JP2010535762A

JP2010535762A - ガンマセクレターゼモジュレーター

Info

Publication number: JP2010535762A
Application number: JP2010519957A
Authority: JP
Inventors: チャオニンチュー，; ウィリアムジェイ．グリーンリー，; ジョンピー．カルドウェル，; ロバートディー．マッツォーラ，; ブライアンマッキトリック，; チャドイー．ベネット，; シャンハイファン，; ヒューバートビー．ジョセイン，; デュアンエー．バーネット，
Original assignee: Schering Corp
Current assignee: Merck Sharp and Dohme LLC
Priority date: 2007-08-06
Filing date: 2008-08-04
Publication date: 2010-11-25
Also published as: MX2010001506A; AR068052A1; EP2185522A1; US20110009392A1; WO2009020580A1; CL2008002308A1; CA2695543A1; PE20090957A1; TW200911266A

Abstract

本発明は、その多くの実施形態において、γセクレターゼのモジュレーターとしての新規クラスの複素環式化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含む薬剤組成物、１種以上のこのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびこのような化合物または薬剤組成物を用いて１種以上の中枢神経系関連疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。それらは、アミロイドベータ産生を減らすのに特に有用であり、これは、たとえば、アルツハイマーおよびダウン症候群のようなアミロイドベータによって引き起こされる疾患の処置に有効である。

Description

関連出願への参照
この出願は、２００７年８月６日に出願された、米国仮出願第６０／９５４１７８号の利益を主張する。

発明の分野
本発明は、ガンマセクレターゼモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）として有用な、ある種の複素環式化合物、該化合物を含む薬学的組成物、ならびにたとえば、アルツハイマー病のような神経変性疾患、およびアミロイドタンパク質の堆積に関連する他の疾患のような中枢神経系障害を含む種々の疾患を処置する該化合物および組成物を使用して処置する方法に関する。それらは、アミロイドベータ（以下、Ａβと言う）産生を減らすのに特に有用であり、これは、たとえば、アルツハイマーおよびダウン症候群のようなＡβによって引き起こされる疾患の処置に有効である。

アルツハイマー病は、神経細胞の変性および喪失、また老人斑の形成および神経原線維の変化を特徴とする疾患である。現在、アルツハイマー病の処置は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤に代表される症状改善剤を使用する対症療法に限定され、疾患の進行を阻止する基本的な治療薬は開発されていない。アルツハイマー病の基本的な治療薬をつくるために、病的状態の発症の原因を制御する方法が必要とされている。

アミロイド前駆体タンパク質の代謝物であるＡβタンパク質（以下、ＡＰＰと言う）は、神経細胞の変性および喪失、ならびに認知症的状態の発症に深く関与していると考えられている（たとえば、可逆記憶喪失の分子基礎を示唆する、非特許文献１参照）。

非特許文献２で、Ａβタンパク質の主成分は、４０個のアミノ酸で構成されるＡβ４０と、Ｃ末端に２個のさらなるアミノ酸を有するＡβ４２であることを示唆する。Ａβ４０およびＡβ４２は、凝集する傾向にあり（たとえば、非特許文献３を参照のこと）、老人斑の主成分を構成する（たとえば、非特許文献４を参照のこと。また、非特許文献５も参照のこと）。

さらに、家族性アルツハイマー病において観察されるＡＰＰおよびプレセニリン遺伝子の変異は、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を増加させることが知られている（たとえば、非特許文献６も参照のこと。また、非特許文献７および非特許文献８も参照のこと）。したがって、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を減らす化合物は、アルツハイマー病の進行を制御するか、または疾患を予防するための薬剤として期待される。

これらのＡβ類は、ＡＰＰがベータセクレターゼによって切断され、続いてガンマセクレターゼによって切断されることによって産生する。このことを考慮して、Ａβ類の産生を減らす目的で、γセクレターゼおよびβセクレターゼの阻害剤をつくることが試みられている。すでに公知のこれらのセクレターゼ阻害剤の多くは、ペプチド類またはＬ−６８５，４５８のようなペプチド模倣体である。Ｌ−６８５，４５８、アスパルチルプロテアーゼ遷移状態模倣体（ａｓｐａｒｔｙｌｐｒｏｔｅａｓｅｔｒａｎｓｉｔｉｏｎｓｔａｌｅｍｉｍｉｃ）は、アミロイドβ−タンパク質前駆体γ−セクレターゼ活性の強力な阻害剤である（Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ａｕｇ．１，２０００，３９（３０），ｐ．８６９８−８７０４）。

また、本発明に関連して興味のあるものとして、特許文献１（Ｅｉｓａｉ，２００７年５月２４日公開）；特許文献２（Ｅｉｓａｉ，２００７年５月２４日公開）；特許文献３（Ｅｉｓａｉ，２００６年１月５日公開）；特許文献４（ＢｏｅｈｒｉｎｇｅｒＩｎｇｅｌｈｅｉｍ，２００５年１１月２４日公開）；特許文献５（ＣｅｌｌＺｏｍｅＡＧ，２００６年５月４日公開）；特許文献６（Ｎｅｕｒｏｇｅｎｅｔｉｃｓ，２００４年１２月２３日公開）；特許文献７（ＭｙｒｉａｄＧｅｎｅｔｉｃｓ，２００４年８月２６日公開）；特許文献８（ＭｙｒｉａｄＧｅｎｅｔｉｃｓ，２００５年２月２３日公開）および特許文献９（ＭｙｒｉａｄＧｅｎｅｔｉｃｓ，２００６年１月５日公開）がある。

米国特許出願公開第２００７／０１１７７９８号明細書米国特許出願公開第２００７／０１１７８３９号明細書米国特許出願公開第２００６／０００４０１３号明細書国際公開第２００５／１１０４２２号パンフレット国際公開第２００６／０４５５５４号パンフレット国際公開第２００４／１１０３５０号パンフレット国際公開第２００４／０７１４３１号パンフレット米国特許出願公開第２００５／００４２２８４号明細書国際公開第２００６／００１８７７号パンフレット

ＫｌｅｉｎＷＬ，ら、ＰｒｏｃｅｅｄｉｎｇＮａｔｉｏｎａｌＡｃａｄｅｍｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅＵＳＡ，Ｓｅｐ．２，２００３，１００（１８），ｐ．１０４１７−２２ＮｉｔｓｃｈＲＭ、「Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓａｇａｉｎｓｔ β−ａｍｙｌｏｉｄｓｌｏｗｃｏｇｎｉｔｉｖｅｄｅｃｌｉｎｅｉｎＡｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓｄｉｓｅａｓｅ」、Ｎｅｕｒｏｎ，Ｍａｙ２２，２００３，３８（４），ｐ．５４７−５５４ＪａｒｒｅｌｌＪＴら，「Ｔｈｅｃａｒｂｏｘｙｔｅｒｍｉｎｕｓｏｆｔｈｅ β ａｍｙｌｏｉｄｐｒｏｔｅｉｎｉｓｃｒｉｔｉｃａｌｆｏｒｔｈｅｓｅｅｄｉｎｇｏｆａｍｙｌｏｉｄｆｏｒｍａｔｉｏｎ：ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓｆｏｒｔｈｅｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓｏｆＡｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓｄｉｓｅａｓｅ」、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｍａｙ１１，１９９３，３２（１８），ｐ．４６９３−４６９７ＧｌｅｎｎｅｒＧＧ，ら，「Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓｄｉｓｅａｓｅ：ｉｎｉｔｉａｌｒｅｐｏｒｔｏｆｔｈｅｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎａｎｄｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎｏｆａｎｏｖｅｌｃｅｒｅｂｒｏｖａｓｃｕｌａｒａｍｙｌｏｉｄｐｒｏｔｅｉｎ」、ＢｉｏｃｈｅｍｉｃａｌａｎｄＢｉｏｐｈｙｓｉｃａｌＲｅｓｅａｒｃｈＣｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ，Ｍａｙ１６，１９８４，１２０（３），ｐ．８８５−９０ＭａｓｔｅｒｓＣＬ，ら，「ＡｍｙｌｏｉｄｐｌａｑｕｅｃｏｒｅｐｒｏｔｅｉｎｉｎＡｌｚｈｅｉｍｅｒｄｉｓｅａｓｅａｎｄＤｏｗｎｓｙｎｄｒｏｍｅ」、ＰｒｏｃｅｅｄｉｎｇＮａｔｉｏｎａｌＡｃａｄｅｍｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅＵＳＡ，Ｊｕｎｅ１９８５，８２（１２），ｐ．４２４５−４２４９ＧｏｕｒａｓＧＫ，ら，「ＩｎｔｒａｎｅｕｒｏｎａｌＡβ１４２ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎｉｎｈｕｍａｎｂｒａｉｎ」、ＡｍｅｒｉｃａｎＪｏｕｒｎａｌｏｆＰａｔｈｏｌｏｇｙ，Ｊａｎｕａｒｙ２０００，１５６（１），ｐ．１５−２０ＳｃｈｅｕｎｅｒＤ，ら，ＮａｔｕｒｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，Ａｕｇｕｓｔ１９９６，２（８），ｐ．８６４−８７０ＦｏｒｍａｎＭＳら，「ＤｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌｅｆｆｅｃｔｓｏｆｔｈｅＳｗｅｄｉｓｈｍｕｔａｎｔａｍｙｌｏｉｄｐｒｅｃｕｒｓｏｒｐｒｏｔｅｉｎｏｎ β−ａｍｙｌｏｉｄａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎａｎｄｓｅｃｒｅｔｉｏｎｉｎｎｅｕｒｏｎｓａｎｄｎｏｎｎｅｕｒｏｎａｌｃｅｌｌｓ」、ＪｏｕｒｎａｌｏｆＢｉｏｌｏｇｉｃａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｄｅｃ．１９，１９９７，２７２（５１），ｐ．３２２４７−３２２５３

Ａβと関連する疾患および障害を処置するための、新しい化合物、製剤、処置および治療法への必要性がある。したがって、本発明の目的は、そのような疾患および障害の処置、予防または寛解に有用な化合物を提供することである。

多くの実施形態において、本発明は、ガンマセクレターゼモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）としての新規なクラスの複素環式化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含む薬学的組成物、該化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または薬学的組成物を使用してＡβと関連する１種以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

本発明の化合物（式（Ｉ））は、γセクレターゼモジュレーターとして有用であり得、例えば、アルツハイマー病、軽度の認知機能障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、緑内障（Ｇｕｏら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ１０４、１３４４４−１３４４９（２００７））、脳アミロイド血管症、脳卒中または認知症（Ｆｒａｎｇｉｏｎｅら、Ａｍｙｌｏｉｄ：Ｊ．ＰｒｏｔｅｉｎｆｏｌｄｉｎｇＤｉｓｏｒｄ．８、ｓｕｐｐｌ．１、３６−４２（２００１）、小膠細胞症および脳炎症（ＭＰＬａｍｂｅｒ、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ９５、６４４８−５３（１９９８））、嗅覚機能喪失（Ｇｅｔｃｈｅｌｌら、ＮｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙｏｆＡｇｉｎｇ、６６３−６７３、２４、２００３）のような疾患の治療および予防において有用であり得る。

したがって、本発明は、次式：

［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１２、Ｕ、ＷおよびＸは各々、独立に選択され、以下に定義するとおりである］
で示される化合物またはその製薬上許容される塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。

式（Ｉ）の化合物は、γセクレターゼモジュレーターとして有用であり得、例えば、中枢神経系障害（アルツハイマー病およびダウン症候群など）のような疾患の治療および予防において有用であり得る。

本発明はまた、式（Ｉ）の化合物も提供する。

本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩も提供する。

本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容されるエステルも提供する。

本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物も提供する。

本発明はまた、単離された純粋な形の式（Ｉ）の化合物も提供する。

本発明はまた、純粋な形の式（Ｉ）の化合物も提供する。

本発明はまた、単離された形の式（Ｉ）の化合物も提供する。

本発明はまた、化合物Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１も提供する。

本発明はまた、化合物（Ｒ）−Ａ９、（Ｒ）−Ｂ７、Ｆ７〜Ｆ１３、Ｊ１、（Ｓ）−Ａ９、（Ｓ）−Ｂ７、Ｆ１４〜Ｆ１９、Ｊ２、Ａ１０、Ｂ８、Ｂ１５およびＤ３も提供する。

本発明はまた、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容される塩、エステルまたは溶媒和物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物も提供する。

本発明はまた、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容される塩、エステルまたは溶媒和物と、有効量の１種以上（例えば、１種）の他の製薬上活性な成分（例えば、薬物）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物も提供する。

本発明はまた、γセクレターゼを調節する（阻害する、拮抗するなどを含む）方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、γセクレターゼを調節する（阻害する、遮断するなどを含む）方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、１種以上の神経変性疾患を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、１種以上の神経変性疾患を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能）と組み合わせて投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の化合物と組み合わせて投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能）、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の化合物と組み合わせて含む組合せも提供する。

本発明はまた、アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の式（Ｉ）の化合物を、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上（例えば、１種）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能）と組み合わせて投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能）と組み合わせて投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療上有効量）の式（Ｉ）の化合物を、有効量（すなわち、治療上有効量）の１種以上（例えば、１種）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能）と組み合わせて投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、（１）γセクレターゼを調節するための、または（２）１種以上の神経変性疾患を治療するための、または（３）神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するための、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。前記併用療法は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップと、有効量の１種以上（例えば、１種）の他の製薬活性成分（例えば、薬物）を投与するステップとを含む方法を対象とする。

本発明はまた、軽度の認知機能障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、緑内障を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、脳アミロイド血管症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、脳卒中を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、認知症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、小膠細胞症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、脳炎症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、嗅覚機能喪失を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法も提供する。

本発明はまた、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１種以上の化合物と組み合わせた組合せを含む薬剤組成物も提供する。前記薬剤組成物はまた、製薬上許容される担体も含む。

本発明はまた、単一のパッケージ中、別個の容器中に、組み合わせて使用するための薬剤組成物を含むキットであって、１つの容器が、製薬上許容される担体中の有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）が、有効量の別の製薬上活性な成分を含み、式（Ｉ）の化合物と他の製薬上活性な成分の合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに、または（ｃ）神経変性疾患を治療するのに、または（ｄ）γセクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットも提供する。

本発明はまた、単一のパッケージ中、別個の容器中に、組み合わせて使用するための薬剤組成物を含むキットであって、１つの容器が、製薬上許容される担体中の有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、別の容器（すなわち第２の容器）が、有効量の別の製薬上活性な成分（下記のとおり）を含み、式（Ｉ）の化合物と他の製薬上活性な成分の合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに、または（ｃ）神経変性疾患を治療するのに、または（ｄ）γセクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットも提供する。

本発明はまた、前記化合物が、次式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、以上および以下に開示したいずれかの方法も提供する。

本発明はまた、前記化合物が、次式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、以上および以下に開示したいずれかの薬剤組成物も提供する。

詳細な説明
一実施形態において、本発明は、構造式（Ｉ）で表される化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ（その様々な部分は上述されている）を開示する。

別の実施形態では、本出願は、次式：

［式中、
（ｉ）Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｉｉ）Ｒ^２およびＲ^６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｉｉｉ）Ｒ^６およびＲ^５は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｉｖ）Ｒ^２およびＲ^１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｖ）Ｒ^３およびＲ^１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｖｉ）Ｒ^３およびＲ^６は、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｖｉｉ）Ｒ^１４およびＲ^５は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ^１４）−または−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、

の各破線は、その隣接一重結合とともに、いかなる所与のときでも唯一のこのような二重結合

が存在する、さらにまたＮ（Ｒ^２）（Ｒ^１２）の窒素が、任意の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ^１２は存在しないという条件での任意の二重結合を一緒に表し、
Ｒ^１（Ｒ^１が、Ｒ^２と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^２（Ｒ^２が、Ｒ^１、Ｒ^６またはＲ^１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^５（Ｒ^５が、Ｒ^６またはＲ^１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ^１４（Ｒ^１４が、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^５と結合していない場合）は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ^３（Ｒ^３が、Ｒ^６またはＲ^１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^６（Ｒ^６が、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^５と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および次の部分：

［式中、Ｘ^１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳである］
からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−およびＲ^１０についての上記部分は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよく、各々、以下に示される部分からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールへテロシクリル、Ｒ^１８−アルキル、Ｒ^１８−シクロアルキル、Ｒ^１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ^１８−ヘテロシクリル、Ｒ^１８−ヘテロシクリルアルキル、Ｒ^１８−アリール、Ｒ^１８−アリールアルキル、Ｒ^１８−ヘテロアリールおよびＲ^１８−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択された１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ^１８部分は、一緒に結合して、

を形成してもよく、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１２およびＲ^１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ^１およびＲ^２、Ｒ^２およびＲ^６、Ｒ^６およびＲ^５、Ｒ^２およびＲ^１４、Ｒ^３およびＲ^１４、Ｒ^１４およびＲ^５もしくはＲ^３およびＲ^６が結合して形成された５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分、またはＲ^３およびＲ^６が結合して形成された５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキルもしくは５〜８員のシクロアルケニル部分は各々、独立に非置換であるかまたはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２１基で置換されており、
ここで、Ｒ^２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に非置換であるかまたはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。

「（ｉ）Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｉｉ）Ｒ^２およびＲ^６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｉｉｉ）Ｒ^６およびＲ^５は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｉｖ）Ｒ^２およびＲ^１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｖ）Ｒ^３およびＲ^１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｖｉ）Ｒ^３およびＲ^６は、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、または（ｖｉｉ）Ｒ^１４およびＲ^５は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され」という上記の内容は、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）、（ｖ）、（ｖｉ）および（ｖｉｉ）の発生が相互排他的であるということ、およびいかなる所与のときでも（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）、（ｖ）（ｖｉ）および（ｖｉｉ）のうちの１つだけが起こり得るということを意味する。

Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する場合には、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、アリールまたはヘテロアリール環と独立に任意にさらに縮合していてもよく、ここで、縮合から得られた環部分は、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示される部分からなる群から独立に選択されるということは理解されるべきである。

Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する場合には、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、アリールまたはヘテロアリール環と独立に任意にさらに縮合していてもよく、ここで、縮合から得られた環部分は、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示される部分からなる群から独立に選択されるということは理解されるべきである。

Ｒ^６およびＲ^５が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する場合には、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、アリールまたはヘテロアリール環と独立に任意にさらに縮合していてもよく、ここで、縮合から得られた環部分は、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示される部分からなる群から独立に選択されるということは理解されるべきである。

Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する場合には、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、アリールまたはヘテロアリール環と独立に任意にさらに縮合していてもよく、ここで、縮合から得られた環部分は、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示される部分からなる群から独立に選択されるということは理解されるべきである。

Ｒ^３およびＲ^１４が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する場合には、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、アリールまたはヘテロアリール環と独立に任意にさらに縮合していてもよく、ここで、縮合から得られた環部分は、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示される部分からなる群から独立に選択されるということは理解されるべきである。

Ｒ^３およびＲ^６が、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する場合には、前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、アリールまたはヘテロアリール環と独立に任意にさらに縮合していてもよく、ここで、縮合から得られた環部分は、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示される部分からなる群から独立に選択されるということは理解されるべきである。

Ｒ^１４およびＲ^５が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する場合には、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、アリールまたはヘテロアリール環と独立に任意にさらに縮合していてもよく、ここで、縮合から得られた環部分は、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、上記に示される部分からなる群から独立に選択されるということは理解されるべきである。

したがって、一実施形態において、本出願は、
式（Ｉ）：

［式中、
（ｉ）Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、または
（ｉｉ）Ｒ^２およびＲ^６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、または
（ｉｉｉ）Ｒ^５およびＲ^６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、または
（ｉｖ）Ｒ^２およびＲ^１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、または
（ｖ）Ｒ^３およびＲ^１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、または
（ｖｉ）Ｒ^３およびＲ^６は、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記アリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｅ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｆ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｇ）前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、または
（ｖｉｉ）Ｒ^５およびＲ^１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ^１４）−または−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、
式（Ｉ）中、破線

は、（ａ）唯一の任意の結合が存在し得る（すなわち、Ｘと隣接する環炭素との間に任意の結合があり得るか、または窒素と環炭素との間に任意の結合があり得るのいずれか）、および（ｂ）（ＮＲ^２部分の）窒素と環炭素との間の任意の結合が存在する場合には、Ｒ^１２は存在しない（すなわち、窒素と結合しているＲ^１２部分はない）という条件での任意の結合を表し、
Ｒ^１（Ｒ^１が、Ｒ^２と結合していない場合）はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−Ｒ^１基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ^２（Ｒ^２が、Ｒ^１、Ｒ^６またはＲ^１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−Ｒ^２基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、
Ｒ^３（Ｒ^３が、Ｒ^６またはＲ^１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−Ｒ^３基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、
Ｒ^４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−Ｒ^４基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ^５（Ｒ^５が、Ｒ^６またはＲ^１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルのＲ^５基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、
Ｒ^６（Ｒ^６が、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^５と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−Ｒ^６基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１で任意に置換されており、
Ｒ^７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−Ｒ^７基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−Ｒ^８基は各々、１〜３個の独立に選択されたＲ^２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ^９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−Ｒ^９基は各々、１〜３個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、
Ｒ^１０は、結合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、

［式中、Ｘ^１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳである］からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｒ^１０部分は各々（結合を除く）、１〜３個の独立に選択されたＲ^２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ^１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−Ｒ^１２基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、
Ｒ^１４（Ｒ^１４が、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^５と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−Ｒ^１４基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は各々、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールへテロシクリル−、（Ｒ^１８）_ｎ−アルキル−、（Ｒ^１８）_ｎ−シクロアルキル−、（Ｒ^１８）_ｎ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロシクリル−、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロシクリルアルキル−、（Ｒ^１８）_ｎ−アリール−、（Ｒ^１８）_ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロアリール−および（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、ここで、ｎは、１〜５であり、
各Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ^１８部分は、一緒に結合して、

を形成してもよく、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
各Ｒ^２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択され、ここで、アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルのＲ^２１基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２２基で任意に置換されており（当業者には当然のことであるが、あるＲ^２１基での任意のＲ^２２置換は、いかなるその他のＲ^２１基での任意のＲ^２２置換から独立であり、同一のＲ^２１基上に２個以上の任意のＲ^２２置換基がある場合には、各任意のＲ^２２置換基は独立に選択される）、
各Ｒ^２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される］
で示される化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。

別の実施形態では、本出願は、次式：

［式中、
Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ^１４）−または−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、

が存在する、さらにまたＮ（Ｒ^２）（Ｒ^１２）の窒素が、任意の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ^１２は存在しないという条件での任意の二重結合を一緒に表し、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ^１４は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ^３は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^６は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるかまたは同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および次の部分：

［式中、Ｘ^１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳである］
からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−およびＲ^１０についての上記部分は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよく、各々、以下に示される部分からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールへテロシクリル、Ｒ^１８−アルキル、Ｒ^１８−シクロアルキル、Ｒ^１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ^１８−ヘテロシクリル、Ｒ^１８−ヘテロシクリルアルキル、Ｒ^１８−アリール、Ｒ^１８−アリールアルキル、Ｒ^１８−ヘテロアリールおよびＲ^１８−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択された１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ^１８部分は、一緒に結合して、

を形成してもよく、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１２およびＲ^１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ^１およびＲ^２が結合して形成された５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２１基で置換されており、
ここで、Ｒ^２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。

別の実施形態では、本出願は、次式：

［式中、
Ｒ^２およびＲ^６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、

が存在する、さらにまたＮ（Ｒ^２）（Ｒ^１２）の窒素が、任意の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ^１２は存在しないという条件での任意の二重結合を一緒に表し、
Ｒ^１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ^１４は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ^３は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、−ヘテロシクリルアルキル−および次の部分：

を形成してもよく、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１２およびＲ^１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ^２およびＲ^６が結合して形成された５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２１基で置換されており、
ここで、Ｒ^２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。

別の実施形態では、本出願は、次式：

［式中、
Ｒ^６およびＲ^５は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、−Ｎ（Ｒ^５）−であり、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、

が存在する、さらにまたＮ（Ｒ^２）（Ｒ^１２）の窒素が、任意の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ^１２は存在しないという条件での任意の二重結合を一緒に表し、
Ｒ^１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ^１４は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ^３は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および次の部分：

を形成してもよく、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１２およびＲ^１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ^６およびＲ^５が結合して形成された５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２１基で置換されており、
ここで、Ｒ^２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。

別の実施形態では、本出願は、次式：

［式中、
Ｒ^２およびＲ^１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、

が存在する、さらにまたＮ（Ｒ^２）（Ｒ^１２）の窒素が、任意の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ^１２は存在しないという条件での任意の二重結合を一緒に表し、
Ｒ^１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ^１４（Ｒ^１４が、Ｒ^２と結合していない場合）は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ^３は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^６は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および次の部分：

を形成してもよく、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１２およびＲ^１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ^２およびＲ^１４が結合して形成された５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２１基で置換されており、
ここで、Ｒ^２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。

別の実施形態では、本出願は、
次式：

［式中、
Ｒ^３およびＲ^１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、

が存在する、さらにまたＮ（Ｒ^２）（Ｒ^１２）の窒素が、任意の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ^１２は存在しないという条件での任意の二重結合を一緒に表し、
Ｒ^１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ^１４（Ｒ^１４が、Ｒ^３と結合していない場合）は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ^４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^６は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および次の部分：

を形成してもよく、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１２およびＲ^１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ^３およびＲ^１４が結合して形成された５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２１基で置換されており、
ここで、Ｒ^２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。

別の実施形態では、本出願は、次式：

［式中、
Ｒ^３およびＲ^６は、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、

が存在する、さらにまたＮ（Ｒ^２）（Ｒ^１２）の窒素が、任意の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ^１２は存在しないという条件での任意の二重結合を一緒に表し、
Ｒ^１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ^１４は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ^４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および次の部分：

を形成してもよく、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１２およびＲ^１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ^３およびＲ^６が結合して形成された５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２１基で置換されており、
ここで、Ｒ^２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。

別の実施形態では、本出願は、次式：

［式中、
Ｒ^１４およびＲ^５は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、−Ｎ（Ｒ^５）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、

が存在する、さらにまたＮ（Ｒ^２）（Ｒ^１２）の窒素が、任意の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ^１２は存在しないという条件での任意の二重結合を一緒に表し、
Ｒ^１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−。アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ^１４（Ｒ^１４が、Ｒ^５と結合していない場合）は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ^３は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^６は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または同一であっても異なっていてもよい１〜３個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−および次の部分：

を形成してもよく、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１２およびＲ^１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ^１４およびＲ^５が結合して形成された５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２１基で置換されており、
ここで、Ｒ^２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換された、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換された、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換された、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換された、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換された、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換された、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分はヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基に任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、５〜１４員のアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、５〜８員のシクロアルキル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のシクロアルキル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜８員のシクロアルキル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のシクロアルキル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のシクロアルキル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のシクロアルキル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、５〜８員のシクロアルケニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のシクロアルケニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜８員のシクロアルケニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のシクロアルケニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のシクロアルケニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のシクロアルケニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^５およびＲ^１４は一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分は、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている。

別の実施形態では、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−である。

別の実施形態では、Ｘは−Ｎ（Ｒ^１４）−である。

別の実施形態では、Ｕは結合である。

別の実施形態では、Ｒ^８はＨである。

別の実施形態では、Ｒ^８はアルキルである。

別の実施形態では、Ｒ^８はメチルである。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

からなる群から選択される部分を形成する。

別の実施形態では、Ｒ^２およびＲ^１４は一緒に結合して、

からなる群から選択される部分を形成する。

別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^１４は一緒に結合して、

を形成する。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

別の実施形態では、Ｒ^３およびＲ^６は一緒に結合して、

を形成する。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

別の実施形態では、Ｒ^４はＨであり、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成し、
これは、例えば、

に互変異性化することができる。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

を形成し、
これは、例えば、

に互変異性化することができる。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

を形成し、
これは、例えば、

に互変異性化することができる。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

を形成し、
これは、例えば、

に互変異性化することができる。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

を形成し、
これは、例えば、

に互変異性化することができる。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

を形成し、
これは、例えば、

に互変異性化することができる。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

を形成し
これは、例えば、

に互変異性化することができる。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

を形成し、
これは、例えば、

に互変異性化することができる。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

を形成し、
これは、例えば、

に互変異性化することができる。

別の実施形態では、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に結合して、

を形成する。

を形成し、
これは、例えば、

に互変異性化することができる。

したがって、本発明の別の実施形態は、

の互変異性体を対象とし、前記互変異性体は、

からなる群から選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、アリール−であり、前記アリール−は、非置換である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、アリール−であり、前記アリール−は、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

であり、Ｒ^１０は、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個の独立に選択されたＲ^２１部分で置換されているアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されているアリールであり、ここで、各Ｒ^２１部分は、同一または異なる−ＯＲ^１５基である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されているアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されているアリールであり、前記Ｒ^２１部分は、−ＯＲ^１５である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個の独立に選択されたＲ^２１部分で置換されているフェニルである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されているフェニルであり、ここで、各Ｒ^２１部分は、同一または異なる−ＯＲ^１５基である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されているフェニルである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されているフェニルであり、前記Ｒ^２１部分は、−ＯＲ^１５である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されているフェニルであり、前記Ｒ^２１部分は、−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５は、アルキルである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

であり、
ここで、前記−Ｒ^１０−Ｒ^９部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されているアリールであり、ここで、各Ｒ^２１部分は、同一または異なるハロである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されているアリールであり、ここで、各Ｒ^２１部分は、Ｆである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されているアリールであり、前記Ｒ^２１部分は、ハロである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されているアリールであり、前記Ｒ^２１部分は、−ハロであり、前記ハロは、Ｆである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されているフェニルであり、ここで、各Ｒ^２１部分は、同一または異なるハロである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されているフェニルであり、ここで、各Ｒ^２１部分は、Ｆである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されているフェニルであり、前記Ｒ^２１部分は、ハロである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されているフェニルであり、前記Ｒ^２１部分は、−ハロであり、前記ハロは、Ｆである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

であり、
ここで、前記−Ｒ^１０−Ｒ^９部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

からなる群から選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、非置換ヘテロアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で置換されているヘテロアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、非置換ヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロアリールは、ピリジルである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

であり、
ここで、前記−Ｒ^１０−Ｒ^９部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、アリール−であり、前記アリール−は、同一であっても異なっていてもよく、各々、アルコキシ基である、１〜３個の置換基で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

であり、Ｒ^１０は、同一であっても異なっていてもよく、各々、アルコキシ基である、１〜３個の置換基で置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、アリール−であり、メトキシで置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^９は、非置換ヘテロアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^９は、同一であっても異なっていてもよく、各置換基が、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で置換されているヘテロアリールである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ^２１は、独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^９は、同一であっても異なっていてもよく、各置換基が、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロで置換されているアルキル（例えば、Ｆで置換されているアルキル、例えば、−ＣＨ_２Ｆなど）、および−ＯＲ^１５で置換されているアルキル（例えば、−ＯＲ^１５で置換されているアルキル（ここで、Ｒ^１５は、Ｈである）、すなわち、−ＣＨ_２ＯＨなど）からなる群から独立に選択された、１〜３個の置換基で置換されているヘテロアリールである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、イミダゾリルおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、ここで、各Ｒ^２１は、独立に選択される。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１〜３個のＲ^２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ^２１は、独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^９は、同一であっても異なっていてもよく、各置換基が、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロで置換されているアルキル（例えば、Ｆで置換されているアルキル、例えば、−ＣＨ_２Ｆなど）、および−ＯＲ^１５で置換されているアルキル（例えば、−ＯＲ^１５で置換されているアルキル（ここで、Ｒ^１５は、Ｈである）、すなわち、−ＣＨ_２ＯＨなど）からなる群から独立に選択された、１〜３個の置換基で置換されているイミダゾリルである。

別の実施形態では、Ｒ^９は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択された、１〜３個の置換基で置換されているイミダゾリルである。

別の実施形態では、Ｒ^９は、イミダゾール−１−イルである。

別の実施形態では、Ｒ^９は、４−メチル−イミダゾール−１−イルである。

別の実施形態では、Ｒ^９は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^９は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、アリールおよび１個以上のＲ^２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、Ｒ^９は、ヘテロアリールおよび１個以上のＲ^２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ^２１は、独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、フェニルおよび１〜３個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、Ｒ^９は、イミダゾリルおよび１〜３個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されているフェニルであり、Ｒ^９は、イミダゾリルおよび１〜３個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｒ^９基は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ^２１は、独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、ピリジルおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されているピリジルからなる群から選択され、前記Ｒ^９基は、イミダゾリルおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択され、ここで、各Ｒ^２１は、独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、ピリジルであり、前記Ｒ^９基は、１〜３個のＲ^２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ^２１は、独立に選択される。

別の実施形態では、前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^２１は、アルキル、アルキル−ＯＨ、非置換アリールアルキル−、アリールアルキルからなる群から独立に選択され、ここで、アリールアルキル−の前記アリール−部分は、１〜３個のハロゲン、非置換アリール−および１〜３個のハロゲンで置換されているアリールで置換されている。

別の実施形態では、Ｒ^２１は、アルキル、アルキル−ＯＨ、

からなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７は、同一であっても異なっていてもよく、各々、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７は、同一であっても異なっていてもよく、各々、Ｈおよびメチルからなる群から独立に選択される。

別の実施形態では、Ｒ^２１は、アルキルである。

別の実施形態では、Ｒ^２１は、−アルキル−ＯＨである。

別の実施形態では、Ｒ^２１は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^２１は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^２１は、

である。

別の実施形態では、本出願は、次式：

［式中、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、

が存在する、さらにまたＮ（Ｒ^２）（Ｒ^１２）の窒素が、任意選択の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ^１２は存在しないという条件で任意選択の二重結合を一緒に表し、
Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個のＲ^２１基で任意に独立に置換されており、
Ｒ^３は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、
Ｒ^４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、
Ｒ^１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
各Ｒ^１４は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ^２１は、アルキル、アルキル−ＯＨ、

からなる群から独立に選択され、
Ｒ^８は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ^１０は、

であり、
Ｒ^９は、４−メチル−イミダゾール−１−イルである］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。

別の実施形態では、本出願は、次式：

が存在する、さらにまたＮ（Ｒ^２）（Ｒ^１２）の窒素が、任意選択の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ^１２は存在しないという条件で任意選択の二重結合を一緒に表し、
Ｒ^１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であるか、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個のＲ^２１基で任意に独立に置換されており、
Ｒ^２およびＲ^１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個のＲ^２１基で任意に独立に置換されており、
Ｒ^３は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、
Ｒ^４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、
Ｒ^１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
各Ｒ^１４（Ｒ^２と結合していない場合）は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ^２１は、アルキル、アルキル−ＯＨ、

別の実施形態では、本出願は、次式：

［式中、
Ｒ^２およびＲ^６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、またはＲ^２およびＲ^１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されており、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、

が存在する、さらにまたＮ（Ｒ^２）（Ｒ^１２）の窒素が、任意選択の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ^１２は存在しないという条件で任意選択の二重結合を一緒に表し、
Ｒ^１は、アルキル、アルキル−ＯＨ、

からなる群から独立に選択され、
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、
Ｒ^１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
各Ｒ^１４（Ｒ^１４が、Ｒ^２と結合していない場合）は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、
Ｒ^３は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^６（Ｒ^６が、Ｒ^２と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^７は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、非置換であってもよく、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個の置換基で任意に独立に置換されていてもよく、各置換基は、以下に示される部分からなる群から独立に選択され、
Ｒ^８は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ^１０は、

であり、
Ｒ^９は、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールへテロシクリル、Ｒ^１８−アルキル、Ｒ^１８−シクロアルキル、Ｒ^１８−シクロアルキルアルキル、Ｒ^１８−ヘテロシクリル、Ｒ^１８−ヘテロシクリルアルキル、Ｒ^１８−アリール、Ｒ^１８−アリールアルキル、Ｒ^１８−ヘテロアリールおよびＲ^１８−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択された１〜５個の置換基であるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ^１８部分は、一緒に結合して、

を形成する場合もあり、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
ここで、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^１２およびＲ^１４中のアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基、Ｒ^２およびＲ^１４またはＲ^２およびＲ^６が一緒に結合して形成された５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分は各々、独立に、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２１基で置換されており、
ここで、Ｒ^２１中のアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は各々、独立に、非置換であるか、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択された１〜５個のＲ^２２基で置換されている］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。

別の実施形態では、本出願は、次式：

［式中、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、

が存在する、さらにまたＮ（Ｒ^２）（Ｒ^１２）の窒素が、任意選択の二重結合により前記窒素とＸとの間の隣接する炭素と二重結合している場合には、Ｒ^１２は存在しないという条件で任意選択の二重結合を一緒に表し、
Ｒ^１は、Ｈ、メチル、

からなる群から独立に選択され、
Ｒ^３およびＲ^６は、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は各々、非置換であるか、または、同一であっても異なっていてもよい１〜５個のＲ^２１基で任意に独立に置換されており、
Ｒ^４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−は各々、
Ｒ^１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
各Ｒ^１４は、同一であっても異なっていてもよく、各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ^２１は、アルキル、アルキル−ＯＨ、

別の実施形態は、
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、
Ｒ^１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、

であり、
Ｒ^２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、

からなる群から独立に選択され、
Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ^１０が、

であり、
Ｒ^９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである
式（Ｉ）の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

であり、（ｇ）Ｒ^９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルであり、（ｈ）Ｒ^２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、

からなる群から独立に選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、または−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜１４員のヘテロアリール部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクリル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、アリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態は、（ａ）Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、前記ヘテロアリール部分が、ヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分が、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｃ）Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、（ｄ）Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、（ｅ）Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、（ｆ）Ｒ^１０が、

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、Ｈである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、アルキルである。

別の実施形態では、本出願は、次式：

［式中、
Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、

からなる群から独立に選択される］
で示される一般構造を有する化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを開示する。

別の実施形態では、Ｒ^１は、Ｙ１、Ｙ２またはＹ３について、

からなる群から独立に選択される。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１が

であるＹ１を対象とする。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１が

であるＹ１を対象とする。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１が

であるＹ１を対象とする。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１が

であるＹ１を対象とする。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１が

であるＹ２を対象とする。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１が

であるＹ２を対象とする。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１が

であるＹ２を対象とする。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１が

であるＹ２を対象とする。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１が

であるＹ３を対象とする。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１が

であるＹ３を対象とする。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１が

であるＹ３を対象とする。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１が

であるＹ３を対象とする。

本発明の化合物の例示的群は、表１に示されている。本発明はまた、表１中の化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを対象とする。

本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容されるエステルを対象とする。

本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物対象とする。

本発明の別の実施形態は、純粋な形の式（Ｉ）の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、単離した形の式（Ｉ）の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、純粋な、単離した形の式（Ｉ）の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩を対象とし、前記の式（Ｉ）の化合物は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容されるエステルを対象とし、前記の式（Ｉ）の化合物は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物を対象とし、前記の式（Ｉ）の化合物は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態は、単離した形の式（Ｉ）の化合物を対象とし、式（Ｉ）の化合物は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態は、純粋な形の式（Ｉ）の化合物を対象とし、式（Ｉ）の化合物は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態は、式Ｙ１の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｙ２の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｙ３の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ａ９（例えば、（Ｒ）−Ａ９および（Ｓ）−Ａ９）の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は式（Ｒ）−Ａ９の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は式（Ｓ）−Ａ９の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ａ１０の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ａ１１の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ａ１２の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ａ１３の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ａ１４の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ１の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ２の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ３の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ４の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ５の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ６の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ７（例えば、（Ｒ）−Ｂ７および（Ｓ）−Ｂ７）の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式（Ｒ）−Ｂ７の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式（Ｓ）−Ｂ７の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ８の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ９の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ１０の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ１１の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ１２の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ１３の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ１４の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ１５の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｃ３の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｃ４の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｃ５の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｄ４の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｅ４の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｅ６の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｅ７の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｅ８の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｅ９の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ７の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ８の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ９の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１０の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１１の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１２の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１３の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１４の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１５の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１６の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１７の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１８の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１９の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｊ１の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｊ２の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ７の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ａの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｂの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｃの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｄの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｅの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｆの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｇの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｈの化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ１の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ２の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ３の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ４の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ５の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ６の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ７の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ８の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ９の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ１０の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ１１の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｙ１の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｙ２の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｙ３の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ａ９の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ａ１０の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ａ１１の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ａ１２の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ａ１３の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ａ１４の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ１の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ２の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ３の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ４の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ５の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ６の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ７の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ８の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ９の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ１０の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ１１の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ１２の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ１３の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ１４の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｂ１５の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｃ３の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｃ４の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｃ５の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｄ４の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｅ４の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｅ６の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｅ７の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｅ８の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｅ９の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ７の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ８の化合物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ９の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１１の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１２の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１３の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１４の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１５の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１６の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１７の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１８の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ１９の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２０ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２１ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２２ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２３ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。．
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２４ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２５ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。．
本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２６ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２７ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２８ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ２９ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３０ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３１ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３２ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。．
本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｆ３３ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｊ１の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｊ２の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ７の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ８ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ９ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１０ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１１ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１２ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１３ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１４ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１５ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１６ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１７ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１８ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ１９ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２０ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２１ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ａの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｂの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｃの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｄの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｅの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｆの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｇの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｋ２２ｈの化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ１の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ２の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ３の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ４の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ５の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ６の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ７の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ８の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ９の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ１０の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式Ｘ１１の化合物の溶媒和物、製薬上許容されるエステル、または製薬上許容される塩を対象とする。

上記および本開示を通じて用いられるように、次の用語は、特に断りのない限り、次の意味を有すると理解されるものとする：
「Ｂｏｃ」は、ｔ−ブトキシカルボニル基を意味する。

「ＤＣＥ」は、１，２−ジクロロエタンを意味する。

「ＤＣＭ」は、ジクロロメタンを意味する。

「ＤＭＡＰ」は、４−（ジメチルアミノ）ピリジンを意味する。

「ＤＭＦ」は、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを意味する。

「Ｅｔ」は、エチルを意味する。

「Ｅｔ_３Ｎ」は、トリエチルアミンを意味する。

「ＥｔＯＡｃ」は、酢酸エチルを意味する。

「ＥｔＯＨ」は、エタノールを意味する。

「^１ＨＮＭＲ」は、プロトン核磁気共鳴スペクトルを意味する。

「ＨＯＡｃ」は、酢酸を意味する。

「Ｍｅ」は、メチルを意味する。

「ＭｅＯＨ」は、メタノールを意味する。

「ＭＳ」は、マススペクトルを意味する。

「Ｍｓ」は、メタンスルホニル基を意味する。

「ＭｓＣｌ」は、メタンスルホニルクロリドを意味する。

「ｎ−Ｂｕ」は、ｎ−ブチルを意味する。

「ｎ−Ｐｒ」は、ｎ−プロピルを意味する。

「ＴＢＡＦ」は、フッ化テトラ−ｎ−ブチルアンモニウムを意味する。

「ＴＢＤＰＳ」は、ｔ−ブチルジフェニルシリル基を意味する。

「ＴＢＤＰＳＣｌ」は、ｔ−ブチルジフェニルシリルクロリドを意味する。

「ＴＦＡ」は、トリフルオロ酢酸を意味する。

「ＴＨＦ」は、テトラヒドロフランを意味する。

「少なくとも１つの」は、１つが存在し、２つ以上（例えば（ａ）１つ、２つもしくは３つ、または（ｂ）１つもしくは２つ、または（ｃ）１つ）が存在し得ることを意味する。

「１以上の」は、１つが存在し、２つ以上（例えば（ａ）１つ、２つもしくは３つ、または（ｂ）１つもしくは２つ、または（ｃ）１つ）が存在し得ることを意味する。

治療方法および薬剤組成物において用いられる「有効量」は、治療上有効な量を意味する。

「患者」には、ヒトと動物の両方が含まれる。

「哺乳類」は、ヒトおよび他の哺乳類動物を意味する。

本明細書における式（Ｉ）および他の式の炭素は、全ての原子価要件が満たされる限り、１〜３個のケイ素原子と置き換えられ得ることは知られている。

「アルキル」は、その鎖中に約１〜約２０個の炭素原子を含む、線状であっても分岐状であってもよい脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキル基は、その鎖中に約１〜約１２個の炭素原子を含む。より好ましいアルキル基は、その鎖中に約１〜約６個の炭素原子を含む。分岐状は、メチル、エチルまたはプロピルのような１以上の低級アルキル基が、線状アルキル鎖と結合しているということを意味する。「低級アルキル」は、その鎖中に約１〜約６個の炭素原子を有する、線状であっても分岐状であってもよい基を意味する。「アルキル」は、非置換であってよく、または、同一であっても異なっていてもよい１個以上の置換基で任意に置換されていてもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、オキシム（例えば、＝Ｎ−ＯＨ）、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、カルボキシおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群から独立に選択される。適したアルキル基の限定されない例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルおよびｔ−ブチルが挙げられる。

「アルケニル」は、その鎖中に約２〜約１５個の炭素原子を含む、線状であっても分岐状であってもよい、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルケニル基は、その鎖中に約２〜約１２個の炭素原子、より好ましくは、その鎖中に約２〜約６個の炭素原子を有する。分岐状は、メチル、エチルまたはプロピルのような１以上の低級アルキル基が、線状アルケニル鎖と結合しているということを意味する。「低級アルケニル」は、線状であっても分岐状であってもよい鎖中の約２〜約６個の炭素原子を意味する。「アルケニル」は、非置換であってよく、または、同一であっても異なっていてもよい１個以上の置換基で任意に置換されていてもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよび−Ｓ（アルキル）からなる群から独立に選択される。適したアルケニル基の限定されない例としては、エテニル、プロペニル、ｎ−ブテニル、３−メチルブタ−２−エニル、ｎ−ペンテニル、オクテニルおよびデセニルが挙げられる。

「アルキレン」は、上記で定義されたアルキル基から水素原子を除去することにより得られる二官能性基を意味する。アルキレンの限定されない例としては、メチレン、エチレンおよびプロピレンが挙げられる。

「アルキニル」は、その鎖中に約２〜約１５個の炭素原子を含む、線状であっても分岐状であってもよい、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキニル基は、その鎖中に約２〜約１２個の炭素原子、より好ましくは、その鎖中に約２〜約４個の炭素原子を有する。分岐状は、メチル、エチルまたはプロピルのような１以上の低級アルキル基が、線状アルキニル鎖と結合していることを意味する。「低級アルキニル」は、線状であっても分岐状であってもよい鎖中の約２〜約６個の炭素原子を意味する。適したアルキニル基の限定されない例としては、エチニル、プロピニル、２−ブチニルおよび３−メチルブチニルが挙げられる。「アルキニル」は、非置換であってよく、または、同一であっても異なっていてもよい１個以上の置換基で任意に置換されていてもよく、各置換基は、アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。

「アリール」は、約６〜約１４個の炭素原子、好ましくは、約６〜約１０個の炭素原子を含む芳香族単環系または多環系を意味する。アリール基は、同一であっても異なっていてもよく、本明細書において定義されたとおりである１個以上の「環系置換基」で任意に置換されていてもよい。適したアリール基の限定されない例としては、フェニルおよびナフチルが挙げられる。

「ヘテロアリール」は、約５〜約１４個の環原子、好ましくは、約５〜約１０個の環原子を含み、これらの環原子の１個以上が、炭素以外の元素、例えば窒素、酸素または硫黄、単独または組合せである、芳香族単環系または多環系を意味する。好ましいヘテロアリールは、約５〜約６個の環原子を含む。「ヘテロアリール」は、同一であっても異なっていてもよく、本明細書において定義されたとおりである１個以上の「環系置換基」で任意に置換されていてもよい。ヘテロアリールという語根名詞の前のアザ、オキサまたはチアという接頭辞は、少なくとも１個の窒素原子、酸素原子または硫黄原子がそれぞれ、環原子として存在するということを意味する。ヘテロアリールの窒素原子は、対応するＮ−オキシドへと任意に酸化されていてもよい。「ヘテロアリール」には、上記で定義されたアリールと縮合している上記で定義されたヘテロアリールも含まれ得る。適したヘテロアリールの限定されない例としては、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリドン（Ｎ−置換ピリドンを含む）、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラザニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、フタラジニル、オキシインドリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ベンゾフラザニル、インドリル、アザインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イミダゾリル、チエノピリジル、キナゾリニル、チエノピリミジル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、イソキノリニル、ベンゾアザインドリル、１，２，４−トリアジニル、ベンゾチアゾリルなどが挙げられる。「ヘテロアリール」という用語はまた、例えば、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリルなどのような部分的に飽和したヘテロアリール部分も指す。

「アラルキル」または「アリールアルキル」は、アリールおよびアルキルが上記のとおりであるアリール−アルキル−基を意味する。好ましいアラルキルは、低級アルキル基を含む。適したアラルキル基の限定されない例としては、ベンジル、２−フェネチルおよびナフタレニルメチルが挙げられる。親部分との結合は、アルキルを介している。

「アルキルアリール」は、アルキルおよびアリールが前述のとおりであるアルキル−アリール−基を意味する。好ましいアルキルアリールは、低級アルキル基を含む。適したアルキルアリール基の限定されない例はトリルである。親部分との結合は、アリールを介している。

「シクロアルキル」は、約３〜約１０個の炭素原子、好ましくは、約５〜約１０個の炭素原子を含む非芳香族単環系または多環系を意味する。好ましいシクロアルキル環は、約５〜約７個の環原子を含む。シクロアルキルは、同一であっても異なっていてもよく、上記で定義されたとおりである１個以上の「環系置換基」で任意に置換されていてもよい。適した単環式シクロアルキルの限定されない例としては、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどが挙げられる。適した多環式シクロアルキルの限定されない例としては、１−デカリニル、ノルボルニル、アダマンチルなどが挙げられる。

「シクロアルキルアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されている）を介して親コアと結合している、上記で定義されたシクロアルキル部分を意味する。適したシクロアルキルアルキルの限定されない例としては、シクロヘキシルメチル、アダマンチルメチルなどが挙げられる。

「シクロアルケニル」は、約３〜約１０個の炭素原子、好ましくは、約５〜約１０個の炭素原子を含む、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を含む非芳香族単環系または多環系を意味する。好ましいシクロアルケニル環は、約５〜約７個の環原子を含む。シクロアルケニルは、同一であっても異なっていてもよく、上記で定義されたとおりである１個以上の「環系置換基」で任意に置換されていてもよい。適した単環式シクロアルケニルの限定されない例としては、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプタ−１，３−ジエニルなどが挙げられる。適した多環式シクロアルケニルの限定されない例は、ノルボルニレニルである。

「シクロアルケニルアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されている）を介して親コアと結合している、上記で定義されたシクロアルケニル部分を意味する。適したシクロアルケニルアルキルの限定されない例としては、シクロペンテニルメチル、シクロヘキセニルメチルなどが挙げられる。

「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を意味する。フッ素、塩素および臭素が好ましい。「ハロ」とは、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードを指す。

「環系置換基」は、例えば、環系上の利用可能な水素を置き換える、芳香族または非芳香環系と結合している置換基を意味する。環系置換基は、同一であっても異なっていてもよく、各々、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、へテロアラルキル、へテロアリールアルケニル、へテロアリールアルキニル、アルキルヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ（アルキル）、オキシム（例えば、＝Ｎ−ＯＨ）、Ｙ_１Ｙ_２Ｎ−、Ｙ_１Ｙ_２Ｎ−アルキル−、Ｙ_１Ｙ_２ＮＣ（Ｏ）−、Ｙ_１Ｙ_２ＮＳＯ_２−および−ＳＯ_２ＮＹ_１Ｙ_２（ここで、Ｙ_１およびＹ_２は、同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、およびアラルキルからなる群から独立に選択される）からなる群から独立に選択される。また、「環系置換基」は、環系における２個の隣接する炭素原子上にある２個の利用可能な水素（各炭素上の１個のＨ）を同時に置き換える単一部分も意味し得る。このような部分の例は、例えば：

のような部分を形成する、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−などである。

「ヘテロアリールアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されている）を介して親コアと結合している、上記で定義されたヘテロアリール部分を意味する。適したヘテロアリールの限定されない例としては、２−ピリジニルメチル、キノリニルメチルなどが挙げられる。

「ヘテロシクリル」または「ヘテロシクロアルキル」は、約３〜約１０個の環原子、好ましくは、約５〜約１０個の環原子を含み、これらの環系原子の１個以上が、炭素以外の元素、例えば窒素、酸素または硫黄、単独または組合せである、非芳香族飽和単環系または多環系を意味する。この環系において隣接する酸素原子および／または硫黄原子は存在しない。好ましいヘテロシクリルは、約５〜約６個の環原子を含む。ヘテロシクリルという語根名詞の前のアザ、オキサまたはチアという接頭辞は、少なくとも１個の窒素原子、酸素原子または硫黄原子がそれぞれ、環原子として存在するということを意味する。ヘテロシクリル環中の任意の−ＮＨは、例えば、−Ｎ（Ｂｏｃ）、−Ｎ（ＣＢｚ）、−Ｎ（Ｔｏｓ）基等としてなど保護されて存在し得；このような保護も本発明の一部と考えられる。ヘテロシクリルは、同一であっても異なっていてもよく、本明細書において定義されたとおりである１個以上の「環系置換基」で任意に置換されていてもよい。ヘテロシクリルの窒素原子または硫黄原子は、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドへと任意に酸化されていてもよい。適した単環式ヘテロシクリル環の限定されない例としては、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ラクタム、ラクトンなどが挙げられる。ヘテロシクリルには、同一炭素原子上にある２個の利用可能な水素が＝Ｏに置き換えられている環も含まれる（すなわちヘテロシクリルは、環中にカルボニル基を有する環を含む）。このようなヘテロシクリル環の例は、ピロリドン：

である。

「ヘテロシクリルアルキル」または「ヘテロシクロアルキルアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されている）を介して親コアと結合している、上記で定義されたヘテロシクリル部分を意味する。適したヘテロシクリルアルキルの限定されない例としては、ピペリジニルメチル、ピペラジニルメチルなどが挙げられる。

「ヘテロシクレニル」は、約３〜約１０個の環原子、好ましくは、約５〜約１０個の環原子を含み、これらの環系原子の１個以上が、炭素以外の元素、例えば窒素原子、酸素原子または硫黄原子、単独または組合せである、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合または炭素−窒素二重結合を含む非芳香族単環系または多環系を意味する。この環系において隣接する酸素原子および／または硫黄原子は存在しない。好ましいヘテロシクレニル環は、約５〜約６個の環原子を含む。ヘテロシクレニルという語根名詞の前のアザ、オキサまたはチアという接頭辞は、少なくとも１個の窒素原子、酸素原子または硫黄原子がそれぞれ、環原子として存在するということを意味する。ヘテロシクレニルは、１個以上の環系置換基で任意に置換されていてもよく、ここで、「環系置換基」は、上記で定義されたとおりである。ヘテロシクレニルの窒素原子または硫黄原子は、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドへと任意に酸化されていてもよい。適したヘテロシクレニル基の限定されない例としては、１，２，３，４−テトラヒドロピリジニル、１，２−ジヒドロピリジニル、１，４−ジヒドロピリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニル、ジヒドロイミダゾリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、ジヒドロチアゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ジヒドロフラニル、フルオロジヒドロフラニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ジヒドロチオフェニル、ジヒドロチオピラニルなどが挙げられる。「ヘテロシクレニル」には、同一炭素原子上にある２個の利用可能な水素が＝Ｏに置き換えられている環も含まれる（すなわちヘテロシクレニルは、環中にカルボニル基を有する環を含む）。このようなヘテロシクレニル環の例は、ピロリジノン：

である。

「ヘテロシクレニルアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されている）を介して親コアと結合している、上記で定義されたヘテロシクレニル部分を意味する。

本発明のヘテロ原子含有環系では、Ｎ、ＯまたはＳに隣接した炭素原子上にヒドロキシル基が存在しないだけでなく、別のヘテロ原子に隣接した炭素上にもＮまたはＳ基が存在しないということに留意すべきである。よって、例えば、次の環：

には、２および５を記した炭素と直接結合している−ＯＨはない。

また、例えば、次の部分：

または

のような互変異性体は、本発明のある特定の実施態様において同等であるとみなされるということにも留意すべきである。

また、例えば、次の部分：

のような異性体は、本発明のある特定の実施態様において同等であるとみなされるということにも留意すべきである。

また、例えば、次の部分：

また、例えば、次の部分：

また、例えば、次の部分：

また、例えば、次の部分：

また、例えば、次の部分：

また、例えば、次の部分：

また、例えば、次の部分：

また、例えば、次の部分：

また、例えば、次の部分：

また、例えば、次の部分：

「アルキニルアルキル」は、アルキニルおよびアルキルが前述のとおりであるアルキニル−アルキル−基を意味する。好ましいアルキニルアルキルは、低級アルキニルおよび低級アルキル基を含む。親部分との結合は、アルキルを介している。適したアルキニルアルキル基の限定されない例としては、プロパルギルメチルが挙げられる。

「へテロアラルキル」は、ヘテロアリールおよびアルキルが前述のとおりであるヘテロアリール−アルキル−基を意味する。好ましいヘテロアラルキルは、低級アルキル基を含む。適したアラルキル基の限定されない例としては、ピリジルメチルおよびキノリン−３−イルメチルが挙げられる。親部分との結合は、アルキルを介している。

「ヒドロキシアルキル」は、アルキルがこれまでに定義されたとおりであるＨＯ−アルキル−基を意味する。好ましいヒドロキシアルキルは、低級アルキルを含む。適したヒドロキシアルキル基の限定されない例としては、ヒドロキシメチルおよび２−ヒドロキシエチルが挙げられる。

「アシル」は、種々の基が前述のとおりであるＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−またはシクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。親部分との結合は、カルボニルを介している。好ましいアシルは、低級アルキルを含む。適したアシル基の限定されない例としては、ホルミル、アセチルおよびプロパノイルが挙げられる。

「アロイル」は、アリール基が前述のとおりであるアリール−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。親部分との結合は、カルボニルを介している。適した基の限定されない例としては、ベンゾイルおよび１−ナフトイルが挙げられる。

「アルコキシ」は、アルキル基が前述のとおりであるアルキル−Ｏ−基を意味する。適したアルコキシ基の限定されない例としては、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシおよびｎ−ブトキシが挙げられる。親部分との結合は、エーテル酸素を介している。

「アリールオキシ」は、アリール基が前述のとおりであるアリール−Ｏ−基を意味する。適したアリールオキシ基の限定されない例としては、フェノキシおよびナフトキシが挙げられる。親部分との結合は、エーテル酸素を介している。

「アラルキルオキシ」は、アラルキル基が前述のとおりであるアラルキル−Ｏ−基を意味する。適したアラルキルオキシ基の限定されない例としては、ベンジルオキシおよび１−または２−ナフタレンメトキシが挙げられる。親部分との結合は、エーテル酸素を介している。

「アルキルチオ」は、アルキル基が前述のとおりであるアルキル−Ｓ−基を意味する。適したアルキルチオ基の限定されない例としては、メチルチオおよびエチルチオが挙げられる。親部分との結合は、硫黄を介している。

「アリールチオ」は、アリール基が前述のとおりであるアリール−Ｓ−基を意味する。適したアリールチオ基の限定されない例としては、フェニルチオおよびナフチルチオが挙げられる。親部分との結合は、硫黄を介している。

「アラルキルチオ」は、アラルキル基が前述のとおりであるアラルキル−Ｓ−基を意味する。適したアラルキルチオ基の限定されない例は、ベンジルチオである。親部分との結合は、硫黄を介している。

「アルコキシカルボニル」は、アルキル−Ｏ−ＣＯ−基を意味する。適したアルコキシカルボニル基の限定されない例としては、メトキシカルボニルおよびエトキシカルボニルが挙げられる。親部分との結合は、カルボニルを介している。

「アリールオキシカルボニル」は、アリール−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適したアリールオキシカルボニル基の限定されない例としては、フェノキシカルボニルおよびナフトキシカルボニルが挙げられる。親部分との結合は、カルボニルを介している。

「アラルコキシカルボニル」は、アラルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適したアラルコキシカルボニル基の限定されない例は、ベンジルオキシカルボニルである。親部分との結合は、カルボニルを介している。

「アルキルスルホニル」は、アルキル−Ｓ（Ｏ_２）−基を意味する。好ましい基は、アルキル基が低級アルキルであるものである。親部分との結合は、スルホニルを介している。

「アリールスルホニル」は、アリール−Ｓ（Ｏ_２）−基を意味する。親部分との結合は、スルホニルを介している。

「置換されている」という用語は、現状で指定された原子の通常の原子価を上回らず、かつ置換により安定した化合物がもたらされるという条件で、指定された原子上の１個以上の水素が、指示された群から選択されたものと置き換えられているということを意味する。置換基および／または可変要素の組合せは、このような組合せにより安定した化合物がもたらされる場合に限り許容される。「安定した化合物」または「安定した構造」とは、反応混合物からの有用な純度までの単離、および有効な治療薬への処方に耐えるほど強固である化合物を意味する。

「任意に置換されている」という用語は、特定の基、ラジカルまたは部分での任意選択の置換を意味する。

化合物についての「精製した」、「精製した形の」または「単離および精製した形の」という用語は、合成法（例えば反応混合物から）または天然源またはそれらの組合せから単離された後の前記化合物の物理的状態を指す。よって、化合物についての「精製した」、「精製した形の」または「単離および精製した形の」という用語は、精製法または本明細書に記載されているかもしくは当業者に周知の方法（例えば、クロマトグラフィー、再結晶化など）から、本明細書に記載されているかもしくは当業者に周知の標準的な分析技術により特性評価可能な純度で得られた後の前記化合物の物理的状態を指す。

また、本明細書の本文、スキーム、実施例および表の中にある原子価不足の任意の炭素およびヘテロ原子は、原子価を満たすのに十分な数の水素原子を有していると考えられるということにも留意すべきである。

化合物中の官能基が「保護されている」といわれる場合、これは、その基が、その化合物を反応に付す際に保護された部位での望ましくない副反応を防止するための修飾形であるということを意味する。適した保護基は、当業者ならば明確に理解されるであろうし、例えば、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅら、ＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅＧｒｏｕｐｓｉｎｏｒｇａｎｉｃＳｙｎｔｈｅｓｉｓ（１９９１）、Ｗｉｌｅｙ，ＮｅｗＹｏｒｋのような標準的な教科書を参照することによっても明確に理解されるであろう。

任意の可変要素（例えば、アリール、複素環、Ｒ^２など）が任意の構成要素中または式（Ｉ）中に２度以上出現する場合、各存在についてのその定義は、他の全ての存在についてのその定義とは無関係である。

本明細書で使用される場合、「組成物」という用語は、特定の量の特定の成分を含む生成物、および、特定の量の特定の成分の組合せから直接または間接的に得られるあらゆる生成物を包含することが意図される。

また、本発明の化合物のプロドラッグおよび溶媒和物も、本明細書において企図される。プロドラッグについての考察は、Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉおよびＶ．Ｓｔｅｌｌａ、Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓａｓＮｏｖｅｌＤｅｌｉｖｅｒｙＳｙｓｔｅｍｓ（１９８７）Ａ．Ｃ．Ｓ．ＳｙｍｐｏｓｉｕｍＳｅｒｉｅｓの１４およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅＣａｒｒｉｅｒｓｉｎＤｒｕｇＤｅｓｉｇｎ，（１９８７）ＥｄｗａｒｄＢ．Ｒｏｃｈｅ編、ＡｍｅｒｉｃａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＡｓｓｏｃｉａｔｉｏｎａｎｄＰｅｒｇａｍｏｎＰｒｅｓｓに示されている。「プロドラッグ」という用語は、ｉｎｖｉｖｏで変換されて、式（Ｉ）の化合物またはその化合物の製薬上許容される塩、水和物または溶媒和物を生じる化合物（例えば、薬物前駆体）を意味する。この変換は、例えば、血液中での加水分解によるなど、様々な機序により（例えば、代謝プロセスまたは化学プロセスにより）起こり得る。プロドラッグの使用についての考察は、Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉおよびＷ．Ｓｔｅｌｌａ、「Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓａｓＮｏｖｅｌＤｅｌｉｖｅｒｙＳｙｓｔｅｍｓ」、Ａ．Ｃ．Ｓ．ＳｙｍｐｏｓｉｕｍＳｅｒｉｅｓの第１４巻およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅＣａｒｒｉｅｒｓｉｎＤｒｕｇＤｅｓｉｇｎ、編ＥｄｗａｒｄＢ．Ｒｏｃｈｅ、ＡｍｅｒｉｃａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＡｓｓｏｃｉａｔｉｏｎａｎｄＰｅｒｇａｍｏｎＰｒｅｓｓ、１９８７に示されている。

例えば、式（Ｉ）の化合物またはその化合物の製薬上許容される塩、水和物または溶媒和物がカルボン酸官能基を含む場合には、プロドラッグは、例えば、（Ｃ_１〜Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_１２）アルカノイルオキシメチル、４〜９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５〜１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）−エチル、３〜６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４〜７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５〜８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３〜９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４〜１０個の炭素原子を有する１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、γ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１〜Ｃ_２）アルキルアミノ（Ｃ_２〜Ｃ_３）アルキル（β−ジメチルアミノエチルなど）、カルバモイル−（Ｃ_１〜Ｃ_２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ_１〜Ｃ_２）アルキルカルバモイル−（Ｃ_１〜Ｃ_２）アルキルおよびピペリジノ−、ピロリジノ−またはモルホリノ（Ｃ_２〜Ｃ_３）アルキルなどのような基との前記酸基の水素原子の置換により形成されるエステルを含み得る。

同様に、式（Ｉ）の化合物がアルコール官能基を含む場合には、プロドラッグは、例えば、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルカノイルオキシメチル、１−（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルカノイルオキシ）エチル、１−メチル−１−（（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルカノイルオキシ）エチル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシカルボニルオキシメチル、Ｎ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシカルボニルアミノメチル、スクシノイル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルカノイル、α−アミノ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルカニル、アリールアシルおよびα−アミノアシルもしくはα−アミノアシル−α−アミノアシル（この場合、各α−アミノアシル基は、天然に存在するＬ−アミノ酸から独立に選択される）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル）_２またはグリコシル（炭水化物のへミアセタール形のヒドロキシル基を除去することにより得られるラジカル）などのような基との前記アルコール基の水素原子の置換により形成され得る。

式（Ｉ）の化合物がアミン官能基を組み込む場合には、プロドラッグは、例えば、Ｒ−カルボニル、ＲＯ−カルボニル、ＮＲＲ’−カルボニル（この場合、ＲおよびＲ’は各々、独立に、（Ｃ_１〜Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル、ベンジルであり、またはＲ−カルボニルは、天然α−アミノアシルもしくは天然α−アミノアシルである）、-Ｃ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＯＹ^１（ここで、Ｙ^１は、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたはベンジルである）、-Ｃ（ＯＹ^２）Ｙ^３（ここで、Ｙ^２は、（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキルであり、Ｙ^３は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、カルボキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アミノ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキルまたはモノ−Ｎ-もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノアルキルである）、-Ｃ（Ｙ^４）Ｙ^５（ここで、Ｙ^４は、Ｈまたはメチルであり、Ｙ^５は、モノ−Ｎ-もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノモルホリノ、ピペリジン−１−イルまたはピロリジン−１−イルである）などのような基との前記アミン基の水素原子の置換により形成され得る。

本発明の１種以上の化合物は、水、エタノールなどのような製薬上許容される溶媒との非溶媒和形態および溶媒和形態で存在し得、本発明は溶媒和形態および非溶媒和形態の両方を包含することが意図される。「溶媒和物」は、本発明の化合物と１種以上の溶媒分子との物理的結合を意味する。この物理的結合は、様々な程度のイオン結合および共有結合（水素結合を含む）を含む。ある特定の場合において、例えば、１種以上の溶媒分子が結晶性固体の結晶格子中に組み込まれる場合、溶媒和物は、単離可能であろう。「溶媒和物」は、溶液相および単離可能な溶媒和物の両方を包含する。適した溶媒和物の限定されない例としては、エタノラート、メタノラートなどが挙げられる。「水和物」は、溶媒分子がＨ_２Ｏである溶媒和物である。

本発明の１種以上の化合物は、溶媒和物へと任意に変換されていてよい。溶媒和物の調製は、全般的に公知である。よって、例えば、Ｍ．Ｃａｉｒａら、Ｊ．ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉ．、９３（３），６０１−６１１（２００４）には、酢酸エチルでのおよび水からの抗真菌薬フルコナゾールの溶媒和物の調製が記載されている。溶媒和物、半溶媒和物、水和物などの同様の調製は、Ｅ．Ｃ．ｖａｎＴｏｎｄｅｒら、ＡＡＰＳＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈ．、５（１）、論文１２（２００４）；およびＡ．Ｌ．Ｂｉｎｇｈａｍら、Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．、６０３−６０４（２００１）により記載されている。通常の限定されない方法は、本発明の化合物を、所望の量の所望の溶媒（有機物または水またはそれらの混合物）に、周囲温度より高い温度で溶解させるステップ、および結晶を形成させるのに十分な速度でその溶液を冷却し、次いでその結晶を標準的な方法により単離するステップを含む。例えばＩ．Ｒ．分光法のような分析技術では、溶媒和物（または水和物）として結晶中に溶媒（または水）が存在存することが分かる。

「有効量」または「治療有効量」とは、上記の疾患を抑制することによって、所望の治療効果、改善効果、抑制効果または予防効果をもたらすのに有効な本発明の化合物または組成物の量を記載することを意味する。

式（Ｉ）の化合物は、塩を形成することができ、この塩も本発明の範囲内である。本明細書における式（Ｉ）の化合物についての言及は、特に断りのない限り、その塩について言及を含むと理解される。本明細書において用いられる「塩」という用語は、無機酸および／または有機酸を用いて形成される酸性塩、ならびに無機塩基および／または有機塩基を用いて形成される塩基性塩を示す。加えて、式（Ｉ）の化合物が、塩基性部分（それだけには限らないが、ピリジンまたはイミダゾールなど）および酸性部分（それだけには限らないが、カルボン酸など）の両方を含む場合、両性イオン（「内塩」）が形成される可能性があり、両性イオンも本明細書における「塩」という用語の範囲内に含まれる。製薬上許容される（すなわち、毒性のない生理学上許容される）塩が好ましいが、他の塩もまた有用である。式（Ｉ）の化合物の塩は、例えば、式（Ｉ）の化合物をある量（例えば当量）の酸または塩基と、塩が沈殿するような媒質中でまたは水性媒質中で反応させ、続いて凍結乾燥を行うことにより形成し得る。

例示的な酸付加塩としては、酢酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、樟脳酸塩、カンファースルホン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩（またトシラートとしても知られている）などが挙げられる。加えて、塩基性薬剤化合物からの製薬上有用な塩の処方に適していると全般的に考えられる酸は、例えば、Ｐ．Ｓｔａｈｌら、ＣａｍｉｌｌｅＧ．（編）ＨａｎｄｂｏｏｋｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳａｌｔｓ．Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，ＳｅｌｅｃｔｉｏｎａｎｄＵｓｅ．（２００２）Ｚｕｒｉｃｈ：Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ；Ｓ．Ｂｅｒｇｅら、ＪｏｕｒｎａｌｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ（１９７７）６６（１）１−１９；Ｐ．Ｇｏｕｌｄ、ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＪ．ｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ（１９８６）３３２０１−２１７；Ａｎｄｅｒｓｏｎら、ＴｈｅＰｒａｃｔｉｃｅｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９９６）、ＡｃａｄｅｍｉｃＰｒｅｓｓ，ＮｅｗＹｏｒｋ；により、そしてＴｈｅＯｒａｎｇｅＢｏｏｋ（ウェブサイト上のＦｏｏｄ＆ＤｒｕｇＡｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ，Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，Ｄ．Ｃ．）において考察されている。これらの開示は、引用することにより本明細書の一部とされる。

例示的な塩基性塩としては、アンモニウム塩、アルカリ金属塩（ナトリウム塩、リチウム塩およびカリウム塩など）、アルカリ土類金属塩（カルシウム塩およびマグネシウム塩など）、有機塩基（例えば、有機アミン）（ジシクロヘキシルアミン、ｔ−ブチルアミンなど）との塩およびアミノ酸（アルギニン、リジンなど）との塩が挙げられる。塩基性窒素含有基は、ハロゲン化低級アルキル（例えば、塩化メチル、塩化エチル、塩化ブチル、臭化メチル、臭化エチル、臭化ブチル、沃化メチル、沃化エチルおよび沃化ブチル）、硫酸ジアルキル（例えば、硫酸ジメチル、硫酸ジエチルおよび硫酸ジブチル）、長鎖ハロゲン化物（例えば、塩化デシル、塩化ラウリル、塩化ステアリル、臭化デシル、臭化ラウリル、臭化ステアリル、沃化デシル、沃化ラウリルおよび沃化ステアリル）、ハロゲン化アラルキル（例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル）などのような物質で四級化されていてよい。

全てのそのような酸性塩および塩基性塩は、本発明の範囲内で製薬上許容される塩であると解釈され、全ての酸性塩および塩基性塩は、本発明における対応する化合物の遊離形態と同等であると考えられる。

本化合物の製薬上許容されるエステルとしては、以下の群：（１）ヒドロキシ基のエステル化により得られるカルボン酸エステル（ここで、そのエステル基のカルボン酸部分の非カルボニル部分は、直鎖または分枝鎖アルキル（例えば、アセチル、ｎ−プロピル、ｔ−ブチルまたはｎ−ブチル）、アルコキシアルキル（例えば、メトキシメチル）、アラルキル（例えば、ベンジル）、アリールオキシアルキル（例えば、フェノキシメチル）、アリール（例えば、（例えば、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキルもしくはＣ_１〜４アルコキシまたはアミノで）任意に置換されているフェニル）から選択される）；（２）アルキルスルホニルまたはアラルキルスルホニルのようなスルホン酸エステル（例えば、メタンスルホニル）；（３）アミノ酸エステル（例えば、Ｌ−バリルまたはＬ−イソロイシル）；（４）ホスホン酸エステル、および（５）一リン酸エステル、二リン酸エステルまたは三リン酸エステルが挙げられる。リン酸エステルは、例えば、Ｃ_１〜２０アルコールもしくはその反応性誘導体により、または２，３−ジ（Ｃ_６〜２４）アシルグリセロールによりさらにエステル化されていてよい。

式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグは、それらの互変異性体で（例えば、アミド、エノール、ケトまたはイミノエーテルとして）存在していてよい。全てのそのような互変異性体は、本発明の一部として本明細書において企図される。

式（Ｉ）の化合物は、不斉中心またはキラル中心を含み得るため、異なる立体異性形で存在し得る。式（Ｉ）の化合物の全ての立体異性形およびその混合物（ラセミ混合物を含む）は、本発明の一部を形成すると解釈される。加えて、本発明は、全ての幾何異性体および位置異性体を包含する。例えば、式（Ｉ）の化合物が、二重結合または縮合環を組み込む場合には、シス型およびトランス型の両方、ならびに混合物は、本発明の範囲内に包含される。

ジアステレオマー混合物は、当業者に周知の方法により（例えば、クロマトグラフィーおよび／または分別結晶によるなど）それらの物理化学的差異に基づいて個々のジアステレオマーに分離することができる。エナンチオマーは、適当な光学活性化合物（例えば、キラルアルコールまたはＭｏｓｈｅｒの酸塩化物のようなキラル補助基）との反応によりエナンチオマー混合物をジアステレオマー混合物へと変換し、そのジアステレオマーを分離し、個々のジアステレオマーを対応する純粋なエナンチオマーに変換する（例えば、加水分解する）ことにより分離することができる。また、式（Ｉ）の化合物のいくつかは、アトロプ異性体（例えば、置換ビアリール）であってもよく、これらは本発明の一部であると考えられる。エナンチオマーはまた、キラルＨＰＬＣカラムの使用によっても分離することができる。

式（Ｉ）の化合物は、異なる互変異性体で存在する可能性もあり、全てのそのような形態は、本発明の範囲内に包含される。また、例えば、前記化合物の全てのケト−エノール形態およびイミノ−エナミン形態も本発明に含まれる。

本化合物（その化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグ、ならびにそのプロドラッグの塩、溶媒和物およびエステルを含む）の全ての立体異性体（例えば、幾何異性体、光学異性体など）（例えば、様々な置換基の不斉炭素によって存在し得るもの（エナンチオマー形態（不斉炭素の不在下でも存在し得るエナンチオマー形態）、回転異性体形態、アトロプ異性体およびジアステレオマー形態を含む））は、本発明の範囲内であると考えられ、位置異性体（例えば、４−ピリジルおよび３−ピリジルなど）も同様である。（例えば、式（Ｉ）の化合物が、二重結合または縮合環を組み込む場合には、シス型およびトランス型の両方、ならびに混合物は、本発明の範囲内に包含される。また、例えば、前記化合物の全てのケト−エノール形態およびイミノ−エナミン形態も本発明に含まれる。）本発明の化合物の個々の立体異性体は、例えば、他の異性体を実質的に含まないか、あるいは例えば、ラセミ化合物として混合されているかまたは他の全ての立体異性体もしくは他の選択された立体異性体とともに混合されている可能性がある。本発明のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ１９７４Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓにより定義されているように、Ｓ立体配置またはＲ立体配置を有し得る。「塩」、「溶媒和物」、「エステル」、「プロドラッグ」などの用語の使用は、本発明の化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、位置異性体、ラセミ化合物またはプロドラッグの塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグに同等に適用されると解釈される。

本発明はまた、同位体標識した本発明化合物も包含し、これらの化合物は、１個以上の原子が、自然界で通常見られる原子量または質量数とは異なる原子量または質量数を有する原子に置き換えられているという事実を別にすれば、本明細書において引用された化合物と同一である。本発明の化合物に組み込むことができる同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素の同位体（例えば、それぞれ^２Ｈ、^３Ｈ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１５Ｎ、^１８Ｏ、^１７Ｏ、^３１Ｐ、^３２Ｐ、^３５Ｓ、^１８Ｆおよび^３６Ｃｌ）が挙げられる。

ある特定の同位体標識した式（Ｉ）の化合物（例えば、^３Ｈおよび^１４Ｃで標識した化合物）は、化合物および／または基質組織分布アッセイにおいて有用である。トリチウム化した同位体（すなわち、^３Ｈ）および炭素−１４（すなわち、^１４Ｃ）同位体は、それらの調製の容易さおよび検出性のために特に好ましい。さらに、より重い同位体、例えば重水素（すなわち、^２Ｈ）との置換は、代謝がより一層安定することからある特定の治療上の利点（例えば、ｉｎｖｉｖｏでの半減期の増加または必要用量の低減）をもたらし得、そのため、状況によって好ましい場合がある。同位体標識した式（Ｉ）の化合物は、以下のスキームおよび／または実施例において開示される手順と類似した手順に従って、非同位体標識試薬の代わりに適当な同位体標識試薬を用いることにより全般的に調製することができる。

式（Ｉ）の化合物、ならびに式（Ｉ）の化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグの多形は、本発明に含まれると解釈される。

本発明による化合物は、薬理学的特性を有し得、特に、式（Ｉ）の化合物は、γセクレターゼのモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）であり得る。

さらに詳しく言えば、式（Ｉ）の化合物は、様々な中枢神経系障害（例えば、それだけには限らないが、アルツハイマー病、エイズ関連認知症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、網膜色素変性症、脊髄性筋萎縮症および小脳変性などが挙げられる）の治療において有用であり得る。

本発明の別の態様は、中枢神経系の疾患または状態を有する哺乳類（例えば、ヒト）を治療する方法であって、その哺乳類に、治療有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを投与することによる方法である。

好ましい用量は、体重１ｋｇ当たり１日につき式（Ｉ）の化合物約０．００１〜５００ｍｇである。とりわけ好ましい用量は、体重１ｋｇ当たり１日につき式（Ｉ）の化合物または前記化合物の製薬上許容される塩または溶媒和物約０．０１〜２５ｍｇである。

本発明の化合物はまた、１種以上の上記追加薬と組み合わせても（同時にまたは連続的に投与される）有用であり得る。

本発明の化合物はまた、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１種以上の化合物と組み合わせても（同時にまたは連続的に投与される）有用であり得る。

固定用量として処方する場合、そのような組合せ製品には、本明細書に記載されている用量範囲内の本発明の化合物およびその用量範囲内の他の製薬上活性な薬剤または処置を使用する。

したがって、一態様では、本発明は、ある量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ、およびある量の１種以上の上記追加薬を含み、ここで、化合物／処置の量が所望の治療効果をもたらす組合せを含む。

本発明の化合物の薬理学的特性は、いくつかの薬理アッセイによって確認できる。特定のアッセイが、この文書の後に例示されている。

本発明はまた、少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグと、少なくとも１種の製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物の製薬上許容されるエステルと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物の溶媒和物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上（例えば、１種）の他の製薬上活性な成分（例えば、薬物）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。他の製薬上活性な成分の例として、それだけには限らないが、（ａ）アルツハイマー病の治療にとって有用な薬物、（ｂ）神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物および（ｄ）γセクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される薬物が挙げられる。

本明細書で使用される場合、「他の製薬上活性な成分」として、例えば、ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）；ムスカリンアンタゴニスト（例えば、（ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニスト）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；エクセロン（リバスチグミン）；コグネックス（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤またはＥＲＫ阻害剤）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンを上方調節する薬剤、コレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン）；コレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブ）；フィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣体；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を低減し得る抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される製薬上活性な成分が挙げられる。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のＢＡＣＥ阻害剤と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニスト）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量のエクセロン（リバスチグミン）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量のコグネックス（タクリン）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量のタウキナーゼ阻害剤と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のタウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種の抗Ａβワクチン（能動免疫）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のＡＰＰリガンドと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上の、インスリン分解酵素を上方調節する薬剤および／またはネプリライシンと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のコレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチンおよびエゼチミブなどのコレステロール吸収阻害剤）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のフィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラート）と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のＬＸＲアゴニストと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のＬＲＰ模倣体と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のニコチン性受容体アゴニストと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のＨ３受容体アンタゴニストと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のｈｓｐ９０阻害剤と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のｍ１ムスカリン性受容体アゴニストと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニストと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上の１種のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上の、神経炎症を低減し得る抗炎症薬と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１種以上のＰＡＩ−１阻害剤と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物と、ゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る有効量の１種以上の薬剤と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明のその他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、上記の薬剤組成物のいずれか１種を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、有効量の少なくとも１種の（例えば、１種の）式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、有効量の式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、有効量の少なくとも１種の（例えば、１種の）式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩を含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、有効量の式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩を含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、有効量の少なくとも１種の（例えば、１種の）式（Ｉ）の化合物の製薬上許容されるエステルを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、有効量の式（Ｉ）の化合物の製薬上許容されるエステルを含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、有効量の少なくとも１種の（例えば、１種の）式（Ｉ）の化合物の溶媒和物を含む薬剤組成物を対象とする。

本発明の別の実施形態は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される、有効量の式（Ｉ）の化合物の溶媒和物を含む薬剤組成物を対象とする。

式（Ｉ）の化合物は、γセクレターゼモジュレーターとして有用であり得、例えば、中枢神経系障害（例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群）などの疾患の治療および予防ならびに軽度の認知機能障害、緑内障、脳アミロイド血管症、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳炎症および嗅覚機能喪失の治療において有用であり得る。

したがって、本発明の別の実施形態は、γセクレターゼを調節する（阻害する、拮抗するなどを含む）方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、γセクレターゼを調節する（阻害、拮抗することなどを含む）方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、１種以上の神経変性疾患を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、１種以上の神経変性疾患を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、軽度の認知機能障害、緑内障、脳アミロイド血管症、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳炎症または嗅覚機能喪失を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効（すなわち、治療有効）量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、軽度の認知機能障害、緑内障、脳アミロイド血管症、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳炎症または嗅覚機能喪失を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効（すなわち、治療有効）量の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、軽度の認知機能障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、緑内障を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、脳アミロイド血管症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、脳卒中を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、認知症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、小膠細胞症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、脳炎症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、嗅覚機能喪失を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明はまた、（１）γセクレターゼを調節するための、または（２）１種以上の神経変性疾患を治療するための、または（３）神経組織（例えば、脳）中、上または周辺に、アミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するための、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法を提供する。併用療法は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物の投与および有効量の１種以上（例えば、１種）のその他の製薬上活性な成分（例えば、薬物）の投与を含む方法を対象とする。式（Ｉ）の化合物およびその他の薬物は、別個に（すなわち、各々が独自の別個の投与形である）投与してよく、または同一の投与形中で、式（Ｉ）の化合物をその他の薬物と組み合わせてもよい。

したがって、本発明のその他の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の化合物が、ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）；ムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニスト）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド性抗炎症薬；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；エクセロン（リバスチグミン）；コグネックス（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤またはＥＲＫ阻害剤）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリン上方調節する薬剤、コレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン）；コレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブ）；フィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣体；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を低減し得る抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分と併用される、本明細書に記載される治療方法または阻害方法のいずれか１種を対象とする。

本発明のその他の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の化合物が、ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）；ムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニスト）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；およびＰＤＥ−１０阻害剤からなる群から選択される有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分と併用される、本明細書に記載される治療方法または阻害方法のいずれか１種を対象とする。

