HU223474B1 - Forskolin vagy ezt tartalmazó extraktum alkalmazása alkoholfüggőség kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására - Google Patents
Forskolin vagy ezt tartalmazó extraktum alkalmazása alkoholfüggőség kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására Download PDFInfo
- Publication number
- HU223474B1 HU223474B1 HU9801236A HUP9801236A HU223474B1 HU 223474 B1 HU223474 B1 HU 223474B1 HU 9801236 A HU9801236 A HU 9801236A HU P9801236 A HUP9801236 A HU P9801236A HU 223474 B1 HU223474 B1 HU 223474B1
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- alcohol
- forskolin
- treatment
- medicament
- preparation
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Addiction (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pyrane Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
Abstract
A találmány tárgya forskolin vagy ezt tartalmazó extraktum alkalmazásaalkoholfüggőség kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására. ŕ
Description
KIVONAT
A találmány tárgya forskolin vagy ezt tartalmazó extraktum alkalmazása alkoholfüggőség kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására.
HU 223 474 B1
A leírás terjedelme 6 oldal (ezen belül 2 lap ábra)
HU 223 474 Β1
A találmány tárgya forskolin vagy ezt tartalmazó extraktum alkalmazása alkoholfüggőség kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására.
A túlzott alkoholfogyasztás és az alkoholfuggőség, amelyek együttesen alkoholizmusnak nevezhetők, súlyos problémát jelent a modem társadalmakban [Gessa G. L.: Medicina déllé tossicodipendenze II, 5, (1994)]. Olaszországban például a népesség több, mint 9%-a (mintegy 5 millió ember) súlyosan iszákos, és több, mint 1 millió alkoholfüggő [Calamo-Specchia F. P.: VII. Congresso Nazionale della S. I. A., Mediserve, Roma, 295-301 (1991)]. Ezek az adatok tovább nőnek, ha figyelembe veszünk olyan országokat, mint az Amerikai Egyesült Államok, ahol több, mint 13 millió alkoholfüggő található. A túlzott alkoholfogyasztás és a valóságos alkoholfüggőség jelentős költségek kiadásával jár (1991. óta az Egyesült Államokban mintegy 200 ezer-millió dollárt költenek erre évente), és az érintett személyeknél különleges szociális és pszichológiai károkat okozhat.
Az alkoholizmus kezelésére a pszichológiai természetű eszközök (csoportterápia és hasonlók) mellett olyan hatóanyagokat, így diszulfirámot és kalcium-karbamidot alkalmaznak, amelyek befolyásolják az alkohol lebontását, gátolják a máj aldehid-dehidrogenáz enzimét, és így fokozzák az acetaldehid mennyiségét a vérben, az alkoholfogyasztással járó nemkívánatos hatásokkal együtt.
A technika állása szerint az alkoholizmus kezeléséhez gyógynövényként csak a Pueraria lobata (Radix puerarie) származékai használhatók, amit kiterjedten alkalmaznak a tradicionális kínai gyógyászatban, és amit a WO 93/00896 számú irat ismertet.
Meglepő módon azt találtuk, hogy a forskolin eredményesen alkalmazható az alkohol és megszokást kiváltó más anyagok nagy mennyiségű fogyasztásának csökkentésére.
A forskolin, vagyis a 17P-acetoxi-8,13-epoxila,63,9a-trihidroxi-labd-14-én-l 1-on az (A) képlettel ábrázolható. Ez a vegyület egy diterpénoidszármazék, amely az Indiában honos Coleus forskohlii növényből izolálható, és amely aktiválja az adenilát-cikláz enzimet.
A vegyület farmakológiai hatását De Souza és Shah: Economic and Medicinái Plánt Research, 2. kötet, H. Wagner, H. Hihino és N. Farusuworth kiadó, Academic Press (1988) ismerteti.
Ismert, hogy a forskolin felhasználható a szív- és keringési betegségek, légúti betegségek és glaukóma kezelésére (lásd például a fent idézett iratot, valamint Seamon és Daly: Adv. Cyclic Nucleotide Rés., 20, 1).
Az alkoholfogyasztásra gyakorolt gátlóhatását „Sardinien alcohol-preferring” (Sp) törzsbe tartozó alkoholfogyasztó patkányokon vizsgáljuk [Fáddá F., Mosca E., Colombo G. és Gessa G. L.: Physiol. Behav. 47, 727(1990)].
