JP2000273051A

JP2000273051A - 苦みがマスキングされた液状製剤

Info

Publication number: JP2000273051A
Application number: JP11076923A
Authority: JP
Inventors: Hiroko Yano; 博子矢野
Original assignee: Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1999-03-19
Filing date: 1999-03-19
Publication date: 2000-10-03

Abstract

(57)【要約】【課題】苦みを有する薬物を含有する液状製剤であっ
て、該薬物の苦みが速やかに且つ持続的にマスキングさ
れることにより服用感が有意に改善された液状医薬組成
物を提供すること目的とする。【解決手段】苦みを有する薬物、並びに（ｉ）アスパル
テームまたはサッカリンナトリウムのいずれか少なくと
も１種、（ｉｉ）ステビア、黒砂糖及びカラメルよりな
る群から選択される少なくとも１種、及び（ｉｉｉ）カ
ンゾウエキスを含有することを特徴とする経口用液状製
剤。薬物がリン酸ジヒドロコデイン及びグアヤコールス
ルホン酸カリウムであり、アスパルテーム、ステビア、
カンゾウエキス、糖アルコール、グリセリン及び黒砂糖
若しくはカラメルを含有する経口用液状製剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、医薬品の呈味改良
に関する。より詳細には、薬物の苦みが早期かつ持続的
にマスキングされることによって経口服用による不快感
が改善され、しかも呈味質に優れた経口用の液状製剤に
関する。

【０００２】

【従来の技術】咳や淡の症状を緩和し改善するために
は、鎮咳・去痰剤や気管支拡張剤等を含有する医薬品を
シロップ等の液状形態で服用することが有効である。し
かしながら、これらの薬物の殆どは苦みを有しているた
め、液状形態での服用は極めて困難である。

【０００３】このため、従来から苦みを伴う液状製剤の
苦みマスキング方法として、薬物にショ糖を配合するこ
とが行われている。しかしながら、苦みをマスキングす
るためには多量のショ糖を要するため、必要以上に甘く
なり、却って服用感が悪くなったり、糖分やカロリーが
高くなる等の問題があった。この場合、耐えうる甘味の
範囲で目的薬物の苦みをマスキングするためには、一投
与当たりの液中での薬物濃度を低減する方法が考えられ
る。しかしながら、薬物濃度を低減させて有効量投与す
るためには必然に液剤の投与量を多くしなくてはなら
ず、息者の服用負担を増す結果となる。

【０００４】かかる問題を改善するために、従来からシ
ョ糖に代えてステビア等の高甘味度甘味料の使用が検討
されている（特開平９−２０６５４号公報、特開平９−
５２８４９号公報等）。

【０００５】しかしながら、ステビアは、甘みの発現が
比較的緩やかであるため、液状形態であるがゆえに特に
口腔内で速やかに苦みを発現する薬物のマスキングには
必ずしも有効でなく、また甘味の消失も早い（後記実験
例参照）。また、同様に高甘味度甘味料であるサッカリ
ンナトリウムは、甘みの発現は比較的早いものの、甘味
質が重くまた甘味の不快な後引き感が残るという問題を
含む。さらにアスパルテームは、非常に早く甘みを発現
するもののその消失も速やかである（後記実験例参
照）。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、本来苦みを
有する薬物を含有する液状製剤であって、その苦みが速
やかに且つ持続的にマスキングされることにより服用感
が有意に改善された液状医薬組成物を提供することを目
的とする。さらに本発明は、風味（呈味）に優れた液状
製剤、特に鎮咳成分、去痰成分、抗ヒスタミン成分、鎮
痛成分及び気管支拡張剤等の１種以上の成分を含む液状
の医薬組成物を提供することを目的とする。

【課題を解決するための手段】本発明者らは、苦み成分
を含有する経口用液状製剤は、特にその液状という投与
形状に基づいて投与後口腔内で速やかに苦みが発現し且
つ口内に苦みが残存するという点に注目し、当該液状製
剤の服用感の改善を目的として種々検討を重ねていたと
ころ、固有の甘味質特徴を備える各種の甘味料を種々組
み合わせた甘味料組成物によれば甘みが速やかに発現し
且つ持続し、かかる甘味質特性が上記液状製剤特有の苦
みのマスキングに有効であることを見いだした。

