JP2003113104A

JP2003113104A - 熱産生タンパク質発現促進剤及びそれを含有する組成物

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Publication number: JP2003113104A
Application number: JP2001304812A
Authority: JP
Inventors: Makoto Mitani; 信三谷; Toshiyuki Fukuda; 寿之福田; Masaki Kamakura; 昌樹鎌倉
Original assignee: Pola Chemical Industries Inc
Current assignee: Pola Orbis Holdings Inc
Priority date: 2001-10-01
Filing date: 2001-10-01
Publication date: 2003-04-18

Abstract

(57)【要約】【課題】本発明は、褐色脂肪細胞中の熱産生タンパク質
の発現を促進し、過剰脂肪蓄積抑制を促し、ダイエット
用の医薬品用、食品用及び化粧品用の組成物を提供する
ことを課題とする。【解決手段】ミカン科(Rutaceae)のサンショウ属植物
(Zanthoxylum)の乾燥果実の極性溶媒抽出エキスは、褐
色脂肪細胞中のミトコンドリア内膜に存在する分子量３
２キロダルトンの熱産生タンパク質の発現を促進するこ
とにより過剰脂肪蓄積を抑制し、これを、医薬品、食品
及び化粧品に配合することにより優れた抗肥満効果のあ
る組成物の提供ができる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の詳細な説明】

【０００２】

【発明の属する技術分野】本発明は、ミカン科(Rutacea
e)のサンショウ属植物(Zanthoxylum)のエキスが褐色脂
肪細胞のミトコンドリア内膜に存在する分子量３２キロ
ダルトンの熱産生タンパク質の発現を促進することによ
り、ダイエット効果を有する組成物を提供する技術に関
する。

【０００３】

【従来の技術】現在に於ける、肥満の研究は、摂取エネ
ルギーのコントロールからエネルギー消費のコントロー
ルへ移行しつつある。特に、褐色脂肪細胞中の熱産生タ
ンパク質(UCP:uncoupling protein)は、エネルギー消費
の促進に関与するものとして注目されている。熱産生タ
ンパク質の分子量は、３２キロダルトンであり、肩胛骨
間、腋窩部、腎周囲の褐色脂肪細胞中のミトコンドリア
の内膜に存在する。ミトコンドリアでの電子伝達系とAT
P合成は、内膜でのプロトン濃度勾配により密に共役し
ている。熱産生タンパク質は、プロトン濃度勾配を短絡
的に解消するため、これが活性化されると酸化基質の化
学エネルギーは、ATP合成に利用されず熱へと変換され
る。そして、そこから生じた熱が体温の維持や余剰エネ
ルギーの散逸に使われ、この様にエネルギー消費に関連
している。

【０００４】一方、ヒトが消費するエネルギーには、
生命維持に最低限必要な基礎代謝エネルギー、骨格筋
の運動で消費されるエネルギー、内外の環境の変化
（寒冷暴露や過食など）に対して積極的に消費されるエ
ネルギー（食事性熱産生）がある。この中で運動や生活
習慣の改善などの本人の努力が反映されにくいのはと
であり、熱産生タンパク質はこの両方に関与してい
る。は筋肉量、性、年齢などの様々な因子の影響を受
けるが、熱産生タンパク質もその一つと考えられてい
る。またの大部分は、熱産生タンパク質で説明される
と考えられている。このため、適当な刺激を与えて熱産
生タンパク質の発現を増加させることで、身体全体のエ
ネルギー消費量を増やし、肥満を解消または予防するこ
とにつながると思われる。

