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ITMI20110799A1 - Formulazione spot-on a base di composti naturali ad attivita' adulticida - Google Patents

Formulazione spot-on a base di composti naturali ad attivita' adulticida Download PDF

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Publication number
ITMI20110799A1
ITMI20110799A1 IT000799A ITMI20110799A ITMI20110799A1 IT MI20110799 A1 ITMI20110799 A1 IT MI20110799A1 IT 000799 A IT000799 A IT 000799A IT MI20110799 A ITMI20110799 A IT MI20110799A IT MI20110799 A1 ITMI20110799 A1 IT MI20110799A1
Authority
IT
Italy
Prior art keywords
adulticidal
fluid extract
quassia
compounds
formulation according
Prior art date
Application number
IT000799A
Other languages
English (en)
Inventor
Antonella Roberti
Aldo Mario Luigi Sissa
Original Assignee
Antonella Roberti
Aldo Mario Luigi Sissa
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Antonella Roberti, Aldo Mario Luigi Sissa filed Critical Antonella Roberti
Priority to IT000799A priority Critical patent/ITMI20110799A1/it
Publication of ITMI20110799A1 publication Critical patent/ITMI20110799A1/it

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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/02—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/04—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom
    • A01N43/14—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom six-membered rings
    • A01N43/16—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom six-membered rings with oxygen as the ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
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Description

"FORMULAZIONE SPOT-ON A BASE DI COMPOSTI NATURALI AD ATTIVITA’ ADULTICIDA "
DESCRIZIONE
[0001] E’ noto come numerosi insetti ed infestanti (zanzare, mosche, pulci, blatte, tigne, tarme, pappataci, acari e pidocchi) rappresentano non solo un fastidio ma anche un pericolo per gli animali. Sono spesso portatori, infatti, di malattie anche gravi e letali come la leishmaniosi, la borreliosi di Lyme o l'ehrlichiosi.
[0002] Il problema à ̈ ancor più sentito nel caso di animali domestici, cane e gatto soprattutto; in questi casi, infatti, la trasmissione delle patologie à ̈ certamente facilitata dalla stretta vicinanza con l’uomo.
[0003] Proprio per preservare la salute dell’animale, esistono già da tempo delle preparazioni aventi attività repellente o adulticida. Le prime hanno la capacità di rendere sgradevole, attraverso un meccanismo sostanzialmente olfattivo, l’ospite al parassita. Questo, pertanto, non si attacca al pelo dell’animale a cui à ̈ stato applicato un simile prodotto. Le prepararazioni “-cide†, invece, eliminano il parassita causandone la morte.
[0004] I composti che sono impiegati a tale scopo sono nocivi per gli ectoparassiti, ma allo stesso tempo sono sufficientemente selettivi da non risultare tossici per l’animale o per l’uomo alle dosi di applicazione.
[0005] Preferibilmente, tali composti si mantengono attivi per un tempo abbastanza esteso, in modo da esercitare la loro attività protettiva per un lungo periodo.
[0006] Deve essere tenuto in conto che la preparazione deve risultare tollerabile per l’animale, che diversamente ne rifiuterebbe l’applicazione oppure tenderebbe ad eliminarla strofinandosi, ad esempio, sull’erba o provando a leccarsi il pelo.
[0007] A seconda del bersaglio, i composti sono generalmente classificati in larvicidi, se agiscono prettamente sullo stadio di sviluppo larvale, oppure adulticidi, nel caso in cui siano attivi contro un parassita completamente sviluppato.
[0008] Tra le composizioni adulticide già in commercio, alcune contengono composti noti come piretroidi (alletrina, bioalletrina, tetrametrina, resmetrina, bioresmetrina e le più recenti cipermetrina, deltametrina e permetrina).
[0009] Questi sono caratterizzati da una struttura chimica analoga a quella della piretrina, composto naturale ottenuto dal Tanacetum cinerariifolium, ma modificata al fine di potenziarne l’attività e migliorarne la stabilità.
