JP2000007558A - 長期保存安定性に優れたカプセル製剤 - Google Patents
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Abstract
面活性剤やアルカリ、酸等の侵食性物質から内容物を保
護することができるカプセル製剤を提供する。 【解決手段】 本発明は、シリコーンオイル中に機能性
物質を溶解または懸濁させるか、またはシリコーンオイ
ルがカプセル皮膜と内容物との間に保護層として含まれ
ることを特徴とするカプセル製剤に関する。
Description
して浸透する界面活性剤やアルカリ、酸等の侵食性物質
から内容物を保護することができるカプセル製剤に関す
るものである。
機能性物質、例えば種々のビタミン類等を配合して、シ
ャンプーやボディシャンプーとしての性能以外の機能を
付与して付加価値を上げる検討がなされている。例え
ば、ビタミンEは過酸化脂質による皮膚の老化を抑制す
る機能を有しているので、皮膚の弾力低下の防止、皮脂
腺作用減退の防止、保水能減少の防止、過剰色素沈着の
防止等の効果が期待できる。
すぐに分解する。シャンプーやボディシャンプー等の中
でも洗浄力の高いものはpHが8以上と高くアルカリ性
であり、ビタミンEを直接シャンプーやボディシャンプ
ー内に混入することは、分解や変質を起こし好ましくな
い。また、ビタミンE等の機能性物質を直接配合した場
合は、それらの物質が希釈された状態で存在し、効能の
発現能力が低下する。機能性物質の濃度を高めること
は、洗浄力の減少を招き、かつコストアップにつなが
る。
〜8mm程度の寒天皮膜のカプセル内に機能性物質を封入
し、このカプセルをシャンプーやボディシャンプー内に
配合することが提案されている。カプセル皮膜により、
シャンプー基剤から機能性物質が隔離されている上に、
皮膚表面でカプセルが割れて高い濃度で皮膚に接触する
ことから、非常に有効である。
カプセルの場合、シャンプー基剤である界面活性剤やそ
の他のアルカリ成分が、カプセル皮膜を浸透してカプセ
ル内容物と接触し、徐々に分解や変質が進行する。
く環境が、どのようなものであっても、カプセル内容物
を長期的かつ安定に保護し得るカプセル製剤が求められ
ている。
達成すべく鋭意研究の結果、カプセル皮膜を通して界面
活性剤や酸またはアルカリが浸透しても、シリコーンオ
イル中に機能性物質を溶解または懸濁させるか、または
シリコーンオイルをカプセル皮膜と内容物との間に保護
層として用いることにより、界面活性剤や酸またはアル
カリから内容物を長期間安定して保護できることを見い
出し、本発明を完成するに至った。
オイル中に溶解または懸濁したものを内容物(1)とし、
カプセル皮膜(2)で被覆した長期保存安定性に優れたカ
プセル製剤に関する。
ーンオイル(22)を介してカプセル皮膜(23)で被覆した長
期保存安定性に優れたカプセル製剤に関する。
内容物を被覆する第1カプセル皮膜(4)から成る第1カ
プセル(7)が、第2内容物(5)と該第2内容物を被覆する
第2カプセル皮膜(6)から成る第2カプセル(8)の第2内
容物(3)中に含まれ、第1内容物(3)が機能性物質であ
り、かつ第2内容物(5)がシリコーンオイルである長期
保存安定性に優れたカプセル製剤に関する。
6を用いて更に詳しく説明する。図1は、本発明の2層
構造のカプセル製剤の模式的な断面図である。図2は、
本発明の3層構造のカプセル製剤の模式的な断面図であ
る。図3は、本発明の4層構造のカプセル製剤の模式的
な断面図である。図4は、本発明の2層構造のカプセル
製剤を製造するのに好適な製造装置のノズル部の1つの
態様の模式的な縦断面図である。図5は、本発明の3層
構造のカプセル製剤を製造するのに好適な製造装置のノ
ズル部の1つの態様の模式的な縦断面図である。図6
