JP2010043008A - リパーゼ活性抑制剤及びこれを含有する化粧料 - Google Patents

Abstract

【課題】皮表皮脂および毛包内皮脂中に存在する皮膚常在細菌が産生するリパーゼの活性を抑制するリパーゼ活性阻害剤及び脂漏性疾患の予防、フケの予防、体臭抑制、肌荒れ防止効果の高い化粧料を提供する。
【解決手段】ハイビスカス（Hibiscus sabdariffa L.）のプロピレングリコール抽出エキスを有効成分として含有することを特徴とするリパーゼ活性阻害剤は、皮膚常在菌の恒常性を損なうことがなく、皮膚常在細菌が産生するリパーゼの活性を抑制することが可能である。また、このリパーゼ活性阻害剤は、様々な形態の化粧料への応用も可能であり、脂漏性疾患の予防、フケの予防、体臭抑制、肌荒れ防止に対して、優れた効果を発揮する。
【選択図】 なし

Description

本発明は、リパーゼ活性抑制剤及びこれを含有する化粧料に関する。更に詳しくは、皮表皮脂および毛包内皮脂中に存在する皮膚常在細菌が産生するリパーゼの活性を抑制するリパーゼ活性阻害剤及びこれを含有する脂漏性疾患予防化粧料、体臭防止化粧料、かぶれなどの肌荒れ防止化粧料及びフケ防止化粧料に関するものである。

人体の皮膚上の皮脂腺から分泌される皮脂は、皮膚を柔軟にしてうるおいを保つと共に、体外から刺激物質が侵入することを防ぐことが知られている。皮膚の表層にはPropionibacterium acnes、Pityrosporum ovale、Micrococcus sp．等の細菌が存在しており、それらが産生するリパーゼによって皮脂中に含まれるトリグリセライドが分解されて刺激性の遊離脂肪酸が産生し、ニキビ等の脂漏性疾患、かぶれなどの肌荒れ、体臭、フケの原因になるとされている。

ハイビスカスの抽出エキスの化粧品類への応用については、従来から様々な方法が提案されている。例えば、ムコ多糖類断片化抑制剤、活性酸素消去剤及び抗酸化剤（特許文献１参照）、コラーゲン産生促進剤（特許文献２参照）、活性酸素消去剤（特許文献３参照）、美白、活性酸素消去、抗菌外用剤（特許文献４参照）、メイラード反応阻害剤（特許文献５参照）、皮膚老化防止化粧料（特許文献６参照）、皮膚保護剤（特許文献７参照）、抗炎症・抗アレルギー剤（特許文献８参照）などが挙げられる。しかしながら、ハイビスカスのプロピレングリコール抽出エキスが顕著なリパーゼ活性阻害作用を有することは知られていない。

特開平６−２４９３７号公報 特開２００４−６７５５２号公報 特開２００１−１２２７６５号公報 特開２０００−９５６６３号公報 特開平１１−１０６３３６号公報 特開平９−２９５９２８号公報 特開昭５７−９９５１７号公報 特開平９−８７１８８号公報

このような状況下、本発明の目的は、安全性が高く顕著なリパーゼ活性阻害作用を有するリパーゼ活性阻害剤を提供することであり、さらには、該リパーゼ活性阻害剤を含有するニキビ等の脂漏性疾患の予防、体臭の発生防止、かぶれなどの肌荒れ防止、フケ防止に有効な化粧料を提供することである。

本発明者は、リパーゼの活性を阻害する作用を有する植物抽出エキスについて更なる検討を重ねたところ、ハイビスカスのプロピレングリコール抽出エキスが顕著なリパーゼ活性阻害作用を有することを見出し、このハイビスカスのプロピレングリコール抽出エキスを各種化粧品に配合した脂漏性疾患予防化粧料、体臭防止化粧料、肌荒れ防止化粧料、フケ防止化粧料を完成した。

すなわち本発明は、次の発明に係るものである。
＜１＞ ハイビスカス（Hibiscus sabdariffa L.）のプロピレングリコール抽出エキスを有効成分として含有するリパーゼ活性阻害剤。
＜２＞ 前記＜１＞記載のリパーゼ活性阻害剤を含有する脂漏性疾患予防化粧料。
＜３＞ 前記＜１＞記載のリパーゼ活性阻害剤を含有する体臭防止化粧料。
＜４＞ 前記＜１＞記載のリパーゼ活性阻害剤を含有する肌荒れ防止化粧料。
＜５＞ 前記＜１＞記載のリパーゼ活性阻害剤を含有するフケ防止化粧料。