【０００７】さらに本発明者らは、特定の甘味料の組み
合わせによれば、液状製剤に含まれる苦み成分を初期か
ら長期にわたってより一層マスキングでき、更に加えて
該製剤の呈味をより一層向上でき、嗜好性及び服用感の
優れた製剤が調製できることを見いだした。本発明は、
かかる知見に基づいて開発されたものである。

【０００８】すなわち、本発明は下記（１）〜（７）に
掲げる経口用液状製剤である。（１）苦みを有する薬
物、（ｉ）アスパルテームまたはサッカリンナトリウム
のいずれか少なくとも１種、（ii）ステビア、黒砂糖及
びカラメルよりなる群から選択される少なくとも１種、
並びに（iii）カンゾウエキスを含有することを特徴と
する経口用液状製剤。（２）さらに糖アルコールまたはグリセリンのいずれか
少なくとも１種を含有する（１）記載の液状製剤。（３）苦みを有する薬物、アスパルテーム、サッカリン
ナトリウム、ステビア、カンゾウエキス、糖アルコー
ル、グリセリン及び黒砂糖若しくはカラメルを含有する
経口用液状製剤。（４）糖アルコールがＤ−ソルビトールである（１）ま
たは（２）記載の経口用液状製剤。（５）薬物が、鎮咳剤、去痰剤、気管支拡張剤、抗ヒス
タミン剤または鎮痛剤のいずれかに属するものである
（１）乃至（４）のいずれかに記載の経口用液状製剤。（６）薬物がリン酸ジヒドロコデイン、グアヤコールス
ルホン酸カリウム、臭化水素酸デキストロメトルファ
ン、クエン酸チペピジン、塩酸アロクラミド、塩酸クロ
ペラスチン、ジブナートナトリウム、dl‐塩酸メチルエ
フェドリン、塩酸ノスカピン、グアイフェネシン、クレ
ゾールスルホン酸カリウム、マレイン酸クロルフェニラ
ミン、カフェイン、無水カフェイン及びアセチルサリチ
ル酸からなる群から選択されるいずれか少なくとも１種
である（５）記載の経口用液状製剤。（７）薬物がリン酸ジヒドロコデイン、グアヤコールス
ルホン酸カリウム及び臭化水素酸デキストロメトルファ
ンからなる群より選択される少なくともｌ種である
（１）乃至（４）のいずれかに記載の経口用液状製剤。

【０００９】また、本発明は、下記（８）または（９）
に掲げる、苦みを有する薬物の苦みマスキング剤に関す
る。（８）（ｉ）アスパルテーム又はサッカリンナトリウム
のいずれか少なくとも１種、（ii）ステビア、黒砂糖及
びカラメルよりなる群から選択される少なくとも１種、
並びに（iii）カンゾウエキスを含有する、苦みを有す
る薬物の苦みマスキング剤。（９）アスパルテーム、ステビア、カンゾウエキス、ソ
ルビトール、グリセリン及び黒砂糖若しくはカラメルを
含有する、苦みを有する薬物の苦みマスキング剤。当該
マスキング剤には、更にサッカリンナトリウムを配合す
ることができる。

【００１０】なお、これらの苦みマスキング剤が対象と
する薬物としては、特に制限されないが、例えば前述の
薬物、好ましくは鎮咳剤若しくは去痰剤を挙げることが
できる。

【００１１】従来から、一回投与当たりの製剤液量の低
減化が望まれているが、本発明によれば、薬物の苦みが
有意にマスキングされる結果、少量の服用量で有効な薬
効を発揮する服用感に優れた液状製剤、特に鎮咳又は去
痰作用を有する液状製剤を提供することができる。