は、本発明の4層構造のカプセル製剤を製造するのに好
適な製造装置のノズル部の1つの態様の模式的な縦断面
図である。図1に示すように、2層構造のカプセル製剤
の場合、機能性物質をシリコーンオイル中に溶解または
懸濁した内容物(1)と、該内容物を被覆するカプセル皮
膜(2)から成る。また、図2に示すように、3層構造の
カプセル製剤の場合には、機能性物質(21)と該機能性物
質を被覆するシリコーンオイル(22)の層、および該シリ
コーンオイル層を被覆するカプセル皮膜(23)から成る。
更に、図3に示すように、4層構造のカプセル製剤の場
合には、機能性物質を内容物基剤中に溶解または懸濁し
た第1内容物(3)と該第1内容物を被覆する第1カプセ
ル皮膜(4)とから成る第1カプセル(7)、該第1カプセル
を被覆するシリコーンオイルから成る第2内容物(5)お
よび該第2内容物を被覆する第2カプセル皮膜(6)から
成る。
性物質をシリコーンオイル中に溶解または懸濁した内容
物(1)と、該内容物を被覆するカプセル皮膜(2)から成
る。機能性物質としては、d-α-トコフェロール、d-β-
トコフェロール、d-γ-トコフェロール、d-δ-トコフェ
ロール、d-α-トコトリエノール、d-β-トコトリエノー
ル、d-γ-トコトリエノール、d-δ-トコトリエノール、
酢酸d-α-トコフェロール、dl-α-トコフェロール、酢
酸dl-α-トコフェロール等のビタミンE、ビタミンA、
ビタミンB群(ビタミンB1、B2、B6、Hおよびニコ
チン酸、パントテン酸)、ビタミンC、植物抽出エキス
(ヘチマ、カミツレ、アロエ、アズレン、ヒノキチオー
ル、グリチルリチン等)、動物抽出エキス(胎盤抽出液
等)が挙げられる。
れるシリコーンオイルとしては、オクタメチルトリシロ
キサン、デカメチルテトラシロキサン、ポリメチルシロ
キサン、ポリメチルフェニルシロキサンおよびトリメチ
ルシロキシケイ酸を含有したシリコーンオイルもしくは
これらの混合物等が挙げられる。上記シリコーンオイル
の配合量は、内容物100重量部に対して50〜99.5重量
部、好ましくは60〜90重量部である。上記シリコーンオ
イルの配合量が、50重量部より少ないと保存安定性が低
下し、99.5重量部を越えると機能性物質の含有率が低く
なるため好ましくない。
ル皮膜(2)を形成するための基材としては、例えば、ゼ
ラチン、寒天、またはこれらの混合物が挙げられるが、
カプセル皮膜を形成できるものであれば、特にこれらに
限定されない。本発明の2層構造のカプセル製剤のカプ
セル皮膜(2)には、上記カプセル皮膜形成基材の外に、
所望により、水溶性多価アルコール(例えば、ソルビト
−ル、グリセリン、ポリエチレングリコール等)、また
はアルギン酸ナトリウムもしくは低メトキシルペクチ
ン、あるいはアルギン酸ナトリウムの水溶液もしくは低
メトキシルペクチンを2価以上の多価金属塩、特にアル
ギン酸ナトリウムの水溶液の場合は、水溶液カルシウム
塩、例えば塩化カルシウム、リン酸カルシウム等、低メ
トキシルペクチンの場合は、カルシウム、マグネシウム
等の水溶液塩類を適宜使用すればよい。
(パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸ブチ
ル等)、色素(二酸化チタン、βカロチン等)等の添加
剤を含有してもよい。
は、(a)カプセル皮膜用シートを作製し、これを用いて
カプセル皮膜を形成し、充填機で内容物を封入する継ぎ
目を有するカプセル製剤の製造方法、(b)特開昭59-1313
55号公報に開示の同芯多重ノズルを用いるシームレスカ
プセル製剤の製造方法等が挙げられるが、後者の方法
(b)が好ましい。
法としては、図4に示すように、シリコーンオイルに機
能性物質を混合した内容物充填液および、例えば寒天等
をカプセル皮膜基剤とするカプセル皮膜液を予め調製す
