JP2012224550A

JP2012224550A - Ufenamate-containing skin care preparation

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Publication number: JP2012224550A
Application number: JP2011090557A
Authority: JP
Inventors: Yumiko Shinozaki; 裕美子篠▲崎▼
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 2011-04-15
Filing date: 2011-04-15
Publication date: 2012-11-15
Anticipated expiration: 2031-04-15
Also published as: JP5769481B2

Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an ufenamate-containing skin care preparation which combines a tissue repair effect of promoting the curing of a diseased part and an effect of urging metabolism by a blood circulation promoting action while having a strong anti-inflammatory effect, and further has excellent stability and usability.SOLUTION: The ufenamate-containing skin care preparation includes ufenamate, allantoin and tocopherol acetate, and in which the mass ratio between the allantoin and ufenamate is (1:1) to (1:25).

Description

本発明はウフェナマートを含有する皮膚外用剤に関する。さらに詳しくは、ウフェナマートとアラントインとトコフェロール酢酸エステルとを含有し、主薬として強い抗炎症作用を持ちながら、患部の治癒を早める組織修復効果と血行促進作用による新陳代謝を促す効果を併せ持ち、さらに安定性と使用性に優れた皮膚外用剤に関する。 The present invention relates to a skin external preparation containing ufenamate. More specifically, it contains ufenamate, allantoin, and tocopherol acetate, and has a strong anti-inflammatory effect as a main drug, while also having a tissue repair effect that accelerates healing of the affected area and an effect of promoting metabolism by promoting blood circulation, and further stability and The present invention relates to a skin external preparation excellent in usability.

ウフェナマート（別名：フルフェナム酸ブチル）は、医薬品の非ステロイド系抗炎症剤として皮膚疾患の治療に用いられている。 Ufenamate (also known as butyl flufenamate) is used as a non-steroidal anti-inflammatory drug for the treatment of skin diseases.

しかしながら、ウフェナマートは水難溶性の薬剤のため、皮膚外用剤等の製剤中に安定に配合することは困難であった。 However, since ufenamate is a poorly water-soluble drug, it has been difficult to stably mix it in a preparation such as a skin external preparation.

これに対して、特許文献１にはウフェナマート含有乳化製剤の発明が開示されている。特許文献１記載の発明は、ウフェナマート及びをＨＬＢが８〜１５である乳化剤を含む油相中に水を加えて乳化させ、そのエマルジョン（乳化粒子）の平均粒子径が０．５μｍ以下の微細エマルジョンからなるＯ／Ｗ型乳化製剤を提供することによって、ウフェナマートを含有する製剤の安定化を図り、さらに患部に負担をかけることなく塗擦可能な良好な使用感を発揮させることを目的とするものである。
一方、特許文献２には、非ステロイド系消炎鎮痛剤等の薬効成分と、特定のアミド誘導体とを組み合わせて用いる皮膚外用剤が開示されている。そして、特定のアミド誘導体を組み合わせて用いる薬効成分として、ベンダザック、インドメタシン、ブフェキサマック、ウフェナマート、イブプロフェンピコノール、スプロフェン、フルフェナム酸ブチル、ビタミンＡ油、ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸イソチペンジル、ジフェニルイミダゾール、硫酸クレミゾール、クロタミトン、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸二カリウム、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、アラントイン、グアイアズレン、ジクロフェナクナトリウム、イブプロフェン、ザルトプロフェン、ナプロキセン、フルルビプロフェン、フェンブフェン、メフェナム酸、ピロキシカム、アンピロキシカム、リシプフェン、テノキシカム、フェルビナク及びオルセノンから選ばれる１種又は２種以上の薬効成分が記載されている。 On the other hand, Patent Document 1 discloses an invention of a ufenamate-containing emulsion preparation. The invention described in Patent Document 1 is a fine emulsion in which Ufenamate and emulsified by adding water to an oil phase containing an emulsifier having an HLB of 8 to 15 and the average particle size of the emulsion (emulsified particles) is 0.5 μm or less. It is intended to stabilize the preparation containing ufenamate by providing an O / W type emulsion preparation comprising the above, and to exhibit a good feeling of use that can be applied without burdening the affected area. is there.
On the other hand, Patent Document 2 discloses a skin external preparation using a combination of a medicinal component such as a nonsteroidal anti-inflammatory analgesic and a specific amide derivative. And as a medicinal ingredient used in combination with a specific amide derivative, bendazac, indomethacin, bufexamac, ufenamate, ibuprofen piconol, suprofen, flufenamic acid butyl, vitamin A oil, diphenhydramine, diphenhydramine hydrochloride, chlorpheniramine maleate, Isotipendil hydrochloride, diphenylimidazole, clemizole sulfate, crotamiton, glycyrrhetinic acid, dipotassium glycyrrhizinate, methyl salicylate, glycol salicylate, allantoin, guaiazulene, sodium diclofenac, ibuprofen, zaltoprofen, naproxen, flurbiprofen, fenbufen, mefenamic acid, piroxicam, Ampiroxicam, riscipfen, tenoxicam, felbinac and One or more medicinal ingredients selected from Orusenon is described.

