JPH11514001A - バージニアマイシン混合物 - Google Patents
バージニアマイシン混合物Info
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Abstract
(57)【要約】
混合物であって、a)バージニアマイシン；b)ラウリル硫酸ナトリウムを含む薬学的に許容し得る実質的に無水の湿潤剤；c)この混合物が水に添加されたときに約3.0ないし約7.0のpHをもたらすのに十分な量の薬学的に許容し得る緩衝剤；及びd)約0.5重量パーセントないし約10.0重量パーセントのコロイド状二酸化ケイ素を含み、ここで、(b)の重量パーセントの(a)の重量パーセントに対する比が少なくとも約1.5：1である混合物。この混合物は水に添加してバージニアマイシンの安定な懸濁液を生じるように設計され、この懸濁液は、例えば、飼料用穀物に塗布することができる。
Description
【発明の詳細な説明】
バージニアマイシン混合物
発明の背景
本発明はバージニアマイシンを含む混合物に関する。
バージニアマイシン抗生物質は、それらの最も有効な形態において、M及びS成
分を含む。Coccito，Micro ．Rev.，43，145 (1979)．バージニアマシンは抗菌剤
として、及び乳酸アシドーシスの予防において用いられている（例えば、米国特
許第5,137,900号及び第5,242,938号並びにザ・メルク・インデックス(The Merck
Index、第12版、第1707−1708頁)。また、これは、家禽、ブタ、及びウシの成
長を改善するために飼料添加物の形態でも用いられている。成長促進剤としての
その使用の考えられる機構は腸内叢の阻止に関連する可能性がある。Coccito、前出
。バージニアマイシンの使用が広く受け入れられているのは、毒性が低く、
耐性変異体株の産生が最小であり、糞便中で迅速に分解し、かつ組織滞留が最小
であることに由来する。
湿潤性粉末が様々な殺虫剤及び除草剤の施薬に用いられている。
発明の要約
本発明は混合物に関し、この混合物は、
a)バージニアマイシン；
b)ラウリル硫酸ナトリウムを含む薬学的に許容し得る界面活性剤；
c)該混合物が水に添加されたときに約3.0ないし約7.0のpHをもたらすのに十分
な量の薬学的に許容し得る緩衝剤；及び
d)約0.5重量パーセントないし約10.0重量パーセントのコロイド状二酸化ケイ
素を含み、
ここで、(b)の重量パーセントの(a)の重量パーセントに対する比は少なくとも
約1.5：1である。
詳細な説明
バージニアマイシンを含むこの混合物は湿潤性タイプの粉末である。この粉末
混合物は、幾つかの形態の硬水を含む水に添加してバージニアマイシンの安定な
懸濁液を生成することが可能であり、これは次に、例えば患者に直接投与し（例
えば、経口で）、又は、例えば飼料用穀物のような食料品に塗布することができ
る。その後、この飼料用穀物を、例えば家畜及び家禽に給餌し、それによりバー
ジニアマイシンを投与する。この混合物は、好ましくは、懸濁水を形成する前の
混合物の貯蔵期間を最大にするために実質的に無水にするべきである。
バージニアマイシンは、公知の方法、例えば、発酵を用いて生成することがで
きる。例えば、バージニアマイシンMは、元来はインドの土壌試料から単離され
たもので、アメリカ合衆国メリーランド州20852、ロックビル、バークローン・
ドライブ12301のアメリカン・タイプ・カルチャー・コレクション(American Typ
e Culture Collection)に1986年7月29日に寄託されてATCC番号第53527号が割り
当てられているストレプトミセス種、米国特許第5,242,938号、の発酵により生
成することができる。
バージニアマイシンの用量水準は当該技術分野において公知であり、例えば、
治療を受けている患者の年齢、体重、性別、食事、及び一般的な健康の他に化合
物の活性、投与経路、投与時期、疾患の重篤性、排出速度、他の薬剤との組み合
わせを含む多くの因子により変化し得る。一般には、例えば、ヒト被験者に関し
ては、一日有効用量は、一回もしくは分割用量で、約1.0mgないし約1500mg、好
ましくは約10mgないし約500mgの範囲をとり得る。家畜に対しては、有効用量は
食物の容積あたり約５ないし約200百万分率の範囲をとり得る。米国特許第5,242
,938号。
獣医学的な目的に対しては、当該技術分野において公知の用量水準は、例えば
、1996年飼料添加物概論(1996 Feed Additive Compendium)、Miller Pub lishin
g Co．(1996)、324−328頁にも見出すことができる。
請求される混合物は、好ましくは実質的に純粋なバージニアマイシン、及び好
ましくは実質的に無水で顆粒化された薬学的に許容し得る表面活性剤、ラウリル
硫酸ナトリウム（SLS）を含む。SLSの重量パーセントのバージニアマシンの重量
パーセントに対する比は、少なくとも約1.5：1、好ましくは約1.54対1であるべ
きである。実質的に純粋なバージニアマシンは、当該技術分野において公知の方
法（Gosseleら，Analyst，116，1373(1991)及びBlainら，Ana1yst，119，361(19
94)）による測定で約200％（プラスもしくはマイナス20％）の活性を有する。
また、この粉末混合物は薬学的に許容し得る凝結防止剤、コロイド状二酸化ケ
イ素も含み、これはバージニアマイシンの湿潤剤及び懸濁剤に加えて水分の捕捉
剤としても作用し得る。コロイド状二酸化ケイ素の量はこの混合物の0.5重量パ
ーセントからこの混合物の10.0重量パーセントの範囲をとることが可能であり、
好ましくは約2.0重量パーセントである。
薬学的に許容し得る緩衝剤、例えば、リン酸もしくはクエン酸緩衝剤、好まし
くはクエン酸／クエン酸ナトリウムも含まれる。緩衝剤の量は、この混合物が水
に添加されたときに約3.0ないし約7.0、好ましくは約4.0ないし約5.5のpHを提供
するのに十分なものであるべきである。pHの維持は、バージニアマシンを、その
活性に対する効果を最小にしつつ水性環境に懸濁させる。
この粉末混合物を水に添加してバージニアマイシンの安定な懸濁液を形成し、
次にそれを、例えば、飼料用穀物に塗布する。水中に分散する混合物の量はその
懸濁液の約4.5重量％である。
薬学的に許容し得る水溶性増量材を含めることもできる。その例には糖類、例
えば乳糖及びデキストロースが含まれ、好ましくは乳糖である。このような増量
材はその混合物の流動性にも作用し得る。
例えばエマルジョンであり、かつ生じる懸濁液のpHに実質的に作用しない薬学
的に許容し得る消泡剤、例えばポリジメチルシロキサン、を無水混合物に含める
ことも可能である。ひとたび懸濁液が作製されると、この消泡剤はその懸濁液の
攪拌の際にSLSによって生じる泡の量を最小にする。これは、例えば、その懸濁
液が噴霧され、かつ噴霧装置を通して懸濁液を送出するのにポンプが必要である
場合に重要であり得る。混合物中の消泡剤の量は約0.5重量パーセントないし約1
0.0重量パーセントの範囲をとることができ、好ましくは約2.8重量パーセントで
ある。
この混合物は、好ましくは、この混合物の成分の分解を最少に止めるため、懸
濁液を形成する前には実質的に無水物として維持するべきである。分解を最少に
止める結果として、混合物の貯蔵期間を最大にすることができる。
この混合物はその成分を一緒に添加し、それらを完全に混合することにより形
成する。ひとたび混合物が形成されると、その混合物を水に添加することにより
懸濁液を作製することができる。生じる懸濁液は実質的に安定であり、ひとたび
その懸濁液が適切に形成されると、約2時間、好ましくは約6時間その懸濁液を周
期的に攪拌することで、又はほとんどもしくは全く攪拌することなく、懸濁液か
らのバージニアマイシンの沈殿が約1日最少に保たれる。
許容し得る食品及び薬物の規制次第で、薬学的に許容し得る指示染料を含める
ことも可能である。この染料、例えば、FD＆C青色No.1粉末はその懸濁液を青色
に着色し、次にそれらを給餌穀物に噴霧する。これにより、処理穀物を容易に識
別することができる。
請求される発明の好ましい処方は以下の通りである：
* 40％のバージニアマイシン活性をもたらすように算出されたバージニアマイ
シン及び乳糖。量はバージニアマイシンの純度に応じて変化する。
以下は本発明の非限定的な例であることが意図されている。
実施例1
以下に記載される成分を組み合わせ、均一な混合物が形成されるまで一緒に混
合した。
上記混合物を、１リットル目盛付きシリンダーにおいて、分散が完了するまで
900mlの蒸留水に添加することにより懸濁液を形成した。その後、さらに水を添
加して総容積を1リットルにした。pH4.24。
実施例2
以下に記載される成分を組み合わせ、均一な混合物が形成されるまで一緒に混
合した。
上記混合物を、１リットル目盛付き容器において、分散が完了するまで900ml
の蒸留水に添加することにより懸濁液を形成した。その後、さらに水を添加して
総容積を1リットルにした。pH4.30。
実施例3
以下に記載される成分を混合物に配合し、15分間混合して基剤混合物を形成し
た。
A． 1126.8gのバージニアマイシン動物飼料グレード(213％活性)（18.8％）
を攪拌機内で4873.2gの基剤混合物（81.2％）に添加し、15分間混合した。
B． 956.1gのバージニアマイシン動物飼料グレード(205％活性)（19.5％）を
攪拌機内で3943.2gの基剤混合物（80.5％）に添加し、15分間混合した。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ
Ａ６１Ｋ 47/20 Ａ６１Ｋ 47/20 Ｈ
(81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，
ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，Ｌ
Ｕ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ
，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，
ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，Ｓ
Ｄ，ＳＺ，ＵＧ)，ＵＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ
，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ
，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，
ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，Ｇ
Ｂ，ＧＥ，ＨＵ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ
，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，
ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，Ｎ
Ｚ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ
，ＳＫ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，
ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ
(72)発明者 ファーレンホルツ，チャールズ・ホレット
アメリカ合衆国ミズーリ州64086，リー
ズ・サミット，サウス・ガモン・ロード
13405
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1. 混合物であって、 a)バージニアマイシン； b)ラウリル硫酸ナトリウムを含む薬学的に許容し得る界面活性剤； c)該混合物が水に添加されたときに約3.0ないし約7.0のpHをもたらすのに十 分な量の薬学的に許容し得る緩衝剤；及び d)約0.5重量パーセントないし約10.0重量パーセントのコロイド状二酸化ケ イ素を含み、 ここで、(b)の重量パーセントの(a)の重量パーセントに対する比が少なくとも 約1.5：1である混合物。 2. 薬学的に許容し得る消泡剤をさらに含む請求項1の混合物。 3. 薬学的に許容し得る染料をさらに含む請求項1の混合物。 4. 実質的に無水である請求項1の混合物。 5. 混合物の懸濁水で処理した飼料用穀物であって、該混合物が a)バージニアマイシン； b)ラウリル硫酸ナトリウムを含む薬学的に許容し得る界面活性剤； c)該懸濁水を約3.0ないし約7.0のpHに維持するのに十分な量の薬学的に許容 し得る緩衝剤； d)約0.5重量パーセントないし約10.0重量パーセントのコロイド状二酸化ケ イ素を含み、 ここで、(b)の重量パーセントの(a)の重量パーセントに対する比は少なくとも 約1.5：1である飼料用穀物。 6. 前記混合物が薬学的に許容し得る染料をさらに含む請求項5の飼料用穀物。 7. 前記混合物中に薬学的に許容し得る消泡剤をさらに含む請求項5の飼料用穀 物。 8. 飼料用穀物をバージニアマイシンで処理する方法であって、 (1)混合物であって、 a)バージニアマイシン、 b)ラウリル硫酸ナトリウムを含む薬学的に許容し得る界面活性剤、 c)該混合物が水に添加されたときに約3.0ないし約7.0のpHをもたらすのに十 分な量の薬学的に許容し得る緩衝剤、及び d)約0.5重量パーセントないし約10.0重量パーセントのコロイド状二酸化ケ イ素を含み、 ここで、(b)の重量パーセントの(a)の重量パーセントに対する比が少なくとも 約1.5：1である混合物を形成し； (2)該混合物を水中に懸濁させて懸濁液を形成し；及び (3)該懸濁液を飼料用穀物に塗布する、 ことを包含する方法。 9. 前記混合物中に薬学的に許容し得る消泡剤をさらに含む請求項8の方法。 10. 前記混合物中に薬学的に許容し得る染料をさらに含む請求項8の方法。 11. 塗布工程の後に前記飼料用穀物を乾燥させることをさらに包含する請求項8 の方法。
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Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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