[0010] Il meccanismo d’azione di tali composti, in particolare, si basa sull’affinità per i canali del sodio, che determina il blocco della ripolarizzazione della membrana.
[0011] Altri autori ritengono che sia coinvolto in parte anche il sistema GABA-ergico.
[0012] Ad ogni modo, l’attività del composto, con cui il parassita entra in contatto per inalazione/ingestione, causa la paralisi, la morte ed il conseguente distacco dell’ectoparassita stesso dall’ospite.
[0013] L’utilizzo dei piretrodi, tuttavia, non à ̈ esente da problemi legati alla tossicità ambientale, che ne impedisce un impiego massivo.
[0014] Nell’uomo tali composti hanno dimostrato una certa tossicità da contatto, mentre nell’animale domestico à ̈ stata riscontrata una tossicità dovuta all’accumulo principalmente nei reni e nel fegato.
[0015] Inoltre, Ã ̈ stato accertato il rilascio di gruppi cianuro a seguito della decomposizione di tali composti.
[0016] Vi à ̈ pertanto la necessità di preparazioni efficaci e sicure, che possano essere applicate alla cute dell’animale per il controllo delle infestazioni.
OGGETTO DELL’INVENZIONE
[0017] Secondo un primo oggetto, la presente invenzione descrive una preparazione ad attività adulticida, protettiva e repellente che comprende composti di origine naturale derivati dalla Quassia amara.
[0018] In accordo con un particolare aspetto, la preparazione descritta può ulteriormente comprendere altri estratti di origine naturale ottenuti dal rosmarino, dalla citronella e dal geranio.
[0019] Preparazioni comprendenti composti adulticidi tradizionali in miscela con le formulazioni dell’invenzione sono ugualmente contemplate.
[0020] La presente invenzione descrive, inoltre, un processo per la preparazione di una composizione stabile a base di estratti di Quassia.
[0021] L’uso di tale estratto nei trattamenti adulticidi nell’animale rappresenta un ulteriore aspetto dell’invenzione, così come l’impiego per il controllo delle infestazioni, in particolare, in animali da compagnia.
DESCRIZIONE DETTAGLIATA DELL’INVENZIONE
[0022] Secondo un primo aspetto, l’invenzione descrive una preparazione farmaceutica per uso veterinario avente attività adulticida che comprende principi attivi ottenuti dalla Quassia.
[0023] La Quassia L. (o Quassia amara) appartiene alla famiglia delle Simaroubaceae e dalla sua corteccia si ottengono le cosiddette quassine, fra le quali: neoquassina, 18-idrossiquassina e simalikalattone-D.
OCH3OCH3OOC
O O
CH3H3C CH3H3C
H3CO H3CO
H H H H O O
H H
H H
CH CH
3 3
quassina neoquassina
OH
H O<CH>3
O CH
OH3
CH3O O
HH
O CH3
O
H O
H
CH3
Simalikalattone-D
[0024] Altri composti in quantità minore come la isoquassina, la paraina, la quassimarina, il quassinolo ed il quassolo sono ugualmente presenti.
[0025] Per gli scopi della presente invenzione, la preparazione comprende un estratto fluido di quassia (E.D. 1:1) titolato al 30% in quassina, neoquassina e 18-idroquassina.
[0026] In particolare, tale estratto ha preferibilmente un titolo in quassina del 10%, in modo tale che 100 ml di un estratto fluido contengono 10 g di quassina (e, rispettivamente, 10 ml contengano 1 g di quassina).
[0027] Tipicamente, l’estratto fluido di Quassia potrà essere compreso nelle formulazioni in percentuali (v/100 ml di formulazione finale) del 5-70%, preferibilmente del 20-60%.
[0028] Oltre ai principi attivi della Quassia (oltre, cioà ̈, all’estratto fluido di Quassia), le preparazioni dell’invenzione possono comprendere composti di origine naturale ottenuti dal Rosmarinus officinalis L.