【００１２】

【発明の実施の形態】本発明の経口用液状製剤は、それ
に配合される薬物の苦みをマスキングする成分として少
なくとも（ｉ）アスパルテーム又はサッカリンナトリウ
ムのいずれか少なくとも１種、（ii）ステビア、黒砂糖
及びカラメルよりなる群から選択される少なくとも１種
及び（iii）カンゾウエキスを含有することを特徴とす
る。

【００１３】アスパルテームは、アスパラギン酸とフェ
ニルアラニンからなるジペプチド（α一Ｌ−アスパルチ
ルーＬ−フェニルアラニンメチルエステル）であり、シ
ョ糖の約２００倍の甘みを有する高甘味度人工甘味料と
して、食品並びに医薬品、医薬部外品の分野で広く用い
られている。サッカリンナトリウムは、食品等の分野で
食品添加物として広く用いられている、ショ糖の約５０
０倍程度の甘みを有する高甘味度甘味料である。

【００１４】ステビアは、キク科ステビア（Stevia Reb
audiana BERT0NI）の葉の中に含まれるステビオール配
糖体を主甘味成分とする、ショ糖の約１００〜３００倍
の甘みを有する高甘味度甘味料である。なお、ステビオ
ール配糖体には、ステビオサイド、レバウディオサイド
Ａ、レバウディオサイドＢ、レバウディオサイドＣ、レ
バウディオサイドＤ、レバウディオサイドＥ、ズルコサ
イドＡ、ズルコサイドＢ、ステビオルピオサイド、ステ
ビオルなどのステビオールをアグリコンとする配糖体が
含まれる。本発明でいうステビアは、かかるいずれかの
ステビオール配糖体単品でも、またそれらの配糖体を二
種以上含有するものであってもよい。

【００１５】カンゾウエキスは、マメ科ウラルカンゾウ
（Glycyrrhiza uralensis FlSCHER）、マメ科チョウカ
カンゾウ（Glycyrrhiza inflata BATALlN）またはマメ
科ヨウカンゾウ（Glycyrrhiza glabra LlNNE）の根又は
根茎に含まれるグリチルリチン酸を主甘味成分とする、
ショ糖の約１００〜３００倍の甘みを有する高甘味度甘
味料である。甘味成分としては、主として、グリチルリ
チン酸、そのナトリウム塩であるグリチルリチン酸二ナ
トリウムまたはグリチルリチン酸三ナトリウム、及びグ
リチルリチン酸にグルコン酸が結合した配糖体であるグ
リチルリチン等を挙げることができる。一般にカンゾウ
エキスとは、グリチルリチン酸を４．５％以上含有する
水性エキスであるが、本発明においては上記甘味成分を
単品若しくは２種以上含有するものであってもよい。

【００１６】後述する実験例で明らかにするように、上
記各甘味成分はそれぞれ特徴的な甘味質特性を有してい
る（図１参照）。

【００１７】すなわち、（ｉ）アスパルテームは、服用
後口腔内で速やかに甘みを発現し、またサッカリンナト
リウムも、アスパルテームほど立ち上がりは早くない
が、比較的速やかに甘みを発現する。アスパルテームは
服用初期の早い時期から後半にかけてもっとも強い甘味
を呈し、またサッカリンナトリウムは服用初期の中〜後
半甘味の持続性はなく比較的速やかに甘みを消失する。
（ii）ステビア及び黒砂糖は、甘みの発現はアスパルテ
ーム等に比べて早くはないが、甘みは緩やかに発現さ
れ、かつ比較的中期にわたって持続する特性を有する。
ステビア及び黒砂糖は甘みの発現は比較的緩慢である
が、服用中期の中〜後半にかけてもっとも強い甘みを呈
し、黒砂糖は後記後半においても甘みを比較的保持す
る。なお、図１には示していないが、カラメルも黒砂糖
と同様の甘味質特性を有している。（iii）カンゾウエ
キスは、甘みの発現が極めて遅いが、服用中期後半から
徐々に甘みを発現し、後期前半から中半にかけてもっと
も強い甘みを呈する。