しかしながら、特許文献２には、上記の如く、組み合わせ可能な多くの薬効成分が請求項１に例示されてはいるものの、ウフェナマートとアラントインの二種を配合する皮膚外用剤は具体的に記載されておらず、実施例においても、ウフェナマートとアラントインの二種を配合する皮膚外用剤は記載されていない。
また、特許文献２には、ウフェナマートとアラントインの二種を皮膚外用剤に配合する場合の配合比に関する記載もなく、さらに、ウフェナマートとアラントインの二種を配合する皮膚外用剤の製剤としての安定性や使用性についても、具体的に実施例にて検証されてはいない。なお、本発明の皮膚外用剤にはアミド誘導体を配合する必要なく、アミド誘導体は含有しない。 However, Patent Document 2 specifically describes a topical skin preparation containing two types of ufenamate and allantoin, although many medicinal ingredients that can be combined are exemplified in claim 1 as described above. Also, in the examples, there is no description of an external preparation for skin containing two kinds of ufenamate and allantoin.
In addition, Patent Document 2 does not describe a blending ratio in the case where two types of ufenamate and allantoin are blended in a skin external preparation, and further, stability as a skin external preparation comprising two types of ufenamate and allantoin is blended. Also, usability has not been specifically verified in the examples. In addition, it is not necessary to mix | blend an amide derivative with the skin external preparation of this invention, and an amide derivative is not contained.

従来、ウフェナマートを含有する皮膚外用剤は数多く存在するが、主薬としてウフェナマートの強い抗炎症作用を持ちながら、患部の治癒を早める組織修復効果と血行促進作用による新陳代謝を促す効果を併せ持ち、さらには優れた安定性と使用性をも有する皮膚外用剤は必ずしも存在しなかった。 Conventionally, there are many skin external preparations containing ufenamate, but it has a strong anti-inflammatory action of ufenamate as the main drug, and has both a tissue repair effect that accelerates healing of the affected area and an effect of promoting metabolism by promoting blood circulation, and it is also excellent However, there has not always been a skin external preparation having high stability and usability.

特開２００１−９７８５９号公報JP 2001-97859 A 特開平１１−３０２１９８号公報Japanese Patent Laid-Open No. 11-302198

本発明の目的は、上述した観点に鑑み、ウフェナマートを含有する皮膚外用剤において、ウフェナマートを主薬として強い抗炎症作用を持ちながら、患部の治癒を早める組織修復効果と血行促進作用による新陳代謝を促す効果を併せ持ち、さらに安定性だけでなく使用性にも優れた皮膚外用剤を提供することである。 In view of the above-mentioned viewpoints, the object of the present invention is to provide a skin external preparation containing ufenamate, which has a strong anti-inflammatory action with ufenamate as the main drug, and an effect of promoting metabolism by promoting tissue repair and blood circulation promoting action in the affected area. Furthermore, it is intended to provide an external preparation for skin having excellent stability as well as usability.

すなわち、本発明は、ウフェナマートとアラントインとトコフェロール酢酸エステルとを含有し、アラントインとウフェナマートとの質量比がアラントイン：ウフェナマート＝１：１〜１：２５であることを特徴とするウフェナマート含有皮膚外用剤を提供するものである。 That is, the present invention provides a ufenamate-containing skin external preparation containing ufenamate, allantoin, and tocopherol acetate, wherein the mass ratio of allantoin to ufenamate is allantoin: ufenamate = 1: 1 to 1:25. It is to provide.

