JP2002502290A - 経尿道装置 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 人間あるいは動物の尿道に薬剤をデリバリするための経尿道装置(10)であって、人間あるいは動物の尿道内へ前方に挿入するための前方自由端を有する細長い軸(９)を提供する薬剤移送要素(３)を包含し、この細長い軸が薬剤を尿道内へ移送するための開口(17)をその外面に有する流路(15)を備えている。この装置はさらに、薬剤の計量投与量を流体薬剤供給源から細長い軸の流路内へ吸い込むようになっている手段(５，30)を包含する。この装置はさらに、人間あるいは動物の尿道に挿入する前に薬剤移送要素の細長い軸の少なくとも挿入可能な長さ部分を解放自在に包むさや(７)を包含し得る。この場合、流体薬剤供給源がさや内に担持されていると便利である。

Description

【発明の詳細な説明】 経尿道装置 本発明は、人間あるいは動物の尿道に薬剤をデリバリするための経尿道装置で あって、人間あるいは動物の尿道内に前方へ挿入することのできる前方自由端を 有する細長い軸を提供する薬剤移送要素を包含し、この細長い軸がその外面に薬 剤を尿道に移送するための開口を有する流路を備えている経尿道装置に関するも のであり、限定はしないが特に男性あるいは雄の動物の勃起性機能不全（例えば 、インポテンス、有痛性持続勃起症およびペイロニー病）の治療に用いる前記タ イプの経尿道装置に係る。 男性のインポテンスとは、性交を満足に行うためにペニスを勃起させたり、そ の勃起状態を持続させたりすることができない状態をいう。インポテンスの原因 が多数文献に記載されている。例えば、ペニスの動脈への不充分な血流または静 脈からの過度の流出のような脈管形成疾患を原因とするインポテンスがある。本 発明の一局面は、インポテンス治療剤のような勃起性機能不全治療剤の尿道への 局所適用によって治療できるインポテンスのような勃起性機能不全に向けられる 。 従来の国際特許出願公報WO 95／26158およびWO 96／28142には、男性の尿道内 へ勃起性機能不全治療剤をデリバリすることによってインポテンス、有痛性持続 勃起症およびペイロニー病のような勃起性機能不全を治療する種々タイプの経尿 道装置が記載されている。例えば、WO 95／26158およびWO 96/28142は、薬剤移 送要素部分とこの薬剤移送要素部分内で移動できるプランジャ要素部分とを有す る経尿道挿入要素を包含する経尿道装置を記載している。薬剤移送要素部分は、 男性の尿道へ挿入する細長い軸部分と、この軸部分の後端に連結したハンドル部 分とを包含する。或る場合には、細長い軸の挿入可能な部分を包むさやが設けら れる。 このような経尿道装置において、薬剤移送要素部分は、両端開放の軸線方向内 腔を備え、この内腔は、ハンドル部分を貫通する第１幅の後方セクションと、細 長い軸を貫通する第１幅より小さい第２幅の前方セクションとを包含する。この 装置は、勃起性機能不全治療剤を、代表的には固形ペレットの形で薬剤移送部分 の軸線方向内腔の前方セクションに入れて予め組み立てられる。 プランジャ要素部分は、拡大ヘッド部分とここから前方へ突出する細長い軸部 分とを包含する。プランジャ要素部分は、薬剤移送要素部分の内腔内に前方へ引 き抜き位置まで挿入されるようになっている。この引き抜き位置において、拡大 ヘッド部分が内腔の後方セクション内に部分的に位置し、拡大ヘッド部分の後方 セクションが内腔から後方に突出し、細長い軸部分が軸線方向内腔の前方セクシ ョン内へ前方に突出し、細長い軸部分の前方自由端が勃起性機能不全治療剤の後 方に隔たるようにしている。 この装置にはさやが設けてあり、このさやは、軸方向に隔たった前・後面を有 する細長いメイン・ボデーを包含し、また、後面の開口端から前・後面の中間の 位置まで前方に延びる細長い凹部を備えている。薬剤移送要素部分の細長い軸部 分は、さやの提供する凹部内に着脱自在に受け入れられ、細長い軸部分を構造上 の損傷や男性の尿道に挿入する前の汚染から保護することができるようになって いる。 使用時、ユーザは指で薬剤移送要素部分のハンドルを保持し、さやを外して薬 剤移送要素部分の細長い軸部分を露出させる。次に、薬剤移送要素の細長い軸部 分をユーザの尿道に挿入し、プランジャ要素部分を引き抜き位置から前方へ薬剤 移送要素部分内に押し込み、プランジャ要素部分の細長い軸の前方自由端で勃起 性機能不全治療剤を薬剤移送要素部分の軸線方向内腔から前方へ尿道内に放出さ せる。 別の経尿道装置においては、薬剤移送要素の軸線方向内腔の端に可撓性の膜が 設けてあり、この膜の後面にプランジャ要素部分の前端が取り付けられている。 プランジャ要素部分が前方に移動すると、膜が薬剤移送要素部分の軸線方向内腔 の前方開口を覆って凸面となり、勃起性機能不全治療剤が坐薬の形でその中に受 け入れられるようになる。プランジャ要素部分が後方に移動すると、薬剤移送要 素部分の軸線方向内腔内に膜を吸い込み、膜を坐薬のまわりに凹形に変形させ、 薬剤移送要素部分に坐薬を確保する。使用時、薬剤移送要素部分の細長い軸を尿 道に挿入し、プランジャ要素部分を前方へ移動させて坐薬を尿道内に放出する。 前記の従来の経尿道装置は、例えば、インポテンスの場合にペニスの勃起状態 の達成および持続を行うための勃起性機能不全治療剤のデリバリを成功裡に実施 できるが、本出願人はこのような装置が有する欠点のいくつかの領域を確認した 。 まず、これら従来装置は、薬剤移送要素部分内の所定位置に勃起性機能不全治 療剤を入れて予め組み立てられる。このことは、装置の全製造プロセスを複雑に し、装置の再利用を阻む。 第２に、これら従来の装置は、尿道での治療薬のデリバリに特定して設計され ている。