【００１８】かかる甘味質特性に基づいて、（ｉ）服用
後速やか強い甘みを発現するアスパルテームまたはサッ
カリンナトリウムのいずれか少なくとも１種、（ii）服
用後初期後半〜中期後半にかけて強い甘みを発現するス
テビア、黒砂糖またはカラメルの少なくとも１種、並び
に（iii）服用後中期後半〜後期中半にかけて強い甘み
を発現するカンゾウエキスを含有する組成物を苦みを有
する薬物に併用配合して液状製剤にすることにより、液
状という投与形状に基づいて速やかに口内に広がり且つ
持続する薬物の苦みを有意にうまくマスキングすること
ができる。

【００１９】好適な甘味成分の組み合わせとしては、ア
スパルテーム，サッカリンナトリウム，黒砂糖及びカン
ゾウエキスの組み合わせ；アスパルテーム，サッカリン
ナトリウム，ステビア及びカンゾウエキスの組み合わ
せ；アスパルテーム，ステビア，黒砂糖及びカンゾウエ
キスの組み合わせ；及びアスパルテーム，サッカリンナ
トリウム，ステビア，黒砂糖及びカンゾウエキスの組み
合わせ；アスパルテーム，黒砂糖及びカンゾウエキスの
組み合わせ；アスパルテーム，ステビア及びカンゾウエ
キスの組み合わせ；を挙げることができる。なお、上記
において、黒砂糖に代えて若しくは黒砂糖と組み合わせ
てカラメルを使用することもできる。

【００２０】特に好ましくはアスパルテーム，サッカリ
ンナトリウム，ステビア，カンゾウエキス及び黒砂糖若
しくはカラメルの組み合わせ、またはアスパルテーム，
ステビア，カンゾウエキス及び黒砂糖若しくはカラメル
の組み合わせである。

【００２１】またこれらの甘み成分に加えて、服用後弱
い甘みが長期にわたって持続する糖アルコールまたはグ
リセリンの少なくとも１種を配合することもでき、これ
により薬物の苦みが初期から長期にわたってより一層マ
スキングされ、かつ良好な呈味（嗜好性）を有する液状
製剤が調製できる。この意味で、配合する苦み薬物の種
類やその配合組成によっても異なるが、より好ましい甘
味成分の組み合わせ例としては、アスパルテーム，サッ
カリンナトリウム，ステビア，カンゾウエキス，糖アル
コール，グリセリン及び黒砂糖若しくはカラメル、また
はアスパルテーム，ステビア，カンゾウエキス，糖アル
コール，グリセリン及び黒砂糖若しくはカラメルを挙げ
ることができる。

【００２２】糖アルコールとしては、特に制限されず、
Ｄ−ソルビトール、Ｄ−マンニトール、キシロース、キ
シリトール、エリスリトール、マルチトール、ラクチト
ール等を例示することができる。好ましくは、Ｄ−ソル
ビトール、Ｄ−マンニトール、マルチトール及びラクチ
トールであり、より好ましくはＤ−ソルビトールであ
る。

【００２３】本発明が対象とする薬物は、苦みを有する
ものであれば特に制限されない。好ましくは、鎮咳剤、
去痰剤、気管支拡張剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤に属す
る薬物を例示することができる。

【００２４】鎮咳剤としては、例えばリン酸コデイン、
リン酸ジヒドロコデイン、臭化水素酸デキストロメトル
ファン、ノスカピン、塩酸ノスカピン、クエン酸チペピ
ジン、塩酸クロペラスチン、塩酸アロクラミド、ジブナ
ートナトリウム等を挙げることができる。好ましくは、
リン酸ジヒドロコデイン、リン酸コデイン及び臭化水素
酸デキストロメトルファンである。

【００２５】去痰剤としては、例えばグアヤコールスル
ホン酸カリウム、グアイフェネシン、塩酸アンブロキソ
ール、クレゾールスルホン酸カリウム、塩化リゾチー
ム、塩酸エチルシステイン等を挙げることができる。好
ましくはグアヤコールスルホン酸カリウム、グアイフェ
ネシン及び塩化リゾチームである。

【００２６】気管支拡張剤としては、例えば塩酸メチル
エフェドリン、塩酸トリメトキノール、塩酸フェニルプ
ロパノールアミン、塩酸メトキシフェナミン等を挙げる
ことができる。好ましくは塩酸メチルエフェドリンであ
る。

【００２７】抗ヒスタミン剤としては、例えばマレイン
酸クロルフェニラミン、メキタジン、フマル酸クレマス
チン、マレイン酸カルビノキサミン、アステミゾール、
塩酸ジフェンヒドラミン等を挙げることができる。好ま
しくはマレイン酸クロルフェニラミン及び塩酸ジフェン
ヒドラミンである。

【００２８】鎮痛剤としては、例えばアスピリン、アス
ピリンアルミニウム、アセトアミノフェン、エテンザミ
ド及びラクチルフェネチジンなどの解熱鎮痛剤並びにカ
フェイン及び無水カフェインなどの鎮痛剤（頭痛剤）を
挙げることができる。好ましくはアセトアミノフェンで
ある。

【００２９】これらの薬物は、本発明の液状製剤中に、
前述する甘味成分と組み合わせて、１種単独で配合され
ていても、また２種以上の組み合わせで配合されていて
もよい。

【００３０】これらの薬物の中でも、好ましくは鎮咳剤
または去痰剤に属する薬物であり、特に鎮咳剤としては
リン酸ジヒドロコデインまたは臭化水素酸デキストロメ
トルファンを、また去痰剤としてはグアヤコールスルホ
ン酸カリウムを挙げることができる。

【００３１】なお、本発明の液状製剤に配合するこれら
の薬物の配合量は、薬剤の用途に応じて常法に従うこと
ができる。例えば、液状製剤１００ｍｌあたりに配合す
る薬物量として、アセトアミノフェン６００ｍｇ程度、
マレイン酸クロルフェニラミン５ｍｇ程度、臭化水素酸
デキストロメトルファン２５ｍｇ程度、塩酸ジフェンヒ
ドラミン５０ｍｇ程度、グアヤコールスルホン酸カリウ
ム２８０ｍｇ程度、リン酸ジヒドロコデイン３０ｍｇ程
度をあげることができる。

【００３２】本発明の液状製剤において各群（ｉ）〜
（iii）に属する甘味成分は、対象の薬物の種類並びに
配合量などによって異なるが、液状製剤１００重量部あ
たり、通常（ｉ）：（ii）：（iii）＝０．０１〜１：
０．１〜２０：０．０２〜２重量部、好ましくは０．０
２〜０．４：０．５〜１２：０．１〜１重量部、より好
ましくは０．１〜０．２：２〜８：０．２〜０．４重量
部の範囲を挙げることができる。

【００３３】また液状製剤１００重量部あたりに配合す
る各種の甘味成分の配合割合としては、例えばサッカリ
ンナトリウムは０．０１〜０．１５重量部、好ましくは
０．０７５〜０．０９５重量部；アスパルテームは０．
０１〜０．１５重量部、好ましくは０．０７５〜０．０
９５重量部；ステビアは０．０５〜０．５重量部、好ま
しくは０．１２〜０．２５重量部；黒砂糖又はカラメル
は１〜１０重量部、好ましくは４〜８重量部；カンゾウ
エキスは０．１〜１重量部、好ましくは０．２〜０．４
重量部；糖アルコールは０．５〜１０重量部、好ましく
は１．５〜３．５童量部；グリセリンは０．５〜１５重
量部、好ましくは１〜６重量部の範囲を挙げることがで
きる。

【００３４】本発明の液状製剤は、液状形態で経口投与
されるものであればよく、液剤、懸濁剤、乳剤及びシロ
ップ剤等を挙げることができる。なお、シロップ剤に
は、用時溶解または懸濁して用いられるドライシロップ
剤が含まれる。

【００３５】かかる製剤形態に応じて、本発明の液状製
剤には、本発明の効果を損なわないことを限度に、常法
に従って保存剤、安定剤、懸濁化剤、乳化剤、粘ちょう
剤、着色剤、香料などを配合することもできる。

【００３６】

【実施例】以下、本発明を実施例及び実験例などによっ
て更に詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例など
によって何ら制限されるものではない。実験例甘味成分の甘味度試験（１）アスパルテーム、サッカリンナトリウム、ステビ
ア、黒砂糖、カンゾウエキス、糖アルコール及びグリセ
リンの計７種類の甘味成分について、甘味質の特性（甘
味度の発現の早さ並びに持続性）を調べるために、以下
の実験を行った。＜方法＞アスパルテーム１００ｍｇ、サッカリンナトリ
ウム５０ｍｇ、ステビア（ステビオール対糖体(ステビ
オサイド、レバウディオサイドＡ、レバウディオサイド
Ｃ、ズルコサイドＡ、ルグソサイド)を全体として８０
％含有）１００ｍｇ、黒砂糖６００ｍｇ、カンゾウエキ
ス（グリチルリチン酸６％含有）１００ｍｇ、Ｄ−ソル
ビトール７ｇ、グリセリン１０ｇ及び対照甘味料として
ショ糖１０ｇを、それぞれ水に溶解して全量を１００ｇ
に調製し、８種類の甘味成分含有溶液を得た。

【００３７】これらの溶液を、２０代〜５０代の健康な
成人２０名に飲用してもらい、飲用してから甘みが感じ
られるまで時間及びその持続性、並びに甘みの強さ、甘
みの質について回答してもらった。なお、実験は、被験
者に砂糖以外の各溶液に含まれている甘味料の名前が分
からないようにして行った。甘みの強さについては、対
照甘味料であるショ糖溶液を基準としてその甘味度を１
００とした場合の各溶液の甘味度を回答してもらった。＜結果＞被験者２０名の回答を平均処理して得られた結
果を表１及び図１に示す。なお、甘味溶液を飲用してか
ら口内で甘みが感じられるまでの時間及びその持続時間
の集計結果（平均結果）を、飲用してから０〜３分間を
「初期」、３〜５分間を「中期」、５〜１０分間を「後
期」と設定し、更に各期を「前半」、「中半」及び「後
半」の３区分に分けて表示する。

【００３８】

【表１】

【００３９】この結果から、サッカリンナトリウム、ア
スパルテーム、Ｄ−ソルビトール及びステビアは、比較
的初期から中期にかけて甘みを発現する甘味成分である
ことがわかった。中でもアスパルテームは速やかに強い
甘みを発現し、サッカリンナトリウムは初期中半〜中期
前半にかけて強い甘みを発現し、またステビアは中期に
強い甘みを発現した。またその一方で、これらの甘味成
分は中期後半から後期になると速やかに甘みが消失し
た。一方、黒砂糖及びカンゾウエキスは中期から後期に
かけて甘みを発現する甘味成分であることがわかった。
またグリセリンは甘みは弱いものの、初期から後期にか
けて甘みが比較的長く持続することことがわかった（図
１参照）。また、カラメル６００ｍｇを用いて同様な実
験を行ったところ、黒砂糖と同様な甘味質特性を有して
いることが判明した。

【００４０】これらの結果から、服用後比較的速やかに
強い甘みを発現するアスパルテーム、または服用後比較
的速やかに〜中期前半にかけて強い甘みを発現するサッ
カリンナトリウムのいずれか少なくとも１種；服用中期
前半〜後半にかけて強い甘みを発現するステビア、黒砂
糖またはカラメルのいずれか少なくとも１種；並びに服
用後中期後半〜後記中半にかけて強い甘みを発現するカ
ンゾウエキスを組み合わせること持続する甘味組成物が
調製できることがわかった。（２）かかる知見に基づいて、実際に苦みを有する薬物
として、リン酸ジヒドロコデイン及びグアヤコールスル
ホン酸カリウムを含む鎮咳去痰剤を用いて、これにアス
パルテーム、ステビア、カンゾウエキス及び黒砂糖若し
くはカラメルを配合して液状製剤を調製し、これを服用
したところ、これらの薬物に由来する苦みがうまくマス
キングされており、服用初期〜後期（後味）にかけて苦
みは感じられなかった。実施例１〜３、比較例１〜３表２に記載する処方に基づいて各成分を混合し、本発明
の液状製剤（本発明製剤：実施例１〜３）を調製した。
また、甘味成分の一部を除去した液状製剤（比較製剤：
比較例１〜３）を調製し、苦み指数、苦み度合、甘味指
数、甘味度合い、味の嗜好性、後味のよさ、味の総合評
価及び薬効感（効き目感）について、本発明製剤と比較
した。