本発明の効果は、主薬有効成分として強い抗炎症作用をもつウフェナマートと組織修復作用をもつアラントインと血行促進作用による新陳代謝を促す作用をもつトコフェロール酢酸エステルとを配合することで、炎症治療に有効なだけでなく、患部の治癒を早める組織修復効果をも発揮し、かつ、優れた安定性と優れた使用性を有するウフェナマート含有皮膚外用剤を提供できたことである。 The effect of the present invention is effective in treating inflammation by blending ufenamate having a strong anti-inflammatory action as an active ingredient of the main ingredient, allantoin having a tissue repair action, and tocopherol acetate having an action of promoting metabolism by promoting blood circulation. In addition to this, it was possible to provide a ufenamate-containing skin external preparation that exhibits a tissue repair effect that accelerates healing of the affected area, and that has excellent stability and excellent usability.

「ウフェナマート」
本発明に用いる（ａ）ウフェナマートは、非ステロイド系抗炎症剤として公知の医薬品であり、水難溶性の薬剤として知られている。 "Ufenamart"
(A) Ufenamate used in the present invention is a known pharmaceutical as a non-steroidal anti-inflammatory agent and is known as a poorly water-soluble drug.

＜配合量＞
（ａ）ウフェナマートの配合量は、皮膚外用剤全量に対して、１〜１０質量％配合することが可能であり、好ましくは１〜７質量％、さらに好ましくは１〜５質量％である。 <Blending amount>
(A) The compounding quantity of ufenamate can be 1-10 mass% with respect to the skin external preparation whole quantity, Preferably it is 1-7 mass%, More preferably, it is 1-5 mass%.

「アラントイン」
本発明に用いるアラントインは組織修復剤として公知の水に溶けにくい薬剤として知られている。 "Allantoin"
Allantoin used in the present invention is known as a tissue-repairing agent known as a water-insoluble drug.

＜配合量＞
アラントインの配合量は、皮膚外用剤全量に対して、０．２〜５質量％配合することが可能であり、好ましくは０．２５〜５質量％である。
本発明においては、アラントインとウフェナマートとの配合量の質量比が、アラントイン：ウフェナマート＝１：１〜１：２５でなければならない。
この質量比の範囲を外れると、使用性を損なう可能性がある。また、低温（−５℃）での安定性を損なう場合がある。
好ましくはアラントイン：ウフェナマート＝１：１〜１：２０である。 <Blending amount>
The blending amount of allantoin can be 0.2 to 5% by mass, preferably 0.25 to 5% by mass, based on the total amount of the external preparation for skin.
In the present invention, the mass ratio of the amount of allantoin to ufenamate must be allantoin: ufenamate = 1: 1 to 1:25.
If the mass ratio is out of the range, the usability may be impaired. Moreover, stability at a low temperature (−5 ° C.) may be impaired.
Allantoin: Ufenamate is preferably 1: 1 to 1:20.

「トコフェロール酢酸エステル」
本発明に用いるトコフェロール酢酸エステルは、酢酸dl−α−トコフェロール、ビタミンＥ酢酸エステルとも言われ、本発明においては「血行促進作用による新陳代謝を促す」作用を発揮する。
＜配合量＞
トコフェロール酢酸エステルの配合量は、皮膚外用剤全量に対して、０．１〜５．０質量％を配合することが可能であり、好ましくは０．３〜３．０質量％である。 "Tocopherol acetate"
The tocopherol acetate used in the present invention is also referred to as dl-α-tocopherol acetate or vitamin E acetate. In the present invention, it exerts an action of “promoting metabolism by promoting blood circulation”.
<Blending amount>
The amount of tocopherol acetate added can be 0.1 to 5.0% by mass, preferably 0.3 to 3.0% by mass, based on the total amount of the external preparation for skin.