[0029] In particolare, potrà essere impiegato un estratto fluido di rosmarino (titolo F.U. 1:1 E/D).
[0030] Ancor più in particolare, 10 ml di detto estratto contengono circa 1 g di borneolo, saponine, glucosidi e colina.
[0031] Secondo un aspetto ulteriore della presente invenzione, le formulazioni adulticide descritte comprendono, oltre all’estratto di Quassia e all’eventuale estratto di rosmarino, composti di natura terpenica.
[0032] In particolare, si tratta degli olii essenziali ottenuti dalla spremitura o dall’estrazione, ad esempio in corrente di vapore o tramite anidride carbonica supercritica, da droghe vegetali.
[0033] Ad esempio, alcuni degli olii essenziali sono quelli con attività insetto-repellente derivati dalla Citronella di Giava (del genere Cymbopogon), dal geranio (del genere Pelargonium) oppure dal rosmarino (Rosmarinus officinalis).
[0034] Per quanto riguarda l’olio essenziale di citronella, per gli scopi della presente invenzione à ̈ impiegato un olio titolato al 32% in citronellale ed all’85% in geraniolo.
Pertanto, 1 g di tale olio essenziale di citronella contiene circa 0,3 g di geraniolo e citronellale.
CH3
<CH>3 CH3
H3C
H3 C<CH>3
citronellale geraniolo
[0035] L’olio essenziale di geranio utilizzato, invece, à ̈ preferibilmente titolato al 25-35% in esteri del geraniolo ed 1 g di tale olio essenziale contiene all’incirca 0,3 g di geraniolo.
[0036] Come sopra descritto, oltre all’estratto fluido di rosmarino, nella preparazione delle formulazioni dell’invenzione potrà essere impiegato l’olio essenziale di rosmarino.
[0037] In particolare, questo à ̈ preferibilmente titolato in borneolo al 30% circa; pertanto 1 g di olio essenziale contiene circa 0,3 g di borneolo.
[0038] Le formulazioni dell’invenzione potranno inoltre contenere additivi ed eccipienti come solventi, diluenti, agenti di carica, modificatori reologici, stabilizzanti, conservanti, modificatori di pH, antiossidanti, agenti tamponanti, agenti chelanti, emulsionanti, coloranti e profumi, farmaceuticamente accettabili allo scopo di adattare le composizioni alle specifiche esigenze.
[0039] Ad esempio, per prolungare nel tempo l’attività degli olii essenziali, potranno essere inclusi conservanti come il butilidrossitoluene (BHT) o il butilidrossianisolo (BHA) o altri opportuni conservanti ed antiossidanti, eventualmente in miscela fra loro.
[0040] Quantità opportune di tali conservanti sono comprese preferibilmente fra circa 0,01-0,04% (v/100 ml di composizione finale).
[0041] In questo modo, vantaggiosamente, le preparazione dell’invenzione sono molto stabili e mantengono a lungo le loro proprietà repellenti ed organolettiche, come il colore e la profumazione.
[0042] Al fine di ottenere una preparazione omogenea, Ã ̈ impiegato un opportuno solubilizzante, preferibilmente scelto fra: lamacitâ„¢ ER, solubilisant LRIâ„¢, olio di ricino idrogenato e polisorbati, ad esempio polisorbato 20 o polisorbato 80, o loro miscele.
[0043] In particolare, il polisorbato ha dimostrato di veicolare in modo ottimale la quassina solubilizzando al contempo gli olii essenziali.
[0044] Per gli scopi della presente invenzione, il solubilizzante o la miscela di solubilizzanti à ̈ presente in concentrazioni di circa 5-25% (v/100 ml di composizione finale), preferibilmente di circa 8-12%.