本発明のその他の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の化合物が、エクセロン（リバスチグミン）；コグネックス（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤またはＥＲＫ阻害剤）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリン上方調節する薬剤、コレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン）；コレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブ）；フィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣体；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を低減し得る抗炎症薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分と併用される、本明細書に記載される治療方法または阻害方法のいずれか１種を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を、有効（すなわち、治療有効）量の１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能など）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上（例えば、１種の）コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能など）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１種以上の化合物と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量のエクセロン（リバスチグミン）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量のコグネックス（タクリン）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のタウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の抗Ａβワクチン接種（能動免疫）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のＡＰＰリガンドと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量のインスリン分解酵素を上方調節する１種以上の薬剤および／またはネプリライシンと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のコレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチンおよびエゼチミブなどのコレステロール吸収阻害剤）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のフィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラート）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のＬＸＲアゴニストと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のＬＲＰ模倣体と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のニコチン性受容体アゴニストと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のＨ３受容体アンタゴニストと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のｍ１ムスカリン性受容体アゴニストと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５または陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニストと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上の、神経炎症を低減し得る抗炎症薬と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の式（Ｉ）の化合物を、ゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る有効量の１種以上の薬剤と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能など）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明の別の実施形態は、ダウン症候群を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上（例えば、１種）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能など）と組み合わせて投与するステップを含む方法を対象とする。

本発明のその他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される実施形態を治療する上記の方法のいずれか１種を対象とする。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能など）、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される、有効量の１種以上の化合物と組み合わせて含む組合せ（すなわち、薬剤組成物）を対象とする。薬剤組成物はまた、製薬上許容される担体も含む。

本発明の別の実施形態は、有効量の１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドの塩酸ドネペジルとして入手可能など）、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１種以上の化合物と組み合わせて含む組合せ（すなわち、薬剤組成物）を対象とし、式（Ｉ）の化合物は、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択される。薬剤組成物はまた、製薬上許容される担体も含む。

本発明の別の実施形態は、単一のパッケージ中、別個の容器中に、組み合わせて使用するための薬剤組成物を含むキットであって、１つの容器が、製薬上許容される担体中の有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）が、有効量の別の製薬上活性な成分（上記の）を含み、式（Ｉ）の化合物と他の製薬上活性な成分の合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに、または神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに、または（ｃ）神経変性疾患を治療するのに、または（ｄ）γセクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットを対象とする。

本発明の別の実施形態は、単一のパッケージ中、別個の容器中に、組み合わせて使用するための薬剤組成物を含むキットであって、１つの容器は、製薬上許容される担体中の有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）が、有効量の別の製薬上活性な成分（上記の）を含み、式（Ｉ）の化合物および他の製薬上活性な成分の合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）中、上または周辺にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに、または（ｃ）神経変性疾患を治療するのに、または（ｄ）γセクレターゼの活性を調節するのに有効であり、式（Ｉ）の化合物が、式：Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｆ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｆ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｆ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｆ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｆ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｆ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｆ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｆ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｆ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｆ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｆ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｆ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｆ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｆ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｆ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１の化合物からなる群から選択されるキットを対象とする。

コリンエステラーゼ阻害剤の例として、タクリン、ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン、ピリドスチグミンおよびネオスチグミンがあり、タクリン、ドネペジル、リバスチグミンおよびガランタミンが好ましい。

ｍ_１アゴニストの例は、当技術分野で公知である。ｍ_２アンタゴニストの例も、当技術分野で公知であり、特に、ｍ_２アンタゴニストは、米国特許第５，８８３，０９６号、同第６，０３７，３５２号、同第５，８８９，００６号、同第６，０４３，２５５号、同第５，９５２，３４９号、同第５，９３５，９５８号、同第６，０６６，６３６号、同第５，９７７，１３８号、同第６，２９４，５５４号、同第６，０４３，２５５号および同第６，４５８，８１２号ならびにＷＯ０３／０３１４１２に開示されており、これらのすべてが参照により本明細書に組み込まれる。

ＢＡＣＥ阻害剤の例として、２００５年６月２日に公開されたＵＳ２００５／０１１９２２７（２００５年２月２４日に公開されたＷＯ２００５／０１６８７６も参照のこと）、２００５年２月２４日に公開されたＵＳ２００５／００４３２９０（２００５年２月１７日に公開されたＷＯ２００５／０１４５４０も参照のこと）、２００５年６月３０日に公開されたＷＯ２００５／０５８３１１（２００７年３月２９日に公開されたＵＳ２００７／００７２８５２も参照のこと）、２００６年５月２５日に公開されたＵＳ２００６／０１１１３７０（２００６年６月２２日に公開されたＷＯ２００６／０６５２７７も参照のこと）、２００７年２月２３日に出願された米国出願番号第１１／７１０５８２号、２００６年２月２３日に公開されたＵＳ２００６／００４０９９４（２００６年２月９日に公開されたＷＯ２００６／０１４７６２も参照のこと）、２００６年２月９日に公開されたＷＯ２００６／０１４９４４（２００６年２月２３日に公開されたＵＳ２００６／００４０９４８も参照のこと）、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８２６６（２００７年１月１１日に公開されたＵＳ２００７／００１０６６７も参照のこと）、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８２６５、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８２３０、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８１９５（２００６年１２月１４日に公開されたＵＳ２００６／０２８１７２９も参照のこと）、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８２６４（２００７年３月１５日に公開されたＵＳ２００７／００６０５７５も参照のこと）、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８１９２（２００６年１２月１４日に公開されたＵＳ２００６／０２８１７３０も参照のこと）、２００６年１２月２８日に公開されたＷＯ２００６／１３８２１７（２００６年１２月２１日に公開されたＵＳ２００６／０２８７２９４も参照のこと）、２００年５月３日に公開されたＵＳ２００７／００９９８９８（２００７年５月３日に公開されたＷＯ２００７／０５０７２１も参照のこと）、２００７年５月１０日に公開されたＷＯ２００７／０５３５０６（２００７年５月３日に公開されたＵＳ２００７／０９９８７５も参照のこと）、２００７年６月７日に出願された米国出願番号第１１／７５９３３６号、２００６年１２月１２日に出願された米国出願番号第６０／８７４３６２号および２００６年１２月１２日に出願された米国出願番号第６０／８７４４１９号に記載されるものが挙げられ、各々の開示内容は、参照により本明細書に組み込まれる。

本発明によって記載される化合物からの薬剤組成物の調製のためには、不活性の、製薬上許容される担体は、固体または液体のいずれかであり得る。固体の形の製剤として、散剤、錠剤、分散性顆粒剤、カプセル剤、カシェ剤および坐剤が挙げられる。散剤および錠剤は、約５〜約９５パーセントの有効成分からなるものであり得る。適した固体担体は、当技術分野で公知であり、例えば、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、糖またはラクトースがある。錠剤、散剤、カシェ剤およびカプセル剤は、経口投与に適した固体投与形として使用してよい。製薬上許容される担体および種々の組成物の製造方法の例は、Ａ．Ｇｅｎｎａｒｏ（編）、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ、第１８版、（１９９０）、ＭａｃｋＰｕｂｌｉｓｈｉｎｇＣｏ．、Ｅａｓｔｏｎ、Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａに見出すことができる。

液体の形の製剤として、溶液、懸濁液およびエマルジョンが挙げられる。例として、非経口注射用の水または水−プロピレングリコール溶液または経口溶液、懸濁剤およびエマルジョン用の甘味料および乳白剤の添加を記載できる。液体の形の製剤としてまた、鼻腔内投与用の溶液を挙げることができる。

吸入に適したエアゾール製剤として、溶液および散剤の形の固体を挙げることができ、これは、不活性圧縮ガス、例えば、窒素などの製薬上許容される担体との組合せであってもよい。

また、経口または非経口投与いずれかのために、使用直前に、液体の形の製剤に変換されるよう意図される固体の形の製剤も含まれる。このような液体の形として、溶液、懸濁液およびエマルジョンが挙げられる。

本発明の化合物はまた、経皮的に送達できるものであり得る。経皮組成物は、クリーム、ローション、エアロゾルおよび／またはエマルジョンの形をとり得、この目的のために、当技術分野で従来的であるようにマトリックスまたはリザーバ型の経皮パッチ中に含めてもよい。

本発明の化合物はまた、皮下に送達できるものであり得る。

化合物は経口投与されることが好ましい。

医薬品は、単位投与形であることが好ましい。このような形では、製剤を、適当な量の活性成分、例えば、所望の目的を達成するのに有効な量を含有する適した大きさの単位用量に分割する。

製剤の単位用量中の活性化合物の量は、変わる場合があり、特定の適用に従って、約１ｍｇ〜約１００ｍｇ、好ましくは、約１ｍｇ〜約５０ｍｇ、より好ましくは、約１ｍｇ〜約２５ｍｇに調整することができる。

使用される実際の投与量は、患者の必要量および治療されている状態の重篤度に応じて変わり得る。特定の状況にとって適切な投与計画の決定は、当技術分野の技術の範囲内である。便宜上、全１日投与量を、必要に応じて分割し、１日の間に部分で投与してよい。

本発明の化合物および／またはその製薬上許容される塩の投与の量および頻度は、年齢、状態および患者の大きさ並びに治療されている症状の重篤度などの因子を考慮し、主治医の判断に従って調節される。経口投与のための通常の推奨される１日投与計画は、２〜４の分割用量で、約１ｍｇ／日〜約５００ｍｇ／日、好ましくは、１ｍｇ／日〜２００ｍｇ／日の範囲であり得る。

本発明の別の態様は、治療有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、製薬上許容される担体、ビヒクルまたは希釈液とを含むキットである。

本発明のさらに別の態様は、一定量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、一定量の、上記で列挙される少なくとも１種のさらなる薬剤を含み、２種以上の成分の量が所望の治療効果をもたらすキットである。

本明細書に開示される発明を、以下の例示的実施例によって例示するが、これは、開示内容の範囲を制限すると解釈されてはならない。代替機構経路および類似構造は、当業者には明らかである。

例示的実施例
方法Ａ

方法Ａ、ステップ１
０℃で、丸底フラスコに、グリシンメチルエステル（２．００ｇ、１５．９ｍｍｏｌ）の塩酸塩、ＤＣＭ（１０ｍＬ）中、チオホスゲン（２．６７ｍＬ、３５．０ｍｍｏｌ）および飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（１０ｍＬ）を加える。反応物を、１６時間かけて室温に加温しながら、激しく撹拌する。混合物を、ＤＣＭおよび水で抽出する。有機部分を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、真空濃縮すると、０．４２ｇのメチル−２−イソチオシアナトアセテートが得られる。

方法Ａ、ステップ２
丸底フラスコに、ＴＨＦ（５ｍＬ）中、メチル−２−イソチオシアナトアセテート（０．４２ｇ、３．２ｍｍｏｌ）およびＡ４（Ｒ^１＝α−２−Ｂｏｃ−アミノエチル−ｐ−フルオロ−ベンジル）（０．４８ｍＬ、３．５ｍｍｏｌ）を加え、出発材料が消費されるまで室温で撹拌する。混合物を、ＥｔＯＡｃおよび水（２×）、次いで、１ＭＨＣｌ水溶液（２×）、次いで、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（２×）で抽出する。有機部分を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、真空濃縮すると、Ａ５（Ｒ^１＝α−２−Ｂｏｃ−アミノエチル−ｐ−フルオロ−ベンジル）が得られる。

方法Ａ、ステップ３
０℃で、無水ＴＨＦ（５ｍＬ）中、水素化ナトリウム（１１４ｍｇ、２．８５ｍｍｏｌ）の溶液を含む丸底フラスコに、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中、Ａ５（Ｒ^１＝α−２−Ｂｏｃ−アミノエチル−ｐ−フルオロ−ベンジル、２．０ｍｍｏｌ）の溶液をゆっくりと加える。反応物を室温に加温させ、ＥｔＯＡｃで希釈し、１ＮＨＣｌ水溶液（２×３０ｍＬ）で抽出し、次いで、ブライン（４０ｍＬ）で抽出する。有機部分を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、真空濃縮すると、Ａ６（Ｒ^１＝α−２−Ｂｏｃ−アミノエチル−ｐ−フルオロ−ベンジル）が得られる。

方法Ａ、ステップ４
ピペリジン（０．４１ｍＬ、４．２ｍｍｏｌ）を含む丸底フラスコ中に、エタノール（２０ｍＬ）中、Ａ８（Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^９＝４−Ｒ^１０−３−メトキシフェニル、Ｒ^１０＝４−メチルイミダゾール−１−イル）（４２９ｍｇ、２．０ｍｍｏｌ）およびＡ６（Ｒ^１＝α−２−Ｂｏｃ−アミノエチル−ｐ−フルオロ−ベンジル、１．９ｍｍｏｌ）の溶液を加える。この混合物を、還流温度で１６時間撹拌する。反応混合物を室温に冷却し、ＥｔＯＡｃで希釈し、水、次いで、ブラインで抽出する。有機部位を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、真空濃縮すると、粗生成物が得られ、これをクロマトグラフィーに付すと、Ａ７（Ｒ^１＝α−２−Ｂｏｃ−アミノエチル−ｐ−フルオロ−ベンジル、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^９＝４−Ｒ^１０−３−メトキシフェニル、Ｒ^１０＝４−メチルイミダゾール−１−イル）が得られる。

方法Ａ、ステップ５
Ａ７（Ｒ^１＝α−２−Ｂｏｃ−アミノエチル−ｐ−フルオロ−ベンジル、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^９＝４−Ｒ^１０−３−メトキシフェニル、Ｒ^１０＝４−メチルイミダゾール−１−イル）を、出発物質が消失するまで、２０％ＴＦＡ／ＤＣＭで処理し、その後、揮発物質を除去する。残渣をＤＣＭ中に溶解し、次いで、この溶液を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（２×）で洗浄する。有機部位を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、真空濃縮する。残渣をＭｅＯＨ（１ｍＬ）に溶解し、密閉管中に移す。密閉バイアルにトリエチルアミン（０．２５ｍＬ）および、水中、ｔ−ブチルヒドロペルオキシドの７０％溶液（０．５ｍＬ）を加え、次いで、この混合物を室温で１６時間撹拌した。反応混合物を真空濃縮し、残渣を逆相クロマトグラフィーによって精製すると、Ａ９（Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^９＝４−Ｒ^１０−３−メトキシフェニル、Ｒ^１０＝４−メチルイミダゾール−１−イル）が得られる。

以下の化合物は、方法Ａと同様の方法を用いて作製する。

方法Ｂ

０℃で、ＤＭＦ（２ｍＬ）中、６０％水素化ナトリウム分散物（２．４ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）の混合物を含む丸底フラスコに、ＤＭＦ（１ｍＬ）中、Ａ１０（２５ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）の溶液を加えた。この混合物を０℃で０．３３時間撹拌した後、ヨウ化メチル（３．７μＬ、０．６ｍｍｏｌ）を加え、混合物を０．１６時間後に氷浴から取り出した。１時間後、反応物を７５％酢酸エチル／ヘキサン（４０ｍＬ）で希釈し、水（３×１０ｍＬ）で洗浄し、ブライン（１×１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、真空濃縮した。粗物質を、メタノール／水酸化アンモニウム／ＤＣＭを用いるシリカゲルクロマトグラフィーによって精製すると、化合物Ｂ８（１５ｍｇ、５７％）が黄色の膜として得られた。

以下の化合物は、方法Ｂと同様の方法を用いて合成する。

以下の化合物（「Ｃｐｄ」）は、方法Ｂと同様の方法を用いて製造した。

方法Ｃ

バイアル中に、テトラヒドロフラン（１ｍＬ）中、Ｃ１（Ｒ^１＝α−メチル−ｐ−フルオロ−ベンジル、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^９＝４−Ｒ^１０−３−メトキシフェニル、Ｒ^１０＝４−メチルイミダゾール−１−イル）（１５．１ｍｇ、０．０３１６ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（２０μＬ、０．１ｍｍｏｌ）およびメタンスルホニルクロリド（１０μＬ、０．１ｍｍｏｌ）を加えた。このバイアルを密閉し、室温で３時間撹拌した。この化合物を酢酸エチルおよび水で抽出し、有機部分を収集し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮し、さらなる精製は行わず次のステップで用いた。この残渣を、ＴＨＦ（１ｍＬ）中に溶解し、鉱油（１．９０ｍｇ、０．０４７４ｍｍｏｌ）中、水素化ナトリウムの６０％分散物を加えた。この混合物を室温で２時間撹拌し、次いで、水でクエンチした。混合物を真空濃縮し、逆相クロマトグラフィーによて精製すると、１．８ｍｇのＣ３（Ｒ^１＝α−メチル−ｐ−フルオロ−ベンジル、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^９＝４−Ｒ^１０−３−メトキシフェニル、Ｒ^１０＝４−メチルイミダゾール−１−イル）が得られた。

