[go: up one dir, main page]

HUP0002404A2 - Aminosavszármazékok, hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, eljárás előállításukra és alkalmazásuk - Google Patents

Aminosavszármazékok, hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, eljárás előállításukra és alkalmazásuk

Info

Publication number
HUP0002404A2
HUP0002404A2 HU0002404A HUP0002404A HUP0002404A2 HU P0002404 A2 HUP0002404 A2 HU P0002404A2 HU 0002404 A HU0002404 A HU 0002404A HU P0002404 A HUP0002404 A HU P0002404A HU P0002404 A2 HUP0002404 A2 HU P0002404A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
optionally substituted
groups
alkyl
hydrogen atom
preparation
Prior art date
Application number
HU0002404A
Other languages
English (en)
Inventor
David Gustafsson
Jan-Erik Nyström
Original Assignee
Astra Aktiebolag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Astra Aktiebolag filed Critical Astra Aktiebolag
Publication of HUP0002404A2 publication Critical patent/HUP0002404A2/hu
Publication of HUP0002404A3 publication Critical patent/HUP0002404A3/hu

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/16Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)

Abstract

A találmány tárgyát a trombininhibitorként hasznosítható (I) általános képletű vegyületek - ahol R1 hidrogénatom, acil-, adott esetben szubsztituált alkil- vagyszililcsoport; R2 és R3 hidrogénatom, alkil-, ciklohexil- vagy fenilcsoport: Rx általános képletű csoportok valamelyike, amelyekben k, 1 és m = 0, l,2, 3 vagy 4; R4 és R5 hidrogénatom, trimetil-szilil-, adott esetbenszubsztituált alkil-, cikloalkil-aril- vagy poli(hetero)ciklusoscsoport; R6 és R7 egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-,cikloalkil- vagy adott esetben szubsztituált fenilcsoport; vagyegyüttesen a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak, cikloalkán- gyűrűtképez; Y adott esetben szubsztituált alkilén- vagy alkenilén-csoport; n = 0, l, 2, 3 vagy 4; és B csoportok valamelyike, ahol X1 és X2 vegyértékvonal vagymetiléncsoport - és sóik vagy prodrug-származékaik, hatóanyagkéntezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, előállításuk és alkalmazásukképezik. Ó
HU0002404A 1996-06-07 1997-06-05 Amino acid derivatives, pharmaceutical compositions comprising thereof, process for preparation them and their use HUP0002404A3 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE9602263A SE9602263D0 (sv) 1996-06-07 1996-06-07 New amino acid derivatives
PCT/SE1997/000989 WO1997046577A1 (en) 1996-06-07 1997-06-05 New amino acid derivatives and their use as thrombin inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP0002404A2 true HUP0002404A2 (hu) 2000-10-28
HUP0002404A3 HUP0002404A3 (en) 2001-02-28

Family

ID=20402928

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0002404A HUP0002404A3 (en) 1996-06-07 1997-06-05 Amino acid derivatives, pharmaceutical compositions comprising thereof, process for preparation them and their use

Country Status (26)