[0045] In particolare, al fine di ottenere un’omogenea solubilizzazione degli olii essenziali, à ̈ impiegata una quantità di polisorbato 80 compresa fra circa 3,5 e 1, preferibilmente fra 2,7 e 1,3 volte il volume di olii essenziali (in ml).
[0046] Le formulazioni dell’invenzione sono essenzialmente delle soluzioni idroalcoliche.
[0047] Per la loro preparazione à ̈ impiegata pertanto acqua, preferibilmente distillata (dunque priva di ioni e degasata) oppure un’acqua distillata specifica ottenute da piante, così da apportare principi attivi caratterizzati da particolari proprietà.
[0048] Ad esempio, potrà essere usata l’acqua distillata di Hamamelis virginiana, la quale à ̈ ricca in acido gallico ed altri composti tanninici, aventi azione astringente.
[0049] Alternativamente, potranno essere scelte acque distillate ottenute, ad esempio, dall’uva ursina o dalla Camelia sinesis, dalla lavanda o dalla camomilla, note per le loro proprietà lenitive.
[0050] Per quanto concerne la porzione alcoolica, sarà impiegato preferibilmente alcool etilico, in particolare alcool etilico 96°.
[0051] Nell’ambito della presente invenzione sono inoltre descritte preparazioni adulticide comprendenti composti tradizionali ad attività adulticida in miscela con una delle formulazione comprendenti principi attivi derivanti dalla Quassia come sopra dettagliato.
[0052] Per composti “tradizionali†si intendono molecole, pure o in combinazione fra loro, già note nell’arte per la loro capacità di controllare la proliferazione di parassiti.
[0053] Ad esempio, tali molecole includono il piretro così come i suoi derivati piretrodi (piretrina, alletrina, tetrametrina, cadetrina, resmetrina, fenotrina, permetrina, cipermetrina, fenpropantrina, deltametrina, cipenotrina, fenvalerato e fluvalinato), composti organo clorurati (DDT ed analoghi, ciclodieni, etc.), organofosforici (parathion, diclorvos, dazinon, triclorfan, etc) e carbamati (carbaril, carbofuran, fenossicarb, etc.).
[0054] In tal modo, à ̈ vantaggiosamente possibile ottenere formulazioni caratterizzate da un’equivalente efficacia adulticida ma da minore tossicità.
[0055] In accordo con un ulteriore aspetto, Ã ̈ descritto qui a seguito un processo per la preparazione delle formulazioni della presente invenzione.
[0056] Più in dettaglio, tale processo comprende una prima fase a) in cui gli olii essenziali (citronella e/o geranio e/o rosmarino) sono solubilizzati in un’opportuna quantità di solubilizzante.
[0057] Separatamente, (fase b)) l’alcool etilico à ̈ miscelato ai conservanti, come ad esempio il BHA e/o il BHT, scaldando leggermente la miscela, se necessario, per facilitare la completa solubilizzazione.
[0058] In seguito, (fase c)) la miscela alcoolica à ̈ aggiunta alla miscela di olii essenziali.
[0059] In un’ultima fase (fase e)), una miscela precedentemente preparata (in una fase d)) comprendente l’acqua distillata e l’estratto fluido di Quassia, ed eventualmente anche l’estratto fluido di rosmarino, à ̈ aggiunta molto lentamente alla miscela ottenuta dalla fase c), fino all’ottenimento di una soluzione limpida ed omogenea.
[0060] Secondo un aspetto preferito dell’invenzione, nella fase a) gli olii essenziali sono solubilizzati in un’opportuna quantità di polisorbato 80.
[0061] Più in particolare il rapporto in volume fra polisorbato 80 ed olii essenziali à ̈ compreso fra circa 3,5:1 e 1:1 e, preferibilmente, fra circa 2,7:1 e 1,3:1.
[0062] Per quanto concerne la fase c), al fine di mantenere un’ottimale miscelazione degli olii essenziali, l’alcool à ̈ aggiunto in quantità (in ml) comprese fra 7 e 1, preferibilmente fra circa 6 e 2,5 ed ancor più preferibilmente di circa 3,3 volte il volume di olii essenziali (in ml).
