロピオン酸、ピラゾホス、ピリフェノックス、ピリメタニル、ピロキロン、プロキシフル(pyroxyfur)、ピロールニトリン、第4級アンモニウム化合物、キノメチオネート、キノキシフェン、キントゼン、シプコナゾール(F−155)、ナトリウムペンタクロロフェネート(pentachlorophenate)、スピロキサミン、ストレプトマイシン、イオウ、テブコナゾール、テクロフタラム、テクナゼン、テトラコナゾール、チアベンダゾール、チフルザミド、2−(チオシアノメチルチオ)ベンゾチアゾール、チオファネート−メチル、チラム、チミベンコナゾール、トルクロホス−メチル、トリルフルアニド、トリアジメホン、トリアジメノール、トリアズブチル、トリアゾキシド、トリシクラゾール、トリデモルフ、トリフロキシストロビン(CGA279202)、トリホリン、トリフルミゾール、トリチコナゾール、バリダマイシンA、バパム、ビンクロゾリン、ジネブ、ジラム;1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸(4’−メチルスルファニル−ビフェニル−2−イル)−アミド、1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸(2−ジクロロメチレン−3−エチル−1−メチル−インダン−4−イル)−アミドおよび1,3−ジメチル−4H−ピラゾール−4−カルボン酸[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−2−メトキシ−1−メチル−エチル]−アミドである。式(I)の化合物は、種子媒介性、土媒介性または葉の真菌病原体に対する植物の保護ために土、泥炭または他の発根媒体と混合され得る。
他の活性成分と併用して植物に対して使用する場合、本発明の組成物は好ましくは、ピレスロイド、例えばラムダ−シハロトリンと併用して使用される。本発明の組成物は好ましくは殺昆虫剤用共力剤と併用して使用される。殺昆虫剤用共力剤は、一般的に、共力剤がなければ殺昆虫剤分子を分解するであろう代謝系をブロックし、それにより製剤中の殺虫剤の効率を増大させるものである。共力剤の非限定的な例としては、ピペロニルブトキシド、N−オクチルビシクロヘプテンジカルボキシイミド(MGK−264)、S−421、セサメックス、サフロキサンおよびドデシルイミダゾールが挙げられる。より好ましくは、本発明の組成物は、ラムダ−シハロトリンおよび共力剤と併用して使用され得る。より好ましくは、他の活性成分と併用して植物に対して使用される場合、本発明の組成物は、セクションIbAに記載のトリシロキサン界面活性剤およびゾル−ゲル前駆体を含み、さらにラムダ−シハロトリンおよびピペロニルブトキシドを含むECである。
生物学的活性を有するさらに他の好ましい化合物としては除草剤が挙げられる。該組成物に含めるのに好適な除草剤および植物生長調節剤は、対象の標的および必要とされる効果に依存する。
動物に対して使用される場合、生物学的活性を有する好ましい他の化合物としては駆虫剤が挙げられ得る。かかる駆虫剤としては、大環状ラクトンの類型の化合物、例えば、イベルメクチン、アベルメクチン、アバメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、ドラメクチン、セラメクチン、モキシデクチン、ネマデクチンおよびミルベマイシン誘導体(EP−357460、EP−444964およびEP−594291に記載)から選択される化合物が挙げられる。さらなる駆虫剤としては、半合成および生合成のアベルメクチン/ミルベマイシン誘導体、例えば、米国特許第5,015,630号、WO−9415944およびWO−9522552に記載のものが挙げられる。さらなる駆虫剤としては、ベンゾイミダゾール、例えば、アルベンダゾール、カンベンダゾール、フェンベンダゾール、フルベンダゾール、メベンダゾール、オクスフェンダゾール、オキシベンダゾール、パーベンダゾール、およびこの類型の他の構成員が挙げられる。さらなる駆虫剤としては、イミダゾチアゾールおよびテトラヒドロピリミジン、例えば、テトラミゾール、レバミゾール、パモ酸ピランテル、オキサンテルまたはモランテルが挙げられる。さらなる駆虫剤としては、殺吸虫剤、例えば、トリクラベンダゾールおよびクロルスロンならびに殺条虫剤(cestocide)、例えば、プラジカンテルおよびエプシプランテルが挙げられる。
動物に対して生物学的活性を有する他の好ましい化合物としては、他の外寄生生物撲滅薬;例えば、フィプロニル;ピレスロイド;有機リン酸系;昆虫成長調節剤、例えば、ルフェヌロン;エクジソンアゴニスト、例えば、テブフェノジドなど;ネオニコチノイド系、例えば、イミダクロプリドなどが挙げられ得る。かかる生物活性化合物の他の例としては、限定されないが、以下のものが挙げられる:
有機リン酸系:アセフェート、アザメチホス、アジンホス−エチル、アジンホス−メチル、ブロモホス、ブロモホス−エチル、カズサホス、クロルエトキシホス、クロルピリホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、デメトン、デメトン−S−メチル、デメトン−S−メチルスルホン、ジアリホス、ダイアジノン、ジクロルボス、ジクロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、エチオン、エトプロホス、エトリムホス、ファムフール、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンスルホチオン、フェンチオン、フルピラゾホス、ホノホス、ホルモチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イサゾホス、イソチオエート、イソオキサチオン、マラチオン、メタクリホス、メタミドホス、メチダチオン、メチル−パラチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレッド、オメトエート、オキシデメトン−メチル、パラオキソン、パラチオン、パラチオン−メチル、フェントエート、ホサロン、ホスホラン、ホスホカルブ、ホスメット、ホスファミドン、ホレート、ホキシム、ピリミホス、ピリミホス−メチル、プロフェノホス、プロパホス、プロエタンホス(proetamphos)、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダペンチオン、キナルホス、スルプロホス、テメホス、テルブホス、テブピリムホス、テトラクロルビンホス、チメトン(thimeton)、トリアゾホス、トリクロルホン、バミドチオン.
カルバメート系:アラニカルブ、アルジカルブ、2−sec−ブチルフェニルメチルカルバメート、ベンフラカルブ、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、クロエトカルブ、エチオフェンカルブ、フェノキシカルブ、フェンチオカルブ、フラチオカルブ、HCN−801、イソプロカルブ、インドキサカルブ、メチオカルブ、メトミル、5−メチル−m−クメニルブチリル(メチル)カルバメート、オキサミル、ピリミカルブ、プロポキスル、チオジカルブ、チオファノックス、トリアザメート、UC−51717.
ピレスロイド系:アクリナチン(acrinathin)、アレトリン、アルファメトリン、5−ベンジル−3−フリルメチル(E)−(1R)−シス−2,2−ジメチル−3−(2−オキソチオラン−3−イリデンメチル)シクロプロパンカルボキシレート、ビフェントリン、ベータ−シフルトリン、シフルトリン、a−シペルメトリン、ベータ−シペルメトリン、ビオアレトリン、ビオアレトリン((S)−シクロペンチル異性体)、ビオレスメトリン、ビフェントリン、NCI−85193、シクロプロトリン、シハロトリン、シチトリン(cythithrin)、シフェノトリン、デルタメトリン、エンペントリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンフルトリン、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、フルバリネート(D異性体)、イミプロトリン、ラムダ−シハロトリン、ペルメトリン、フェノトリン、プラレトリン、ピレトリン(天然産物)、レスメトリン、テトラメトリン、トランスフルトリン、θ−シペルメトリン、シラフルオフェン、t−フルバリネート、テフルトリン、トラロメトリン、ゼータ−シペルメトリン.
節足動物成長調節剤:a)キチン合成阻害剤:ベンゾイル尿素:クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルアズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、テフルベンズロン、トリフルムロン、ブプロフェジン、ジオフェノラン、ヘキシチアゾックス、エトキサゾール、クロルフェンタジン;b)エクジソンアンタゴニスト:ハロフェノジド、メトキシフェノジド、テブフェノジド;c)ジュベノイド:ピリプロキシフェン、メトプレン(例えば、S−メトプレン)、フェノキシカルブ;d)脂質生合成阻害剤:スピロジクロフェン.
他の抗寄生虫剤:アセキノシル、アミトラズ、AKD−1022、ANS−118、アザジラクチン、バチルス・チューリンゲンシス、ベンスルタップ、ビフェナゼート、ビナパクリル、ブロモプロピレート、BTG−504、BTG−505、カンフェクロル、カルタップ、クロロベンジレート、クロルジメホルム、クロルフェナピル、クロマフェノジド、クロチアニジン、シロマジン、ジアクロデン、ジアフェンチウロン、DBI−3204、ジナクチン、ジヒドロキシメチルジヒドロキシピロリジン、ジノブトン、ジノカップ、エンドスルファン、エチプロール、エトフェンプロックス、フェナザキン、フルマイト(flumite)、MTI−800、フェンピロキシメート、フルアクリピリム、フルベンジミン、フルブロシトリネート、フルフェンジン、フルフェンプロックス、フルプロキシフェン、ハロフェンプロックス、ヒドラメチルノン、IKI−220、カネマイト、NC−196、ニームガード、ニジノルテルフラン(nidinorterfuran)、ニテンピラム、SD−35651、WL−108477、ピリダリル、プロパルギット、プロトリフェンブト(protrifenbute)、ピメトロジン、ピリダベン、ピリミジフェン、NC−1111、R−195、RH−0345、RH−2485、RYI−210、S−1283、S−1833、SI−8601、シラフルオフェン、シロマジン、スピノサド、テブフェンピラド、テトラジホン、テトラナクチン、チアクロプリド、チオシクラム、チアメトキサム、トルフェンピラド、トリアザメート、トリエトキシスピノシン、トリナクチン、ベルブチン(verbutin)、ベルタレク(vertalec)、イル(yl)−5301.
殺真菌剤:アシベンゾラル、アルジモルフ、アンプロピルホス、アンドプリム(andoprim)、アザコナゾール、アゾキシストロビン、ベナラキシル、ベノミル、ビアラホス、ブラストサイジン−S、ボルドー混合物、ブロムコナゾール、ブピリメート、カルプロパミド、カプタホール、カプタン、カルベンダジム、クロルフェナゾール、クロロネブ、クロロピクリン、クロロタロニル、クロゾリネート、オキシ塩化銅、銅塩、シフルフェナミド、シモキサニル、シプロコナゾール、シプロジニル、シプロフラム、RH−7281、ジクロシメット、ジクロブトラゾール、ジクロメジン、ジクロラン、ジフェノコナゾール、RP−407213、ジメトモルフ、ドモキシストロビン、ジニコナゾール、ジニコナゾール−M、ドジン、エジフェンホス、エポキシコナゾール、ファモキサドン、フェナミドン、フェナリモール、フェンブコナゾール、フェンカラミド(fencaramid)、フェンピクロニル、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、酢酸フェンチン、フルアジナム、フルジオキソニル、フルメトベル、フルモルフ/フルモルリン(flumorlin)、水酸化フェンチン、フルオキサストロビン、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトラニル、フルトリアホル、ホルペット、ホセチル−アルミニウム、フララキシル、フラメタピル、ヘキサコナゾール、イプコナゾール、イプロベンホス、イプロジオン、イソプロチオラン、カスガマイシン、クルソキシム(krsoxim)−メチル、マンコゼブ、マネブ、メフェノキサム、メプロニル、メタラキシル、メトコナゾール、メトミノストロビン/フェノミノストロビン、メトラフェノン、ミクロブタニル、ネオ−アソジン、ニコビフェン、オリサストロビン、オキサジキシル、ペンコナゾール、ペンシクロン、プロベナゾール、プロクロラズ、プロパモカルブ、プロピオコナゾール、プロキナジド、プロチオコナゾール、ピリフェノックス、ピラクロストロビン、ピリメタニル、ピロキロン、キノキシフェン、スピロキサミン、イオウ、テブコナゾール、テトラコナゾール(tetrconazole)、チアベンダゾール、チフルザミド、チオファネート−メチル、チラム、チアジニル、トリアジメホン、トリアジメノール、トリシクラゾール、トリフロキシストロビン、トリチコナゾール、バリダマイシン、ビンクロジン(vinclozin).
生物学的薬剤:バチルス・チューリンゲンシス属の種アイザワイ系、クルスターキ系、バチルス・チューリンゲンシスデルタ内毒素、バキュロウイルス、昆虫病原性細菌、ウイルスおよび真菌.
殺菌剤:クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、ストレプトマイシン.
他の生物学的薬剤:エンロフロキサシン、フェバンテル、ペネタメート、モロキシカム(moloxicam)、セファレキシン、カナマイシン、ピモベンダン、クレンブテロール、オメプラゾール、チアムリン、ベナゼプリル、ピリプロール、セフキノム、フロルフェニコール、ブセレリン、セフォベシン、ツラスロマイシン、セフチオウル(ceftiour)、カルプロフェン、メタフルミゾン、プラジカランテル(praziquarantel)、トリクラベンダゾール.
以下の実施例は、本発明の好ましい実施形態を示すために含めている。当業者には、以下の実施例に開示した手法は、本発明の実施において充分に機能を果たすと本発明者らが見出した手法の代表を示しており、したがって、本発明の好ましい実施態様を構成しているとみなされ得ることが認識されよう。しかしながら、当業者であれば、本開示に鑑みて、本発明の趣旨および範囲から逸脱することなく、開示している具体的な実施形態において多くの変更がなされ得、それでもなお同様の、または類似した結果が得られ得ることが認識されよう。
実施例1.トリシロキサンおよびオルトケイ酸テトラエチルを含む殺虫用組成物の調製および有効性
殺虫用組成物を、Silibase 2848トリシロキサンケイ素界面活性剤をゲル形成性前駆体オルトケイ酸テトラエチル(TEOS)と混合し、99%のSilibase 2848と1%のTEOSを含む乳化性液状濃縮剤(EC)組成物を形成することにより調製した。次いで、このEC組成物を水で希釈し、植物または動物に噴霧するための組成物を作製した。
殺虫用組成物を、Silibase 2848トリシロキサンケイ素界面活性剤をゲル形成性前駆体オルトケイ酸テトラエチル(TEOS)と混合し、99%のSilibase 2848と1%のTEOSを含む乳化性液状濃縮剤(EC)組成物を形成することにより調製した。次いで、このEC組成物を水で希釈し、植物または動物に噴霧するための組成物を作製した。
調製した組成物の有効性を種々の植物害虫に対して評価した(表1〜7)。簡単には、種々の害虫を寄生させた植物に調製した希釈製剤を噴霧し、害虫の死亡率%を記録した。
表1の結果は、トリシロキサン界面活性剤をTEOSとともに含む組成物が、同様の量のトリシロキサンだけを含む製剤と比べた場合、害虫の防除においてより効率的であることを示す。
表2〜7の結果は、この実施例で調製した組成物が、物理的作用様式以外の作用様式による殺虫剤を含む製剤と比べた場合、種々の害虫の防除において、より効率的または少なくとも同程度に効率的であることを示す。菊のハダニおよびイチイの一般的なカイガラムシの幼虫の場合、本明細書に記載の組成物は害虫の死滅において、処理の3日後にほぼ完全に有効であったが、アバメクチンおよびスピロテトラマトなどの慣用的な活性薬剤を含む陽性対照製剤は全く有効でなかった。
表8〜9は、動物の種々の害虫に対する調製した組成物の有効性を示す。実施例1による組成物を調製した希釈製剤として、寄生体を有する鳥の下腹に直接噴霧した。各鳥をダニについて、目視法および写真撮影法を用いて、処理前と処理後の両方において段階評価した。段階評価は以下の評価段階で実施した:
0:0匹のダニ
1:1〜10匹のダニ
2:11〜100匹のダニ
3:>100匹のダニ
0:0匹のダニ
1:1〜10匹のダニ
2:11〜100匹のダニ
3:>100匹のダニ
表8の結果は、実施例1による組成物が、物理的作用様式以外の作用様式による殺虫剤を含む製剤と比べた場合、種々の害虫の防除において、より有効または少なくとも同程度に有効であったことを示す。
表9の結果は、実施例1による組成物が、ダニが集まる典型的な隠れ場所(亀裂、隙間および中空の場所(例えば、餌入れおよび給餌器、壁、床などの)に散布された場合、ワクモの防除において非常に有効であることを示す。
実施例2.トリシロキサンおよびTEOSに加えて共力剤を含む殺虫用組成物の調製および有効性の測定
殺虫用組成物を、実施例1に記載の組成物を共力剤ピペロニルブトキシド(PBO)と混合し、90%の実施例1の組成物および10%のPBOを含む組成物を形成することにより調製した。
殺虫用組成物を、実施例1に記載の組成物を共力剤ピペロニルブトキシド(PBO)と混合し、90%の実施例1の組成物および10%のPBOを含む組成物を形成することにより調製した。
得られた組成物を、植物に対する施薬のために、0.4リットルの該組成物と0.12リットルのピレスロイド殺虫剤Karate Zeon 050CSを200リットルの水中で混合することにより調製した。また、0.12リットルのピレスロイド殺虫剤Karate Zeon 050CSのみを200リットルの水中に含む対照製剤も比較のために調製した。得られたスプレー製剤の有効性を、アブラナ(spring oilseed rape)の花粉甲虫(pollen beetle)(Meligethes aeneus)に対して評価した(表10)。簡単には、花粉甲虫を寄生させた植物に調製した製剤を噴霧し、害虫の死亡率%を記録した。
表10の結果は、この実施例で調製した組成物が、殺虫剤のみを含む製剤と比べた場合、害虫の防除においてより効率的であることを示す。
実施例3.トリシロキサンおよびTEOSに加えて殺昆虫剤を含む殺虫用組成物の調製および有効性の測定.
殺虫用組成物を、実施例1に記載の組成物をマイクロカプセル封入されたラムダ−シハロトリンとフィプロニルの既製の溶液と混合することにより調製した。得られた組成物を、ベッドフレームへの施薬のために、2mlの実施例1に記載の組成物と1.0リットルのマイクロカプセル封入されたラムダ−シハロトリンおよびフィプロニル噴霧用溶液(0.1%)を混合することにより調製した。
殺虫用組成物を、実施例1に記載の組成物をマイクロカプセル封入されたラムダ−シハロトリンとフィプロニルの既製の溶液と混合することにより調製した。得られた組成物を、ベッドフレームへの施薬のために、2mlの実施例1に記載の組成物と1.0リットルのマイクロカプセル封入されたラムダ−シハロトリンおよびフィプロニル噴霧用溶液(0.1%)を混合することにより調製した。
また、1.0リットルのマイクロカプセル封入されたラムダ−シハロトリンおよびフィプロニル噴霧用溶液(0.1%)を含む対照製剤も比較のための対照として調製した。得られたスプレー製剤の有効性を、ピレスロイド系に対して抵抗性のあるトコジラミ(Cimex lectularius)−オス、メスの系統について評価した(表11)。簡単には、寄生体を有する寝床のベッドフレームに調製した製剤を噴霧し、害虫の死亡率%を記録した。
表11の結果は、この実施例で調製した組成物が、殺虫剤のみを含む製剤と比べた場合、到達しにくい場所に生息している害虫群の防除においてより効率的であることを示す。
実施例4.トリシロキサンおよびキトサンを含む殺虫用組成物の調製および有効性の測定
シリコーン界面活性剤を有するキトサンの酢酸塩(47kDa,88%DDA)の水中油型乳化性濃縮剤(EW;油性分散剤(OD)としても知られている)を以下のとおりに調製した。15.0グラムのキトサンを45グラムのジプロピレングリコールメチルエーテル中に、IKA Ultra Turrax T18ハイシェアミキサーを用いて分散させた。次いで、得られた混合物に15グラムの50%の酢酸を添加し、10分間混合し、次いで冷却した。次いで、25グラムのトリシロキサン界面活性剤(Break−Thru S240)を添加し、分散液が得られるまで混合した。この組成物を、処理の前に、pH7.5の水中または酢酸でpH3.5に酸性化した水中で0.1%の濃度まで希釈した。バラのアブラムシ(Macrosiphum rosae)に対する有効性を温室試験で測定した。(表12)。
シリコーン界面活性剤を有するキトサンの酢酸塩(47kDa,88%DDA)の水中油型乳化性濃縮剤(EW;油性分散剤(OD)としても知られている)を以下のとおりに調製した。15.0グラムのキトサンを45グラムのジプロピレングリコールメチルエーテル中に、IKA Ultra Turrax T18ハイシェアミキサーを用いて分散させた。次いで、得られた混合物に15グラムの50%の酢酸を添加し、10分間混合し、次いで冷却した。次いで、25グラムのトリシロキサン界面活性剤(Break−Thru S240)を添加し、分散液が得られるまで混合した。この組成物を、処理の前に、pH7.5の水中または酢酸でpH3.5に酸性化した水中で0.1%の濃度まで希釈した。バラのアブラムシ(Macrosiphum rosae)に対する有効性を温室試験で測定した。(表12)。
表12の結果は、この実施例で調製した組成物が、中性pHの水で調製した製剤と比べると、酸性化した水で調製した場合に害虫の防除においてより効率的であることを示す。
実施例4.トリシロキサンおよびキトサンを含む殺虫用組成物の可溶性粉剤製剤の調製
トリシロキサンおよびキトサンの酢酸塩(47kDa,88%DDA)を含む可溶性粉剤(SP)製剤を表13に記載のようにして調製した。
トリシロキサンおよびキトサンの酢酸塩(47kDa,88%DDA)を含む可溶性粉剤(SP)製剤を表13に記載のようにして調製した。
本明細書に記載のSP製剤は、可溶性粉剤を水と1:10の比で混合し、5分間混合することによってゲルに変換される。5分間の混合後、ゲルを水で0.1〜0.2%の終濃度まで希釈する。
実施例5.トリシロキサンおよびオルトケイ酸テトラエチルをピリプロキシフェンとともに含む殺虫用乳剤濃縮剤の調製および有効性の測定。
殺虫用組成物は、トリシロキサンシリコーン界面活性剤をTEOSおよびピリプロキシフェンと混合し、表14に示したとおりの乳化性液状濃縮剤(EC)を形成することにより調製され得る。次いで、EC組成物は、約0.1〜0.2%のトリシロキサンシリコーン界面活性剤を含む植物に対して噴霧するための組成物が生成されるように水で希釈され得る。
殺虫用組成物は、トリシロキサンシリコーン界面活性剤をTEOSおよびピリプロキシフェンと混合し、表14に示したとおりの乳化性液状濃縮剤(EC)を形成することにより調製され得る。次いで、EC組成物は、約0.1〜0.2%のトリシロキサンシリコーン界面活性剤を含む植物に対して噴霧するための組成物が生成されるように水で希釈され得る。
前述の内容は、本開示の原理を示したものにすぎない。本明細書における教示に鑑みて、当業者には本記載の実施形態の種々の修正例および改変例が自明となろう。しがたって、当業者は、本明細書において明白に明示的に図示または説明していないが本開示の原理の実施形態を示すものであり、したがって本開示の趣旨および範囲に含まれる数多くの組成物および方法を考案できるであろうことは認識されよう。上記の説明および図面から、当業者には、図示および説明した具体的な実施形態は、実例を示す目的のためのものにすぎず、本開示の範囲を限定することを意図するものではないことが理解されよう。特定の実施形態の詳細に対する言及は、本開示の範囲を限定することを意図するものではない。
Claims (31)
- a.式(I):
(式中
Rは−(CH2)3−(OCH2CH2)nOR1であり;
R1は−H、−CH3または−O(O)CCH3であり;
nは2〜20である)
を有する少なくとも1種類のトリシロキサン界面活性剤;および
b.マトリックス形成剤
を含む、
物理的殺虫作用様式を有する殺虫用組成物であって、
ゲルマトリックスまたは膜マトリックスを形成している、組成物。 - 前記少なくとも1種類のトリシロキサン界面活性剤が約0.1%〜約99.9%(wt/wt)の量で存在している、請求項1に記載の組成物。
- 前記少なくとも1種類のトリシロキサン界面活性剤が、Silwet L−77、Silwet 408、Break−Thru S−240、Silibase 2848およびその組合せからなる群より選択される、請求項1に記載の組成物。
- 前記少なくとも1種類のマトリックス形成剤が少なくとも1種類のキトサン塩または少なくとも1種類のゾル−ゲル前駆体である、請求項1に記載の組成物。
- 前記マトリックス形成剤が少なくとも1種類のゾル−ゲル前駆体である、請求項4に記載の組成物。
- 前記少なくとも1種類のゾル−ゲル前駆体が約0.1%〜約5%(wt/wt)の量で存在している、請求項5に記載の組成物。
- 前記少なくとも1種類のゾル−ゲル前駆体が、オルトケイ酸テトラエチル、オルトケイ酸テトラメチルおよびその組合せからなる群より選択される、請求項5に記載の組成物。
- 前記ゾル−ゲル前駆体がオルトケイ酸テトラエチルである、請求項7に記載の組成物。
- 前記少なくとも1種類のトリシロキサン界面活性剤が約99%(wt/wt)の量で存在しており、オルトケイ酸テトラエチルが約1%(wt/wt)の量で存在している、請求項8に記載の組成物。
- 前記マトリックス形成剤が少なくとも1種類のキトサン塩である、請求項4に記載の組成物。
- 前記少なくとも1種類のキトサン塩が、約47kDaの分子量および約88%の脱アセチル化度を有するものである、請求項10に記載の組成物。
- 前記少なくとも1種類のトリシロキサン界面活性剤が約10%〜約90%(wt/wt)の量で存在している、請求項10に記載の組成物。
- 前記少なくとも1種類のキトサン塩が約10%〜約90%(wt/wt)の量で存在している、請求項10に記載の組成物。
- 前記少なくとも1種類のキトサン塩が、キトサンのプロピオン酸塩、キトサンの塩酸塩、キトサンのリン酸塩、キトサンのホスホン酸塩、キトサンの酢酸塩、キトサンのクエン酸塩およびその組合せからなる群より選択される、請求項10に記載の組成物。
- 前記組成物が、さらに、6.2以下のpHを有する組成物が生成するのに充分な量の酸を含む、請求項10に記載の組成物。
- 前記酸が、約1%〜約60%(wt/wt)の量で存在している、請求項15に記載の組成物。
- 前記組成物が、約3〜約4のpHを有するものである、請求項15に記載の組成物。
- 前記酸が、酢酸、プロピオン酸、クエン酸およびその組合せからなる群より選択される、請求項15に記載の組成物。
- 前記酸が酢酸である、請求項15に記載の組成物。
- 前記組成物が、さらに殺虫剤を含む、請求項1に記載の組成物。
- 前記組成物が、さらに、ピペロニルブトキシド、N−オクチルビシクロヘプテンジカルボキシイミド(MGK−264)、S−421、セサメックス、サフロキサン、ドデシルイミダゾールおよびその組合せからなる群より選択される殺昆虫剤用共力剤を含む、請求項1に記載の組成物。
- 前記殺昆虫剤用共力剤がピペロニルブトキシドである、請求項21に記載の組成物。
- a.式(I):
(式中
Rは−(CH2)3−(OCH2CH2)nOR1であり;
R1は−H、−CH3または−O(O)CCH3であり;
nは2〜20である)
を有する少なくとも1種類のトリシロキサン界面活性剤;および
b.少なくとも1種類のゾル−ゲル前駆体
を含む物理的殺虫作用様式を有する殺虫用組成物であって、
前記少なくとも1種類のトリシロキサン界面活性剤が約95%〜約99.9%(wt/wt)の量で存在しており、前記少なくとも1種類のゾル−ゲル前駆体が約0.1%〜約5%(wt/wt)の量で存在している、組成物。 - a.式(I):
(式中
Rは−(CH2)3−(OCH2CH2)nOR1であり;
R1は−H、−CH3または−O(O)CCH3であり;
nは2〜20である)
を有する少なくとも1種類のトリシロキサン界面活性剤;
b.少なくとも1種類のキトサン塩;
c.および少なくとも1種類の酸を含む物理的殺虫作用様式を有する殺虫用組成物であって、前記少なくとも1種類のトリシロキサン界面活性剤が約15%〜約35%(wt/wt)の量で存在しており、前記少なくとも1種類のキトサン塩が約15%〜約35%(wt/wt)の量で存在しており、前記少なくとも1種類の酸が6.2以下のpHを有する組成物が生成するのに充分な量で存在している、組成物。 - 請求項1に記載の組成物を害虫または箇所に適用することを含む、害虫または病原体の防除方法。
- 請求項1に記載の組成物を害虫に適用することを含む、害虫を死滅させる方法。
- 請求項1に記載の組成物を害虫または箇所に適用することを含む、病原体に対する抵抗性を誘発する方法。
- トリシロキサン界面活性剤とゾル−ゲル前駆体を合わせて乳化性濃縮剤を生成させることを含む、トリシロキサン界面活性剤およびゾル−ゲル前駆体を含む殺虫用組成物の乳化性濃縮剤製剤の調製方法。
- a.キトサン塩を溶媒中に分散させること;
b.酸を添加し、約10分間混合すること;および
c.トリシロキサン界面活性剤を添加し、分散体を生成させること
を含む、トリシロキサン界面活性剤とキトサン塩を含む殺虫用組成物の水中油型乳化性濃縮剤製剤の調製方法。 - トリシロキサン界面活性剤、キトサン塩、酸および固化防止剤を合わせ、可溶性の粉末製剤を生成させることを含む、トリシロキサン界面活性剤およびキトサン塩を含む殺虫用組成物の可溶性の粉末製剤の調製方法。
- 請求項1に記載の組成物の適用方法であって、前記組成物を水で希釈し、約0.01%〜約4%(wt/wt)のトリシロキサン界面活性剤を含む希釈された殺虫用組成物を生成させること、および前記希釈された組成物を表面に適用することを含む方法。
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