【０００５】他方、ミカン科(Rutaceae)のサンショウ属
植物(Zanthoxylum)は、古来よりその乾燥果実が生薬と
して利用されている。生薬名としてサンショウを表す英
名は、Zanthoxylum Fruitであり、基原は、本品はサン
ショウZanthoxylum piperitumDe Candolleの成熟した果
皮で，果皮から分離した種子をできるだけ除いたもので
ある。他には、蜀椒（しょくしょう）と言い、起源植物
がカホクサンショウ（Zanthoxylum simulans Hance.）
の果実とも言われている。主成分として、α―サンショ
ール（α-sanshool）やβ―サンショール（β-sanshoo
l）などの精油を含有し、用途として消炎、利尿、駆
虫、健胃、等に用いられている。生薬としての性状は、
二〜三分果よりなるさく果で，各分果は偏球形を呈し二
片に開裂し，各片の径は約5mmである。果皮の外面は暗
黄赤色〜暗赤褐色で，油室による多数のくぼんだ小点が
ある。内面は淡黄白色である.本品は特異な芳香があ
り，味は辛く舌を麻痺させる。本品の横切片を鏡検する
とき，外面表皮とこれに接する一細胞層中には赤褐色の
タンニン質を含み，果皮には径約500μmに達する油室が
あり，ところどころにらせん紋道管を主とする維管束が
点在し，内層は石細胞層からなり，内面表皮細胞は極め
て小さい。サンショウの薬理効果については、種々研究
されており、例えば、サンショウのエーテルエキスをラ
ットに連続投与すると体重増加が阻害され、甲状腺、胸
腺の重量は少量で増加、大量で減少する。また副腎、卵
巣では逆に少量で減少、大量で増加すると言われてい
る。その他、脳下垂体の重量は減少し、睾丸の重量は増
加する。サンショウのエタノール、エーテル不溶成分は
ガマ摘出心臓に対し一過性の心拍数の減少、振幅減弱後
増大をもたらし、家兎耳殻血管かん流実験では１００倍
希釈まで緊縮作用を示す。家兎の頚静脈内に注射しても
血圧、呼吸に変化はないが、摘出腸管に対しては５０倍
溶液で緊張を上昇させ、振幅を減少させる。またその一
滴を点眼すると２，３分後に角膜の知覚麻痺を起こす。
更に、蛙に対する塗布実験によるとかなり顕著な局所知
覚麻痺作用が認められる。サンショウの殺虫、魚毒の作
用は古くから知られているが、その本態は辛味成分であ
り、これらには局所麻酔作用が認められている。

【０００６】しかしながら、これまでに、ミカン科(Rut
aceae)のサンショウ属植物(Zanthoxylum)、例えば、サ
ンショウ(Zanthoxylum piperitum)、カホクサンショウ
(Zanthoxylum simulans Hance.)、ヒレサンショウ(Zant
hoxylum beecheyanum) 、アメリカサンショウ(Zanthoxy
lum americanum)、トウサンショウ(Zanthoxylum simula
na）、イヌザンショウ(Zanthoxylum schinifolium)、カ
ラスザンショウ(Zanthoxylum ailanthoides)、フユザン
ショウ(Zanthoxylum armatum)、アサクラザンショウ(Za
nthoxylum piperium f. inerme)、ヤマアサクラザンシ
ョウ(Zanthoxylumpiperium f. brevispinum)の乾燥果実
の極性溶媒抽出エキスが、褐色脂肪細胞中の熱産生タン
パク質の発現を促進し、過剰脂肪蓄積抑制をすることは
知られておらず、更に、このエキスを含有する医薬品
用、食品用及び化粧品用の組成物が、抗肥満効果があ
り、ダイエット用に好適であることも知られていない。
ここで、ダイエットとは、体脂肪を減らしリバウンドせ
ずに痩せると言うことを意味する。

【０００７】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、このような
状況をふまえて為されたものであり、褐色脂肪細胞中の
熱産生タンパク質の発現を促進し、過剰脂肪蓄積の抑制
を促し、ダイエット用の医薬品用、食品用及び化粧品用
の組成物を提供することを課題とする。