本発明の皮膚外用剤には、薬効成分として、リドカイン又はその塩、グリチルリチン酸又はその塩、グリチルレチン酸、ジフェンヒドラミン又はその塩、マレイン酸クロルフェニラミン、塩化ベンゼトニウム、イソプロピルメチルフェノール、クロタミトン、酸化亜鉛、dl−カンフル、l−メントール、塩酸ピリドキシン、ビタミンＡ油、パルミチン酸レチノール、パンテノール、γ−オリザノールからなる群から選択される１種又は２種以上の薬効成分を配合することが可能である。
これらの薬効成分の配合量は適宜決定されるが、皮膚外用剤全量に対して、合計で０．０１〜３０質量％配合することが可能であり、好ましくは０．０５〜２５質量％、さらに好ましくは０．１〜２５質量％である。 In the skin external preparation of the present invention, as an active ingredient, lidocaine or a salt thereof, glycyrrhizic acid or a salt thereof, glycyrrhetinic acid, diphenhydramine or a salt thereof, chlorpheniramine maleate, benzethonium chloride, isopropylmethylphenol, crotamiton, zinc oxide, One or more medicinal ingredients selected from the group consisting of dl-camphor, l-menthol, pyridoxine hydrochloride, vitamin A oil, retinol palmitate, panthenol, and γ-oryzanol can be blended.
Although the compounding quantity of these medicinal ingredients is determined as appropriate, it can be added in a total amount of 0.01 to 30% by mass, preferably 0.05 to 25% by mass, based on the total amount of the external preparation for skin. Preferably it is 0.1-25 mass%.

本発明は上記必須の薬効成分の他に、皮膚外用剤の製剤を構成する油分、油溶性成分、水、水溶性成分、界面活性剤等を配合して、常法により任意の剤型を有する皮膚外用剤を製造することが可能である。 In the present invention, in addition to the above essential medicinal ingredients, oils, oil-soluble ingredients, water, water-soluble ingredients, surfactants and the like constituting the preparation for external preparation for skin are blended and have any dosage form by a conventional method. It is possible to produce a skin external preparation.

本発明の皮膚外用剤に配合可能な油分は特に限定されないが、油溶性薬剤を溶解し、その剤型が乳化組成物の場合には油相を構成する油分を配合する。例えば、油脂、ロウ、炭化水素油、植物油、高級脂肪酸、高級アルコール、合成エステル油、シリコーン油等が挙げられる。
具体的には、マイクロクリスタリンワックス、ミツロウ等の固形油分、白色ワセリン、黄色ワセリン等の半固形油分、流動パラフィン、スクワラン、各種シリコーン油等の非極性流動油分、ミリスチン酸イソプロピルやトリイソオクタン酸グリセリンなどの極性油分等が配合可能である。
油分の配合量は、剤型に応じて適宜決定されるが、皮膚外用剤全量に対して、０．００１〜９５質量％配合することが可能であり、好ましくは０．０１〜７５質量％、さらに好ましくは０．１〜５０質量％である。 Although the oil component which can be mix | blended with the skin external preparation of this invention is not specifically limited, When an oil-soluble chemical | medical agent is melt | dissolved and the dosage form is an emulsion composition, the oil component which comprises an oil phase is mix | blended. Examples include fats and oils, waxes, hydrocarbon oils, vegetable oils, higher fatty acids, higher alcohols, synthetic ester oils, silicone oils, and the like.
Specifically, solid oils such as microcrystalline wax and beeswax, semi-solid oils such as white petrolatum and yellow petrolatum, nonpolar fluids such as liquid paraffin, squalane and various silicone oils, isopropyl myristate and glycerin triisooctanoate The polar oil component can be blended.
The blending amount of the oil is appropriately determined according to the dosage form, but can be blended by 0.001 to 95% by mass, preferably 0.01 to 75% by mass, based on the total amount of the external preparation for skin. More preferably, it is 0.1-50 mass%.