[0063] Secondo l’ulteriore aspetto della presente invenzione, le preparazioni ottenute con il processo sopra descritto possono essere miscelate in una fase f) aggiuntiva con uno più composti adulticidi “tradizionali†scelti fra piretroidi, composti organo clorurati, organo fosforici e carbamati.
[0064] Le formulazioni ottenute in accordo con la presente invenzione si presentano alla fine come soluzioni limpide, di colore marrone/marroncino, hanno una viscosità ridotta ed un profumo caratteristico gradevole per l’uomo.
[0065] Secondo un ulteriore aspetto della presente invenzione, le preparazioni sopra descritte possono essere impiegate per il controllo delle infestazioni da ectoparassiti.
[0066] Come già qui menzionato, tale uso trova particolare applicazione per il trattamento degli animali domestici, in special modo del cane e del gatto.
[0067] Non sono tuttavia da escludere altri animali come, ad esempio, il furetto ed il coniglio.
[0068] La quantità di formulazione da impiegare dipende essenzialmente dalla taglia (inteso come peso) dell’animale.
[0069] La tabella seguente riporta esempi di volume in ml di formulazione da usare in relazione al peso dell’animale ed i corrispondenti mg di principio attivo (quassina) ivi contenuti e, quindi, somministrati.
Peso (kg) ml di formulazione mg di quassina
5-10 (cane) 1,2 66
>5 (gatto) 1,2 66
10-20 2,4 132
20-40 4 220
>40 6 330
[0070] L’applicazione della formulazione à ̈ preferibilmente operata tramite un apposito applicatore/dosatore, come ad esempio una pipetta, su alcuni punti situati fra la base del collo e le scapole, specie nello spazio interscapolare.
[0071] L’applicazione deve essere effettuata direttamente sulla cute, evitando il più possibile che parte del prodotto resti sul pelo.
[0072] Preferibilmente, il trattamento deve essere iniziato a primavera e protratto fino all’autunno al fine di proteggere l’animale lungo tutto il periodo di possibile esposizione ai parassiti, ripetendo l’applicazione ogni 20-30 giorni circa.
[0073] Le formulazioni dell’invenzione, infatti, hanno dimostrato di essere attive per un periodo di 3-4 settimane.
[0074] Nel caso in cui l’animale sia ospitato in comunità come canili o gattili può essere preferibile aumentare la frequenza delle applicazioni, in modo che trascorrano non più di 15-20 giorni circa fra una applicazione e la successiva. Questo perché generalmente si tratta di ambienti piuttosto spaziosi e soggetti a massive infestazioni da ectoparassiti.
[0075] Ad ogni modo, dopo ciascuna applicazione à ̈ consigliabile che l’animale non sia lavato nelle successive 48 ore al fine di garantire la maggior efficacia del prodotto.
[0076] Per facilitare l’impiego delle formulazioni della presente invenzione, possono essere previste forme monodose pronte all’uso differenti a seconda della taglia dell’animale; tale soluzione risulta molto pratica soprattutto dal punto di vista igienico.
[0077] L’invenzione sarà meglio descritta con riferimento a particolari formulazioni esemplificative, che non sono da intendere in alcun modo come limitanti l’ambito di protezione definito dalle rivendicazioni annesse.