尿道内の特定部位に治療薬をこのように集中させると、患者に疼痛を与 える原因となる可能性がある。 第３に、先に提案された経尿道装置の薬剤移送要素部分の細長い軸部分の挿入 を容易にするためには、薬剤移送要素部分の細長い軸部分の尿道への挿入前にユ ーザが初めに尿を通して尿道を濡らすことが勧められている。明らかに、これは 必ずしも実際的ではない。しかしながら、このステップを回避すると、薬剤移送 要素部分の細長い軸部分の尿道内への挿入時に明らかに疼痛を生じさせる。ある いは、ユーザがさやを取り外した後に経尿道挿入要素 の薬剤移送要素部分の細長い軸の外面に潤滑剤を塗布してもよい。これも必ずし も便利、実際的ではなく、さらには潤滑剤がユーザの手および衣服に付着する傾 向がある。より重要なことには、この付加的なステップでは、経尿道挿入要素の 薬剤移送要素部分の細長い軸部分の汚染を招く可能性もある。 本発明は、従来技術の前記欠点を処理することを意図している。 本発明の第１局面によれば、人間あるいは動物の尿道に薬剤をデリバリするた めの経尿道装置であって、人間あるいは動物の尿道内へ前方に挿入するための前 方自由端を有する細長い軸を提供する薬剤移送要素を包含し、この細長い軸が薬 剤を尿道内へ移送するための開口をその外面に有する流路を備えている経尿道装 置において、さらに、薬剤の計量投与量を流体薬剤供給源から細長い軸の流路内 へ吸い込むようになっている手段を包含することを特徴とする経尿道装置が提供 される。便宜上、この装置はさらに、細長い軸の少なくとも挿入可能な長さ部分 を包むさやを包含してもよく、流体薬剤供給源はさや内に収容される。さやは、 装置の使用前に軸が汚染するリスクを減らし、装置の使用直前に細長い軸の流路 内へ薬剤を吸い込み、次いで、薬剤移送要素をさやから引いて薬剤のデリバリを 行うのを可能にする。 ここで、「挿入可能な長さ」とは、尿道内に挿入することになっている細長い 軸の長さを意味する。 本発明の第２局面によれば、人間あるいは動物の尿道に薬剤をデリバリするた めの経尿道装置であって、人間あるいは動物の尿道内へ前方に挿入するための前 方自由端を有する細長い軸を提供する薬剤移送要素を包含し、この細長い軸が薬 剤を尿道内へ移送するための開口をその外面に有する流路と、細長い軸の少なく とも挿入可能長さ部分を覆うさやを備えている経尿道装置において、さらに薬剤 を流体薬剤供給源から細長い軸の流路に吸い込むようになっている手段を包含し 、さやが流体薬剤供給源を含むことを特徴とする 経尿道装置が提供される。 本発明の第１、第２の局面による実施例においては、薬剤を細長い軸の流路に 吸い込むようになっている前記手段は、後方位置と前方位置との間で流路内で移 動するようになっっているプランジャ手段と、プランジャ手段を後方位置に片寄 せる片寄せ手段とを包含し、プランジャ手段が、それへの所定状態の適用の際に 片寄せ手段の片寄せ作用に抗して後方位置から前方位置に向かって前方に移動す ることができ、プランジャ手段が片寄せ手段の片寄せ作用に抗して後方位置から 前方に移動した後に前記所定状態を取り除き、プランジャ手段を片寄せ手段によ って後方位置へ戻すように片寄せるようになっており、それによって、細長い軸 を開口上方のレベルまで流体薬剤供給源に浸けたときに開口を通して薬剤を細長 い軸の流路に吸い込まれ得るようになっている。 第３の本発明の局面によれば、人間あるいは動物の尿道に薬剤をデリバリする ための経尿道装置であって、人間あるいは動物の尿道内へ前方に挿入するための 前方自由端を有する細長い軸を提供する薬剤移送要素を包含し、この細長い軸が 開口をその外面に有する流路を備えており、また、後方位置と前方位置との間で 流路内を移動するようになっているプランジャ手段を包含する経尿道装置におい て、さらにプランジャ手段を後方位置へ片寄せている片寄せ手段を包含し、プラ ンジャ手段が、それへの所定状態の適用の際に片寄せ手段の片寄せ作用に抗して 後方位置から前方位置まで前方に移動することができ、プランジャ手段が片寄せ 手段の片寄せ作用に抗して後方位置から前方に移動した後に前記所定状態を取り 除き、プランジャ手段を片寄せ手段によって後方位置へ戻すように片寄せ、それ によって、細長い軸を尿道内へ薬剤を移送するための開口より上方のレベルまで 流体薬剤供給源に浸けたときに、薬剤が開口を通って細長い軸の流路に吸い込み 得るようにしたことを 特徴とする経尿道装置が提供される。便宜上、装置がさらに、細長い軸の少なく とも挿入可能な長さ部分を包むさやを包含し、流体薬剤供給源をさや内に収容す るようにしてもよい。さやは、装置の使用前にさやが汚染されるリスクを減らす ように作用し、装置の使用直前に細長い軸の流路内へ薬剤を吸い込み、次いで、 薬剤移送要素をさやから引き抜いて尿道への薬剤のデリバリを行うことができる ようにしている。 本発明の１実施例においては、さや内の流体薬剤供給源は、細長い軸の挿入可 能な長さ部分の外面の少なくともかなりの部分が尿道への挿入前に薬剤で被覆さ れ得るようにさや内に配置される。こうして、細長い軸の流路内に運ばれた薬剤 投与分のみをデリバリする場合に比べて、尿道内の薬剤の分布をより良好にする ことができる。好ましくは、尿道への細長い軸の挿入を容易にするために薬剤は 潤滑性を有する。例えば、薬剤は固有の潤滑性を有するように選ぶ。例えば薬剤 としては、装置が勃起性機能不全（例えばインポテンス）を治療するのに使用す る場合、α−２レセプタ拮抗薬Atipamezole、硝酸エステル、長時間および短時 間作用性αブロッカー、カルシウム・ブロッカー、麦角アルカロイド、クロロプ ロマジン、ハロペリドール、ヨヒンビン、天然および合成血管作用性プロスタグ ランジンおよびそれらの類似体、血管作用性小腸ペプチド、ドーパミン作用薬、 オピオイド拮抗薬、sildenafil、プラゾシン、アルプロスタジルまたはこれの混 合物からなるグループから選ばれた治療薬があり、あるいは、この薬剤は潤滑剤 成分（例えばセルロース）を含む。 