本発明の皮膚外用剤の剤型は特に限定されず、常法により、乳化組成物、油状組成物、二層組成物、ジェル状組成物等の任意の剤型にすることが可能である。
安定性と使用性の観点から、任意の界面活性剤と油分と水とを配合して、水中油型乳化組成物又は油中水型乳化組成物とするのが好ましく、特に好ましくは水中油型乳化組成物からなる皮膚外用剤である。
本発明の皮膚外用剤の剤型が水中油型乳化組成物又は油中水型乳化組成物の場合、用いる界面活性剤は特に限定されず、適宜、任意の界面活性剤が配合されるが、アニオン界面活性剤や非イオン性界面活性剤を使用することが好ましい。
界面活性剤の配合量は適宜決定されるが、皮膚外用剤全量に対して、０．００１〜２０質量％配合することが可能であり、好ましくは０．０１〜１０質量％、さらに好ましくは０．１〜５質量％である。 The dosage form of the external preparation for skin of the present invention is not particularly limited, and can be made into any dosage form such as an emulsified composition, an oily composition, a two-layer composition, and a gel-like composition by a conventional method.
From the viewpoint of stability and usability, it is preferable to blend an arbitrary surfactant, oil and water into an oil-in-water emulsion composition or a water-in-oil emulsion composition, particularly preferably an oil-in-water type. An external preparation for skin comprising an emulsified composition.
When the dosage form of the external preparation for skin of the present invention is an oil-in-water emulsion composition or a water-in-oil emulsion composition, the surfactant to be used is not particularly limited, and an arbitrary surfactant is appropriately blended. It is preferable to use an anionic surfactant or a nonionic surfactant.
Although the compounding quantity of surfactant is determined suitably, it is possible to mix | blend 0.001-20 mass% with respect to the skin external preparation whole quantity, Preferably it is 0.01-10 mass%, More preferably, it is 0. .1 to 5% by mass.

本発明の剤型が水中油型乳化組成物又は油中水型乳化組成物の場合、水の配合量は適宜決定されるが、皮膚外用剤全量に対して、０．００１〜９５質量％配合することが可能であり、好ましくは０．０１〜８０質量％、さらに好ましくは０．１〜７５質量％である。
本発明においては、水性成分として、グリセリン、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ヒアルロン酸ナトリウム、ポリクオタニウム−５１、エタノール等を適宜配合することが出来る。 When the dosage form of the present invention is an oil-in-water emulsion composition or a water-in-oil emulsion composition, the amount of water is appropriately determined, but is 0.001 to 95% by mass based on the total amount of the external preparation for skin. Preferably, it is 0.01-80 mass%, More preferably, it is 0.1-75 mass%.
In the present invention, glycerin, 1,3-butylene glycol, propylene glycol, polyethylene glycol, sodium hyaluronate, polyquaternium-51, ethanol, and the like can be appropriately blended as the aqueous component.

本発明のウフェナマート含有皮膚外用剤には、上記必須成分の他に、本発明の効果を妨げない範囲で、必要に応じ、各種有効成分、粉末、保湿剤、金属イオン封鎖剤、低級アルコール、多価アルコール、増粘剤、ｐＨ調節剤、安定化剤、酸化防止剤、防腐剤、香料等を適宜配合し、剤型に応じて、常法により製造することができる。 In addition to the above essential components, the ufenamate-containing skin external preparation of the present invention includes various active ingredients, powders, moisturizers, sequestering agents, lower alcohols, many alcohols, as long as the effects of the present invention are not hindered. A monohydric alcohol, a thickener, a pH adjuster, a stabilizer, an antioxidant, a preservative, a fragrance and the like are appropriately blended, and can be produced by a conventional method according to the dosage form.

本発明について以下に実施例を挙げてさらに詳述するが、本発明はこれらの実施例により限定されるものではない。配合量は特記しない限り質量％である。 The present invention will be described in more detail with reference to the following examples, but the present invention is not limited to these examples. The blending amount is mass% unless otherwise specified.

＜「表１」に示す皮膚外用剤の製法＞
油相成分に、ウフェナマートとトコフェロール酢酸エステル、界面活性剤のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（１００）を加熱溶解したものと、水相成分にアラントインを配合したものとを、乳化機に徐添加し乳化処理を行って、常法により水中油型乳化組成物からなる皮膚外用剤（乳液）を調製した。 <Production method of external preparation for skin shown in Table 1>
The oil phase component, ufenamate, tocopherol acetate, surfactant polyoxyethylene hydrogenated castor oil (100) heated and dissolved, and the water phase component blended with allantoin are gradually added to the emulsifier and emulsified. After the treatment, an external preparation for skin (emulsion) comprising an oil-in-water emulsion composition was prepared by a conventional method.

＜塗布中の使用性評価（みずみずしさ、べたつきのなさ）＞
専門パネル（５名）により「表１」の皮膚外用剤の実使用試験を行った。皮膚外用剤を前腕の皮膚に塗布した際の使用性評価を下記評価基準によって評価した。
＜評価基準＞
◎：パネル５名が、みずみずしく、べたつかないと答えた。
○：パネル４〜３名が、みずみずしく、べたつかないと答えた。
△：パネル２〜１名が、みずみずしく、べたつかないと答えた。
×：パネル０名が、みずみずしく、べたつかないと答えた。 <Evaluation of usability during application (no freshness, no stickiness)>
An actual use test of the external preparation for skin shown in Table 1 was conducted by a special panel (5 persons). Usability evaluation when the skin external preparation was applied to the skin of the forearm was evaluated according to the following evaluation criteria.
<Evaluation criteria>
A: Five panelists answered that they were fresh and non-sticky.
○: Four to three panelists responded that they were fresh and non-sticky.
Δ: Two to one panelists responded that they were fresh and non-sticky.
×: 0 panelists answered that they were fresh and non-sticky.

＜塗布後の使用性評価（油っぽくない、さらさら感がある）＞
専門パネル（５名）により「表１」の皮膚外用剤の実使用試験を行った。皮膚外用剤を前腕の皮膚に塗布した際の使用性評価を下記評価基準によって評価した。
＜評価基準＞
◎：パネル５名が、油っぽくなく、さらさら感があると答えた。
○：パネル４〜３名が、油っぽくなく、さらさら感があると答えた。
△：パネル２〜１名が、油っぽくなく、さらさら感があると答えた。
×：パネル０名が、油っぽくなく、さらさら感があると答えた。 <Evaluation of usability after application (not oily, smooth)>
An actual use test of the external preparation for skin shown in Table 1 was conducted by a special panel (5 persons). Usability evaluation when the skin external preparation was applied to the skin of the forearm was evaluated according to the following evaluation criteria.
<Evaluation criteria>
A: Five panelists answered that they were not oily and had a smooth feeling.
○: Four to three panelists answered that they were not oily and had a smooth feeling.
Δ: Two to one panelists answered that they were not oily and had a smooth feeling.
X: Panel 0 responded that it was not oily and had a smooth feeling.

＜製剤安定性＞
「表１」の皮膚外用剤を５０℃の恒温槽に保存して、製造直後から１ヶ月後の外観変化を目視により判定し、下記評価基準によって評価した。
＜評価基準＞
○：分離、離漿、沈殿等、何らの変化も観察されなかった。
×：分離、離漿、沈殿等、何らかの変化が観察された。

<Formulation stability>
The external preparation for skin shown in “Table 1” was stored in a thermostatic bath at 50 ° C., and the appearance change one month after the production was visually judged and evaluated according to the following evaluation criteria.
<Evaluation criteria>
○: No change such as separation, separation, precipitation was observed.
X: Some changes such as separation, separation, precipitation were observed.

上記の結果から、ウフェナマートとアラントインとトコフェロール酢酸エステルとを一定量で配合した実施例１〜６は、製剤安定性と使用性に優れていることが分かる。
一方、ウフェナマートとトコフェロール酢酸エステルを配合し、アラントインを配合しない比較例１は、塗布中及び塗布後の使用性が悪化することが分かる。 From the above results, it can be seen that Examples 1 to 6 in which ufenamate, allantoin, and tocopherol acetate are blended in a constant amount are excellent in preparation stability and usability.
On the other hand, it can be seen that Comparative Example 1 in which ufenamate and tocopherol acetate are blended and allantoin is not blended deteriorates in usability during and after coating.

以下に本発明のその他の実施例（処方例）を挙げる。いずれも、製剤安定性と使用性に優れたウフェナマート含有皮膚外用剤である。 Other examples (formulation examples) of the present invention are listed below. All are ufenamate-containing skin external preparations excellent in formulation stability and usability.