本発明のリパーゼ活性阻害剤は、安全性が高く顕著なリパーゼ活性阻害作用を有する。さらに、このリパーゼ活性阻害剤を配合した化粧料はニキビ等の脂漏性疾患の予防、体臭の発生防止、かぶれなどの肌荒れ防止、フケ防止に対して有効である。

以下、本発明につき詳細に説明する。
本発明のリパーゼ活性阻害剤は、ハイビスカスのプロピレングリコール抽出エキスを有効成分として含有する。ここで、本発明における「エキス」とは、対象となる植物自身あるいは植物を加工した加工物から溶媒で抽出した抽出物を意味する。
本発明のリパーゼ活性阻害剤の特徴は、ハイビスカスエキスを得るための抽出溶媒として、プロピレングリコールあるいはプロピレングリコールを主成分とする溶媒が使用されていることであり、ハイビスカスのプロピレングリコール抽出エキスによって、リパーゼ活性阻害作用が著しく向上する。この理由については解明されているわけではないが、ハイビスカスエキスに含まれる成分と、プロピレングリコールとの相乗作用より、リパーゼ活性阻害作用が向上するものと推測される。

本発明に用いるハイビスカス（Hibiscus sabdariffa L.）は、アオイ科の植物で、別名：ローゼルカルカーデといわれ、ハイビスカスのエキスには有機酸（ハイビスカス酸、リンゴ酸、クエン酸等）或いはその塩、アントシアニン系色素、アミノ酸、ビタミンＣやミネラル等を含んでおり、代謝促進、滋養強壮、利尿作用、便秘改善作用、眼精疲労の予防・回復、消化機能改善等の作用があることで知られている。本発明で使用するハイビスカスエキスの原料としてハイビスカスの花部以外にも新芽部、葉部或いはその混合物を含んだものであっても良いが、リパーゼ活性阻害作用の高いハイビスカスエキスを得るためには、花部のみを使用することが望ましい。

ハイビスカスからハイビスカスエキスを抽出する溶媒として、プロピレングリコールあるいはプロピレングリコールを主成分とする溶媒が使用される。
この抽出溶媒の量は特に制限はないが、原料にハイビスカスの花部を使用する場合、原料に対して重量比で１〜１００倍量、好ましくは１〜１０倍量である。
また、抽出溶媒はプロピレングリコールのみであることが好ましいが、本発明の効果を損なわない範囲で、プロピレングリコール以外の溶媒を含んでいてもよい。プロピレングリコール以外の溶媒としては、水、メチルアルコール、エチルアルコール、イソプロピルアルコールなどを挙げることができ、これらの１種または２種以上を使用してもよい。
一方、抽出溶媒中のプロピレングリコール以外の溶媒の割合が多いと、リパーゼ活性阻害作用を損なう場合がある。そのため、抽出溶媒におけるプロピレングリコール以外の溶媒の濃度は、溶媒全量の２０重量％以下が好ましく、５重量％以下、さらに好適には１重量％以下である。

ハイビスカスからハイビスカスエキスの抽出は常法により行うことができる。
例えば、静置浸漬抽出法の場合、ハイビスカスと、上記プロピレングリコールあるいはプロピレングリコールを主成分とする溶媒とを互いに充分に攪拌し混合後、ハイビスカスから溶媒中にハイビスカスエキスが十分に抽出されるまで一定期間静置する。静置期間は、原料となるハイビスカスの部位や、溶媒との割合によっても変化するが、通常５日〜２週間程度である。
ハイビスカスエキスの抽出後、不溶物を濾過などで除去することで、ハイビスカスのプロピレングリコール抽出エキス(単に「プロピレングリコール抽出エキス」ということもある）を得ることができる。なお、この抽出は品質劣化を避けるために常温で行うのが好ましいが、抽出効率を上げるために加温状態にして行うことも可能である。また、必要に応じてプロピレングリコール抽出エキス中のハイビスカスエキスの割合を高めるため、プロピレングリコール抽出エキスを減圧濃縮や凍結乾燥により溶媒除去してもよい。

また、ハイビスカスのプロピレングリコール抽出エキスは、リパーゼ活性阻害剤として、原液をそのまま用いても、濃縮して濃縮液として用いてもよく、原液あるいは濃縮液を希釈溶媒に溶解して使用してもよい。この希釈溶媒としては、ハイビスカスのプロピレングリコール抽出エキスのリパーゼ活性阻害作用を損なわないものであれば特に限定されるものではなく、水、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、グリセリン、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール等を例示することができる。

上述のハイビスカスのプロピレングリコール抽出エキスを含む、本発明のリパーゼ活性阻害剤は、顕著なリパーゼ活性阻害作用を有すると共に、人体に対する毒性や刺激性が少なく、しかも各種化粧料基材及び化粧料添加物に対する安定性も高いため、化粧料に好適に使用することができる。

本発明における化粧料の好適な例としては、ニキビなどの脂漏性疾患予防化粧料、フケ防止化粧料、体臭防止化粧料、肌荒れ防止化粧料を挙げることができる。本発明における化粧料は、その目的に合わせて任意の形態をとることができる。
脂漏性疾患予防化粧料としてはローション、美容液、パックの形態、フケ防止化粧料としては、シャンプー、ヘアトニック、整髪料の形態、体臭防止化粧料としては入浴料、ローション、制汗剤の形態、肌荒れ防止化粧料としてはクリーム、乳液、ローション、パックの形態が好適である。

化粧料へのリパーゼ活性阻害剤の配合割合は、上記ハイビスカスのプロピレングリコール抽出エキスとして、原料にハイビスカスの花部を使用した場合、０．０００１〜２重量％、好ましくは０．００１〜１重量％である。０．０００１％未満では十分なリパーゼ活性阻害効果が得られず、また、本発明の化粧料に含有されるリパーゼ活性阻害剤は、リパーゼ活性阻害作用が高いため、２％を超えて配合しても効果はあまり変わらない。

また、本発明の化粧料には、本発明の効果を損なわない範囲で通常化粧料や皮膚外用医薬で使用される任意の成分を含有することが出来る。これら任意成分の配合割合は、その目的に応じて適宜選択して決定することができる。

かかる任意成分の具体例としては、ローヤルゼリーやサンザシ、イチョウ、ショウガ、センブリ、トウガラシ、トウキ、オタネニンジン、ジオウ、チョレイ、オウゴン、カンゾウ、ダイオウ、チンピ、チョウジ、サイコ、センキュウ、シャクヤク、ゲンノショウコ、ウィキョウ、カイコノソウ、ケンゴシ、ケイガイ、エイジツ、クマザサ、カゴソウ、アセンヤク、シャゼンシ等の植物抽出エキス、スクワラン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素類、ホホバ油、カルナウバワックス、オレイン酸オクチルドデシル等のエステル類、オリーブ油、牛脂、椰子油等のトリグリセライド類、ステアリン酸、オレイン酸、ラウリン酸、リチノレイン酸等の脂肪酸及びその化合物、メタノール、エタノール、１−プロパノール、イソプロパノールなどの低級アルコール類、ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコール、グリセリン等の多価アルコール類、オレイルアルコール、セトステアリルアルコール、オクチルドデカノール等の高級アルコール類、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテルなどのエーテル類、炭酸水素ナトリウム、無水硫酸ナトリウム、水酸化カリウムなどの無機塩、黄酸化鉄、ベンガラ、黒酸化鉄、酸化クロム、カーボンブラック、群青、紺青、酸化亜鉛、酸化チタン、酸化セリウム等の白色顔料、タルク、マイカ、セリサイト、カオリン、板状硫酸バリウム等の体質顔料、スルホコハク酸エステルやポリオキシエチレンアルキル硫酸ナトリウム等のアニオン性界面活性剤類、アルキルベタイン塩等の両性界面活性剤類、ジアルキルアンモニウム塩等のカチオン性界面活性剤類、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル等の非イオン性界面活性剤類、その他にも増粘・ゲル化剤、酸化防止剤、紫外線吸収剤、色素剤、金属封鎖剤、防腐剤、ｐＨ調整剤、香料、ミツロウ等を含有することができる。

以下、実施例により、本発明をより詳細に説明する。

「試験例１」各種溶媒で抽出したハイビスカスエキスのリパーゼ活性阻害効果
ハイビスカスの花部からプロピレングリコール及び他の溶媒で抽出したハイビスカスエキスのリパーゼ活性阻害作用を評価した。