【０００８】

【課題の解決手段】この様な状況に鑑みて、本発明者ら
は鋭意研究努力を重ねた結果、ミカン科(Rutaceae)のサ
ンショウ属植物(Zanthoxylum)、例えば、サンショウ(Za
nthoxylumpiperitum)、カホクサンショウ(Zanthoxylum
simulans Hance.)、ヒレサンショウ(Zanthoxylum beech
eyanum) 、アメリカサンショウ(Zanthoxylum americanu
m)、トウサンショウ(Zanthoxylum simulana）、イヌザ
ンショウ(Zanthoxylum schinifolium)、カラスザンショ
ウ(Zanthoxylum ailanthoides)、フユザンショウ(Zanth
oxylum armatum)、アサクラザンショウ(Zanthoxylum pi
perium f. inerme)、ヤマアサクラザンショウ(Zanthoxy
lum piperium f. brevispinum)の乾燥果実の極性溶媒抽
出エキスは、褐色脂肪細胞中の熱産生タンパク質の発現
を促進することにより過剰脂肪蓄積を抑制し、これを、
医薬品、食品及び化粧品に配合することにより優れたダ
イエット効果のある組成物を提供できることを見い出
し、発明を完成させるに至った。即ち、本発明は、次に
示す技術に関するものである。（１）ミカン科(Rutaceae)のサンショウ属植物(Zanth
oxylum)のエキスを含有することを特徴とする、組成
物。（２）サンショウ属植物(Zanthoxylum)が、サンショ
ウ(Zanthoxylum piperitum)、カホクサンショウ(Zantho
xylum simulans Hance.)、ヒレサンショウ(Zanthoxylum
beecheyanum) 、アメリカサンショウ(Zanthoxylum ame
ricanum)、トウサンショウ(Zanthoxylum simulana）、
イヌザンショウ(Zanthoxylum schinifolium)、カラスザ
ンショウ(Zanthoxylum ailanthoides)、フユザンショウ
(Zanthoxylum armatum)、アサクラザンショウ(Zanthoxy
lum piperium f. inerme)、ヤマアサクラザンショウ(Za
nthoxylum piperium f. brevispinum)の一種乃至は二種
以上から選ばれることを特徴とする、（１）に記載の組
成物。（３）サンショウ属植物(Zanthoxylum)が、サンショ
ウ(Zanthoxylum piperitum)、カホクサンショウ(Zantho
xylum simulans Hance.), アサクラザンショウ(Zanthox
ylum piperium f. inerme)、ヒレサンショウ(Zanthoxyl
um beecheyanum)、アメリカサンショウ(Zanthoxylum am
ericanum)、トウサンショウ(Zanthoxylum simulana）及
びイヌザンショウ(Zanthoxylum schinifolium)の一種乃
至二種以上から選ばれることを特徴とする、（１）乃至
（２）に記載の組成物。（４）エキスが成熟した乾燥果実の極性溶媒による抽出
物であることを特徴とする、（１）〜（３）の何れか一
に記載の組成物。（５）過剰脂肪蓄積抑制作用を有することを特徴と
する、（１）〜（４）の何れか一に記載の組成物。（６）ミカン科(Rutaceae)のサンショウ属植物(Zanth
oxylum)のエキスからなる熱産生タンパク質発現促進
剤。（７）サンショウ属植物(Zanthoxylum)が、サンショ
ウ(Zanthoxylum piperitum)、カホクサンショウ(Zantho
xylum simulans Hance.)、ヒレサンショウ(Zanthoxylum
beecheyanum) 、アメリカサンショウ(Zanthoxylum ame
ricanum)、トウサンショウ(Zanthoxylum simulana）、
イヌザンショウ(Zanthoxylum schinifolium)、カラスザ
ンショウ(Zanthoxylum ailanthoides)、フユザンショウ
(Zanthoxylum armatum)、アサクラザンショウ(Zanthoxy
lum piperium f. inerme)、ヤマアサクラザンショウ(Za
nthoxylum piperium f. brevispinum)の一種乃至は二種
以上から選ばれることを特徴とする、（６）に記載の熱
産生タンパク質発現促進剤。（８）サンショウ属植物(Zanthoxylum)が、サンショ
ウ(Zanthoxylum piperitum)、カホクサンショウ(Zantho
xylum simulans Hance.), アサクラザンショウ(Zanthox
ylum piperium f. inerme)、ヒレサンショウ(Zanthoxyl
um beecheyanum)、アメリカサンショウ(Zanthoxylum am
ericanum)、トウサンショウ(Zanthoxylum simulana）及
びイヌザンショウ(Zanthoxylum schinifolium)の一種乃
至二種以上から選ばれることを特徴とする、（６）乃至
（７）に記載の熱産生タンパク質発現促進剤。（９）エキスが成熟した乾燥果実の極性溶媒による
抽出物であることを特徴とする、（６）〜（８）の何れ
か一に記載の熱産生タンパク質発現促進剤。（１０）過剰脂肪蓄積抑制作用を有することを特徴と
する、（６）〜（９）の何れか一に記載の熱産生タンパ
ク質発現促進剤。（１１）食品、医薬品または、化粧品であることを特
徴とする、請求項６〜１０の何れか一に記載の熱産生タ
ンパク質発現促進剤（１２）（６）〜（１１）の何れか一項に記載の熱産
生タンパク質発現促進剤を含有することを特徴とする、
食品用、医薬品用または、化粧品用の組成物。（１３）ダイエット用であることを特徴とする、（１
２）に記載の食品用、医薬品用または、化粧品用の組成
物。以下、本発明について、実施の形態を中心に説明を
加える。