本発明の１実施例においては、プランジャ手段は、所定の力を適用した際に、 片寄せ手段の片寄せ作用に抗して前方に移動することができる。 本発明の１実施例においては、開口は細長い軸の前方自由端に設けた前方開口 である。薬剤移送要素は後方端を有し、流路は前方開口とこの後方端の 後方開口との間に延びている。したがって、この場合、プランジャ手段が後方開 口から流路内へ前方に延びるプランジャ要素であると便利である。 本発明の１実施例において、流路は、前方開口から後方に延びる第１直径の前 方セクションと、後方開口から前方へ延びる、第１直径より大きい第２直径の後 方セクションとに段付きとなっており、プランジャ要素は、流路の後方セクショ ン内へ摺動可能に嵌合するようになっている後方セクションを包含し、その結果 、プランジャ要素の後方位置において、プランジャ要素の後方セクションの後端 が流路の後方開口から突出し、プランジャ要素の後方セクションの前端が、流路 の前後のセクションの間の肩部から後方に隔たって後方セクション内に配置され 、プランジャ要素はまた、プランジャ要素の後方セクションの前端から流路の前 方セクション内へ前方に延びる前方セクションを包含する。こうして、プランジ ャ要素を片寄せ手段の片寄せ作用に抗して前方へ移動させるように所定の力をプ ランジャ要素の突出部分に加えることができる。 本発明の１実施例において、片寄せ手段はプランジャ要素後方セクションの前 端と流路の後方、前方セクション間の肩部との間に位置する弾性部材であり、こ の弾性部材が流路内のプランジャ要素の前方移動で圧縮される。弾性部材はばね であってもよい。 本発明の１実施例において、プランジャ要素後方セクションの前端は、プラン ジャ要素の前方位置において流路の後方、前方セクション間の肩部に衝合する。 あるいは、プランジャ要素の前方位置において、プランジャ要素後方セクショ ンの前端は弾性部材によってさらにいかなる感知できる程度の前方移動も阻止さ れる。所定の片寄せ作用の片寄せ手段の選択と組み合わせたこれらの明確な特徴 により、所定の計量投与分の薬剤を細長い軸の流路に吸い込む ことが可能になる。 装置をコンパクトな構造にするために、薬剤を流路に吸い込んだときに片寄せ 手段の片寄せ作用に抗してプランジャ要素の前方移動で薬剤を前方開口から排出 させるとよい。したがって、装置に別個の薬剤放出手段を設ける必要がない。 本発明による経尿道装置は、限定はしないが特に男性あるいは雄の動物の尿道 に勃起性機能不全治療剤、例えばインポテンス治療剤をデリバリするのに使用す る。 本発明の第４局面によれば、人間あるいは動物の尿道に薬剤をデリバリするた めの経尿道装置であり、人間あるいは動物の尿道内へ前方に挿入することができ る前方自由端を有する細長い軸と、尿道に薬剤を移送するために細長い軸の外面 に設けた開口を有する流路とを提供する薬剤移送要素を包含する経尿道装置内に 薬剤を組み込む方法において、流体薬剤供給源を用意する段階と、細長い軸を流 路の開口より上方のレベルまで流体供給源に浸す段階と、開口を通して細長い軸 の流路内に投与分の薬剤を吸い込む段階とを特徴とする方法が提供される。理想 的には、装置は投与分の薬剤を流体供給源から流路に吸い込む手段を備える。経 尿道装置は本発明の装置であってもよい。 以下、添付図面を参照しながら本発明の１実施例を説明する。この添付図面は 、男性患者の勃起性機能不全、例えばインポテンスを治療するための組立済みの 経尿道装置１０の側断面図である。この経尿道装置１０は、男性の尿道に挿入す るためのに経尿道挿入要素であり、薬剤移送部分３およびプランジャ部分５を有 する経尿道挿入要素と、使用前に経尿道挿入要素を保管するためのさや７とを包 含する。好ましくは、経尿道装置１０のこれらの部分はプラスチック材料から一 体成形体として成形される。 薬剤移送部分３は、男性の尿道に挿入できるようになっている前方自由端を有 する細長い軸９と、経尿道挿入要素を保持する男性身体用の指グリップ１３と、 細長い軸９の後端に指グリップ１３の前端を連結するカラー１４とを包含する。 軸線方向内腔１５は、細長い軸９の前端のところの前方開放端１７と指グリップ １３の後端にある後方開放端１９との間で薬剤移送部分３を貫いて延びている。 内腔１５は、前方開放端１７から細長い軸９を貫いて後方に延びる第１幅の前方 セクション１６と、第１幅より大きい第２幅の、後端開放端１９から指グリップ １３を貫いて前方に延びている後方セクション１８とで段付きとなっている。内 腔１５の前方セクション１６は、使用時に、後述するようにプランジャ部分５に よって男性の尿道に移送されることになっている勃起性機能不全治療剤を運ぶよ うになっている。 経尿道挿入要素のプランジャ部分５は、前方自由端２３を有する細長い軸２１ と、この細長い軸２１の後端に連結した拡大ヘッド２５とを包含する。経尿道挿 入要素が組み立てられるとき、プランジャ部分５の細長い軸２１および拡大ヘッ ド２５は、それぞれ、薬剤移送部分３の内腔１５の前方セクション１６、後方セ クション１８内に収容される。 さや７は、経尿道挿入要素を使用する時まで薬剤移送部分３の細長い軸９およ びカラー１４を着脱自在に受け入れるようなサイズの内腔２７を備えている。細 長い軸９は、損傷や汚染のない状態に保たれる。さや７は、勃起性機能不全薬剤 の流体供給源（図示せず）をさらに備えており、このさやの装着時に薬剤が細長 い軸９のほぼすべてを取り囲むようになっている。薬剤移送部分３のカラー１４ は、さや７の内腔２７から薬剤が漏洩するのを防ぐシーリング・リングとして作 用する。