JP2000273038A - 口腔内溶解性錠剤 - Google Patents
口腔内溶解性錠剤Info
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Abstract
製剤、特に口腔内で速やかに崩壊、溶解し、更に適度な
強度を有する口腔内溶解性錠剤を提供すること。 【解決手段】 少なくとも1種の有効成分、乳糖、結晶
セルロース及び軽質無水ケイ酸を含有し、錠剤中の配合
量が乳糖20〜70質量%、結晶セルロース20〜50
質量%及び軽質無水ケイ酸0.1〜10質量%であるこ
とを特徴とする口腔内溶解性錠剤。
Description
の分野において、口腔内で水なしでも速い崩壊性又は溶
解性を有する口腔内溶解性錠剤に関する。
剤の剤形としては、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤な
どが一般的であるが、取り扱い性が良く、かつ服用しや
すい剤形は少ない。錠剤、カプセル剤は大きい製剤の場
合は飲み込みにくく、チュアブル錠であっても咀嚼力の
弱い老人や小児には適していない。このような事情か
ら、患者が水なしでも容易に服用することができ、また
手軽に随時服用することのできる口腔内溶解性錠剤の開
発が要望されている。
来医薬成分を水性溶媒に溶解または懸濁させた後、ブリ
スターパックの予め成型したポケットに充填し、この溶
液を凍結乾燥するかあるいは真空乾燥し水分を除去して
製造する方法(特開昭53−44619号、特公昭62
−50445号、特再平5−812769号等)や、湿
らせた顆粒を低圧で打錠した後、乾燥して製造する方法
(特開平6−218028号、特開平8−19589
号)が知られている。しかし、これらの方法は特別な製
造設備を使用し、また製造に長時間を必要とすることか
ら、工業生産性に劣るという欠点があった。このような
観点から、通常の乾式打錠法により製造可能であり、か
つ口腔内で優れた崩壊性と溶解性とを示すと共に製剤工
程、更には流通過程において損傷することのない適度な
強度を有する製剤の開発が望まれている。
成分との反応性に乏しい、(3)吸湿性が少ない、(4)癖
のない味である、(5)成形性がよい、という理由から最
も広く利用されてきた賦形剤であり、乳糖に関する研究
も数多くなされてきた。しかし、乳糖単独では十分な硬
度と速やかな崩壊性を兼ね備えた錠剤を製造することは
不可能であり、他の添加剤と組み合わせて通常の乾式打
錠法により口腔内溶解性錠剤を製造した例はなかった。
易に服用することができる固形製剤、特に口腔内で速や
かに崩壊、溶解し、更に適度な強度を有する口腔内溶解
性錠剤を提供することにある。
ースに検討を重ねた結果、乳糖に結晶セルロース、軽質
無水ケイ酸を配合し、更には崩壊剤を配合し、乾式打錠
法により製造した錠剤は、驚くべきことに適度な強度を
有しながら、かつ口腔内で速やかに崩壊し溶解する性質
があることを見出し、本発明を完成するに至った。すな
わち本発明は、少なくとも1種の有効成分、乳糖、結晶
セルロース及び軽質無水ケイ酸を含有し、錠剤中の配合
量が乳糖20〜70質量%、結晶セルロース20〜50
質量%及び軽質無水ケイ酸0.1〜10質量%であるこ
とを特徴とする口腔内溶解性錠剤である。
糖とはα−含水乳糖、α−無水乳糖、β−無水乳糖の全
てを含み、直接圧縮用乳糖を用いても良い。乳糖は錠剤
中に20〜70質量%、好ましくは35〜70質量%配
合させる。本発明で使用することのできる結晶セルロー
スとは微結晶セルロースといわれているものも含み、各
種グレード、例えばアビセルPH101、アビセルPH
102、アビセルPH301などを用いることができ
る。結晶セルロースは錠剤中に20〜50質量%、好ま
しくは30〜40質量%配合させる。軽質無水ケイ酸は
錠剤中に0.1〜10質量%、好ましくは0.5〜5質量
%配合することができる。
で一般的に使用され得る崩壊剤を用いることができる。
例えば低置換ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロ
ースカルシウム、カルボキシメチルスターチナトリウ
ム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドンな
どを用いることができる。
食品等に用いられる成分であり、これらは発明の効果に
支障のない範囲で配合することができる。その配合でき
る範囲は有効成分の効力、その他の性質等によって異な
るが、錠剤中に30質量%以下が好ましい。有効成分の
配合量によって、乳糖、結晶セルロース及び軽質無水ケ
イ酸の配合量が調整される。