【０００９】

【発明の実施の形態】（１）本発明の熱産生タンパク質
発現促進剤本発明の熱産生タンパク質発現促進剤は、ミカン科(Rut
aceae)のサンショウ属植物(Zanthoxylum)のエキスから
なる。サンショウ属植物(Zanthoxylum)には、サンショ
ウ(Zanthoxylum piperitum)、カホクサンショウ(Zantho
xylum simulans Hance.)、ヒレサンショウ(Zanthoxylum
beecheyanum) 、アメリカサンショウ(Zanthoxylum ame
ricanum)、トウサンショウ(Zanthoxylum simulana）、
イヌザンショウ(Zanthoxylum schinifolium)、カラスザ
ンショウ(Zanthoxylum ailanthoides)、フユザンショウ
(Zanthoxylum armatum)、アサクラザンショウ(Zanthoxy
lumpiperium f. inerme)、ヤマアサクラザンショウ(Zan
thoxylum piperium f. brevispinum)等があり、これら
植物エキスの一種乃至は二種以上から選ばれることを特
徴とする。本発明の熱産生タンパク質の発現を促進する
物質は、何れにも含まれている。従って、本発明のエキ
スとしてはこれらの植物の何れもが使用できる。しか
し、中でも熱産生タンパク質発現促進剤のエキスを抽出
するのには、特に、サンショウ(Zanthoxylum piperitu
m)、カホクサンショウ(Zanthoxylum simulans Hance.),
アサクラザンショウ(Zanthoxylum piperium f. inerm
e)、ヒレサンショウ(Zanthoxylum beecheyanum)、アメ
リカサンショウ(Zanthoxylum americanum)、トウサンシ
ョウ(Zanthoxylum simulana）及びイヌザンショウ(Zant
hoxylumschinifolium)を用いるのが好ましい。これは、
熱産生タンパク質の発現を促進する物質が多く含まれて
いるからである。ここで、エキスとは、かかる植物の植
物体それ自身、植物体を乾燥或いは細切、粉砕など加工
した加工物、植物体乃至はその加工物を溶媒で抽出した
抽出物、抽出物の溶媒を除去した、溶媒除去物、抽出物
乃至はその溶媒除去物をカラムクロマトグラフィーや液
液抽出で精製した精製分画物などの総称を意味する。
尚、エキスは、植物体の全草から抽出することができ
る。これらの内、本発明の熱産生タンパク質の発現を促
進する物質としては、ミカン科(Rutaceae)のサンショウ
属植物(Zanthoxylum)の場合は、乾燥果実の溶媒抽出物
乃至はその溶媒除去物が好ましく例示でき、かかる溶媒
としては、極性溶媒が特に好ましく例示できる。この様
な極性溶媒としては、例えば、水、エタノール、メタノ
ール、１，３−ブタンジオール、プロピレングリコール
などのアルコール類、酢酸エチルや蟻酸メチルなどのエ
ステル類、アセトンやメチルエチルケトンなどのケトン
類、クロロホルムや塩化メチレン等のハロゲン化炭化水
素類、アセトニトリル等のニトリル類、ジエチルエーテ
ルやテトラヒドロフランなどのエーテル類から選ばれる
１種乃至は２種以上が好ましく例示できる。これらの
内、特に好ましいものは、水乃至はアルコールである。
この様な抽出物を作成するには、植物体乃至はその加工
物に１〜１０倍量の溶媒を加え、室温であれば数日、沸
点付近の温度であれば数時間浸漬すればよい。しかる後
に、不溶物を濾過などで除去し、必要に応じて減圧濃縮
や凍結乾燥により溶媒除去することが出来る。サンショ
ウ属植物(Zanthoxylum)の乾燥果実の場合、５０％エタ
ノール抽出後、濾過し、減圧濃縮し、場合によって凍結
乾燥するのがエッセンスとして特に好ましい。それは、
乾燥果実の部分が熱産生タンパク質の発現を促進する物
質が多く含まれており、特に好ましいからである。かく
して得られた、本発明の熱産生タンパク質発現促進剤で
あるミカン科(Rutaceae)のサンショウ属植物(Zanthoxyl
um)の乾燥果実のエキスは、熱産生タンパク質の発現を
促進する作用に優れ、以て、エネルギー消費を促進し、
抗肥満効果がある。熱産生タンパク質は、肩胛骨間、腋
窩部、腎周囲の褐色脂肪細胞中のミトコンドリアの内膜
に存在し、分子量は、３２キロダルトンである。そし
て、ミトコンドリアでの電子伝達系とATP合成は、内膜
でのプロトン濃度勾配により密に共役しており、熱産生
タンパク質は、プロトン濃度勾配を短絡的に解消するた
め、これが活性化されると酸化基質の化学エネルギー
は、ATP合成に利用されず熱へと変換される。そして、
そこから生じた熱が体温の維持や余剰エネルギーの散逸
に使われ、この様にエネルギー消費に関連していると考
えられている。又、この様なエキスには過剰脂肪蓄積抑
制作用を有する物質も含まれているため、この様な作用
を目的としてこれを、医薬品、食品及び化粧品に配合す
ることにより優れたダイエット効果のある組成物を提供
できる。この様な作用は、前記本発明の、熱産生タンパ
ク質発現促進剤と相乗的或いは相加的に働くため、これ
らエキスを化粧料に含有させた場合、痩身用の化粧料と
することも本発明の技術的範囲に属する。

