JP2003160458A

JP2003160458A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JP2003160458A
Application number: JP2001357700A
Authority: JP
Inventors: Tetsuji Nagahata; 哲二長畑
Original assignee: Kansai Koso KK
Current assignee: Kansai Koso KK
Priority date: 2001-11-22
Filing date: 2001-11-22
Publication date: 2003-06-03

Abstract

(57)【要約】【課題】メチオナーゼに起因する口臭等を有効に防止又
は抑制することができ、口中清涼菓子、口中清涼剤、マ
ウスウォッシュ、歯磨、口臭予防剤、口腔用軟膏等に配
合することができる口腔用組成物を提供すること。【解決手段】本発明の口腔用組成物は、マンニトール、
マルチトール、ソルビトール及びこれらの混合物からな
る群より選択される１種又は２種以上と、塩化セチルピ
リジウム等の４級アンモニウム塩と、グルコン酸クロル
ヘキシジン等のビスビグアニド化合物とを含む。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、メチオナーゼに起
因する口臭を有効に抑制、防止することができる口腔用
組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】近年、日常生活において口臭等の臭いへ
の関心が高まっており、臭いをマスクしてその臭いを抑
制するための芳香剤等が配合された口臭用製品が数多く
市販されている。このような芳香剤は、通常、口臭等を
マスクすることを目的として配合されているため、その
使用は、特に、口臭の原因となる食物等を食した後に使
用されることが多い。一方、中高年を中心として、歯周
病等に起因する口臭も問題となっている。このような口
臭に対しては、該口臭をマスクして抑制する口臭用製品
が使用されることも少ない。しかも、このような歯周病
等に起因する口臭を、上述の口臭をマスクして抑制する
従来の口臭用製品で抑制しうるとも考えられていない。
そして、このような歯周病等に起因する口臭の原因とし
ては、例えば、Ｌ−メチオニンからメチルメルカプタン
を産生するメチオナーゼ等が知られており、このような
酵素を阻害する組成物の探索が進められている。例え
ば、特開平７−１３８１３９号公報には、メチルメルカ
プタンに起因する口臭等を有効に抑制しうる口腔用組成
物として、ケト酸又はその塩類と、多価アルコール、フ
ッ素化合物及びアニオン界面活性剤から選ばれた１種又
は２種以上のシネルギスト成分とを併用してなる口腔用
組成物が提案されている。しかし、歯周病等に起因する
口臭の原因と考えられているメチオナーゼの産生を防止
又は抑制しうる組成物は上記以外はあまり見られず、こ
のような口臭を有効に防止しうる更なる口腔用組成物の
開発が望まれている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、メチ
オナーゼに起因する口臭等を有効に防止又は抑制するこ
とができる口腔用組成物を提供することにある。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するために鋭意検討を重ねた結果、マンニトー
ル、マルチトール、ソルビトール又はこれらの混合物
と、特定の２種類の殺菌剤とを併用して含有させた組成
物が、個々の化合物単独では得られない優れたメチオナ
ーゼ阻害活性を有し、口臭用組成物として有用であるこ
とを見出し本発明を完成した。すなわち、本発明によれ
ば、マンニトール、マルチトール、ソルビトール及びこ
れらの混合物からなる群より選択される１種又は２種以
上と、４級アンモニウム塩と、ビスビグアニド化合物と
を含むことを特徴とする口腔用組成物が提供される。

【０００５】

【発明の実施の形態】以下本発明を更に詳細に説明す
る。本発明の口腔用組成物は、マンニトール、マルチト
ール、ソルビトール及びこれらの混合物からなる群より
選択される１種又は２種以上と、４級アンモニウム塩
と、ビスビグアニド化合物とを含み、これらの組合せに
より所望の効果を顕著に得ることができる。前記マンニ
トール、マルチトール及びソルビトールは、通常、甘味
料として知られており、公知の方法で入手することがで
きる。

【０００６】前記４級アンモニウム塩としては、例え
ば、塩化セチルピリジウム、塩化ベンゼトニウム、塩化
ベンザルコニウム又はこれらの混合物等が挙げられる。
前記ビスビグアニド化合物としては、例えば、グルコン
酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、アレキシ
ジン又はこれらの混合物等が挙げられる。前記４級アン
モニウム塩と、ビスビグアニド化合物とは、共に殺菌剤
として知られる化合物であり、公知の方法で入手するこ
とができる。