い限り、一般的に用いられている添加剤を配合しても良
い。一般的に用いられている添加剤としては、例えば結
合剤、嬌味剤、滑沢剤、着色剤、香料などがある。
に製剤の製造で用いられている装置によって行われる。
圧縮成型は、一般に錠剤の成型に使用される装置が用い
られ、例えばロータリー式打錠機などを用いることがで
きる。圧縮成型に用いる粉体は、配合成分を混合した
後、直接打錠法により打錠しても良いが、必要があれば
一般的な造粒法、例えば攪拌造粒法、流動層造粒法、乾
式造粒法などにより造粒しても良い。
た崩壊性、溶解性を示し、日本薬局方による崩壊試験に
おいて、崩壊時間が30秒以内である。また、製剤工
程、更には流通過程において損傷することのない適度な
強度、好ましくは30N以上150N以下の硬度を有す
る。
に詳しく説明するが、これらは本発明を限定するもので
はない。
下記試験法によって、その物性を測定した。 (1)硬度試験 錠剤硬度計(シュロイニーゲル社製)を用いて測定し
た。試験は10回行い、その平均値を示した。 (2)崩壊試験 口腔内での溶解時間と崩壊試験による崩壊時間には相関
があることが明らかになったので、口腔内溶解性を日本
薬局方による崩壊試験により評価した。試験は崩壊試験
器を用い、補助板なしで測定を行った(富山産業社
製)。試験は6錠について行い、その平均値を示した。
ための処方として比較例1及び2を示した。各処方につ
いて乳糖(DMV社製)、白糖(大日本明治製糖社
製)、結晶セルロース(アビセルPH101、旭化成社
製)、軽質無水ケイ酸(エロジール200、日本アエロ
ジル社製)、クロスポビドン(コリドンCL、BASF
社製)を混合、粉砕後(ヤリヤ粉砕機、ヤリヤ機械社
製)、ステアリン酸マグネシウム(大平化学社製)を添
加し、2分間混合後、22号篩を篩過した後2分間混合
し、単発打錠機(オートグラフ、島津製作所社製)を用
いて、1錠220mg、9mmφ、隅角の杵で打錠圧9
KNで打錠した。得られた錠剤について、硬度試験と崩
壊試験を行い、その結果を表1に示した。
必須であり、崩壊時間を30秒以内にするためには、その
配合量は20質量%以上が好ましいことが判った。
ための処方として比較例3及び4を示した。各処方につ
いて乳糖(タブレトース、メグレ社製)、結晶セルロー
ス(アビセルPH101、旭化成社製)、クロスポビド
ン(コリドンCL、BASF社製)、軽質無水ケイ酸
(エロジール200、日本アエロジル社製)、ステアリ
ン酸マグネシウム(大平化学社製)を2分間混合後、2
2号篩を篩過した後2分間混合し、ロータリー式打錠機
(菊水製作所社製)を用いて、1錠220mg、9mm
φ、隅角の杵で打錠圧9KNで打錠した。得られた錠剤
について、硬度試験と崩壊試験を行い、その結果を表2
に示した。
るために必須であり、硬度を30N以上にするために
は、その配合量は20質量%以上が好ましいことが判っ
た。また、結晶セルロースの配合量が多くなると、服用
時にもそもそとした好ましくない食感が生じるため、そ
の配合量は50質量%以下が好ましいことが判った。
ための処方として比較例5及び6を示した。各処方につ
いて乳糖(タブレトース、メグレ社製)、結晶セルロー
ス(アビセルPH101、旭化成社製)、クロスポビド
ン(コリドンCL、BASF社製)、軽質無水ケイ酸
(エロジール200、日本アエロジル社製)、ステアリ
ン酸マグネシウム(大平化学社製)を2分間混合後、2
2号篩を篩過した後2分間混合し、ロータリー式打錠機
(菊水製作所社製)を用いて、1錠220mg、9mm
φ、隅角の杵で打錠圧9KNで打錠した。得られた錠剤
について、硬度試験と崩壊試験を行い、その結果を表2
に示した。
くするために必須であり、崩壊時間を30秒以内にする
ためには、その配合量は0.1質量%以上が好ましいこ
とが判った。また、軽質無水ケイ酸の配合量が多くなる
と、打錠障害が発生するため、その配合量は10質量%
以下が好ましいことが判った。
した。各処方について有効成分、アスパルテーム(味の
素社製)、乳糖(DMV社製)、結晶セルロース(アビ
セルPH101、旭化成社製)、軽質無水ケイ酸(エロ
ジール200、日本アエロジル社製)、クロスポビドン
(コリドンCL、BASF社製)、クロスカルメロース
ナトリウム(Ac-Di-Sol、旭化成社製)、ステアリン酸
マグネシウム(大平化学社製)を混合、粉砕後(ヤリヤ
粉砕機、ヤリヤ機械社製)、乾式造粒機(フロイント産業
社製)を用いて造粒し、ロールグラニュレーター(フロ
イント産業社製)で整粒した。造粒物を22号篩で篩過
した後、ロータリー式打錠機(菊水製作所社製)を用い
て、表4に示した条件で、隅角の杵を用いて打錠した。