【００１０】（２）マウスの副睾丸周囲脂肪重量の測定
方法８週齢のddY系雄性マウスを９匹を一群とし、飼料とし
て基礎飼料ＭＦに精製ラードを２０％添加し、被験物質
としてミカン科(Rutaceae)のサンショウ属植物(Zanthox
ylum)の乾燥果実の５０％エタノールエキス粉末を５％
添加し、マウスに４週間自由摂取させた。その後、副睾
丸周囲脂肪組織を採取し、重量を測定し、体重１００ｇ
あたりの組織重量を算出した。ベヒクル群（コントロー
ル）と同時に被験物質群を実験し、ベヒクル群の値を１
００とした時の相対数値により、副睾丸周囲脂肪重量の
増減による肥満抑制作用の有無を確認した。

【００１１】（３）マウスの肩胛骨間褐色脂肪組織中の
熱産生タンパク質の発現促進実験法８週齢のddY系雄性マウスを９匹を一群とし、飼料とし
て基礎飼料ＭＦに精製ラードを２０％添加し、被験物質
としてミカン科(Rutaceae)のサンショウ属植物(Zanthox
ylum)の乾燥果実の５０％エタノールエキス粉末を５％
添加し、マウスに４週間自由摂取させた。その後、肩胛
骨間褐色脂肪組織を採取し、遠心分離により粗ミトコン
ドリア画分を得た。画分中のタンパク質濃度を５μｇ／
１０μＬに希釈後、ウェスタンブロットによる熱産生タ
ンパク質の検出を行った。検出されたバンド強度を数値
化し、ベヒクル群の値を１００とした時の相対的な熱産
生タンパク質含量を求めた。

【００１２】（４）本発明の抗肥満作用を有する組成物本発明の抗肥満作用を有する組成物は、ミカン科(Rutac
eae)のサンショウ属植物(Zanthoxylum)のエキスを含有
することを特徴とする。上記、熱産生タンパク質発現促
進剤を有するエキスは、肥満症やカロリー過多のヒトの
改善、予防及び治療に有効であり、経口投与や外用塗布
することにより、体脂肪を減らし、リバウンドせずに痩
せることができ、優れた改善効果が得られる。本発明の
熱産生タンパク質発現促進剤を有するミカン科(Rutacea
e)のサンショウ属植物(Zanthoxylum)の乾燥果実のエキ
スは、そのまま、あるいは慣用の製剤担体と共に動物及
び人に投与することが出来る。本発明の食品用及び医薬
品用組成物としての１日の好ましい有効投与量は、乾燥
エキスとして、０．０１〜１００ｍｇ／ｋｇ体重／日、
更に好ましい投与量は０．５〜５０ｍｇ／ｋｇ体重／日
である。投与形態としては、特に限定はなく、必要に応
じて適宜選択して使用され、錠剤、カプセル剤、顆粒
剤、細粒剤、散剤等の経口剤、注射剤、座剤等の非経口
剤が挙げられる。以上の製剤は、常法によって製造され
る。通常知られた任意成分を本発明の熱産生タンパク質
促進剤（＝ミカン科(Rutaceae)のサンショウ属植物(Zan
thoxylum)の乾燥果実のエキス）の生理活性が損なわれ
ない程度に配合することが出来る。かかる任意成分とし
て、白糖、乳糖等の賦形剤、デンプン、ゼラチン等の結
合剤、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボ
キシメチルセルロースカルシウム等の崩壊剤、大豆レシ
チン、ショ糖脂肪酸エステル等の界面活性剤、タルク、
ロウ類等の滑沢剤、軽質無水ケイ酸、乾燥水酸化アルミ
ニウムゲル等の流動促進剤、生理食塩水、ブドウ糖水溶
液等の希釈剤、矯味矯臭剤、着色剤、殺菌剤、防腐剤、
香料等が挙げられる。また、本発明で言う化粧品用組成
物とは、皮膚に外用で適用される組成物の総称であっ
て、貼付剤を含む皮膚外用医薬や洗浄剤を含む化粧料が
好ましく例示でき、これらの内では、化粧料であること
が特に好ましい。これは、本発明の熱産生タンパク質発
現促進剤の安全性が高く、作用が穏やかであるためであ
る。本発明の熱産生タンパク質発現促進剤が関与する、
痩身用の皮膚外用剤に於ける、熱産生タンパク質発現促
進剤の好ましい含有量は、皮膚外用剤全量に対して、
０．００１重量％〜１０重量％であり、更に好ましくは
０．０１重量％〜５重量％である。これは、少なすぎる
と熱産生タンパク質発現促進作用が発揮されない場合が
あり、多すぎても効果が頭打ちになり他の処方成分の自
由度を損なうことがあるからである。