薬剤は、勃起性機能不全を治療するための治療剤、そして、例えば治療 剤のための１つまたはそれ以上のキャリアまたはエンハンサあるいはこれら両方 を包含する組成を有する。 薬剤移送部分３の細長い軸９の全体がさや７に包まれるように示してあるが、 細長い軸９の長さが尿道に挿入することになっている部分よりも長いならば、丁 度、この挿入可能な長さ部分がさやで包まれれば充分であることは当業者には明 らかであろう。 経尿道挿入要素はさらに、プランジャ部分５の拡大ヘッド２５の前端と薬剤移 送部分３を貫通している内腔１５の前後のセクション１６、１８間の段部との間 にばね３０の形をした片寄せ手段を包含する。ばね３０は、図示のようにプラン ジャ部分５を引き抜き位置まで後方に片寄せるように作用する。拡大ヘッド２５ に指圧力を加えると、プランジャ部分５をばね３０の片寄せ作用に抗して前方へ 押すことができる。 拡大ヘッド２５に加えた指圧力を解放あるいは軽減すると、ばね３０によって プランジャ部分５が引き抜き位置に戻る。プランジャ部分５のこの往復運動の効 果で、薬剤移送部分３の内腔１５の前方開放端１７のところに圧力を発生させ、 流体供給源の投与分の薬剤を前方開放端１７を通して内腔１５に吸い込む。 所定片寄せ強さのばねを選ぶことによって、プランジャ部分５の前方移動を定 める（すなわち、解放前にばね３０の作用に抗してプランジャ部分５が引き抜き 位置からできるだけ遠く前方へ押されることになる）ことで、計量投与分の薬剤 を薬剤移送部分３の内腔１５内に吸い込むことができる。あるいはまたはそれに 加えて、プランジャ部分５を充分前方に押すことで拡大ヘッド２５の前端を薬剤 移送部分３の内腔１５の前後のセクション１６、１８間の段部に衝合させるよう に経尿道挿入要素を構成、配置することによって、計量投与分を薬剤移送部分３ の内腔１５内に吸い込むことができる。装置１０は、１００mgまで（例えば50mg ）の薬剤投与分を吸い込むように構成される。この投与量は、この技術分野で値 が知られている或る治療有効 量の治療剤を含む。例えば、種々の勃起性機能不全治療剤の治療有効量がWO 95 ／26158およびWO 96／28142に記載されている。勿論、ばね３０の特性、それ故 、プランジャ部分５の戻り距離のような装置のパラメータをカスタマイズして薬 剤の異なった計量投与分を吸い込むようにしてもよい。 前述したように、ひとたび前方開放端１７を通って薬剤が内腔１５内に吸い込 まれたならば、男性の尿道に挿入するために経尿道挿入要素をさや７から引き抜 く。さや７からの経尿道挿入要素の引き抜きの結果、薬剤移送部分３の細長い軸 ９の外面がさらに薬剤で被覆されることになる。 次に、経尿道挿入要素の薬剤移送部分３の細長い軸９を男性の尿道に挿入し、 プランジャ部分５を前方に押し、薬剤を内腔１５から前方開放端１７を通して尿 道まで移送する。 この構成により、内腔１５内の薬剤のみが尿道にデリバリされた場合に比べて 尿道壁上に薬剤をより均一な分布させることになる。これは、細長い軸９に被覆 された薬剤が内腔１５内の薬剤のためデリバリ部位後方の尿道壁に移るからであ る。尿道に投与されるこの付加的な薬剤源の量を考慮して治療剤の許容総量を装 置１０の使用する２つの異なった投与メカニズムによって確実に投与する必要が あるならば、細長い軸９の内腔１５に吸い込まれる薬剤の計量投与分または薬剤 内の治療剤の濃度を調整してもよい。 使用する薬剤が潤滑性を有すると有利である。そうすると、潤滑性を有する薬 剤を被覆することになるので尿道内への細長い軸９の挿入が容易になる。これは 、固有の潤滑性を有する薬剤を選ぶことによって、あるいは薬剤を潤滑剤と一緒 に形成することによって達成することができる。経尿道装置１０をインポテンス 治療剤のような勃起性機能不全治療剤をデリバリすることになっている場合、α −２拮抗Atipamezole(Orion Farmos)、硝酸エステ ル、長時間および短時間作用αブロッカー、カルシウム・ブロッカー、麦角アル カロイド、クロロプロマジン、ハロペリドール、ヨヒンビン、天然および合成血 管作用性プロスタグランジンおよびそれらのアナログ、血管作用性小腸ペプチド 、ドーパミン作用剤、オピオイド拮抗剤、sildenafil(Pfizerの販売する「バイ アグラ」)、プラゾシン、アルプロスタジルまたはそれの混合物が、治療剤また は薬剤の組成の一部をなし得る、固有の潤滑性を有する治療剤混合物と言うこと ができる。あるいは、セルロースは薬剤の組成に含むのに適した潤滑剤と言うこ とができる。 さや７の内腔２７を単に流体薬剤供給源で満たすよりはむしろ、その代わりに さや７が薬剤収容コンパートメント２９を備えてもよい。明らかなように、薬剤 収容コンパートメント２９の境界壁３１はさや７の内腔２７の境界壁の一部とし ても役立つ。共通の境界壁３１は、所定状態を適用した際に引き裂くことができ るかあるいは開くことができるように構成する。この場合、所定の圧力をさや７ の外面に加え、それが共通の境界壁３１に伝わったときに、共通の境界壁３１を 開放状態にする。共通の境界壁３１が開放状態になると、薬剤がコンパートメン ト２９からさや７の内腔２７内へ、そして、薬剤移送部分３の細長い軸９の隣接 した外面上へ放出されることになる。 薬剤は、経尿道挿入要素をさや７に相対的に操作することによって、薬剤移送 部分３の細長い軸９の外面全体にわたって被覆され得る。薬剤移送部分３のカラ ー１４は、さや７の内腔２７から薬剤が漏洩するのを防ぐシーリング・リングと しても作用する。あるいは、コンパートメント２９からの薬剤の放出が内腔２７ によって境された薬剤移送部分３の細長い軸９を自動的に被覆するように、薬剤 収容コンパートメント２９を寸法決めし、さや７の内腔２７に対して並置しても よい。例えば、薬剤収容コンパートメント２９は、薬剤移送部分３の細長い軸９ に隣接する内腔のほぼすべてを境するように形 成してもよい。 薬剤移送部分３の細長い軸９の挿入可能な長さ部分を被覆することが好ましい が、挿入可能な長さ部分の一部のみ、例えば、細長い軸９の前方セクションを被 覆する場合でも、男性の尿道への細長い軸９の挿入はまだより快適である。 以上から、本発明が投与分の薬剤で満たすのが簡単な経尿道装置を提供するこ とは明らかである。本発明はまた、固形ペレットまたは坐薬の形をした勃起性機 能不全治療剤を使用する従来装置を冷たい状態に保ち、薬剤形態の熱過敏性およ び軟化した薬剤形態を分配する際の困難を補正するための一般的な要求について の問題も解決する。さらに、本発明は再利用できる経尿道装置を提供する。それ に加えて、添付図面を参照しながらここに記載した発明の実施例は、従来装置と 比較して、尿道に挿入して尿道内に薬剤をデリバリし、より均一に分布させるの がより容易である。

【手続補正書】特許法第１８４条の８第１項 【提出日】平成１１年９月１７日（１９９９．９．１７） 【補正内容】 第３に、先に提案された経尿道装置の薬剤移送要素部分の細長い軸部分の挿入 を容易にするためには、薬剤移送要素部分の細長い軸部分の尿道への挿入前にユ ーザが初めに尿を通して尿道を濡らすことが勧められている。明らかに、これは 必ずしも実際的ではない。しかしながら、このステップを回避すると、薬剤移送 要素部分の細長い軸部分の尿道内への挿入時に明らかに疼痛を生じさせる。ある いは、ユーザがさやを取り外した後に経尿道挿入要素の薬剤移送要素部分の細長 い軸の外面に潤滑剤を塗布してもよい。これも必ずしも便利、実際的ではなく、 さらには潤滑剤がユーザの手および衣服に付着する傾向がある。より重要なこと には、この付加的なステップでは、経尿道挿入要素の薬剤移送要素部分の細長い 軸部分の汚染を招く可能性もある。 本発明は、従来技術の前記欠点を処理することを意図している。 本発明の第１局面によれば、人間あるいは動物の尿道に薬剤をデリバリするた めの経尿道装置であって、人間あるいは動物の尿道内へ前方に挿入するための前 方自由端を有する細長い軸を提供する薬剤移送要素を包含し、この細長い軸が薬 剤を尿道内へ移送するための開口をその外面に有する流路を備えており、また、 細長い軸の少なくとも挿入可能な長さ部分を包むさやを包含する経尿道装置にお いて、さらに計量投与量の薬剤を流体薬剤供給源から細長い軸の流路内へ吸い込 むようになっている手段を包含し、さやが流体薬剤供給源を収容していることを 特徴とする経尿道装置が提供される。さやは、装置使用前に軸が汚染するリスク を減らすように作用し、装置使用直前に細長い軸の流路内へ薬剤を吸い込み、次 いで、薬剤移送要素をさやから引き抜いて薬剤を尿道にデリバリすることを可能 にする。 ここで、「挿入可能な長さ」とは、尿道内に挿入することになっている細長い 軸の長さを意味する。 本発明の好ましい実施例では、薬剤を流体薬剤供給源から細長い軸の流路 内に吸い込むようになっている手段は流体供給源から流路内へ計量投与分の薬剤 を吸い込むようになっている。 本発明の１実施例において、薬剤を細長い軸の流路に吸い込むようになってい る前記手段は、後方位置と前方位置との間で流路内を移動するようになっている プランジャ手段と、プランジャ手段を後方位置に片寄せる片寄せ手段とを包含し 、プランジャ手段が、それへの所定状態の適用の際に片寄せ手段の片寄せ作用に 抗して後方位置から前方位置に向かって前方に移動することができ、プランジャ 手段が片寄せ手段の片寄せ作用に抗して後方位置から前方に移動した後に前記所 定状態を取り除き、プランジャ手段を片寄せ手段によって後方位置へ戻すように 片寄せるようになっており、それによって、細長い軸を開口上方のレベルまで流 体薬剤供給源に浸けたときに開口を通して薬剤を細長い軸の流路に吸い込み得る ようになっている。 本発明の１実施例において、さや内の流体薬剤供給源は、細長い軸の挿入可能 な長さ部分の外面の少なくともかなりの部分が尿道への挿入前に薬剤で被覆され 得るようにさや内に配置されている。こうして、細長い軸の流路内に運ばれた薬 剤投与分のみをデリバリする場合に比べて、尿道内に薬剤をより良好に分布させ ることができる。好ましくは、薬剤は尿道への細長い軸の挿入を容易にするため に潤滑性を有する。例えば、薬剤は固有の潤滑性を有するように選ばれる。例え ば薬剤は、α−２レセプタ拮抗薬Atipamezole、硝酸エステル、長時間および短 時間作用性αブロッカー、カルシウム・ブロッカー、麦角アルカロイド、クロロ プロマジン、ハロペリドール、ヨヒンビン、天然および合成血管作用性プロスタ グランジンおよびそれらの類似体、血管作用性小腸ペプチド、ドーパミン作用薬 、オピオイド拮抗薬、sildenafil、プラゾシン、アルプロスタジルまたはこれの 混合物からなるグループから選定した治療剤を包含し得る。または薬剤は潤滑成 分、例えばセ ルロースを包含し得る。 本発明の１実施例において、プランジャ手段は、所定の力を適用した際に、片 寄せ手段の片寄せ作用に抗して前方に移動することができる。 本発明の１実施例において、開口は、細長い軸の前方自由端に設けた前方開口 であり、薬剤移送要素は後方端を有し、流路は前方開口と薬剤移送要素の後方端 に設けた後方開口との間に延びている。この場合、プランジャ手段が後方開口か ら流路内へ前方に延びるプランジャ要素であると便利である。 