【０００７】本発明の口腔用組成物において、上述のマ
ンニトール、マルチトール、ソルビトール又はこれらの
混合物、４級アンモニウム塩及びビスビグアニド化合物
の各配合割合は、マンニトール、マルチトール、ソルビ
トール又はこれらの混合物の場合、口腔用組成物を配合
する製剤や製品に対して、通常、０．１質量％以上、好
ましくは１〜７０質量％であり、４級アンモニウム塩の
配合割合は、口腔用組成物を配合する製剤や製品に対し
て、通常、０．０００１質量％以上、好ましくは０．０
０１〜０．２質量％であり、ビスビグアニド化合物の配
合割合は、口腔用組成物を配合する製剤や製品全量に対
して、通常、０．０００１質量％以上、好ましくは０．
００１〜０．３質量％である。

【０００８】本発明の口腔用組成物には、所望の目的を
損なわない範囲で、また、所望の効果若しくは他の効果
を向上させるために、各製品や製剤の種類に応じて、適
宜その他の成分を配合することができる。他の成分とし
ては、例えば、界面活性剤、研磨剤、湿潤剤、低級アル
コール、増粘剤、香味剤、ｐＨ調整剤、着色剤、香料、
植物抽出物等が挙げられる。また、上記必須成分以外の
メチオナーゼ阻害活性を有する化合物、上記４級アンモ
ニウム塩及びビスビグアニド化合物以外の他の殺菌剤等
を配合することができる。これら他の成分の各配合割合
は、目的の口腔用製品に応じて適宜決定することができ
る。

【０００９】前記界面活性剤としては、例えば、アルキ
ル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキル硫酸塩、Ｎ−ア
シルアミノ酸系界面活性剤、アルキルスルホ酢酸塩、α
−オレフィンスルホン酸塩、スルホコハク酸誘導体、タ
ウレート誘導体等のアニオン性界面活性剤；ポリオキシ
エチレン硬化ヒマシ油、ショ糖脂肪酸エステル類、ポリ
グリセリン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレンソル
ビタン脂肪酸エステル類、脂肪酸アルカノールアミド
類、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル類、ポリオキシ
エチレンアルキルエーテル類等の非イオン界面活性剤；
ベタイン型、イミダゾリニウム型、イミダゾリニウムベ
タイン型、アミノ酸型、アミンオキシド型等の両性界面
活性剤等が挙げられる。

【００１０】前記研磨剤としては、例えば、炭酸カルシ
ウム、第二リン酸カルシウム、無水ケイ酸、水酸化アル
ミニウム、ピロリン酸カルシウム、メタリン酸ナトリウ
ム、炭酸マグネシウム等が挙げられる。前記湿潤剤とし
ては、例えば、グリセリン、ポリエチレングリコール、
ポリプロピレングリコール、エチレングリコール、１，
３−ブチレングリコール、キシリトール等の多価アルコ
ール等が挙げられる。前記低級アルコールとしては、エ
タノール、プロピルアルコール、イソプロピルアルコー
ル等が挙げられる。前記増粘剤としては、例えば、カル
ボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース等のセルロース誘導体；アルギン酸ナトリウ
ム、カラギーナン、キサンタンガム等の多糖類；ポリア
クリル酸ナトリウム等の合成高分子；ベントナイト、ラ
ポナイト等の無機粘土鉱物等が挙げられる。前記香味剤
としては、例えば、サッカリンナトリウム、メントー
ル、ペパーミント油、スペアミント油、ハッカ油、レモ
ン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、シソ
油、ユーカリ油、チョウジ油、グリチルリチン酸及びそ
の誘導体等が挙げられる。前記ｐＨ調整剤としては、例
えば、クエン酸、リンゴ酸、リン酸及びそれらの塩等が
挙げられる。

【００１１】前記香料としては、例えば、シンナミック
アルデヒド、シトラール、ｎ−ヘキサナール、ヘリオト
ロピン、インドール、ｎ−オクタナール、ｎ−ノナナー
ル、ｎ−デカナール、ｎ−ドデカナール、γ−メチルイ
ンドール又は及びこれらの混合物等が挙げられる。前記
植物抽出物としては、例えば、トマト抽出物、アセンヤ
ク抽出物、キラヤ樹皮抽出物、ハマメリス抽出物、ビワ
葉抽出物、スギナ抽出物、セイヨウサンザシ抽出物、カ
キ葉末、カキ葉抽出物、ウコン抽出物、イチョウ葉抽出
物、緑茶抽出物、紅茶抽出物、ウーロン茶抽出物、ジュ
抽出物、ジンジャー抽出物、ホップ抽出物、ユキノシタ
抽出物又はこれらの混合物等が挙げられる。