Country Link
US (2) US6255301B1 (hu)
EP (1) EP0910573B1 (hu)
JP (1) JP4237824B2 (hu)
CN (1) CN1129604C (hu)
AR (1) AR008046A1 (hu)
AT (1) ATE231883T1 (hu)
AU (1) AU723420B2 (hu)
BR (1) BR9709560A (hu)
CA (1) CA2255625A1 (hu)
CZ (1) CZ398698A3 (hu)
DE (1) DE69718791T2 (hu)
DK (1) DK0910573T3 (hu)
EE (1) EE9800425A (hu)
ES (1) ES2191840T3 (hu)
HU (1) HUP0002404A3 (hu)
ID (1) ID17016A (hu)
IL (2) IL127325A0 (hu)
IS (1) IS4906A (hu)
NO (1) NO317135B1 (hu)
NZ (1) NZ332964A (hu)
PL (1) PL330482A1 (hu)
SE (1) SE9602263D0 (hu)
SK (1) SK165398A3 (hu)
TR (1) TR199802536T2 (hu)
WO (1) WO1997046577A1 (hu)
ZA (1) ZA974542B (hu)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SA96170106A (ar) * 1995-07-06 2005-12-03 أسترا أكتيبولاج مشتقات حامض أميني جديدة
AR013084A1 (es) 1997-06-19 2000-12-13 Astrazeneca Ab Derivados de amidino utiles como inhibidores de la trombina, composicion farmaceutica, utilizacion de dichos compuestos para la preparacion demedicamentos y proceso para la preparacion de los compuestos mencionados
SE9704543D0 (sv) * 1997-12-05 1997-12-05 Astra Ab New compounds
AU750561B2 (en) 1998-04-24 2002-07-25 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. Amino acid amidinohydrazones, alkoxyguanidines and aminoguanidines as protease inhibitors
SE9804313D0 (sv) 1998-12-14 1998-12-14 Astra Ab New compounds
CN1170842C (zh) * 1999-01-13 2004-10-13 阿斯特拉曾尼卡有限公司 新的脒基苄基胺衍生物及其作为凝血酶抑制剂的用途
AR023510A1 (es) 1999-04-21 2002-09-04 Astrazeneca Ab Un equipo de partes, formulacion farmaceutica y uso de un inhibidor de trombina.
SE9902270D0 (sv) * 1999-06-16 1999-06-16 Astra Ab Pharmaceutically active compounds
SE0001803D0 (sv) 2000-05-16 2000-05-16 Astrazeneca Ab New compounds i
US6433186B1 (en) 2000-08-16 2002-08-13 Astrazeneca Ab Amidino derivatives and their use as thormbin inhibitors
ES2311538T3 (es) * 2000-08-16 2009-02-16 Astrazeneca Ab Nuevos derivados amidino y su uso como inhibidores de trombina.
US7129233B2 (en) * 2000-12-01 2006-10-31 Astrazeneca Ab Mandelic acid derivatives and their use as thrombin inhibitors
AR035216A1 (es) * 2000-12-01 2004-05-05 Astrazeneca Ab Derivados de acido mandelico ,derivados farmaceuticamente aceptables, uso de estos derivados para la fabricacion de medicamentos, metodos de tratamiento ,procesos para la preparacion de estos derivados, y compuestos intermediarios
RU2300521C2 (ru) * 2000-12-01 2007-06-10 Астразенека Аб Новые производные миндальной кислоты и их применение в качестве ингибиторов тромбина
AR034517A1 (es) 2001-06-21 2004-02-25 Astrazeneca Ab Formulacion farmaceutica
SE0201661D0 (sv) 2002-05-31 2002-05-31 Astrazeneca Ab New salts
SE0201659D0 (sv) 2002-05-31 2002-05-31 Astrazeneca Ab Modified release pharmaceutical formulation
US7781424B2 (en) * 2003-05-27 2010-08-24 Astrazeneca Ab Modified release pharmaceutical formulation
TW200827336A (en) * 2006-12-06 2008-07-01 Astrazeneca Ab New crystalline forms
US20090061000A1 (en) * 2007-08-31 2009-03-05 Astrazeneca Ab Pharmaceutical formulation use 030
EA018711B1 (ru) 2008-02-06 2013-10-30 Астразенека Аб Производные диазаспиро[5.5]ундекана в качестве антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов бета-адренорецепторов для применения в лечении легочных расстройств
GB0913342D0 (en) 2009-07-31 2009-09-16 Astrazeneca Ab Compounds - 801
KR101181918B1 (ko) * 2010-11-09 2012-09-11 주식회사 세라젬 온열치료기용 상하운동 조절장치
IN2013DE02892A (hu) 2013-09-30 2015-04-03 Council Scient Ind Res
RU2733405C2 (ru) * 2014-02-07 2020-10-01 Экзитера Фармасьютикалз Инк. Терапевтические соединения и композиции
CN108530297B (zh) * 2017-03-03 2021-09-24 联化科技股份有限公司 2-氯-3-甲基苯甲酸及其中间体的制备方法