ESEMPIO 1
SOSTANZA % (v/v)
QUASSIO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 5
ROSMARINO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 5
CITRONELLA OLIO ESSENZIALE 3,94
GERANIO OLIO ESSENZIALE 3,94
POLISORBATO 80 8
BUTILIDROSSIANISOLO (BHA) 0,0195
BUTILIDROSSITOLUENE (BHT) 0,0105
ETANOLO 96° 74,09
ACQUA DISTILLATA
ESEMPIO 2
SOSTANZA % (v/v) QUASSIO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 10 ROSMARINO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 10 CITRONELLA OLIO ESSENZIALE 3 GERANIO OLIO ESSENZIALE 3 POLISORBATO 80 12 BUTILIDROSSIANISOLO (BHA) 0,0195 BUTILIDROSSITOLUENE (BHT) 0,0105 ETANOLO 96° 7,9 ACQUA DISTILLATA 44,07
ESEMPIO 3
SOSTANZA % (v/v) QUASSIO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 20 ROSMARINO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 10 CITRONELLA OLIO ESSENZIALE 3 GERANIO OLIO ESSENZIALE 3 POLISORBATO 80 20 BUTILIDROSSIANISOLO (BHA) 0,0195 BUTILIDROSSITOLUENE (BHT) 0,0105 ETANOLO 96° 7,9 ACQUA DISTILLATA 36,07
ESEMPIO 4
SOSTANZA % (v/v) QUASSIO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 20 ROSMARINO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 10 CITRONELLA OLIO ESSENZIALE 3 GERANIO OLIO ESSENZIALE 3 POLISORBATO 80 15 BUTILIDROSSIANISOLO (BHA) 0,0
195 BUTILIDROSSITOLUENE (BHT) 0,0105 ETANOLO 96° 9 ACQUA DISTILLATA 39,97
ESEMPIO 5
SOSTANZA % (v/v) QUASSIO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 20 ROSMARINO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 10 CITRONELLA OLIO ESSENZIALE 3 GERANIO OLIO ESSENZIALE 3 POLISORBATO 80 12 BUTILIDROSSIANISOLO (BHA) 0,0195 BUTILIDROSSITOLUENE (BHT) 0,0105 ETANOLO 96° 15 ACQUA DISTILLATA DI Hamamelis virginiana 36,97
ESEMPIO 6
SOSTANZA % (v/v) QUASSIO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 20 ROSMARINO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 10 CITRONELLA OLIO ESSENZIALE 2 GERANIO OLIO ESSENZIALE 2 ROSMARINO OLIO ESSENZIALE 2 POLISORBATO 80 8 BUTILIDROSSIANISOLO (BHA) 0,0195 BUTILIDROSSITOLUENE (BHT) 0,0105 ETANOLO 96° 20 ACQUA DISTILLATA DI Hamamelis virginiana 35,97
ESEMPIO 7
SOSTANZA % (v/v) QUASSIO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 40 ROSMARINO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 10 CITRONELLA OLIO ESSENZIALE 2 GERANIO OLIO ESSENZIALE 2 ROSMARINO OLIO ESSENZIALE 2 POLISORBATO 80 8 BUTILIDROSSIANISOLO (BHA) 0,0195 BUTILIDROSSITOLUENE (BHT) 0,0105 ETANOLO 96° 20 ACQUA DISTILLATA DI Hamamelis virginiana 15,97
ESEMPIO 8
SOSTANZA % (v/v) QUASSIO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 40 ROSMARINO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 10 CITRONELLA OLIO ESSENZIALE 2 GERANIO OLIO ESSENZIALE 2 ROSMARINO OLIO ESSENZIALE 2 POLISORBATO 80 10 BUTILIDROSSIANISOLO (BHA) 0,0195 BUTILIDROSSITOLUENE (BHT) 0,0105 ETANOLO 96° 20 ACQUA DISTILLATA DI Hamamelis virginiana 13,97
ESEMPIO 9
SOSTANZA % (v/v) QUASSIO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 45 ROSMARINO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 10 CITRONELLA OLIO ESSENZIALE 1 GERANIO OLIO ESSENZIALE 1 ROSMARINO OLIO ESSENZIALE 1 POLISORBATO 80 8 BUTILIDROSSIANISOLO (BHA) 0,0195 BUTILIDROSSITOLUENE (BHT) 0,0105 ETANOLO 96° 20 ACQUA DISTILLATA DI Hamamelis virginiana 13,97
ESEMPIO 10
SOSTANZA % (v/v) QUASSIO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 55 ROSMARINO ESTRATTO FLUIDO (titolo E:D 1:1) 10 CITRONELLA OLIO ESSENZIALE 1 GERANIO OLIO ESSENZIALE 1 ROSMARINO OLIO ESSENZIALE 1 POLISORBATO 80 8 BUTILIDROSSIANISOLO (BHA) 0,0195 BUTILIDROSSITOLUENE (BHT) 0,0105 ETANOLO 96° 10 ACQUA DISTILLATA DI Hamamelis virginiana 13,97
ESEMPIO 11
Preparazione della composizione dell’Esempio 10 [0078] Per ottenere la formulazione dell’Esempio 10, sono state preparate separatamente le seguenti fasi:
estratto fluido Quassia 55%*
FASE A: estratto fluido rosmarino 10%
acqua distillata di Hamamelis 13,97% citronella O.E. 1%
geranio O.E. 1%
FASE B:
rosmarino O.E. 1%
polisorbato-80 8%
BHA 0,0195%
FASE C: BHT 0,0105%
etanolo 96° 10%
% espresse come v/100 ml di formulazione finale Successivamente, la fase C Ã ̈ stata aggiunta alla fase B fino a completa solubilizzazione.
Alla miscela così ottenuta à ̈ stata aggiunta molto lentamente la fase A fino ad ottenere una soluzione limpida ed omogenea.
[0079] Da quanto sopra riportato, risultano evidenti i numerosi vantaggi offerti dalle formulazioni dell’invenzione.
[0080] Innanzitutto, tali composizioni hanno dimostrato di essere altrettanto efficaci rispetto alle formulazioni comprendenti note molecole ad attività adulticida.
[0081] Grazie all’impiego di principi attivi dalla minore tossicità per l’animale e per l’uomo, il loro impiego à ̈ tuttavia più sicuro.
[0082] Inoltre, la loro produzione ed il loro utilizzo à ̈ hanno un minor impatto ambientale.
Tale caratteristica à ̈ molto vantaggiosa dal punto di vista industriale, perché vengono sensibilmente ridotti i costi per lo smaltimento di prodotti potenzialmente pericolosi.
[0083] Le formulazioni descritte hanno dimostrato di mantenere la loro attività per un lungo periodo: fino a 20/30 giorni.
Sono pertanto ideali nella preparazione di formulazioni dette “spot-on†, che non richiedono una frequente applicazione.
[0084] Inoltre, grazie alla loro particolare composizione, le formulazioni descritte hanno una gradevole profumazione, tale da non essere fastidiose per l’uomo.
[0085] Dalla descrizione sopra fornita delle formulazioni adulticide comprendenti principi attivi derivati dalla Quassia amara secondo l’invenzione, la persona esperta, allo scopo di soddisfare esigenze contingenti specifiche, potrà apportare numerose modifiche, aggiunte o sostituzioni di elementi con altri funzionalmente equivalenti, senza tuttavia uscire dall’ambito delle annesse rivendicazioni. Ognuna delle caratteristiche descritte come appartenenti ad una possibile forma di realizzazione può essere realizzata indipendentemente dalle altre forme di realizzazione descritte.

Claims (17)

  1. RIVENDICAZIONI 1. Una formulazione fitoterapica adulticida comprendente un estratto fluido ottenuto dalla Quassia L.
  2. 2. La formulazione fitoterapica adulticida secondo la rivendicazione 1, in cui detto estratto fluido ottenuto dalla Quassia L. comprende quassia, neoquassina, simalikalattone-D e 18-idrossiquassina.
  3. 3. La formulazione fitoterapica adulticida secondo la rivendicazione 1 o 2, in cui detto estratto fluido di Quassia L. Ã ̈ titolato al 30% in quassina, neoquassina e 18-idroquassina.