（抽出方法）
ハイビスカスの花部１００ｇを細切し、下記の各種溶媒９００ｇに常温で浸漬する。一定の速度でゆるくかき混ぜながら２週間混和抽出した後ろ過する。ろ液をさらにマイクロフィルターでろ過し、各種溶媒で抽出したハイビスカスエキスを得た。
・ハイビスカスエキスを抽出する溶媒
精製水
エタノール
プロピレングリコール
１，３-ブチレングリコール
ジエチルエーテル
酢酸エチル
アセトン
トルエン

（試験方法）
各種溶媒で抽出したハイビスカスエキスを添加し、リパーゼ（500,000LUN/g、Rhizopus属菌由来）のリパーゼ活性を測定した。リパーゼ活性測定にはリパーゼキットＳ（ＤＳファーマバイオメディカル）を使用した。コントロール区のリパーゼ活性を100％とした時の各種溶媒で抽出したハイビスカスエキスのリパーゼ活性の相対比で表１に示す。なお、比較として、使用した溶媒のみを添加した試験も実施した。
結果を表１に示す。

※コントロール（精製水のみ）区のリパーゼ活性を１００としたときの相対比

全ての溶媒で抽出したハイビスカスエキスでリパーゼ活性阻害作用が確認されたが、特にプロピレングリコールで抽出したハイビスカスエキスは優れたリパーゼ活性阻害作用を持つことがわかった。また、溶媒のみを添加した試験では全ての溶媒でリパーゼ活性阻害作用は確認されなかった。

「試験例２」ニキビ改善効果
（試験方法）
下記表２、３に示した処方のローション、パック剤をニキビで悩む男性２０名に使用させ、１ヶ月使用後にニキビの改善効果を調査し、ニキビが改善されたと感じた人の人数で評価した。結果を表２、３に示す。

＊表中の％は重量％

＊表中の％は重量％

表２、３から明らかなようにプロピレングリコールで抽出したハイビスカスエキス配合ローション及びパック剤は良好なニキビ抑制効果が認められた。

「試験例３」フケ防止効果
（試験方法）
下記表４に示した処方のシャンプーをフケで悩む男性20名に使用させ、1ヶ月使用後にフケの改善効果を調査し、フケが改善されたと感じた人の人数で評価した。結果を表４に示す。

＊表中の％は重量％

プロピレングリコールで抽出したハイビスカスエキス配合シャンプーは良好なフケ抑制効果が認められた。

「試験例４」体臭防止効果
（試験方法）
下記表５に示した処方の入浴料を体臭で悩む男性20名に使用させ、1ヶ月使用後に体臭の改善効果を調査し、体臭が改善されたと感じた人の人数で評価した。結果を表５に示す。

＊表中の％は重量％

プロピレングリコールで抽出したハイビスカスエキス配合入浴料は良好な体臭抑制効果が認められた。

「試験例５」肌荒れ防止効果１
（試験方法）
下記表６に示した処方のクリームを肌荒れで悩む女性20名に使用させ、1ヶ月使用後に肌荒れの改善効果を調査し、肌荒れが防止或いは改善されたと感じた人の人数で評価した。結果を表６に示す。

＊表中の％は重量％

プロピレングリコールで抽出したハイビスカスエキス配合クリームは良好な肌荒れ防止或いは改善効果が認められた。

「試験例６」肌荒れ防止効果２
（試験方法）
下記表７に示した処方のローションをオムツかぶれを起こしている乳児20人にオムツ換え時に使用し、1ヶ月使用後にオムツかぶれの改善効果を調査し、オムツかぶれが改善されたと感じられた乳児の人数で評価した。結果を表７に示した。

＊表中の％は重量％

プロピレングリコールで抽出したハイビスカスエキス配合ローションは良好なオムツかぶれ改善効果が認められた。

本発明のリパーゼ活性阻害剤は、安全性が高く優れたリパーゼ活性阻害効果を有する。またこれを配合した化粧料は、脂漏性疾患予防化粧料、フケ防止化粧料、体臭防止化粧料、肌荒れ防止化粧料として好適に用いることができる。

Claims (5)

1. ハイビスカス（Hibiscus sabdariffa L.）のプロピレングリコール抽出エキスを有効成分として含有することを特徴とするリパーゼ活性阻害剤。
2. 請求項１記載のリパーゼ活性阻害剤を含有する脂漏性疾患予防化粧料。
3. 請求項１記載のリパーゼ活性阻害剤を含有するフケ防止化粧料。
4. 請求項１記載のリパーゼ活性阻害剤を含有する体臭防止化粧料。
5. 請求項１記載のリパーゼ活性阻害剤を含有する肌荒れ防止化粧料。