Ezeket az állatokat, amelyek alkohol és víz közötti szabad választás esetén napi 6-7 g/kg testtömeg alkoholt fogyasztanak (a víz/alkohol arány nagyobb, mint 2 :1), az elmúlt néhány évben eredményesen alkalmazták különböző anyagoknak nagy mennyiségű alkoholfogyasztásra gyakorolt hatásának vizsgálatára [például Balakleevsky A., Colombo G., Fáddá F. és Gessa G. L.: Alcohol Alcohol., 25, 449-452 (1990); Fáddá F., Garau B., Colombo G. és Gessa G. L.: Alcoholism: Clinical and Experimental Research 16 (3), 449-452 (1992)].
Az állatok, amelyeket normálkörülmények között tartanak, szabadon választhatnak a mindig jelen lévő víz és 10 térfogat%-os alkohol között, amit napi 4 órán keresztül kínálunk fel (vagyis a nappali/éjszakai ciklus első négy sötét órájában). Az elfogyasztott víz és alkohol mennyiségét mindennap azonos időben vizsgáljuk. A táplálékot tetszés szerinti mennyiségben adagoljuk. Az alkohol és víz fogyasztásának stabilizálódása után 5 mg/kg dózisban forskolint adagolunk dimetil-szulfoxidban oldva orálisan, mintegy 2 ml/kg térfogatban, naponta egyszer és 7 napon keresztül. Kontrollként azonos térfogatú hordozóanyagot adagolunk. A kezelés végén az alkohol és víz fogyasztását ellenőrizzük a kezelés előtt mért értékek helyreállásáig.
Az 1(A). ábra 50 mg/kg forskolin ismételt orális adagolásának hatását mutatja az alkoholfogyasztásra. Az 1(B). ábra ugyanezt a hatást mutatja a vízfogyasztásra.
Az 1. ábra eredményeiből látható, hogy a forskolin jelentős mértékben csökkenti az alkohol fogyasztását. Az alkoholfogyasztás csökkentése állandó marad a hetedik napig, majd a kezelés abbahagyása után visszatér. Meglepő az a megfigyelés, hogy ehhez a jelenséghez a vízfogyasztás fokozatos növekedése társul, mintha az állat az alkoholt vízzel helyettesítené. Ez utóbbi megfigyelés különösen fontos, mivel arra utal, hogy a vizsgált anyaggal végzett kezelés tökéletesen tolerálható, és az állat nehézség nélkül egy fiziológiailag kedvezőbb életciklushoz tér vissza, amelynek során alkohol helyett vizet fogyaszt.
A találmány tárgya tehát gyógyszerkészítmény, amely orálisan alkalmazható, és amely hatóanyagként forskolint tartalmaz. A találmány szerinti készítmény a szokásos gyógyszerészeti hordozóanyagok és segédanyagok mellett mintegy 10-500 mg hatóanyagot tartalmaz.
A találmányt közelebbről az alábbi példákkal mutatjuk be anélkül, hogy az oltalmi kör a példákra korlátozódna.
1. példa
Ostyakészítmény
Minden 2300 mg ostya az alábbi komponenseket
| tartalmazza: | |
| forskolin | 100 mg |
| szacharóz | 2000 mg |
| maltodextrin | 110 mg |
| citromsav | 30 mg |
| narancsíz | 40 mg |
| hidrogénezett növényi olaj | 20 mg. |
2. példa
Tablettakészítmény
Minden 100 mg tabletta az alábbi komponenseket tartalmazza:
HU 223 474 Bl
| forskolin | 25 mg |
| mikrokristályos cellulóz | 25 mg |
| laktóz | 37 mg |
| kolloid szilícium-dioxid | 1 mg |
| keresztkötéses nátrium- | |
| karboxi-metil-cellulóz | 6 mg |
| poli(vinil-pirrolidon) | 5 mg |
| magnézium-sztearát | 1 mg. |
SZABADALMI IGÉNYPONTOK.