る。同芯二重ノズルを用いて、内容物充填液(9’)をB
方向から内側ノズル(9)へ、カプセル皮膜液(10’)をA
方向から外側ノズル(10)へそれぞれ供給し、各環状孔先
端部から同時に押出し、この2相複合ジェットを冷却液
(15)中へ放出することにより、本発明による2層構造の
カプセル製剤(20)を得る。
0.3〜8mm、好ましくは2〜3mm、および皮膜率(=カ
プセル重量に対するカプセル皮膜重量の割合)1〜90
%、好ましくは10〜50%の範囲内でそれぞれ成形するこ
とができる。
は、機能性物質(21)と該機能性物質を被覆するシリコー
ンオイル(22)の層、および該シリコーンオイル層を被覆
するカプセル皮膜(23)から成る。機能性物質、2層構造
のカプセル製剤に用いられるものと同様である。
れるシリコーンオイルは、2層構造のカプセル製剤に用
いられるものと同様であり、機能性物質100重量部に対
して80〜100重量部、好ましくは100重量部である。上記
シリコーンオイルの配合量が、80重量部より少ないと保
存安定性が低下する。
ル皮膜は、上記の2層構造のカプセル製剤のカプセル皮
膜と同様の材料から成る。
法としては、予め、例えば寒天等をカプセル皮膜基材と
するカプセル皮膜液を調製する。図5に示すように、ノ
ズル部に送給された機能性物質(21)を内ノズル(24)か
ら、シリコーンオイル(22)を中間ノズル(25)の環状孔先
端部から、更にカプセル皮膜液(23’)を外ノズル(26)の
環状孔先端部から同時に押し出し、この3相複合ジェッ
トを冷却液(15)中に放出することにより、本発明による
3層構造のカプセル製剤(30)を得る。
0.3〜8mm、好ましくは2〜3mm、および皮膜率1〜90
%、好ましくは10〜50%の範囲内でそれぞれ成形するこ
とができる。
いて、機能性物質(21)がシリコーンオイル(22)と混和性
を有さない物質である場合には、シリコーンオイル(22)
はカプセル製造時には、前述のように機能性物質(21)と
カプセル皮膜(23)の間に介在するが、一旦カプセルがで
きあがった後には必ずしも機能性物質(21)とカプセル皮
膜(23)の間に存在する必要はなく、カプセル皮膜内で分
離した状態で存在してもよい。その場合には、2層構造
のカプセル製剤と同様の構成となる。また、機能性物質
(21)がシリコーンオイル(22)と混和性を有する物質であ
る場合には、両者はカプセル皮膜中で混和し、2層構造
のカプセル製剤と同様の構成となる。
は、機能性物質を内容物基剤中に溶解または懸濁した第
1内容物(3)と該第1内容物を被覆する第1カプセル皮
膜(4)とから成る第1カプセル(7)、該第1カプセルを被
覆するシリコーンオイルから成る第2内容物(5)および
該第2内容物を被覆する第2カプセル皮膜(6)から成
る。機能性物質は、2層構造のカプセル製剤に用いられ
るものと同様である。
れる内容物基剤としては、それらに限定されるものでは
ないが、食用植物油、例えばヤシ油、ヒマワリ油、ベニ
バナ油、ゴマ油、ナタネ油、グレープ種子油、またはそ
れらの混合物等が挙げられる。上記内容物基剤の配合量
は、第1内容物100重量部に対して、1〜100重量部、好
ましくは30〜80重量部である。
容物(5)として用いられるシリコーンオイルは、2層構
造のカプセル製剤に用いられるものと同様であり、第1
内容物100重量部に対して80〜100重量部、好ましくは10
0重量部である。上記シリコーンオイルの配合量が、80
重量部より少ないと保存安定性が低下する。
プセル皮膜(4)および第2カプセル皮膜(6)は、上記の2
層構造のカプセル製剤のカプセル皮膜と同様の材料から
成る。
法としては、予め、機能性物質を内容物基剤中に混合し
た内容物充填液、例えば寒天等をカプセル皮膜基材とす
る第1カプセル皮膜液および第2カプセル皮膜液を調製
する。第2内容物液はシリコーンオイルである。図4に