【００１３】本発明の熱産生タンパク質発現促進剤が関
与する痩身用の皮膚外用剤は、上記必須成分以外に、通
常化粧料や皮膚外用医薬で使用される任意の成分を含有
することが出来る。かかる任意成分としては、例えば、
スクワラン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス
等の炭化水素類、ホホバ油、カルナウバワックス，オレ
イン酸オクチルドデシル等のエステル類、オリーブ油、
牛脂、椰子油等のトリグリセライド類、ステアリン酸、
オレイン酸、リチノレイン酸等の脂肪酸、オレイルアル
コール、ステアリルアルコール、オクチルドデカノール
等の高級アルコール、スルホコハク酸エステルやポリオ
キシエチレンアルキル硫酸ナトリウム等のアニオン界面
活性剤類、アルキルベタイン塩等の両性界面活性剤類、
ジアルキルアンモニウム塩等のカチオン界面活性剤類、
ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライド、
これらのポリオキシエチレン付加物、ポリオキシエチレ
ンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステ
ル等の非イオン界面活性剤類、ポリエチレングリコー
ル、グリセリン、１，３−ブタンジオール等の多価アル
コール類、増粘・ゲル化剤、酸化防止剤、紫外線吸収
剤、色剤、防腐剤、粉体等を含有することができる。

【００１４】

【実施例】以下に、実施例を挙げて本発明について更に
詳細に説明を加えるが、本発明がかかる実施例にのみ限
定を受けないことは、言うまでもない。

【００１５】＜実施例１＞ミカン科(Rutaceae)のサンシ
ョウ属植物(Zanthoxylum)の乾燥果実のエキスは、乾燥
果実５００ｇに５Ｌの５０％エタノールを加え、一週間
室温で抽出後、濾過して不溶物を取り除き、更に減圧濃
縮をして、その後、凍結乾燥した。そして、本発明の熱
産生タンパク質発現促進剤であるサンショウのエキス１
を得た。

【００１６】＜実施例２＞ミカン科(Rutaceae)のサンシ
ョウ属植物(Zanthoxylum)の乾燥果実のエキスは、乾燥
果実５００ｇに５Ｌの５０％エタノールを加え、攪拌し
ながら２時間、９０℃で加熱し、室温まで冷却した後、
濾過して不溶物を取り除き、更に減圧濃縮をして、その
後、凍結乾燥した。そして、本発明の熱産生タンパク質
発現促進剤であるサンショウのエキス２を得た。

【００１７】＜実施例３〜９＞本発明のサンショウ属植物(Zanthoxylum)の乾燥果実の
エキスのマウスの副睾丸周囲脂肪重量に対する影響８週齢のddY系雄性マウスを９匹を一群とし、飼料とし
て基礎飼料ＭＦに精製ラードを２０％添加し、被験物質
としてミカン科(Rutaceae)のサンショウ属植物(Zanthox
ylum)の乾燥果実の５０％エタノールエキス粉末を５％
添加し、マウスに４週間自由摂取させた。尚、ここで用
いたエキスは、実施例２の方法で抽出して処理した。サ
ンショウ属植物(Zanthoxylum)の乾燥果実のエキスとし
て、実施例３：サンショウ(Zanthoxylum piperitum)、
実施例４：カホクサンショウ(Zanthoxylum simulans Ha
nce.)、実施例５：アサクラザンショウ(Zanthoxylum pi
perium f. inerme)、実施例６：ヒレサンショウ(Zantho
xylum beecheyanum)、実施例７：アメリカサンショウ(Z
anthoxylum americanum)、実施例８：トウサンショウ(Z
anthoxylum simulana）及び実施例９：イヌザンショウ
(Zanthoxylum schinifolium)を用いた。その後、副睾丸
周囲脂肪組織を採取し、重量を測定し、体重１００ｇあ
たりの組織重量を算出した。ベヒクル群（コントロー
ル）と同時に被験物質群を実験し、ベヒクル群の値を１
００とした時の相対数値により、副睾丸周囲脂肪重量の
増減による肥満抑制作用の有無を確認した。表１に示す
ように、ベヒクル群に比べ、サンショウ属植物(Zanthox
ylum)の乾燥果実のエキスを添加したものは、副睾丸周
囲脂肪組織重量比が低値であった。このことから、当該
エキスは、肥満抑制効果があることがわかる。