以下の化合物（Ｒ^１＝α−メチル−ｐ−フルオロ−ベンジル）は、方法Ｃと同様の方法を用いて合成する。

方法Ｄ

方法Ｄ、ステップ１
Ｓａｖｅｌｏｎら、Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９８、６、１３３に従って、Ｄ１を調製した。ＤＭＦ（３ｍＬ）中、Ｄ１（３０１ｍｇ、２．０ｍｍｏｌ）のスラリーに、ヘキサン（９２ｍｇ、２．３０ｍｍｏｌ）中、ＮａＨ６０％、続いて、ｐ−フルオロベンジルブロミド（４７２ｍｇ、２．５ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を１２０℃で２時間撹拌し、次いで、冷却し、ブラインおよびＥｔＯＡｃ中に注いだ。有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、および濃縮した。残渣を、シリカゲル上でのクロマトグラフィー（ヘキサン／ＥｔＯＡｃ９９：１〜５０：５０を用いて溶出）で精製すると、３７２ｍｇ（７２％）のＤ２が得られた。

方法Ｄ、ステップ２
ＴＨＦ（３ｍＬ）中、Ｄ２（１７１ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）およびＤ３（１３４ｍｇ、０．６２ｍｍｏｌ）のスラリーに、オイル中、ＮａＨ６０％（７５ｍｇ、１．８６ｍｍｏｌ）、続いて、ＤＭＦ（０．２ｍＬ）を加えた。反応物を６５℃で３時間撹拌し、次いで、希ＨＣｌ中に注ぎ入れた。この混合物を１：１飽和炭酸水素ナトリウム水溶液／ブラインで中和し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗材料を、シリカゲル（ＣＨ_２Ｃｌ_２／ＭｅＯＨ９：１で溶出）で精製すると、５４．１ｍｇのＤ４が得られた。

方法Ｅ

方法Ｅ、ステップ１
Ｅ１およびＲ１−Ｂｒ（Ｒ^１＝α−メチル−ｐ−フルオロベンジル）のＴＨＦ溶液に、ＮａＨ（１．１当量）を加え、溶液を出発物質が消失するまで加熱する。揮発性物質の除去後、残渣をクロマトグラフィーに付すと、化合物Ｅ２が得られる。
方法Ｅ、ステップ２．
Ｅ２（Ｒ^１＝α−メチル−ｐ−フルオロベンジル）のＴＨＦ溶液に、Ｅ３（Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^９＝４−Ｒ^１０−３−メトキシフェニルおよびＲ^１０＝４−メチルイミダゾール−１−イル）およびＮａＨ（１．１当量）を加える。反応混合物を出発物質が消失するまで加熱する。揮発性物質の除去後、残渣をクロマトグラフィーに付すと、化合物Ｅ４（Ｒ^１＝α−メチル−ｐ−フルオロベンジル、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^９＝４−Ｒ^１０−３−メトキシフェニルおよびＲ^１０＝４−メチルイミダゾール−１−イル）が得られる。

以下の化合物は、方法Ｅと同様の方法を用いて合成する。

方法Ｆ

方法Ｆ、ステップ１
０℃の、テトラヒドロフラン（３０ｍＬ）中、メチル２−イソチオシアナトアセテート（１．１２ｍＬ、１０．３ｍｍｏｌ）の溶液に、テトラヒドロフラン中、（Ｒ）−３−アミノ−３−（４−フルオロフェニル）プロパン−１−オル（２．０ｇ）の溶液を加えた。２分後、冷却浴を取り除いた。５０分間撹拌した後、反応溶液を酢酸エチル（１５０ｍＬ）で希釈した。この溶液を、次いで、水で２回洗浄し、１ＭＨＣｌ水溶液で２回洗浄し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で１回洗浄し、ブラインで１回洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させた。この乾燥した溶液を濾過し、濃縮すると、褐色のオイルが得られ、これを精製せずに用いた。

方法Ｆ、ステップ２
得られた粗Ｆ１を、ジメチルホルムアミド（２０ｍＬ）に溶解し、次いで、この室温溶液に、イミダゾール（１．４ｇ）およびｔ−ブチルクロリドフェニルシラン（３．２ｍＬ）を加えた。この溶液を室温で１５時間撹拌し、次いで、さらなる操作を行わずに次のステップで用いた。

方法Ｆ、ステップ３
０℃の混合物テトラヒドロフラン（２０ｍＬ）中、６０％ＮａＨオイル分散物（１．０３ｇ）の混合物に、粗物質を加え、Ｆ２を含む、ステップ２から得られたＤＭＦ反応混合物を２０分かけて滴下した。この得られた反応混合物を、冷却浴を加温するにつれ、ゆっくりと加温させた。反応物を水でクエンチした。この混合物をＥｔＯＡｃ／ヘキサン（３：１、１５０ｍＬ）で希釈し、次いで、水で２回洗浄した。合わせた水層をＥｔＯＡｃ／ヘキサン（１：１、２０ｍＬ）で抽出した。次いで、合わせた有機層を飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液で２回洗浄し、ブラインで１回洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で一晩乾燥させた。乾燥した有機層を濾過し、シリカゲル（１７ｇ）上に吸収させ、およびクロマトグラフィー（ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）に付すと、化合物Ｆ３（４．３０ｇ、８２％３ステップにわたって）が黄色発泡体として得られた。

方法Ｆ、ステップ４
３−メトキシ−４−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアルデヒド（１．２２ｇ、５．６４ｍｍｏｌ）、Ｆ３（４．３０ｇ）、ピペリジン（１．４ｍＬ）およびエタノール（２３ｍＬ）の混合物を８５℃で３時間加熱した。得られた溶液をシリカゲル（１８ｇ）上に吸収させ、クロマトグラフィー（ＭｅＯＨ／ＮＨ_４ＯＨ水溶液／ＣＨ_２Ｃｌ_２）に付すと、不純な化合物Ｆ４（３．５９ｇ）が褐色発泡体として得られた。

方法Ｆ、ステップ５
０℃の、ＤＭＦ（２０ｍＬ）中、Ｆ４（３．５９ｇ）の溶液に、６０％ＮａＨオイル分散物（０．２２ｇ）を加えた。１５分後、０℃の反応混合物にヨウ化メチル（０．３５ｍＬ）を加えた。この得られた反応混合物を、冷却浴を加温するにつれ、ゆっくりと加温させた。反応物を水でクエンチした。この混合物をＥｔＯＡｃ／ヘキサン（３：１、１５０ｍＬ）で希釈し、水で２回洗浄し、次いで、ブラインで１回洗浄した。合わせた水層を、ＥｔＯＡｃ／ヘキサン（１：１、２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、濃縮すると、粗化合物Ｆ５（３．６６ｇ）が得られた。

方法Ｆ、ステップ６
室温の、テトラヒドロフラン（２５ｍＬ）中、Ｆ５（３．６６ｇ）の溶液に、酢酸（０．４４ｍＬ）、続いて、テトラヒドロフラン（７．６ｍＬ）中、テトラブチルアンモニウムフロリドの１Ｍ溶液を加えた。室温で３時間撹拌した後、反応溶液を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液でクエンチした。次いで、この混合物をＥｔＯＡｃで３回抽出した。合わせた有機層をブラインで１回洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、シリカゲル（１５ｇ）上に吸収させ、クロマトグラフィー（ＭｅＯＨ／ＮＨ_４ＯＨ水溶液／ＣＨ_２Ｃｌ_２）に付すと、化合物Ｆ６（１．６９ｇ、６２％３ステップかけて）が暗黄色の発泡体として得られた。

方法Ｆ、ステップ７
Ｆ６（９４．ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）、４−ジメチルアミノピリジン（少数の小さな結晶）、および１，２−ジクロロエタン（２ｍＬ）中、トリエチルアミン（８２μＬ）の室温溶液に、メタンスルホニルクロリド（３０μＬ）を加えた。２０分後、反応混合物に、１，４−ジオキサン（４ｍＬ）中、ＮＨ_３の０．５Ｍ溶液を加え、これを、次いで、密閉し、６５℃に加熱した。２時間後、メタノール（１．１ｍＬ）中、ＮＨ_３の７Ｍ溶液を加え、次いで、６５℃での加熱を続けた。６５℃で１９時間撹拌した後、反応混合物をシリカゲル上に吸収し、クロマトグラフィー（ＭｅＯＨ／ＮＨ_４ＯＨ水溶液／ＣＨ_２Ｃｌ_２）に付すと、不純な（Ｒ）−Ａ９が得られた。この物質をさらに逆相ＨＰＬＣ（水、アセトニトリル、０．１％トリフルオロ酢酸）で精製すると、（Ｒ）−Ａ９（Ｒ^１２＝Ｈ）（３４．１ｍｇ、４０％）が黄色固体として得られた。

以下の化合物（「Ｃｐｄ」）は、方法Ｆと同様の方法を用いて製造した：

以下の化合物は、方法Ｆと同様の方法を用いて合成する。

以下の化合物（Ｒ^１２＝ｄについてはｎ−Ｐｒ、ｅについてはｎ−Ｂｕ、ｆについては−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、ｇについては−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、ｈについては−ＣＨ_２シクロプロピル）は、方法Ｆと同様の方法を用いて合成する。

以下の化合物（Ｒ^１２＝ｃについてはＥｔ、ｄについてはｎ−Ｐｒ、ｅについてはｎ−Ｂｕ、ｆについては−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、ｇについては−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、ｈについては−ＣＨ_２シクロプロピル）は、方法Ｆと同様の方法を用いて合成する。

以下の化合物（Ｒ^１２＝ａについてはＨ、ｂについてはＭｅ、ｃについてはＥｔ、ｄについてはｎ−Ｐｒ、ｅについてはｎ−Ｂｕ、ｆについては−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、ｇについては−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、ｈについては−ＣＨ_２シクロプロピル）は、方法Ｆと同様の方法を用いて合成する。

方法Ｇ

（化合物Ｇ１は、方法Ｆ、ステップ１および３〜５と同様の方法を用いてｔ−ブチル２−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）エチルカルバーメートから合成した。）
方法Ｇ
０℃で、ＤＣＭ（３０ｍｌＬ）中、Ｇ１（１９１ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）の溶液を含む丸底フラスコに、トリフルオロ酢酸（２．５ｍＬ、３３．８ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を０℃で０．２５時間撹拌し、続いて、３時間かけて室温に加温した。反応混合物を真空濃縮し、次のステップで粗物質を用いた。ＴＨＦ（１５ｍＬ）中、前記の粗物質の溶液を含むマイクロ波バイアルに、トリエチルアミン（４．７ｍＬ、３３．８ｍｍｏｌ）を加えた。次いで、バイアルに蓋をし、高吸収で、１２０℃で０．５時間、マイクロ波で加熱した。得られた混合物を真空濃縮し、メタノール／水酸化アンモニウム／ＤＣＭを用いるシリカゲルクロマトグラフィーによって精製すると、化合物Ａ１０（Ｒ^１２＝Ｈ）（１０１．５ｍｇ、７２％）が黄色固体として得られた。

方法Ｈ

以下の化合物は、方法Ｈと同様の方法を用いて合成する。

方法Ｉ

以下の化合物は、方法Ｉと同様の方法を用いて合成する。

以下の化合物は、メチル３−メチル−３−（メチルアミノ）ブタノアートから出発し、方法Ｉと同様の方法を用いて合成する。

方法Ｊ

方法Ｊ、ステップ１
Ｆ１３（１０ｍｇ、１９μｍｏｌ）、ＬｉＯＨ−Ｈ_２Ｏ（４ｍｇ）、Ｈ_２Ｏ（０．５ｍＬ）、およびテトラヒドロフラン（１．５ｍＬ）の混合物を、密閉し、６５℃に加熱した。１．５時間後、反応混合物を飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液でクエンチした。次いで、この混合物をジクロロメタンで３回抽出した。合わせた有機層を、ブラインで１回洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮すると８．９ｍｇの黄色残渣が得られた。この粗物質を逆相ＨＰＬＣ（水、アセトニトリル、０．１％トリフルオロ酢酸）によって精製すると、Ｊ１（７．７ｍｇ、８３％）が黄色固体として得られた。

以下の化合物（「Ｃｐｄ」）は、方法Ｊと同様の方法を用いて製造した。

方法Ｋ

以下の化合物（Ｒ^１２＝ｂについてはＭｅ、ｃについてはＥｔ、ｄについてはｎ−Ｐｒ、ｅについてはｎ−Ｂｕ、ｆについては−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、ｇについては−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、ｈについては−ＣＨ_２−シクロプロピル）は、方法Ｋと同様の方法を用いて合成する。

以下の化合物（Ｒ^１２＝ａについてはＨ、ｂについてはＭｅ、ｃについてはＥｔ、ｄについてはｎ−Ｐｒ、ｅについてはｎ−Ｂｕ、ｆについては−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、ｇについては−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、ｈについては−ＣＨ_２シクロプロピル）は、方法Ｋと同様の方法を用いて合成する。

以下の化合物は、メチル３−アミノ−３−メチルブタノエートから出発し、方法Ｋと同様の方法を用いて合成する。

方法Ｌ

方法Ｍ

方法Ｎ

方法Ｏ

以下の化合物は、方法Ｏと同様の方法を用いて合成する。

方法Ｐ

以下の化合物は、方法Ｐと同様の方法を用いて合成する：

方法Ｑ

方法Ｒ

アッセイ：
全細胞中のセクレターゼ反応およびＡβ分析：ＡＰＰを過剰発現し、ＳｗｅｄｉｓｈおよびＬｏｎｄｏｎ突然変異を有するＨＥＫ２９３細胞を、１０％ウシ胎児血清を含有するＤＭＥＭ培地１００ｍｌ中で、指定の化合物を用い、３７℃で５時間処理した。インキュベーションの最後に、電気化学発光（ＥＣＬ）に基づくサンドイッチイムノアッセイを用いて全Ａβ、Ａβ４０およびＡβ４２を測定した。全Ａβは、抗体ＴＡＧ−Ｗ０２およびビオチン−４Ｇ８の対を用いて決定し、Ａβ４０は、抗体対ＴＡＧ−Ｇ２−１０およびビオチン−４Ｇ８を用いて同定し、Ａβ４２は、ＴＡＧ−Ｇ２−１１およびビオチン−４Ｇ８を用いて同定した。ＥＣＬシグナルは、ＳｅｃｔｏｒＩｍａｇｅｒ２４００（ＭｅｓｏＳｃａｌｅＤｉｓｃｏｖｅｒｙ）を用いて測定した。

ＡβプロファイルのＭＳ分析：表面増強レーザー脱離法／イオン化（ＳＥＬＤＩ）質量分析を用いてコンディショニング培地におけるＡβプロファイルを調べた。コンディショニング培地を、抗体Ｗ０２でコーティングされたＰＳ２０ＰｒｏｔｅｉｎＣｈｉｐアレイを用いてインキュベートした。アレイ上に捕獲されたＡβのマススペクトルを、製造業者の使用説明書に従って、ＳＥＬＤＩＰｒｏｔｅｉｎＣｈｉｐＲｅａｄｅｒ（Ｂｉｏ−Ｒａｄ）で読み取った。

ＣＳＦＡβ分析：ラットＣＳＦ中のＡβを、上記のようにＭＳＤ技術を用いて調べた。Ａβ４０は、抗体対ＴＡＧ−Ｇ２−１０およびビオチン−４Ｇ８を用いて測定し、Ａβ４２は、ＴＡＧ−抗Ａβ４２（ＭｅｓｏＳｃａｌｅＤｉｓｃｏｖｅｒｙ）およびビオチン−４Ｇ８を用いて測定した。ＥＣＬシグナルは、ＳｅｃｔｏｒＩｍａｇｅｒ２４００（ＭｅｓｏＳｃａｌｅＤｉｓｃｏｖｅｒｙ）を用いて測定した。

Ａβのマトリックス支援レーザー脱離法／イオン化質量分光（ＭＡＬＤＩＭＳ）分析を、Ｖｏｙａｇｅｒ−ＤＥＳＴＲ質量分析計（ＡＢＩ，Ｆｒａｍｉｎｇｈａｍ、ＭＡ）で実施する。機器は、パルス窒素レーザー（３３７ｎｍ）を備えていた。マススペクトルは、線形モードで獲得し、２０ｋＶの加速電圧を用いた。この作業において示される各スペクトルは、２５６回のレーザーショットの平均に相当する。サンプル−マトリックス溶液を調製するためは、１μＬの免疫沈降したＡβサンプルを、０．１％ＴＦＡ／アセトニトリル中の、飽和α−シアノ−４−ヒドロキシ桂皮酸溶液３μＬと混合する。次いで、サンプル−マトリックス溶液を、サンプルプレートに適用し、周囲温度で乾燥させ、その後、質量分析による解析を行う。すべてのスペクトルは、ウシインスリンおよびＡＣＴＨ（１８−３９クリップ）の混合物を用いて外部較正する。

表２中の化合物（「Ｃｐｄ」）は、約８５ｎＭ〜約１３８０７ｎＭの範囲のＡβ４２ＩＣ_５０を有していた。表２中の化合物（Ｒ）−Ａ９、（Ｒ）−Ｂ７、Ｆ７〜Ｆ１３、Ｊ１、（Ｓ）−Ａ９、（Ｓ）−Ｂ７、Ｆ１４〜Ｆ１９、Ｊ２、Ａ１０、Ｂ８、Ｂ１５およびＤ３は、１．４〜１８８の範囲の全Ａβ／Ａβ４２を有していた。

本発明を、上記で示される特定の実施形態とともに記載したが、その多数の代替物、改変およびその他の変法は、当業者には明らかであろう。すべてのこのような代替物、改変および変法は、本発明の趣旨および範囲内に入るものとする。

Claims

次式：

［式中、
（ｉ）Ｒ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、または
（ｉｉ）Ｒ^２およびＲ^６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、または
（ｉｉｉ）Ｒ^５およびＲ^６は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、または
（ｉｖ）Ｒ^２およびＲ^１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、または
（ｖ）Ｒ^３およびＲ^１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、または
（ｖｉ）Ｒ^３およびＲ^６は、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、（ａ）前記アリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｅ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｆ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｇ）前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、または
（ｖｉｉ）Ｒ^５およびＲ^１４は、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルもしくは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロシクレニル部分は、アリールもしくはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^５）−または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ^１４）−または−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、
式（Ｉ）中、破線

は、（ａ）唯一の任意選択の結合が存在し得る（すなわち、Ｘと隣接する環炭素との間に任意選択の結合があり得るか、または窒素と環炭素との間に任意選択の結合があり得るのいずれか）、および（ｂ）窒素（ＮＲ^２部分の）と環炭素との間に任意選択の結合が存在する場合には、Ｒ^１２は存在しない（すなわち、窒素と結合しているＲ^１２部分はない）という条件で任意選択の結合を表し、
Ｒ^１（Ｒ^１が、Ｒ^２と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルのＲ^１基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ^２（Ｒ^２が、Ｒ^１、Ｒ^６またはＲ^１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のＲ^２基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、
Ｒ^３（Ｒ^３が、Ｒ^６またはＲ^１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のＲ^３基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、
Ｒ^４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のＲ^４基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ^５（Ｒ^５が、Ｒ^６またはＲ^１４と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルのＲ^５基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、
Ｒ^６（Ｒ^６が、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^５と結合していない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のＲ^６基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１で任意に置換されており、
Ｒ^７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のＲ^７基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のＲ^８基は各々、１〜３個の独立に選択されたＲ^２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ^９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のＲ^９基は各々、１〜３個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、
Ｒ^１０は、結合、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、

［式中、Ｘ^１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳである］からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｒ^１０部分は各々（結合を除く）、１〜３個の独立に選択されたＲ^２１置換基で任意に置換されており、
Ｒ^１２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のＲ^１２基は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、
Ｒ^１４（Ｒ^１４が、Ｒ^２、Ｒ^３またはＲ^５と結合してない場合）は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から独立に選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のＲ^１４基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は各々、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、（Ｒ^１８）_ｎ−アルキル−、（Ｒ^１８）_ｎ−シクロアルキル−、（Ｒ^１８）_ｎ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロシクリル−、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロシクリルアルキル−、（Ｒ^１８）_ｎ−アリール−、（Ｒ^１８）_ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロアリール−および（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され、ここで、ｎは、１〜５であり、
各Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル−、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択されるか、
あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ^１８部分は、一緒に結合して、

を形成する場合もあり、
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ^２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択され、ここで、アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルのＲ^２１基は各々、１〜５個の独立に選択されたＲ^２２基で任意に置換されており（当業者には当然のことながら、あるＲ^２１基での任意選択のＲ^２２置換は、任意のその他のＲ^２１基での任意選択のＲ^２２置換と無関係であり、同一のＲ^２１基上に２以上の任意選択のＲ^２２置換基がある場合には、各任意選択のＲ^２２置換基は独立に選択される）、
各Ｒ^２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５からなる群から独立に選択される］
で示される化合物またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ。
Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^６が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^５およびＲ^６が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３およびＲ^１４が、一緒に結合して５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３およびＲ^６が、一緒に結合して、５〜１４員のアリール、５〜８員のシクロアルキル、５〜８員のシクロアルケニル、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで（ａ）前記アリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記シクロアルキル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記シクロアルケニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｅ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｆ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｇ）前記アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^５およびＲ^１４が、一緒に結合して、５〜１４員のヘテロアリール、５〜８員のヘテロシクリルまたは５〜８員のヘテロシクレニル部分を形成し、ここで、（ａ）前記ヘテロアリール部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｂ）前記ヘテロシクリル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｃ）前記ヘテロシクレニル部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されており、（ｄ）前記ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル部分は、アリールまたはヘテロアリール環と任意に縮合しており、縮合から得られた環部分は、１〜５個の独立に選択されたＲ^２１基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物。
Ｘが−Ｎ（Ｒ^１４）−である、請求項１に記載の化合物。
Ｕが結合である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^８がＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^８がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^８がメチルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が非置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が、

である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が、１〜３個の独立に選択されたＲ^２１部分で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が、１〜３個の独立に選択されたＲ^２１部分で置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が

であり、Ｒ^１０が、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が、非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が、同一であっても異なっていてもよく、各々、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０がアリール−であり、前記アリール−が、同一であっても異なっていてもよく、各々、アルコキシ基である、１〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が、

であり、Ｒ^１０が、同一であっても異なっていてもよく、各々、アルコキシ基である、１〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０がアリール−であり、メトキシで置換されている、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が、

である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が、

である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^９が、非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^９が、同一であっても異なっていてもよく、各置換基が、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択される、１〜３個の置換基で置換されている、ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^９がイミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^９が４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、非置換アリールアルキル−、アリール−部分が１〜３個のハロゲンで置換されているアリールアルキル、非置換アリール−およびアリール−が１〜３個のハロゲンで置換されているアリールからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、

からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７が、同一であっても異なっていてもよく、各々、Ｈおよびアルキルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７が、同一であっても異なっていてもよく、各々、Ｈおよびメチルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が、

からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、
Ｒ^２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、

からなる群から独立に選択され、
Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ^１０が、

であり、
Ｒ^９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項２に記載の化合物。
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、
Ｒ^２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、

からなる群から独立に選択され、
Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ^１０が、

であり、
Ｒ^９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項５に記載の化合物。
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、結合または−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、
Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、
Ｒ^１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、

であり、
Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ^１０が、

であり、
Ｒ^９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項３に記載の化合物。
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、
Ｘが、−Ｎ（Ｒ^１４）−であり、
Ｒ^１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、

であり、
Ｒ^２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、

からなる群から独立に選択され、
Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ^１０が、

であり、
Ｒ^９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項６に記載の化合物。
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕが、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、
Ｘが、−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり、
Ｒ^１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、

であり、
Ｒ^２１が、アルキル、アルキル−ＯＨ、

からなる群から独立に選択され、
Ｒ^８が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ^１０が、

であり、
Ｒ^９が、４−メチル−イミダゾール−１−イルである、請求項７に記載の化合物。
Ｒ^１およびＲ^２が、一緒に結合して、

からなる群から選択される部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^１４が、一緒に結合して、

からなる群から選択される部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３およびＲ^１４が、一緒に結合して、

を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３およびＲ^６が、一緒に結合して、

を形成する、請求項１に記載の化合物。
からなる互変異性体の群から選択される、請求項４１に記載の化合物。
からなる群から選択され、
Ｒ^１が、Ｈ、アルキル、

からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、

からなる群から独立に選択される、請求項４７に記載の化合物。
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ａ９〜Ａ１４、Ｂ１〜Ｂ１５、Ｃ３〜Ｃ５、Ｄ４、Ｅ４、Ｅ６〜Ｅ９、Ｆ７〜Ｆ１９、Ｆ２０ｄ〜Ｆ２０ｈ、Ｆ２１ｄ〜Ｆ２１ｈ、Ｆ２２ｄ〜Ｆ２２ｈ、Ｆ２３ｃ〜Ｆ２３ｈ、Ｆ２４ｃ〜Ｆ２４ｈ、Ｆ２５ａ〜Ｆ２５ｈ、Ｆ２６ａ〜Ｆ２６ｈ、Ｆ２７ａ〜Ｆ２７ｈ、Ｆ２８ａ〜Ｆ２８ｈ、Ｆ２９ａ〜Ｆ２９ｈ、Ｆ３０ａ〜Ｆ３０ｈ、Ｆ３１ａ〜Ｆ３１ｈ、Ｆ３２ａ〜Ｆ３２ｈ、Ｆ３３ａ〜Ｆ３３ｈ、Ｊ１、Ｊ２、Ｋ７、Ｋ８ｂ〜Ｋ８ｈ、Ｋ９ａ〜Ｋ９ｈ、Ｋ１０ａ〜Ｋ１０ｈ、Ｋ１１ａ〜Ｋ１１ｈ、Ｋ１２ａ〜Ｋ１２ｈ、Ｋ１３ａ〜Ｋ１３ｈ、Ｋ１４ａ〜Ｋ１４ｈ、Ｋ１５ａ〜Ｋ１５ｈ、Ｋ１６ａ〜Ｋ１６ｈ、Ｋ１７ａ〜Ｋ１７ｈ、Ｋ１８ａ〜Ｋ１８ｈ、Ｋ１９ａ〜Ｋ１９ｈ、Ｋ２０ａ〜Ｋ２０ｈ、Ｋ２１ａ〜Ｋ２１ｈ、Ｋ２２ａ〜Ｋ２２ｈおよびＸ１〜Ｘ１１からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
（Ｒ）−Ａ９、（Ｒ）−Ｂ７、Ｆ７〜Ｆ１３、Ｊ１、（Ｓ）−Ａ９、（Ｓ）−Ｂ７、Ｆ１４〜Ｆ１９、Ｊ２、Ａ１０、Ｂ８、Ｂ１５およびＤ３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
（Ｒ）−Ａ９である、請求項１に記載の化合物。
（Ｓ）−Ａ９である、請求項１に記載の化合物。
Ａ１０である、請求項１に記載の化合物。
（Ｒ）−Ｂ７である、請求項１に記載の化合物。
（Ｓ）−Ｂ７である、請求項１に記載の化合物。
Ｂ８である、請求項１に記載の化合物。
Ｂ１５である、請求項１に記載の化合物。
Ｃ３である、請求項１に記載の化合物。
Ｄ３である、請求項１に記載の化合物。
Ｆ７である、請求項１に記載の化合物。
Ｆ８である、請求項１に記載の化合物。
Ｆ９である、請求項１に記載の化合物。
Ｆ１０である、請求項１に記載の化合物。
Ｆ１１である、請求項１に記載の化合物。
Ｆ１２である、請求項１に記載の化合物。
Ｆ１３である、請求項１に記載の化合物。
Ｆ１４である、請求項１に記載の化合物。
Ｆ１５である、請求項１に記載の化合物。
Ｆ１６である、請求項１に記載の化合物。
Ｆ１７である、請求項１に記載の化合物。
Ｆ１８である、請求項１に記載の化合物。
Ｆ１９である、請求項１に記載の化合物。
Ｊ１である、請求項１に記載の化合物。
Ｊ２である、請求項１に記載の化合物。
治療有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物。
治療有効量の１種以上の請求項４９に記載の化合物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物。
有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物と、有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分と、製薬上許容される担体とを含み、前記の他の製薬上活性な成分が、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物および（ｄ）γセクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、薬剤組成物。
有効量の１種以上の請求項４９に記載の化合物と、有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分と、製薬上許容される担体とを含み、前記の他の製薬上活性な成分が、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物および（ｄ）γセクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、薬剤組成物。
前記の他の製薬上活性な成分が、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、γセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡ_Ａインバースアゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤、αセクレターゼ活性の促進剤、ＰＤＥ−１０阻害剤、エクセロン、コグネックス、タウキナーゼ阻害剤、抗Ａβワクチン、ＡＰＰリガンド、インスリンを上方調節する薬剤、コレステロール低下剤、コレステロール吸収阻害剤、フィブラート、ＬＸＲアゴニスト、ＬＲＰ模倣体、ニコチン性受容体アゴニスト、Ｈ３受容体アンタゴニスト、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、ｈｓｐ９０阻害剤、ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト、５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５、陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト、ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、神経炎症を低減し得る抗炎症剤、プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、ＰＡＩ−１阻害剤、およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される、請求項７７に記載の組成物。
前記の他の製薬上活性な成分が、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、γセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡ_Ａインバースアゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤、αセクレターゼ活性の促進剤、ＰＤＥ−１０阻害剤、エクセロン、コグネックス、タウキナーゼ阻害剤、抗Ａβワクチン、ＡＰＰリガンド、インスリンを上方調節する薬剤、コレステロール低下剤、コレステロール吸収阻害剤、フィブラート、ＬＸＲアゴニスト、ＬＲＰ模倣体、ニコチン性受容体アゴニスト、Ｈ３受容体アンタゴニスト、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、ｈｓｐ９０阻害剤、ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト、５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５、陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト、ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、神経炎症を低減し得る抗炎症剤、プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、ＰＡＩ−１阻害剤、およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される、請求項７８に記載の組成物。
コリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種以上の化合物をさらに含む、請求項７５に記載の組成物。
前記コリンエステラーゼ阻害薬が、塩酸ドネペジルである、請求項７７に記載の組成物。
治療有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物と、製薬上許容される担体と、有効量の１種以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む薬剤組成物。
治療有効量の１種以上の請求項４９に記載の化合物と、製薬上許容される担体と、有効量の１種以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む薬剤組成物。
中枢神経系の障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
アルツハイマー病を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項４９に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
ダウン症候群を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、治療有効量の少なくとも１種の請求項４９に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
（１）γセクレターゼを調節する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（２）１種以上の神経変性疾患を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（３）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（４）軽度の認知機能障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、
（５）緑内障を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（６）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（７）脳卒中を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（８）認知症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（９）小膠細胞症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（１０）脳炎症を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法、または
（１１）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、このような治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、γセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体インバースアゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡ_Ａインバースアゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤、αセクレターゼ活性の促進剤、ＰＤＥ−１０阻害剤、エクセロン、コグネックス、タウキナーゼ阻害剤、抗Ａβワクチン、ＡＰＰリガンド、インスリンを上方調節する薬剤、コレステロール低下剤、コレステロール吸収阻害剤、フィブラート、ＬＸＲアゴニスト、ＬＲＰ模倣体、ニコチン性受容体アゴニスト、Ｈ３受容体アンタゴニスト、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、ｈｓｐ９０阻害剤、ｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト、５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５、陽性アロステリックモジュレーターまたはアゴニスト、ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、神経炎症を低減し得る抗炎症薬、プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、ＰＡＩ−１阻害剤およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘導し得る薬剤からなる群から選択される有効量の１種以上の他の製薬上活性な成分の使用をさらに含む、請求項８７に記載の方法。
アルツハイマー病を治療する方法であって、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を、有効量の
（１）１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤、または
（２）塩酸ドネペジル、または
（３）Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１種以上の化合物、または
（４）１種以上のＢＡＣＥ阻害剤、または
（５）エクセロン、または
（６）コグネックス、または
（７）タウキナーゼ阻害剤、または
（８）ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤およびＥＲＫ阻害剤からなる群から選択されるタウキナーゼ阻害剤、または
（９）１種の抗Ａβワクチン接種、または
（１０）１種以上のＡＰＰリガンド、または
（１１）インスリン分解酵素を上方調節する１種以上の薬剤および／またはネプリライシン、または
（１２）１種以上のコレステロール低下剤、または
（１３）スタチンおよびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される１種以上のコレステロール低下剤、または
（１４）アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される、１種以上のコレステロール低下剤、または
（１５）１種以上のフィブラート、または
（１６）クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートからなる群から選択される１種以上のフィブラート、または
（１７）１種以上のＬＸＲアゴニスト、または
（１８）１種以上のＬＲＰ模倣体、または
（１９）１種以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、または
（２０）１種以上のニコチン性受容体アゴニスト、または
（２１）１種以上のＨ３受容体アンタゴニスト、または
（２２）１種以上のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、または
（２３）１種以上のｈｓｐ９０阻害剤、または
（２４）１種以上のｍ１ムスカリン性受容体アゴニスト、または
（２５）１種以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５もしくは陽性アロステリックモジュレーターもしくはアゴニスト、または
（２６）１種以上のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、または
（２７）１種以上の神経炎症を低減し得る抗炎症薬、または
（２８）１種以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、または
（２９）１種以上のＰＡＩ−１阻害剤、または
（３０）１種以上の、Ａβ流出を誘導し得る薬剤、または
（３１）ゲルソリン
と組み合わせて投与するステップを含む方法。
ダウン症候群を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を、有効量の１種以上のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与するステップを含む方法。
ダウン症候群を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の１種以上の請求項１に記載の化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与するステップを含む方法。
単一のパッケージ中、別個の容器中に、組み合わせて使用するための薬剤組成物を含むキットであって、１つの容器が、製薬上許容される担体中の有効量の請求項１に記載の化合物を含み、別の容器が、有効量の別の製薬上活性な成分を含み、請求項１の化合物と他の製薬上活性な成分の合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに、または（ｂ）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに、または（ｃ）神経変性疾患を治療するのに、または（ｄ）γセクレターゼの活性を調節するのに有効である、キット。
単一のパッケージ中、別個の容器中に、組み合わせて使用するための薬剤組成物を含むキットであって、１つの容器が、製薬上許容される担体中の有効量の請求項４８に記載の化合物を含み、別の容器が、有効量の別の製薬上活性な成分を含み、請求項４８の化合物と他の製薬上活性な成分の合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに、または（ｂ）神経組織中、上または周辺にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに、または（ｃ）神経変性疾患を治療するのに、または（ｄ）γセクレターゼの活性を調節するのに有効である、キット。