本発明の１実施例において、流路は、前方開口から後方に延びる第１直径の前 方セクションと、後方開口から前方へ延びる、第１直径より大きい第２直径の後 方セクションとに段付きとなっており、プランジャ要素は、流路の後方セクショ ン内へ摺動可能に嵌合するようになっている後方セクションを包含し、その結果 、プランジャ要素の後方位置において、プランジャ要素の後方セクションの後端 が流路の後方開口から突出し、プランジャ要素の後方セクションの前端が、流路 の前後のセクションの間の肩部から後方に隔たって後方セクション内に配置され 、プランジャ要素はまた、プランジャ要素の後方セクションの前端から流路の前 方セクション内へ前方に延びる前方セクションを包含する。所定の力は、プラン ジャ要素の突出部分に加えられ、プランジャ要素を片寄せ手段の片寄せ作用に抗 して前方へ移動させることができる。 本発明の１実施例において、片寄せ手段はプランジャ要素後方セクションの前 端と流路の後方、前方セクション間の肩部との間に位置する弾性部材であり、こ の弾性部材は流路内のプランジャ要素の前方移動で圧縮される。弾性部材はばね であってもよい。 本発明の１実施例において、プランジャ要素後方セクションの前端は、プラン ジャ要素の前方位置において、流路の前方・後方セクション間の肩部に 衝合する。あるいは、プランジャ要素の前方位置において、プランジャ要素後方 セクションの前端は弾性部材によってさらにいかなる感知できる程度の前方移動 も阻止される。所定の片寄せ作用の片寄せ手段の選定と組み合わせたこれらの設 定特徴により、所定の計量投与分の薬剤を細長い軸の流路内へ吸い込ませること ができる。 装置をコンパクトな構造にするために、薬剤を流路に吸い込んだときに片寄せ 手段の片寄せ作用に抗してプランジャ要素の前方移動で薬剤を前方開口から排出 させるとよい。したがって、装置に別個の薬剤放出手段を設ける必要がない。 本発明による経尿道装置は、限定はしないが特に男性あるいは雄の動物の尿道 に勃起性機能不全治療剤、例えばインポテンス治療剤をデリバリするのに使用す る。 以下、添付図面を参照しながら本発明の１実施例を説明する。この添付図面は 、男性患者の勃起性機能不全、例えばインポテンスを治療するための組み立て済 みの経尿道装置１０の側断面図である。この経尿道装置１０は、男性の尿道に挿 入するためのに経尿道挿入要素であり、薬剤移送部分３およびプランジャ部分５ を有する経尿道挿入要素と、使用前に経尿道挿入要素を保管するためのさや７と を包含する。好ましくは、経尿道装置１０のこれらの部分はプラスチック材料か ら一体成形体として成形される。 請求の範囲 １．人間あるいは動物の尿道内へ前方に挿入するための前方自由端を有する細長 い軸(９)を提供する薬剤移送要素(３)を包含し、この細長い軸が薬剤を尿道内へ 移送するための開口(17)をその外面に有する流路(15)を備えており、また、細長 い軸の少なくとも挿入可能な長さ部分を包むさや(７)を包含する人間あるいは動 物の尿道に薬剤をデリバリするための経尿道装置(10)において、さらに薬剤を流 体薬剤供給源から細長い軸の流路内へ吸い込むようになっている手段(５，30)を 包含し、さやが流体薬剤供給源を収容していることを特徴とする、上記経尿道装 置。 ２．薬剤を細長い軸の流路に吸い込むようになっている前記手段が、後方位置と 前方位置との間で流路内を移動するようになっているプランジャ手段(５)と、プ ランジャ手段を後方位置に片寄せる片寄せ手段(30)とを包含し、プランジャ手段 が、それへの所定状態の適用の際に片寄せ手段の片寄せ作用に抗して後方位置か ら前方位置に向かって前方に移動することができ、プランジャ手段が片寄せ手段 の片寄せ作用に抗して後方位置から前方に移動した後に前記所定状態を取り除き 、プランジャ手段を片寄せ手段によって後方位置へ戻すように片寄せるようにな っており、それによって、細長い軸を開口上方のレベルまで流体薬剤供給源に浸 けたときに開口を通して薬剤を細長い軸の流路に吸い込み得るようになっている ことを特徴とする、請求項１記載の経尿道装置。 ３．さや内の流体薬剤供給源が、細長い軸の挿入可能な長さ部分の外面の少なく ともかなりの部分が尿道への挿入前に薬剤で被覆され得るようにさや内に配置さ れていることを特徴とする、請求項１または２項記載の経尿道装置。 ４．薬剤が尿道への細長い軸の挿入を容易にするために潤滑性を有すること を特徴とする、請求項３記載の経尿道装置。 ５．その装置をインポテンスのような勃起性機能不全の治療に使用する場合、薬 剤がα−２レセプタ拮抗薬Atipamezole、硝酸エステル、長時間および短時間作 用性αブロッカー、カルシウム・ブロッカー、麦角アルカロイド、クロロプロマ ジン、ハロペリドール、ヨヒンビン、天然および合成血管作用性プロスタグラン ジンおよびそれらのアナログ、血管作用性小腸ペプチド、ドーパミン作用薬、オ ピオイド拮抗薬、sildenafil、プラゾシン、アルプロスタジルまたはこれの混合 物からなることを特徴とする、請求項４記載の経尿道装置。 ６．薬剤が潤滑剤を包含することを特徴とする、請求項４記載の経尿道装置。 ７．プランジャ手段が、所定の力を適用した際に、片寄せ手段の片寄せ作用に抗 して前方に移動することができることを特徴とする、請求項２あるいは請求項２ に従属した場合の請求項３〜６のいずれか一項記載の経尿道装置。 ８．開口が細長い軸の前方自由端に設けた前方開口(17)であり、薬剤移送要素が 後方端を有し、流路が前方開口と薬剤移送要素の後方端に設けた後方開口との間 に延びていることを特徴とする、請求項１〜７のいずれか一項記載の経尿道装置 。 ９．プランジャ手段が後方開口から流路内へ前方に延びるプランジャ要素(５)で あることを特徴とする、請求項２に従属した場合の請求項８あるいは請求項２に 従属した場合の請求項３〜７のいずれか一項記載の経尿道装置。 10．