【００１２】本発明の口腔用組成物は、例えば、口中清
涼菓子、口中清涼剤(スプレー式等)、マウスウォッシ
ュ、歯磨、口臭予防剤、口腔用軟膏等に配合して、有効
に口臭、特にメチオナーゼに起因する口臭を防止、抑制
することができる。従って、歯周病等が生じ易い中高年
用の各種口腔用製品として有用である。

【００１３】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、マンニトー
ル、マルチトール、ソルビトール又はこれらの混合物、
４級アンモニウム塩及びビスビグアニド化合物を組合せ
て配合するので、各種口腔用製品に配合して、メチオナ
ーゼに起因する口臭を防止、抑制することができ、特
に、歯周病等が生じ易い中高年用の各種口腔用製品とし
ての利用が期待できる。

【００１４】

【実施例】以下実施例及び比較例により、本発明を更に
詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されるもので
はない。試験例表１に示す各種試験化合物のメチオナーゼ阻害効果を以
下の方法により測定した。これらの結果を、２回測定の
平均値として表１に示す。＜メチオナーゼ阻害効果＞表１に示す各種試験溶液２０
ｍｌに、メチルメルカプタン及び硫化水素を発生させる
酵素を産生する嫌気性細菌であるPorphyromonas gingiv
alis(以下、P.g.菌という)菌体懸濁液(６１０ｎｍのＯ
Ｄ＝１．４)０．２ｍｌを加え、これにＬ−メチオン溶
液０．５ｍｌを加えさらに１０分間インキュベートした
後、容器のヘッドスペース中に存在するメチルメルカプ
タン量を、メチルメルカプタン検知管を用いて測定し
た。コントロールは蒸留水を用いた。メチオナーゼの阻
害率は以下の式に従って求めた。メチオナーゼ阻害率(％)＝[(コントロール溶液のメチル
メルカプタン量−試験化合物含有溶液のメチルメルカプ
タン量)／(コントロール溶液のメチルメルカプタン量)]
×１００尚、表１中のマンニトール溶液、マルチトール溶液及び
ソルビトール溶液は、それぞれ１質量％水溶液であり、
殺菌剤溶液は、塩化セチルピリジニウム０．０１質量％
及びグルコン酸クロルヘキシジン０．０１質量％含有水
溶液である。また、試験溶液が、マンニトール溶液、マ
ルチトール溶液又はソルビトール溶液と、殺菌剤溶液と
の混合溶液の場合、その割合は混合溶液中のマンニトー
ル、マルチトール又はソルビトールの濃度が１質量％、
殺菌剤の濃度が０．０１質量％となるように調製する。

【００１５】

【表１】

【００１６】表１の結果より、マンニトール溶液、マル
チトール溶液又はソルビトール溶液と、殺菌剤溶液との
混合溶液は、各単独溶液に比して相乗的にメチオナーゼ
阻害活性を有していることがわかった。

【００１７】実施例１−１〜１−１５及び比較例１−１〜１−４表２及び表３に示す各組成の混合溶液、ポリオキシエチ
レン(ＰＯＥ)硬化ヒマシ油(１００Ｅ.Ｏ.)２質量％、濃
グリセリン８質量％、エタノール５質量％、サッカリン
ナトリウム０．０４質量％、ｐＨ調整剤適量、並びに精
製水残部を用いて、常法に従いマウスウォッシュを調製
した。尚、表２及び表３中の数値は、調製したマウスウ
ォッシュ量に対する質量％とする。また、表２及び表３
中の各植物抽出物は、トマト抽出物として「トマトリキ
ッド」(一丸ファルコス(株)製)を、アセンヤク抽出物と
して「アンセンヤク抽出液」(丸善製薬(株)製)を、キラ
ヤ樹皮抽出物として「キラヤニンＳ−１００」(丸善製
薬(株)製)を、ハマメリス抽出物として「ハマメリス抽
出液」(丸善製薬(株)製)を、ビワ葉抽出物として「ビワ
抽出液」(丸善製薬(株)製)を、スギナ抽出物として「ス
ギナ抽出液」(丸善製薬(株)製)を、セイヨウサンザシ抽
出物として「ＨＡＷＴＨＯＲＮ」(サントレード(株)製)
を、カキ葉末として「カキ葉末」(曽田香料(株)製)を、
カキ葉抽出物としてカキ葉の水抽出物を、ウコン抽出物
として「ウコン抽出液」(丸善製薬(株)製)を、イチョウ
葉抽出物として「イチョウ葉抽出液」(丸善製薬(株)製)
を、緑茶抽出物として「緑茶リキッド」(一丸ファルコ
ス(株)製)を、紅茶抽出物として「紅茶リキッド」(一丸
ファルコス(株)製)を、ウーロン茶抽出物として「ウー
ロン茶リキッド」(一丸ファルコス(株)製)を、ジュ抽出
物として、「ジュ抽出液」(丸善製薬(株)製)を、ジンジ
ャー抽出物として、「ジンジャーエキス」(池田糖化工
業(株)製)を、ホップ抽出物として、「ホップ抽出液」
(丸善製薬(株)製)を、ユキノシタ抽出物として、「ユキ
ノシタ抽出液」(丸善製薬(株)製)をそれぞれ用いた。