【００１８】

【表１】

【００１９】＜実施例１０〜１６＞本発明のミカン科(Rutaceae)のサンショウ属植物(Zanth
oxylum)の乾燥果実のエキスのマウスの肩胛骨間褐色脂
肪組織中の熱産生タンパク質の発現に対する影響８週齢のddY系雄性マウスを９匹を一群とし、飼料とし
て基礎飼料ＭＦに精製ラードを２０％添加し、被験物質
としてミカン科(Rutaceae)のサンショウ属植物(Zanthox
ylum)の乾燥果実の５０％エタノールエキス粉末を５％
添加し、マウスに４週間自由摂取させた。尚、ここで用
いたエキスは、実施例２の方法で抽出して処理した。そ
の後、肩胛骨間褐色脂肪組織を採取し、遠心分離により
粗ミトコンドリア画分を得た。画分中のタンパク質濃度
を５μｇ／１０μＬに希釈後、ウェスタンブロットによ
る熱産生タンパク質の検出を行った。検出されたバンド
強度を数値化し、ベヒクル群の値を１００とした時の相
対的な熱産生タンパク質含量を求めた。尚、サンショウ
属植物(Zanthoxylum)の乾燥果実のエキスとして、実施
例１０：サンショウ(Zanthoxylum piperitum)、実施例
１１：カホクサンショウ(Zanthoxylum simulans Hanc
e.)、実施例１２：アサクラザンショウ(Zanthoxylum pi
perium f. inerme)、実施例１３：ヒレサンショウ(Zant
hoxylum beecheyanum)、実施例１４：アメリカサンショ
ウ(Zanthoxylum americanum)、実施例１５：トウサンシ
ョウ(Zanthoxylum simulana）及び実施例１６：イヌザ
ンショウ(Zanthoxylum schinifolium)を用いた。表２に
示すように、ベヒクル群に比べ、サンショウ属植物(Zan
thoxylum)の乾燥果実のエキスを添加したものは、熱産
生タンパク質の発現が促進されていた。このことから、
当該エキスは、肥満抑制効果があることがわかる。

【００２０】

【表２】

【００２１】＜実施例１７〜１９＞表３に示す処方に従
って、健康食品を作成した。即ち、処方成分を１０重量
部の水と共に転動相造粒し、打錠して錠剤状の健康食品
を得た。これらのものは何れも優れた肥満に対する予
防、改善効果を示していた。尚、表中の数値の単位は重
量部を表す。

【００２２】

【表３】

【００２３】＜実施例２０〜２２＞表４に示す処方に従
って、健康食品を作成した。即ち、処方成分を撹拌可溶
化しドリンク製剤の健康食品を得た。これらのものは何
れも優れた肥満に対する予防、改善効果を示していた。
尚、表中の数値の単位は重量部を表す。

【００２４】

【表４】

【００２５】＜実施例２３〜２５＞表５の処方に従っ
て、室温で撹拌溶解することにより注射製剤の医薬品を
作成した。尚、表中の数値の単位は重量部を表す。体脂
肪率を下げる効果があった。

【００２６】

【表５】

【００２７】＜実施例２６＞以下に示す処方で化粧水を
作成した。即ち、処方成分を室温で攪拌可溶化して化粧
水を得た。この化粧水を肥満に悩むパネラー1群３名を
用いて、腹部に、1ヶ月間、朝晩1日2回使用してもらい
その痩身作用の効果を評価してもらった。評価基準は、
評点2：著しい改善、評点1：明らかな改善、評点0.5：
わずかな改善、評点0：改善なしの基準である。平均評
点は０．８８であった。本発明の熱産生タンパク質発現
促進効果のあるサンショウの乾燥果実のエキスを含有す
る化粧水は、腹部の痩身効果のあることが認められた。実施例１のサンショウの乾燥果実のエキス１．０重量部１，３ブタンジオール５．０重量部グリセリン３．０重量部クエン酸ナトリウム０．１重量部メチルパラベン０．２重量部エタノール８重量部水８２．７重量部

【００２８】＜実施例２７＞以下に示す処方に従ってク
リームを作製した。即ち、イ、ロ、ハをそれぞれ８０℃
に加熱溶解して、イにロを徐々に加え、更にハを加え乳
化した後、ホモミキサーにより乳化粒子を均一化し、冷
却してクリームを得た。このクリームには、優れた痩身
効果があった。イ）スクワラン１０重量部セタノール３重量部ソルビタンセスキステアレート２重量部ポリオキシエチレン（２０）ベヘニルエーテル２重量部ビタミンＡ酸１重量部ロ）１，３−ブタンジオール５重量部実施例２のサンショウの乾燥果実のエキス１重量部カルボキシビニルポリマー０．３重量部水４０重量部ハ）水３７．３重量部水酸化カリウム０．２重量部

【００２９】

【発明の効果】本発明によれば、ミカン科(Rutaceae)の
サンショウ属植物(Zanthoxylum)の乾燥果実の極性溶媒
抽出エキスは、褐色脂肪細胞中の熱産生タンパク質の発
現を促進することにより過剰脂肪蓄積を抑制し、これ
を、医薬品、食品及び化粧品に配合することにより優れ
たダイエット効果のある組成物を提供することが出来
る。

【００３０】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者鎌倉昌樹神奈川県横浜市神奈川区高島台27番地１ポーラ化成工業株式会社ポーラ横浜研究所内Ｆターム(参考） 4B018 LB08 LE03 MD52 ME01 MF01 MF06 4C083 AA111 AA112 AC022 AC072 AC102 AC122 AC182 AC302 AC442 AC482 AD092 AD622 CC02 CC04 CC05 EE11 FF01 4C088 AB62 AC04 BA08 CA06 MA17 MA35 MA52 MA66 NA14 ZA70

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ミカン科(Rutaceae)のサンショウ属植物
(Zanthoxylum)のエキスを含有することを特徴とする、
組成物。
【請求項２】サンショウ属植物(Zanthoxylum)が、サ
ンショウ(Zanthoxylum piperitum)、カホクサンショウ
(Zanthoxylum simulans Hance.)、ヒレサンショウ(Zant
hoxylum beecheyanum) 、アメリカサンショウ(Zanthoxy
lum americanum)、トウサンショウ(Zanthoxylum simula
na）、イヌザンショウ(Zanthoxylum schinifolium)、カ
ラスザンショウ(Zanthoxylum ailanthoides)、フユザン
ショウ(Zanthoxylum armatum)、アサクラザンショウ(Za
nthoxylum piperium f. inerme)、ヤマアサクラザンシ
ョウ(Zanthoxylum piperium f. brevispinum)の一種乃
至は二種以上から選ばれることを特徴とする、請求項１
に記載の組成物。
【請求項３】サンショウ属植物(Zanthoxylum)が、サ
ンショウ(Zanthoxylum piperitum)、カホクサンショウ
(Zanthoxylum simulans Hance.), アサクラザンショウ
(Zanthoxylum piperium f. inerme)、ヒレサンショウ(Z
anthoxylum beecheyanum)、アメリカサンショウ(Zantho
xylum americanum)、トウサンショウ(Zanthoxylum simu
lana）及びイヌザンショウ(Zanthoxylum schinifolium)
の一種乃至二種以上から選ばれることを特徴とする、請
求項１乃至２に記載の組成物。
【請求項４】エキスが成熟した乾燥果実の極性溶媒によ
る抽出物であることを特徴とする、請求項１〜３の何れ
か一項に記載の組成物。
【請求項５】過剰脂肪蓄積抑制作用を有することを
特徴とする、請求項１〜４の何れか一項に記載の組成
物。
【請求項６】ミカン科(Rutaceae)のサンショウ属植物
(Zanthoxylum)のエキスからなる熱産生タンパク質発現
促進剤。
【請求項７】サンショウ属植物(Zanthoxylum)が、サ
ンショウ(Zanthoxylum piperitum)、カホクサンショウ
(Zanthoxylum simulans Hance.)、ヒレサンショウ(Zant
hoxylum beecheyanum) 、アメリカサンショウ(Zanthoxy
lum americanum)、トウサンショウ(Zanthoxylum simula
na）、イヌザンショウ(Zanthoxylum schinifolium)、カ
ラスザンショウ(Zanthoxylum ailanthoides)、フユザン
ショウ(Zanthoxylum armatum)、アサクラザンショウ(Za
nthoxylum piperium f. inerme)、ヤマアサクラザンシ
ョウ(Zanthoxylum piperium f. brevispinum)の一種乃
至は二種以上から選ばれることを特徴とする、請求項６
に記載の熱産生タンパク質発現促進剤。
【請求項８】サンショウ属植物(Zanthoxylum)が、サ
ンショウ(Zanthoxylum piperitum)、カホクサンショウ
(Zanthoxylum simulans Hance.), アサクラザンショウ
(Zanthoxylum piperium f. inerme)、ヒレサンショウ(Z
anthoxylum beecheyanum)、アメリカサンショウ(Zantho
xylum americanum)、トウサンショウ(Zanthoxylum simu
lana）及びイヌザンショウ(Zanthoxylum schinifolium)
の一種乃至二種以上から選ばれることを特徴とする、請
求項６乃至７に記載の熱産生タンパク質発現促進剤。
【請求項９】エキスが成熟した乾燥果実の極性溶媒
による抽出物であることを特徴とする、請求項６〜８の
何れか一項に記載の熱産生タンパク質発現促進剤。
【請求項１０】過剰脂肪蓄積抑制作用を有することを
特徴とする、請求項６〜９の何れか一項に記載の熱産生
タンパク質発現促進剤。
【請求項１１】食品、医薬品または、化粧品であるこ
とを特徴とする、請求項６〜１０の何れか一項に記載の
熱産生タンパク質発現促進剤
【請求項１２】請求項６〜１１の何れか一項に記載の
熱産生タンパク質発現促進剤を含有することを特徴とす
る、食品用、医薬品用または、化粧品用の組成物。
【請求項１３】ダイエット用であることを特徴とす
る、請求項１２に記載の食品用、医薬品用または、化粧
品用の組成物。