1. Forskolin alkalmazása alkoholfüggőség kezelésé
Claims (2)
1. Forskolin alkalmazása alkoholfüggőség kezelésé re alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására.
2. Forskolint tartalmazó extraktum alkalmazása al koholfüggőség kezelésére alkalmas gyógyszerkészít mény előállítására.
HU 223 474 Β1 Int. Cl.7: A 61 K 31/353
HU 223 474 Bl Int. Cl.7: A 61 K 31/353
Vízfogyasztás ( mt/kg) Etanol fogyasztás (g/kg)
1098765432ΙΟβΟ-,
CA)
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ITMI951023A IT1275436B (it) | 1995-05-19 | 1995-05-19 | Uso della forskolina e di estratti che la contengono per il trattamento della alcol-dipendenza |
| PCT/EP1996/001952 WO1996036332A1 (en) | 1995-05-19 | 1996-05-09 | Use of forskolin or extracts containing it in the manufacture of a medicament for the treatment of alcohol addiction |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUP9801236A2 HUP9801236A2 (hu) | 2000-06-28 |
| HUP9801236A3 HUP9801236A3 (en) | 2001-09-28 |
| HU223474B1 true HU223474B1 (hu) | 2004-07-28 |
Family
ID=11371634
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU9801236A HU223474B1 (hu) | 1995-05-19 | 1996-05-09 | Forskolin vagy ezt tartalmazó extraktum alkalmazása alkoholfüggőség kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5902823A (hu) |
| EP (1) | EP0825859B1 (hu) |
| JP (1) | JP3001641B2 (hu) |
| KR (1) | KR100423486B1 (hu) |
| CN (1) | CN1099286C (hu) |
| AT (1) | ATE215368T1 (hu) |
| AU (1) | AU697449B2 (hu) |
| CA (1) | CA2221592C (hu) |
| DE (1) | DE69620394T2 (hu) |
| DK (1) | DK0825859T3 (hu) |
| ES (1) | ES2175099T3 (hu) |
| HU (1) | HU223474B1 (hu) |
| IT (1) | IT1275436B (hu) |
| NO (1) | NO316054B1 (hu) |
| PT (1) | PT825859E (hu) |
| RU (1) | RU2183455C2 (hu) |
| WO (1) | WO1996036332A1 (hu) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2243005T3 (es) | 1997-07-30 | 2005-11-16 | Indena S.P.A. | Extracto de soja, proceso para su preparacion y composicion farmaceutica. |
| EP1645272A3 (en) * | 1998-05-12 | 2008-11-05 | The Endowment For Research In Human Biology, Inc. | Daidzin derivatives for the treatment of alcohol dependence or alcohol abuse |
| US20060122261A1 (en) * | 2003-11-20 | 2006-06-08 | Muhammed Majeed | [method of preparing labdane diterpene composition, preferably isoforskolin and deacetylforskolin from forskolin extract and their use for promoting lean body mass and other applications] |
| US20100144885A1 (en) * | 2006-09-29 | 2010-06-10 | The Board Of Trustees Of The University Of Illinois | Histone acetyl transferase activators and histone deacetylase inhibitors in the treatment of alcoholism |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4120975A (en) * | 1976-08-26 | 1978-10-17 | Fisons Limited | Method of psychiatric conditions |
| US4782082A (en) * | 1982-12-27 | 1988-11-01 | Schering Corporation | Method for treating allergic reactions with Forskolin |
| IL89530A0 (en) * | 1989-03-08 | 1989-09-10 | Jeffrey J Feigenbaum | Compositions containing forskolin |
| US5366990A (en) * | 1991-11-14 | 1994-11-22 | Reid Larry D | Method for treating alcohol abuse and alcoholism |
-
1995
- 1995-05-19 IT ITMI951023A patent/IT1275436B/it active IP Right Grant
-
1996
- 1996-05-09 CN CN96194036A patent/CN1099286C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1996-05-09 WO PCT/EP1996/001952 patent/WO1996036332A1/en not_active Ceased
- 1996-05-09 DK DK96919731T patent/DK0825859T3/da active
- 1996-05-09 HU HU9801236A patent/HU223474B1/hu not_active IP Right Cessation
- 1996-05-09 KR KR1019970708221A patent/KR100423486B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 1996-05-09 PT PT96919731T patent/PT825859E/pt unknown
- 1996-05-09 US US08/952,472 patent/US5902823A/en not_active Expired - Fee Related
- 1996-05-09 RU RU97120756/14A patent/RU2183455C2/ru active