Family Cites Families (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HU178398B (en) 1979-06-12 1982-04-28 Gyogyszerkutato Intezet Process for producing new agmatine derivatives of activity against haemagglutination
HU192646B (en) 1984-12-21 1987-06-29 Gyogyszerkutato Intezet Process for preparing new n-alkyl-peptide aldehydes
CA1341029C (en) 1985-02-04 2000-06-20 Michael Kolb Peptidase inhibitors
US5187157A (en) 1987-06-05 1993-02-16 Du Pont Merck Pharmaceutical Company Peptide boronic acid inhibitors of trypsin-like proteases
EP0362002B1 (en) 1988-09-01 1995-07-26 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. HIV protease inhibitors
ZA897514B (en) 1988-10-07 1990-06-27 Merrell Dow Pharma Novel peptidase inhibitors
TW201303B (hu) 1990-07-05 1993-03-01 Hoffmann La Roche
CA2075154A1 (en) 1991-08-06 1993-02-07 Neelakantan Balasubramanian Peptide aldehydes as antithrombotic agents
SE9102462D0 (sv) 1991-08-28 1991-08-28 Astra Ab New isosteric peptides
CZ333492A3 (en) 1991-11-12 1993-09-15 Lilly Co Eli Dipeptide of l-azetidine-2-carboxylic acids and l-argininaldehyde, process of its preparation and pharmaceutical preparation in which said dipeptide is comprised
SE9103612D0 (sv) 1991-12-04 1991-12-04 Astra Ab New peptide derivatives
US5760235A (en) 1992-03-04 1998-06-02 Gyogyszerkutato Intezet Kft. Anticoagulant peptide derivatives and pharmaceutical compositions containing the same as well as a process for preparation thereof
TW223629B (hu) 1992-03-06 1994-05-11 Hoffmann La Roche
AU675981B2 (en) 1992-12-02 1997-02-27 Bristol-Myers Squibb Company Guanidinyl-substituted heterocyclic thrombin inhibitors
US5583146A (en) 1992-12-02 1996-12-10 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic thrombin inhibitors
JPH06340619A (ja) 1993-05-03 1994-12-13 Bristol Myers Squibb Co グアニジニルまたはアミジニル置換メチルアミノ複素環トロンビン抑制剤
US5783563A (en) 1993-06-03 1998-07-21 Astra Aktiebolag Method for treatment or prophylaxis of venous thrombosis
SE9301916D0 (sv) 1993-06-03 1993-06-03 Ab Astra New peptides derivatives
EP0648780A1 (en) 1993-08-26 1995-04-19 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic thrombin inhibitors
TW394760B (en) 1993-09-07 2000-06-21 Hoffmann La Roche Novel Carboxamides, process for their preparation and pharmaceutical composition containing the same
AU1025795A (en) 1994-01-27 1995-08-03 Mitsubishi Chemical Corporation Prolineamide derivatives
US5726159A (en) 1994-03-04 1998-03-10 Eli Lilly And Company Antithrombotic agents
IL112795A (en) * 1994-03-04 2001-01-28 Astrazeneca Ab Peptide derivatives as antithrombic agents their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US5705487A (en) 1994-03-04 1998-01-06 Eli Lilly And Company Antithrombotic agents
US5707966A (en) 1994-03-04 1998-01-13 Eli Lilly And Company Antithrombotic agents
US5561146A (en) 1994-06-10 1996-10-01 Bristol-Myers Squibb Company Modified guanidino and amidino thrombin inhibitors
DE4421052A1 (de) * 1994-06-17 1995-12-21 Basf Ag Neue Thrombininhibitoren, ihre Herstellung und Verwendung
US5510369A (en) 1994-07-22 1996-04-23 Merck & Co., Inc. Pyrrolidine thrombin inhibitors
DE4443390A1 (de) 1994-12-06 1996-06-13 Basf Ag Neue dipeptidische p-Amidinobenzylamide mit N-terminalen Sulfonyl- bzw. Aminosulfonylresten
FI973282L (fi) 1995-02-10 1997-08-08 Basf Ag Trombiinin inhibiittoreita
CZ245797A3 (cs) * 1995-02-17 1998-06-17 Basf Aktiengesellschaft Derivát amidinu dipeptidu jako inhibitor thrombinu
US5914319A (en) 1995-02-27 1999-06-22 Eli Lilly And Company Antithrombotic agents
US5710130A (en) 1995-02-27 1998-01-20 Eli Lilly And Company Antithrombotic agents
CA2216859A1 (en) 1995-04-04 1996-10-10 Merck & Co., Inc. Thrombin inhibitors
US5629324A (en) 1995-04-10 1997-05-13 Merck & Co., Inc. Thrombin inhibitors
SA96170106A (ar) 1995-07-06 2005-12-03 أسترا أكتيبولاج مشتقات حامض أميني جديدة
AR005245A1 (es) 1995-12-21 1999-04-28 Astrazeneca Ab Prodrogas de inhibidores de trombina, una formulación farmaceutica que las comprende, el uso de dichas prodrogas para la manufactura de un medicamento y un procedimiento para su preparacion
JPH1095898A (ja) 1996-09-25 1998-04-14 Sumitomo Bakelite Co Ltd 難燃性樹脂組成物およびこれを用いた積層板
DE19632772A1 (de) 1996-08-14 1998-02-19 Basf Ag Neue Benzamidine
DE19632773A1 (de) 1996-08-14 1998-02-19 Basf Ag Neue Thrombininhibitoren
SE9704543D0 (sv) * 1997-12-05 1997-12-05 Astra Ab New compounds