【００４１】

【表２】

【００４２】これらの液状製剤を、２０代〜５０代の咳
及び痰を伴う風邪を患った成人１０名に服用してもら
い、苦み指数、苦み度合、甘み指数、甘み度合、嗜好
性、後味の良さ、味の総合評価及び薬効（効き目感）に
ついて回答してもらった。なお、苦み指数又は甘み指数
とは、苦さ又は甘さの程度を意味するものであり、０〜
１００の連続スケール法で点数ランク付けし、その得点
をＺ値（偏差値）に変換して評価した（ショ糖のＺ値＝
１）。また、苦み度合または甘み度合とはその苦み又は
甘みが良いか否かを示すものであり、良好、やや良好、
どちらでもない、やや悪い、悪いといった５段階評価
（ＳＤ法）で回答してもらい、ＳＤ法によって得られた
結果を０〜１００点のスケールに換算して評価した。味
の嗜好性、後味の良さ、味の総合評価及び薬効（効き目
感）についても同様にＳＤ法に基づいても評価した。各
液状製剤の服用はダブルブラインドで行い、服用順序は
被験者毎にランダムとした。＜結果＞実施例１及び比較例１、実施例２及び比較例
２、及び実施例３及び比較例３の結果を、それぞれ図
２、図３及び図４に示す。

【００４３】この結果から、本発明の液状製剤は、適度
に抑制された甘味でもって苦みが有意に抑えられ、良好
な味を有する製剤であることがわかる。

【００４４】なお、実施例１〜３においてＤ−ソルビト
ールに代えて、マルチトール、Ｄ−マンニトールまたは
ラクチトールの糖アルコールを用いた場合も、同様な結
果を得ることができた。実施例４＜処方例＞リン酸ジヒドロコデイン２８０ｍｇグアヤコールスルホン酸カリウム２５００ｍｇアスパルテーム１８００ｍｇグリセリン１６ｇ黒糖パウダー６５０ｍｇカンゾウエキス（グリチルリチン酸６重量％含有）３３０ｍｇステビア（ステビオール配糖体80重量％含有）３０ｍｇ安息香酸ナトリウム１４０ｍｇ香料１５０ｍｇ精製水残量合計１００ｇ上記各成分を精製水に溶解し、液状の経口用鎮咳去疾剤を調製した。実施例５リン酸ジヒドロコデイン２８０ｍｇグアヤコールスルホン酸カリウム２５００ｍｇアスパルテーム１８００ｍｇグリセリン１６ｇカラメル６５０ｍｇカンゾウエキス（グリチルリチン酸６重量％含有）３３０ｍｇステビア（ステビオール配糖体80重量％含有）３０ｍｇＤ−ソルビトール２００ｍｇ安息香酸ナトリウム１４０ｍｇ香料１５０ｍｇ精製水残量合計１００ｇ上記各成分を精製水に溶解し、液状の経口用鎮咳去疾剤を調製した。

【図面の簡単な説明】

【図１】各甘味質の甘味度の発現状況を示す図である
（実験例１（１））。なお、図中、破線はサッカリンナ
トリウム、実線は黒砂糖、□はアスパルテーム、●はＤ
−ソルビトール、▲はカンゾウエキス、×はステビア及
び◆はグリセリンの甘味度を示す。また、図中縦軸は、
ヒトの官能評価結果をＺ値に換算した値を基準とした甘
味度（強度）、横軸は飲用後の時間を初期（前、中、
後）、中期（前、中、後）及び後期（前、中、後）とし
て表す。

【図２】実施例１（●）及び比較例１（△）において、
各甘味組成物の苦み指数、苦み度合、甘味指数、甘味度
合い、味の嗜好性、後味のよさ、味の総合評価及び薬効
感（効き目感）について、評価した結果を示す図であ
る。

【図３】実施例２（●）及び比較例２（△）において、
各甘味組成物の苦み指数、苦み度合、甘味指数、甘味度
合い、味の嗜好性、後味のよさ、味の総合評価及び薬効
感（効き目感）について、評価した結果を示す図であ
る。

【図４】実施例３（●）及び比較例３（△）において、
各甘味組成物の苦み指数、苦み度合、甘味指数、甘味度
合い、味の嗜好性、後味のよさ、味の総合評価及び薬効
感（効き目感）について、評価した結果を示す図であ
る。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 31/00 ６３７Ａ６１Ｋ 31/00 ６３７ 31/085 31/085 31/135 ６０２ 31/135 ６０２ 31/165 ６０１ 31/165 ６０１ 31/255 31/255 31/435 31/435 31/44 ６０１ 31/44 ６０１ 31/47 ６０８ 31/47 ６０８ 31/485 31/485 31/52 31/52 31/60 ６０５ 31/60 ６０５ 45/00 45/00 47/10 47/10 47/22 47/22 47/36 47/36 47/46 47/46 Ｆターム(参考） 4C076 AA11 BB01 BB03 CC15 DD38T DD61T DD68T EE41T EE58T FF52 4C084 AA03 AA27 BA14 BA32 BA34 CA13 MA16 NA09 ZA082 ZA612 ZA622 ZA632 ZC132 4C086 AA01 AA02 BC10 BC17 CB07 CB14 CB22 CB23 DA17 GA04 GA12 NA09 ZA08 ZA61 ZA62 ZA63 ZC13 4C206 AA01 AA02 CA05 CA27 FA10 GA07 JA09 KA01 KA04 KA05 KA08 MA05 NA09 ZA08 ZA61 ZA62 ZA63 ZC13

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】苦みを有する薬物、並びに（ｉ）アスパル
テームまたはサッカリンナトリウムのいずれか少なくと
も１種、（ii）ステビア、黒砂糖及びカラメルよりなる
群から選択される少なくとも１種、並びに（iii）カン
ゾウエキスを含有することを特徴とする経口用液状製
剤。
【請求項２】さらに糖アルコールまたはグリセリンのい
ずれか少なくとも１種を含有する請求項１記載の経口用
液状製剤。
【請求項３】苦みを有する薬物、並びにアスパルテー
ム、ステビア、カンゾウエキス、糖アルコール、グリセ
リン及び黒砂糖若しくはカラメルを含有する経口用液状
製剤。
【請求項４】糖アルコールがＤ−ソルビトールである請
求項２または３記載の経口用液状製剤。
【請求項５】薬物が、鎮咳剤、去痰剤、気管支拡張剤、
抗ヒスタミン剤または鎮痛剤のいずれかに属するもので
ある請求項１乃至４のいずれかに記載の経口用液状製
剤。
【請求項６】薬物がリン酸ジヒドロコデイン、グアヤコ
ールスルホン酸カリウム、臭化水素酸デキストロメトル
ファン、クエン酸チペピジン、塩酸アロクラミド、塩酸
クロペラスチン、ジブナートナトリウム、dl-塩酸メチ
ルエフェドリン、塩酸ノスカピン、グアイフェネシン、
クレゾールスルホン酸カリウム、マレイン酸クロルフェ
ニラミン、カフェイン、無水カフェイン及びアセチルサ
リチル酸からなる群から選択されるいずれか少なくとも
１種である、請求項５記載の経口用液状製剤。
【請求項７】薬物がリン酸ジヒドロコデイン、グアヤコ
ールスルホン酸カリウム及び臭化水素酸デキストロメト
ルファンからなる群より選択される少なくとも１種であ
る請求項１乃至４のいずれかに記載の経口用液状製剤。