示すように、内容物充填液(11’)をC方向から第1ノズ
ル(11)へ供給し、第1カプセル皮膜液(12’)をD方向か
ら第2ノズル(12)へ供給し、第2内容物液(13’)をA方
向から第3ノズル(13)へ、更にカプセル皮膜液(14’)を
B方向から最も外側の第4ノズル(14)へそれぞれ供給し
て、各環状孔先端部から同時に押し出し、この4相複合
ジェットを冷却液(15)中に放出することにより、本発明
による4層構造のカプセル製剤(30)を得る。
て、第1カプセル(7)は直径0.3〜7mm、好ましくは1〜
3mm、および皮膜率1〜90%、好ましくは10〜50%の範
囲内に、また、第2カプセル(8)は、直径0.5〜8mm、好
ましくは2〜5mm、および皮膜率1〜70%、好ましくは
10〜50の範囲内でそれぞれ成形することができる。
ル製剤の製造方法において、充填物は共に液状であるた
め、振動手段を用いて複合ジェット流に適度な振動を与
えることによってジェット流の切れを良くしてカプセル
化を容易にし、それによって粒径を均一にすることもで
きる。
記製造方法によって成形されたカプセルを乾燥処理した
状態であることがより好ましい。
層構造に限定されず、5層以上の構造を有してもよく、
その場合には内容物の最外層または該最外層とカプセル
皮膜との間の少なくとも1つの層にシリコーンオイルを
含有すればよい。
する。但し、本発明はこれらの実施例に限定されるもの
ではない。
Eを混合して内容物を調製し、寒天を皮膜基材とした皮
膜でこの内容物を包んでシ−ムレスカプセルを製造し
た。まず、シリコーンオイル(ポリメチルフェニルシロ
キサン:信越シリコーン(株)製の商品名KF56)82重量
部にビタミンE(酢酸dl-α-トコフェロ−ル)18重量部
を混合することで100重量部とした内容物充填液を調製
した。次いで、内容物100重量部に対して、寒天1.5重量
部、グリセリン38.5重量部、精製水60重量部を均一混合
して加熱溶解することにより皮膜液を調製した。上記2
種類の調製液を同芯二重ノズルを用いて内側ノズルから
内容物充填液、外側ノズルからは皮膜液の順に2層ジェ
ットとし、10℃に冷却した植物油(ヤシ油)中に同時に
射出することにより粒径2mmを有する2層構造のシ−ム
レスカプセルを得た。得られたシ−ムレスカプセルを未
乾燥状態でpH10の既存の液体洗浄剤に分散浸漬してガ
ラス瓶に密栓し、50℃で4週間放置し、カプセルの内容
物の機能性物質であるビタミンEの初期重量を100重量
%とした残存重量%により、保存安定性を評価した。そ
の結果を表1に示す。
CT(中鎖脂肪酸トリグリセライド)を用いた以外は実
施例1と同様にして、シ−ムレスカプセルを製造した。
得られたシ−ムレスカプセルを実施例1と同様にして保
存安定性について評価した。その結果を表1に示す。
に対して寒天1.5重量部、精製水98.5重量部を均一混合
し、加熱溶解して調製すること以外は比較例1と同様に
してシ−ムレスカプセルを製造した。得られたシ−ムレ
スカプセルを実施例1と同様にして保存安定性について
評価した。その結果を表1に示す。
セライド)にビタミンEを混合して内容物充填液を調製
し、寒天を基材とした第1カプセル皮膜でこの内容物充
填液を包含する。これをシリコーンオイルを第2内容物
として被覆し、更に寒天を基材としたカプセル皮膜で包
み込んで4層構造のシ−ムレスカプセルを製造した。ま
ず、MCT82重量部にビタミンE(酢酸dl-α-トコフェ
ロ−ル)18重量部を混合し100重量部とした内容物充填
液(I液)を調製した。次に、内容物100重量部に対し
て、寒天1.5重量部、グリセリン38.5重量部、精製水60
重量部を均一混合して加熱溶解することにより第1カプ
セル皮膜液(II液)とカプセル皮膜液(IV液)を調製し
た。更に、内容物100重量部に対して、シリコーンオイ
