JP2002322061A - プロカテロールドライシロップ製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 本発明は、水道水で希釈しても、製剤中に含
まれる有効成分であるプロカテロール又はその塩が殆ど
分解されることのないプロカテロールドライシロップ製
剤を提供することを課題とする。 【解決手段】 本発明のプロカテロールドライシロップ
製剤は、プロカテロール及びその塩からなる群より選ば
れた少なくとも１種並びにアスコルビン酸を含有する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、プロカテロールド
ライシロップ製剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】プロカテロール及びその塩は、気管支拡
張剤等の有効成分として公知の化合物である（特開昭６
０−１２０８６４号公報）。

【０００３】医薬品製剤の形態としては、例えば錠剤、
散剤、顆粒剤、カプセル剤等の各種の形態が挙げられる
が、小児用の製剤形態としてはシロップ剤又はドライシ
ロップ剤であることが望ましい。シロップ剤及びドライ
シロップ剤は、小児だけでなく、高齢者にも服用しやす
い製剤である。特に、ドライシロップ剤は、粉末状であ
るために、分包及び秤量が容易であり、また持ち運びに
便利であるという利点がある。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明者は、プロカテ
ロールドライシロップ製剤を開発すべく、鋭意研究を重
ねてきた。その研究過程において、次のような知見を得
た。

【０００５】ドライシロップ剤を服用する際には、水で
希釈することが必要になる。水は、通常水道水が用いら
れることが多い。水道水には遊離残留塩素が存在してい
るが、この遊離残留塩素の存在により、プロカテロール
又はその塩が瞬時にして分解されるのが避けられない。
プロカテロールドライシロップ製剤を水道水で希釈して
シロップ剤を調製する際に、有効成分であるプロカテロ
ール又はその塩の殆どが分解されてしまうので、製剤と
して無意味なものとなる。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明は、プロカテロー
ルドライシロップ製剤を水道水で希釈してシロップ剤を
調製する際に、有効成分であるプロカテロール又はその
塩が殆ど分解されることのないプロカテロールドライシ
ロップ製剤を提供することを課題とする。

【０００７】本発明者は、水道水で希釈した場合におい
ても、有効成分であるプロカテロール又はその塩が殆ど
分解しないプロカテロールドライシロップ製剤を開発す
べく、鋭意研究を重ねるうち、プロカテロール又はその
塩にアスコルビン酸を配合する場合に、所望のプロカテ
ロールドライシロップ製剤が得られることを見い出し
た。本発明は、このような知見に基づき完成されたもの
である。

【０００８】即ち、本発明は、プロカテロール及びその
塩からなる群より選ばれた少なくとも１種並びにアスコ
ルビン酸を含有するプロカテロールドライシロップ製剤
に係る。

【０００９】

【発明の実施の形態】本発明のプロカテロールドライシ
ロップ製剤の有効成分は、プロカテロール及びその塩か
らなる群より選ばれた少なくとも１種である。

【００１０】プロカテロールの塩には、通常の医薬的に
許容される酸付加塩、例えば塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、
臭化水素酸塩、蓚酸塩、マレイン酸塩、フマール酸塩、
クエン酸塩、酒石酸塩、乳酸塩等が包含される。プロカ
テロールの塩としては、塩酸塩である塩酸プロカテロー
ルが好ましい。

【００１１】本発明製剤中におけるプロカテロール及び
その塩からなる群より選ばれた少なくとも１種の含有量
は、特に制限されるものではないが、本発明製剤中に、
通常０．００１〜０．０５重量％、好ましくは０．００
２〜０．０２重量％含有されているのがよい。

【００１２】本発明製剤中におけるアスコルビン酸の含
有量は、特に制限されるものではないが、本発明製剤中
に、通常０．０５〜１０重量％、好ましくは０．１〜５
重量％含有されているのがよい。

【００１３】本発明製剤には、上記成分の他、甘味剤と
して糖類、糖アルコール等を含有している。本発明で
は、甘味剤は賦形剤として機能する。本発明製剤中にお
ける甘味剤の含有量は、特に限定されるものではない
が、本発明製剤から上記有効成分及びアスコルビン酸の
合計量を差し引いた量でよい。

【００１４】糖類としては、公知のものを広く使用で
き、例えばブドウ糖、果糖、白糖等が挙げられる。糖ア
ルコールとしては、公知のものを広く使用でき、例えば
マンニトール、ソルビトール等が挙げられる。好ましい
糖類は白糖であり、好ましい糖アルコールはマンニトー
ルである。甘味剤は、１種単独で使用してもよいし、２
種以上併用してもよい。

【００１５】本発明製剤には、更に必要に応じて、ｐＨ
調整剤、流動化剤等の各種添加剤を含有させることがで
きる。ｐＨ調整剤としては、公知のものを広く使用で
き、例えばクエン酸、コハク酸、蓚酸、リンゴ酸等が挙
げられ、好ましくはクエン酸等が挙げられる。流動化剤
としては、公知のものを広く使用でき、例えば軽質無水
ケイ酸等が挙げられる。これら各種添加剤は、上記で用
いられる甘味剤の一部に置き換えて、本発明製剤中に含
有させればよい。

【００１６】本発明製剤は、上記各成分を任意の順序で
混合することにより製造される。また、本発明製剤は、
上記各成分を精製水等の水その他の溶媒に溶解又は分散
し、自然乾燥、温風乾燥等の公知の手段に従い乾燥する
ことによっても製造される。

【００１７】本発明製剤を使用するに当たっては、水、
例えば水道水を用いて本発明製剤を通常１〜５０倍程
度、好ましくは２〜２０倍程度に希釈すればよい。

【００１８】本発明のプロカテロールドライシロップ製
剤は、これを水道水で希釈しても、製剤中に含まれる有
効成分であるプロカテロール又はその塩は殆ど分解され
ることはなく、希釈１０分後におけるプロカテロール又
はその塩の分解率（％）は通常１０重量％以下、好まし
くは７重量％以下である。

【００１９】

【発明の効果】本発明のプロカテロールドライシロップ
製剤は、これを水道水で希釈しても、製剤中に含まれる
有効成分であるプロカテロール又はその塩は殆ど分解さ
れることはない。

【００２０】

【実施例】以下に実施例を掲げて、本発明をより一層明
らかにする。

【００２１】実施例１ 塩酸プロカテロール０．０５ｍｇにアスコルビン酸１ｍ
ｇ、精製白糖６００ｍｇ及びＤ−マンニトール４００ｍ
ｇを混合して、本発明のドライシロップ製剤を得た。

【００２２】実施例２〜６ アスコルビン酸の使用量をそれぞれ３ｍｇ、５ｍｇ、１
０ｍｇ、２５ｍｇ、５０ｍｇとする以外は、実施例１と
同様にして、本発明のドライシロップ製剤を得た。

【００２３】実施例７ 塩酸プロカテロール０．０５ｍｇにアスコルビン酸５ｍ
ｇ、精製白糖９９３．９３ｍｇ、クエン酸０．０２ｍｇ
及び軽質無水ケイ酸１ｍｇを混合して、本発明のドライ
シロップ製剤を得た。

【００２４】比較例１ アスコルビン酸を使用しない以外は、実施例１と同様に
して、ドライシロップ製剤を得た。

【００２５】試験例１ 上記実施例１〜４及び比較例１で得られた各ドライシロ
ップ剤に水道水１０ｍｌを加えて希釈し、シロップ剤を
調製した。希釈後、各シロップ剤を１０分放置した後、
該シロップ中の塩酸プロカテロール含有量を測定し、シ
ロップ中の塩酸プロカテロール分解率（％）を求めた。
結果を表１に示す。

【００２６】

【表１】

【００２７】試験例２ 上記実施例３〜７及び比較例１で得られた各ドライシロ
ップ剤に水道水１００ｍｌを加えて希釈し、シロップ剤
を調製した。希釈後、各シロップ剤を１０分放置した
後、該シロップ中の塩酸プロカテロール含有量を測定
し、シロップ中の塩酸プロカテロール分解率（％）を求
めた。結果を表２に示す。

【００２８】

【表２】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き Ｆターム(参考） 4C076 AA22 AA30 BB01 CC15 DD29 DD38 DD59 DD67 FF04 FF26 FF65 4C086 AA01 AA02 BC28 MA02 MA05 MA23 MA43 MA52 NA03 ZA59 ZA61

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 プロカテロール及びその塩からなる群よ
   り選ばれた少なくとも１種並びにアスコルビン酸を含有
   するプロカテロールドライシロップ製剤。