- 1996-05-09 CA CA002221592A patent/CA2221592C/en not_active Expired - Fee Related
- 1996-05-09 JP JP8534525A patent/JP3001641B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1996-05-09 EP EP96919731A patent/EP0825859B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-05-09 AU AU58163/96A patent/AU697449B2/en not_active Ceased
- 1996-05-09 AT AT96919731T patent/ATE215368T1/de not_active IP Right Cessation
- 1996-05-09 ES ES96919731T patent/ES2175099T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1996-05-09 DE DE69620394T patent/DE69620394T2/de not_active Expired - Fee Related
-
1997
- 1997-11-10 NO NO19975155A patent/NO316054B1/no not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU5816396A (en) | 1996-11-29 |
| NO975155L (no) | 1997-11-10 |
| ITMI951023A0 (it) | 1995-05-19 |
| KR19990014876A (ko) | 1999-02-25 |
| US5902823A (en) | 1999-05-11 |
| KR100423486B1 (ko) | 2004-06-05 |
| EP0825859A1 (en) | 1998-03-04 |
| DK0825859T3 (da) | 2002-07-29 |
| IT1275436B (it) | 1997-08-07 |
| AU697449B2 (en) | 1998-10-08 |
| HUP9801236A3 (en) | 2001-09-28 |
| CA2221592A1 (en) | 1996-11-21 |
| JPH11500738A (ja) | 1999-01-19 |
| NO316054B1 (no) | 2003-12-08 |
| ITMI951023A1 (it) | 1996-11-19 |
| DE69620394T2 (de) | 2002-10-02 |
| WO1996036332A1 (en) | 1996-11-21 |
| CN1184422A (zh) | 1998-06-10 |
| CA2221592C (en) | 2002-07-09 |
| HUP9801236A2 (hu) | 2000-06-28 |
| ATE215368T1 (de) | 2002-04-15 |
| JP3001641B2 (ja) | 2000-01-24 |
| RU2183455C2 (ru) | 2002-06-20 |
| NO975155D0 (no) | 1997-11-10 |
| ES2175099T3 (es) | 2002-11-16 |
| PT825859E (pt) | 2002-08-30 |
| EP0825859B1 (en) | 2002-04-03 |
| DE69620394D1 (de) | 2002-05-08 |
| HK1005651A1 (en) | 1999-01-22 |
| CN1099286C (zh) | 2003-01-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US7914823B2 (en) | Method and composition for the topical treatment of diabetic neuropathy | |
| US6465436B2 (en) | Method for treating alcohol intoxication and alcohol abuse | |
| US6432455B2 (en) | Symptomatic relief of allergic reactions | |
| HU223474B1 (hu) | Forskolin vagy ezt tartalmazó extraktum alkalmazása alkoholfüggőség kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására | |
| EP0824356B1 (en) | Pharmaceutical compositions for the treatment of alcohol addiction | |
| US6022889A (en) | Pharmaceutical preparations containing bilobalide for the treatment of tension and anxiety | |
| AU2021260664B2 (en) | Sleep-improving pharmaceutical composition containing rare ginsenosides Rg6 and F4 | |
| US5783189A (en) | Method for treating alcohol dependence | |
| KR102663306B1 (ko) | 치주질환 예방, 개선 또는 치료용 조성물 | |
| KR20230125720A (ko) | 사상자 추출물을 유효성분으로 함유하는 구강 항균용 조성물 | |
| HK1005651B (en) | Use of forskolin or extracts containing it in the manufacture of a medicament for the treatment of alcohol addiction | |
| JP2000119187A (ja) | 抑うつ気分の予防または改善用組成物 | |
| EP1819310A1 (en) | Compositions for the acute and/or long term treatment of periodontal diseases | |
| CN100413512C (zh) | 银杏提取物用于增加肌肉质量而减少脂肪质量的用途 | |
| WO2018066730A1 (ko) | 피니톨, d-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사 화합물을 유효성분으로 포함하는 여성 갱년기 증상의 개선, 예방, 또는 치료용 조성물 | |
| US20070028930A1 (en) | Active agent and formulations to minimize or alleviate bladder urgency and irritation and/or to enhance sexual function | |
| JP2004155664A (ja) | 皮膚機能改善剤 | |
| KR20220157645A (ko) | 페로스타틴-1을 유효성분으로 포함하는 구강건조증 예방 또는 치료용 조성물 | |
| HK1009096B (en) | Pharmaceutical compositions for the treatment of alcohol addiction | |
| BE894110A (fr) | Utilisation de la trazodone dans le traitement des ulceres gastro-intestinaux |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HFG4 | Patent granted, date of granting |
Effective date: 20040601 |
|
| MM4A | Lapse of definitive patent protection due to non-payment of fees |