Also Published As

Publication number Publication date
AU3114097A (en) 1998-01-05
ZA974542B (en) 1997-12-08
NO317135B1 (no) 2004-08-23
US6838478B2 (en) 2005-01-04
DE69718791D1 (de) 2003-03-06
EE9800425A (et) 1999-06-15
DE69718791T2 (de) 2003-10-23
HUP0002404A3 (en) 2001-02-28
JP4237824B2 (ja) 2009-03-11
EP0910573B1 (en) 2003-01-29
US20020019371A1 (en) 2002-02-14
JP2000512631A (ja) 2000-09-26
IL127325A0 (en) 1999-09-22
ES2191840T3 (es) 2003-09-16
CN1226895A (zh) 1999-08-25
AR008046A1 (es) 1999-12-09
AU723420B2 (en) 2000-08-24
WO1997046577A1 (en) 1997-12-11
DK0910573T3 (da) 2003-06-23
NO985700D0 (no) 1998-12-04
IS4906A (is) 1998-11-25
SE9602263D0 (sv) 1996-06-07
ATE231883T1 (de) 2003-02-15
NO985700L (no) 1999-02-05
CN1129604C (zh) 2003-12-03
CA2255625A1 (en) 1997-12-11
PL330482A1 (en) 1999-05-24
SK165398A3 (en) 1999-08-06
TR199802536T2 (xx) 1999-03-22
NZ332964A (en) 2000-08-25
US6255301B1 (en) 2001-07-03
BR9709560A (pt) 1999-08-10
CZ398698A3 (cs) 1999-07-14
ID17016A (id) 1997-12-04
IL127325A (en) 2006-10-31
EP0910573A1 (en) 1999-04-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0002404A2 (hu) Aminosavszármazékok, hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, eljárás előállításukra és alkalmazásuk
HUP9902409A2 (hu) Cisztein proteáz inhibitorok
HUP0202017A2 (hu) Új vegyületek
HUP0401982A2 (hu) Indolizinszármazékok, eljárás előállításukra és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP0101999A2 (hu) 4-Hidroxi-kinolin-3-karboxamid- és -hidrazid-származékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint e vegyületek alkalmazása
HUP0004529A2 (hu) VLA-4 által mediált leukocita adhéziót gátló szulfonilezett dipeptid-származékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint alkalmazásuk
HUP0102422A2 (hu) Rákellenes hatású izotiazolszármazékok, ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és az előállítási eljárások
HUP0302468A2 (hu) Alfa V integrin receptor antagonisták és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0103404A2 (hu) Oxazolidinonszármazékok, eljárás előállításukra, és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP0303756A2 (hu) 1-Aril- vagy 1-alkilszulfonil-heterociklobenzazolok és eljárás ezek elõállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0301351A2 (hu) Helyettesített dipeptidszármazékok eljárás az előállításukra alkalmazásuk növekedési hormon szekretagóg hatóanyagokként, és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0100950A2 (hu) Ciklusos aminovegyületek, alkalmazásuk gyógyászati készítmények előállítására és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP9903766A2 (en) Pyridyl alkene- and pyridyl alkine- acid amides, use of them as cytostatics and immunosuppressives, process for their preparation and pharmaceuticals containing the same
HUP9801692A2 (hu) Benzimidazolszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk gyógyszerkészítmények előállítására
HUP9802814A2 (hu) Szelektív béta3 adrenergiás agonista hatású vegyületek, e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, eljárás előállításukra és alkalmazásuk
HUP0100579A2 (hu) Amino-vajsav-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0301688A2 (hu) Aminoalkoholszármazékok, eljárás az elżállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
FI941987A0 (fi) Uudet aminohappojohdannaiset, menetelmät niiden valmistamiseksi ja näitä yhdisteitä sisältävät farmaseuttiset koostumukset
HUP0402616A2 (hu) Bifenilmetil-tiazolidindionok, bifenilpropionsav-származékok, alkalmazásuk PPAR-gamma aktivátorként és az ezeket tartalmazó gyógyszerészeti és kozmetikai készítmények
HUP0004259A2 (hu) VLA-4 által mediált leukocita adhéziót gátló szubsztituált fenilalanin-származékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP0401889A2 (hu) 1,8-Naftiridin-származékok mint antidiabetikumok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
ATE33838T1 (de) Thiazolidinderivate, ihre herstellung und diese enthaltende zusammensetzungen.
HUP0100669A2 (hu) Szerin proteázokat gátló peptidszármazékok és alkalmazásuk, valamint e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
MXPA02003199A (es) Derivados de sulfonamida farmaceuticamente activos.
HUP9901616A1 (hu) Új benzofuranon-származékok, eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények