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JP2015531380A - 角質物質の機能を調節するための植物脂質組成物、前記の機能を調節するための方法および前記の植物脂質の使用 - Google Patents

角質物質の機能を調節するための植物脂質組成物、前記の機能を調節するための方法および前記の植物脂質の使用 Download PDF

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Abstract

本発明は、その主な適用としてROS代謝、脂質代謝、皮膚の完全性、細胞新生、細胞分化、皮膚防壁の強化、カルシウム代謝、細胞増殖、組織治癒および/または修復、細胞接着、炭水化物代謝、水和、皮膚の恒常性/維持、皮膚の防御および/または保護、再構築および/または細胞外マトリックス合成、皮膚剥脱、組織の維持、細胞シグナル伝達、表皮の正常な発生、表皮の防壁機能、皮膚の発生、真皮−表皮接合部、角質物質における抗炎症または抗酸化作用の原因である遺伝子の発現を前記の機能に関わる遺伝子発現の調節により調節することによる角質物質、特に皮膚、毛髪、頭皮、爪および睫毛の処置を有する、少なくとも1種類の植物脂質を含む化粧用および/または医薬組成物に向けられている。本発明は、そのような角質物質の機能の原因である遺伝子の発現を調節する方法および前記の組成物の調製における前記の植物脂質の使用も教示する。【選択図】図1

Description

本発明は、主な適用として角質物質、特に皮膚、毛髪、頭皮、爪および睫毛の前記の角質物質の機能をこれらの機能に関わる遺伝子の発現の調節により調節することによる処置を有する少なくとも1種類の植物脂質を含む化粧用および/または医薬組成物に向けられている。
本発明は、そのような角質物質の機能の原因である遺伝子の発現を調節するための方法にも、そして前記の組成物の調製における前記の植物脂質の使用にも関する。
時間および加齢の作用により、皮膚はその支持に必須な構造タンパク質およびこれらの線維が層をなしている物質の両方の低減に悩まされ、それは結果として硬度および充填の喪失をもたらす。いくつかの生物学的プロセスが角質物質の加齢に寄与しており;これらのプロセスのそれぞれが特定の遺伝子の発現により制御されている。
脂質は動物、植物および微生物にあるいくつかの有機化合物からなる群であり、その生物において重要なエネルギー的および代謝的機能を有する。これらの化合物の多様性により、脂質は栄養において、ならびに化粧品および医薬品の開発において広い適用を有し、それらは消費財産業(塗料、洗浄剤等)においても用いることができる。
3個の脂肪酸分子が結合したトリヒドロキシアルコール類のエステルとしても知られているトリグリセリド類は、広く用いられている原材料である植物油およびバター中にある主な脂質である。植物油およびバターは、その組成ならびにトリグリセリド類および脂肪酸の比率がその物質の由来の種により異なる水に不溶性の物質である。植物油およびバターの間の主な違いは室温でのそれらの状態により与えられる:油は液体であり、バターは固体である。これらの特徴はそれらのトリグリセリド分子中の脂肪酸の組成に強く関係している(Alvarez and Rodriguez, 2000)。
植物油およびバターは一般に化粧用配合物および医薬配合物において皮膚軟化薬として用いられており、それは経皮水分喪失(TEWL)の低減を促進することにより皮膚を保湿する薬剤である(Leyden and Rawlings, 2002)。しかし、局所用組成物中に挿入された植物油およびバターにより促進される生物学的作用を示す科学研究は非常に少数しか存在しない。
出願人は、広範囲にわたる科学研究により、植物脂質が角質物質の機能性および維持に関連する遺伝子に直接作用することを見出している。
従って、植物脂質によるこれらの遺伝子の発現の制御は、角質物質の処置に関する特に新規の技術的アプローチである。
Alvarez and Rodriguez, 2000 Leyden and Rawlings, 2002
本発明の目的は、少なくとも1種類の植物脂質および1種類の化粧的に許容可能なキャリヤーを含む、特に局所適用のための化粧用組成物である。
本発明はさらに、少なくとも1種類の植物脂質および1種類の薬学的に許容可能なキャリヤーを含む、特に局所適用のための医薬組成物に向けられている。
本発明はさらに、角質物質の機能および/または維持に関連する特定の遺伝子の調節により角質物質を処置するための化粧用組成物の調製のための植物脂質の使用に関する。
加えて、本発明は、角質物質の機能および/または維持に関連する遺伝子の発現の調節により角質物質を処置するための医薬組成物の調製のための植物脂質の使用に向けられている。
本発明は、本発明の組成物を適用することを含む化粧的または療法的処置の方法にも関する。
本発明のさらなる目的は、角質物質の機能および/または維持に関連する遺伝子の発現を調節するための方法である。
図1は、本発明において開示されるような異なる植物脂質により調節される遺伝子の数を示す代表的な概略図である。上向きの矢印はそれらの発現が対照(対照=1)と比較して増大していた遺伝子の数を示し、一方で下向きの矢印はそれぞれの対照(対照=1)と比較してそれらの発現における低減を示した遺伝子の数を示す。
本発明は、少なくとも1種類の植物脂質および1種類の化粧的または薬学的に許容可能なキャリヤーを含む、特に角質物質の処置に向けられた化粧用および/または医薬組成物に関する。
本発明の文脈において、“角質物質”は皮膚、毛髪、頭皮および皮膚付属器(爪、睫毛および眉毛)を意味する。
好ましくは、本発明の組成物は、例えばテオブロマ属(Theobroma)、カラパ属(Carapa)、エウテルペ属(Euterpe)、マウリティア属(Mauritia)、パッシフロラ属(Passiflora)、アストロカリウム属(Astrocaryum)、オエノカルプス属(Oenocarpus)、エラエイス属(Elaeis)およびウィロラ属(Virola)の植物から得られた植物油およびバターから選択される植物脂質を含む。
より好ましくは、前記の植物脂質はアサイー油、アンディローバ油、ブリチ(buriti)油、パッションフルーツ油、パームオレイン、クプアスバター、カカオバター、ムルムルバター、パタウア(pataua)油、ウクーバ(ucuuba)バターおよび/またはそれらの混合物から選択されてよい。
本発明の組成物中の植物脂質の量は、当然所望の化粧的または薬学的作用に依存し、従って広く異なり得る。
特定の態様において、その少なくとも1種類の植物脂質は本発明の化粧用組成物中に約0.01重量%から約50重量%まで、好ましくは約0.5重量%から約20重量%まで、より好ましくは約1重量%から約5重量%までの範囲の量で存在し、その量はその組成物の総重量に基づく。
組成物
本発明の組成物は摂取されてよく、注射されてよく、または角質物質に直接適用されてよい。投与経路に応じて、本発明の組成物は通常用いられるガレヌス(galenic)および化粧品の形態で提供されてよい。
角質物質への局所適用のため、本発明の組成物は水性、アルコール性もしくは油性溶液、分散物、エマルジョン、懸濁液、加圧された噴射剤を含むエアロゾル組成物、マイクロカプセル、微粒子またはイオン性もしくは非イオン性のタイプの小胞状(vesicular)分散物の形態であることができる。
より具体的には、例として、そして限定ではなく、ゲル、ローション一般、例えばアフターシェーブおよびファスナー(fasteners)、泡状物質、クリーム、例えば顔、毛髪(例えばアンチエイジングクリームおよびコーミング(combing)クリーム)または他の体の領域の洗浄、保護、処置またはケアのためのローション、メイク落とし、例えばファンデーション、口紅、フェイスマスク、マニキュア、アイライナー、シャドー(shadows)、粉末、当業者に既知の数ある形態の中でも、日焼け止め、乳剤、ミスト(mists)、オイル、バター、固形石鹸、液体リンス石鹸またはノンリンス石鹸、シャンプー、コンディショナー、スタイリング製品、リストラクチャラー(restructurers)、保湿剤、脱臭剤、日焼け止め、脱毛クリーム、風呂水、メーキャップ、加圧された噴射剤を含むエアロゾル組成物、染料組成物、パーマネントウェービングまたはストレートニングのための組成物、および頭皮処置のための組成物を挙げることができる。
注射可能な適用に関して、本発明の組成物は水性もしくは油性のローションの形態で、または美容液の形態で提供することができる。
経口適用に関して、前記の組成物はカプセル、錠剤、顆粒、シロップの形態、または当業者に既知のあらゆる他の医薬形態で提供することができる。
本発明の組成物の様々な成分の量は、その分野で従来法で用いられている量であり、本発明を制限するものではない。
本発明の組成物は、当業者に既知の方法で調製される。
任意の構成要素
前記の構成要素を用いてなお達成されない一部の望ましい特徴を有する本発明の化粧用組成物および医薬組成物を提供するため、その特性と適合可能である任意の構成要素を添加することができる。前記の組成物に添加することができる構成要素の一部を下記で列挙する。
キレート剤、例えばアミノ酸、EDTA、ジメルカプロールおよびエチドロン酸を本発明の組成物に添加することができる。前記のキレート剤は、その組成物の0.10および0.50%の濃度範囲で添加することができる。
以下の乳化剤の例を挙げることができる:アルコキシル化カルボン酸、リン化合物、脂肪酸、例えば、限定ではないが、ステアリン酸グリセリル/PEG−100ステアレートの混合物、セチルリン酸カリウム、ステアリン酸グリセロールおよびポリソルベート類、例えばポリソルベート60。
前記の乳化剤は1〜5%の濃度で存在することができる。
保湿剤の例として、生物学的ポリマーおよび誘導体を挙げることができ、そしてアルコール類、例えばグリセリンおよびプロピレングリコールも挙げることができる。前記の保湿剤は1〜10%の濃度で存在することができる。
日焼け止めとして、物理的または化学的フィルターを添加することができる。本発明の組成物において用いることができる日焼け止めの例は、エチルヘキシル サリチレート、エチルヘキシル メトキシシンナメート、メチル 4−メトキシシンナメート、エチル 4−メトキシシンナメート、オクチル 4−メトキシシンナメート、オクトクリレン、ベンゾフェノン−3、ジエチルアミノ ヒドロキシベンゾイル ヘキシル ベンゾエート、アボベンゾン、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン(dietilhexilbutamido triazone)、ジエタノールアミド メトキシシンナメート、ホモサレート、エチルヘキシルトリアゾン、ポリシリコン−15、ベンズオキサゾイルフェニル エチルヘキシルアミン ビス−トリアジン、2,6−ジエチルヘキシル ナフタレート、ブチル メトキシジベンゾイルメタン、二酸化チタン、シリカおよびジメチコンの混合物(Parsol TX)、ビスオクトリゾール(bisoctrizol)(Tinosorb M)、ベモトリジノール(Tinosorb S)、フェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム(Neo Heliopan AP)、またはそれらの1種類以上の混合物である。前記のフィルターは本発明の組成物中に5〜40%の濃度で存在することができる。
皮膚軟化薬の例として、エステル、脂肪酸、アルコール類、植物ポリマー、エーテル類、油および脂肪、例えばアルキルベンゾエート、乳酸セチル、cetiol sensoft、炭酸ジカプリリル(dicaprilyl carbonate)、イソノナン酸イソノニル、マカダミエートアセテート(macadamiate acetate)、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、ペンタンジオール、パームオレイン、ヘキシレングリコールを挙げることができる。前記の皮膚軟化薬は、1〜10%に含まれる濃度で存在することができる。
増粘剤(consistency agents)として、脂肪アルコール類、例えばセチルアルコールおよびセトステアリルアルコールを挙げることができる。前記の増粘剤は0.2〜5%に含まれる濃度で存在することができる。
シックナー/粘稠剤として、カルボマー類、ポリマー、ガムおよび塩類、例えばアルキルアクリレート、Carbopol、キサンタンガムおよび塩化ナトリウムを添加することができる。前記のシックナーは0.2〜5%に含まれる濃度で存在することができる。
感覚調節剤として、シリコン類、デンプン類、合成ポリマーおよび鉱質を添加することができる。感覚調節剤の例は、取り分けD5/D6シクロメチコン、シクロメチコンおよびジメチコンのクロスポリマー(crospolymer)、タピオカデンプン、ナイロン、シリカである。前記の調節剤は本発明の組成物中に1〜8%の濃度で存在する。
抗酸化剤として、例えばフェノール類、例えばBHT、BHA、ビタミンC、ブドウ種子からのOPC、またはさらには抗酸化剤複合体を添加することができる。
特定の態様において、コーヒー抽出物、リコペンおよびビタミンEの組み合わせからなる出願人が開発した抗酸化剤複合体を添加する。
別の特定の態様において、緑茶抽出物、乾燥カカオ抽出物およびトコフェリルアセテートの組み合わせからなる出願人が開発した抗酸化剤複合体を添加する。
前記の抗酸化剤はその組成物の0.1〜0.5%の濃度で存在することができる。
本発明の組成物において用いることができる油およびろう剤として、取り分けワセリン、シアバター、ヒマワリ油、ペルヒドロスクアレン、purcellin oil、シリコン油、シクロメチコン、蜜ろう、カルナウバろう、パラフィン。
溶媒の例として、水、油または低級アルコール類、特にエタノールおよびイソプロパノールおよびプロピレングリコール。
ゲル化剤として、親水性ゲル化剤、例えばカルボキシビニルポリマー類(カルボマー)、アクリルコポリマー類、例えばアクリレート/アルキルアクリレートコポリマー類、ポリアクリルアミド類、多糖類、例えばヒドロキシプロピルセルロース、天然存在のガム類および粘土を添加することができる。親油性ゲル化剤として、bentone類、脂肪酸の金属塩類、例えばステアリン酸アルミニウムならびに疎水性シリカ、エチルセルロースおよびポリエチレンを挙げることができる。
保存剤として、アルコール類および複素環化合物、例えばフェノキシエタノール、メチルクロロイソチアゾリノンおよびメチルイソチアゾリノンを添加することができる。前記の保存剤は本発明の組成物中に0.01〜2%に含まれる濃度で存在することができる。
pH修正剤として、アルカノールアミン類および無機塩基、例えばトリエタノールアミン、水酸化ナトリウム、および当業者に既知の他のものを添加することができる。前記の修正剤は所望のpHを達成するのに十分な量で添加される。
条件調節剤、例えばジメチコン、ジメチコノール、TEAまたはジメチコノールおよびドデシルベンゼンスルホン酸TEAの組み合わせを添加することもできる。
一般に用いられる界面活性剤、例えばココアミドプロピルベタイン、デシルポリグルコースおよびラウリルエーテル硫酸ナトリウムを添加することもできる。
真珠様光沢剤(pearlizing agents)、例えばグリコールジステアレート、エチレングリコールジステアレートまたはジエチレングリコールジステアレートを添加することもできる。
任意の追加の有効物質
所望であれば、追加の有効物質を本発明の化粧および/または医薬組成物に添加することができる。それらの中で、例えば以下の有効物質を挙げることができる:
−タンパク質およびタンパク質加水分解物、アミノ酸、尿素、アラントイン、糖類および糖類誘導体、例えばbiosaccharide gum、特にbiosaccharide gum3、ビタミン類、例えばレチノール(ビタミンA)、トコフェロール(ビタミンE)およびその誘導体、アルコール類および植物抽出物、例えば、限定ではなく、数ある中でもパッシフローラ・アラータ(Passiflora alata)の抽出物、緑茶、ブドウOPC、カカオの抽出物、ジャンブー(jambu)の抽出物、ピタンガ(pitanga)の精油、必須脂肪酸、セラミド類、精油、サリチル酸およびその誘導体;
−皮膚の色素沈着および/または増殖および/または分化の調節剤、例えばレチノイン酸およびその異性体、レチノールおよびそのエステル、ビタミンDおよびその誘導体、エストロゲン類、例えばエストラジオール、レボノルゲストレル、エチニルエストラジオール、コウジ酸およびヒドロキノン;
−抗細菌剤、例えばリン酸クリンダマイシン、エリスロマイシン、またはテトラサイクリンクラスの抗生物質;
−抗寄生虫剤、特にメトロニダゾール、クロタミトンまたはピレスロイド類;
−抗真菌薬、特にイミダゾールクラスの化合物、例えばエコナゾール、ケトコナゾールまたはミコナゾールおよびそれらの塩類、ポリエン化合物、例えばアンホテリシンB、アリルアミンファミリーの化合物、例えばテルビナフィン、あるいはoctopirox;
−抗ウイルス剤、例えばアシクロビル;
−ステロイド系抗炎症剤、例えばヒドロコルチゾン、吉草酸ベタメタゾン、プロピオン酸クロベタゾールまたは非ステロイド系抗炎症剤、例えばイブプロフェンおよびその塩類、セレコキシブおよびその塩類、ジクロフェナクおよびその塩類、アセチルサリチル酸、アセトアミノフェンまたはグリチルレチン酸;
−麻酔薬、例えば塩酸リドカインおよびその誘導体;
−鎮痒薬、例えばテナルジン、トリメプラジンまたはシクロヘプタジン;
−角質溶解剤、例えば取り分けアルファ−およびベータ−ヒドロキシカルボン酸またはベータ−ケトカルボン酸、それらの塩類、アミド類またはエステル類、グリコール酸、乳酸、サリチル酸、クエン酸、n−オクタノール−5−サリチル酸。
−抗フリーラジカル剤、例えばアルファ−トコフェロールおよびそのエステル類、スーパーオキシドジスムターゼ、金属キレート剤またはアスコルビン酸およびそのエステル類;
−抗脂漏剤、例えばプロゲステロン;
−抗フケ剤、例えばピリチオン亜鉛およびオクトピロックス;
−抗アクネ剤、例えばレチノイン酸および過酸化ベンゾイル;
−脱毛予防剤(anti hair loss agents)、例えばミノキシジル;
−抗高脂血症薬、例えばアトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン;
−抗鬱剤/筋弛緩剤、例えば、限定ではないが、ベンラファキシン、ロラゼパム、ガバペンチン;
−酸分泌抑制剤(anti−acid secretion agents)、例えばオメプラゾール、ランソプラゾール、デクスランソプラゾール、エソメプラゾール、パントプラゾール、ラベプラゾール;
−利尿剤、例えばヒドロクロロチアジド、クエン酸シルデナフィル。
方法
本発明は、以下の工程を含む、化粧的または療法的処置の方法にも関する:
a)有効量の本発明の化粧用または療法組成物を分離し;
b)その有効量をその処置を受けることが予想される領域において適用する。
好ましい態様において、本発明の化粧的または療法的処置の方法は、ROS代謝、脂質代謝、皮膚の完全性、細胞新生、細胞分化、皮膚防壁の強化、カルシウム代謝、細胞増殖、組織治癒および/または修復、細胞接着、炭水化物代謝、水和、皮膚の恒常性/維持、皮膚の防御および/または保護、再構築および/または細胞外マトリックス合成、皮膚剥脱、組織の維持、細胞シグナル伝達、表皮の正常な発生、表皮の防壁機能、皮膚の発生、真皮−表皮接合部、角質物質、特に皮膚、毛髪、頭皮、爪および睫毛における抗炎症または抗酸化作用の機能を、本発明において定められるような組成物を投与することにより調節することを含む。当業者は、本明細書において開示される教示において所望の目的のためにどのように最適な組成物を選択するかを知っているであろう。
使用
本発明はさらに、角質物質の機能および/または維持に関連する特定の遺伝子の発現の調節により角質物質を処置するための化粧用または医薬組成物の調製のための植物脂質の使用に関する。
本発明の組成物により調節される遺伝子
表1は、その発現が本発明の組成物により調節される遺伝子を列挙する。
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本発明の組成物は、下記で示した実施例において見ることができるような角質物質の処置のための興味深い特性を有する。
以下の実施例は、本発明の組成物、方法および使用を、それに対する一切の限定を表すことなく説明する。示されている比率は重量による百分率である。
ROS代謝、脂質代謝、皮膚の完全性、細胞新生、細胞分化、皮膚防壁の強化、カルシウム代謝、細胞増殖、組織治癒および/または修復、細胞接着、炭水化物代謝、水和、皮膚の恒常性/維持、皮膚の防御および/または保護、再構築および/または細胞外マトリックス合成、皮膚脱落、組織の維持、細胞シグナル伝達、表皮の正常な発生、表皮の防壁機能、皮膚の発生、真皮−表皮接合部、抗炎症または抗酸化作用に関連する遺伝子の発現を、再構成されたヒトの表皮の培養物において試験した。
その分析は、再構成されたヒトの表皮の3D培養モデルを用いてインビトロで実施された。その培養物(0.63cm2)を適切な培地中で温室で37℃において5%CO2で14日間維持した。
qRT−PCR TaqManアレイによる遺伝子発現の分析:
qRT−PCRによる遺伝子発現の分析は、異なる植物脂質による処理の下での試料間の1種類以上の遺伝子の発現レベルを、これらの処理のこれらの遺伝子の発現への影響を評価するために比較する。
384種類の遺伝子(表1)の発現の分析を、キャリヤーとして用いた鉱油中で希釈した異なる原材料(n=3)による処置を施した再構成されたヒトの表皮の培養物において実施した。
参照遺伝子(18SリボソームRNA)および標的遺伝子に関するΔCt値を、(鉱油で処理した、または鉱油中で希釈した植物脂質で処理した)実験群からの値を引くことにより計算した。続いて、ΔΔCtを得るために実験群(植物脂質で処理した培養物)のΔCtを対照群(鉱油で処理した培養物)のΔCtから引いた。最後に、標的遺伝子の相対的定量化を次の方程式:RQ=2−ΔΔCtにより決定した。2.0より大きい値および0.5未満の値のみを続く分析において考察した。統計的有意性をt検定により評価し、0.05未満のp値を有意であると考えた。
以下の植物脂質を評価した:アサイー油、アンディローバ油、ブリチ油、パッションフルーツ油、パームオレイン、クプアスバター、カカオバター、ムルムルバター、パタウア油、ウクーババター。
Ingenuity経路分析ソフトウェア(IPA)での分析
統計的に有意であると検出された値をIngenuity経路分析ソフトウェア(IPA)(http://www.ingenuity.com)中にロードし、同定された遺伝子間の機能的関係を調べた。確立されたそれぞれの経路/ネットワークに関してpスコア[pスコア=−log10(p値)]が生成され、これはこのネットワークがランダムに生成される確率を反映しており、ここでそのp値はフィッシャーの正確検定により計算された。これは、経路が10のpスコアを有する場合、このネットワークがランダムに生成される見込みは1010中の1よりも小さいことを意味する。
これらの結果は、本発明の組成物および方法により調節される遺伝子および機能を示している。
実施例1:アサイー油
アサイー油を含有する化粧用および医薬組成物を、角質物質の機能および/または維持、特にそれらの遺伝子発現の調節に関する性能に関して試験した。以下の機能に関して陽性の結果が証明された:
Figure 2015531380
Figure 2015531380
Figure 2015531380
実施例2:ブリチ油
ブリチ油を含有する化粧用および医薬組成物を、角質物質の機能および/または維持、特にそれらの遺伝子発現の調節に関する性能に関して試験した。以下の機能に関して陽性の結果が証明された:
Figure 2015531380
実施例3:パッションフルーツ油
パッションフルーツ油を含有する化粧用および医薬組成物を、角質物質の機能および/または維持、特にそれらの遺伝子発現の調節に関する性能に関して試験した。以下の機能に関して陽性の結果が証明された:
Figure 2015531380
実施例4:パームオレイン
パームオレインを含有する化粧用および医薬組成物を、角質物質の機能および/または維持、特にそれらの遺伝子発現の調節に関する性能に関して試験した。以下の機能に関して陽性の結果が証明された:
Figure 2015531380
実施例5:カカオバター
カカオバターを含有する化粧用および医薬組成物を、角質物質の機能および/または維持、特にそれらの遺伝子発現の調節に関する性能に関して試験した。以下の機能に関して陽性の結果が証明された:
Figure 2015531380
Figure 2015531380
実施例6:アンディローバ油
アンディローバ油を含有する化粧用および医薬組成物を、角質物質の機能および/または維持、特にそれらの遺伝子発現の調節に関する性能に関して試験した。以下の機能に関して陽性の結果が証明された:
Figure 2015531380
Figure 2015531380
実施例7:クプアスバター
クプアスバターを含有する化粧用および医薬組成物を、角質物質の機能および/または維持、特にそれらの遺伝子発現の調節に関する性能に関して試験した。以下の機能に関して陽性の結果が証明された:
Figure 2015531380
Figure 2015531380
実施例8:ムルムルバター
ムルムルバターを含有する化粧用および医薬組成物を、角質物質の機能および/または維持、特にそれらの遺伝子発現の調節に関する性能に関して試験した。以下の機能に関して陽性の結果が証明された:
Figure 2015531380
Figure 2015531380
実施例9:ウクーババター
ウクーババターを含有する化粧用および医薬組成物を、角質物質の機能および/または維持、特にそれらの遺伝子発現の調節に関する性能に関して試験した。以下の機能に関して陽性の結果が証明された:
Figure 2015531380
Figure 2015531380
実施例10:パタウア油
パタウア油を含有する化粧用および医薬組成物を、角質物質の機能および/または維持、特にそれらの遺伝子発現の調節に関する性能に関して試験した。以下の機能に関して陽性の結果が証明された:
Figure 2015531380
結果
結果として、上記で言及した特性が確証された。そのプロジェクトで試験した異なる組成物により調節される遺伝子の数も決定した。この結果を図1において示す。上向きの矢印はそれらの発現が対照群に関して増大していた遺伝子の数を示し(誘導された遺伝子)、一方で下向きの矢印はそれらの発現においてそれぞれの対照に関して低減を示した遺伝子(抑制された遺伝子)の数を示している。
実施例11
Figure 2015531380
実施例12
Figure 2015531380

Claims (16)

  1. 植物脂質ならびに医薬的におよび/または化粧的に許容可能なキャリヤーを含むことを特徴とする、角質物質の機能性および維持の原因である遺伝子の発現を調節するための組成物。
  2. それがROS代謝、脂質代謝、皮膚の完全性、細胞新生、細胞分化、皮膚防壁の強化、カルシウム代謝、細胞増殖、組織治癒および/または修復、細胞接着、炭水化物代謝、水和、皮膚の恒常性/維持、皮膚の防御および/または保護、再構築および/または細胞外マトリックス合成、皮膚剥脱、組織の維持、細胞シグナル伝達、表皮の正常な発生、表皮の防壁機能、皮膚の発生、真皮−表皮接合部、角質物質における抗炎症または抗酸化作用の原因である遺伝子を調節するためのものであることを特徴とする、請求項1に記載の組成物。
  3. 植物脂質がアサイー油、アンディローバ油、ブリチ油、パッションフルーツ油、パームオレイン、クプアスバター、カカオバター、ムルムルバター、パタウア油、ウクーババターおよび/またはそれらの混合物であることを特徴とする、請求項1または2に記載の組成物。
  4. 植物脂質が約0.01重量%から約50重量%まで、好ましくは約0.5重量%から約20重量%まで、より好ましくは約1重量%から約5重量%までの範囲の量で存在し、該量が該組成物の総重量に基づくことを特徴とする、請求項1〜3のいずれか1項に記載の組成物。
  5. 請求項1〜4のいずれか1項に記載の組成物であって、それが局所、経口または非経口投与のために配合される、前記組成物。
  6. それが水性、アルコール性または油性溶液、分散物、エマルジョン、懸濁液、加圧された噴射剤を含むエアロゾル組成物、マイクロカプセル、微粒子またはイオン性もしくは非イオン性のタイプの小胞状分散物、水性もしくは油性のローション、美容液、カプセル、錠剤、顆粒またはシロップの形態であることを特徴とする、請求項5に記載の組成物。
  7. 個人に請求項1〜6のいずれか1項に記載の組成物を投与する工程を含むことを特徴とする、角質物質の機能性および維持に関連する遺伝子の発現を調節するための方法。
  8. その遺伝子がROS代謝、脂質代謝、皮膚の完全性、細胞新生、細胞分化、皮膚防壁の強化、カルシウム代謝、細胞増殖、組織治癒および/または修復、細胞接着、炭水化物代謝、水和、皮膚の恒常性/維持、皮膚の防御および/または保護、再構築および/または細胞外マトリックス合成、皮膚剥脱、組織の維持、細胞シグナル伝達、表皮の正常な発生、表皮の防壁機能、皮膚の発生、真皮−表皮接合部、角質物質における抗炎症または抗酸化作用の原因であることを特徴とする、請求項7に記載の方法。
  9. それが以下の遺伝子:DSC2、GJA1、GJB2、IGF1R、ITGA1、ITGB1、ITGB2、ITGB6、LAMB1、LAMB3、CAT、GPX1、MSRA、MSRB2、NOX1、NOX5、NR1H2、PRDX6、RARB、S100A12、DEFB1、DEFB103A、DEFB4A、CAMP、CDH1、CDSN、CGN、CLDN1、CLDN4、CLDN5、CLDN7、COL17A1、CTNNA1、DSG4、DSP、DST、ELOVL3、F11R、GBA、ITGA6、ITGB4、JUP、KRT1、KRT10、KRT14、KRT15、KRT16、KRT17、KRT19、KRT4、KRT5、KRT6A、KRT7、LAMA5、OCLN、PKP1、PPHLN1、PRSS8、RNASE7、SDC1、SMPD1、STS、TGM1、TGM5、TJP1、TJP2、VCL、CTNNB1、CCND1、CDKN1A、CDKN2A、MDM2、RB1、APAF1、BAD、BAX、BCL2、BID、BIRC7、CASP3、CASP8、CASP9、DEDD、MT2A、TGM2、ANXA1、BTC、MKI67、PLA2G2D、PLCB3、PLCG1、PMAIP1、PTAFR、TGFA、ANXA5、ID1、PLD2、PDGFRA、PDGFRB、HAS1、HAS2、HAS3、SPTLC2、SPTLC3、CCL2、CCL5、CXCL1、CXCL10、PPARGC1A、TBXAS1、TERF1、TERF2、EVPL、IVL、KLF4、LCE2B、LOR、PPL、RPTN、TCHH、TGM3、CLU、GADD45G、HMOX1、IGFBP3、TXN、TXNRD1、TXNRD2、PTGER3、PTGFR、COL7A1、CRNN、CST3、CST6、CTSD、CTSL2、DSC1、DSG1、DSG2、DSG3、KLK5、KLK7、PI3、SLPI、SPINK5、CALML5、CRABP2、GDF15、HBEGF、HOPX、ID2、NR1H3、NR1I2、PPARA、PPARG、SPRR1A、SPRR1B、SPRR2A、SUMO2、SUMO3、TP63、VDR、ATM、ATR、GADD45A、OGG1、PCNA、XPC、ACO1、ACSL5、CYB5R1、ENO1、G6PD、GABPA、HADHB、KL、NDUFV2、OGDH、PKM2、SOD1、SOD2、P2RY2、PLA2G5、PLA2G7、CAV1、COL4A4、FMOD、MATN2、SPARC、TNC、c−myc/MYC、DLX3、EGR1、FOS、JUN、JUND、NFKB1、NFKB2、POU2F1、EGF、IGF1、VEGF/FLT1、SIRT1、AANAT、ASMT、CREB1、CREBBP、CYP19A1、HSD17B2、HTR2A、HTR2B、MTNR1A、MTNR1B、NR3A2/ESR2、NR3C4/AR、PRLR、RORA、RORB、SRD5A1、SRD5A2、TPH1、TPH2、B2M、POLR2A、PPIA、RPLP0、RPLP0P6、AQP3、AQP8、CD44、CTSB、CTSE、CTSL1、HAL、PADI1、PADI2、PADI3、CAPN1、CASP14、ELF3、FLG、FURIN、PPP2R2C、ST14、IL11、IL13、IL18、IL19、TLR1、TLR10、TLR2、TLR4、TLR5、TLR6、TLR9、TNFRSF10A、TNFRSF10B、BDKRB1、CASP1、CCL27、CCR10、CHUK、ICAM1、IFNG、IL10、IL17A、IL1A、IL1B、IL1R1、IL1R2、IL21R、IL22RA1、IL6、ITGA2、LTA、PDE4A、PLCE1、PTGDR、PTGER2、PTGIS、PYCARD、SOCS1、STAT1、STAT3、TBXA2R、TLR3、TNF、TNFRSF1A、TNFRSF1B、BDKRB2、CB1/CNR1、CB2/CNR2、CGRPR/CALCRL、CHRNA4、IL8、LTB4R、NK2/TACR2、NK3/TACR3、P2RX3、TAC1、TACR1、TRPV1、TRPV3、TRPV4、VPAC1/VIPR1、VPAC2/VIPR2、ACACA、ASAH1、HMGCR、PSAP、SGMS1、SPTLC1、SREBF2、UGCG、GLB1、ADAM9、MMP1、MMP10、MMP2、MMP3、MMP9、SERPINE1、TIMP1、TIMP2、TMPRSS6、PLCB1、POMC、F2RL1、FGFR2、GPNMB、DRD2、MC1R、OPRM1、PCSK1、PCSK2、PCSK6、PTGS1、PTGS2、CANX、HSP27/HSPB1、HSP27/HSPB2、HSP70/HSPA1B、HSPA1A、HSP90AA1、HSPBP1、ATF2、EGFR、HPSE、MAX、NFKBIZ、PLCB2、TGFB1、TGFBR1、TP53、XPA、POT1、TERT、CSF2、EDN1、EDNRB、FGFR1、NGF、PDGFA、PDGFB、PLA2G10、PLA2G2A、PPARD、PTGES2、RXFP1、RXFP2、SORBS3、VEGFA、VEGFB、VEGFCおよびVEGFD/FIGFを含む群から選択される1以上の遺伝子の発現を調節することを含むことを特徴とする、請求項7または8に記載の方法。
  10. それが以下の遺伝子:CGRPR/CALCRL、SLPI、PPARG、MMP1、MMP10、CCR10、CDH1、DSG3、DSP、JUP、KRT1、KRT10、G6PD、GLB1、PLA2G7、PLD2、PTGS1、SOD1、DEFB1、STAT3、CASP1、CAT、PRDX6、SPTLC3、PDGFB、SREBF2、PDGFB、IL1A、IL1B、IL8、およびIL18を含む群から選択される1以上の遺伝子の発現を誘導することを含むことを特徴とする、請求項9に記載の方法。
  11. それが以下の遺伝子:DSC2、GJA1、GJB2、IGF1R、ITGA1、ITGB1、ITGB2、ITGB6、LAMB1、LAMB3、GPX1、MSRA、MSRB2、NOX1、NOX5、NR1H2、RARB、S100A12、DEFB103A、DEFB4A、CAMP、CDSN、CGN、CLDN1、CLDN4、CLDN5、CLDN7、COL17A1、CTNNA1、DSG4、DST、ELOVL3、F11R、GBA、ITGA6、ITGB4、KRT14、KRT15、KRT16、KRT17、KRT19、KRT4、KRT5、KRT6A、KRT7、LAMA5、OCLN、PKP1、PPHLN1、PRSS8、RNASE7、SDC1、SMPD1、STS、TGM1、TGM5、TJP1、TJP2、VCL、CTNNB1、CCND1、CDKN1A、CDKN2A、MDM2、RB1、APAF1、BAD、BAX、BCL2、BID、BIRC7、CASP3、CASP8、CASP9、DEDD、MT2A、TGM2、ANXA1、BTC、MKI67、PLA2G2D、PLCB3、PLCG1、PMAIP1、PTAFR、TGFA、ANXA5、ID1、PDGFRA、PDGFRB、HAS1、HAS2、HAS3、SPTLC2、CCL2、CCL5、CXCL1、CXCL10、PPARGC1A、TBXAS1、TERF1、TERF2、EVPL、IVL、KLF4、LCE2B、LOR、PPL、RPTN、TCHH、TGM3、CLU、GADD45G、HMOX1、IGFBP3、TXN、TXNRD1、TXNRD2、PTGER3、PTGFR、COL7A1、CRNN、CST3、CST6、CTSD、CTSL2、DSC1、DSG1、DSG2、KLK5、KLK7、PI3、SPINK5、CALML5、CRABP2、GDF15、HBEGF、HOPX、ID2、NR1H3、NR1I2、PPARA、SPRR1A、SPRR1B、SPRR2A、SUMO2、SUMO3、TP63、VDR、ATM、ATR、GADD45A、OGG1、PCNA、XPC、ACO1、ACSL5、CYB5R1、ENO1、GABPA、HADHB、KL、NDUFV2、OGDH、PKM2、SOD2、P2RY2、PLA2G5、CAV1、COL4A4、FMOD、MATN2、SPARC、TNC、c−myc/MYC、DLX3、EGR1、FOS、JUN、JUND、NFKB1、NFKB2、POU2F1、EGF、IGF1、VEGF/FLT1、SIRT1、AANAT、ASMT、CREB1、CREBBP、CYP19A1、HSD17B2、HTR2A、HTR2B、MTNR1A、MTNR1B、NR3A2/ESR2、NR3C4/AR、PRLR、RORA、RORB、SRD5A1、SRD5A2、TPH1、TPH2、B2M、POLR2A、PPIA、RPLP0、RPLP0P6、AQP3、AQP8、CD44、CTSB、CTSE、CTSL1、HAL、PADI1、PADI2、PADI3、CAPN1、CASP14、ELF3、FLG、FURIN、PPP2R2C、ST14、IL11、IL13、IL19、TLR1、TLR10、TLR2、TLR4、TLR5、TLR6、TLR9、TNFRSF10A、TNFRSF10B、BDKRB1、CCL27、CHUK、ICAM1、IFNG、IL10、IL17A、IL1A、IL1R1、IL1R2、IL21R、IL22RA1、IL6、ITGA2、LTA、PDE4A、PLCE1、PTGDR、PTGER2、PTGIS、PYCARD、SOCS1、STAT1、TBXA2R、TLR3、TNF、TNFRSF1A、TNFRSF1B、BDKRB2、CB1/CNR1,CB2/CNR2、CHRNA4、IL8、LTB4R、NK2/TACR2、NK3/TACR3、P2RX3、TAC1、TACR1、TRPV1、TRPV3、TRPV4、VPAC1/VIPR1、VPAC2/VIPR2、ACACA、ASAH1、HMGCR、PSAP、SGMS1、SPTLC1、UGCG、ADAM9、MMP1、MMP2、MMP3、MMP9、SERPINE1、TIMP1、TIMP2、TMPRSS6、PLCB1、POMC、F2RL1、FGFR2、GPNMB、DRD2、MC1R、OPRM1、PCSK1、PCSK2、PCSK6、PTGS2、CANX、HSP27/HSPB1、HSP27/HSPB2、HSP70/HSPA1B、HSPA1A、HSP90AA1、HSPBP1、ATF2、EGFR、HPSE、MAX、NFKBIZ、PLCB2、TGFB1、TGFBR1、TP53、XPA、POT1、TERT、CSF2、EDN1、EDNRB、FGFR1、NGF、PDGFA、PLA2G10、PLA2G2A、PPARD、PTGES2、RXFP1、RXFP2、SORBS3、VEGFA、VEGFB、VEGFCおよびVEGFD/FIGFを含む群から選択される1以上の遺伝子の発現を抑制することを含むことを特徴とする、請求項11に記載の方法。
  12. それが角質物質の機能性および維持の原因である遺伝子の発現を調節するための組成物の調製のためのものであることを特徴とする、植物脂質の使用。
  13. それがROS代謝、脂質代謝、皮膚の完全性、細胞新生、細胞分化、皮膚防壁の強化、カルシウム代謝、細胞増殖、組織治癒および/または修復、細胞接着、炭水化物代謝、水和、皮膚の恒常性/維持、皮膚の防御および/または保護、再構築および/または細胞外マトリックス合成、皮膚剥脱、組織の維持、細胞シグナル伝達、表皮の正常な発生、表皮の防壁機能、皮膚の発生、真皮−表皮接合部、角質物質における抗炎症または抗酸化作用の原因である遺伝子の発現を調節するためのものであることを特徴とする、請求項12に記載の使用。
  14. 植物脂質がアサイー油、アンディローバ油、ブリチ油、パッションフルーツ油、パームオレイン、クプアスバター、カカオバター、ムルムルバター、パタウア油、ウクーババターおよび/またはそれらの混合物を含む群から選択されることを特徴とする、請求項12または13に記載の使用。
  15. 角質を前記の角質物質の機能性および/または維持に関連する遺伝子の発現の調節により処置するための療法的方法であって、それがそのような処置を必要とする対象に請求項1〜5のいずれか1項に記載の組成物を投与することを含むことを特徴とする、前記療法的方法。
  16. 角質を前記の角質物質の機能性および/または維持に関連する遺伝子の発現の調節により処置するための化粧的方法であって、それがそのような処置を必要とする対象に請求項1〜5のいずれか1項に記載の組成物を投与することを含むことを特徴とする、前記化粧的方法。
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