  4. 4. La formulazione fitoterapica adulticida secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 3, comprendente ulteriormente un estratto fluido ottenuto dal rosmarino.
  5. 5. La formulazione fitoterapica adulticida secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 4, comprendente ulteriormente uno o più olii essenziali scelti fra l’olio essenziale di citronella, di geranio o di rosmarino.
  6. 6. La formulazione fitoterapica adulticida secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 5, comprendente uno o più additivi ed eccipienti farmaceuticamente accettabili scelti fra solventi, diluenti, agenti di carica, modificatori reologici, stabilizzanti, conservanti, modificatori di pH, antiossidanti, agenti tamponanti, agenti chelanti, emulsionanti, coloranti e profumi.
  7. 7. La formulazione fitoterapica adulticida secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 6 comprendente polisorbato in quantità di circa 5-25%, preferibilmente di circa 8-12% (v/100 ml di formulazione finale).
  8. 8. La formulazione fitoterapica adulticida secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 7 comprendente acqua distillata o acqua distillata ottenuta da piante.
  9. 9. La formulazione fitoterapica adulticida secondo la rivendicazione 8, in cui l’acqua distillata à ̈ ottenuta da Hamamelis virginiana.
  10. 10. La formulazione fitoterapica adulticida secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti comprendente ulteriormente uno più composti tradizionali ad attività adulticida selezionati dal gruppo che comprende piretrodi, composti organo clorurati, organofosforici e carbamati.
  11. 11. Un processo per la preparazione di una delle formulazioni fitoterapiche adulticide secondo le rivendicazioni da 1 a 10, comprendente le seguenti operazioni: a) solubilizzare in un’opportuna quantità di solubilizzante uno o più degli olii essenziali; b) preparare una fase alcoolica comprendente uno o più opportuni conservanti; c) aggiungere la fase alcoolica alla fase ottenuta dall’operazione a) fino a completa solubilizzazione, scaldando leggermente se necessario; d) preparare una fase acquosa comprendente l’estratto fluido di Quassia e l’eventuale estratto fluido di rosmarino in un’opportuna quantità di acqua distillata; e) aggiungere lentamente alla miscela ottenuta dall’operazione c) la fase acquosa dell’operazione d) fino ad ottenere una soluzione limpida ed omogenea; e, eventualmente, f) aggiungere uno o più composti ad azione adulticida selezionati nel gruppo che comprende piretrodi, composti organo clorurati, organofosforici e carbamati.
  12. 12. Processo secondo la rivendicazione 11, in cui nella fase a) il solubilizzante impiegato à ̈ scelto fra lamacitâ„¢ ER, solubilisant LRIâ„¢, olio di ricino idrogenato e polisorbato.
  13. 13. Processo secondo la rivendicazione 11 o 12, in cui nella fase a) il rapporto in volume fra polisorbato e gli olii essenziali à ̈ compreso fra circa 3,5 e 1 e, preferibilmente, fra circa 2,7 e 1,3 il volume di olii essenziali (in ml).
  14. 14. Processo secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 11 a 13, in cui nella fase c) l’alcool à ̈ aggiunto in quantità (in volume) compresa fra circa 7 e 1, preferibilmente fra circa 6 e 2,5 ed ancor più preferibilmente di circa 3,3 volte il volume di olii essenziali.
  15. 15. Estratto fluido ottenuto dalla Quassia L. e comprendente quassia, neoquassina, simalikalattone-D e 18-idrossiquassina per l’uso in un trattamento adulticida nell’animale.
  16. 16. Estratto fluido ottenuto dalla Quassia L. e comprendente quassia, neoquassina, simalikalattone-D e 18-idrossiquassina per uso in un trattamento adulticida nell’animale, in cui tale estratto fluido à ̈ applicato alla cute dell’animale.
  17. 17. Estratto fluido secondo la rivendicazione 15 o 16, in cui detto animale à ̈ scelto fra il cane, il gatto, il coniglio o il furetto.
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