得られた錠剤について、硬度試験と崩壊試験を行い、そ
の結果を表4に示した。
成分や添加剤を1種、または2種以上併用して配合して
も、発明の効果に支障がないことが判った。
の優れた崩壊性、溶解性を有しているため服用が容易で
あり、かつ適度な強度を有しているため製造工程や流通
過程における保存安定性に優れている。従って、含まれ
ている有効成分に応じて適用される患者、特に高齢者又
は小児患者の病気の治療、予防に好適に用いることがで
きる。また、安価な原料を用いて、通常の製法で製造が
可能であるため、生産性に優れ、安価に患者に提供する
ことができる。
Claims (5)
- 【請求項1】少なくとも1種の有効成分、乳糖、結晶セ
ルロース及び軽質無水ケイ酸を含有し、錠剤中の配合量
が乳糖20〜70質量%、結晶セルロース20〜50質
量%及び軽質無水ケイ酸0.1〜10質量%であること
を特徴とする口腔内溶解性錠剤。 - 【請求項2】錠剤硬度が30N以上150N以下である
請求項1記載の口腔内溶解性錠剤。 - 【請求項3】日本薬局方による崩壊試験において崩壊時
間が30秒以内である請求項1又は2記載の口腔内溶解
性錠剤。 - 【請求項4】更に、崩壊剤を含有することを特徴とする
請求項1〜3のいずれか記載の口腔内溶解性錠剤。 - 【請求項5】乾式打錠法により製造された請求項1〜4
のいずれか記載の口腔内溶解性錠剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000009664A JP2000273038A (ja) | 1999-01-20 | 2000-01-19 | 口腔内溶解性錠剤 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11-12080 | 1999-01-20 | ||
| JP1208099 | 1999-01-20 | ||
| JP2000009664A JP2000273038A (ja) | 1999-01-20 | 2000-01-19 | 口腔内溶解性錠剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000273038A true JP2000273038A (ja) | 2000-10-03 |
Family
ID=26347637
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000009664A Pending JP2000273038A (ja) | 1999-01-20 | 2000-01-19 | 口腔内溶解性錠剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000273038A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2005007167A1 (ja) * | 2003-07-17 | 2005-01-27 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | 固形製剤 |
| WO2005123040A1 (ja) * | 2004-06-22 | 2005-12-29 | Shionogi & Co., Ltd. | 口腔内速崩壊錠 |
| JP5594285B2 (ja) * | 2009-03-16 | 2014-09-24 | ニプロ株式会社 | 口腔内崩壊錠 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH09169641A (ja) * | 1995-12-20 | 1997-06-30 | Taiyo Yakuhin Kogyo Kk | ロキソプロフェン製剤 |
| WO1998010753A1 (en) * | 1996-09-10 | 1998-03-19 | EGIS Gyógyszergyár Rt. | Captopril tablets |
-
2000
- 2000-01-19 JP JP2000009664A patent/JP2000273038A/ja active Pending
Patent Citations (2)
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| WO2005123040A1 (ja) * | 2004-06-22 | 2005-12-29 | Shionogi & Co., Ltd. | 口腔内速崩壊錠 |
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