ル(メチルポリシロキサン:東芝シリコーン(株)製の商
品名TSF45)100重量部を第2内容物液(III液)と
した。上記4種類の調製液を同芯四重ノズルを用いて第
1ノズルからI液、II液、III液、IV液の順に4層ジェ
ットとし、10℃に冷却した植物油(ヤシ油)中に同時に
射出することにより、粒径3mmの4層構造のシ−ムレス
カプセルを得た。
しく示す。図4に示すように、I液(11’)をC方向から
第1ノズル(11)へ供給し、II液(12’)をD方向から第2
ノズル(12)へ供給し、III液(13’)をA方向から第3ノ
ズル(13)へ、更にIV液(14’)をB方向から最も外側の第
4ノズル(14)へそれぞれ供給して、各環状孔先端部から
同時に冷却オイル(15)中に射出し、本発明による4層構
造のカプセル製剤(30)を得た。得られたカプセルを実施
例1と同様にして保存安定性について評価した。その結
果を表1に示す。
および2の本発明のカプセル製剤は、シリコーンオイル
を含有しない比較例1および比較例2のカプセルに比較
して、非常に保存安定性に優れる。また、実施例の中で
も、シリコーンオイル中に内容物の機能性物質を溶解ま
たは懸濁させた実施例1のカプセル製剤より、シリコー
ンオイルをカプセル皮膜と内容物との間に保護層として
用いる実施例2のカプセル製剤は更に保存安定性に優れ
る。
MCT(中鎖脂肪酸トリグリセライド)を用いているた
め、保存安定性が悪い。比較例2は、シリコーンオイル
を含有せずMCT(中鎖脂肪酸トリグリセライド)を用
い、更にカプセル被膜にグリセリンを含有しないため、
保存安定性が非常に悪い。
解変質を防止して、長期間保存安定性に優れたカプセル
製剤を提供することができる。
な断面図である。
な断面図である。
な断面図である。
置のノズル部の1つの態様を示す模式的縦断面図を示
す。
造)のノズル部の1つの態様を示す模式的縦断面図を示
す。
造)のノズル部の1つの態様を示す模式的縦断面図を示
す。
Claims (6)
- 【請求項1】 機能性物質をシリコーンオイル中に溶解
または懸濁したものを内容物(1)とし、カプセル皮膜(2)
で被覆した長期保存安定性に優れたカプセル製剤。 - 【請求項2】 前記シリコーンオイルが、オクタメチル
トリシロキサン、デカメチルテトラシロキサン、ポリメ
チルシロキサン、ポリメチルフェニルシロキサンおよび
トリメチルシロキシケイ酸を含有したシリコーンオイル
もしくはこれらの混合物である請求項1記載のカプセル
製剤。 - 【請求項3】 機能性物質(21)をシリコーンオイル(22)
を介してカプセル皮膜(23)で被覆した長期保存安定性に
優れたカプセル製剤。 - 【請求項4】 前記シリコーンオイルが、オクタメチル
トリシロキサン、デカメチルテトラシロキサン、ポリメ
チルシロキサン、ポリメチルフェニルシロキサンおよび
トリメチルシロキシケイ酸を含有したシリコーンオイル
もしくはこれらの混合物である請求項3記載のカプセル
製剤。 - 【請求項5】 第1内容物(3)と該第1内容物を被覆す
る第1カプセル皮膜(4)から成る第1カプセル(7)が、第
2内容物(5)と該第2内容物を被覆する第2カプセル皮
膜(6)から成る第2カプセル(8)の第2内容物(5)中に含
まれ、第1内容物(3)が機能性物質であり、かつ第2内
容物(5)がシリコーンオイルである長期保存安定性に優
れたカプセル製剤。 - 【請求項6】 前記シリコーンオイルが、オクタメチル
トリシロキサン、デカメチルテトラシロキサン、ポリメ
チルシロキサン、ポリメチルフェニルシロキサンおよび
トリメチルシロキシケイ酸を含有したシリコーンオイル
もしくはこれらの混合物である請求項5記載のカプセル
製剤。
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