【００１８】

【表２】

【００１９】

【表３】

【００２０】次に、口臭が感じられる１０人の被験者
に、上記調製した各マウスウォッシュを使用してもら
い、専門のパネルにより口臭の強さの程度を測定しても
らった。すなわち、各被験者の呼気の臭いの程度を専門
のパネルが被験者からの距離が約６０ｃｍの位置で、マ
ウスウォッシュ使用前と、使用した５分後及び２時間後
に評価した。使用前に比較し口臭の程度が減少した人数
の割合を評価結果とした。結果を表４に示す。

【００２１】

【表４】

【００２２】実施例２−１〜２−１５及び比較例２−１〜２−４表２及び表３に示す各組成の混合溶液、ヤシ油脂肪酸ア
ミドプロピルベタイン０．７５質量％、ＰＯＥ硬化ヒマ
シ油(１００Ｅ.Ｏ.)２質量％、濃グリセリン８質量％、
エタノール５質量％、サッカリンナトリウム０．０４質
量％、ｐＨ調整剤適量、並びに精製水残部を用いて、常
法に従い水歯磨きを調製した。尚、表２及び表３中の数
値は、調製した水歯磨き量に対する質量％とする。次
に、マウスウォッシュの代わりに上記各水歯磨を用い
て、実施例１−１〜１−１５と同様に口臭の強さの程度
の評価を行なった。結果を表５に示す。

【００２３】

【表５】

【００２４】実施例３−１〜３−１５及び比較例３−１〜３−４表２及び表３に示す各組成の混合溶液、ｌ−メントール
０．１質量％、ハッカ油０．１質量％、ポリグリセリン
脂肪酸エステル４質量％、エタノール４５質量％、サッ
カリンナトリウム０．０１質量％、ｐＨ調整剤適量、並
びに精製水残部を用いて、常法に従い口中清涼剤を調製
した。尚、表２及び表３中の数値は、調製した口中清涼
剤量に対する質量％とする。次に、マウスウォッシュの
代わりに上記各口中清涼剤を用いて、実施例１−１〜１
−１５と同様に口臭の強さの程度の評価を行なった。結
果を表６に示す。

【００２５】

【表６】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続きＦターム(参考） 4C083 AA111 AA112 AC131 AC132 AC691 AC692 AC741 AC742 AC841 AC842 AC851 AC852 AD531 AD532 BB41 CC41 DD08 DD22 DD23 DD27 DD41 EE34

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】マンニトール、マルチトール、ソルビト
ール及びこれらの混合物からなる群より選択される１種
又は２種以上と、４級アンモニウム塩と、ビスビグアニ
ド化合物とを含むことを特徴とする口腔用組成物。
【請求項２】４級アンモニウム塩として、少なくとも
塩化セチルピリジウムを含み、且つビスビグアニド化合
物として、少なくともグルコン酸クロルヘキシジンを含
むことを特徴とする請求項１に記載の口腔用組成物。
【請求項３】トマト抽出物、アセンヤク抽出物、キラ
ヤ樹皮抽出物、ハマメリス抽出物、ビワ葉抽出物、スギ
ナ抽出物、セイヨウサンザシ抽出物、カキ葉末、カキ葉
抽出物、ウコン抽出物、イチョウ葉抽出物、緑茶抽出
物、紅茶抽出物、ウーロン茶抽出物、ジュ抽出物、ジン
ジャー抽出物、ホップ抽出物、ユキノシタ抽出物、シン
ナミックアルデヒド、シトラール、ｎ−ヘキサナール、
ヘリオトロピン、インドール、ｎ−オクタナール、ｎ−
ノナナール、ｎ−デカナール、ｎ−ドデカナール、γ−
メチルインドール及びこれらの混合物からなる群より選
択される１種又は２種以上を更に含むことを特徴とする
請求項１又は２に記載の口腔用組成物。