〔処方例１：湿疹皮膚炎用クリーム〕
配合成分質量％
ウフェナマート７．０
アラントイン２．０
塩酸ピリドキシン０．１
トコフェロール酢酸エステル０．３
流動パラフィン５．０
シリコーン油２．０
トリイソオクタン酸グリセリン５．０
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０）２．０
モノステアリン酸グリセリン３．０
ステアリルアルコール３．０
ベヘニルアルコール０．５
エチルパラベン０．３
グリセリン１５．０
１，３ブチレングリコール１０．０
コラーゲン０．５
ヒアルロン酸ナトリウム０．１
水酸化ナトリウム０．０５
水残余
＜製造方法＞
実施例１の製法に準じて、常法により、水中油型乳化組成物からなる湿疹皮膚炎用クリームを調製する。 [Prescription Example 1: Cream for eczema dermatitis]
Compounding ingredients Mass%
Ufenamato 7.0
Allantoin 2.0
Pyridoxine hydrochloride 0.1
Tocopherol acetate 0.3
Liquid paraffin 5.0
Silicone oil 2.0
Glycerin triisooctanoate 5.0
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil (60) 2.0
Glycerol monostearate 3.0
Stearyl alcohol 3.0
Behenyl alcohol 0.5
Ethylparaben 0.3
Glycerin 15.0
1,3-butylene glycol 10.0
Collagen 0.5
Sodium hyaluronate 0.1
Sodium hydroxide 0.05
Water residue <Production method>
A cream for eczema dermatitis comprising an oil-in-water emulsion composition is prepared by a conventional method according to the production method of Example 1.

〔処方例２：かゆみ止めクリーム〕
配合成分質量％
ウフェナマート５．０
アラントイン０．５
グリチルレチン酸０．３
ジフェンヒドラミン１．０
塩化ベンゼトニウム０．０１
トコフェロール酢酸エステル２．０
白色ワセリン２．０
マイクロクリスタリンワックス０．５
スクワラン７．０
ミリスチン酸イソプロピル１．０
ステアリン酸ポリオキシル４０１．５
ステアリン酸モノグリセリル（自己乳化型）２．５
ステアリルアルコール３．０
セタノール０．５
ポリエチレングリコール１５００３．０
プロピレングリコール５．０
クエン酸０．１
クエン酸ナトリウム０．１５
ＥＤＴＡ−２Ｎａ０．０５
メチルパラベン０．０５
フェノキシエタノール０．５
ポリクオタニウム−５１１．０
カルボキシビニルポリマー０．０５
水酸化カリウム０．０１
水残余
＜製造方法＞
実施例１の製法に準じて、常法により、水中油型乳化組成物からなるかゆみ止めクリームを調製する。 [Prescription Example 2: Itching Cream]
Compounding ingredients Mass%
Ufenamart 5.0
Allantoin 0.5
Glycyrrhetinic acid 0.3
Diphenhydramine 1.0
Benzethonium chloride 0.01
Tocopherol acetate 2.0
White petrolatum 2.0
Microcrystalline wax 0.5
Squalane 7.0
Isopropyl myristate 1.0
Polyoxyl stearate 40 1.5
Monoglyceryl stearate (self-emulsifying type) 2.5
Stearyl alcohol 3.0
Cetanol 0.5
Polyethylene glycol 1500 3.0
Propylene glycol 5.0
Citric acid 0.1
Sodium citrate 0.15
EDTA-2Na 0.05
Methylparaben 0.05
Phenoxyethanol 0.5
Polyquaternium-51 1.0
Carboxyvinyl polymer 0.05
Potassium hydroxide 0.01
Water residue <Production method>
According to the production method of Example 1, an itching cream comprising an oil-in-water emulsion composition is prepared by a conventional method.

〔処方例３：抗炎症用乳液〕
配合成分質量％
ウフェナマート３．０
グリチルレチン酸０．１
トコフェロール酢酸エステル３．０
アラントイン１．０
ビタミンＡ油０．５
γ−オリザノール５．０
オリブ油３．０
軽質流動パラフィン４．０
ポリオキシエチレンベヘニルエーテル（２０）１．０
ステアリン酸モノグリセリル０．５
ジメチルシロキサン・メチル（ＰＯＥ）シロキサン共重合体２．０
環状シリコーン０．５
ステアリルアルコール０．５
ベヘニルアルコール２．５
グリセリン７．０
ポリエチレングリコール２０００００．５
フェノキシエタノール０．３
エチルパラベン０．２
酒石酸０．０５
酒石酸ナトリウム０．１
セラミド０．０１
アセチル化ヒアルロン酸Ｎａ０．００１
カルボキシビニルポリマー０．５
トリエタノールアミン０．１
水残余
＜製造方法＞
実施例１の製法に準じて、常法により、水中油型乳化組成物からなる抗炎症用乳液を調製する。 [Formulation Example 3: Anti-inflammatory emulsion]
Compounding ingredients Mass%
Ufenamart 3.0
Glycyrrhetinic acid 0.1
Tocopherol acetate 3.0
Allantoin 1.0
Vitamin A oil 0.5
γ-oryzanol 5.0
Olive oil 3.0
Light liquid paraffin 4.0
Polyoxyethylene behenyl ether (20) 1.0
Monoglyceryl stearate 0.5
Dimethylsiloxane methyl (POE) siloxane copolymer 2.0
Cyclic silicone 0.5
Stearyl alcohol 0.5
Behenyl alcohol 2.5
Glycerin 7.0
Polyethylene glycol 20000 0.5
Phenoxyethanol 0.3
Ethylparaben 0.2
Tartaric acid 0.05
Sodium tartrate 0.1
Ceramide 0.01
Acetylated hyaluronic acid Na 0.001
Carboxyvinyl polymer 0.5
Triethanolamine 0.1
Water residue <Production method>
According to the production method of Example 1, an anti-inflammatory emulsion composed of an oil-in-water emulsion composition is prepared by a conventional method.

〔処方例４：抗炎症用Ｗ／Ｏクリーム〕
配合成分質量％
ウフェナマート５．０
アラントイン０．３
トコフェロール酢酸エステル０．５
流動パラフィン１２．０
ジメチルポリシロキサン３．５
ミリスチン酸イソプロピル２．０
白色ワセリン１．５
マイクロクリスタリンワックス０．３
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（５）５．０
セスキオレイン酸ソルビタン０．６
ポリエーテル変性シリコーン０．６
プロピレングリコール５．０
グリセリン８．０
マクロゴール６０００１．０
ブチルパラベン０．１
グルタミン酸ナトリウム２．０
エデト酸ナトリウム０．０３
デキストリンパルミチン酸エステル１．５
水残余
＜製造方法＞
常法により、油中水型乳化組成物からなる抗炎症用Ｗ／Ｏクリームを調製する。 [Formulation Example 4: Anti-inflammatory W / O cream]
Compounding ingredients Mass%
Ufenamart 5.0
Allantoin 0.3
Tocopherol acetate 0.5
Liquid paraffin 12.0
Dimethylpolysiloxane 3.5
Isopropyl myristate 2.0
White petrolatum 1.5
Microcrystalline wax 0.3
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil (5) 5.0
Sorbitan sesquioleate 0.6
Polyether-modified silicone 0.6
Propylene glycol 5.0
Glycerin 8.0
Macrogol 6000 1.0
Butylparaben 0.1
Sodium glutamate 2.0
Sodium edetate 0.03
Dextrin palmitate ester 1.5
Water residue <Production method>
According to a conventional method, an anti-inflammatory W / O cream comprising a water-in-oil emulsion composition is prepared.

本発明によれば、ウフェナマートとアラントインとトコフェロール酢酸エステルとを含有し、強い抗炎症作用を持ちながら、患部の治癒を早める組織修復効果と血行促進作用による新陳代謝を促す効果を併せ持ち、さらに安定性と使用性に優れた皮膚外用剤を提供できる。本発明のウフェナマート含有皮膚外用剤は、新規有用な皮膚外用剤として利用価値が大きい。 According to the present invention, it contains ufenamate, allantoin, and tocopherol acetate, has a strong anti-inflammatory action, and has a tissue repair effect that accelerates healing of the affected area and an effect of promoting metabolism by blood circulation promoting action, and further stability and A skin external preparation excellent in usability can be provided. The ufenamate-containing skin external preparation of the present invention has great utility as a new and useful skin external preparation.

Claims

A ufenamate-containing skin external preparation comprising ufenamate, allantoin and tocopherol acetate, wherein the mass ratio of allantoin to ufenamate is allantoin: ufenamate = 1: 1 to 1:25.