流路が、前方開口から後方に延びる第１直径の前方セクション(16)と、後方 開口から前方へ延びる、第１直径より大きい第２直径の後方セクショ ン(18)とに段付きとなっており、プランジャ要素が、流路の後方セクション内へ 摺動可能に嵌合するようになっている後方セクション(25)を包含し、それにより 、プランジャ要素の後方位置において、プランジャ要素の後方セクションの後端 が流路の後方開口から突出し、プランジャ要素の後方セクションの前端が、流路 の前後のセクションの間の肩部から後方に隔たって後方セクション内に配置され 、プランジャ要素がまた、プランジャ要素の後方セクションの前端から流路の前 方セクション内へ前方に延びる前方セクション(21)を包含することを特徴とする 、請求項９記載の経尿道装置。 11．片寄せ手段がプランジャ要素後方セクションの前端と流路の前方・後方セク ション間の肩部との間に位置する弾性部材(30)であり、この弾性部材が流路内の プランジャ要素の前方移動で圧縮されることを特徴とする、請求項１０記載の経 尿道装置。 12．弾性部材がばね(30)であることを特徴とする、請求項１１記載の経尿道装置 。 13．プランジャ要素後方セクションの前端が、プランジャ要素の前方位置におい て、流路の前方・後方セクション間の肩部に衝合することを特徴とする、請求項 １０、１１または１２記載の経尿道装置。 14．プランジャ要素の前方位置において、プランジャ要素後方セクションの前端 が弾性部材によってさらにいかなる感知できる程度の前方移動も阻止されること を特徴とする、請求項１０、１１または１２記載の経尿道装置。 15．薬剤を流路に吸い込んだときに片寄せ手段の片寄せ作用に抗してプランジャ 要素を前方移動させることで薬剤を前方開口から排出させることを特徴とする、 請求項９〜１４のいずれか一項記載の経尿道装置。 16．流体薬剤供給源から細長い軸の流路内へ薬剤を吸い込むようになっている手 段が、流体供給源から流路内へ計量投与量の薬剤を吸い込むようになっているこ とを特徴とする、請求項１〜１５のいずれか一項記載の経尿道装置。 17．実質的に添付図面に示し、添付図面を参照してここに記載した、人間または 動物の尿道に薬剤をデリバリするための経尿道装置(10)。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ， ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，ＫＥ，Ｌ Ｓ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ， ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，Ｅ Ｅ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＧＷ，ＨＵ ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ， ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，Ｍ Ｄ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ， ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，Ｕ Ｚ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．人間あるいは動物の尿道内へ前方に挿入するための前方自由端を有する細長 い軸(９)を提供する薬剤移送要素(３)を包含し、この細長い軸が薬剤を尿道内へ 移送するための開口(17)をその外面に有する流路(15)を備えている人間あるいは 動物の尿道に薬剤をデリバリするための経尿道装置(10)において、さらに薬剤の 計量投与量を流体薬剤供給源から細長い軸の流路内へ吸い込むようになっている 手段(５，30)を包含することを特徴とする、上記経尿道装置。 ２．さらに細長い軸の少なくとも挿入可能な長さ部分を包むさや(７)を包含し、 流体薬剤供給源がさやに収容されていることを特徴とする、請求項１記載の経尿 道装置。 ３．人間あるいは動物の尿道内へ前方に挿入するための前方自由端を有する細長 い軸(９)を提供する薬剤移送要素(３)を包含し、この細長い軸が薬剤を尿道内へ 移送するための開口(17)をその外面に有する流路(15)と、細長い軸の少なくとも 挿入可能な長さ部分を包むさや(７)を備えている人間あるいは動物の尿道に薬剤 をデリバリするための経尿道装置(10)において、さらに薬剤を流体薬剤供給源か ら細長い軸の流路に吸い込むようになっている手段(５，30)を包含し、さやが流 体薬剤供給源を含むことを特徴とする、上記経尿道装置。 ４．薬剤を細長い軸の流路に吸い込むようになっている前記手段が、後方位置と 前方位置との間で流路内で移動するようになっっているプランジャ手段(５)と、 プランジャ手段を後方位置に片寄せる片寄せ手段(30)とを包含し、プランジャ手 段が、それへの所定状態の適用の際に片寄せ手段の片寄せ作用に抗して後方位置 から前方位置に向かって前方に移動することができ、プランジャ手段が片寄せ手 段の片寄せ作用に抗して後方位置から前方 に移動した後に前記所定状態を取り除き、プランジャ手段を片寄せ手段によって 後方位置へ戻すように片寄せるようになっており、それによって、細長い軸を開 口上方のレベルまで流体薬剤供給源に浸けたときに開口を通して薬剤を細長い軸 の流路に吸い込み得るようになっていることを特徴とする、請求項１、２または ３記載の経尿道装置。 ５．人間あるいは動物の尿道内へ前方に挿入するための前方自由端を有する細長 い軸(９)を提供する薬剤移送要素(３)を包含し、この細長い軸が開口(17)をその 外面に有する流路(15)を備えており、また、後方位置と前方位置との間で流路内 を移動するようになっているプランジャ手段(５)を包含する人間あるいは動物の 尿道に薬剤をデリバリするための経尿道装置(10)において、さらにプランジャ手 段を後方位置へ片寄せている片寄せ手段(30)を包含し、プランジャ手段が、それ への所定状態の適用の際に片寄せ手段の片寄せ作用に抗して後方位置から前方位 置まで前方に移動することができ、プランジャ手段が片寄せ手段の片寄せ作用に 抗して後方位置から前方に移動した後に前記所定状態を取り除き、プランジャ手 段を片寄せ手段によって後方位置へ戻すように片寄せ、それによって、細長い軸 を尿道内へ薬剤を移送するための開口より上方のレベルまで流体薬剤供給源に浸 けたときに、薬剤が開口を通って細長い軸の流路に吸い込まれ得るようにしたこ とを特徴とする、上記経尿道装置。 ６．さらに細長い軸の少なくとも挿入可能な長さ部分を包むさや(７)を包含し、 流体薬剤供給源をさや内に収容するようにしたことを特徴とする、請求項５記載 の経尿道装置。 ７．さや内の流体薬剤供給源が、細長い軸の挿入可能な長さ部分の外面の少なく ともかなりの部分が尿道への挿入前に薬剤で被覆され得るようにさや内に配置さ れていることを特徴とする、請求項２、３または６記載の経尿 道装置。 ８．薬剤が尿道への細長い軸の挿入を容易にするために潤滑性を有することを特 徴とする、請求項７記載の経尿道装置。 ９．その装置をインポテンスのような勃起性機能不全の治療に使用する場合、薬 剤がα−２レセプタ拮抗薬Atipamezole、硝酸エステル、長時間作用性、短時間 作用αブロッカー、カルシウム・ブロッカー、麦角アルカロイド、クロロプロマ ジン、ハロペリドール、ヨヒンビン、天然および合成血管作用性プロスタグラン ジンおよびそれらのアナログ、血管作用性小腸ペプチド、ドーパミン作用薬、オ ピオイド拮抗薬、sildenafil、プラゾシン、アルプロスタジルまたはこれの混合 物からなることを特徴とする、請求項８記載の経尿道装置。 10．薬剤が潤滑剤を包含することを特徴とする請求項７記載の経尿道装置。 11．プランジャ手段が、所定の力を適用した際に片寄せ手段の片寄せ作用に抗し て前方に移動することができることを特徴とする、請求項４、５または６、ある いは請求項６に従属したときの請求項７、８、９、１０のいずれか一項記載の経 尿道装置。 12．開口が細長い軸の前方自由端に設けた前方開口(17)であり、薬剤移送要素が 後方端を有し、流路が前方開口と薬剤移送要素の後方端に設けた後方開口との間 に延びていることを特徴とする、請求項１〜１１のいずれか一項記載の経尿道装 置。 13．プランジャ手段が後方開口から流路内へ前方に延びるプランジャ要素(５)で あることを特徴とする、請求項４、５または６に従属したときの請求項１２、請 求項６に従属したときの請求項７、８、９、１０のいずれか一項あるいは請求項 １１記載の経尿道装置。 14．流路が、前方開口から後方に延びる第１直径の前方セクション(16)と、 後方開口から前方へ延びる、第１直径より大きい第２直径の後方セクション(18) とに段付きとなっており、プランジャ要素が、流路の後方セクション内へ摺動可 能に嵌合するようになっている後方セクション(25)を包含し、それにより、プラ ンジャ要素の後方位置において、プランジャ要素の後方セクションの後端が流路 の後方開口から突出し、プランジャ要素の後方セクションの前端が、流路の前後 のセクションの間の肩部から後方に隔たって後方セクション内に配置され、プラ ンジャ要素がまた、プランジャ要素の後方セクションの前端から流路の前方セク ション内へ前方に延びる前方セクション(21)を包含することを特徴とする、請求 項１３記載の経尿道装置。 15．片寄せ手段がプランジャ要素後方セクションの前端と流路の前方・後方セク ション間の肩部との間に位置する弾性部材(30)であり、この弾性部材が流路内の プランジャ要素の前方移動で圧縮されることを特徴とする、請求項１４記載の経 尿道装置。 16．弾性部材がばね(30)であることを特徴とする、請求項１５記載の経尿道装置 。 17．プランジャ要素後方セクションの前端が、プランジャ要素の前方位置におい て、流路の前方・後方セクション間の肩部に衝合することを特徴とする、請求項 １４、１５または１６記載の経尿道装置。 18．プランジャ要素の前方位置において、プランジャ要素後方セクションの前端 が弾性部材によってさらにいかなる感知できる程度の前方移動も阻止されること を特徴とする、請求項１４、１５または１６記載の経尿道装置。 19．薬剤を流路に吸い込んだときに片寄せ手段の片寄せ作用に抗してプランジャ 要素を前方移動させることで薬剤を前方開口から排出させることを特 徴とする、請求項１３〜１８のいずれか一項記載の経尿道装置。 20．人間あるいは動物の尿道内へ前方に挿入することができる前方自由端を有す る細長い軸(９)と、尿道に薬剤を移送するために細長い軸の外面に設けた開口(1 7)を有する流路(15)とを提供する薬剤移送要素(３)を包含する、人間あるいは動 物の尿道に薬剤をデリバリするための経尿道装置内に薬剤を組み込む方法におい て、流体薬剤供給源を用意する段階と、細長い軸を流路の開口より上方のレベル まで流体供給源に浸す段階と、開口を通して細長い軸の流路内に投与分の薬剤を 吸い込む段階とを包含することを特徴とする、上記方法。 21．装置が投与分の薬剤を流体供給源から流路に吸い込む手段を備えていること を特徴とする、請求項２０記載の方法。 22．経尿道装置が請求項１〜１９項のいずれか一項記載の装置であることを特徴 とする、請求項２０または２１記載の方法。 23．男性または雄の動物の尿道に勃起性機能不全治療剤をデリバリするための請 求項１〜１９のいずれか一項記載の経尿道装置の使用。 24．インポテンス治療剤をデリバリするための、請求項２３記載の使用。